RU2290171C2

RU2290171C2 - Композиции для удаления пятен с зубных поверхностей и способы их получения и применения

Info

Publication number: RU2290171C2
Application number: RU2005116317/15A
Authority: RU
Inventors: Саманта К. ХОУЛМ (US); Саманта К. ХОУЛМ; Шиюх Джон ЛУО (US); Шиюх Джон ЛУО
Original assignee: КЭДБЕРИ АДАМС ЮЭсЭй ЛЛС
Priority date: 2002-10-31
Filing date: 2003-10-28
Publication date: 2006-12-27
Also published as: JP2009024009A; US6685916B1; RU2005116317A; BR0314516A; JP5185718B2; AU2003286852A1; ECSP034825A; JP2006504776A; CA2493514C; CN1691934B; MXPA05004696A; PA8587301A1; AU2003286852B2; DOP2003000744A; CN1691934A; WO2004039277A2; EP1567230A4; JP4942298B2; US20110150939A1; AR041869A1

Abstract

Композиция для удаления пятен с поверхности зубов, содержащая эффективное для удаления пятен количество по меньшей мере двух активных компонентов, выбранных из пероксидного соединения, полифосфата и анионного поверхностно-активного вещества, в сочетании с орально приемлемым носителем. Данное изобретение также относится к способам получения и применения таких композиций. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Description

Изобретение в целом относится к композициям для удаления пятен, способствующих гигиене зубов, более конкретно, к композициям для удаления пятен с зубов, содержащим новое сочетание удаляющих пятна агентов, способам получения и применения таких композиций.

Чистые белые зубы уже давно считаются желательными с косметической точки зрения. К сожалению, без тщательной чистки зубов зубы могут изменить цвет или на них могут появиться пятна от хромогенных (придающих цвет) веществ, присутствующих в пище, напитках, табаке и подобных, и от внутренних источников, таких как кровь, пломбы на основе амальгамы и антибиотики (например, тетрациклин). Частью зубов, обычно имеющей окрашенную (запятнанную) поверхность, является эмаль, дентин и приобретенный налет. Зубная эмаль преимущественно состоит из неорганических материалов, в основном в виде гидроксиапатитовых кристаллов, а также содержит приблизительно 5% органических материалов, преимущественно в виде коллагена. Наоборот, дентин состоит из около 20% белка, включая коллаген, оставшаяся часть состоит из неорганического материала, преимущественно гидроксиапатитовых кристаллов, подобных тем, которые находятся в эмали. Приобретенный налет представляет собой слой, присутствующий на поверхности зубной эмали, который быстро улучшается после интенсивной чистки зубов.

Изменение цвета зубов может возникать вследствие внешнего и/или внутреннего окрашивания. Внешнее окрашивание приобретенного налета возникает в результате соприкосновения с соединениями, такими как танины и другие полифенольные соединения, которые остаются и плотно связываются с белкообразного слоя на поверхности зубов. Изменение цвета в результате такого типа пятен обычно удаляется механическими способами чистки зубов. Наоборот, внутреннее окрашивание возникает, когда соединения проникают в эмаль, и даже в дентин, или, альтернативно, такие пятна возникают из источников внутри зубов. Изменение цвета вследствие внутреннего окрашивания не всегда поддается механическим методам чистки зубов. Химические методы, в которых применяются вещества, которые могут проникать в структуру зуба, обычно требуют устранения такого изменения цвета. Следовательно, внутреннее окрашивание зубов обычно является более неподатливым и трудным с точки зрения доступа по сравнению с внешним изменением цвета зубов.

В настоящее время существует множество основных способов удаления пятен с зубов. Эти способы в основном основаны на применении абразивных материалов, гидролитических агентов или окисляющих агентов для разрушения окрашивающего материала. Первый способ включает механическое стирание пятен с помощью жестких абразивов или полирующих агентов, обычно применяемых в зубных пастах. Типовыми композициями, содержащими абразивы, являются зубные пасты, гели или зубные порошки, которые требуют тесного контакта с зубами. Чистка зубов щеткой и подобная чистка или полировка обычно требуются в качестве дополнения для успешного удаления пятен. Во втором способе гидролитические агенты, включающие протеолитические ферменты, могут применяться для отбеливания зубов. Такие продукты обычно имеют форму пасты или геля и обеспечивают отбеливание зубов посредством удаления зубного налета и камня, которые удерживают красители.

Окисляющие агенты, такие как перекись мочевины, перекись водорода или перекись кальция, присутствуют в наиболее широко применяемых формах отбеливающих агентов для зубной эмали. Полагают, что перекиси отбеливают зубы через выделение гидроксильных радикалов, способных разрушать налет/пятна, в таком виде, который может быть смыт или удален абразивом. Обработка окисляющими агентами обычно требует значительного количества времени для достижения хороших результатов в зависимости от источника перекиси и ее концентрации.

Другие активные удаляющие пятна компоненты, включающие поверхностно-активные агенты, такие как анионные поверхностно-активные вещества, и хелаторы, такие как полифосфаты, введены в состав композиций для удаления пятен благодаря хорошим свойствам по удалению пятен. Однако такие компоненты имеют некоторые недостатки. Например, избыточное количество поверхностно-активных веществ может придать нежелательный мыльный привкус композиции. Хелаторы также обладают хорошим действием по удалению пятен, однако, будучи добавленными в избыточных количествах, также могут отрицательно повлиять на вкус (например, соленый, горький и привкус металла) композиции. Следовательно, хотя хелаторы и поверхностно-активные вещества являются хорошими агентами для удаления пятен, их количества, которые могут быть добавлены в композицию, ограничены для предотвращения или уменьшения описанных выше проблем.

Поэтому в области отбеливания зубов будет значительным преимуществом получение композиции, способной удалять пятна с поверхности зубов, которая, в то же время сохраняет желательные органолептические и вкусовые качества. Также было бы предпочтительно представить композицию, которая может вводиться теплокровным животным, включая человека, с помощью удобного носителя в любое время. Другим преимуществом для данной области техники будет являться применение жевательных резинок и кондитерских изделий в качестве эффективного носителя для доставки агентов для удаления пятен, для нанесения на зубы, так как они обеспечивают продолжительный контакт с зубами агентов для удаления пятен при минимальном участии теплокровного животного, и являются удобными в применении для теплокровных животных.

Сопровождающие чертежи иллюстрируют варианты данного изобретения и не ограничивают объем прилагаемой формулы изобретения.

Фиг.1 - график, показывающий % уменьшения пятен, полученных из пропитанных красящими веществами гидроксиапатитовых дисков в тестируемом растворе по изобретению;

Фиг.2 - график, показывающий % уменьшения пятен, полученных в моделирующих тестах жевательных резинок с применением различных комбинаций агентов для удаления пятен, включенных в состав жевательной резинки по изобретению; и

Фиг.3 - график, показывающий % уменьшения пятен, полученных из окрашенных зубов быка после 20 минут обработки в тестируемых растворах по изобретению.

