[go: up one dir, main page]

RU2216540C2 - Derivatives of cyclic amines, method for inhibition - Google Patents

Derivatives of cyclic amines, method for inhibition Download PDF

Info

Publication number
RU2216540C2
RU2216540C2 RU2000112403A RU2000112403A RU2216540C2 RU 2216540 C2 RU2216540 C2 RU 2216540C2 RU 2000112403 A RU2000112403 A RU 2000112403A RU 2000112403 A RU2000112403 A RU 2000112403A RU 2216540 C2 RU2216540 C2 RU 2216540C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
groups
amino
pharmaceutically acceptable
alkyl
Prior art date
Application number
RU2000112403A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2000112403A (en
Inventor
Татсуки ШИОТА
Кен-ичиро КАТАОКА
Минору ИМАЛ
Такахару ТСУТСУМИ
Масаки САДОХ
Рио СОГАВА
Такуйа МОРИТА
Такахико ХАДА
Юмико МУРОГА
Осами ТАКЕНУЧИ
Монору ФУРУЙА
Нориаки ЭНДО
Кристин М. ТЭРБИ
Уилна МОРИ
Стивен Л. ТЕЙГ
Original Assignee
Тейджин Лимитед
Дюпон Фармасьютикалс Ресеч Лэбораторис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тейджин Лимитед, Дюпон Фармасьютикалс Ресеч Лэбораторис filed Critical Тейджин Лимитед
Publication of RU2000112403A publication Critical patent/RU2000112403A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2216540C2 publication Critical patent/RU2216540C2/en

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: organic chemistry, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to derivatives of cyclic amines and their using as medicinal agents, namely, to compound represented by the general formula (I)
Figure 00000002
, its pharmaceutically acceptable acid-additive salt or its pharmaceutically acceptable C1-C6-alkyl-additive salt; R1 is phenyl, C3-8-cycloalkyl, aromatic heterocycle with 1-3 heteroatoms taken among O, S, N or their combination. Indicated groups can be condensed with benzene ring or aromatic heterocyclic group with heteroatoms taken among O, S or N, or their combination and they comprise different substituents also. EFFECT: valuable properties of compounds. 54 cl, 52 tbl

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть), Description text in facsimile form (see graphic part),

Claims (53)

1. Производные циклических аминов формулы (I)
Figure 00000003

их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли или фармацевтически приемлемые С1-С6 алкиладдитивные соли,
где R1 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в которой фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С3-С8 циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, С1-С6 алкильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С2-С6 алкенильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, С3-С5 алкиленовой группы, С2-С4 алкиленоксигруппы, С1-С3 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фенилтиогруппы, бензильной группы, бензилоксигруппы, бензоиламиногруппы, С2-С7 алканоильной группы, С3-С7 алкоксикарбонильной группы, С2-С7 алканоилоксигруппы, С2-С7 алканоиламиногруппы, С2-С7 N-алкилкарбамоильной группы, C4-C9 N-циклоалкилкарбамоильной группы, C1-С6 алкилсульфонильной группы, С3-С8(алкоксикарбонил)метильной группы, N-фенилкарбамоильной группы, пиперидинкарбонильной группы, морфолинкарбонильной группы, 1-пирролидинкарбонильной группы, двухвалентной группы, представленной формулой -NH(C= O)O-, двухвалентной группы, представленной группы -NН(С= S)O-, аминогруппы, моно(С1-С6алкил)аминогруппы или ди(С1-С6 алкил)аминогруппы, где заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атомов галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы или C1-С6 алкоксигруппы;
R2 - это атом водорода, C1-С6 алкильная группа, C1-C7 алкоксикарбонильная группа, гидроксильная группа или фенильная группа, где C1-С6 алкильная или фенильная группы может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы или C1-С6 алкоксигруппы, и когда j= 0, R2 не является гидроксильной группой;
j = 0-2;
k = 0-2;
m = 2-4;
n = 0 или 1;
R3 - это атом водорода или C1-С6 алкильная группа, необязательно замещенная одной или двумя фенильными группами, каждая из которых может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы или C1-С6 алкоксигруппы;
R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, фенильную группу или C1-С6 алкильную группу, где C1-С6 алкильная группа необязательно замещена одной или более группами из атомов галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, меркаптогруппы, гуанидиновой группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, фенильной группы, необязательно иметь один или более заместителей из атомов галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы или бензилоксигруппы, феноксигруппы, бензилоксигруппы, бензилоксикарбонильной группы, С2-С7 алканоильной группы, С2-С7 алкоксикарбонильной группы, С2-С7 алканоилоксигруппы, С2-С7 алканоиламиногруппы, С2-C7-N-алкилкарбамоильной группы, С2-С7 алкилсульфонильной группы, аминогруппы, моно (C1-С6 алкил) аминогруппы, ди (C1-С6 алкил) аминогруппы или ароматической гетероциклической группы, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота, или их комбинации и необязательно сконденсированной с бензольным кольцом, или R4 и R5, взятые вместе, образуют 3-6-членный углеводородный цикл;
p = 0 или 1;
q = 0 или 1;
G - группа, представляющая собой -СО-, -SO2-, -СО-O-, -NR7-CO-, -CO-NR7-, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH-, -NR7-SO2-, -SO2-NR7-, -NH-CO-O- или -O-CO-NH-, где R7 это атом водорода или C1-С6 алкильная группа, или R7, взятый вместе с R5 представляет собой C2-C5 алкиленовую группу;
R6 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-C8 циклоалкенильная группа, бензильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, где фенильная, бензильная или ароматическая гетероциклическая группа могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, и фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-С8 циклоалкенильная группа, бензильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, меркаптогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, тиоцианатогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, трифторметильной группы, С1-С6 алкильной группы, С3-С6 циклоалкильной группы, С2-С6 алкенильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, С3-C8 циклоалкилоксигруппы, С1-С6 алкилтиогруппы, C1-С3 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фениламиногруппы, бензильной группы, бензоильной группы, фенилсульфинильной группы, фенилсульфонильной группы, 3-фенилуреидогруппы, С2-С7 алканоильной группы, С2-С7 алкоксикарбонильной группы, С2-С7 алканоилоксигруппы, С2-С7 алканоиламиногруппы, С2-С7 N-алкилкарбамоильной группы, C1-С6 алкилсульфонильной группы, фенилкарбамоильной группы, а N, N-ди (C1-С6 алкил) сульфамоильной группы, аминогруппы, моно(C1-С6 алкил) аминогруппы, ди (C1-С6 алкил) аминогруппы, бензиламиногруппы, C2-C7 (алкоксикарбонил) аминогруппы, C1-С6 (алкилсульфонил) аминогруппы или бис (C1-С6 алкилсульфонил)аминогруппы, при этом заместитель фенильной группы, С3-С8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеющий один или более заместителей из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, моно(C1-С6 алкил) аминогруппы или ди (C1-С6 алкил) аминогруппы, при условии, что когда k= 2, m= 2, n= 0, и фенильная группа в R1 не замещена, C1-С6 алкильная группа, являющаяся заместителем фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R6, не замещена аминогруппой и R6 не является бензильной группой.1. Derivatives of cyclic amines of the formula (I)
Figure 00000003

