RU2217147C2 - Antibacterial agent as ointment and method for it preparing - Google Patents
Antibacterial agent as ointment and method for it preparing Download PDFInfo
- Publication number
- RU2217147C2 RU2217147C2 RU2002104395A RU2002104395A RU2217147C2 RU 2217147 C2 RU2217147 C2 RU 2217147C2 RU 2002104395 A RU2002104395 A RU 2002104395A RU 2002104395 A RU2002104395 A RU 2002104395A RU 2217147 C2 RU2217147 C2 RU 2217147C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- erythromycin
- ointment
- temperature
- anhydrous lanolin
- components
- Prior art date
Links
- 239000002674 ointment Substances 0.000 title claims abstract description 37
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 title claims abstract description 26
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 15
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 claims abstract description 75
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 claims abstract description 38
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 claims abstract description 31
- 229940031955 anhydrous lanolin Drugs 0.000 claims abstract description 25
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims abstract description 22
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract description 21
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims abstract description 21
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 13
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract description 12
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 claims abstract description 11
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 10
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 claims abstract description 4
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims description 16
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims description 16
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 11
- 229910052938 sodium sulfate Inorganic materials 0.000 claims description 11
- 235000011152 sodium sulphate Nutrition 0.000 claims description 11
- WQGWDDDVZFFDIG-UHFFFAOYSA-N pyrogallol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1O WQGWDDDVZFFDIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 5
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 claims description 5
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 5
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 claims description 5
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 5
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 9
- JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L sodium pyrosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)OS([O-])(=O)=O JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 6
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 abstract description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract description 2
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 16
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 4
- DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N (2r,4r,4as,6as,6as,6br,8ar,12ar,14as,14bs)-2-hydroxy-4,4a,6a,6b,8a,11,11,14a-octamethyl-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a,13,14,14b-tetradecahydro-1h-picen-3-one Chemical compound C([C@H]1[C@]2(C)CC[C@@]34C)C(C)(C)CC[C@]1(C)CC[C@]2(C)[C@H]4CC[C@@]1(C)[C@H]3C[C@@H](O)C(=O)[C@@H]1C DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 3
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 3
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 3
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 3
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 2
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 2
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 2
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 2
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 2
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 2
- 206010011985 Decubitus ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010012434 Dermatitis allergic Diseases 0.000 description 1
- CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Gentamicin Chemical compound O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N 0.000 description 1
- 229930182566 Gentamicin Natural products 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- OJMMVQQUTAEWLP-UHFFFAOYSA-N Lincomycin Natural products CN1CC(CCC)CC1C(=O)NC(C(C)O)C1C(O)C(O)C(O)C(SC)O1 OJMMVQQUTAEWLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 208000004210 Pressure Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 description 1
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 229940069521 aloe extract Drugs 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005091 chloramphenicol Drugs 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 238000005265 energy consumption Methods 0.000 description 1
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 description 1
- 229960002518 gentamicin Drugs 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229960005287 lincomycin Drugs 0.000 description 1
- OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N lincomycin Chemical compound CN1C[C@H](CCC)C[C@H]1C(=O)N[C@H]([C@@H](C)O)[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O1 OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 229940053973 novocaine Drugs 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретения относятся к лекарствам для терапевтических целей, в частности к медицинским препаратам, характеризуемым специальными физическими формами, а именно к мазям и основам для них, и может найти применение при лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней, ожогов II и III степени, трофических язв. The invention relates to medicines for therapeutic purposes, in particular to medicines characterized by special physical forms, namely ointments and bases for them, and can be used in the treatment of pustular skin diseases, infected wounds, pressure sores, burns II and III degree, trophic ulcers.
Известна мазь, содержащая в качестве антибиотика сочетание линкомицина и гентамицина, в качестве мазевой основы поливинилпирролидон, глицерин, полиэтиленоксид, пропиленгликоль (п. России 2076697, МПК А 61 К 9/06 от 05.01.93 г.). Known ointment containing as an antibiotic a combination of lincomycin and gentamicin, as the ointment base is polyvinylpyrrolidone, glycerin, polyethylene oxide, propylene glycol (Russian Federation 2076697, IPC A 61 K 9/06 from 05.01.93).
