RU2230555C9 - Фармацевтический препарат моксифлоксацина - Google Patents
Фармацевтический препарат моксифлоксацина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2230555C9 RU2230555C9 RU2001116096/15A RU2001116096A RU2230555C9 RU 2230555 C9 RU2230555 C9 RU 2230555C9 RU 2001116096/15 A RU2001116096/15 A RU 2001116096/15A RU 2001116096 A RU2001116096 A RU 2001116096A RU 2230555 C9 RU2230555 C9 RU 2230555C9
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical preparation
- moxifloxacin
- oral administration
- preparation
- administration according
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims abstract description 31
- 229960003702 moxifloxacin Drugs 0.000 title claims abstract description 20
- FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N moxifloxacin Chemical compound COC1=C(N2C[C@H]3NCCC[C@H]3C2)C(F)=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C1N2C1CC1 FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N 0.000 title claims abstract description 20
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract description 18
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract description 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 13
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 9
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract description 7
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims abstract description 4
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims abstract 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical group [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 22
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 12
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 12
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 12
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 12
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 11
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims description 11
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 11
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 11
- 229960005112 moxifloxacin hydrochloride Drugs 0.000 claims description 11
- 239000002966 varnish Substances 0.000 claims description 9
- 239000002706 dry binder Substances 0.000 claims description 6
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- IDIIJJHBXUESQI-DFIJPDEKSA-N moxifloxacin hydrochloride Chemical compound Cl.COC1=C(N2C[C@H]3NCCC[C@H]3C2)C(F)=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C1N2C1CC1 IDIIJJHBXUESQI-DFIJPDEKSA-N 0.000 claims 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 abstract description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 15
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 14
- SKZIMSDWAIZNDD-WJMOHVQJSA-N 7-[(4as,7as)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrate;hydrochloride Chemical compound O.Cl.COC1=C(N2C[C@H]3NCCC[C@H]3C2)C(F)=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C1N2C1CC1 SKZIMSDWAIZNDD-WJMOHVQJSA-N 0.000 description 10
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 4
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical class CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- -1 class of quinolone carboxylic acids Chemical class 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical class Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical class OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical class CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- LXNXRHQZTQKKGO-FXSGNONSSA-N 7-[(4as,7as)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-3,4-dioxo-2h-quinoline-2-carboxylic acid Chemical compound C1=2C(OC)=C(N3C[C@H]4NCCC[C@H]4C3)C(F)=CC=2C(=O)C(=O)C(C(O)=O)N1C1CC1 LXNXRHQZTQKKGO-FXSGNONSSA-N 0.000 description 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 229960005475 antiinfective agent Drugs 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 239000007767 bonding agent Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000002050 international nonproprietary name Substances 0.000 description 1
- JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N iron(III) oxide Inorganic materials O=[Fe]O[Fe]=O JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004922 lacquer Substances 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Chemical class 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940071117 starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического препарата для орального применения, содержащего моксифлоксацин или его соль и/или гидрат, минимум одно сухое связующее. минимум одно вспомогательное средство, способствующее распаду, минимум одно смазывающее средство и от 2,5 до 25% лактозы. Препарат предназначается для борьбы с бактериальными инфекциями у людей и животных и обладает высокой твердостью и хорошими свойствами высвобождения. 8 з.п. ф-лы, 3 ил.
Description
Данное изобретение касается фармацевтического препарата для орального применения, содержащего моксифлоксацин, его соль и/или гидрат, а также лактозу, способа его получения и его применения для борьбы с бактериальными инфекциями у людей или животных.
Моксифлоксацин (INN - Международное непатентуемое название) - это антибиотик следующей формулы:
1-циклопропил-7-([S,S]-2,8-диазабицикло[4,3,0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолон карбоновая кислота.
Это высокоэффективное противоинфекционное средство, которое впервые описано в европейской заявке на патент ЕР-А-0350733. ЕР-А-0350733 описывает фармацевтический препарат, включающий активное вещество, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, поли-(1-винил)-2-пирролидон (нерастворимый), высокодисперсный диоксид кремния и стеарат магния.