their pharmaceutically acceptable acid addition salts or pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salts,
where R 1 is a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or a combination thereof, in which a phenyl or aromatic heterocyclic the group can be condensed with a benzene ring or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or a combination thereof, to form a condensed ring, and the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl group, aromatic heterocyclic group or the condensed ring may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a carbamoyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl groups, C 2 -C 6 alkenyl groups, C 1 -C 6 alkoxy groups, C 1 -C 6 alkylthio groups, C 3 -C 5 alkylene groups, C 2 -C 4 alkyleneoxy groups, C 1 -C 3 alkylenedioxy groups, phenyl groups, phenoxy groups, phenylthio groups, benzyl groups , Benzyloxy groups, benzoylamino, C 2 -C 7 alkanoyl group, C 3 -C 7 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 7 alkanoyloxy groups, C 2 -C 7 alkanoylamino groups, C 2 -C 7 N-alkylcarbamoyl groups, C 4 -C 9 N-cycloalkylcarbamoyl group, C 1 -C 6 alkylsulfonyl group, C 3 -C 8 (alkoxycarbonyl) methyl group, N-phenylcarbamoyl group, piperidinecarbonyl group, morpholincarbonyl group, 1-pyrrolidinecarbonyl group, divalent group represented by the formula = N-N O) O-, a divalent group represented by the group -NH (C = S) O-, amino ppy, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino groups or di (C 1 -C 6 alkyl) amino, wherein the substituent of the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl group, aromatic heterocyclic group or the condensed ring optionally has one or more substituents from halogen atoms, a hydroxyl group, an amino group, a trifluoromethyl group, a C 1 -C 6 alkyl group or a C 1 -C 6 alkoxy group;
R 2 is a hydrogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 1 -C 7 alkoxycarbonyl group, a hydroxyl group or a phenyl group, where the C 1 -C 6 alkyl or phenyl group may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl groups, a C 1 -C 6 alkyl group or a C 1 -C 6 alkoxy group, and when j = 0, R 2 is not a hydroxyl group;
j is 0-2;
k is 0-2;
m is 2-4;
n is 0 or 1;
R 3 is a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group optionally substituted with one or two phenyl groups, each of which may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, or a C 1 - C 6 alkoxy;
R 4 and R 5 are the same or different from each other and represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a phenyl group or a C 1 -C 6 alkyl group, where the C 1 -C 6 alkyl group is optionally substituted with one or more groups of halogen atoms, hydroxyl groups, cyano groups, nitro groups, carboxyl groups, carbamoyl groups, mercapto groups, guanidino groups, C 3 -C 8 cycloalkyl groups, C 1 -C 6 alkoxy groups, C 1 -C 6 alkylthio groups, phenyl groups, it is not necessary to have one or more atom substituents halogen hydroxyl group, C 1 -C 6 alkyl group, C 1 -C 6 alkoxy group or benzyloxy group, phenoxy group, benzyloxy group, benzyloxycarbonyl group, C 2 -C 7 alkanoyl group, C 2 -C 7 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 7 alkanoyloxy group, A C 2 -C 7 alkanoylamino group, a C 2 -C 7 -N-alkylcarbamoyl group, a C 2 -C 7 alkylsulfonyl group, an amino group, a mono (C 1 -C 6 alkyl) amino group, a di (C 1 -C 6 alkyl) amino group, or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom Or a combination thereof and optionally condensed with a benzene ring, or R 4 and R 5 taken together form a 3-6 membered hydrocarbon ring;
p is 0 or 1;
q is 0 or 1;
G is a group consisting of -CO-, -SO 2 -, -CO-O-, -NR 7 -CO-, -CO-NR 7 -, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH- , -NR 7 -SO 2 -, -SO 2 -NR 7 -, -NH-CO-O- or -O-CO-NH-, where R 7 is a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group, or R 7 taken together with R 5 represents a C 2 -C 5 alkylene group;
R 6 is a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, a C 3 -C 8 cycloalkenyl group, a benzyl group or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom or combinations thereof, where a phenyl, benzyl or aromatic heterocyclic group can be condensed with a benzene ring or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or a com binations to form a fused ring, and a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, a C 3 -C 8 cycloalkenyl group, a benzyl group, an aromatic heterocyclic group or a fused ring may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a mercapto group , cyano groups, nitro groups, thiocyanato groups, carboxyl groups, carbamoyl groups, trifluoromethyl groups, C 1 -C 6 alkyl groups, C 3 -C 6 cycloalkyl groups, C 2 -C 6 alkenyl groups, C 1 -C 6 alkoxy groups, C 3 - C 8 tsikloa kiloksigruppy, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 3 alkylenedioxy groups, phenyl groups, phenoxy groups, phenylamino groups, benzyl groups, benzoyl groups fenilsulfinilnoy groups, phenylsulfonyl groups, 3-fenilureidogruppy, C 2 -C 7 alkanoyl group, C 2 - C 7 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 7 alkanoyloxy groups, C 