Данное изобретение непосредственно относится к композиции для удаления пятен с поверхности зубов, в состав которой включена комбинация удаляющих пятна агентов в эффективном количестве, достаточном для обеспечения улучшенного, синергетического удаления пятен или эффекта отбеливания зубов. Композиция по изобретению содержит новое сочетание удаляющих пятна агентов, которое демонстрирует улучшенное удаление пятен по сравнению с применением отдельных удаляющих пятна агентов, тем самым позволяя уменьшить эффективное количество каждого компонента. Кроме того, композиции по изобретению подходят для использования в твердых формах для орального применения, включая жевательную резинку и кондитерские изделия, при этом эффективно сохраняя желательные органолептические и вкусовые свойства.

Один объект данного изобретения касается композиции для удаления пятен с поверхности зубов, содержащей эффективное для удаления пятен количество по меньшей мере двух активных компонентов, выбранных из пероксидного соединения, полифосфата и анионного поверхностно-активного вещества. Композиция по изобретению также обычно содержит приемлемый для орального применения носитель.

Другой объект данного изобретения касается способа удаления пятен с поверхности зубов, предусматривающего введение эффективного для удаления пятен количества композиции по изобретению в ротовую полость теплокровного животного, включая человека, для чистки и отбеливания поверхности их зубов.

В предпочтительном варианте данного изобретения предпочтительное пероксидное соединение выбирают из группы, состоящей из перекиси мочевины, перекиси водорода, перекиси кальция и их смесей; предпочтительный полифосфат выбран из группы, состоящей из триполифосфатов, тетраполифосфатов, пирофосфатов, гексаметафосфатов и их смесей, а предпочтительное анионное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из сложных эфиров и солей жирных кислот со средними и длинными цепями, сложных эфиров органических кислот с моноглицеридами и диглицеридами, сложного эфира лимонной кислоты с моно- и диглицеридами, сложных эфиров молочной кислоты с моно- и диглицеридами, пальмитата натрия, стеарата натрия и их смесей.

Данное изобретение относится к композициям, обладающим свойствами удаления пятен, для получения эффекта отбеливания поверхности зубов при обработке указанной композицией. Такие композиции особенно подходят для удаления пятен, которые прикрепляются или задерживаются материалами, находящимися на поверхности зубов, и для профилактики образования задерживающего пятна материала и пятен на поверхности зубов. Композиции по изобретению включают продукты, которые не предназначены для глотания в целях системного введения терапевтических агентов, но остаются в ротовой полости в течение времени, достаточного для контакта с поверхностью зубов, обеспечивая благоприятное действие на зубы. Композиции по изобретению могут быть в форме, выбранной из, например, средств для ухода за зубами, включая средства для полоскания рта, зубную пасту, зубные порошки, зубные кремы, зубную нить, жидкости, гели и т.п.; жевательные резинки, включая жевательные резинки с наполнителем и т.п.; и кондитерские изделия, включая мятные конфеты, пастилки и т.п. В предпочтительном варианте композиции по изобретению имеют форму жевательных резинок и кондитерских изделий.

В соответствии с данным изобретением эффективное для удаление пятен количество удаляющих пятна агентов, включающее новую комбинацию по меньшей мере двух активных компонентов, выбранных из перекиси водорода, полифосфатов и анионных поверхностно-активных веществ, применяется в композициях по изобретению для получения эффективного удаления пятен. Авторы изобретения обнаружили, что новая комбинация удаляющих пятна агентов значительно улучшает действие по удалению пятен по сравнению с действием отдельных компонентов удаляющих пятна агентов. Кроме того, авторы изобретения также обнаружили, что новая комбинация удаляющих пятна агентов позволяет снизить количество каждого из удаляющих пятна агентов в композиции. Следовательно, количество анионных поверхностно-активных веществ, включая стеарат натрия, может быть эффективно снижено, что позволяет избежать проблем, характерных для жевательных резинок уровня техники, которые включают неприятное ощущение во рту, преждевременное разрушение основы резинки, мыльный привкус и т.п. Авторы изобретения также обнаружили, что такие новые комбинации эффективно позволяют снизить количество полифосфатов, при этом сохраняя хорошее действие по удалению пятен, тем самым уничтожая или значительно сокращая неприятный привкус (например, соленый, масляный, металлический), обычно присущий композициям, содержащим значительное количество полифосфатов.

Термин «эффективное для удаления пятен количество» в данном описании означает общее количество комбинаций удаляющих пятна агентов, описанных здесь, которое является достаточным для профилактики, удаления или, по меньшей мере, сокращения пятен на поверхности зубов у теплокровных животных, включая человека, и которое является достаточно низким для избежания нежелательных побочных эффектов. Эффективное для удаления пятен количество комбинаций удаляющих пятна агентов в соответствии с данным изобретением может изменяться в зависимости от типа и размера определенных пятен, возраста и физического состояния теплокровного животного, включая человека, продолжительности лечения, природы сопутствующей терапии, определенной формы (например, соли) применяемого удаляющего пятна агента и определенного носителя, с которым применяется удаляющий пятна агент.

Концентрация удаляющих пятна агентов в композиции по изобретению зависит от типа композиции (например, зубная паста, средство для ополаскивания рта, пастилка, жевательная резинка, кондитерское изделие и подобные), применяемой для нанесения удаляющих пятна агентов на поверхность зубов, из-за разной эффективности композиций, контактирующих с зубами, и из-за применяемого эффективного количества композиции. Концентрация также может зависеть от количества пятен.

Если не указано иное, количество ингредиентов, включенных в композицию по изобретению, выражено в весовых процентах от общего веса композиции.

В соответствии с данным изобретением подходящие соединения перекиси включают любые соединения, содержащие связь О-О, которые могут разрушаться и доставлять по меньшей мере одно активное вещество. Примеры предпочтительных пероксидных соединений включают неорганические перекиси, такие как перекись водорода, перекись натрия, перекись кальция, перекись стронция, перекись цинка или перекись магния, и органические перекиси, включающие, но без ограничения, перекись мочевины. Количество пероксидного соединения, включенного в композицию по изобретению, в значительной степени зависит от конкретных удаляющих пятна агентов или их комбинаций, применяемых в композиции, и от типа других компонентов или ингредиентов композиции и их количеств. Пероксидное соединение, согласно изобретению может присутствовать в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,01 до 10%, предпочтительно от около 0,1 до 5%, и более предпочтительно от около 0,2 до 3% вес. от общего веса композиции.

В варианте изобретения пероксидное соединение может быть инкапсулировано для предотвращения преждевременного разрушения и контроля скорости выделения активного компонента из композиции по изобретению. Способы прессования и инкапсулирования пероксидных соединений, например микроинкапсулирование с получением маленьких шариков пероксидных соединений, в общем известно в данной области. Пероксидное соединение может быть инкапсулировано в инкапсулирующее вещество, включая, но без ограничения, съедобные природные или синтетические смолы, такие как ксантановая смола или гуаровая смола; съедобные масла, такие как арахисовое масло, кокосовое масло, пальмовое масло или подсолнечное масло; полимеры, такие как желатин, крахмалы, полиамиды, полиуретаны или этилцеллюлоза; олефиновые сополимеры, такие как карбовоск; смолы; воски, такие как парафин; минеральные масла или другие съедобные инертные носители, способные образовывать оболочку и сохранять пероксидное соединение до его высвобождения при механическом воздействии (например, жевании) зубов, или при ферментном воздействии, особенно при взаимодействии пероксидного соединения и слюны или воды во рту, с образованием кислорода. Более подробное описание способов инкапсулирования активных ингредиентов, включая микроинкапсулирование, можно найти в патентах США №№ 4867902, 5403578, 5976507 и 6258343, содержание которых включено сюда путем ссылки.

