RU2229285C1

RU2229285C1 - "antiherpes" curative-cosmetic antiherpetic preparation

Info

Publication number: RU2229285C1
Application number: RU2002134641/15A
Authority: RU
Inventors: С.Э. Мухтарова (RU); С.Э. Мухтарова
Original assignee: Закрытое акционерное общество "Научно-производственное объединение "ТЕХКОН"
Priority date: 2002-12-23
Filing date: 2002-12-23
Publication date: 2004-05-27

Abstract

FIELD: medicine, cosmetology. SUBSTANCE: the present innovation deals with manufacturing curative-prophylactic hygienic antiherpetic preparations. The suggested preparation contains trisodium salt of phosphonformic acid as an antiherpetic ingredient at the quantity of 0.1-3 weight% and, additionally, at least, one cosmetically acceptable saturated dicarbonic acid at the quantity of 0.05-0.2 weight% for example, glutaric and adipic acids, and, also, any cosmetically acceptable foundation containing predominantly methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid in efficient quantities as conservants, and as emulsifier - dipolyhydroxystearate and/or laurylmeticon copolyol, as emolent - caprylic triglycerides and/or isohexane and/or dimeticon, as a lipid carrier - vegetable oils. Preparation suggested can, also, contain biologically active, medicinal, aromatizing, dyeing additives, for example, bee wax, betaine, Trilon-B, citric acid. The preparation is of antiherpetic activity and is recommended to be applied as prophylactic antiherpetic balsam for lips. EFFECT: higher efficiency. 16 cl, 2 ex

Description

Изобретение относится к области медицины и косметики и непосредственно касается лечебно-профилактических гигиенических наружных средств, обладающих противовирусной активностью, в частности противогерпесной активностью, и предпочтительно применяемых в качестве бальзама для губ.The invention relates to the field of medicine and cosmetics and directly relates to therapeutic and prophylactic hygienic external agents with antiviral activity, in particular anti-herpes activity, and preferably used as a lip balm.

Тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты, известная в медицине под тривиальным названием фоскарнет, получила достаточно широкую известность как противовирусный препарат. Она обладает противовирусной активностью в отношении ряда вирусов, например вируса герпеса, вируса гепатита, вируса А и других вирусов /РФ, патент №2097916, А 61 к 7/00, 1997 г./. Кроме сугубо медицинского применения в форме инъекционного раствора данный препарат вводится в состав лечебных и лечебно-косметических мазеобразных составов /мазей, кремов, гелей/. Известно лечебно-профилактическое противогерпесное средство, выполненное в форме крема. Данный крем содержит противогерпесный агент - фоскарнет /тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты/, а также широко применяемые в косметике компоненты основ, в частности эмульсионные воска, моноглицериды, пчелиный воск, безводный ланолин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, натрийлаурилсульфат, высокомолекулярные синтетические спирты, масляный экстракт календулы или чистотела, отдушку и воду /РФ, патент №2097016, А 61 К 7/00, 1997 г./. Данное средство применяется предпочтительно при лечении генитального герпеса. В другом известном составе, выбранном в качестве прототипа и применяемом в качестве противоинфекционного средства, в качестве активных ингредиентов применяется тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты и препарат Ксидифон /калий-натриевая соль оксиэтилиденбисфосфоновой кислоты/. Дополнительно возможно введение в состав различных иммуностимуляторов, как синтетических, так и природного происхождения /РФ, патент №2116790, А 61 К 31/66, 1997 г./. Данное средство относится к области косметологии и медицины и может быть выполнено в форме кремов, мазей, эмульсий, гелей и применяется против различных вирусов, в том числе вирусов герпеса, гриппа, краснухи и т.д.Trisodium salt of phosphonoformic acid, known in medicine under the trivial name foscarnet, has gained widespread popularity as an antiviral drug. It has antiviral activity against a number of viruses, for example, herpes virus, hepatitis virus, virus A and other viruses / Patent No. 2097916, A 61 to 7/00, 1997 /. In addition to purely medical use in the form of an injectable solution, this drug is introduced into the composition of therapeutic and medical-cosmetic ointment compositions / ointments, creams, gels /. Known therapeutic and preventive anti-herpes medicine, made in the form of a cream. This cream contains the anti-herpes agent - foscarnet / trisodium salt of phosphonoformic acid /, as well as components of the bases widely used in cosmetics, in particular emulsion waxes, monoglycerides, beeswax, anhydrous lanolin, methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid, sodium lauryl sulfate, high molecular weight oil calendula or celandine extract, fragrance and water / RF Patent No. 2097016, A 61 K 7/00, 1997 /. This agent is preferably used in the treatment of genital herpes. In another known composition, selected as a prototype and used as an anti-infectious agent, trisodium salt of phosphonoformic acid and Xidiphon / potassium-sodium salt of hydroxyethylidene bisphosphonic acid are used as active ingredients. Additionally, it is possible to introduce into the composition of various immunostimulants, both synthetic and natural origin / RF Patent No. 21116790, A 61 K 31/66, 1997 /. This tool belongs to the field of cosmetology and medicine and can be made in the form of creams, ointments, emulsions, gels and is used against various viruses, including herpes viruses, influenza, rubella, etc.