Известна антибактериальная композиция в виде таблеток, содержащая эритромицин в виде полиморфной модификации (п. России 2045953, А 61 К 31/71 от 29.04.91 г.). Known antibacterial composition in the form of tablets containing erythromycin in the form of a polymorphic modification (p. Russia 2045953, A 61 K 31/71 from 04/29/91).
Известна мазь эритромициновая, содержащая эритромицин, мазевая основа остальное, применяемая при лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, ожогах, при заболеваниях глаз (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая волна, 2000, т.2, с.259). Known erythromycin ointment containing erythromycin, the rest of the ointment is used in the treatment of pustular skin diseases, infected wounds, burns, and eye diseases (Mashkovsky M.D. Medicines. - M.: New Wave, 2000, v. 2, p. 259).
Известна антибактериальная мазь для лечения ожогов, содержащая левомицетин, анестезин, экстракт алое, ланолин, вазелин, раствор гидрокортизона, новокаин, витамины (п. России 2128500, МПК А 61 К 9/06 от 17.01.97 г.). Недостатком указанной мази является сложность и длительность технологического процесса из-за наличия большого количества компонентов. Кроме того, в качестве активного лекарственного средства использован антибиотик левомицетин, применение которого часто дает нежелательные побочные явления. Заявленные соотношения для мазевой основы ланолина безводного и вазелина медицинского не обеспечивают консистенцию мази, обладающей хорошей мажущей способностью, а отсутствие консерванта не обеспечивает стабильности при хранении. Known antibacterial ointment for the treatment of burns containing chloramphenicol, anestezin, aloe extract, lanolin, petrolatum, hydrocortisone solution, novocaine, vitamins (Russian Federation 2128500, IPC A 61 K 9/06 from 01/17/97). The disadvantage of this ointment is the complexity and duration of the process due to the presence of a large number of components. In addition, the antibiotic levomycetin, the use of which often gives undesirable side effects, was used as an active drug. The claimed ratios for the ointment base of anhydrous lanolin and medical vaseline do not provide the consistency of an ointment with good smearing ability, and the absence of a preservative does not ensure storage stability.
Известно антимикробное средство для лечения инфицированных ран любой этиологии (п. России 1820505, А 61 К 9/06 от 10.05.90 г.). Known antimicrobial agent for the treatment of infected wounds of any etiology (item Russia 1820505, A 61 K 9/06 from 05/10/2010).
Оно содержит антибиотики, протеолитический фермент протезу С, консерванты и мазевую основу. В качестве антибиотиков средство содержит гентомицина сульфат и эритромицин, в качестве консерванта - нипагин и эфир пропиловый n-оксибензойной кислоты, а в качестве мазевой основы парафин, церезин и вазелиновое масло. It contains antibiotics, the proteolytic enzyme prosthesis C, preservatives and ointment base. As antibiotics, the product contains gentomycin sulfate and erythromycin, nipagin and propyl n-hydroxybenzoic acid ester as a preservative, and paraffin, ceresin and paraffin oil as an ointment base.
Недостатком данного средства является наличие гентомицина сульфата в сочетании с эритромицином, что усиливает действие препарата, но может вызвать аллергическую реакцию кожи. Кроме того, наличие двух антибиотиков удорожает препарат. The disadvantage of this tool is the presence of gentomycin sulfate in combination with erythromycin, which enhances the effect of the drug, but can cause an allergic skin reaction. In addition, the presence of two antibiotics increases the cost of the drug.
Использование в качестве мазевой основы парафина, церезина и вазелинового масла в заданных соотношениях не обеспечивает стабильности средства при хранении, кроме того, усложняет производство средства. The use of paraffin, ceresin and paraffin oil as the ointment base in predetermined proportions does not ensure the stability of the product during storage, in addition, it complicates the production of the product.
Указанное средство выбрано заявителем в качестве прототипа. The specified tool is selected by the applicant as a prototype.
Известен способ получения указанного средства. Заключается он в приготовлении мазевой основы, для чего церезин и парафин расплавляют при температуре 70oС, растворяют в них консерванты, смешивают с вазелиновым маслом и охлаждают при перемешивании до температуры 40-37oС. Смешивают гентомицина сульфат с эритромицином и протеазой и растирают с вазелиновым маслом. Концентрат лекарственной субстанции смешивают с мазевой основой.A known method of obtaining the specified funds. It consists in the preparation of an ointment base, for which ceresin and paraffin are melted at a temperature of 70 o C, preservatives are dissolved in them, mixed with liquid paraffin and cooled with stirring to a temperature of 40-37 o C. Gentomycin sulfate is mixed with erythromycin and a protease and ground with liquid paraffin. The concentrate of the drug substance is mixed with the ointment base.
