[go: up one dir, main page]

RU2312674C2 - Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease - Google Patents

Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease Download PDF

Info

Publication number
RU2312674C2
RU2312674C2 RU2005141388/15A RU2005141388A RU2312674C2 RU 2312674 C2 RU2312674 C2 RU 2312674C2 RU 2005141388/15 A RU2005141388/15 A RU 2005141388/15A RU 2005141388 A RU2005141388 A RU 2005141388A RU 2312674 C2 RU2312674 C2 RU 2312674C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
vitamin
folic acid
homocysteine
biologically active
blood
Prior art date
Application number
RU2005141388/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2005141388A (en
Inventor
Юрий Антонович Кошелев (RU)
Юрий Антонович Кошелев
Геннадий Иванович Костюченко (RU)
Геннадий Иванович Костюченко
Алексей Сергеевич Залесов (RU)
Алексей Сергеевич Залесов
Original Assignee
Юрий Антонович Кошелев
Геннадий Иванович Костюченко
Алексей Сергеевич Залесов
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юрий Антонович Кошелев, Геннадий Иванович Костюченко, Алексей Сергеевич Залесов filed Critical Юрий Антонович Кошелев
Priority to RU2005141388/15A priority Critical patent/RU2312674C2/en
Publication of RU2005141388A publication Critical patent/RU2005141388A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2312674C2 publication Critical patent/RU2312674C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, cardiology, pharmaceutical industry, pharmacy.
SUBSTANCE: invention relates to agents designated for prophylaxis of cardiovascular diseases, in particular, coronary and cerebral vessels atherosclerosis resulting to development of such diseases as myocardial infarct, heart ischemic disease and hypertension. Biologically active supplement is prepared as a tablet and comprises pyridoxine hydrochloride (vitamin B6), cyanocobalamin (vitamin B12), folic acid (vitamin B9), grape kernels extract (tannin) and accessory substances wherein components are taken in the definite ratio. Biologically active supplement provides maintaining the normal blood level of homocysteine being without adverse effects. Except for, the biologically active supplement possesses the broad prophylactic spectrum with respect to atherosclerosis and associated diseases.
EFFECT: valuable medicinal properties of supplement.

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, в частности атеросклероза коронарных и церебральных сосудов, приводящего к развитию таких заболеваний, как инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца (ИМС), гипертоническая болезнь, церебральный инсульт.The invention relates to the pharmaceutical industry, and in particular to agents intended for the prevention of cardiovascular diseases, in particular atherosclerosis of coronary and cerebral vessels, leading to the development of diseases such as myocardial infarction, coronary heart disease (IMS), hypertension, cerebral stroke.

Известно, что атеросклероз - хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, характеризующееся уплотнением артериальной стенки за счет разрастания соединительной ткани, образованием атеросклеротических бляшек, сужением просвета сосудов и ухудшением кровоснабжения органов. При преимущественной локализации процесса в венечных артериях сердца возможны стенокардия, инфаркт миокарда, кардиосклероз, аритмия сердца. При атеросклерозе сосудов мозга - нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт, психические нарушения.Atherosclerosis is known to be a chronic disease of the cardiovascular system, characterized by a thickening of the arterial wall due to proliferation of connective tissue, the formation of atherosclerotic plaques, narrowing of the lumen of blood vessels and a deterioration in the blood supply to organs. With a primary localization of the process in the coronary arteries of the heart, angina pectoris, myocardial infarction, cardiosclerosis, cardiac arrhythmia are possible. With atherosclerosis of the vessels of the brain - a violation of cerebral circulation, including stroke, mental disorders.

Атеросклероз является основной причиной инвалидализации и смертности населения индустриально-развитых стран (в среднем 53% случаев от числа всех сердечно-сосудистых заболеваний), причем Россия занимает первое место в мире по смертности от атеросклеротических заболеваний.Atherosclerosis is the main cause of disability and mortality in the population of industrialized countries (an average of 53% of all cardiovascular diseases), with Russia taking the first place in the world in mortality from atherosclerotic diseases.

До настоящего времени ведущую роль в образовании атеросклероза отводили холестерину. Считалось, что его избыток в крови человека приводит к жировым отложениям на стенках сосудов и другим нарушениям обмена веществ. Поэтому все препараты как для лечения, так и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, направлены, прежде всего, на снижение уровня холестерина в крови (см. патенты РФ NN 2082427, 2129874, 2131737, 2162333 и др.).To date, cholesterol has been assigned the leading role in the formation of atherosclerosis. It was believed that its excess in human blood leads to fat deposits on the walls of blood vessels and other metabolic disorders. Therefore, all drugs for both treatment and prevention of cardiovascular diseases are aimed primarily at lowering blood cholesterol levels (see RF patents NN 2082427, 2129874, 2131737, 2162333 and others).

Однако, согласно последним исследованиям, оказалось, что это не совсем так. Первичное повреждение эндотелия кровеносных сосудов происходит под действием гомоцистеина, который вызывает образование дефектов на внутренней выстилке сосудов. В местах повреждения эндотелия происходит отложение холестерина и тромбоцитов в крови, что способствует «закрытию» этих дефектов, предотвращая тем самым тромбирование сосуда и нарушение кровоснабжения органов. Таким образом организм пытается препрепятствовать нарушению кровоснабжения жизненно важных органов. Образующаяся неровность внутренней поверхности сосуда вследствие накопления больших количеств холестерина и тромботических масс ведет к уплотнению и сужению стенки артерий, что в конечном итоге и приводит к развитию атеросклероза.However, according to recent studies, it turned out that this is not entirely true. Primary damage to the blood vessel endothelium occurs under the influence of homocysteine, which causes the formation of defects on the inner lining of the vessels. In places of endothelial damage, the deposition of cholesterol and platelets in the blood occurs, which contributes to the "closure" of these defects, thereby preventing blood clotting and impaired blood supply to organs. Thus, the body is trying to prevent a violation of the blood supply to vital organs. The resulting unevenness of the inner surface of the vessel due to the accumulation of large amounts of cholesterol and thrombotic masses leads to compaction and narrowing of the walls of the arteries, which ultimately leads to the development of atherosclerosis.