2 -C 7 alkanoylamino groups, C 2 -C 7 N-alkylcarbamoyl groups, C 1 -C 6 alkylsulfonyl group, a phenylcarbamoyl group, and N, N-di (C 1 - C 6 alkyl) sulfamoyl groups, amino groups, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino, di (C 1 -C 6 Alki ) Amino, benzylamino, C 2 -C 7 (alkoxycarbonyl) amino groups, C 1 -C 6 (alkylsulfonyl) amino groups or bis (C 1 -C 6 alkylsulfonyl) amino group, wherein the substituent of the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl group, C 3 -C 8 cycloalkenyl group, benzyl group, aromatic heterocyclic group or fused ring optionally having one or more substituents from a halogen atom, cyano group, hydroxyl group, amino group, trifluoromethyl group, C 1 -C 6 alkyl group, C 1 -C 6 alkoxy groups, C 1 -C 6 alkylthio groups s, a mono (C 1 -C 6 alkyl) amino group or a di (C 1 -C 6 alkyl) amino group, provided that when k = 2, m = 2, n = 0, and the phenyl group in R 1 is not substituted, A C 1 -C 6 alkyl group which is a substituent of the phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, a C 3 -C 8 cycloalkenyl group, a benzyl group, an aromatic heterocyclic group or a fused ring in R 6 is not substituted by an amino group and R 6 is not benzyl group. 2. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 2.2. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) k = 1 and m = 2. 3. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) n= 0.3. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in the formula (I) n = 0. 4. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 0, m= 3 и n= 1.4. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in the formula (I) k = 0, m = 3 and n = 1. 5. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 3.5. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in the formula (I) k = 1 and m = 3. 6. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-C6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 2 и m= 2.6. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) k = 2 and m = 2. 7. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) n= 1.7. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in the formula (I) n = 1. 8. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 4.8. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) k = 1 and m = 4. 9. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) j= 0.9. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) j = 0. 10. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) р= 0, q= 0 и G представлено группой -NR7-CO.10. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) p = 0, q = 0 and G is represented by the group -NR 7 -CO. 11. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода и R7 представляет собой атом водорода.11. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) R 2 represents a hydrogen atom, R 3 represents a hydrogen atom and R 7 represents a hydrogen atom. 12. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (1) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R1 представляет собой одну или более групп из атомов галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы, С2-С6 алкенильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, С2-С4 алкиленоксигруппы, метилендиоксигруппы, N-фенилкарбамоильной группы, аминогруппы, моно(С1-С6 алкил) аминогруппы или ди (C1-С6 алкил) аминогруппы.12. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (1) is a substituent of a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, an aromatic heterocyclic a group or a fused ring in R 1 represents one or more groups of halogen atoms, a hydroxyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 2 -C 6 alkenyl group, a C 1 -C 6 alkoxy group, a C 1 -C 6 alkylthio group, C 2 -C 4 alkyleneoxy, methylenedioxy, N-fenilkarbam yl, amino, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino groups or di (C 1 -C 6 alkyl) amino groups. 13. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R6 представляет собой одну или более групп из атомов галогена, нитрогруппы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, фенилсульфонильной группы, С2-С7 алканоиламиногруппы или аминогруппы.13. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that in formula (I) a substituent of the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl group, C 3 The —C 8 cycloalkenyl group, benzyl group, aromatic heterocyclic group or fused ring in R 6 represents one or more groups of halogen atoms, nitro group, trifluoromethyl group, C 1 -C 6 alkyl group, C 1 -C 6 alkoxy group, phenylsulfonyl group , C 2 -C 7 alkanoyl amino groups or amino groups. 14. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R1 представляет собой фенильную группу или изоксазолильную группу.14. A compound, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt thereof according to claim 1, characterized in that in formula (I) R 1 represents a phenyl group or an isoxazolyl group. 15. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R6 представляет собой фенильную группу, фурильную группу или тиенильную группу.15. The compound, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt thereof according to claim 1, characterized in that in formula (I) R 6 represents a phenyl group, a furyl group or a thienyl group. 16. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-хлорбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.16. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-5-chlorobenzoyl) glycyl } aminomethyl] -1- (4-chlorobenzyl) piperidine. 17. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.17. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-4,5-difluorobenzoyl ) glycyl} aminomethyl] -1- (4-chlorobenzyl) piperidine. 18. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.18. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } aminomethyl] -1- (4-chlorobenzyl) piperidine. 19. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметоксибензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.19. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethoxybenzoyl) glycyl } aminomethyl] -1- (4-chlorobenzyl) piperidine. 20. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-бромбензил) пиперидин.20. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-4,5-difluorobenzoyl ) glycyl} aminomethyl] -1- (4-bromobenzyl) piperidine. 21. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая С1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(2-амино-4-хлорбензил)-4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] пиперидин.21. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 1- (2-amino-4-chlorobenzyl) -4 - [{ N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl} aminomethyl] piperidine. 22. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(3-амино-4-метоксибензил)-4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] пиперидин.22. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 1- (3-amino-4-methoxybenzyl) -4 - [{ N- (2-amino-4,5-difluorobenzoyl) glycyl} aminomethyl] piperidine. 23. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлор-3-(метиламино)бензил) пиперидин.23. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-4,5-difluorobenzoyl ) glycyl} aminomethyl] -1- (4-chloro-3- (methylamino) benzyl) piperidine. 24. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] -1-(2-тиоксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-5-илметил) пиперидин.24. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 4 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } aminomethyl] -1- (2-thioxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-5-ylmethyl) piperidine. 25. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино} -1-(4-хлорбензил) пирролидин.25. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino} -1- (4-chlorobenzyl) pyrrolidine. 26. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая С1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-метоксибензил) пирролидин.26. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (4-methoxybenzyl) pyrrolidine. 27. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(3,4-метилендиоксибензил) пирролидин.27. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (3,4-methylenedioxybenzyl) pyrrolidine. 28. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илметил) пирролидин.28. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (2,3-dihydro-1-benzofuran-5-ylmethyl) pyrrolidine. 29. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-метилтиобензил) пирролидин.29. The compound, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt thereof according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl} amino] -1- (4-methylthiobenzyl) pyrrolidine. 30. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-этилбензил) пирролидин.30. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (4-ethylbenzyl) pyrrolidine. 31. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметоксибензоил)глицил} амино] -1-(4-этилбензил) пирролидин.31. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethoxybenzoyl) glycyl } amino] -1- (4-ethylbenzyl) pyrrolidine. 32. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(3-амино-4-метоксибензил)-3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] пирролидин.32. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 1- (3-amino-4-methoxybenzyl) -3 - [{ N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl} amino] pyrrolidine. 33. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-хлор-3-метилбензил) пирролидин.33. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (4-chloro-3-methylbenzyl) pyrrolidine. 34. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-гидрокси-3-(метиламино)бензил) пирролидин.34. The compound, its pharmaceutically acceptable acid addition salt, or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (4-hydroxy-3- (methylamino) benzyl) pyrrolidine. 35. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(1,3-бензоксазол-5-илметил) пирролидин.35. The compound, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt thereof according to claim 1, characterized in that it is 3 - [{N- (2-amino-5-trifluoromethylbenzoyl) glycyl } amino] -1- (1,3-benzoxazol-5-ylmethyl) pyrrolidine. 36. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень с использованием производных циклических аминов формулы (I)
Figure 00000004