В соответствии с изобретением подходящие полифосфаты включают любые соединения, имеющие две или более фосфатные группы, преимущественно в линейной конфигурации, хотя могут присутствовать некоторые циклические производные. В предпочтительном варианте полифосфаты имеют четыре или более фосфатные группы. Примеры предпочтительных полифосфатов включают соли неорганических полифосфатов, включая триполифосфаты, такие как, например, полностью или частично нейтрализованные водорастворимые соли полифосфатов со щелочными металлами, включая триполифосфаты натрия, калия или аммония; тетраполифосфаты; гексаметафосфаты, такие как гексаметафосфат натрия; пирофосфаты, такие как пирофосфат тетранатрия и кислый пирофосфат натрия; и их смеси. Наиболее предпочтительными полифосфатами являются те, которые имеют относительно небольшую молекулярную массу, такие как триполифосфат натрия, которые обычно бывают более растворимы и способны лучше проникать в зубной камень или биопленку, обеспечивая лучший эффект отбеливания зубов.

Количество полифосфата, введенное в композицию по изобретению, в значительной степени зависит от конкретных удаляющих пятна агентов или их комбинаций, применяемых в композиции, и от типа других компонентов или ингредиентов композиции и их количеств. Полифосфат может присутствовать в композициях по изобретению в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,01 до 5,0% вес. от общего веса композиции. Предпочтительное эффективное для удаления пятен количество полифосфата составляет от около 0,1 до 3,0% вес., наиболее предпочтительное эффективное количество составляет от около 1,0 до 3,0% вес.

В соответствии с изобретением подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают сульфатированный бутилолеат, сложные эфиры и соли жирных кислот со средней и длинной цепью, в частности соли натрия, калия стеарата и пальмитата, и их смеси, и их метиловые и этиловые эфиры, олеат натрия, соли фумаровой кислоты, гломат калия, сложные эфиры органических кислот с моно- и диглицеридами, такие как стеарилмоноглицеридилцитрат, сукцистеарин, сульфосукцинат диоктилнатрия, тристеарат глицерина, лецитин, гидроксилированный лецитин, лаурилсульфат натрия, ацетилированные моноглицериды, сукцинилированные моноглицериды, цитрат моноглицерида, этоксилированные моно- и диглицериды, сорбитанмоностеарат, стеарил-2-лактилат кальция, стеариллактилат натрия, сложные эфиры лактилированных жирных кислот с глицерином и пропиленглицерином, глицерин-лактоэфиры С₈-С₂₄ жирных кислот, предпочтительно, глицерин-лактоэфиры С₁₄-С₂₀ жирных кислот, сложные эфиры полиглицерина с С₈-С₂₄ жирными кислотами, предпочтительно, сложные эфиры полиглицерина с С₁₄-С₂₀ жирными кислотами, пропиленгликольальгинат, сложные эфиры С₈-С₂₄ жирных кислот с сахарозой, предпочтительно, сложные эфиры С₁₄-С₂₀ жирных кислот с сахарозой, сложные эфиры диацетилвинной или лимонной кислоты с моно- или диглицеридами, триацетин и подобные, и их смеси.

В одном из предпочтительных вариантов изобретения анионные поверхностно-активные вещества выбирают из стеарата натрия и пальмитата натрия и их смесей, олеата натрия, смеси сложных эфиров лимонной кислоты или молочной кислоты с моноглицеридами и диглицеридами, например глицеринстеарат лактат, глицеринстеарат и глицеринлактат и их смеси, моностеарата сахарозы, дистеарата сахарозы, монолаурата сахарозы, дилаурата сахарозы, полиглицериновых эфиров моностеарата, полиглицериновых эфиров монолаурата и их смесей.

Примеры предпочтительных анионных поверхностно-активных веществ для применения в композициях по изобретению включают стеарат натрия, обычно доступный как приблизительно 50/50 смесь с пальмитатом натрия, и смесь, по крайней мере, одного сложного эфира лимонной кислоты с моно- и/или диглицеридами. Подходящим примером коммерчески доступного удаляющего пятна агента последнего класса является IMWITOR 370® от Condea Vista Company. Также предпочтительными являются поверхностно-активные вещества, выбранные из сложных эфиров молочной кислоты с моноглицеридами и диглицеридами и их смеси.

Количество анионного поверхностно-активного вещества, введенное в композицию по изобретению, в значительной степени зависит от конкретных удаляющих пятна агентов или их комбинаций, применяемых в композиции, и от типа других компонентов или ингредиентов композиции и их количеств. Например, предпочтительное эффективное для удаления пятен количество стеарата натрия составляет около 0,5% вес., предпочтительное количество смеси сложных эфиров молочной кислоты с моноглицеридами и диглицеридами составляет около 0,6% вес., а предпочтительное количество смеси сложных эфиров лимонной кислоты с моно- и диглицеридами (например, IMWITOR 370®) составляет от около 0,6 до 1,0% вес.

Количество анионного поверхностно-активного вещества для жевательной резинки обычно составляет от около 0,1 до 2,0% вес. от общего веса жевательной резинки. Предпочтительное количество анионного поверхностно-активного вещества составляет от около 0,4 до 1,2% вес. Количество анионного поверхностно-активного вещества в значительной степени зависит от определенного носителя, от конкретных удаляющих пятна агентов или их комбинаций, применяемых в композиции.

Некоторые из предпочтительных анионных поверхностно-активных веществ, применяемые в кондитерских изделиях по изобретению, включают стеарат натрия, пальмитат натрия и их смеси. Как указано выше, стеарат натрия обычно доступен в смеси с пальмитатом натрия в практически равных долях.

Количество анионного поверхностно-активного вещества, введенное в кондитерскую композицию по изобретению, в значительной степени зависит от, например, типа композиции и конкретных удаляющих пятна агентов или их комбинаций, применяемых в композиции. Обычно количество удаляющего пятна агента, применяемого в кондитерских композициях по изобретению, превышает количество удаляющего пятна агента, применяемого в жевательной резинке, применительно к конкретному удаляющему пятна агенту.

Обычно анионное поверхностно-активное вещество для кондитерских композиций присутствует в количестве от около 0,1 до 20% вес. от общего веса композиции. Предпочтительное количество анионного поверхностно-активного вещества составляет от около 3 до 15% вес.

Обычно анионное поверхностно-активное вещество для других композиций, включая средства для ухода за зубами, присутствует в количестве от около 0,01 до 20% вес. от общего веса композиции. Предпочтительное количество анионного поверхностно-активного вещества составляет от около 3 до 15% вес.

В одном из предпочтительных вариантов изобретения композиция содержит эффективное количество удаляющего пятна агента в сочетании с триполифосфатом натрия, стеаратом натрия и, возможно, перекисью мочевины и орально приемлемым носителем.