Гомоцистеин - это аминокислота, которая не содержится в продуктах питания, а образуется в организме из другой аминокислоты - метионина. Как и другие аминокислоты, гомоцистеин участвует в образовании белков организма.Homocysteine is an amino acid that is not found in food, but is formed in the body from another amino acid - methionine. Like other amino acids, homocysteine is involved in the formation of body proteins.

В норме содержание в крови гомоцистеина незначительно. Однако в случае нарушения обмена метионина концентрация гомоцистеина в крови может увеличиваться, что обозначается как гипергомоцистеинемия. Результаты многочисленных контролируемых исследований показали, что даже незначительная гипергомоцистеинемия способствует раннему развитию коронарной и церебральной недостаточности, повышает летальность больных. Показано, что гипергомоцистеинемия приводит к более чем 3-кратному увеличению риска инфаркта миокарда, 4-кратному увеличению риска ишемического инсульта. Повышение концентрации гомоцистеина в крови более 20 мкмоль/л (в норме до 10 мкмоль/л) приводит к увеличению смертности более чем в 4 раза.Normally, the content of homocysteine in the blood is negligible. However, in the event of a violation of methionine metabolism, the concentration of homocysteine in the blood may increase, which is referred to as hyperhomocysteinemia. The results of numerous controlled studies have shown that even slight hyperhomocysteinemia contributes to the early development of coronary and cerebral insufficiency, increases the mortality of patients. It has been shown that hyperhomocysteinemia leads to a more than 3-fold increase in the risk of myocardial infarction, a 4-fold increase in the risk of ischemic stroke. An increase in the concentration of homocysteine in the blood more than 20 μmol / L (normally up to 10 μmol / L) leads to an increase in mortality by more than 4 times.

Увеличенный уровень гомоцистеина может служить признаком дефицита витаминов В12, В6 и фолиевой кислоты (В9), причем на долю фолиевой кислоты приходится 75-80% гомоцистеинкоррегирующего эффекта. Фолиевая кислота - важнейший кофер-кофермент, участвующий в метаболизме метионина. Предполагается, что она превращает одну из аминокислот, входящих в состав белковых молекул (гомоцистеин), которая повышает вероятность уплотнения сосудов, в другую аминокислоту (метионин), которая безопасна для сосудов. При дефиците фолиевой кислоты в клетке возникает избыток гомоцистеина, он выбрасывается в кровь, что и приводит к гипергомоцистеинемии.An increased level of homocysteine can be a sign of a deficiency of vitamins B12, B6 and folic acid (B9), with folic acid accounting for 75-80% of the homocysteine-correcting effect. Folic acid is the most important coenzyme coenzyme involved in the metabolism of methionine. It is believed that it converts one of the amino acids that make up protein molecules (homocysteine), which increases the likelihood of vascular tightening, into another amino acid (methionine), which is safe for blood vessels. With a deficiency of folic acid in the cell, an excess of homocysteine occurs, it is released into the blood, which leads to hyperhomocysteinemia.

Витамины В6 и В12 также являются коферментами, которые участвуют в превращении гомоцистеина в другую безвредную для сосудов аминокислоту - цистотионин. При их дефиците избыток гомоцистеина встраивается в стенки артерий, что может усилить в этом месте отложения холестерина.Vitamins B6 and B12 are also coenzymes that are involved in the conversion of homocysteine to another vascular-friendly amino acid, cystothionine. With their deficiency, an excess of homocysteine is built into the walls of the arteries, which can increase cholesterol deposits in this place.

С продуктами питания в организм ежедневно может поступать максимум 300 мкг фолиевой кислоты. Однако, как показывают исследования, этого недостаточно и доза фолиевой кислоты должна быть как минимум в 3 раза выше, чтобы добиться нормализации уровня гомоцистеина и, следовательно, минимизировать сердечно-сосудистый риск.With food, a maximum of 300 micrograms of folic acid may be ingested daily. However, studies show that this is not enough and the dose of folic acid should be at least 3 times higher in order to normalize homocysteine levels and, therefore, minimize cardiovascular risk.

Известно, что для профилактики и лечения витамины группы В обычно используют вместе, однако, при выборе количественных соотношений необходимо учитывать то, что фолиевая кислота маскирует дефицит витамина В12, а дефицит как фолиевой кислоты, так и витамина В12 вызывает один и тот же вид анемии.It is known that for prevention and treatment, vitamins of group B are usually used together, however, when choosing quantitative ratios, it is necessary to take into account that folic acid masks a deficiency of vitamin B12, and a deficiency of both folic acid and vitamin B12 causes the same type of anemia.

