[go: up one dir, main page]

RU2201917C2 - Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine - Google Patents

Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine Download PDF

Info

Publication number
RU2201917C2
RU2201917C2 RU2001111401A RU2001111401A RU2201917C2 RU 2201917 C2 RU2201917 C2 RU 2201917C2 RU 2001111401 A RU2001111401 A RU 2001111401A RU 2001111401 A RU2001111401 A RU 2001111401A RU 2201917 C2 RU2201917 C2 RU 2201917C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
synthesis
bromobenzene
nitrodiphenylamine
nitroacetanilide
hydrolysis
Prior art date
Application number
RU2001111401A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2001111401A (en
Inventor
В.Ф. Шнер
Л.П. Никитенкова
Т.И. Петрунина
В.М. Хохлова
Б.В. Салов
Original Assignee
Государственный научный центр Российской Федерации "НИОПИК"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Государственный научный центр Российской Федерации "НИОПИК" filed Critical Государственный научный центр Российской Федерации "НИОПИК"
Priority to RU2001111401A priority Critical patent/RU2201917C2/en
Publication of RU2001111401A publication Critical patent/RU2001111401A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2201917C2 publication Critical patent/RU2201917C2/en

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Abstract

FIELD: organic chemistry, organic synthesis. SUBSTANCE: invention relates to method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine that is an intermediate product used for synthesis of medicinal preparations ethmozine and ethacyzin used in treatment of myocardium infarction and arrhythmia. Method involves phenylation reaction of 3-nitroacetanilide with bromobenzene in the presence of anhydrous sodium carbonate using copper monoiodide as a catalyst and Tween-80 as a surface-active substance in continuous azeotropic water distilling off followed by removal of bromobenzene and inorganic salts excess and hydrolysis that is carried out in isopropyl alcohol in the presence of alkaline metal aqueous hydroxide. Method allows to enhance the yield of end product up to 92% in simultaneous significant simplification of technology. EFFECT: improved method of synthesis. 2 ex

Description

Изобретение относится к органическому синтезу, а именно к способу получения 3-нитродифениламина - полупродукта, используемого в синтезе лекарственных препаратов этмозина и этацизина, применяемых для лечения инфаркта миокарда и аритмии. The invention relates to organic synthesis, and in particular to a method for producing 3-nitrodiphenylamine, an intermediate used in the synthesis of drugs ethmosin and ethacyzin, used to treat myocardial infarction and arrhythmia.

Известные методы получения 3-нитродифениламина основаны на взаимодействии 3-нитроацетанилида с бромбензолом в условиях реакции Ульмана. Known methods for producing 3-nitrodiphenylamine are based on the interaction of 3-nitroacetanilide with bromobenzene under the conditions of the Ullmann reaction.

Впервые этот продукт получен Гольдбергом конденсацией 3-нитроацетанилида с бромбензолом в присутствии поташа, каталитических количеств йодистого калия и медного порошка в нитробензоле при температуре 180-210oС с последующим гидролизом N-ацетил-3-нитродифениламина спиртовым раствором соляной кислоты. Выход технического продукта 80%, Тпл. 100-105oС; после перекристаллизации из спирта Тпл. 112oС [Goldberg Y. Вег., 1907, 40, 4541-4543].This product was first obtained by Goldberg by condensation of 3-nitroacetanilide with bromobenzene in the presence of potash, catalytic amounts of potassium iodide and copper powder in nitrobenzene at a temperature of 180-210 o With the subsequent hydrolysis of N-acetyl-3-nitrodiphenylamine with an alcohol solution of hydrochloric acid. The yield of technical product 80%, T pl. 100-105 o C; after recrystallization from alcohol T pl. 112 o C [Goldberg Y. Veg., 1907, 40, 4541-4543].