Композиции по изобретению также содержат орально приемлемый носитель в количестве, подходящем для других компонентов композиции. Термин «орально приемлемый носитель» относится к носителям, способным смешиваться с активными компонентами для введения в ротовую полость для отбеливания зубов и чистки, которые не являются вредными для теплокровных животных, включая человека. Орально приемлемые носители также включают те компоненты композиции, которые способны к смешиванию без взаимодействия, которое может значительно снизить стабильность и/или эффективность композиции в отношении удаления пятен с зубов в полости рта у теплокровных животных, включая человека, в соответствии с композициями и способами по изобретению.

Орально приемлемые носители согласно изобретению могут включать одно или более совместимое твердое вещество, или жидкий разбавитель, или инкапсулирующее вещество, которые подходят для орального введения. Носители или наполнители в соответствии с данным изобретением могут быть в любой форме, подходящей для доставки, например в виде растворов, коллоидных дисперсий, эмульсий, суспензий, ополаскивателей, гелей, пен, порошков, твердых веществ и т.п., и могут включать обычные компоненты зубных паст (включая гели), средств для ополаскивания рта, спреев для рта, жевательных резинок, пастилок и кондитерских изделий. Носители, подходящие для получения композиций по изобретению, хорошо известны в данной области техники. Их выбор зависит от таких вторичных параметров, как вкус, стоимость, срок хранения и подобные.

Типы добавок или ингредиентов, которые также могут быть включены в состав композиций по изобретению, включают, например, абразивы, соединения, выделяющие ион фторида, загустители, гигроскопические вещества, вкусовые агенты и подсластители, антикалькулезные агенты, соли бикарбоната с щелочными металлами, поверхностно-активные вещества, реминерализаторы и другие разнообразные добавки, такие как противовоспалительные агенты и т.п. Подходящие реминерализаторы включают, например, соли фосфата кальция, такие как альфа-трикальцийфосфат, монокальцийфосфат моногидрат, безводный дикальцийфосфат, дикальцийфосфат дигидрат, октакальцийфосфат или тетракальцийфосфат; и глицерофосфат кальция и их смеси.

Средства для ухода за зубами согласно изобретению могут также включать средства для полоскания рта и спреи для рта. Компоненты таких средств для полоскания рта и спреев для рта обычно включают воду в количестве от около 45 до 95% и один или более этанолов в количестве до 70%, гигроскопическое вещество в количестве до 50%, поверхностно-активное вещество в количестве от около 0,01 до 7%, вкусовой агент в количестве от около 0,04 до 2%, подсластитель в количестве от около 0,1 до 3% и краситель в количестве от около 0,001 до 0,5%. Такие средства для полоскания рта и спреи для рта также могут включать один или более противокариозных агентов в количестве от около 0,05 до 0,3% (например, соединение, выделяющее ион фторида) и антикалькулезный (против зубного камня) агент в количестве от около 0,1 до 3%.

Другие средства для ухода за зубами в соответствии с изобретением могут включать зубные растворы. Компоненты таких зубных растворов обычно включают воду в количестве от около 90 до 99% и один или более консервантов в количестве от около 0,01 до 0,5%, загуститель в количестве до около 5% и вкусовой агент в количестве от около 0,1 до 3%.

Другие средства для ухода за зубами в соответствии с данным изобретением могут быть в виде зубных паст, зубных гелей и зубных порошков. Компоненты таких зубных паст и зубных гелей обычно включают один или более зубной абразив, обычно в количестве от около 10 до 50%, поверхностно-активное вещество в количестве от около 0,5 до 10%, загуститель в количестве от около 0,1 до 5%, гигроскопическое вещество в количестве от около 10 до 55%, вкусовой агент в количестве от около 0,04 до 2%, подсластитель в количестве от около 0,1 до 3%, краситель в количестве от около 0,01 до 0,5% и воду в количестве от около 2 до 45%. Такие зубные пасты и зубные гели могут также включать один или более противокариозный агент в количестве от около 0,05 до 0,3% (например, соединение, выделяющее ион фторида) и антикалькулезный агент в количестве от около 0,1 до 13%. Жидкости и твердые вещества таких композиций собраны в пропорциях, позволяющих получить кремообразную или гелеобразную массу, которая может быть экструдирована из контейнера под давлением или из тюбика. Зубные порошки, конечно, содержат компоненты, которые практически все нежидкие.

Наиболее предпочтительными композициями в соответствии с данным изобретением являются жевательные резинки и кондитерские изделия. Композиции жевательных резинок обычно включают одну или более жевательных основ, вкусовой агент и объемные подсластители. Термин «кондитерские изделия» в данном описании включает, но без ограничения, нугу, конфеты, драже, желе, помадки, жевательные пастилки, сваренные при высокой температуре конфеты, мятные сладости, таблетки, пастилки, микрокапсулы и быстрорастворимые твердые формы, включая замороженные формы (торты, вафли, пленки и таблетки) и быстрорастворимые твердые формы, включающие прессованные таблетки. Термин «быстрорастворимые твердые формы» в данном описании означает твердые дозированные формы, которые растворяются менее чем за 60 секунд, предпочтительно менее чем за 15 секунд, более предпочтительно, менее чем за около 5 секунд, в полости рта. Жевательные пастилки представляют собой дискообразные пилюли с терапевтическим агентом во вкусовой основе. Эта основа может представлять собой твердую сахарную конфету, глицеринированный желатин или сочетание сахара с достаточным количеством клейкого вещества для придания формы. Жевательные пастилки (типа прессованных таблеток) обычно включают один или более наполнитель (прессуемый сахар), вкусовой агент и смазывающий агент.

Авторы данной заявки обнаружили, что эффективное для удаления пятен количество жевательной резинки и кондитерских изделий может быть получено при подходящем выборе комбинации удаляющих пятна агентов в соответствии с изобретением и композиции резинки и кондитерского изделия, и способа, при котором комбинацию удаляющих пятна агентов добавляют к композициям, которые позволяют выделение комбинации удаляющих пятна агентов в эффективном количестве, так, что эта комбинация может контактировать с поверхностью зубов, сохраняя или улучшая органолептические свойства, обычно присущие таким продуктам.

Композиции жевательных резинок по изобретению могут иметь оболочку или не иметь ее, и быть в виде пластинок, палочек, подушечек, шариков и т.п. Композиции различной формы жевательных резинок могут быть одинаковыми, но могут и варьироваться в зависимости от соотношения ингредиентов. Например, жевательная резинка с оболочкой может содержать меньшее количество смягчающих агентов. Подушечки и шарики имеют небольшую сердцевину из жевательной резинки, которая покрыта либо раствором сахара, либо раствором, не содержащим сахара с получением твердой оболочки. Пластинки и палочки обычно мягче по текстуре, чем сердцевина из жевательной резинки. На практике, однако, для преодоления какого-либо нежелательного смягчающего действия, которое поверхностно-активное вещество может оказывать на основу для резинки, предпочтительно получать пластинки или палочки, имеющие более твердую текстуру (т.е. содержащие меньшее количество смягчающего агента, чем это принято).

Жевательные резинки с наполнителем являются еще одной общепринятой формой жевательных резинок. Резинку с наполнителем получают с композицией и способом получения, похожими на те, что описаны выше. Однако наполнитель обычно представляет собой водный раствор или гель, который впрыскивают в центр резинки во время получения. Комбинация удаляющих пятна агентов необязательно может быть включена в состав наполнителя во время получения наполнителя, или может быть включена в состав жевательной резинки. Резинки с наполнителем также, необязательно, могут иметь оболочку, и могут быть получены в различных видах, таких как леденец на палочке.