Недостатком указанного способа является высокая температура плавления мазевой основы, что увеличивает расход энергии. Температура охлажденной мазевой основы высока, что снижает активность лекарственных веществ при их смешивании с мазевой основой. Растирание лекарственной субстанции с вазелиновым маслом без дополнительного измельчения порошков увеличивает время получения однородной массы средства. The disadvantage of this method is the high melting point of the ointment base, which increases energy consumption. The temperature of the cooled ointment base is high, which reduces the activity of drugs when mixed with the ointment base. Rubbing the drug substance with liquid paraffin without additional grinding powders increases the time to obtain a homogeneous mass of the product.
Указанный способ выбран заявителем в качестве ближайшего аналога. The specified method is selected by the applicant as the closest analogue.
Задачами предлагаемого комплексного изобретения является создание антибактериального средства в виде мази, содержащей антибиотик эрйтромицин, обладающего высоким терапевтическим эффектом и стабильностью при хранении за счет оптимального соотношения компонентов и совершенствования технологии изготовления. The objectives of the proposed complex invention is the creation of an antibacterial agent in the form of an ointment containing the antibiotic erythromycin, which has a high therapeutic effect and storage stability due to the optimal ratio of components and improvement of manufacturing technology.
Поставленные задачи достигаются тем, что антибактериальное средство в виде мази, содержащей антибиотик эритромицин, стабилизатор, эмульгатор, вазелин медицинский, согласно изобретению в качестве стабилизатора содержит натрий сернокислый пиро, в качестве эмульгатора - ланолин безводный при следующем соотношении компонентов, мас.%: эритромицин 0,889-1,333, натрий сернокислый пиро 0,009-0,011, ланолин безводный 36-44, вазелин медицинский 53,1-64,8. The objectives are achieved in that the antibacterial agent in the form of an ointment containing the antibiotic erythromycin, a stabilizer, an emulsifier, medical petrolatum, according to the invention, contains sodium sulfate pyro as a stabilizer, anhydrous lanolin as an emulsifier in the following ratio, wt.%: Erythromycin 0.889 -1.333, sodium sulfate pyro 0.009-0.011, anhydrous lanolin 36-44, medical vaseline 53.1-64.8.
В способе получения антибактериального средства в виде мази, содержащей антибиотик эритромицин, включающем приготовление лекарственной субстанции в виде порошка эритромицина, введение стабилизатора, приготовление мазевой основы, смешивание лекарственной субстанции с мазевой основой, гомогенизацию смешанных компонентов, согласно изобретению лекарственную субстанцию в виде порошка эритромицина измельчают до размера частиц 40-50 мкм, смешивают со стабилизатором, в качестве которого используют натрий сернокислый пиро, также предварительно измельченным до размера частиц 40-50 мкм, просеивают, мазевую основу готовят, смешивая эмульгатор, в качестве которого используют ланолин безводный и вазелин медицинский, расплавляют при температуре 50-55oС, охлаждают до температуры 30-35oС, смешивают при этой температуре со смесью порошков лекарственной субстанции и стабилизатора, а гомогенизацию проводят в течение 2-3 мин, при этом соотношение компонентов составляет, мас.%: эритромицин 0,889-1,333, натрий сернокислый пиро 0,009-0,011, ланолин безводный 36-44, вазелин медицинский 53,1-64,8.In a method for producing an antibacterial agent in the form of an ointment containing an antibiotic erythromycin, comprising preparing a drug substance in the form of an erythromycin powder, introducing a stabilizer, preparing an ointment base, mixing a drug substance with an ointment base, homogenizing the mixed components, according to the invention, the drug substance in the form of an erythromycin powder is ground to particle size 40-50 microns, mixed with a stabilizer, which is used as sodium sulfate pyro, also precede no crushed to a particle size of 40-50 microns, is sieved, an ointment base prepared by mixing an emulsifier, which is used as anhydrous lanolin and petrolatum Medical, is melted at a temperature of 50-55 o C, cooled to a temperature of 30-35 o C and mixed at this temperature with a mixture of powders of a drug substance and a stabilizer, and homogenization is carried out for 2-3 minutes, while the ratio of the components is, wt.%: erythromycin 0.889-1.333, sodium pyroxyl sulfate 0.009-0.011, anhydrous lanolin 36-44, medical vaseline 53 1-64.8.