Недостатком описанного метода является использование растворителя - нитробензола. Известен способ, в котором 3-нитродифениламин получен без растворителя - нитробензола с промежуточной очисткой N-ацетил-3-нитродифениламина хроматографированием на колонке с окисью алюминия, выход 86,9%, Тпл. 108-109oС [Светлаева В.М., Журавлев С.В., Ж.П.Х. 1962, 8, 1857-59]. Способ применяем только в лабораторных условиях.The disadvantage of this method is the use of a solvent - nitrobenzene. A known method in which 3-nitrodiphenylamine is obtained without a solvent nitrobenzene with intermediate purification of N-acetyl-3-nitrodiphenylamine by chromatography on a column of aluminum oxide, 86.9% yield, T pl. 108-109 o With [Svetlaeva V.M., Zhuravlev S.V., J.P.Kh. 1962, 8, 1857-59]. The method is used only in laboratory conditions.

Наиболее близким по технической сущности является способ получения 3-нитродифениламина реакцией 3-нитроацетанилида с бромбензолом в присутствии поташа и катализе смесью однобромистой меди и медного порошка при температуре 185-210oС с непрерывной отгонкой воды и бромбензола (бромбензол периодически возвращается) в течение 24 часов; с последующей отгонкой избыточного бромбензола с водяным паром, отделением неорганических солей от органической фазы путем разбавления ее горячей водой, отстаивания и разделения слоев (прием двухкратный), растворением органического слоя - технический N-ацетил-3-нитродифениламин - в этиловом спирте, фильтрацией полученного раствора от медного порошка, разбавлением фильтрата 8%-ным водным раствором гидроксида натра и гидролизом при кипячении, кристаллизацией, фильтрацией, промывкой на фильтре и сушкой продукта. Выход 75% [Л.Н.Яхонтов, Р.Г.Глушков "Синтетические лекарственные средства". М.: Медицина, 1983 г., с.224].The closest in technical essence is a method for producing 3-nitrodiphenylamine by reaction of 3-nitroacetanilide with bromobenzene in the presence of potash and catalysis with a mixture of monobromide copper and copper powder at a temperature of 185-210 o With continuous distillation of water and bromobenzene (bromobenzene periodically returns) for 24 hours ; followed by distillation of excess bromobenzene with water vapor, separation of inorganic salts from the organic phase by dilution with hot water, sedimentation and separation of the layers (twice), dissolving the organic layer - technical N-acetyl-3-nitrodiphenylamine - in ethyl alcohol, filtering the resulting solution from copper powder, diluting the filtrate with an 8% aqueous solution of sodium hydroxide and hydrolysis by boiling, crystallization, filtration, washing on a filter and drying the product. Yield 75% [L.N. Yakhontov, R.G. Glushkov "Synthetic Medicines". M .: Medicine, 1983, p.224].

Основными недостатками известного способа являются:
- большое количество операций;
- длительность процесса;
- применение в процессе безводного поташа, работа с которым в промышленных условиях представляет технические трудности;
- способ удаления неорганических солей из органической фазы, увеличивающий длительность процесса (операции разбавления, отстаивания и разделения фаз - двухкратные);
- недостаточно высокий выход продукта.
The main disadvantages of this method are:
- a large number of operations;
- the duration of the process;
- application in the process of anhydrous potash, work with which in an industrial environment presents technical difficulties;
- a method of removing inorganic salts from the organic phase, increasing the duration of the process (dilution, sedimentation and phase separation operations are double);
- insufficiently high product yield.

Задача предлагаемого изобретения - повышение выхода продукта, упрощение и сокращение длительности технологического процесса,
Поставленная задача решается тем, что в предлагаемом способе фенилирования 3-нитроацетанилида бромбензолом осуществляется в присутствии безводного углекислого натрия и катализаторов - однойодистой меди и поверхностно-активного препарата (ПАВ) Твин-80, стадию гидролиза ведут в изопропиловом спирте.
The objective of the invention is to increase product yield, simplify and reduce the duration of the process,
The problem is solved in that in the proposed method for the phenylation of 3-nitroacetanilide with bromobenzene is carried out in the presence of anhydrous sodium carbonate and catalysts - single-copper and surface-active drug (surfactant) Tween-80, the hydrolysis stage is carried out in isopropyl alcohol.

