[go: up one dir, main page]

RU2354147C2 - Method for making active admixture to makeup preparations - Google Patents

Method for making active admixture to makeup preparations Download PDF

Info

Publication number
RU2354147C2
RU2354147C2 RU2006147043/13A RU2006147043A RU2354147C2 RU 2354147 C2 RU2354147 C2 RU 2354147C2 RU 2006147043/13 A RU2006147043/13 A RU 2006147043/13A RU 2006147043 A RU2006147043 A RU 2006147043A RU 2354147 C2 RU2354147 C2 RU 2354147C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
betulin
emollient
derivatives
birch bark
cosmetics
Prior art date
Application number
RU2006147043/13A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2006147043A (en
Inventor
Михаил Самуилович Борц (RU)
Михаил Самуилович Борц
Елена Гавриловна Николаева (RU)
Елена Гавриловна Николаева
Виктор Абрамович Вайнштейн (RU)
Виктор Абрамович Вайнштейн
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма ВИТА"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма ВИТА" filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма ВИТА"
Priority to RU2006147043/13A priority Critical patent/RU2354147C2/en
Publication of RU2006147043A publication Critical patent/RU2006147043A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2354147C2 publication Critical patent/RU2354147C2/en

Links

Landscapes

  • Fats And Perfumes (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

FIELD: medicine; cosmetology.
SUBSTANCE: method provides emollient preparation of the product containing betulin and its derivatives being birch bark processed, while heated to temperature 60-105°C, with emollient being propylene glycol, ethylhexyl cocoate, isopropyl myristate, butyl stearate, ethyl oleate, caprylic triglyceride and capric acid. The weight ratio birch bark to emollient is 1:(5÷50).
EFFECT: highly dispersed product of improved bioavailability of its active components.
1 dwg, 2 tbl, 8 ex

Description

Изобретение относится к способам получения активных добавок и составов для производства косметических средств, а именно к составам и добавкам, содержащим в качестве активного компонента бетулин, его производные и сопутствующие вещества (бетулиновая кислота, лупелеол, диацетат бетулина, олеаноловую кислоту, фитостерины, флавоноиды). Изобретение может быть использовано в косметической, фармацевтической, пищевой и химической промышленностях, в частности в производстве кремов, мазей, масок и т.п.The invention relates to methods for producing active additives and compositions for the manufacture of cosmetics, namely, compositions and additives containing betulin, its derivatives and related substances (betulinic acid, lupeleol, betulin diacetate, oleanolic acid, phytosterols, flavonoids) as an active component. The invention can be used in the cosmetic, pharmaceutical, food and chemical industries, in particular in the production of creams, ointments, masks, etc.

Исследования бетулина и его производных показали их безвредность и разнообразную биологическую активность: противовоспалительную, антимикробную, противовирусную, противоопухолевую, антиоксидантную.Studies of betulin and its derivatives have shown their harmlessness and diverse biological activity: anti-inflammatory, antimicrobial, antiviral, antitumor, antioxidant.

Используют бетулин в косметических составах для наружного применения как отбеливающего, солнцезащитного, антиоксидантного компонента (ЕР 1295587). Известна пудра-присыпка (RU № 2049426), содержащая бетулин и медные производные хлорофилла в сочетании со вспомогательными веществами. Бетулин входит в состав в виде порошка и поэтому оказывает лишь внешнее действие, связывающее влагу и кожные выделения.Betulin is used in cosmetic compositions for external use as a whitening, sunscreen, antioxidant component (EP 1295587). Known powder dust (RU No. 2049426) containing betulin and copper derivatives of chlorophyll in combination with excipients. Betulin is included in the form of a powder and therefore has only an external effect that binds moisture and skin secretions.