На практике, предпочтительны жевательные резинки с оболочкой, в которых комбинация удаляющих пятна агентов содержится, по меньшей мере, в сердцевине или в оболочке. Наиболее предпочтительными для удаления пятен являются резинки с оболочкой, в которых комбинация удаляющих пятна агентов содержится, по меньшей мере, в оболочке.

Жевательные резинки по изобретению включают основу для резинки и большинство типовых компонентов жевательных резинок, таких как подсластители, мягчители, вкусовые агенты и подобные. Комбинация удаляющих пятна агентов согласно изобретению включает смесь, по меньшей мере, двух удаляющих пятна агентов, выбранных из пероксидных соединений (перекисей), полифосфатов и анионных поверхностно-активных веществ. Жевательная резинка может содержать пониженное количество мягчителей, таких как лецитин или глицерин, или может их вообще не содержать. Кроме того, жевательная резинка может содержать большее количество сахарных спиртов, чем обычные жевательные резинки, чтобы способствовать доставке комбинации удаляющих пятна агентов по изобретению на поверхность зубов.

Согласно одному варианту жевательной резинки по изобретению, удаляющие пятна агенты добавляют во время получения жевательной резинки вместе с подсластителями, вкусовыми агентами и т.п. В другом варианте изобретения удаляющие пятна агенты добавляют на одной из последних стадий, предпочтительно на последней стадии получения жевательной резинки. Авторы изобретения обнаружили, что такая модификация процесса позволяет вводить комбинацию удаляющих пятна агентов в резинку без фактического связывания удаляющих пятна агентов, которое может возникнуть, если удаляющие пятна агенты смешивают непосредственно в основе для резинки. Таким образом, удаляющие пятна агенты, которые свободно (не связанным образом) содержатся в композиции резинки, могут более эффективно выделяться во время обычного жевания. Таким образом, вещество удаляющих пятна агентов свободно от основы для резинки.

В другом аспекте данного изобретения основа для резинки в основном содержит эластомеры, пластификаторы эластомера, воски, жиры, масла, эмульгаторы, наполнители, текстурирующие агенты и может включать желательное сочетание удаляющих пятна агентов, как описано выше.

Эластомеры составляют от около 5 до 95% вес. от веса основы, предпочтительно от 10 до 70% вес. и, более предпочтительно, от 15 до 45% вес. Примеры эластомеров включают синтетические эластомеры, такие как полиизобутилен, полибутилен, изобутилен-изопреновые сополимеры, стирол-бутадиеновые сополимеры, поливинилацетат и т.п. Эластомеры также включают природные эластомеры, такие как природный каучук, а также природные смолы, такие как джелутонг, лечи каспи, перилло, массарандуба балата, чикл, гута ханг канг или их смеси. Другие эластомеры известны специалистам в данной области.

Пластификаторы эластомера модифицируют стойкость конечной резинки при применении в качестве основы для резинки. Пластификаторы эластомера обычно присутствуют в количестве до 75% вес. от веса основы для резинки, предпочтительно от около 5 до 45% вес., более предпочтительно от около 10 до 30% вес. Примеры пластификаторов эластомера включают природные сложные эфиры канифоли, такие как глицериновый эфир частично гидрированной канифоли, глицериновый эфир таллового масла канифоли, пентаэритритоловый эфир частично гидрированной канифоли, метиловый и частично гидрированный метиловый эфиры канифоли и т.п. Синтетические пластификаторы эластомера, такие как тепреновые смолы, также могут применяться в основе для резинки.

Воски включают синтетические и природные воски, такие как полиэтилен, пчелиный воск, карнаубский воск и т.п. Также могут применяться нефтяные парафины, такие как парафин.

Воски могут присутствовать в количестве до около 30% вес. от веса основы для резинки. Воски помогают при отверждении конечной резинки, помогают улучшить выделение вкусового агента и могут продлить срок действия продукта.

Наполнители модифицируют структуру основы для резинки и способствуют обработке. Примеры таких наполнителей включают силикаты магния и алюминия, глину, окись алюминия, тальк, оксид титана, целлюлозные полимеры и т.п. Наполнители обычно присутствуют в количестве от около 1 до 60% вес.

Примеры мягчителей, применяемых в основе для резинки, включают гидрированные и частично гидрированные растительные масла, кокосовое масло, глицерин моностеарат, глицерин триацетат, ди- и триглицериды, жирные кислоты, такие как стеариновая кислота, пальмитиновая кислота, олеиновая кислота, линолевая кислота, линоленовая кислота и т.п.

Основа для резинки составляет от 5 до 95% вес. композиции жевательной резинки, более обычно от 10 до 50% вес., наиболее типично от около 25 до 35% вес. от веса жевательной резинки. Предпочтительны более высокие количества основы для резинки.

Другие ингредиенты, применяемые в композициях жевательных резинок, включают подсластители, природные и искусственные, на основе сахара и не содержащие сахара. Подсластители обычно присутствуют в жевательной резинке в количестве от около 20 до 80% вес., предпочтительно от около 30 до 60% вес. Не содержащие сахара подсластители включают, без ограничения, сахарные спирты, такие как сорбит, маннит, ксилит, гидролизаты гидрированного крахмала, мальтит и т.п. Подсластители с высокой интенсивностью, такие как сукралоза, аспартам, неотам, соли ацесульфама и подобные, обычно присутствуют в количестве до 1,0% вес.

Вкусовые агенты, которые могут варьироваться в широких пределах, могут применяться в количествах от около 0,1 до 10,0% вес., предпочтительно от около 0,5 до 5,0% вес. Вкусовые агенты, применяемые в жевательных резинках, хорошо известны и включают цитрусовые масла, масло перечной мяты, мятное масло или винтергрин, ментол и т.п.

Мягчители могут применяться для модификации текстуры композиции жевательной резинки. В отличие от типовых композиций резинок, мягчители в композициях в соответствии с данным изобретением обычно присутствуют в пониженных количествах от около 0,5 до 10% вес. от общего веса композиции жевательной резинки.

Другие материалы, которые могут присутствовать в композиции резинки по изобретению, включают антиокислители (например, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, бета-каротины, токоферолы), красители, вкусовые агенты и т.п.

Методики нанесения оболочки на композицию жевательной резинки, такие как смазывание форм и нанесение оболочки методом распыления, хорошо известны. В практике данного изобретения предпочтительным является нанесение оболочки с применением растворов, способных образовать сладкий сахарный слой (глазурь). Для этой цели могут применяться как сахар, так и сахарные спирты вместе с высокоинтенсивными подсластителями, красителями, вкусовыми агентами, связующими агентами и другими обычными добавками. Если комбинация удаляющих пятна агентов присутствует в оболочке для жевательной резинки, в варианте, раствор удаляющих пятна агентов предпочтительно наносят вместе с вкусовым агентом.