В технике известно средство для лечения и профилактики атеросклероза (заявка РФ №2003170672), которое содержит в граммах на одну таблетку массой 0,34 г:A technique is known in the art for the treatment and prevention of atherosclerosis (RF application No. 2003170672), which contains in grams per tablet, weighing 0.34 g:

Кислота фолиеваяFolic Acid 0,004-0,0060.004-0.006 Пиридоксина гидрохлорид (В6)Pyridoxine Hydrochloride (B6) 0,003-0,0050.003-0.005 Цианокобаламин (В12)Cyanocobalamin (B12) 0,000005-0,0000070.000005-0.000007 Вспомогательные веществаExcipients ОстальноеRest

Или в мг:Or in mg:

Кислота фолиеваяFolic Acid 4,0-6,04.0-6.0 Пиридоксина гидрохлорид (В6)Pyridoxine Hydrochloride (B6) 3,0-5,03.0-5.0 Цианокобаламин (В12)Cyanocobalamin (B12) 0,005-0,0070.005-0.007

Больной должен принимать препарат по 1 таблетке два раза в день, т.е. суточная доза данного лечебного средства составляет, в мг:The patient should take the drug 1 tablet twice a day, i.e. the daily dose of this therapeutic agent is, in mg:

Кислота фолиеваяFolic Acid 8,0-12,08.0-12.0 Пиридоксина гидрохлорид (В6)Pyridoxine Hydrochloride (B6) 6,0-10,06.0-10.0 Цианокобаламин (В12)Cyanocobalamin (B12) 0,01-0,0140.01-0.014

Следует отметить, что данный препарат является лекарственным средством, в котором фолиевая кислота, витамины В6 и В12 обеспечивают лечебный эффект, способствуя снижению уровня гомоцистеина в крови, благодаря тому, что витамин В6 и фолиевая кислота взяты в лечебных дозах, т.е. их количества (особенно фолиевой кислоты) во много раз превышают профилактическую дозу. Поэтому данный препарат принимается только по назначению врача, в случае уже выявленной у пациента гипергомоцистеинемии, т.е. его невозможно использовать как пищевую добавку, что ограничивает сегмент конечного потребителя данного препарата.It should be noted that this drug is a drug in which folic acid, vitamins B6 and B12 provide a therapeutic effect, helping to reduce the level of homocysteine in the blood, due to the fact that vitamin B6 and folic acid are taken in therapeutic doses, i.e. their amounts (especially folic acid) are many times higher than the prophylactic dose. Therefore, this drug is taken only as prescribed by the doctor, in case of hyperhomocysteinemia already detected in the patient, i.e. it cannot be used as a food supplement, which limits the segment of the end user of this drug.

Из уровня техники известна публикация: Lobo A et al., "Reduction of homocysteine levels in coronaru artery disease by low-dose folic acid combined with vitamins B6 and В 12, Am JCardiol. 1999 Mar 15; 83(6):821-5, в которой рассматривается влияние малых доз фолиевой кислоты на уровень гомоцистеина, мг:The prior art publication is: Lobo A et al., "Reduction of homocysteine levels in coronaru artery disease by low-dose folic acid combined with vitamins B6 and B 12, Am JCardiol. 1999 Mar 15; 83 (6): 821-5 , which considers the effect of small doses of folic acid on homocysteine levels, mg:

Кислота фолиеваяFolic Acid 0,40.4 Пиридоксина гидрохлорид В6Pyridoxine hydrochloride B6 12,512.5 Цианокобаламин В12Cyanocobalamin B12 0,50.5

В данной композиции содержание фолиевой кислоты (основное действующее вещество) намного меньше, чем в вышеуказанном препарате, но с другой стороны количество витамина В12 намного больше, чем в вышеописанной композиции. При этом механизм действия препарата не описан и, хотя в статье отмечено, что число больных, которым назначались эти дозировки витаминов, было невелико, был сделан вывод о том, что назначение 400 мкг (0,4 мг) фолиевой кислоты достаточно для снижения уровня гомоцистеина.In this composition, the content of folic acid (the main active ingredient) is much lower than in the above preparation, but on the other hand, the amount of vitamin B12 is much higher than in the above composition. However, the mechanism of action of the drug is not described and, although the article noted that the number of patients who were prescribed these dosages of vitamins was small, it was concluded that the administration of 400 μg (0.4 mg) of folic acid is sufficient to reduce homocysteine levels .

Следует отметить, что несмотря на то, что из литературных источников и известна взаимосвязь между уровнем гомоцистеина, фолиевой кислотой и витаминами В6 и В12, однако число препаратов для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, направленных на снижение уровня гомоцистеина в крови, ограничивается только лекарственным средством, описанным в заявке РФ N 2003170672.It should be noted that despite the fact that the relationship between the level of homocysteine, folic acid and vitamins B6 and B12 is known from literature, however, the number of drugs for the prevention of cardiovascular diseases aimed at reducing the level of homocysteine in the blood is limited only by the drug, described in the application of the Russian Federation N 2003170672.

Технической задачей, положенной в основу настоящего изобретения, является расширение номенклатуры средств для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний путем создания биологически активной добавки, направленной на снижение уровня гомоцистеина в крови.The technical problem underlying the present invention is the expansion of the range of products for the prevention of cardiovascular diseases by creating a biologically active supplement aimed at reducing the level of homocysteine in the blood.

Технический результат, получаемый при использовании заявляемого продукта, - улучшение функционального состояния и профилактика органических изменений сердечно-сосудистой системы за счет снижения уровня гомоцистеина в крови.The technical result obtained by using the inventive product is an improvement in the functional state and prevention of organic changes in the cardiovascular system by reducing the level of homocysteine in the blood.