Для расширения области применения противогерпесных средств, содержащих тринатриевую соль фоосфонмуравьиной кислоты, и возможности применения их в медицине и профилактической косметике как гигиенических противовирусных, предпочтительно противогерпесных, средств, обладающих высокой эффективностью и повышенной проницаемостью при любых температурных условиях, разработан новый состав противовирусного средства. Новое противогерпесное лечебно-профилактическое средство содержит, мас.%: тринатриевую соль фосфонмуравьиной кислоты 0,1-3,0, по крайней мере, одну косметически приемлемую насыщенную двухосновную - карбоновую кислоту 0,05-0,2 и косметически приемлемую основу остальное. Состав может содержать любую косметически приемлемую совместимую с основными ингредиентами основу. Но при этом в состав основы в качестве консерванта предпочтительно вводится смесь метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты в оптимальном количестве 0,05-1,5 мас.% по отношению к весу всей смеси, в качестве эмульгатора предпочтительно - диполигидроксистеараты и/или лаурилметилкетон кополиол в оптимальном количестве 0,5-10 мас.% к весу всей смеси, в качестве эмолента предпочтительно вводятся каприловые триглицериды, и/или изогексадекан, и/или триэтилгексаноин, и/или диметикон в оптимальном количестве 0,3-5,0 мас.% к весу всей смеси, в качестве липидного носителя предпочтительно - растительные масла в количестве 1,0-40,0 мас.% к общему весу смеси. Новое средство дополнительно может содержать биологически активные и/или лекарственные добавки в эффективном количестве, например бетаин в оптимальном количестве 1-3 мас.%., пчелиный воск в оптимальном количестве 2-4 мас.%, лецитинфлаваноиды в оптимальном количестве 0,5-2,0 мас.%, лимонную кислоту в оптимальном количестве 0,01-0,5 мас.%., и другие добавки, например натриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты в оптимальном количестве 0,05-0,50 мас.%, ароматизирующие добавки в оптимальном количестве 0,01-0,3 мас.% и красящие добавки в эффективном количестве.To expand the scope of anti-herpes drugs containing trisodium salt of phosphonic formic acid, and the possibility of using them in medicine and preventive cosmetics as hygienic antiviral, preferably anti-herpes, drugs with high efficiency and increased permeability under any temperature conditions, a new composition of the antiviral agent has been developed. The new anti-herpes therapeutic and prophylactic agent contains, wt.%: Trisodium salt of phosphonoformic acid 0.1-3.0, at least one cosmetically acceptable saturated dibasic - carboxylic acid 0.05-0.2 and the rest in a cosmetically acceptable base. The composition may contain any cosmetically acceptable base compatible with the main ingredients. But at the same time, a mixture of methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid in an optimal amount of 0.05-1.5 wt.% Relative to the weight of the whole mixture is preferably introduced into the base composition as a preservative, preferably dipolyhydroxystearate and / or lauryl methyl ketone copolyol in the emulsifier the optimal amount of 0.5-10 wt.% to the weight of the whole mixture, caprylic triglycerides, and / or isohexadecane, and / or triethylhexanoin, and / or dimethicone in an optimal amount of 0.3-5.0 wt.% are preferably introduced as an emollient. to the weight of the whole mixture, as a lipid carrier, preferably vegetable oils in an amount of 1.0-40.0 wt.% to the total weight of the mixture. The new tool may additionally contain biologically active and / or medicinal additives in an effective amount, for example betaine in an optimal amount of 1-3 wt.%., Beeswax in an optimal amount of 2-4 wt.%, Lecithin flavanoids in an optimal amount of 0.5-2 , 0 wt.%, Citric acid in an optimal amount of 0.01-0.5 wt.%., And other additives, for example, sodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid in an optimal amount of 0.05-0.50 wt.%, Flavorings in an optimal the amount of 0.01-0.3 wt.% and coloring additives in an effective amount TBE.