Бетулин и его производные (бетулиновая кислота, лупелиол, диацетат бетулина), как правило, получают из измельченной коры березы экстракцией различными органическими растворителями с последующей очисткой (RU № 2138508, 2167892, 2172178, 2184120, 2206572, 2270201). Основной недостаток этих способов - это использование для экстракции больших количеств токсичных и взрывоопасных органических растворителей - толуола, хлороформа, метилового, этилового или изопропилового спирта, гексана, что усложняет процесс.Betulin and its derivatives (betulinic acid, lupeliol, betulin diacetate) are usually obtained from crushed birch bark by extraction with various organic solvents, followed by purification (RU No. 2138508, 2167892, 2172178, 2184120, 2206572, 2270201). The main disadvantage of these methods is the use for extraction of large quantities of toxic and explosive organic solvents - toluene, chloroform, methyl, ethyl or isopropyl alcohol, hexane, which complicates the process.

Бетулин и ряд его производных являются гидрофобными веществами с относительно низкой растворимостью в воде (около 0,15 мг/л), маслах, физиологически приемлемых растворителях. Вследствие этого в косметических и лекарственных средствах для наружного применения они присутствуют в виде достаточно крупных частиц, плохо впитываются в эпидермис, неравномерно распределяются по поверхности и не могут проявлять в полном объеме присущую им фармакологическую активность. В связи с этим предложен ряд способов обработки бетулина и его производных для улучшения их биодоступности.Betulin and a number of its derivatives are hydrophobic substances with relatively low solubility in water (about 0.15 mg / l), oils, physiologically acceptable solvents. As a result, in cosmetic and medicinal products for external use, they are present in the form of sufficiently large particles, are poorly absorbed into the epidermis, are unevenly distributed over the surface, and cannot fully exhibit their pharmacological activity. In this regard, a number of methods have been proposed for the treatment of betulin and its derivatives to improve their bioavailability.

Описан способ получения активной добавки для косметических средств, который заключается в обработке бетулина в виде сухого экстракта бересты растительными маслами и поверхностно-активными веществами при температуре 100-120°С (Заявка № 2004113333/15(014324), дата публикации 10.10.2005). Полученная по этому способу добавка содержит бетулин и сопутствующие компоненты сухого экстракта бересты в высокодисперсном состоянии, в виде частиц размером не более 1 мкм, что обеспечивает получение устойчивых суспензий и эмульсий и увеличение биодоступности по сравнению с продуктами, полученными другими известными способами переработки бетулина. Однако этот способ достаточно сложен и дисперсность получаемого продукта недостаточна.A method for producing an active additive for cosmetics is described, which consists in processing betulin in the form of a dry birch bark extract with vegetable oils and surfactants at a temperature of 100-120 ° C (Application No. 2004113333/15 (014324), publication date 10.10.2005). The additive obtained by this method contains betulin and the accompanying components of the dry birch bark extract in a finely divided state, in the form of particles no larger than 1 μm in size, which provides stable suspensions and emulsions and an increase in bioavailability compared to products obtained by other known betulin processing methods. However, this method is quite complicated and the dispersion of the resulting product is insufficient.

Наиболее близким к предлагаемому является способ переработки бетулина или его производных (пат.RU 2175326). В соответствии с этим способом бетулин или его производные (в виде сухого экстракта бересты) обрабатывают эмолентом: растительным маслом или алкилмодифицированным силиконом в среде водного раствора этилового спирта (2:1) при перемешивании до получения однородной массы, полученную эмульсию используют для введения в косметические, фармацевтические, лакокрасочные и др. составы. В качестве эмолента выбирают вещество из группы: подсолнечное, соевое, оливковое или пальмовое масло, алкилмодифицированные силиконы, например цетилдиметакон или стеароксиметикон, причем бетулин или его производные и эмолент используют при массовом соотношении 1:(0,6÷1,5).Closest to the proposed is a method of processing betulin or its derivatives (US Pat. RU 2175326). In accordance with this method, betulin or its derivatives (in the form of a dry birch bark extract) is treated with an emollient: vegetable oil or alkyl-modified silicone in an aqueous solution of ethyl alcohol (2: 1) with stirring until a homogeneous mass is obtained, the emulsion obtained is used for cosmetic pharmaceutical, paint and varnish and other compositions. As an emollient, a substance is selected from the group: sunflower, soybean, olive or palm oil, alkyl-modified silicones, for example cetyldimethacon or stearoxymethicone, and betulin or its derivatives and emollient are used in a mass ratio of 1: (0.6 ÷ 1.5).