Применение эритромицина в заявляемом соотношении достаточно для обеспечения терапевтического эффекта препарата без появления побочных эффектов, например аллергических реакций на коже. The use of erythromycin in the claimed ratio is sufficient to ensure the therapeutic effect of the drug without the appearance of side effects, such as allergic reactions to the skin.
Заявленные соотношения ланолина безводного и вазелина медицинского позволяют получить мазь с хорошей мажущей способностью, сохраняющей активность эритромицина в течение 3 лет. Мазь хорошо фасуется в тубы. The stated ratio of anhydrous lanolin and medical vaseline allows you to get an ointment with good smearing ability, preserving the activity of erythromycin for 3 years. The ointment is well packed in tubes.
Применение в качестве стабилизатора натрия сернокислого пиро обеспечивает стабильность мази при хранении в течение срока годности (3 года). The use of sodium pyro sulfate as a stabilizer ensures the stability of the ointment during storage during the shelf life (3 years).
Измельчение порошка эритромицина и порошка стабилизатора до размера частиц 40-50 мкм и их просев обеспечивают мелкодисперсную смесь порошков, которая хорошо распределяется в мазевой основе. Кроме того, сокращается технологический процесс, экономится энергия. The grinding of erythromycin powder and stabilizer powder to a particle size of 40-50 microns and their screening provide a finely divided powder mixture, which is well distributed in an ointment base. In addition, the process is reduced, energy is saved.
Смешивание ланолина безводного и вазелина медицинского расплавление их до температуры 50-55oС и охлаждение до температуры 30-35oС позволяет снизить затраты энергии и сократить время технологического процесса. Кроме того, такая температура не снижает активности лекарственной субстанции при смешивании ее с мазевой основой.Mixing anhydrous lanolin and medical vaseline by melting them to a temperature of 50-55 o C and cooling to a temperature of 30-35 o C can reduce energy costs and reduce the time of the process. In addition, this temperature does not reduce the activity of the drug substance when mixing it with an ointment base.
Гомогенизация полученной смеси в течение 2-3 минут сокращает время технологического процесса, экономит энергию. Homogenization of the resulting mixture within 2-3 minutes reduces the time of the process, saves energy.
Заявленные соотношения компонентов позволяют получить мазь с хорошей мажущей способностью и сохраняющей активность антибиотика в течение срока годности (3 года). The claimed ratio of components allows you to get an ointment with good smearing ability and preserving the activity of the antibiotic over the shelf life (3 years).
Выбранный в заявляемых пределах в качестве стабилизатора натрий сернокислый пиро обеспечивает стабильность мази при хранении. Selected within the claimed limits as a stabilizer, sodium pyro sulfate ensures the stability of the ointment during storage.
Ланолин безводный является прекрасным эмульгатором и заявляемые соотношения позволяют получить стабильную мазевую основу, которая хороша дозируется и не вытекает при хранении из туб. Anhydrous lanolin is an excellent emulsifier and the claimed ratio allows to obtain a stable ointment base, which is well dosed and does not leak during storage from the tubes.
Заявляемые изобретения имеют отличия от прототипов и не следуют явным образом из изученного уровня техники, т.е. соответствуют критерию "новизна", могут найти применение при производстве антибактериального средства в виде мази, т.е. "промышленно применимы". The claimed inventions differ from the prototypes and do not follow explicitly from the studied prior art, i.e. meet the criterion of "novelty", can be used in the manufacture of antibacterial agents in the form of ointments, i.e. "industrially applicable."
Сущность изобретений заключается в следующем. The invention consists in the following.