В европейской заявке на патент ЕР-А-0230881 описаны фармацевтические препараты ципрофлоксацина, при этом речь также идет об антибиотике из класса хинолонкарбоновых кислот. Описанная там лекарственная форма ципрофлоксацина соответствует лекарственной форме, описанной в ЕР-А-350733. В случае применения известной в соответствии с уровнем техники лекарственной формы для моксифлоксацина можно получить таблетки неожиданно высокой твердости и механической прочности, например, при изготовлении таблеток для блистерной упаковки, которые обладают также улучшенным высвобождением при достаточно высокой заданной твердости. Авторы настоящего изобретения ставили перед собой задачу получить фармацевтическую форму для производства таблеток с достаточной твердостью и соответственно механической прочностью, которые в то же время обладают отличными свойствами высвобождения.
Изобретатели неожиданно установили, что указанная задача может быть решена фармацевтической формой, содержащей лактозу в определенном массовом количестве.
Объектом данного изобретения является фармацевтический препарат для орального применения, содержащий моксифлоксацин, минимум одно сухое связующее, минимум одно вспомогательное средство, способствующее распаду (дезинтегратор), и необязательно смазывающее средство, при этом указанный препарат содержит 2,5-25% лактозы (все указанные % являются весовыми процентами по отношению к весу всего фармацевтического препарата).
Объектом изобретения является также способ изготовления таблеток, которые содержат такие препараты.
В соответствии с изобретением в случае фармацевтического препарата речь идет о препарате для орального применения.
Соли моксифлоксацина включают, например, кислотно-аддитивные соли, соли соляной кислоты, серной кислоты, уксусной кислоты, молочной кислоты и так далее, а также соли с основаниями, такими как гидроксид натрия, гидроксид калия и так далее, и/или их гидраты, как например, особенно предпочтительный в соответствии с изобретением моксифлоксацин-гидрохлорид и соответственно его моногидрат.
Описываемая в настоящем изобретении форма включает предпочтительно от 50 до 85%, особенно предпочтительно от 60 до 80%, моксифлоксацина или его соли и/или гидрата.
Единичная доза фармацевтического препарата содержит в основном от 50 до 800 мг моксифлоксацина, предпочтительно от 100 до 600 мг, особенно предпочтительно от 200 до 400 мг.
Применение лактозы в указанном в настоящем изобретении количестве неожиданнно приводит к тому, что таблетки, полученные из описываемого в настоящем изобретении фармацевтического препарата, обладают превосходной твердостью и механической прочностью и одновременно отличными свойствами высвобождения. Следующее преимущество фармацевтического препарата данного изобретения заключается в том, что он пригоден для простой грануляции, причем можно использовать как микронизированное, так и немикронизированное активное вещество, и в обоих случаях можно получить биоэквивалентные фармацевтические формы.
Для решения поставленной в настоящем изобретении задачи фармацевтический препарат содержит от 2,5% до 25% лактозы, предпочтительно от 5 до 20% лактозы и особенно предпочтительно от 7,5 до 16% лактозы. Предпочтительно использовать в соответствии с изобретением обычный моногидрат лактозы.
В соответствии с изобретением фармацевтический препарат содержит минимум одно сухое связующее, выбираемое из группы: микрокристаллическая целлюлоза, волокнистая целлюлоза, фосфат кальция и маннит. Особенно предпочтительно использовать в соответствии с изобретением микрокристаллическую целлюлозу. Она имеется в продаже под названием Avicel® (авицелл). Фармацевтический препарат содержит желательно от 5 до 30%, предпочтительно от 6,9 до 30%, особенно предпочтительно от 12 до 25% сухого связующего.
В соответствии с изобретением фармацевтический препарат содержит минимум одно вспомогательное средство, способствующее распаду, выбираемое к примеру, из группы: крахмал, оклейстеризованный крахмал, гликолят крахмала, поперечно-сшитый поливинилпирролидон и натрийкарбоксиметилцеллюлоза (натрий кроскармелоза). В соответствии с изобретением особенно предпочтительно использовать натрий кроскармелозу. Целесообразно, чтобы фармацевтический препарат содержал от 1 до 10%, предпочтительно от 1,5 до 8%, особенно предпочтительно от 2 до 6% вспомогательного средства, способствующего распаду.