Основной недостаток этого способа состоит в том, что предложенная им обработка не повышает дисперсности частиц исходного бетулина и его производных, а целевой продукт содержит в своем составе этиловый спирт в количестве 2:1 к бетулину, что ограничивает его использование для изготовления многих косметических и фармацевтических форм: кремы, мази, эмульсии типа вода/масло и активных добавок к пище.The main disadvantage of this method is that its treatment does not increase the dispersion of the particles of the initial betulin and its derivatives, and the target product contains ethyl alcohol in an amount of 2: 1 to betulin, which limits its use for the manufacture of many cosmetic and pharmaceutical forms : creams, ointments, water / oil emulsions and active food additives.

Задача изобретения упростить и удешевить способ, получить высокодисперсный продукт, пригодный для получения активных добавок к косметическим средствам.The objective of the invention to simplify and reduce the cost of the method, to obtain a highly dispersed product suitable for active additives to cosmetics.

Задача изобретения реализуется предлагаемым способом получения активной добавки для косметических средств, включающим обработку продукта, содержащего бетулин и его производные, эмолентом. При том в качестве продукта, содержащего бетулин и его производные, используют бересту, которую обрабатывают при нагревании до температуры 60-105°С эмолентом, в качестве эмолента выбирают синтетический эмолент, при этом массовое отношение бересты к эмоленту 1:(5÷50). При этом синтетический эмолент выбирают из ряда: пропиленгликоль, этилгексилкокоат, изопропилмиристат, бутилстеарат, этилолеат, триглицеридкаприловой и каприновой кислот.The objective of the invention is realized by the proposed method for producing an active additive for cosmetics, including the processing of a product containing betulin and its derivatives, emollient. Moreover, as a product containing betulin and its derivatives, birch bark is used, which is treated with an adhesive tape when heated to a temperature of 60-105 ° C, a synthetic adhesive tape is selected as an adhesive tape, while the mass ratio of birch bark to an adhesive tape is 1: (5 ÷ 50). In this case, the synthetic emollient is selected from the series: propylene glycol, ethylhexyl cocoate, isopropyl myristate, butyl stearate, ethyl oleate, triglyceride caprylic and capric acids.

При этом оказалось, что при обработке бересты предлагаемым способом с использованием указанных синтетических эмолентов в извлечение переходят бетулин, фитостерины, бетулинановая и олеаноловая кислоты и другие сопутствующие вещества в таком же количестве и соотношении, в каком они содержатся в сухом экстракте бересты, полученном традиционным способами с использованием летучих органических растворителей, что подтверждается тонкослойной хроматограммой (чертеж).It turned out that during the treatment of birch bark by the proposed method using the indicated synthetic emollients, betulin, phytosterols, betulinan and oleanolic acids and other related substances pass into the extraction in the same amount and ratio as in the dry birch bark extract obtained by traditional methods using the use of volatile organic solvents, as evidenced by a thin layer chromatogram (drawing).

Бетулин и его производные находятся в эмоленте в максимально дисперсном состоянии, в виде прозрачного молекулярного раствора. Соответственно и проникающая способность, биодоступность бетулина и сопутствующих веществ будет такой же, как и самих легко впитывающихся в кожу синтетических эмолентов, используемых в качестве экстрагентов.Betulin and its derivatives are in the emulsion in the most dispersed state, in the form of a transparent molecular solution. Accordingly, the penetrating ability, bioavailability of betulin and related substances will be the same as the synthetic emollients themselves, which are easily absorbed into the skin and are used as extractants.