Антибактериальное средство в виде мази, содержащей антибиотик эритромицин, стабилизатор, в качестве которого оно содержит натрий сернокислый пиро, эмульгатор, в качестве которого оно содержит ланолин безводный, вазелин медицинский, при этом соотношение компонентов составляет, мас.%: эритромицин 0,889-1,333, натрий сернокислый пиро 0,009-0,011, ланолин безводный 36-44, вазелин медицинский 53,1-64,8. Состав компонентов мази и заданные соотношения позволяют получить активное в течение срока действия, стабильное при хранении антибактериальное средство. An antibacterial agent in the form of an ointment containing an antibiotic erythromycin, a stabilizer, in which it contains sodium sulfate pyro, an emulsifier, in which it contains anhydrous lanolin, medical petrolatum, while the ratio of components is, wt.%: Erythromycin 0.889-1.333, sodium pyro sulfate 0.009-0.011, anhydrous lanolin 36-44, medical vaseline 53.1-64.8. The composition of the components of the ointment and the predetermined ratios make it possible to obtain an antibacterial that is active during storage and is stable during storage.
Пример 1. Example 1
Для приготовления антибактериального средства берут компоненты в следующем соотношении, мас. %: эритромицин 0,889, натрий сернокислый пиро 0,009, ланолин безводный 36, вазелин медицинский 53,1. При таком соотношении компонентов недостаточно терапевтическое действие эритромицина, кроме того, полученная консистенция жидкая, что не обеспечивает стабильности средства при хранении. To prepare an antibacterial agent take the components in the following ratio, wt. %: erythromycin 0.889, sodium sulfate pyro 0.009, anhydrous lanolin 36, medical vaseline 53.1. With this ratio of components, the therapeutic effect of erythromycin is insufficient, in addition, the resulting consistency is liquid, which does not ensure the stability of the product during storage.
Пример 2. Example 2
По примеру 1 соотношение компонентов составляет, мас.%: эритромицин 1,1, натрий сернокислый пиро 0,01, ланолин безводный 40, вазелин медицинский 58,95. According to example 1, the ratio of the components is, wt.%: Erythromycin 1.1, sodium sulfate pyro 0.01, anhydrous lanolin 40, medical vaseline 58.95.
При таком соотношении компонентов заявляемое средство обладает высокой терапевтической активностью, стабильно при хранении, имеет консистенцию, удобную для дозировки и применения. With this ratio of components, the claimed agent has a high therapeutic activity, is stable during storage, has a consistency suitable for dosage and use.
Пример 3. Example 3
По примеру 1 соотношение компонентов составляет, мас.%: эритромицин 1,333, натрий сернокислый пиро 0,011, ланолин безводный 44, вазелин медицинский 64,8. According to example 1, the ratio of the components is, wt.%: Erythromycin 1.333, sodium sulfate pyro 0.011, anhydrous lanolin 44, medical vaseline 64.8.
При таком соотношении компонентов заявляемое средство обладает повышенной терапевтической активностью, что может вызвать побочные явления при использовании препарата, кроме того, консистенция будет густая, что затрудняет фасовку средства и его использование. With this ratio of components, the claimed agent has increased therapeutic activity, which can cause side effects when using the drug, in addition, the consistency will be thick, which complicates the packaging of the agent and its use.
Таким образом, антибактериальное средство с заявляемыми соотношениями, и полученное заявляемым способом компонентов, обладает достаточной терапевтической активностью, хорошей мажущей способностью, стабильностью при хранении. Thus, an antibacterial agent with the claimed ratios, and the components obtained by the claimed method, has sufficient therapeutic activity, good smearing ability, and storage stability.
Антибактериальное средство в виде мази, содержащее антибиотик эритромицин, получают следующим образом. An antibacterial agent in the form of an ointment containing an antibiotic erythromycin is prepared as follows.
Лекарственную субстанцию - порошок эритромицина измельчают в дезинтеграторе до размера частиц 40-50 мкм, смешивают с предварительно измельченным до размера частиц 40-50 мкм стабилизатором, просеивают, получая мелкодисперсную смесь. The drug substance - erythromycin powder is crushed in a disintegrator to a particle size of 40-50 microns, mixed with a stabilizer pre-crushed to a particle size of 40-50 microns, sieved to obtain a finely divided mixture.