Пример 1. Example 1

1,08 кг 3-нитроацетанилида, 1,88 кг бромбензола, 0,827 кг углекислого натрия, 0,03 кг однойодистой меди и 0,1 кг Твин-80 кипятят 20 час. с непрерывной азеотропной отгонкой воды и непрерывным рециклом бромбензола, реакционную массу фильтруют. 1.08 kg of 3-nitroacetanilide, 1.88 kg of bromobenzene, 0.827 kg of sodium carbonate, 0.03 kg of monodist copper and 0.1 kg of Tween-80 are boiled for 20 hours. with continuous azeotropic distillation of water and continuous recycling of bromobenzene, the reaction mass is filtered.

К фильтрату прибавляют 4 л воды, нагревают до кипения и отгоняют весь бромбензол в виде азеотропа с водой. 4 L of water was added to the filtrate, heated to a boil, and all bromobenzene was distilled off as an azeotrope with water.

К остатку прибавляют 3,2 л 85%-го изопропилового спирта, 2 л 14%-го водного раствора гидроксида натрия, кипятят 4 часа и оставляют кристаллизоваться. Осадок фильтруют, промывают водой, сушат. Получают 1,18 кг 3-нитродифениламина Тпл. 110-112oС, выход 91,5% от теоретического в расчете на 3-нитроацетанилид (лит. Т.пл. 110-112oС).3.2 L of 85% isopropyl alcohol, 2 L of a 14% aqueous sodium hydroxide solution are added to the residue, boiled for 4 hours and allowed to crystallize. The precipitate was filtered, washed with water, and dried. Obtain 1.18 kg of 3-nitrodiphenylamine T pl. 110-112 o C, yield 91.5% of theoretical based on 3-nitroacetanilide (lit. T. pl. 110-112 o C).

Пример.2. Example 2.

Процесс проводят по примеру 1, но гидролиз осуществляют в присутствии водного раствора гидроксида калия. Выход 3-нитродифениламина - 92% от теоретического (в расчете на 3-нитроацетанилид), Тпл. 110-112oС.The process is carried out as in example 1, but the hydrolysis is carried out in the presence of an aqueous solution of potassium hydroxide. The yield of 3-nitrodiphenylamine is 92% of theoretical (calculated as 3-nitroacetanilide), T pl. 110-112 o C.

Предлагаемый способ позволяет повысить выход целевого продукта с 75% до 92% по сравнению с прототипом, а также существенно упростить технологию, исключив использование в процессе безводного поташа и длительные стадии отстаивания (как правило, образуется трудно разделяющаяся эмульсия и промежуточный слой) и разделения органической и водно-солевой фаз при удалении неорганических солей из реакционной массы путем отмывки водой, и значительно сократить длительность процесса. The proposed method allows to increase the yield of the target product from 75% to 92% compared with the prototype, as well as to significantly simplify the technology by eliminating the use of anhydrous potash in the process and long settling stages (as a rule, a hard-to-separate emulsion and an intermediate layer are formed) and organic and water-salt phases when removing inorganic salts from the reaction mixture by washing with water, and significantly reduce the duration of the process.

Claims (1)

Способ получения 3-нитродифениламина фенилированием 3-нитроацетанилида бромбензолом в присутствии безводной углекислой соли щелочного металла и катализатора при непрерывной азеотропной отгонке воды, с последующим удалением из реакционной массы избыточного бромбензола и неорганических солей и гидролизом в спирте в присутствии водного гидроксида щелочного металла, отличающийся тем, что фенилирование проводят в присутствии безводного углекислого натрия, в качестве катализатора используют однойодистую медь и поверхностно-активное вещество - Твин-80, стадию гидролиза осуществляют в изопропиловом спирте. The method of producing 3-nitrodiphenylamine by phenylation of 3-nitroacetanilide with bromobenzene in the presence of an anhydrous carbonate salt of an alkali metal and a catalyst with continuous azeotropic distillation of water, followed by removal of excess bromobenzene and inorganic salts from the reaction mass and hydrolysis in alcohol in the presence of aqueous alkali metal hydroxide, that phenylation is carried out in the presence of anhydrous sodium carbonate, monodot copper and surfactant are used as a catalyst the substance is Tween-80; the hydrolysis stage is carried out in isopropyl alcohol.
RU2001111401A 2001-04-27 2001-04-27 Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine RU2201917C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001111401A RU2201917C2 (en) 2001-04-27 2001-04-27 Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001111401A RU2201917C2 (en) 2001-04-27 2001-04-27 Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001111401A RU2001111401A (en) 2003-02-10
RU2201917C2 true RU2201917C2 (en) 2003-04-10