Поставленная задача решается тем, что в качестве такого препарата предлагается биологически активная добавка (БАД) «Витабс Кардио» для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, выполненная в виде таблетки, которая содержит в граммах на одну таблетку массой 0,34 г: пиридоксина гидрохлорида (витамин В6) - 0,002, кислоты фолиевой (витамин В9) - 0,0003, цианокабаламина (витамин В12) - 0,000005, экстракта виноградной косточки (танин) - 0,03 и вспомогательных веществ - остальное.The problem is solved in that as such a drug is proposed dietary supplement (BAA) Vitabs Cardio for the prevention of cardiovascular disease, made in the form of a tablet that contains in grams per tablet weighing 0.34 g: pyridoxine hydrochloride (vitamin B6) - 0.002, folic acid (vitamin B9) - 0.0003, cyanocabalamin (vitamin B12) - 0.000005, grape seed extract (tannin) - 0.03 and excipients - the rest.

Вспомогательные вещества представляют собой стандартные наполнители, широко применяющиеся в фармацевтической промышленности при производстве таблеток и обеспечивающие известные технологии их изготовления.Excipients are standard excipients that are widely used in the pharmaceutical industry in the manufacture of tablets and provide well-known technologies for their manufacture.

При этом в качестве вспомогательных веществ при изготовлении таблеток-ядер массой 0,2 г используют такие стандартные наполнители как тальк, сахарную пудру, кальция стеарат, крахмал картофельный. Для изготовления таблетки с оболочкой используют сахар, воск, тальк, магния карбонат основной, муку пшеничную, метилцеллюлозу, желатин пищевой, титана двуокись и др. в количестве, достаточном для получения оболочки методом наращивания до достижения массы таблетки 0,34 г.At the same time, such excipients in the manufacture of tablet cores weighing 0.2 g use such standard excipients as talc, powdered sugar, calcium stearate, and potato starch. Sugar, wax, talc, basic magnesium carbonate, wheat flour, methyl cellulose, edible gelatin, titanium dioxide, etc., are used to make a tablet with a shell in an amount sufficient to obtain a shell by the build-up method until the tablet mass reaches 0.34 g.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - водорастворимый витамин, участвует в синтезе гемоглобина, принимает участие более чем в ста биохимических реакциях, обеспечивает синтез и метаболизм углеводов, жиров, аминокислот; важнейший компонент шестидесяти ферментных систем.Pyridoxine hydrochloride (vitamin B6) - a water-soluble vitamin, participates in the synthesis of hemoglobin, takes part in more than one hundred biochemical reactions, provides the synthesis and metabolism of carbohydrates, fats, amino acids; an essential component of sixty enzyme systems.

Цианокобаламин (витамин В12) - такой мощный витамин, что количества, необходимые для предотвращения гиповитаминоза, измеряются не в мг, а в мкг (1 мкг равен 0,001 мг). Это водорастворимый витамин, который ферментно активизирует белковый обмен, участвует в синтезе метионина, нуклеиновых кислот, влияет на углеводный и жировой обмен, участвует в делении клеток и синтезе эритроцитов.Cyanocobalamin (vitamin B12) is such a powerful vitamin that the amounts needed to prevent hypovitaminosis are measured not in mg, but in micrograms (1 microgram is equal to 0.001 mg). This is a water-soluble vitamin that enzymatically activates protein metabolism, is involved in the synthesis of methionine, nucleic acids, affects carbohydrate and fat metabolism, is involved in cell division and the synthesis of red blood cells.

Фолиевая кислота (витамин В9) впервые была получена в лаборатории из листьев шпината. Пищевыми источниками фолиевой кислоты являются пивные дрожжи, печень, яичный желток, бобовые, зеленые овощные листья и некоторые другие продукты. Но следует помнить, что фолиевая кислота разрушается при любой термической кулинарной обработке, консервировании, в связи с чем достаточное ее поступление с пищей затруднено. Фолиевая кислота обеспечивает функциональную целостность нервной системы, правильную работу желудочно-кишечного тракта, синтез клеток крови, метаболизм углеводов, процессы деления и роста клеток.Folic acid (vitamin B9) was first obtained in the laboratory from spinach leaves. Food sources of folic acid are brewer's yeast, liver, egg yolk, legumes, green vegetable leaves and some other products. But it should be remembered that folic acid is destroyed during any thermal cooking, preserving, and therefore its sufficient intake with food is difficult. Folic acid provides the functional integrity of the nervous system, the proper functioning of the gastrointestinal tract, blood cell synthesis, carbohydrate metabolism, cell division and growth processes.

Дефицит либо витамина В12, либо фолиевой кислоты, как указывалось выше, вызывает один и тот же вид анемии, а фолиевая кислота маскирует дефицит витамина В12, что может вызывать необратимые нервные расстройства. Поэтому при приеме фолиевой кислоты следует контролировать уровень витамина В12 или дополнительно получать данный витамин.A deficiency of either vitamin B12 or folic acid, as mentioned above, causes the same kind of anemia, and folic acid masks a deficiency of vitamin B12, which can cause irreversible nervous disorders. Therefore, when taking folic acid, you should control the level of vitamin B12 or additionally receive this vitamin.

В заявляемой биологически активной добавке дополнительно присутствует экстракт виноградных косточек (танин) - один из самых сильных природных антиоксидантов.In the inventive dietary supplement, grape seed extract (tannin) is additionally present - one of the most powerful natural antioxidants.