Основное отличительное свойство нового состава от аналогичных составов, в частности от прототипа, заключается в содержании не используемого ранее в подобных композициях компонента - двухосновной насыщенной карбоновой кислоты в определенном эффективном количестве либо смесей этих кислот. Как известно, к двухосновным насыщенным карбоновым кислотам относятся, в частности, следующие кислоты: щавелевая, малоновая, янтарная, глутаровая, адипиновая, пимелиновая и т.д. Как показали экспериментальные исследования, присутствие в предлагаемом составе, по крайней мере, одной насыщенной дикарбоновой кислоты способствует улучшению всасываемости антивирусного ингредиента и, таким образом, активирует действие основного противогерпесного агента и способствует повышению эффективности состава. Дополнительным преимуществом данного состава является и его повышенная всасываемость при низких атмосферных температурах, что делает возможным его эффективное применение и в зимнее время года. Кроме того, известно, что данные дикарбоновые насыщенные кислоты совместимы с организмом человека, поскольку они являются биологически активными соединениями и входят в состав лекарственных соединений: щавелевая кислота в виде солей входит в состав пищевых водорослей и грибов, папоротников, малоновая, янтарная, адипиновая кислоты содержатся в свекольном соке, кроме того, янтарная содержится в стеблях ревеня, в винограде, крыжовнике, глутаровая - в свекольном соке и промывных водах сырой овечьей шерсти. То есть эти кислоты, помимо функций ускорителя всасываемости состава, играют и дополнительную роль иммуностимулирующего вещества, воздействующего на организм через кожный покров. Данное средство рассмотрено на примерах составов, содержащих адипиновую кислоту и смесь глутаровой и адипиновой кислот. Однако это не исключает возможность использования других косметически приемлемых насыщенных двухосновных карбоновых кислот и их композиций. Содержание насыщенной двухосновной карбоновой кислоты или смеси этих кислот составляет от 0,05-0,2 мас.%, что определяется реологическими свойствами состава и влиянием этого компонента на всасываемость всего состава, что отражается и на эффективности нового состава. В качестве основы для данного состава может служить любая известная совместимая с данными компонентами основа косметических средств. В состав такой основы предпочтительно в качестве консерванта вводится смесь метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты /метилпарабена и пропилпарабена/. В качестве эмолента возможно применение любого совместимого с составом косметически приемлемого эмолента, хотя преимущественным является использование каприловых триглицеридов и/или изогексадекана, например, выпускаемого под торговой маркой Arlamol HD /Бельгия/, или эмолента, выпускаемого под торговой маркой AtlasC-23330 и/или диметикона под торговой маркой Dimeticone М-350/Dimeticone. В качестве эмульгатора в новом составе также могут применяться любые совместимые косметически приемлемые вещества, но преимущественно применение Arlacel Р135/PEG-30 Dipolyhidroxystearate /Германия/, лаурилметикона