В зависимости от растворимости бетулина и свойств различных эмолентов, при охлаждении и выдержке экстрактов прозрачный раствор может помутнеть или может образоваться незначительный осадок, однако при нагревании помутневшего раствора прозрачность раствора восстанавливается.Depending on the solubility of betulin and the properties of various emollients, upon cooling and aging the extracts, the clear solution may become cloudy or a slight precipitate may form, however, when the solution becomes clouded, the transparency of the solution is restored.

Чертеж Drawing

Тонкослойная хроматография (ТСХ) эмолентных экстрактов бересты.Thin layer chromatography (TLC) of emulsified birch bark extracts.

1 - сухой экстракт бетулина (извлечение этанолом);1 - dry extract of betulin (ethanol extraction);

2 - извлечение этилгексилкокоатом (ЭГК);2 - extraction of ethylhexyl cocoatom (EGC);

3 - извлечение изопропилмиристатом (ИПМ);3 - extraction with isopropyl myristate (IPM);

4 - бетулин стандартный образец 99,0% в ЭГК;4 - betulin standard sample 99.0% in EGC;

5 - извлечение пропиленгликолем;5 - extraction with propylene glycol;

6 - извлечение каприл-каприновыми глицеридами (ККТ).6 - recovery of capril-capric glycerides (CCP).

Условия ТСХ:TLC conditions:

- пластинки СОРБФИЛ на алюминиевой подложке;- SORBFIL plates on an aluminum substrate;

- разделяющая система растворителей - хлороформ:метанол 49:1;- separating system of solvents - chloroform: methanol 49: 1;

- нагрузка по каждой пробе -~30 мкг по бетулину;- the load for each sample is ~ 30 μg for betulin;

- обнаружение пятен - опрыскивание раствором серной кислоты с ванилином, нагревание.- detection of spots - spraying with a solution of sulfuric acid with vanilla, heating.

Способ осуществляется следующим образом.The method is as follows.

Сухую бересту очищают от посторонних примесей, режут на кусочки 3-10 мм, помещают в реактор с мешалкой и паровой рубашкой. В реактор приливают расчетное количество эмолента, перемешивают 30-60 мин, нагревают до температуры 60-105°С. Перемешивают при нагревании в течение 1,5-3 часов. Охлаждают и фильтруют. Полученный прозрачный раствор разливают в бутыли и укупоривают.Dry birch bark is cleaned of impurities, cut into pieces of 3-10 mm, placed in a reactor with a stirrer and a steam jacket. The calculated amount of emollient is poured into the reactor, stirred for 30-60 minutes, heated to a temperature of 60-105 ° C. Stir while heating for 1.5-3 hours. Cool and filter. The resulting clear solution is bottled and corked.

Примеры осуществления способа, характеристика технологического процесса приведены в таблице 1, свойства полученных продуктов приведены в таблице 2.Examples of the method, the characteristics of the process are shown in table 1, the properties of the obtained products are shown in table 2.

Продукт, полученный предлагаемым способом, содержит в качестве активного компонента бетулин, его производные и сопутствующие вещества (бетулиновая кислота, лупелеол, диацетат бетулина, олеаноловую кислоту, фитостерины, флавоноиды) и может быть использован при производстве косметических средств, так как использованы синтетические эмоленты, применяемые в косметической промышленности.The product obtained by the proposed method contains betulin as its active component, its derivatives and related substances (betulinic acid, lupeleol, betulin diacetate, oleanolic acid, phytosterols, flavonoids) and can be used in the manufacture of cosmetics, as synthetic emollients used in the cosmetics industry.

При изготовлении косметических средств, например, эмульсионных кремов, активную добавку вводят на стадии приготовления масляной фазы в виде экстракта бересты этилгексилкокоатом с содержанием бетулина 1,5% и экстракта бересты каприл-каприновыми триглицеридами с содержанием бетулина 1,3% в количестве 6-12 мас.%.In the manufacture of cosmetics, for example, emulsion creams, the active additive is introduced at the stage of preparation of the oil phase in the form of an extract of birch bark ethylhexyl cocoate with a content of betulin 1.5% and an extract of birch bark with capril-caprine triglycerides with a content of betulin 1.3% in the amount of 6-12 wt. .%.