Подсластитель может присутствовать в количестве от около 30 до 80% вес. от веса сиропа оболочки. Связующий агент, такой как стеарат магния, может быть добавлен в сироп оболочки в количестве от около 1 до 15% вес. от веса сиропа оболочки для улучшения или обеспечения прилипания. Необязательно, могут также присутствовать незначительные количества обычных добавок. Подсластители, подходящие для применения в сиропе оболочки, включают не содержащие сахара подсластители, такие как многоатомные спирты, например ксилит, сорбит, маннит, и их смеси; а также мальтит, изомальтит, гидролизаты гидрированного крахмала, и сиропы гидрированной глюкозы. Также могут быть включены моно-, ди- и полисахариды. Например, в качестве подсластителя могут применяться сахара, такие как сахароза, фруктоза, глюкоза, галактоза и мальтоза. Другие подсластители, подходящие для применения в сиропе оболочки, включают, без ограничения, свободную сахариновую кислоту, водорастворимые соли сахарина, соли цикламата, палатинитдигидрохальконы, глициризин, L-аспартил-L-фенилаланинметиловый эфир, подсластители на основе аминокислот, талин, стевиозиды, соединения дигидрохалькона, соли ацесульфама, и их смеси.

Другие ингредиенты, которые могут добавляться в сироп оболочки в небольших количествах, включают адсорбирующие влагу компоненты, антиадгезивные соединения, диспергирующие агенты и образующие пленку агенты. Адсорбирующие влагу соединения, пригодные для применения в сиропах оболочек, включают маннит или дикальцийфосфат. Примеры полезных антиадгезивных соединений, которые также могут действовать как наполнители, включают тальк, трисиликат магния и карбонат кальция. Эти ингредиенты могут применяться в количествах от около 0,5 до 5% вес. от веса сиропа. Примеры диспергирующих агентов, которые могут применяться в сиропах оболочек, включают двуокись титана, тальк или другие антиадгезивные соединения, такие как описаны выше.

Сироп оболочки обычно нагревают, и часть его наносят на сердцевину. Обычно один слой сиропа оболочки не является достаточным для получения желаемой толщины оболочки, и обычно необходимо наносить второй, третий или более слоев сиропа оболочки для получения желаемого веса и толщины покрытия, причем слой высушивают перед нанесением следующего слоя.

Предпочтительный вариант композиции жевательной резинки по изобретению включает добавление удаляющих пятна агентов в оболочку. Удаляющие пятна агенты предпочтительно наносят после сиропа оболочки. Затем, предпочтительно, наносят слой высокоинтенсивного подсластителя, затем наносят слой оболочки, содержащий удаляющие пятна агенты. Оболочку, содержащую удаляющие пятна агенты, предпочтительно наносят альтернативно нанесению раствора вкусового агента. На практике, оболочка, содержащая удаляющие пятна агенты, может наноситься в виде раствора, или может наноситься в виде сухого вещества или, если это применимо, плавиться и наноситься. Для солей жирных кислот предпочтительной является сухая форма. При нанесении оболочки на композицию жевательной резинки нанесение сиропа оболочки продолжают до тех пор, пока средний вес кусочка жевательной резинки не приобретет требуемого веса оболочки, предпочтительно до тех пор, пока вес оболочки не составит от около 20 до 30% вес. от конечного веса подушечки. Более подробно получение жевательной резинки описано в Skuse's Complete Confectioner (13^th Edition) (1957), включая стр. 41-71, 133-144 и 255-262; и Sugar Confectionery Manufacture (2^nd Edition) (1995), E.B.Jackson, Editor, стр. 258-286, содержание которых включено сюда путем ссылки.

Данное изобретение также охватывает кондитерские композиции, содержащие подходящую комбинацию удаляющих пятна агентов по изобретению. Кондитерские композиции включают прессованные таблетки, такие как мятные конфеты, твердую карамель, нугу, желе, кондитерские изделия с начинкой, помадки, формованные продукты и другие композиции, попадающие в общепринятое определение кондитерских композиций.

Кондитерские композиции в виде прессованных таблеток, таких как мятные конфеты, обычно могут быть получены объединением тонкоизмельченного сахара или заменителя сахара, вкусового агента (например, перечной мяты), наполнителя, такого как гуммиарабик, и, возможно, красителя. Вкусовой агент и наполнитель объединяют, а затем постепенно добавляют сахар или заменитель сахара вместе с красителем, если требуется.

Затем продукт гранулируют, пропуская через сита с желаемым размером отверстий (например, 12 меш), и затем сушат обычно при температуре от 55 до 60°С. Полученный порошок загружают в таблетировочную машину, оборудованную штампом большого размера, полученные шарики разбивают на гранулы и затем прессуют.

Твердая (вареная) карамель включает сахар или заменитель сахара, глюкозу, воду, вкусовой агент и, возможно, краситель. Сахар растворяют в воде, а затем добавляют глюкозу. Смесь доводят до кипения. Полученную жидкость, к которой сначала добавляют краситель, выливают на обмазанный маслом стол и охлаждают. Затем добавляют вкусовой агент и замешивают его в охлажденную массу. Затем полученную смесь загружают в отсадочное устройство, известное в данной области, для формирования готовых карамельных конфет.

Композиция нуги обычно включает два основных ингредиента: твердую карамель и фраппе. Например, яичный белок или его заменитель объединяют с водой и сбивают с получением легкой пены. Сахар и глюкозу добавляют в воду и кипятят обычно при температуре от около 130 до 140°С, и полученный сваренный продукт выливают в смеситель и взбивают до кремообразного состояния. Взбитый белок и вкусовой агент объединяют с кремообразным продуктом и затем тщательно смешивают.

Более подробно получение кондитерских композиций описано в Skuse's Complete Confectioner (13^th Edition) (1957), включая стр. 41-71, 133-144 и 255-262; и Sugar Confectionery Manufacture (2^nd Edition) (1995), E.B.Jackson, Editor, стр. 129-168, 169-188, 189-216, 218-134 и 236-258, содержание которых включено сюда путем ссылки.

В другом варианте изобретения представлен способ удаления пятен с поверхности зубов в полости рта у теплокровных животных, включая человека, введением, нанесением или контактом эффективного для удаления пятен количества композиции по изобретению, включая жевательную резинку и кондитерские изделия, в ротовую полость. Эффективное для удаления пятен количество композиции по изобретению предпочтительно вводится, наносится или контактирует с зубами для лечения или профилактики пятен на поверхности зубов одним или более обычными путями. Например, поверхности зубов могут ополаскиваться раствором (например, средством для ополаскивания рта), содержащим композицию по изобретению. Если применяется средство для ухода за зубами (например, зубная паста, зубной гель или зубной порошок), зубы могут быть вымыты жидкостью и/или пеной, созданной при чистке зубов щеткой и т.д., в течение достаточного времени, предпочтительно, от около 10 секунд до 10 минут, более предпочтительно, от около 30 до 60 секунд. Способ по изобретению также может включать отхаркивание большей части композиции с последующим контактом композиции в соответствии с изобретением с поверхностью зубов.

Частота нанесения или контакта композиции с поверхностью зубов предпочтительно составляет от около одного раза в неделю до около четырех раз в день, более предпочтительно, от около 3 раз в неделю до трех раз в день, еще более предпочтительно, по крайней мере, один раз в день. Период такого лечения обычно составляет от около одного дня до всей жизни. Для определенных видов пятен продолжительность обработки для удаления пятен зависит от силы обрабатываемых пятен, определенного вида нанесения и реакции теплокровного животного на обработку.