кополиола марки DС 5200 /Великобритания/.The main distinguishing feature of the new composition from similar compositions, in particular from the prototype, is the content of a component not previously used in such compositions — a dibasic saturated carboxylic acid in a certain effective amount or mixtures of these acids. As is known, the following acids belong, in particular, to dibasic saturated carboxylic acids: oxalic, malonic, succinic, glutaric, adipic, pimelic, etc. As experimental studies have shown, the presence in the proposed composition of at least one saturated dicarboxylic acid improves the absorption of the antiviral ingredient and, thus, activates the action of the main anti-herpes agent and improves the effectiveness of the composition. An additional advantage of this composition is its increased absorption at low atmospheric temperatures, which makes it possible to use it effectively in the winter season. In addition, it is known that these saturated dicarboxylic acids are compatible with the human body, since they are biologically active compounds and are part of medicinal compounds: oxalic acid in the form of salts is a part of edible algae and fungi, ferns, malonic, succinic, adipic acid contains in beetroot juice, in addition, amber is found in stalks of rhubarb, in grapes, gooseberries, and glutaric in beetroot juice and washing waters of raw sheep wool. That is, these acids, in addition to the functions of the absorption accelerator of the composition, also play an additional role of an immunostimulating substance that acts on the body through the skin. This tool is considered on examples of compositions containing adipic acid and a mixture of glutaric and adipic acids. However, this does not exclude the possibility of using other cosmetically acceptable saturated dibasic carboxylic acids and their compositions. The content of saturated dibasic carboxylic acid or a mixture of these acids is from 0.05-0.2 wt.%, Which is determined by the rheological properties of the composition and the effect of this component on the absorbability of the whole composition, which affects the effectiveness of the new composition. The basis for this composition can be any known cosmetic base compatible with these components. The composition of such a base is preferably introduced as a preservative a mixture of methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid / methyl paraben and propyl paraben /. As an emollient, it is possible to use any cosmetically acceptable emollient compatible with the composition, although it is preferable to use caprylic triglycerides and / or isohexadecane, for example, sold under the trademark Arlamol HD / Belgium /, or tape, sold under the trademark AtlasC-23330 and / or dimethicone under the trademark Dimeticone M-350 / Dimeticone. As an emulsifier in the new composition, any compatible cosmetically acceptable substances can also be used, but mainly the use of Arlacel P135 / PEG-30 Dipolyhidroxystearate / Germany /, laurylmethicone copolyol brand DC 5200 / United Kingdom /.