Family

ID=20248981

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001111401A RU2201917C2 (en) 2001-04-27 2001-04-27 Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2201917C2 (en)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB855719A (en) * 1959-02-17 1960-12-07 Bayer Ag Process for the production of 4-nitro-diarylamines
US4102924A (en) * 1973-10-25 1978-07-25 Bayer Aktiengesellschaft Process for the preparation of diaryl compounds
US4196146A (en) * 1978-03-13 1980-04-01 Monsanto Company Making nitrodiarylamines from formyl derivatives of aromatic amines and nitrohaloarenes by admixing with certain aqueous salt solutions
US4900325A (en) * 1987-08-28 1990-02-13 Henkel Kommanditgesellschaft Auf Aktien Hair-dyeing preparations

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB855719A (en) * 1959-02-17 1960-12-07 Bayer Ag Process for the production of 4-nitro-diarylamines
US4102924A (en) * 1973-10-25 1978-07-25 Bayer Aktiengesellschaft Process for the preparation of diaryl compounds
US4196146A (en) * 1978-03-13 1980-04-01 Monsanto Company Making nitrodiarylamines from formyl derivatives of aromatic amines and nitrohaloarenes by admixing with certain aqueous salt solutions
US4900325A (en) * 1987-08-28 1990-02-13 Henkel Kommanditgesellschaft Auf Aktien Hair-dyeing preparations

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ВОРОЖЦОВ Н.Н. Основы синтеза промежуточных продуктов и красителей. - М.: Госхимиздат, 1955, с.327. *
ЯХОНТОВ Л.Н., ГЛУШКОВ Р.Г. Синтетические лекарственные средства. - М.: Медицина, 1983, с.224. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102241582B (en) Synthesis technology of sodium valproate
JP7141303B2 (en) Method for producing 5,5'-methylenedisalicylic acid
CN105348172A (en) Preparation of (S)-1-(4-methoxy-3-ethoxy)phenyl-2-methylsulfonyl ethylamine and preparation method of apremilast
CN113493431A (en) Synthetic method of 4-methyl- (2,4, 4-trimethylpentyl) -2H-pyran-2-one
RU2201917C2 (en) Method of synthesis of 3-nitrodiphenylamine
CN114437099A (en) Preparation method of high-purity isosorbide
EP4347570B1 (en) Process for the preparation of bis-resorcinyl-triazines
CN116621732B (en) A kind of 2-cyano-2-valproic acid ester and its preparation method and application
KR101341449B1 (en) Preparation of p-Chloromethylbenzoic acid and Benzoic acid from by-products in method for processing dimethyl terephthalate
CN111943899B (en) Synthesis method of 5-ethyl formate tetrazole
SU367602A1 (en)
CN115028582A (en) Preparation method and product of N-aryl pyrazole medicine E-52862
CN115594647A (en) New preparation method of Qu Faluo heater
JP3907787B2 (en) Method for producing benzoic acid derivative
RU2594480C1 (en) Method of purifying para-aminobenzoic acid
US5516934A (en) Process for producing mono-P-nitrobenzyl malonate
RU2697705C1 (en) Method of producing n-(4-chlorobenzyl)pyridin-2-amine
CN113461502B (en) Preparation method of 2-hydroxybenzophenone compound and halogenated derivative thereof
RU2043993C1 (en) Method for production of hexahydrate of trisodium phosphonoformiate
RU2054420C1 (en) Method for purification of 2-substituted imidazoles
US2967869A (en) Process for obtaining d(-)-alpha-hydroxy-beta, beta-dimethyl-gamma-butyrolactone
RU2211841C1 (en) Method for preparing d-glucuronic acid
CN108689914A (en) A method of chipal compounds are prepared using intermediate
SU266763A1 (en) METHOD OF OBTAINING BUTYL ETHER SALICYL ACID
KR800001177B1 (en) Process for the preparation of acetic acid derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110428