Еще в начале прошлого века было научно обосновано и доказано, что виноградные косточки содержат настоящее сокровище - полифенолы винограда, которые обладают уникальной способностью - связывать свободные радикалы, образующиеся в организме под действием солнечного света, сигаретного дыма, стресса, загрязненной окружающей среды и т.д., которые и являются одной из причин старения организма и возникновения злокачественных сосудистых заболеваний.At the beginning of the last century, it was scientifically grounded and proved that grape seeds contain a real treasure - grape polyphenols, which have a unique ability - to bind free radicals formed in the body under the influence of sunlight, cigarette smoke, stress, polluted environment, etc. ., which are one of the causes of the aging of the body and the occurrence of malignant vascular diseases.

Но, кроме того, очень важной функцией, которую выполняет экстракт виноградных косточек, является его способность уменьшать выработку Эндотелина-1 - фактора, играющего важную роль в патогенезе атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.But, in addition, a very important function that the grape seed extract performs is its ability to reduce the production of Endothelin-1, a factor that plays an important role in the pathogenesis of atherosclerosis and cardiovascular disease.

Как уже указывалось выше, первичное повреждение эндотелия кровеносных сосудов происходит под действием гомоцистеина, а эндотелий участвует в регуляции системного и коронарного сосудистого тонуса. Это участие осуществляется путем образования и высвобождения вазоконстрикторных веществ, в частности эндотелина-1 и эндотелийзависимого расслабляющего фактора - оксида азота (NO). Если NO обуславливает релаксацию гладкомышечных клеток, то эндотелин-1-обладает противоположным действием. Это мощный вазоконстриктор, который имеет непосредственное отношение к регуляции тонуса коронарных сосудов, острой ишемии миокарда и возникающих, как следствие, сердечных аритмий.As mentioned above, primary damage to the blood vessel endothelium occurs under the influence of homocysteine, and the endothelium is involved in the regulation of systemic and coronary vascular tone. This participation is carried out through the formation and release of vasoconstrictor substances, in particular endothelin-1 and the endothelia-dependent relaxing factor, nitric oxide (NO). If NO causes relaxation of smooth muscle cells, then endothelin-1-has the opposite effect. This is a powerful vasoconstrictor, which is directly related to the regulation of the tone of the coronary vessels, acute myocardial ischemia and resulting, as a result, cardiac arrhythmias.

Повреждения эндотелия гомоцистеином вызывают его дисфункцию: с одной стороны, снижается образование эндотелинзависимого расслабляющего фактора - NO, а с другой стороны, увеличивается высвобождение эндотелина-1, что приводит к медленно наростающей вазоконстрикции, сужению сосудов и, как следствие, обуславливает ишемию миокарда.Damage to endothelium by homocysteine causes its dysfunction: on the one hand, the formation of an endothelin-dependent relaxing factor, NO, decreases, and on the other hand, the release of endothelin-1 increases, which leads to slowly increasing vasoconstriction, vasoconstriction and, as a result, causes myocardial ischemia.

Экстракт виноградных косточек обладает способностью уменьшать выработку эндотелина-1. Лабораторные исследования показали, что полифенолы, содержащиеся в виноградной косточке, блокируют воздействие гена, ответственного за выработку в организме эндотелина-1.Grape seed extract has the ability to reduce the production of endothelin-1. Laboratory studies have shown that the polyphenols contained in the grape seed block the effects of the gene responsible for the production of endothelin-1 in the body.

Таким образом фолиевая кислота, витамины В6, В12 и экстракт виноградной косточки хорошо сочетаются и дополняют друг друга, усиливают положительный эффект, активизируя в организме ключевые ферменты, в результате чего предлагаемая биологически активная добавка:Thus, folic acid, vitamins B6, B12 and grape seed extract combine well and complement each other, enhance the positive effect by activating key enzymes in the body, resulting in the proposed dietary supplement:

- снижает уровень гомоцистеина в крови;- reduces the level of homocysteine in the blood;

а также:as well as:

- нормализует процесс кровообращения;- normalizes the blood circulation process;

- повышает сосудистый тонус;- increases vascular tone;

- способствует укреплению стенок кровеносных сосудов, в том числе капилляров;- Helps strengthen the walls of blood vessels, including capillaries;

- является дополнительным источником антиоксидантов,- is an additional source of antioxidants,

что позволяет рекомендовать ее для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, в частности атеросклероза.which allows us to recommend it for the prevention of cardiovascular diseases, in particular atherosclerosis.

Следует также отметить, что в литературных источниках отсутствуют рекомендации по количественному соотношению указанных витаминов для снижения уровня гомоцистеина. Описано только влияние различных доз фолиевой кислоты на уровень гомоцистеина. Поэтому количественное соотношение ингредиентов подбиралось опытным путем. С одной стороны - чтобы максимально достичь необходимый профилактический эффект, не приближая БАД к лекарственному препарату, с другой стороны - с учетом синергизма и влияния ингредиентов друг на друга. Особенно это касается витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при избытке фолиевой кислоты усиливается дефицит витамина В12 (фолиевая кислота маскирует дефицит витамина В12), что может привести к фуникулярному миелозу - заболеванию периферической нервной системы.It should also be noted that in the literature there are no recommendations on the quantitative ratio of these vitamins to reduce homocysteine levels. Only the effect of various doses of folic acid on homocysteine levels is described. Therefore, the quantitative ratio of the ingredients was selected empirically. On the one hand, in order to maximize the necessary preventive effect without bringing food supplements closer to the drug, on the other hand, taking into account the synergism and the influence of the ingredients on each other. This is especially true for vitamin B12 and folic acid, as with an excess of folic acid, vitamin B12 deficiency increases (folic acid masks vitamin B12 deficiency), which can lead to funicular myelosis - a disease of the peripheral nervous system.