его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли,
где R1 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в котором фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, C1-С6 алкильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С2-С6 алкенильной группы, С1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, С3-С5 алкиленовой группы, С2-С4 алкиленоксигруппы, C1-С3 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фенилтиогруппы, бензильной группы, бензилоксигруппы, бензоиламиногруппы, С2-С7 алканоильной группы, С2-С7 алкоксикарбонильной группы, C2-C7 алканоилоксигруппы, С2-С7 алканоиламиногруппы, С2-C7 N-алкилкарбамоильной группы, С4-С9 N-циклоалкилкарбамоильной группы, C1-С6 алкилсульфонильной группы, С3-C8 (алкоксикарбонил) метильной группы, N-фенилкарбамоильной группы, пиперидинкарбонильной группы, морфолинкарбонильной группы, 1-пирролидинкарбонильной группы, аминогруппы, моно (C1-С6 алкил) аминогруппы или ди (C1-С6 алкил)аминогруппы, где заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы или C1-С6 алкоксигруппы;
R2 - это атом водорода, C1-С6 алкильная группа, С2-С7 алкоксикарбонильная группа, гидроксильная группа или фенильная группа, где C1-С6 алкильная или фенильная группы может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы или C1-С6 алкоксигруппы, и когда j= 0, R2 не является гидроксильной группой;
j = 0-2;
k = 0-2;
m = 2-4;
n = 0 или 1;
R3 - это атом водорода или C1-С6 алкильная группа, необязательно замещенная одной или двумя фенильными группами, каждая из которых может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы;
R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, фенильную группу или C1-С6 алкильную группу, где C1-С6 алкильная группа необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, меркаптогруппы, гуанидиновой группы, С3-C8 циклоалкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, фенильной группы, необязательно замещенной одной или более группами из атомов галогена, гидроксильной группы, С1-С6 алкильной группы, С1-С6 алкоксигруппы или бензилоксигруппы, феноксигруппы, бензилоксигруппы, бензилоксикарбонильной группы, С2-С7 алканоильной группы, С2-С7 алкоксикарбонильной группы, С2-С7; алканоилоксигруппы, С2-С7 алканоиламиногруппы, С2-C7-N-алкилкарбамоильной группы, С2-С7 алкилсульфонильной группы, аминогруппы, моно (C1-С6 алкил) аминогруппы, ди (C1-С6 алкил) аминогруппы или ароматической гетероциклической группы, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации и необязательно сконденсированной с бензольным кольцом, или R4 и R5, взятые вместе, образуют 3-6 членный углеводородный цикл;
р = 0 или 1;
q = 0 или 1;
G - группа, представляющая собой -СО-, -SO2-, -СО-O-, -NR7-CO-, -CO-NR7-, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH-, -NR7-SO2-, -SO2-NR7-, -NH-CO-O- или -O-CO-NH-, где R7 - это атом водорода или C1-С6 алкильная группа, или R7, взятый вместе с R5 представляет собой C2-C5 алкиленовую группу;
R6 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-C8 циклоалкенильная группа, бензильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, где фенильная, бензильная или ароматическая гетероциклическая группа могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, и фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-C8 циклоалкенильная группа, бензильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, меркаптогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, тиоцианатогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы, С3-С6 циклоалкильной группы, С2-С6 алкенильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, С3-C8 циклоалкилокси группы, C1-С6 алкилтиогруппы, C1-С3 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фениламиногруппы, бензильной группы, бензоильной группы, фенилсульфинильной группы, фенилсульфонильной группы, 3-фенилуреидогруппы, С2-С7 алканоильной группы, С2-С7 алкоксикарбонильной группы, С2-С7 алканоилоксигруппы, С2-С7 алканоиламиногруппы, С2-С7 N-алкилкарбамоильной группы, C1-С6 алкилсульфонильной группы, фенилкарбамоильной группы, a N, N-ди (C1-С6 алкил) сульфамоильной группы, аминогруппы, моно (C1-С6 алкил) аминогруппы, ди (C1-С6 алкил) аминогруппы, бензиламиногруппы, С2-С7 (алкоксикарбонил) аминогруппы, (C1-С6 алкилсульфонил) аминогруппы или бис C1-C6 (алкилсульфонил)аминогруппы, при этом заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы, С1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, моно (C1-С6 алкил) аминогруппы или ди (C1-C6 алкил) аминогруппы.36. A method of inhibiting chemokine binding to a target cell receptor and / or its effect on a target cell using cyclic amine derivatives of formula (I)
Figure 00000004