Фармацевтический препарат настоящего изобретения содержит минимум одно смазывающее средство, которое выбирается из группы жирных кислот и их солей. В соответствии с изобретением особенно предпочтительно использовать стеарат магния. Смазывающее средство целесообразно использовать в количестве 0,3 до 2,0%, особенно предпочтительно от 0,4 до 1,5% и более всего предпочтительно от 0,5 до 1%.
Особенно предпочтительно фармацевтический препарат настоящего изобретения содержит:
от 60 до 70% моксифлоксацина или его соли и/или гидрата,
от 7,5 до 16% лактозы,
от 2 до 6% натрий кроскармелозы,
от 0,5 до 1,1% стеарата магния, а также
до 30% микрокристаллической целлюлозы.
Фармацевтический препарат настоящего изобретения можно получать путем мокрой грануляции моксифлоксацина, его соли и/или гидрата, минимум одного сухого связующего и лактозы, затем полученный гранулят смешивают минимум с одним вспомогательным средством, способствующим распаду, и минимум с одним смазывающим средством и, при необходимости, таблетируют и лакируют.
При гранулировании используют принцип скоростной грануляции. Грануляцию можно осуществлять с водой без добавления склеивающего средства.
Фармацевтический препарат данного изобретения особенно предпочтительно применяют в форме таблетки, которая может быть покрыта лаком. (Как уже упоминалось выше, приводимые в описании заявки веса относятся к весу всего фармацевтического препарата без веса имеющегося лакового покрытия). В качестве лакирующего средства могут использоваться обычные для фармацевтической промышленности лаки, как, например, на основе гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) и/или полиэтиленгликоля различного молекулярного веса. Лакирующее средство может также содержать обыкновенные пигменты, как, например, диоксид титана или красный оксид железа.
Фармацевтический препарат настоящего изобретения предпочтительно используется для лечения или предотвращения бактериальных инфекций у людей или животных.
Примеры
Пример 1
Таблетки, содержащие 50 мг моксифлоксацина в качестве активного вещества, содержание активного вещества около 66% (в расчете на таблетки, не покрытые лаком), мг:
| Моксифлоксацин гидрохлорид, микронизированный | 54,6 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 17,0 |
| Лактоза | 8,5 |
| Натрий кроскармелоза | 2,0 |
| Стеарат магния | 0,6 |
| Лак (ГПМЦ) | 3,2 |
Пример 2
Таблетки, содержащие 50 мг моксифлоксацина в качестве активного вещества, содержание активного вещества около 80% (в расчете на таблетки, не покрытые лаком), мг:
| Моксифлоксацин гидрохлорид, микронизированный | 54,6 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 7,1 |
| Лактоза | 3,55 |
| Натрий кроскармелоза | 2,7 |
| Стеарат магния | 0,4 |
Пример 3
Таблетки, содержащие 50 мг моксифлоксацина в качестве активного вещества, содержание активного вещества около 65% (в расчете на нелакированные таблетки), мг:
| Моксифлоксацин гидрохлорид, микронизированный | 54,6 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 12,8 |
| Лактоза | 12,5 |
| Натрий кроскармелоза | 3,4 |
| Стеарат магния | 0,5 |
Пример 4
Таблетка, содержащая 200 мг моксифлоксацина в виде микронизированного активного вещества, мг:
| Моксифлоксацин гидрохлорид, микронизированный | 218,4 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 68,0 |
| Лактоза | 34,0 |
| Натрий кроскармелоза | 8,0 |
| Стеарат магния | 2,4 |
| Лак (ГПМЦ) | 9,0 |
Пример 5
Таблетка, содержащая 400 мг моксифлоксацина в виде микронизированного активного вещества, мг:
| Моксифлоксацин гидрохлорид, микронизированный | 436,8 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 136,0 |
| Лактоза | 68,0 |
| Натрий кроскармелоза | 16,0 |
| Стеарат магния | 4,8 |
| Лак (ГПМЦ) | 14,0 |
Пример 6
Таблетка, содержащая 400 мг моксифлоксацина в виде немикронизированного активного вещества, мг:
| Моксифлоксацин гидрохлорид, микронизированный | 436,8 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 136,0 |
| Лактоза | 68,0 |
| Натрий кроскармелоза | 32,0 |
| Стеарат магния | 6,0 |
| Лак (ГПМЦ) | 21,0 |
На фиг.1 приведено сравнение механической прочности таблеток согласно примеру 6 и лекарственной формы согласно европейской заявке на патент ЕР-А-0350733 (страница 53).