В состав основы вводится и липидный носитель, в качестве которого предпочтительно используют растительные масла, например кукурузное масло, масло Ши, масло макадамии, а также другие масла, например оливковое, соевое, миндальное масла. В состав смеси предпочтительно вводится и косметическая отдушка в оптимальном количестве 0,01-0,3 мас.%, роль которой также может выполнять липидная часть состава, например эфирные масла. Кроме перечисленных компонентов в состав могут быть введены дополнительные компоненты, например натриевая соль этилендиаминотетрауксусной кислоты /Na-ЭДТА/ или иначе называемая Трилон Б, играющая роль дополнительного умягчителя, кроме основных умягчающих липидов.A lipid carrier is also introduced into the base composition, preferably vegetable oils, for example corn oil, Shea butter, Macadamia oil, and other oils, such as olive, soybean, and almond oils, are preferably used. The composition of the mixture is preferably introduced and a cosmetic fragrance in an optimal amount of 0.01-0.3 wt.%, The role of which can also be played by the lipid part of the composition, for example, essential oils. In addition to the listed components, additional components can be introduced into the composition, for example, sodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid / Na-EDTA / or otherwise called Trilon B, which plays the role of an additional softener, except for the main softening lipids.

Кроме этого в состав могут быть введены в эффективных выше оговоренных количествах лекарственные и/или биологически активные вещества, как, например, бетаин, являющийся ранозаживляющим веществом, биологически активные растительные добавки, например экстракты ряда растений, в частности эфирные масла, лецитинфлаваноиды в качестве питательного средства, витамины, пчелиный воск в качестве биологически-активного заживляющего средства и формообразующего агента.In addition, medicinal and / or biologically active substances, such as betaine, which is a wound healing substance, biologically active plant additives, for example, extracts of a number of plants, in particular essential oils, lecithin flavanoids, as a nutrient, can be introduced into the composition in effective amounts specified above , vitamins, beeswax as a biologically active healing agent and forming agent.

Средство указанного состава приготавливается в стандартном оборудовании путем смешения указанных компонентов в определенном соотношении и перемешивании при незначительном нагревании до образования гомогенной массы, охлаждением состава и его фасовкой. Ниже приводятся примеры составов данного средства.A tool of the specified composition is prepared in standard equipment by mixing these components in a certain ratio and mixing with slight heating until a homogeneous mass is formed, cooling the composition and packing. The following are examples of the compositions of this tool.

Состав 1. Противогерпесный бальзам для губ.Composition 1. Anti-herpes lip balm.

Состав получают смешением следующих компонентов в следующем весовом соотношении, мас.%: тринатриевой соли фосфонмуравьиной кислоты 1,5, адипиновой кислоты 0,1, смеси метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты 0,3, пчелиного воска 2,0, каприловых триглицеридов 5,0, кукурузного масла 30,0, масла Ши 1,0, лаурилметикона кополиола 2,0, отдушки 0,05, Трилона Б 0,1, воды остальное до 100%.The composition is obtained by mixing the following components in the following weight ratio, wt.%: Trisodium salt of phosphonoformic acid 1.5, adipic acid 0.1, a mixture of methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid 0.3, beeswax 2.0, caprylic triglycerides 5.0 , corn oil 30.0, Shea butter 1.0, laurylmethicone copoliol 2.0, perfumes 0.05, Trilon B 0.1, water the rest up to 100%.

Состав 2. Противогерпесный крем.Composition 2. Anti-herpes cream.

Содержание основных компонентов, мас.%: тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты 2,5, глутаровая кислота 0,15, адипиновая кислота 0,05, Arlacel P-135-2,0, Аrlaмоl НД 5,0, масло макадамии 1,0, масло Ши 1,0, соевое масло 5,0, метилпарабен 0,3, пропилпарабен 0,2, бетаин 2,0, изофлавин 1,5, лимонная кислота 0,1, отдушка -Vanille RS-7099 0,3, вода остальное до 100.The content of the main components, wt.%: Trisodium salt of phosphonoformic acid 2.5, glutaric acid 0.15, adipic acid 0.05, Arlacel P-135-2.0, Arlamol ND 5.0, macadamia oil 1.0, oil Shea 1.0, soybean oil 5.0, methyl paraben 0.3, propyl paraben 0.2, betaine 2.0, isoflavin 1.5, citric acid 0.1, perfume-Vanille RS-7099 0.3, water the rest to 100.

Приведенные примеры составов не ограничивают возможность составления других композиций в пределах объема заявляемого состава.The examples of compositions do not limit the possibility of compiling other compositions within the scope of the claimed composition.