its pharmaceutically acceptable acid addition salt or its pharmaceutically acceptable C 1 -C 6 alkyladditive salt,
where R 1 is a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or a combination thereof, in which phenyl or aromatic a heterocyclic group can be condensed with a benzene ring or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or a combination thereof, to form a condensed ring, p in addition, a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, an aromatic heterocyclic group or a fused ring may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a carbamoyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl groups, C 2 -C 6 alkenyl groups, C 1 -C 6 alkoxy groups, C 1 -C 6 alkylthio groups, C 3 -C 5 alkylene groups, C 2 -C 4 alkyleneoxy groups, C 1 -C 3 alkylenedioxy groups, phenyl groups, phenoxy groups, phenylthio groups, benzyl groups, benzyloxy groups, benzoylamino, C 2 -C 7 alkanoyl group, C 2 -C 7 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 7 alkanoyloxy groups, C 2 -C 7 alkanoylamino groups, C 2 -C 7 N-alkylcarbamoyl groups, C 4 -C 9 N -cycloalkylcarbamoyl group, C 1 -C 6 alkylsulfonyl group, C 3 -C 8 (alkoxycarbonyl) methyl group, N-phenylcarbamoyl group, piperidinecarbonyl group, morpholinecarbonyl group, 1-pyrrolidinecarbonyl group, amino group, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino or di (C 1 -C 6 alkyl) amino, wherein the substituent of the phenyl group, C 3 -C 8 qi loalkilnoy group, an aromatic heterocyclic group or the condensed ring optionally has one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a trifluoromethyl group, C 1 -C 6 alkyl groups or C 1 -C 6 alkoxy;
R 2 is a hydrogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 2 -C 7 alkoxycarbonyl group, a hydroxyl group or a phenyl group, where the C 1 -C 6 alkyl or phenyl group may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl groups, a C 1 -C 6 alkyl group or a C 1 -C 6 alkoxy group, and when j = 0, R 2 is not a hydroxyl group;
j is 0-2;
k is 0-2;
m is 2-4;
n is 0 or 1;
R 3 is a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group optionally substituted with one or two phenyl groups, each of which may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, C 1 - C 6 alkoxy;
R 4 and R 5 are the same or different from each other and represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a phenyl group or a C 1 -C 6 alkyl group, where the C 1 -C 6 alkyl group optionally has one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl groups, cyano groups, nitro groups, carboxyl groups, carbamoyl groups, mercapto groups, guanidino groups, C 3 -C 8 cycloalkyl groups, C 1 -C 6 alkoxy groups, C 1 -C 6 alkylthio groups, phenyl groups, optionally substituted with one or more groups of atoms halogen hydroxyl hydrochloric group, a C 1 -C 6 alkyl group, C 1 -C 6 alkoxy or benzyloxy, phenoxy, benzyloxy, benzyloxycarbonyl groups, C 2 -C 7 alkanoyl group, C 2 -C 7 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 7; alkanoyloxy groups, C 2 -C 7 alkanoylamino groups, C 2 -C 7 -N-alkylcarbamoyl groups, C 2 -C 7 alkylsulfonyl groups, amino groups, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino groups, di (C 1 -C 6 alkyl) an amino group or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or a combination thereof and optionally fused to a benzene ring, or R 4 and R 5 taken together form 3-6 member hydrocarbon cycle;
p is 0 or 1;
q is 0 or 1;
G is a group consisting of -CO-, -SO 2 -, -CO-O-, -NR 7 -CO-, -CO-NR 7 -, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH- , —NR 7 —SO 2 -, —SO 2 —NR 7 -, —NH — CO — O— or —O — CO — NH—, where R 7 is a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group, or R 7 taken together with R 5 represents a C 2 -C 5 alkylene group;
R 6 is a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, a C 3 -C 8 cycloalkenyl group, a benzyl group or an aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, or combinations thereof, where a phenyl, benzyl or aromatic heterocyclic group can be condensed with a benzene ring or aromatic heterocyclic group containing 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom or their com Inácio, to form a condensed ring, and the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl group, C 3 -C 8 cycloalkenyl group, benzyl group, aromatic heterocyclic group or the condensed ring may have one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a mercapto group , cyano group, nitro group, thiocyanato group, carboxyl group, carbamoyl group, trifluoromethyl group, C 1 -C 6 alkyl group, C 3 -C 6 cycloalkyl group, C 2 -C 6 alkenyl group, C 1 -C 6 alkoxy group, C 3 - C 8 cycloalk yloxy group, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 3 alkylenedioxy groups, phenyl groups, phenoxy groups, phenylamino groups, benzyl groups, benzoyl groups fenilsulfinilnoy groups, phenylsulfonyl groups, 3-fenilureidogruppy, C 2 -C 7 alkanoyl group, C 2 -C 7 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 7 alkanoyloxy groups, C 2 -C 7 alkanoylamino groups, C 2 -C 7 N-alkylcarbamoyl groups, C 1 -C 6 alkylsulfonyl group, a phenylcarbamoyl group, a N, N-di (C 1 -C 6 alkyl) sulfamoyl group, amino group, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino group, di (C 1 -C 6 alkyl) amino groups, benzylamino groups, C 2 -C 7 (alkoxycarbonyl) amino groups, (C 1 -C 6 alkylsulfonyl) amino groups or bis C 1 -C 6 (alkylsulfonyl) amino groups, with the substituent of the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl groups, C The 3 -C 8 cycloalkenyl group, benzyl group, aromatic heterocyclic group or fused ring optionally has one or more substituents from a halogen atom, cyano group, hydroxyl group, amino group, trifluoromethyl group, C 1 -C 6 alkyl group, C 1 -C 6 alkoxy group , C 1 -C 6 alkylthio groups, m it is a (C 1 -C 6 alkyl) amino group or a di (C 1 -C 6 alkyl) amino group. 37. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 2. 37. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, characterized in that in formula (I) k = 1 and m = 2. 38. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 37, отличающийся тем, что в формуле (I) n= 0. 38. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 37, characterized in that in formula (I) n = 0. 39. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что k= 0, m= 3 и n= 1 в приведенной выше формуле (I). 39. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, wherein k = 0, m = 3 and n = 1 in the above formula (I). 40. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 3. 40. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its effect on the target cell according to claim 36, characterized in that in formula (I) k = 1 and m = 3. 41. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 2 и m= 2. 41. A method of inhibiting the binding of a chemokine to a receptor of a target cell and / or its action on the target cell according to claim 36, characterized in that in formula (I) k = 2 and m = 2. 42. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 41, отличающийся тем, что в формуле (I) n= 1. 42. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 41, characterized in that in formula (I) n = 1. 43. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 4. 43. The method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its effect on the target cell according to p. 36, characterized in that in formula (I) k = 1 and m = 4. 44. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) j= 0. 44. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, characterized in that in formula (I) j = 0. 45. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) р= 0, q= 0 и G является группой -NR7-CO-.45. The method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its effect on the target cell according to p. 36, characterized in that in formula (I) p = 0, q = 0 and G is a group -NR 7 -CO -. 46. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R2 - это атом водорода, R3 - это атом водорода и R7 - это атом водорода.46. The method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its effect on the target cell according to p. 36, characterized in that in formula (I) R 2 is a hydrogen atom, R 3 is a hydrogen atom and R 7 is a hydrogen atom. 47. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R1 представляет собой один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C1-С6 алкильной группы, С2-С6 алкенильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 алкилтиогруппы, C2-С4 алкиленоксигруппы, метилендиоксигруппы, N-фенилкарбамоильную группы, аминогруппы, моно(С1-С6 алкил) аминогруппы или ди (C1-С6 алкил) аминогруппы.47. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, characterized in that in formula (I) a substituent of a phenyl group, a C 3 -C 8 cycloalkyl group, an aromatic heterocyclic group the condensed ring in R 1 represents one or more substituents from a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 2 -C 6 alkenyl group, a C 1 -C 6 alkoxy group, a C 1 -C 6 alkylthio group, C 2 -C 4 alkyleneoxy, methylenedioxy groups, N-phenylcarbamoyl groups, amino Rupp, mono (C 1 -C 6 alkyl) amino groups or di (C 1 -C 6 alkyl) amino groups. 48. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R6 представляет собой один или более заместителей из атома галогена, нитрогруппы, трифторметильной группы, C1-С6 алкильной группы, С1-С6 алкоксигруппы, фенилсульфонильной группы, С2-С7 алканоиламиногруппы или аминогруппы.48. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its effect on the target cell according to claim 36, characterized in that in formula (I) a substituent of the phenyl group, C 3 -C 8 cycloalkyl group, C 3 -C An 8 cycloalkenyl group, a benzyl group, an aromatic heterocyclic group or a fused ring in R 6 represents one or more substituents from a halogen atom, a nitro group, a trifluoromethyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 1 -C 6 alkoxy group, a phenylsulfonyl group, C C 2 -C 7 alkanoylamino or s ogruppy. 49. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R1 - это фенильная группа или изоксазолильная группа.49. A method of inhibiting the binding of chemokine to the receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, wherein in formula (I) R 1 is a phenyl group or an isoxazolyl group. 50. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R6 - это фенильная группа, фурильная группа или тиенильная группа.50. A method of inhibiting the binding of a chemokine to a receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, wherein in formula (I) R 6 is a phenyl group, a furyl group or a thienyl group. 51. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокином является MIP-1α.
52. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокином является МСР-1.51. A method of inhibiting the binding of a chemokine to a receptor of a target cell and / or its effect on the target cell according to claim 36, wherein the chemokine is MIP-1α.
52. A method of inhibiting the binding of a chemokine to a receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, wherein the chemokine is MCP-1. 53. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокиновым рецептором является CCR1. 53. A method of inhibiting the binding of a chemokine to a receptor of a target cell and / or its effect on a target cell according to claim 36, wherein the chemokine receptor is CCR1. 54. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокиновым рецептором является CCR2A или CCR2B. 54. A method of inhibiting the binding of a chemokine to a receptor of a target cell and / or its action on a target cell according to claim 36, wherein the chemokine receptor is CCR2A or CCR2B. Приоритет по пунктам:
18.11.1997 - по всем пунктам, кроме пп. 24 и 28;
17.11.1998 - по п. 24;
06.04.1998 - по п. 28.Priority on points:
11/18/1997 - for all points, except for paragraphs. 24 and 28;
11.17.1998 - under item 24;
04/06/1998 - under item 28.
RU2000112403A 1997-11-18 1998-11-17 Derivatives of cyclic amines, method for inhibition RU2216540C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US97248497A 1997-11-18 1997-11-18
US08/972,484 1997-11-18
US5528598A 1998-04-06 1998-04-06
US09/055,285 1998-04-06
US09/133,434 1998-08-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000112403A RU2000112403A (en) 2002-09-10
RU2216540C2 true RU2216540C2 (en) 2003-11-20