Готовят мазевую основу, смешивая ланолин безводный с вазелином медицинским. Смесь плавят при температуре 50-55oС, затем охлаждают до температуры 30-35oС. При этой температуре мазевую основу смешивают со смесью порошков лекарственной субстанции и стабилизатора и помещают в гомогенизатор. Проводят гомогенизацию в течение 2-3 минут.An ointment base is prepared by mixing anhydrous lanolin with medical vaseline. The mixture is melted at a temperature of 50-55 o C, then cooled to a temperature of 30-35 o C. At this temperature, the ointment base is mixed with a mixture of powders of a drug substance and a stabilizer and placed in a homogenizer. Homogenize for 2-3 minutes.
Проводят лабораторный анализ мази и фасуют в тубы. A laboratory analysis of the ointment is carried out and Packed in tubes.
Соотношение компонентов полученной мази составляет, мас.%: эритромицин 0,889-1,333, натрий сернокислый пиро 0,009-0,011, ланолин безводный 36-44, вазелин медицинский 53,1-64,8. The ratio of the components of the obtained ointment is, wt.%: Erythromycin 0.889-1.333, sodium sulfate pyro 0.009-0.011, anhydrous lanolin 36-44, medical vaseline 53.1-64.8.
Полученное антибактериальное средство в виде мази обладает высокой терапевтической активностью, стабильно при хранении. Кроме того время технологического процесса сокращено, что экономит затраты энергии. The obtained antibacterial agent in the form of an ointment has a high therapeutic activity, is stable during storage. In addition, the process time is reduced, which saves energy costs.
Пример 4. Example 4
При осуществлении способа получения антибактериального средства в виде мази берут порошок эритромицина 0,889% по отношению к массе, измельчают в дезинтеграторе до размера частиц 40-50 мкм, смешивают с 0,009% натрия сернокислого пиро, предварительно измельченным до размера частиц 40-50 мкм, просеивают, готовят мазевую основу, смешивая 36% ланолина безводного и 53,1% вазелина медицинского. Мазевую основу плавят при температуре 50oС, охлаждают до температуры 35oС. При этой температуре мазевую основу смешивают со смесью порошков лекарственной субстанции и стабилизатора и гомогенизируют 2 минуты.When implementing the method for producing an antibacterial agent in the form of an ointment, erythromycin powder of 0.889% is taken relative to the mass, ground in a disintegrator to a particle size of 40-50 μm, mixed with 0.009% sodium pyroxylate, pre-ground to a particle size of 40-50 μm, sieved, An ointment base is prepared by mixing 36% of anhydrous lanolin and 53.1% of medical vaseline. The ointment base is melted at a temperature of 50 o C, cooled to a temperature of 35 o C. At this temperature, the ointment base is mixed with a mixture of powders of a drug substance and a stabilizer and homogenized for 2 minutes.
Полученная с заданными соотношениями компонентов и температурными режимами мазь не обладает достаточной терапевтической активностью, так как недостаточно активного лекарственного компонента, нестабильна при хранении, плохо фасуется в тубы, так как мазь будет жидкой. The ointment obtained with the given ratios of components and temperature conditions does not have sufficient therapeutic activity, since the drug component is not active enough, is unstable during storage, is poorly packed in tubes, since the ointment will be liquid.
Пример 5. Example 5
При осуществлении способа получения антибактериального средства в виде мази берут порошок эритромицина 1,1% по отношению к массе, измельчают в дезинтеграторе до размера частиц 45 мкм, смешивают с 0,01% натрия сернокислого пиро, предварительно измельченным до размера частиц 45 мкм, просеивают, готовят мазевую основу, смешивая 40% ланолина безводного и 58,95% вазелина медицинского. Мазевую основу плавят при температуре 52,5oС, охлаждают до температуры 32,5oС. При этой температуре мазевую основу смешивают со смесью порошков лекарственной субстанции и стабилизатора и гомогенизируют 2,5 минуты.When implementing the method for producing an antibacterial agent in the form of an ointment, erythromycin powder is taken up to 1.1% by weight, ground in a disintegrator to a particle size of 45 μm, mixed with 0.01% sodium pyroxylate, pre-ground to a particle size of 45 μm, sieved, An ointment base is prepared by mixing 40% of anhydrous lanolin and 58.95% of medical vaseline. The ointment base is melted at a temperature of 52.5 o C, cooled to a temperature of 32.5 o C. At this temperature, the ointment base is mixed with a mixture of powders of a drug substance and a stabilizer and homogenized for 2.5 minutes.