Другие неограничивающие примеры, представляющие введение, нанесение или контакт композиций по изобретению с зубами, включают ополаскивание средством для ополаскивания рта или раствором для ополаскивания и чистку средствами для ухода за зубами. Другие способы нанесения композиций по изобретению на поверхности зубов очевидны специалистам в данной области. Предпочтительные способы применения жевательной резинки и кондитерских изделий включают жевательные резинки, которые содержат композицию по изобретению, жевание или сосание таблеток или пастилок для освежения дыхания и других кондитерских изделий.

Ниже приводится обсуждение и описание примерных вариантов выполнения изобретения. Специалисту в данной области из представленного обсуждения и формулы изобретения будут понятны различные изменения, модификации и варианты, не выходящие из объема изобретения, определенного формулой изобретения.

ПРИМЕР 1

Экспериментальные результаты исследования по удалению пятен

Материалы и методы

Получают поточную систему обработки гидроксиапатитовых (ГАП) дисков для их окрашивания. Чай, кофе и раствор муцина из свиных желудков смешивают с получением окрашивающей жидкости. Окрашивающая жидкость циркулирует внутри поточной системы, контактируя с ГАП-дисками, со скоростью 15 мл в минуту в течение около 96 часов при температуре 37°С. Полученные окрашенные ГАП-диски промывают в растворе искусственной слюны при рН около 7 и сушат в течение около 2 часов при комнатной температуре.

Как только ГАП-диски высыхают, получают базовые данные окрашивания для каждого ГАП-диска путем измерения коэффициента диффузного отражения поглощения с применением спектрометра Minolta. Измерение проводят на всем видимом спектре цветов в соответствии со шкалой цветов Commission International de L'Eclairage Laboratory (CIELAB). В шкале цветов CIELAB цвет оценивается по трем параметрам: по шкале светлый-темный (L), по цветности красный-зеленый (RGC) и по цветности желтый-голубой (YBC). Среднее значение из трех замеров поглощающей способности получают для каждого ГАП-диска. Затем ГАП-диски делят на семь пропорциональных групп по пять ГАП-дисков каждая.

Получают семь тестируемых растворов, каждый из которых содержит раствор, выбранный из 0,05% стеарата натрия (СН); 0,05% гексаметафосфата натрия (ГМФН); 0,05% триполифосфата натрия (ТПФН); 0,05% пирофосфата тетранатрия (ПФТН); 0,05% стеарата натрия (СН) и 0,05% гексаметафосфата натрия (ГМФН); 0,05% стеарата натрия (СН) и 0,05% триполифосфата натрия (ТПФН); и 0,05% стеарат натрия (СН) и 0,05% пирофосфата тетранатрия (ПФТН).

Результаты

Каждую группу окрашенных ГАП-дисков обрабатывают соответствующим тестируемым раствором для сравнительного исследования действия по удалению пятен. В данном исследовании контрольный тестируемый раствор не применяется. ГАП-диски помещают в поточную систему и обрабатывают соответствующим раствором для тестирования со скоростью потока около 15 мл/мин в течение около одного часа при температуре 37°С. Обработанные ГАП-диски сушат на воздухе в течение 2 часов при комнатной температуре. Каждый из обработанных ГАП-дисков исследуют на предмет изменения интенсивности окрашивания. Общее изменение уровня окрашивания (ΔE) определяют для каждого из обработанных ГАП-дисков. Значение ΔE для каждого тестируемого раствора показано в таблице 1 ниже, где более высокие значения означают меньшую степень окрашивания и большую степень отбеливания дисков.

Таблица 1
Результаты удаления пятен для каждого тестируемого раствора
Тестируемый раствор	ΔE значение
Стеарат натрия (0,05%)	5,7
Гексаметафосфат натрия (0,05%)	4,3
Триполифосфат натрия (0,05%)	6,8
Пирофосфат тетранатрия (0,05%)	3,7
Стеарат натрия (0,05%)/ Гексаметафосфат натрия (0,05%)	9,2
Стеарат натрия (0,05%)/ Триполифосфат натрия (0,05%)	10,8
Стеарат натрия (0,05%)/ Пирофосфат тетранатрия (0,05%)	8,0

Результаты, приведенные в таблице 1 в виде значений ΔE, показывают, что действием по удалению пятен обладает каждый раствор.

ПРИМЕР 2

Исследование удаления пятен in vitro

Материалы и методы

Приготавливают несколько ГАП-дисков и предварительно обрабатывают с получением на поверхности дисков биопленки, которую окрашивают растительным красителем. Интенсивность цвета каждого диска определяют с помощью Chrom-A-Meter. Диски суспендируют либо в воде, либо в тестируемом растворе, содержащем раствор, выбранный из: 1) 0,05% стеарата натрия; 2) 0,3% триполифосфата натрия, 3) 0,3% перекиси мочевины; 4) 0,3% перекиси мочевины и 0,05% стеарата натрия; и 5) 0,3% перекиси мочевины и 0,3% триполифосфата натрия, соответственно. Вода служит в качестве контроля для определения отличий в композиции дисков и изменения величины окрашивания между порциями. Диски обрабатывают в течение двух десятиминутных (10') интервалов и характеризуют с помощью Chrom-A-Meter после каждой обработки. Изменение цвета выражают значениями ΔЕ по сравнению с обработкой только водой. Затем рассчитывают процент уменьшения окрашивания. Результаты представлены на фиг.1.

Как показано на фиг.1, сочетание перекиси мочевины и стеарата натрия и сочетание перекиси мочевины и триполифосфата натрия улучшают действие по удалению пятен по сравнению с тем, которое ожидается, исходя из результатов, полученных при применении отдельных удаляющих пятна компонентов в чистом виде.

Получение окрашивающего раствора

Окрашивающий раствор включает компоненты, полученные из кофе (например, Chock Full O'Nuts All Method Grind), чая (например, Lipton Flo-Thru Tea Bags), начинки пирога из голубики и виноградного сока (например, Welch's), и смешанные вместе. 500 мл кофе, полученного в кофеварке, используя 3-1/2 чайных ложки кофе и 700 мл воды, помещают в 4-литровую колбу Эрленмейера и перемешивают. 50 мл начинки пирога из голубики разжижают и добавляют в 4-литровую колбу Эрленмейера и содержимое перемешивают. 500 мл чая, полученного завариванием 4 чайных пакетика Lipton Flo-Thru в 600 мл предварительно кипяченой воды в течение около 5 минут в 800 мл стакане, добавляют в 4-литровую колбу Эрленмейера. Затем в колбу добавляют 50 мл виноградного сока и содержимое перемешивают с получением окрашивающего раствора.

Процедура окрашивания

ГАП-диски помещают нижней частью на дно стеклянной тарелки. Диски поддерживают в слегка влажном состоянии. Окрашивающий раствор выливают по стенкам стеклянной тарелки, избегая прямого попадания потока на поверхность дисков до тех пор, пока диски не будут закрыты, по меньшей мере, на ½ дюйма окрашивающим раствором. Стеклянную тарелку покрывают и диски пропитывают до утра при комнатной температуре. Стакан наполняют водой при температуре 25°С, и каждый диск погружают в воду после удаления из окрашивающего раствора, помещают на тарелку, покрытую абсорбирующим полотенцем окрашенной стороной вверх. Диски сушат до утра при температуре 37°С.