Изучение клинической эффективности данной биологически активной добавки проводили в Краевой клинической больнице ГУЗ (г.Барнаул) у 44 больных с коронарной болезнью сердца, 28 женщин с постовариоэктомическим синдромом (ПОЭС) и 37 практически здоровых лиц.The clinical efficacy of this biologically active supplement was studied in the Regional Clinical Hospital of the State Health Institution (Barnaul) in 44 patients with coronary heart disease, 28 women with postovariectomy syndrome (POES), and 37 healthy individuals.

Результаты, полученные при исследовании БАД, свидетельствуют о ее хорошей переносимости.The results obtained in the study of dietary supplements indicate its good tolerability.

При изучении влияния БАД на уровень гомоцистеина у больных с коронарной болезнью сердца, было установлено, что при 2-х месячном лечении в 89% случаев произошло снижение этого показателя в среднем на 28% (с 15,6±1,05 до 11,2±11,02) в кардиологической группе больных. Причем у больных с исходной гипергомоцистеинемией снижение было более выраженным - с 17,4±11,08 до 12,0±1,31 (в среднем - на 31%), тогда как у пациентов с исходным нормальным уровнем гомоцистеина - лишь с 7,65±0,4 до 6,5±0,5 (в среднем на 15%). У 39% больных с гипергомоцистеинемией уровень гомоцистеина в крови полностью нормализовализовался, а у остальных, кроме 4-х больных, снизился, но не до нормы. И лишь у 4-х больных (11%) концентрация гомоцистеина в сыворотке крови не изменилась. Но нужно отметить, что при последующем приеме БАД (спустя 4 месяца) удалось добиться нормализации уровня гомоцистеина в крови и у этих 4-х больных.When studying the effect of dietary supplements on the level of homocysteine in patients with coronary heart disease, it was found that with a 2-month treatment in 89% of cases, this indicator decreased by an average of 28% (from 15.6 ± 1.05 to 11.2 ± 11.02) in the cardiological group of patients. Moreover, in patients with initial hyperhomocysteinemia the decrease was more pronounced - from 17.4 ± 11.08 to 12.0 ± 1.31 (on average - by 31%), while in patients with initial normal homocysteine level - only from 7, 65 ± 0.4 to 6.5 ± 0.5 (average 15%). In 39% of patients with hyperhomocysteinemia, the level of homocysteine in the blood completely normalized, and in the rest, except for 4 patients, it decreased, but not to the norm. And only in 4 patients (11%) did the serum homocysteine concentration not change. But it should be noted that with the subsequent intake of dietary supplement (4 months later), it was possible to normalize the level of homocysteine in the blood in these 4 patients.

При оценке клинического состояния больных было отмечено существенное улучшение общего самочувствия и возможности выполнять более интенсивные физические нагрузки у 36% больных, получавших витаминный комплекс. Побочные эффекты при таком лечении не наблюдались.When assessing the clinical condition of patients, there was a significant improvement in overall well-being and the ability to perform more intense physical activity in 36% of patients receiving the vitamin complex. Side effects with this treatment were not observed.

В группе женщин с ПОЭС спустя 2 месяца после начала приема препарата наблюдалось также снижение уровня гомоцистеина в крови (в среднем с 11,7±1,71 мкмоль/л до 9,0±10,54 мкмоль/л).In the group of women with POES, 2 months after the start of taking the drug, there was also a decrease in the level of homocysteine in the blood (on average from 11.7 ± 1.71 μmol / L to 9.0 ± 10.54 μmol / L).

Следует также отметить существенное уменьшение клинических проявлений ПОЭС (вегететивных нарушений, депрессивных состояний и других проявлений) у большинства женщин (86%). Не удалось добиться положительного эффекта только у 2 женщин. Ухудшения состояния и каких-либо побочных эффектов в этой группе обследованных также не наблюдалось.It should also be noted a significant decrease in the clinical manifestations of POES (autonomic disorders, depressive states and other manifestations) in most women (86%). It was not possible to achieve a positive effect in only 2 women. Deterioration and any side effects in this group of patients were also not observed.

Таким образом, результаты клинических исследований биологически активной добавки «Витабс Кардио», включающей в себя фолиевую кислоту, витамины В6 и В12, а также экстракт из семени винограда, позволяют сделать следующие выводы:Thus, the results of clinical studies of the Vitabs Cardio dietary supplement, which includes folic acid, vitamins B6 and B12, as well as grape seed extract, allow us to draw the following conclusions:

1. Препарат обладает выраженной способностью к снижению концентрации уровня гомоцистеина в крови.1. The drug has a pronounced ability to reduce the concentration of homocysteine in the blood.

2. Препарат обладает способностью улучшать общее самочувствие больных с коронарной болезнью сердца.2. The drug has the ability to improve the general well-being of patients with coronary heart disease.

3. Препарат не обладает побочными эффектами, препятствующими его применению.3. The drug does not have side effects that prevent its use.

Рекомендуемая доза: взрослым по 1 таблетке 1 раз в день.Recommended dose: for adults, 1 tablet 1 time per day.

Длительность курса приема 1-2 месяца.The duration of the course is 1-2 months.

На основании изложенного и в соответствии с СанПиН 2.3.1290-03 «Гигиенические требования к организации производства и оборота биологически активных добавок к пище (БАД)>> заявляемую БАД («Витабс Кардио») можно рекомендовать в качестве дополнительного источника танинов, витаминов В6, В12 и фолиевой кислоты и как снижающую риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.Based on the foregoing and in accordance with SanPiN 2.3.1290-03 "Hygienic requirements for the organization of production and turnover of biologically active food additives (BAA) >> the claimed dietary supplement (" Vitabs Cardio ") can be recommended as an additional source of tannins, vitamins B6, B12 and folic acid and as reducing the risk of developing cardiovascular disease.