Полученная с заданными соотношениями компонентов и температурными режимами мазь обладает достаточной терапевтической активностью, хорошей мажущей способностью, стабильна при хранении, хорошо фасуется в тубы. The ointment obtained with the given ratios of components and temperature conditions has sufficient therapeutic activity, good smearing ability, stable storage, and is well packed in tubes.
Пример 6. Example 6
При осуществлении способа получения антибактериального средства в виде мази берут порошок эритромицина 1,333% по отношению к массе, измельчают в дезинтеграторе до размера частиц 50 мкм, смешивают с 0,011% натрия сернокислого пиро, предварительно измельченным до размера частиц 50 мкм, просеивают, готовят мазевую основу, смешивая 44% ланолина безводного и 64,8% вазелина медицинского. Мазевую основу плавят при температуре 55oС, охлаждают до температуры 30oС. При этой температуре мазевую основу смешивают со смесью порошков лекарственной субстанции и стабилизатора и гомогенизируют 3 минуты.When implementing the method of producing an antibacterial agent in the form of an ointment, erythromycin powder of 1.333% by weight is taken, crushed in a disintegrator to a particle size of 50 microns, mixed with 0.011% sodium pyroxylate, pre-crushed to a particle size of 50 microns, sieved, an ointment base is prepared, mixing 44% of anhydrous lanolin and 64.8% of medical vaseline. The ointment base is melted at a temperature of 55 o C, cooled to a temperature of 30 o C. At this temperature, the ointment base is mixed with a mixture of powders of a drug substance and a stabilizer and homogenized for 3 minutes.
Полученная с заданными соотношениями компонентов и температурными режимами, мазь обладает повышенной терапевтической активностью, что может привести к аллергической реакции на коже. Такой размер частиц обеспечивает получение мелкодисперсный порошок, но понадобится дополнительное мелкоячеистое сито для просева, что неэкономично. Мазь не обладает хорошей мажущей способностью, так как будет густая за счет охлаждения и смешивания при более низкой температуре и, как следствие, будет плохо фасоваться в тубы. Технологический процесс затягивается, что неэкономично. Мазь не стабильна при хранении. Obtained with predetermined ratios of components and temperature conditions, the ointment has increased therapeutic activity, which can lead to an allergic reaction on the skin. This particle size provides a fine powder, but you will need an additional fine mesh sieve for sifting, which is uneconomical. The ointment does not have a good smearing ability, as it will be thick due to cooling and mixing at a lower temperature and, as a result, will be poorly packed into tubes. The process is delayed, which is uneconomical. The ointment is not stable during storage.
Таким образом, антибактериальное средство в виде мази, полученной заявляемым способом и соотношениями компонентов, обладает терапевтической активностью в течение срока действия (3 года), стабильна при хранении, хорошо фасуется в тубы. Способ получения мази экономичен. Thus, an antibacterial agent in the form of an ointment obtained by the claimed method and ratios of components, has therapeutic activity during the validity period (3 years), is stable during storage, is well packed in tubes. The method of obtaining ointment is economical.
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002104395A RU2217147C2 (en) | 2002-02-18 | 2002-02-18 | Antibacterial agent as ointment and method for it preparing |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002104395A RU2217147C2 (en) | 2002-02-18 | 2002-02-18 | Antibacterial agent as ointment and method for it preparing |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002104395A RU2002104395A (en) | 2003-10-10 |
| RU2217147C2 true RU2217147C2 (en) | 2003-11-27 |
Family
ID=32027434
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002104395A RU2217147C2 (en) | 2002-02-18 | 2002-02-18 | Antibacterial agent as ointment and method for it preparing |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2217147C2 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2684116C2 (en) * | 2017-09-13 | 2019-04-04 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Федеральный исследовательский центр "Красноярский научный центр Сибирского отделения Российской академии наук" (ФИЦ КНЦ СО РАН, КНЦ СО РАН) | Means for treating burns in the form of ointment and method of its obtaining |