Таким образом, предлагаемый способ получения активной добавки для косметических средств:Thus, the proposed method for producing an active additive for cosmetics:

- значительно удешевляет и упрощает процесс получения за счет применения для обработки непосредственно бересты синтетических эмолентов, разрешенных для использования в косметической промышленности;- significantly reduces the cost and simplifies the process of obtaining due to the use for processing directly birch bark of synthetic emollients that are approved for use in the cosmetics industry;

- упрощает процесс за счет отказа от применения этилового спирта и других горючих растворителей;- simplifies the process by eliminating the use of ethyl alcohol and other combustible solvents;

- позволяет получить раствор бетулина и сопутствующих ему липофильных веществ с максимальной степенью дисперсности, пригодный в качестве добавки для косметических средств;- allows you to get a solution of betulin and its accompanying lipophilic substances with a maximum degree of dispersion, suitable as an additive for cosmetics;

- за счет высокой дисперсности увеличивается биодоступность активных компонентов добавки, что улучшает качество косметических средств.- due to the high dispersion, the bioavailability of the active components of the additive increases, which improves the quality of cosmetics.

Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000001
Figure 00000002

Claims (1)

Способ получения активной добавки для косметических средств, включающий обработку продукта, содержащего бетулин и его производные, эмолентом, отличающийся тем, что в качестве продукта, содержащего бетулин и его производные, используют бересту, которую обрабатывают при нагревании до температуры 60-105°С эмолентом, в качестве эмолента выбирают синтетический эмолент, представляющий собой пропиленгликоль, этилгексилкокоат, изопропилмиристат, бутилстеарат, этилолеат, триглицериды каприловой и каприновой кислот, причем массовое отношение бересты к эмоленту 1:(5÷50). A method of producing an active additive for cosmetics, comprising treating a product containing betulin and its derivatives with an emollient, characterized in that birch bark is used as a product containing betulin and its derivatives, which is treated with an insulating tape when heated to a temperature of 60-105 ° C, as an emollient, a synthetic emollient is selected, which is propylene glycol, ethylhexyl cocoate, isopropyl myristate, butyl stearate, ethyl oleate, caprylic and capric triglycerides, and the mass ratio of restorations to emollient 1: (5 ÷ 50).
RU2006147043/13A 2006-12-27 2006-12-27 Method for making active admixture to makeup preparations RU2354147C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2006147043/13A RU2354147C2 (en) 2006-12-27 2006-12-27 Method for making active admixture to makeup preparations

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2006147043/13A RU2354147C2 (en) 2006-12-27 2006-12-27 Method for making active admixture to makeup preparations

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006147043A RU2006147043A (en) 2008-07-10
RU2354147C2 true RU2354147C2 (en) 2009-05-10

Family

ID=41020154

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006147043/13A RU2354147C2 (en) 2006-12-27 2006-12-27 Method for making active admixture to makeup preparations

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2354147C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2528693C1 (en) * 2013-04-05 2014-09-20 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Кубанский государственный технологический университет" (ФГБОУ ВПО "КубГТУ") Method of production of plant extracts for cosmetics

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2175326C1 (en) * 2000-06-29 2001-10-27 Мельниченко Анатолий Николаевич Method of processing betuline or derivatives thereof
FR2802818B1 (en) * 1999-12-24 2002-08-30 Greentech Sa PROCESS FOR OBTAINING BIRCH BARK EXTRACT, BETULA ALBA, AND RELATED SPECIES
RU2234936C1 (en) * 2003-06-25 2004-08-27 Закрытое акционерное общество "СНС-фарма" Method for preparing betulin from birch bark
WO2005047304A2 (en) * 2003-11-10 2005-05-26 Regents Of The University Of Minnesota Method for obtaining natural products from plant material
RU2004113333A (en) * 2004-04-29 2005-10-10 Общество с ограниченной ответственностью Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма Вита" (RU) ACTIVE ADDITIVE FOR COSMETIC PRODUCTS AND METHOD FOR PRODUCING IT