На фиг.2 приведено сравнение высвобождения моксифлоксацин гидрохлорида из таблеток согласно примеру 6 и лекарственной формы согласно европейской заявке на патент ЕР-А-0350733.
Все таблетки получены в одинаковых лабораторных условиях гранулирования и таблетрования.
Фиг.1 показывает отчетливо улучшенную твердость таблетки согласно настоящему изобретению. При этом скорость высвобождения активного вещества из таблетки настоящего изобретения выше, что показано на фиг.2.
На фиг.3 приведены кривые уровня активного вещества в крови для таблеток согласно примеру 5 и примеру 6.
При сравнении таблеток согласно примеру 5 (микронизированный моксифлоксацин гидрохлорид) с таблетками согласно примеру 6 (немикронизированный моксифлоксацин гидрохлорид) относительно их биоэквивалентности обнаружено неожиданное преимущество фармацевтической формы согласно настоящему изобретению, заключающееся в том, что вопреки отчетливо разным размерам частиц активного вещества обе формы имеют одинаковые кривые крови. Таким образом, при изготовлении фармацевтических форм настоящего изобретения не требуется стадия микронизирования, что позволяет избежать соответствующих издержек.
Claims (9)
1. Фармацевтический препарат для орального применения, содержащий моксифлоксацин или его соль и/или гидрат, минимум одно сухое связующее, минимум одно вспомогательное средство, способствующее распаду, и минимум одно смазывающее средство, отличающийся тем, что препарат содержит от 2,5 до 25% лактозы.
2. Фармацевтический препарат для орального применения по п.1, отличающийся тем, что единичная доза препарата содержит от 50 до 800 мг моксифлоксацина или его соли и/или гидрата.
3. Фармацевтический препарат для орального применения по п.1 или 2, отличающийся тем, что сухим связующим является микрокристаллическая целлюлоза.
4. Фармацевтический препарат для орального применения по одному из пп.1-3, отличающийся тем, что вспомогательным средством, способствующим распаду, является натрий кроскармелоза.
5. Фармацевтический препарат для орального применения по одному из пп.1-4, отличающийся тем, что смазывающим средством является стеарат магния.
6. Фармацевтический препарат для орального применения по одному из пп.1-5, отличающийся тем, что он содержит от 60 до 76% моксифлоксацина или его соли и/или гидрата, от 7,5 до 16% лактозы, от 2 до 6% кроскармелозы натрия, от 0,5 до 1,1% стеарата магния и до 30% микрокристаллической целлюлозы.
7. Фармацевтический препарат для орального применения по одному из пп.1-6, отличающийся тем, что он представляет собой таблетку, состоящую из ядра и нанесенного на него лакового покрытия, при этом ядро включает ингредиенты препарата.
8. Фармацевтический препарат для орального применения по одному из пп.1-7, отличающийся тем, что он содержит гидрохлорид моксифлоксацина.