| RU2825001C1 (en) * | 2024-01-30 | 2024-08-19 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Донской государственный технический университет" (ДГТУ) | Burn treatment agent |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3704214A1 (en) * | 1987-02-11 | 1988-08-25 | Haide Dr Med Wachtl | Acne ointment |
| US5455037A (en) * | 1994-12-07 | 1995-10-03 | Stiefel Laboratories, Inc. | Erythromycin cream |
| SU1820505A1 (en) * | 1990-05-10 | 1996-04-10 | Всесоюзный научно-исследовательский институт антибиотиков | Antimicrobial agent |
| RU2170575C1 (en) * | 2000-10-19 | 2001-07-20 | Всероссийский научно-исследовательский институт защиты животных | Preparation for treatment of animal udder with mastitis, wound, trauma and burn |
-
2002
- 2002-02-18 RU RU2002104395A patent/RU2217147C2/en active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3704214A1 (en) * | 1987-02-11 | 1988-08-25 | Haide Dr Med Wachtl | Acne ointment |
| SU1820505A1 (en) * | 1990-05-10 | 1996-04-10 | Всесоюзный научно-исследовательский институт антибиотиков | Antimicrobial agent |
| US5455037A (en) * | 1994-12-07 | 1995-10-03 | Stiefel Laboratories, Inc. | Erythromycin cream |
| RU2170575C1 (en) * | 2000-10-19 | 2001-07-20 | Всероссийский научно-исследовательский институт защиты животных | Preparation for treatment of animal udder with mastitis, wound, trauma and burn |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2684116C2 (en) * | 2017-09-13 | 2019-04-04 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Федеральный исследовательский центр "Красноярский научный центр Сибирского отделения Российской академии наук" (ФИЦ КНЦ СО РАН, КНЦ СО РАН) | Means for treating burns in the form of ointment and method of its obtaining |
| RU2825001C1 (en) * | 2024-01-30 | 2024-08-19 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Донской государственный технический университет" (ДГТУ) | Burn treatment agent |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0650354B1 (en) | Solid and liquid solutions of drugs which are not readily soluble in water | |
| JP3583166B2 (en) | Powder preparation for damaged skin repair | |
| EP0232277B1 (en) | Pharmaceutical preparations in the form of instant granules or tablets, and process for their manufacture | |
| DE60027272T2 (en) | Stable, non-aqueous, single-phase, biocompatible, viscous carriers and formulations using these carriers | |
| DE4225730C2 (en) | Process for the preparation of solid dosage forms with protracted 2-stage release | |
| CA1315679C (en) | Rapidly dissoluble medicinal dosage unit and method of manufacture | |
| DD146548A5 (en) | SOLUBLE SHAPED MASS BASED ON COLLAGEN AND USE IN MEDICINE IN THE KOERPER | |
| SK11192001A3 (en) | Freeze-dried agent containing paramylon, production and utilization thereof | |
| CN107007875B (en) | Enzyme and temperature dual-responsiveness drug-loaded hydrogel and preparation method and application thereof | |
| EP1267828B1 (en) | Pharmaceutical preparations containing saccharose fatty acid esters for controlling the release of active ingredients | |
| EP1124589B1 (en) | Fibrin tissue adhesive formulation and method for the production thereof | |
| KR20070104638A (en) | Composition for preparing carbon dioxide external preparation | |
| WO2009139506A1 (en) | Combination of drugs having different physical properties into single dosage form | |
| EP3600243A1 (en) | Extruded depot form for prolonged active substance release | |
| CN108295045B (en) | Liquid crystal gel microcapsule and preparation method thereof | |
| KR20080032597A (en) | Solid cosmetic and therapeutic compositions that are applicable to human skin and can gel upon contact with water | |
| RU2217147C2 (en) | Antibacterial agent as ointment and method for it preparing | |
| JP2891744B2 (en) | Calcium pantothenate composition and method for producing the same | |
| US3883648A (en) | Method of making stable granules of N-4-{8 2-(5-chloro-2-methoxybenzamido)-ethyl{9 -phenylsulfonyl-N{40 -cyclohexyl urea and its salts and process for preparing same | |
| CN115444862A (en) | Preparation method of deer blood crystal and application of prepared deer blood crystal | |
| DE60120630T2 (en) | Pharmaceutical composition containing xanthan gum | |
| US4938959A (en) | Insoluble medicament for a local administration in a human or animal ear | |
| JPS6097918A (en) | Long action pharmaceutical preparation of interferon | |
| DE69103724T2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH DELAYED RELEASE FOR ORAL ADMINISTRATION AND THEIR PRODUCTION METHOD. | |
| RU2207842C1 (en) | Antifungal agent as ointment and method for its preparing |