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2802818B1 (en) * 1999-12-24 2002-08-30 Greentech Sa PROCESS FOR OBTAINING BIRCH BARK EXTRACT, BETULA ALBA, AND RELATED SPECIES
RU2175326C1 (en) * 2000-06-29 2001-10-27 Мельниченко Анатолий Николаевич Method of processing betuline or derivatives thereof
RU2234936C1 (en) * 2003-06-25 2004-08-27 Закрытое акционерное общество "СНС-фарма" Method for preparing betulin from birch bark
WO2005047304A2 (en) * 2003-11-10 2005-05-26 Regents Of The University Of Minnesota Method for obtaining natural products from plant material
RU2004113333A (en) * 2004-04-29 2005-10-10 Общество с ограниченной ответственностью Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма Вита" (RU) ACTIVE ADDITIVE FOR COSMETIC PRODUCTS AND METHOD FOR PRODUCING IT

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2528693C1 (en) * 2013-04-05 2014-09-20 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Кубанский государственный технологический университет" (ФГБОУ ВПО "КубГТУ") Method of production of plant extracts for cosmetics

Also Published As

Publication number Publication date
RU2006147043A (en) 2008-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Gai et al. Microwave-assisted aqueous enzymatic extraction of oil from Isatis indigotica seeds and its evaluation of physicochemical properties, fatty acid compositions and antioxidant activities
JP2003509506A (en) Method for extracting avocado furan lipid compounds and polyhydroxylated fatty alcohols, compositions based on the compounds and their use in therapy, beauty and food
AU2023202700B2 (en) Very long chain fatty acid compositions
Kumar et al. Chemical composition, nutraceuticals characterization, NMR confirmation of squalene and antioxidant activities of Basella rubra L. seed oil
JP6793953B2 (en) Method for Producing Fat-Soluble Antioxidant and Composition Containing Fat-Soluble Antioxidant
Ghandourah et al. Fatty acids and other chemical compositions of some seagrasses collected from the Saudi Red Sea with potential of antioxidant and anticancer agents
JP2004075619A (en) Type 2 helper t cell type cytokinin inhibitor
EP3917554B1 (en) Method for obtaining an extract of patchouli leaves and cosmetic uses thereof
JPH11193238A (en) Barley malt oil containing plant ceramide-related substance and method for producing the same
JP2004075632A (en) Dermatofibroblast activator
Chroho et al. Total phenolic and flavonoids contents and in vitro evaluation of antioxidant activity of several Calendula officinalis (Marigold) extracts
RU2354147C2 (en) Method for making active admixture to makeup preparations
WO2022215441A1 (en) Novel polyphenol compound
JP2012121840A (en) Blood triglyceride level rise inhibitor
JP2501593B2 (en) Topical agent for suppressing melanin production
JPS6236330A (en) Swertia japonica herba extract and production thereof
RU2291684C2 (en) Active additive for cosmetic agents and method for production thereof
WO2018151054A1 (en) Oily composition, method for producing same, oil-based base agent and external preparation for skin
RU2175326C1 (en) Method of processing betuline or derivatives thereof
CN116472038A (en) Composition for anti-inflammation and prevention and treatment of autoimmune diseases and non-alcoholic fatty liver disease comprising goose herbivore-derived extract
JP7785970B2 (en) Burdock seed oil-containing composition and method for producing the same
Jain et al. Formulation and evaluation of phytosomes loaded with pithecellobium bijeninum leaf extract
JPH0333684B2 (en)
JP2000290189A (en) Anti-allergic agent
US7182940B1 (en) Shea butter esters