Более подробно предлагаемое техническое решение описано с помощью примера конкретного выполнения, не ограничивающего изобретения.In more detail, the proposed technical solution is described using an example of a specific implementation, not limiting the invention.

Пример приготовления препаратаPreparation Example

Для приготовления таблеток-ядер в смеситель загружают взвешенное количество фолиевой кислоты, пиридоксина гидрохлорида, сахарной пудры, крахмала, экстракта виноградных косточек (танина энологического) и тщательно перемешивают 20 минут.To prepare tablet cores, a weighted amount of folic acid, pyridoxine hydrochloride, powdered sugar, starch, grape seed extract (oenological tannin) is loaded into the mixer and thoroughly mixed for 20 minutes.

Увляжняют смесь 5%-ным раствором клейстера, влажную массу перемешивают 10 минут для равномерного распределения влаги.Moisten the mixture with a 5% paste solution, the wet mass is stirred for 10 minutes to evenly distribute moisture.

Массу из смесителя подают на гранулирование в гранулятор на диск с диаметром отверстий 3 мм. Масса, попадая на лопастную головку, протирается через отверстия цилиндра и попадает в приемный бункер самотеком. Полученный влажный гранулят сушат в кипящем слое сушилки при температуре 30-40°С до остаточной влаги не более 3% и снова пропускают через гранулятор с диаметром отверстий 3 мм.The mass from the mixer is fed for granulation to a granulator on a disk with a hole diameter of 3 mm. The mass, getting on the blade head, is rubbed through the holes of the cylinder and gets into the receiving hopper by gravity. The obtained wet granulate is dried in the fluidized bed of the dryer at a temperature of 30-40 ° C to a residual moisture of not more than 3% and again passed through a granulator with a hole diameter of 3 mm.

На аналитических весах взвешивают цианокобаламин и растирают с небольшим количеством сахарной пудры, затем постепенно вносят при растирании рассчитанное количество сахарной пудры и полученную смесь растирают до однородной окраски.On an analytical balance, cyanocobalamin is weighed and triturated with a small amount of icing sugar, then the calculated amount of icing sugar is gradually added while rubbing, and the resulting mixture is ground to a uniform color.

В смеситель загружают полученный гранулят, цианокобаламин, просеянные стеарат кальция и тальк. Перемешивают таблеточную массу и подают на таблетирование (диаметр пуассонов 8 мм, форма таблеток-ядер - двояковыпуклая).The resulting granulate, cyanocobalamin, sieved calcium stearate and talc are loaded into the mixer. The tablet mass is mixed and tableted (poissons have a diameter of 8 mm, the shape of the tablet cores is biconvex).

Таблетки-ядра загружают в дражировочный котел и производят накатку путем поливок сиропом состава: двуокись титана, сироп сахарный, поливинилпиролидон (ПВП) и посыпкой порошком состава мука прожаренная, магния карбонат.The core tablets are loaded into a pelletizing boiler and knurled by watering with a syrup of the composition: titanium dioxide, sugar syrup, polyvinylpyrrolidone (PVP) and powdered roasted flour, magnesium carbonate.

Затем таблетки-ядра увлажняют суспензией для наслаивания состава: сироп 70%-ный, ПВП, двуокись титана, магния карбонат, аэросил. Наслаивание оболочки проводят путем раскатки и сушки по известной технологии.Then the core tablets are moistened with a suspension for layering: syrup 70%, PVP, titanium dioxide, magnesium carbonate, aerosil. Layering of the shell is carried out by rolling and drying according to known technology.

Таблетки загружают в дражировочный котел, задают вращение и увлажняют суспензией для сглаживания состава: сахарный сироп 70%-ный, желатин, двуокись титана, после чего для предотвращения таблеток от окружающей среды производят глянцевание тальком в течение 30-40 минут.The tablets are loaded into a pan, the rotation is set and moistened with a suspension to smooth the composition: sugar syrup 70%, gelatin, titanium dioxide, and then to prevent tablets from the environment, they are coated with talc for 30-40 minutes.

Известно, что сердечно-сосудистые заболевания, в частности атеросклероз, развиваются годами и десятилетиями, поэтому как их профилактика, так и лечение могут быть весьма длительными. В связи с этим предлагаемый препарат идеально подходит для длительного приема в качестве профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, т.к. побочных действий, входящих в его состав ингредиентов, не установлено.It is known that cardiovascular diseases, in particular atherosclerosis, develop over the years and decades, so both their prevention and treatment can be very long. In this regard, the proposed drug is ideal for long-term use as a prophylaxis of cardiovascular diseases, because side effects included in its composition of the ingredients have not been established.

Промышленная применимость. Входящие в состав биологически активной добавки компоненты изготавливаются промышленностью. Изготовление БАД производится известным в технике способом и на известном оборудовании. Предлагаемая биологически активная добавка предназначена для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.Industrial applicability. The components of the dietary supplement are manufactured by industry. The manufacture of dietary supplements is carried out in a manner known in the art and on known equipment. The proposed dietary supplement is intended for the prevention of cardiovascular diseases.

Полезный эффект от использования изобретения состоит в том, что расширяется номенклатура отечественных препаратов, направленных на профилактику сердечно-сосудистых заболеваний, сопряженных с повышенным уровнем гомоцистеина в крови.The beneficial effect of using the invention is that the range of domestic drugs is expanding, aimed at the prevention of cardiovascular diseases associated with elevated levels of homocysteine in the blood.