9. Фармацевтический препарат для орального применения по пп.1-8 для борьбы с бактериальными заболеваниями у людей или животных.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19855758.2 | 1998-11-10 | ||
| DE19855758 | 1998-11-10 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001116096A RU2001116096A (ru) | 2003-03-20 |
| RU2230555C2 RU2230555C2 (ru) | 2004-06-20 |
| RU2230555C9 true RU2230555C9 (ru) | 2006-02-27 |
Family
ID=7889824
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001116096/15A RU2230555C9 (ru) | 1998-11-10 | 1999-10-29 | Фармацевтический препарат моксифлоксацина |
Country Status (41)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6610327B1 (ru) |
| EP (1) | EP1128831B1 (ru) |
| JP (1) | JP4809978B2 (ru) |
| KR (1) | KR100650489B1 (ru) |
| CN (1) | CN1149993C (ru) |
| AR (1) | AR021074A1 (ru) |
| AT (1) | ATE279193T1 (ru) |
| AU (1) | AU745282B2 (ru) |
| BG (1) | BG64974B1 (ru) |
| BR (2) | BR9915208A (ru) |
| CA (1) | CA2349161C (ru) |
| CO (1) | CO5070571A1 (ru) |
| CU (1) | CU23260B7 (ru) |
| CZ (1) | CZ292069B6 (ru) |
| DE (1) | DE59910858D1 (ru) |
| DK (1) | DK1128831T3 (ru) |
| EE (1) | EE04418B1 (ru) |
| ES (1) | ES2229786T3 (ru) |
| HK (1) | HK1042245B (ru) |
| HN (1) | HN1999000183A (ru) |
| HR (1) | HRP20010332B1 (ru) |
| HU (1) | HU229065B1 (ru) |
| ID (1) | ID29089A (ru) |
| IL (2) | IL142642A0 (ru) |
| MA (1) | MA26757A1 (ru) |
| MY (1) | MY121114A (ru) |
| NO (1) | NO319342B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ511554A (ru) |
| PE (1) | PE20001304A1 (ru) |
| PL (1) | PL194020B1 (ru) |
| PT (1) | PT1128831E (ru) |
| RU (1) | RU2230555C9 (ru) |
| SI (1) | SI1128831T1 (ru) |
| SK (1) | SK283936B6 (ru) |
| SV (1) | SV1999000194A (ru) |
| TR (1) | TR200101310T2 (ru) |
| TW (1) | TW580388B (ru) |
| UA (1) | UA72483C2 (ru) |
| UY (1) | UY25792A1 (ru) |
| WO (1) | WO2000027398A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200103141B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2466718C1 (ru) * | 2011-10-14 | 2012-11-20 | Закрытое акционерное общество "Брынцалов-А" | Фармацевтический препарат моксифлоксацина |
Families Citing this family (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19937116A1 (de) * | 1999-08-06 | 2001-02-08 | Bayer Ag | Moxifloxacin Kochsalzformulierung |
| GB0209265D0 (en) | 2002-04-23 | 2002-06-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
| DE10337191A1 (de) * | 2003-08-13 | 2005-03-17 | Bayer Healthcare Ag | Neue Verwendung von Chinolon-Antibiotika |
| EP1663226A1 (en) * | 2003-09-03 | 2006-06-07 | Ranbaxy Laboratories Limited | Pharmaceutical compositions of moxifloxacin and processes for their preparation |
| WO2006015545A1 (fr) * | 2004-08-11 | 2006-02-16 | Shenzhen Tys R & D Co., Ltd. | Capsule de gelatine de moxifloxacin et procede pour sa preparation |
| CN1330306C (zh) * | 2004-08-11 | 2007-08-08 | 深圳市天一时科技开发有限公司 | 莫西沙星明胶胶囊剂及其制备方法 |
| CN100363001C (zh) * | 2005-09-21 | 2008-01-23 | 深圳市天一时科技开发有限公司 | 一种莫西沙星胶囊剂及其制备方法 |
| WO2007033515A1 (fr) * | 2005-09-21 | 2007-03-29 | Shenzhen Tys R & D Co., Ltd. | Formulation orale contenant de la moxifloxacine et son procédé de préparation |
| WO2007033522A1 (fr) * | 2005-09-21 | 2007-03-29 | Shenzhen Tys R & D Co., Ltd. | Formulation de gélule contenant de la moxifloxacine et son procédé de préparation |
| CN102176902B (zh) * | 2008-10-09 | 2012-10-31 | 阿卜迪易卜拉欣贸易公司 | 有机溶剂在莫西沙星湿法造粒中的应用 |
| WO2010066385A1 (de) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Ratiopharm Gmbh | Kompaktiertes moxifloxacin |