Family

ID=32033078

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000112403A RU2216540C2 (en) 1997-11-18 1998-11-17 Derivatives of cyclic amines, method for inhibition

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2216540C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2384569C2 (en) * 2004-02-26 2010-03-20 Санофи-Авентис Piperidine alkyl carbamate derivatives, production thereof and use thereof as faah enzyme inhibitors

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4368375B2 (en) * 2003-02-17 2009-11-18 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー Piperidine-benzenesulfonamide derivatives
CA2545261C (en) * 2003-11-17 2013-07-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0217286B1 (en) * 1985-09-27 1990-05-23 Shosuke Okamoto Phenylalanine derivative and proteinase inhibitor
EP0417698B1 (en) * 1989-09-12 1996-03-13 Hoechst Aktiengesellschaft Amino acid derivatives having renin-inhibiting activity, process for their preparation, agents containing them, and their use

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0217286B1 (en) * 1985-09-27 1990-05-23 Shosuke Okamoto Phenylalanine derivative and proteinase inhibitor
EP0417698B1 (en) * 1989-09-12 1996-03-13 Hoechst Aktiengesellschaft Amino acid derivatives having renin-inhibiting activity, process for their preparation, agents containing them, and their use

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2384569C2 (en) * 2004-02-26 2010-03-20 Санофи-Авентис Piperidine alkyl carbamate derivatives, production thereof and use thereof as faah enzyme inhibitors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214400C2 (en) Derivatives of 1-[(1-substituted-4-piperidinyl)- methyl]-4-piperidine, methods for their preparing, pharmaceutical composition based on thereof and intermediate substances
RU2221782C2 (en) Substituted cyclic amine-type metalloprotease inhibitors
RU2219167C2 (en) N-substituted aminotetralines as ligands for receptor of y5 of neuropeptide y useful in treatment of obesity and other disorders
RU2397168C2 (en) Thiophene derivatives as snk 1 inhibitors
RU2388750C2 (en) Inhibitors of phosphodiesterase 4 containing n-substituted diarylamine analogues
EE200300403A (en) N-substituted Non-Aromatic Heterocyclic Compound, Pharmaceutical Composition Containing It, and Use of the Compound as a Pharmaceutical
EA200200446A1 (en) NEW α-AMINO ACID COMPOUNDS, METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, THEIR CONTAINING
PE20020084A1 (en) N- (SUBSTITUTED GLYCYL) -2-CYANO-PYRROLIDINES AS INHIBITORS OF DIPEPTIDYLPEPTIDASE-IV
KR960014121A (en) Aroyl-piperidine derivatives
CY1106947T1 (en) COMPETITIVES THROMBINE RECEPTORS
RU2226527C2 (en) Derivatives of 2-aminopiridine, pharmaceutical composition based on thereof and intermediate substances
TR200001482T2 (en) Intermediate for 1,4-substituted piperidine derivatives containing fluorine.
HUP0301607A2 (en) Heterocyclic compound containing nitrogen atoms having selective neurokinin anatgonist effect pharmaceutical compositions containing them and their use
RU2006113126A (en) Thiazole derivatives as cannabinoid receptor modulators
RU2007101685A (en) MODULATORS OF NICOTINE ACETYLCHOLINE ALPHA 7 RECEPTORS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
JP2002520316A5 (en)
BRPI0407695A (en) compounds, process for preparing a compound, pharmaceutical compositions comprising the compound, use of the compounds and treatment method for type 2 diabetes
UY24429A1 (en) ACETIDINS
DK0779284T3 (en) Novel 2-naphtanamide derivatives and their therapeutic uses as agonists of D3 receptors
DE60322680D1 (en) OPIOID RECEPTOR ACTIVES 4- (3-HYDROXYPHENYL) OR 4- (3-ALKOXYPHENYL) -1,2,4-TRIAZOL COMPOUNDS
ATE222587T1 (en) TROPAN-2-ALDOXIME DERIVATIVES AS NEUROTRANSMITTERS ßREUPTAKEß INHIBITORS
RU2002133458A (en) Compounds of piperazine and piperidine
RU2007128085A (en) QUALITY AMMONIUM SALTS AS AN M3 ANTAGONISTS
RU2216540C2 (en) Derivatives of cyclic amines, method for inhibition
KR890005036A (en) Amide compounds, preparation methods thereof, and compositions containing these compounds to activate gastric nerve function

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20091118