Claims (1)

Биологически активная добавка для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний путем снижения уровня гомоцистеина в крови, выполненная в виде таблетки, содержащей пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), цианокобаламин (витамин В12), кислоту фолиевую (витамин В9), вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит экстракт виноградных косточек при следующем соотношении компонентов в граммах на 1 таблетку массой 0,34 г:Dietary supplement for the prevention of cardiovascular diseases by reducing homocysteine in the blood, made in the form of a tablet containing pyridoxine hydrochloride (vitamin B6), cyanocobalamin (vitamin B12), folic acid (vitamin B9), excipients, characterized in that it additionally contains grape seed extract in the following ratio of components in grams per 1 tablet weighing 0.34 g: Пиридоксина гидрохлоридPyridoxine hydrochloride 0,0020.002 ЦианокобаламинCyanocobalamin 0,0000050.000005 Кислота фолиеваяFolic Acid 0,00030,0003 Экстракт виноградныхGrape extract косточекpitted 0,030,03 Вспомогательные веществаExcipients ОстальноеRest
RU2005141388/15A 2005-12-28 2005-12-28 Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease RU2312674C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005141388/15A RU2312674C2 (en) 2005-12-28 2005-12-28 Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005141388/15A RU2312674C2 (en) 2005-12-28 2005-12-28 Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005141388A RU2005141388A (en) 2007-07-10
RU2312674C2 true RU2312674C2 (en) 2007-12-20

Family

ID=38316404

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005141388/15A RU2312674C2 (en) 2005-12-28 2005-12-28 Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2312674C2 (en)

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2226099C2 (en) * 1997-06-13 2004-03-27 Эпрова АГ Application of tetrahydrofolates of natural stereoisomer form at obtaining pharmaceutical composition indicated to affect homocysteine level, to maintain the process of homocysteine remethylation, in particular
RU2235483C2 (en) * 1998-11-25 2004-09-10 Нутри Фарма Аса Composition, pharmaceutical preparation, and method for prophylaxis and/or treatment and/or attenuation of cardiovascular diseases

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2226099C2 (en) * 1997-06-13 2004-03-27 Эпрова АГ Application of tetrahydrofolates of natural stereoisomer form at obtaining pharmaceutical composition indicated to affect homocysteine level, to maintain the process of homocysteine remethylation, in particular
RU2235483C2 (en) * 1998-11-25 2004-09-10 Нутри Фарма Аса Composition, pharmaceutical preparation, and method for prophylaxis and/or treatment and/or attenuation of cardiovascular diseases

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
RU №2003130672 A1, 10.04.2005. *
Биологически активные добавки к пище. - М.: Компания «Альтера Холдинг», подписано в печать 05.04.2002 г., стр.23. RU №2004119474 A1, 10.12.2005. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2005141388A (en) 2007-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2356247C2 (en) Combinations and compositions containing fatty acids and amino acids, their application for prevention and delay of progressing or treatment of diabetes and diabetes associated diseases and conditions, method of weight reduction in mammal, kit
CN102762097A (en) Improved method of administering beta-hydroxy-beta-methylbutyrate (hmb)
CA2616602A1 (en) Method of treatment or management of stress
Tokhiriyon et al. Biologically Active Complex for the Functional Support of the Connective Tissues: Scientific Rationale, Clinical Evidence.
JP2024527981A (en) Paraxanthine-Based Caffeine Replacement Compositions and Methods of Use in Slow Caffeine Metabolizers
KR101469801B1 (en) Health functional food composition for facilitation of blood circulation or enhancement of capillary activity
US7629329B2 (en) Method for increasing muscle mass and strength through administration of adenosine triphosphate
N’guessan et al. Effect of Metaswitch® dietary supplement on anthropometric parameters, serum lipids, glucose level, oxidative stress and in vivo antioxidant properties in high fat diet-induced overweight Sprague Dawley rats
Bunch et al. An overview of the risks of contemporary energy drink consumption and their active ingredients on cardiovascular events
RU2312674C2 (en) Biologically active supplement "vitabs kardio" for prophylaxis of cardiovascular disease
RU2275192C2 (en) Vitamin-and-mineral complex
CN111939154A (en) Anti-aging composition, application thereof, and health food and medicine containing anti-aging composition
RU2415611C1 (en) Biologically active food supplement for disease prevention and heart-vascular system recovery
RU2287327C2 (en) Preparation for treating and preventing atherosclerosis
FR3036961A1 (en) FOOD SUPPLEMENT COMPRISING A MIXTURE OF MAGNESIUM OXIDE AND MAGNESIUM CARBONATE
JP2023554187A (en) Ways to improve physical exercise performance
Yadav et al. Review on preclinical and clinical evidence of food (Beverages, fruits and vegetables) and drug interactions: mechanism and safety
Min et al. Electrocardiographic Effects of an Ephedra‐Free, Multicomponent Weight‐Loss Supplement in Healthy Volunteers
Bilder et al. Over-the-counter medications, vitamins, minerals, biologicals, and herbal supplements
RU2292901C2 (en) Agent "angiotonik" and method for supporting therapy in diseases of cardiovascular system
Bryan et al. The Role of Nitric Oxide Supplements and Foods in Cardiovascular Disease
RU2303990C2 (en) Biologically active additive "flower vitaminka"
EP4561372A1 (en) Compositions comprising cysteine prodrugs and methods using thereof
EA017041B1 (en) Multivitamin composition
RU2513227C2 (en) Ingredients compositions for amberat dragees

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161229

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20180706