| TR200907227A2 (tr) * | 2009-09-18 | 2011-04-21 | Bi̇lgi̇ç Mahmut | Çözünürlüğü yüksek stabil mikronize granüller. |
| CN101890169B (zh) * | 2009-11-16 | 2013-09-11 | 江苏亚邦强生药业有限公司 | 莫西沙星口服制剂及其制备方法 |
| WO2011086577A2 (en) * | 2010-01-12 | 2011-07-21 | Msn Laboratories Limited | Pharmaceutical composition of moxifloxacin and its pharmaceutically acceptable salts |
| CN102247313A (zh) * | 2010-06-11 | 2011-11-23 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种以莫西沙星为活性成分的口服缓释固体制剂 |
| CN102247314A (zh) * | 2011-01-12 | 2011-11-23 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种以莫西沙星为活性成分的口服固体制剂 |
| EP2510929A1 (en) * | 2011-04-11 | 2012-10-17 | Innocoll Technologies Limited | Methods for treating bacterial infection |
| MX2011004759A (es) | 2011-05-04 | 2012-11-21 | Senosiain S A De C V Lab | Nuevas formas solidas de antibioticos. |
| US9675582B2 (en) | 2011-10-25 | 2017-06-13 | U.S. Phytotherapy, Inc. | Alternative ACT with natural botanical active GRAS ingredients for treatment and prevention of the Zika virus |
| US9358261B2 (en) | 2011-10-25 | 2016-06-07 | U.S. Phytotherapy, Inc. | Additional artemisinin and berberine compositions and methods of making |
| US9011892B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-04-21 | U.S. Phytotherapy, Inc. | Artemisinin with berberine compositions and methods of making |
| WO2013063271A1 (en) * | 2011-10-25 | 2013-05-02 | U.S. Phytotherapy, Inc. | Artemisinin and berberine compositions and methods of making |
| BR112014012994A2 (pt) * | 2011-11-30 | 2017-06-13 | Toyama Chemical Co Ltd | tablete contendo hidrato de metanossulfonato do ácido 1-ciclopropil-8-(difluorometóxi)-7-[(1r)-1-metil-2,3-diidro-1h-isoindol-5-il]-4-oxo-1, 4-diidroquinolina-3-carboxílico |
| BRPI1106900A2 (pt) | 2011-12-26 | 2013-11-05 | Ems Sa | Composição farmacêutica sólida compreendendo antibótico da familia das quinolonas e processo de sua obtenção |
| CN102525982A (zh) * | 2012-02-21 | 2012-07-04 | 天津市汉康医药生物技术有限公司 | 一种稳定的盐酸莫西沙星药物组合物 |
| CN102600093B (zh) * | 2012-04-11 | 2013-06-05 | 南京优科生物医药有限公司 | 一种莫西沙星片剂及其制备方法 |
| FR2992218B1 (fr) | 2012-06-22 | 2015-01-23 | Rivopharm Sa | Composition pharmaceutique de chlorhydrate de moxifloxacine et procede de preparation |
| CN103768063B (zh) * | 2012-10-19 | 2016-04-20 | 深圳信立泰药业股份有限公司 | 一种盐酸莫西沙星药物组合物及其制备方法 |
| RU2561037C2 (ru) * | 2013-02-07 | 2015-08-20 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") | Антибактериальная фармацевтическая композиция и способ ее получения |
| WO2015093669A1 (ko) * | 2013-12-20 | 2015-06-25 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 목시플록사신 수성 제형 및 이의 제조방법 |
| RU2558932C1 (ru) * | 2014-05-22 | 2015-08-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0350733A2 (de) * | 1988-07-15 | 1990-01-17 | Bayer Ag | 7-(1-Pyrrolidinyl)-3-chinolon- und -naphthyridoncarbon-säure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie substituierte mono-und bicyclische Pyrrolidinderivate als Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung, und sie enthaltende antibakterielle Mittel und Futterzusatzstoffe |
| RU2058977C1 (ru) * | 1990-03-27 | 1996-04-27 | Пфайзер Инк. | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ β -КЕТОЭФИРОВ, ПРИГОДНЫХ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ХИНОЛОНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ, И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ |
| RU2073673C1 (ru) * | 1987-10-19 | 1997-02-20 | Пфайзер Инк. | Рацемические и оптические активные производные тетралина и 7-гидрокситетралина |