Новое средство прошло клинические исследования в лабораторном центре московского Института Красоты. В заключении Института Красоты отмечено, что в состав нового средства не введено ингредиентов, запрещенных к использованию в косметических средствах. Для проведения клинических исследований было привлечено 20 пациентов с диагнозом герпесвирусной инфекции на губах. Нанесение бальзама проводилось ежедневно в течение 5-14 дней. Лечебно-косметический эффект от нанесения средства /засыхание корки, уменьшение отечности, снятие красноты/ у порядка 30% пациентов намечался уже на 3-й день лечения, а у 50% - на 5-8-й дни, у остальных - на 10-14 дни. Данное средство может быть рекомендовано и как профилактическое средство при уходе за губами пациентам, у которых есть склонность организма к герпесным заболеваниям, поскольку оно безвредно, не обладает общетоксическим, кожно-раздражающим и сенсибилизирующим действием.The new tool has undergone clinical research in the laboratory center of the Moscow Institute of Beauty. In the conclusion of the Institute of Beauty, it was noted that the composition of the new product did not introduce ingredients prohibited for use in cosmetics. To conduct clinical trials, 20 patients with a diagnosis of herpes virus infection on the lips were involved. Balsam was applied daily for 5-14 days. The therapeutic and cosmetic effect of applying the product / drying of the crust, reducing swelling, removing redness / in about 30% of patients was already scheduled for the 3rd day of treatment, and in 50% - on the 5-8th day, in the rest - on the 10th 14 days. This tool can also be recommended as a prophylactic for lip care for patients who have a tendency of the body to herpes diseases, since it is harmless, does not have general toxic, skin-irritating and sensitizing effects.

Claims

1. Therapeutic cosmetic anti-herpes medicine containing the anti-herpes ingredient - trisodium salt of phosphonoformic acid and a cosmetically acceptable base, characterized in that it additionally contains at least one cosmetically acceptable saturated dibasic carboxylic acid or a mixture of saturated dibasic carboxylic acids in the following ratio of mixture components, wt .%:

Phosphonoformic acid trisodium salt 0.1-3.0

Saturated dibasic carboxylic acid 0.05-0.2

or a mixture of saturated dibasic carbon

acids

Cosmetic Acceptable Foundation

2. The tool according to claim 1, characterized in that the cosmetically acceptable base contains a preservative, emulsifier, emollient and lipid carrier in the following components of the entire mixture, wt.%:

Preservative 0.05-1.5

Emulsifier 0.5-10.0

Emolent 0.3-5.0

Lipid carrier 1.0-40.0

3. The tool according to claims 1 and 2, characterized in that, as a preservative, a mixture of methyl and propyl esters of paroxybenzoic acid is used as a preservative.

4. A tool according to any one of claims 1 and 2, characterized in that dipolyhydroxystearate and / or laurylmethicone copolyol is used as an emulsifier in the composition of the base.

5. A tool according to any one of claims 1 to 3, characterized in that caprylic triglycerides, and / or isohexadecane, and / or dimethicone are used as an emollient in the base composition.

6. The tool according to any one of claims 1 to 4, characterized in that vegetable oils are used as the lipid carrier.

7. The tool according to any one of claims 1 to 5, characterized in that it further comprises biologically active substances in an effective amount.

8. The tool according to claim 6, characterized in that it further contains beeswax in an optimal amount of 2-4 wt.%.

9. The tool according to any one of claims 1 to 7, characterized in that it further contains betaine in an optimal amount of 1-3 wt.%.

10. The tool according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it further comprises licithin flavanoids in an optimal amount of 0.5-2.0 wt.%.

11. The tool according to any one of claims 1 to 9, characterized in that it further comprises the sodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid in an optimal amount of 0.05-0.5 wt.%.

12. The tool according to any one of claims 1 to 10, characterized in that it further comprises citric acid in an optimal amount of 0.1-0.5 wt.%.

13. The tool according to any one of claims 1 to 11, characterized in that it further comprises a flavoring additive in an optimal amount of 0.01-0.3 wt.%.

14. The tool according to any one of claims 1 to 12, characterized in that it further comprises a coloring additive in an effective amount.

15. The tool according to claims 1-14 is made as a balm or cream.

16. A method for the prevention and treatment of herpes by applying to the outer surface of the skin funds according to claims 1-14 daily for 5-14 days.