| DE19546249A1 (de) * | 1995-12-12 | 1997-06-19 | Bayer Ag | Neue Kristallmodifikation des 1-Cyclopropyl-7-([S,S]-2,8-diazabicyclo[4,3,0]non-8-yl)-6-fluor-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-chinolincarbonsäure Hydrochlorid (CDCH), Verfahren zu dessen Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3601566A1 (de) * | 1986-01-21 | 1987-07-23 | Bayer Ag | Pharmazeutische zubereitungen von ciprofloxacin |
| US5286754A (en) | 1986-01-21 | 1994-02-15 | Bayer Aktiengesellschaft | Pharmaceutical formulations of ciprofloxacin |
| JPH01175936A (ja) * | 1987-12-28 | 1989-07-12 | Kyorin Pharmaceut Co Ltd | ６．８−ジフルオロ−１−（２−フルオロエチル）−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸を有効成分とする錠剤 |
| TW209865B (ru) * | 1992-01-10 | 1993-07-21 | Bayer Ag | |
| PA8466701A1 (es) * | 1998-01-21 | 2000-09-29 | Pfizer Prod Inc | Comprimido de mesilato de trovafloxacino |
-
1999
- 1999-10-29 TR TR2001/01310T patent/TR200101310T2/xx unknown
- 1999-10-29 EP EP99955906A patent/EP1128831B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 KR KR1020017005833A patent/KR100650489B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 US US09/830,770 patent/US6610327B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 SK SK610-2001A patent/SK283936B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-10-29 ES ES99955906T patent/ES2229786T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 DE DE1999510858 patent/DE59910858D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 IL IL14264299A patent/IL142642A0/xx active IP Right Grant
- 1999-10-29 AU AU12674/00A patent/AU745282B2/en not_active Expired
- 1999-10-29 ID IDW00200101040A patent/ID29089A/id unknown
- 1999-10-29 WO PCT/EP1999/008230 patent/WO2000027398A1/de not_active Ceased
- 1999-10-29 NZ NZ511554A patent/NZ511554A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-10-29 RU RU2001116096/15A patent/RU2230555C9/ru active
- 1999-10-29 SI SI9930706T patent/SI1128831T1/xx unknown
- 1999-10-29 PL PL99348112A patent/PL194020B1/pl unknown
- 1999-10-29 HR HR20010332A patent/HRP20010332B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-10-29 EE EEP200100259A patent/EE04418B1/xx unknown
- 1999-10-29 PT PT99955906T patent/PT1128831E/pt unknown
- 1999-10-29 DK DK99955906T patent/DK1128831T3/da active
- 1999-10-29 HK HK02104010.6A patent/HK1042245B/zh not_active IP Right Cessation
- 1999-10-29 AT AT99955906T patent/ATE279193T1/de active
- 1999-10-29 CN CNB998131245A patent/CN1149993C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 BR BR9915208-8A patent/BR9915208A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-10-29 JP JP2000580627A patent/JP4809978B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 HU HU0104762A patent/HU229065B1/hu unknown
- 1999-10-29 CZ CZ20011652A patent/CZ292069B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-10-29 CA CA002349161A patent/CA2349161C/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-29 UA UA2001063872A patent/UA72483C2/uk unknown
- 1999-10-29 BR BRPI9915208-8 patent/BRPI9915208B8/pt unknown
- 1999-11-01 HN HN1999000183A patent/HN1999000183A/es unknown
- 1999-11-03 AR ARP990105567A patent/AR021074A1/es active IP Right Grant
- 1999-11-04 TW TW088119183A patent/TW580388B/zh not_active IP Right Cessation
- 1999-11-05 MY MYPI99004825A patent/MY121114A/en unknown
- 1999-11-08 UY UY25792A patent/UY25792A1/es not_active Application Discontinuation
- 1999-11-09 PE PE1999001134A patent/PE20001304A1/es not_active IP Right Cessation
- 1999-11-09 CO CO99070667A patent/CO5070571A1/es unknown
- 1999-11-10 SV SV1999000194A patent/SV1999000194A/es active IP Right Grant
-
2001
- 2001-04-17 IL IL142642A patent/IL142642A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-04-18 ZA ZA200103141A patent/ZA200103141B/en unknown
- 2001-04-20 BG BG105459A patent/BG64974B1/bg unknown
- 2001-05-07 NO NO20012248A patent/NO319342B1/no not_active IP Right Cessation
- 2001-05-10 MA MA26189A patent/MA26757A1/fr unknown
- 2001-05-10 CU CU20010114A patent/CU23260B7/es unknown
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2073673C1 (ru) * | 1987-10-19 | 1997-02-20 | Пфайзер Инк. | Рацемические и оптические активные производные тетралина и 7-гидрокситетралина |
| EP0350733A2 (de) * | 1988-07-15 | 1990-01-17 | Bayer Ag | 7-(1-Pyrrolidinyl)-3-chinolon- und -naphthyridoncarbon-säure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie substituierte mono-und bicyclische Pyrrolidinderivate als Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung, und sie enthaltende antibakterielle Mittel und Futterzusatzstoffe |
| RU2058977C1 (ru) * | 1990-03-27 | 1996-04-27 | Пфайзер Инк. | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ β -КЕТОЭФИРОВ, ПРИГОДНЫХ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ХИНОЛОНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ, И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ |
| DE19546249A1 (de) * | 1995-12-12 | 1997-06-19 | Bayer Ag | Neue Kristallmodifikation des 1-Cyclopropyl-7-([S,S]-2,8-diazabicyclo[4,3,0]non-8-yl)-6-fluor-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-chinolincarbonsäure Hydrochlorid (CDCH), Verfahren zu dessen Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2466718C1 (ru) * | 2011-10-14 | 2012-11-20 | Закрытое акционерное общество "Брынцалов-А" | Фармацевтический препарат моксифлоксацина |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2230555C9 (ru) | Фармацевтический препарат моксифлоксацина | |
| KR100253824B1 (ko) | Hmg-coa 환원효소 억제제 화합물을 포함하는 안정화된 약학 조성물 | |
| EP3287438A1 (en) | Choline salt of an anti-inflammatory substituted cyclobutenedione compound | |
| US4639458A (en) | Tablet and formulation | |
| WO2014170755A2 (en) | Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same | |
| CA2801020A1 (en) | A stable pharmaceutical formulation comprising telmisartan and hydrochlorothiazide | |
| TWI343819B (en) | Flavouring-containing pharmaceutical formulations with improved pharmaceutical properties | |
| WO2005020998A1 (en) | Pharmaceutical compositions of moxifloxacin and processes for their preparation | |
| MXPA06005953A (es) | Composiciones que comprenden compuestos organicos. | |
| US20050059719A1 (en) | Solid dosage formulation containing a Factor Xa inhibitor and method | |
| JP2680602B2 (ja) | 徐放性錠剤 | |
| WO2008053295A2 (en) | Pharmaceutical compositions of benzoquinolizine-2-carboxylic acid | |
| WO2011086577A2 (en) | Pharmaceutical composition of moxifloxacin and its pharmaceutically acceptable salts | |
| JP3573287B2 (ja) | 高吸収性固形製剤 | |
| US20030229101A1 (en) | Tablets comprising ciprofloxacin hydrochloride | |
| WO2013132512A1 (en) | "pharmaceutical composition of raloxifene hydrochloride" | |
| AU2017251803B2 (en) | Choline salt of an anti-inflammatory substituted cyclobutenedione compound | |
| JP2003231637A (ja) | 固形製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20051006 |
|
| TH4A | Reissue of patent specification | ||
| HK4A | Changes in a published invention | ||
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20130806 |