Обработка окрашенных дисков

Каждый тестируемый раствор приготавливают в 400 г дистиллированной воды вместе с соответствующими количествами активных компонентов для достижения указанных выше уровней концентрации при температуре 37°С. Тестируемые растворы непрерывно перемешивают со скоростью около 400 об/мин. Отрицательный контроль содержит 400 г дистиллированной воды при температуре 37°С, его также непрерывно перемешивают со скоростью около 400 об/мин. Каждый из окрашенных дисков проверяют на Chrom-A-Meter для определения значения CIELAB. Каждый диск берут пинцетом и суспендируют в соответствующем тестируемом растворе или воде (контроль). Каждый диск удерживают между стенкой стакана и воронкой от перемешивания на половину глубины раствора в течение около 10 минут. Затем каждый диск вынимают из раствора и сушат. Каждый диск проверяют на Chrom-A-Meter для определения значения CIELAB. Указанную выше методику обработки повторяют для каждого диска, что в общем составляет 20 минут обработки.

Результаты

Результаты тестирования, представленные на фиг.1, показывают, что тестируемые растворы, содержащие перекись мочевины в комбинации со стеаратом натрия и триполифосфатом натрия, соответственно, дают значительное уменьшение окрашивания после тестирования по сравнению с каждым из тестируемых растворов, содержащих отдельные активные ингредиенты в чистом виде, и по сравнению с обработкой только водой.

ПРИМЕР 3

Исследование удаления пятен in vitro

Материалы и методы

Пять образцов резинки с оболочкой тестируют в модели удаления пятен с каждой из активных композиций, выбранных из: 1) 0,5% стеарата натрия в сердцевине; 2) 0,5% стеарата натрия в оболочке и 3% перекиси мочевины в сердцевине; 3) 0,5% стеарата натрия и оболочке и 1% триполифосфата натрия в сердцевине, 4) 0,5% стеарата натрия в оболочке и 3% триполифосфата натрия/перекиси мочевины в сердцевине и; 5) 0,5% стеарата натрия в оболочке и 1% триполифосфата натрия/перекиси мочевины в сердцевине. Образцы резинки «жуют» в машине, имитирующей жевание, которая оборудована окрашенными бычьими зубами, которые представляют собой жующие поверхности, представляющие верхнюю и нижнюю челюсть рта человека. Образцы «жуют» в течение пяти минут. Бычьи зубы проверяют на Chrom-A-Meter до установки их в машину и снова проверяют после процедуры жевания в течение одной недели (28 доз). Изменение цвета определяют из расчета значений ΔЕ. Затем все пятна удаляют с образцов бычьих зубов и снова проверяют на Chrom-A-Meter. Затем рассчитывают процент удаления пятен. Результаты показаны на фиг.2.

Результаты

Результаты тестирования показывают, что образцы жевательной резинки, содержащие перекись мочевины в комбинации со стеаратом натрия и триполифосфатом натрия, дают значительное уменьшение пятен после периода тестирования.

ПРИМЕР 4

Композиции жевательных резинок

Таблица 2
Ингредиент	Композиция 1 (% об./об.)	Композиция 2 (% об./об.)	Композиция 3 (% об./об.)
Основа резинки	26,25	26,25	26,25
Карбонат кальция	3,75	3,75	3,75
Сорбит	28,05	27,55	30,55
Маннит	7,50	7,50	7,50
Мальтит	21,62	21,62	21,62
Глицерин	1,00	1,00	1,00
Вкусовая добавка	3,15	3,15	3,15
Аравийская камедь	1,16	1,16	1,16
Двуокись титана	0,17	0,17	0,17
Воск канделлия	0,03	0,03	0,03
Стеарат натрия*	0,50	-	-
Триполифосфат натрия	3,00	3,00	3,00
Подсластитель	0,82	0,82	0,82
IMWITOR 370®	-	1,00	1,00
Перекись мочевины	3,00	3,00	3,00
Всего	100,00	100,00	100,00
* Стеарат натрия/пальмитат натрия @ 50/50

Композиции жевательной резинки, показанные в таблице 2, получают обычными методами, известными в данной области. Основу для резинки нагревают до практически мягкого состояния без ухудшения физических и химических характеристик основы. Расплавленную основу для резинки и наполнитель затем добавляют в котел для перемешивания. Сахар, спирты, глицерин, вкусовые добавки, высокоинтенсивный подсластитель и удаляющие пятна агенты по изобретению добавляют при перемешивании с получением гомогенной смеси, причем удаляющие пятна агенты по изобретению добавляют в последнюю очередь. Затем смесь выгружают из котла для смешивания, раскатывают и разрезают на куски желаемой формы и размера обычными методами.

ПРИМЕР 5

Модель тестирования на удаление пятен

Материалы и методы

Применяют методы, описанные в примере 2, за исключением того, что ГАП-диски заменяют бычьими зубами, и пять тестируемых растворов тестируют на модели тестирования на удаление пятен. Бычьи зубы готовят и предварительно обрабатывают с получением на них биопленки, которую окрашивают растительным красителем. Интенсивность цвета каждого бычьего зуба определяют с помощью Chrom-A-Meter. Бычьи зубы суспендируют либо в воде (контроль), либо в тестируемом растворе, выбранном из: 1) 0,05% триполифосфата натрия/0,1% стеарата натрия; 2) 0,1% триполифосфата натрия/0,05% стеарата натрия; 3) 0,1% триполифосфата натрия/0,075% стеарата натрия; и 4) 0,1% триполифосфата натрия/0,1% перекиси мочевины. Обработка водой является контролем для определения изменений композиции зубов и величины окрашивания между порциями.

Диски обрабатывают в течение двух десятиминутных (10') интервалов и характеризуют с помощью Chrom-A-Meter после каждой обработки. Изменение цвета выражают значениями ΔЕ по сравнению с обработкой водой. Затем из значений ΔЕ рассчитывают процент уменьшения окрашивания. Результаты представлены на фиг.3.

Результаты

Как показано на фиг.3, тестируемые растворы, каждый из которых содержит определенную комбинацию удаляющих пятна агентов по изобретению, демонстрирует значительный эффект удаления пятен по сравнению с обработкой чистой водой.

ПРИМЕР 6

Композиция прессованных мятных таблеток

Таблица 3
Ингредиент	Композиция 1 (% об./об.)	Композиция 2 (% об./об.)
Сорбит	90,55	85,55
Высокоинтенсивный подсластитель	0,15	0,15
Вкусовая добавка	1,300	1,300
Триполифосфат натрия	3,00	3,00
Стеарат натрия*	5,0	10,0
Всего	100,00	100,00
* Стеарат натрия/пальмитат натрия @ 50/50

Композиции прессованных мятных таблеток, представленные в таблице 3, получают обычными методами, известными в данной области. Подсластитель тонко измельчают и объединяют. Другие ингредиенты и удаляющие пятна агенты объединяют и постепенно добавляют подсластители. Полученную смесь затем гранулируют, пропуская ее через сито с желаемым размером ячеек (например, 12 меш), и затем сушат при температуре от 55 до 60°С. Полученную смесь затем загружают в таблетировочную машину, оборудованную прессом большого размера, и полученные гранулы разбивают на более мелкие гранулы, а затем спрессовывают.

ПРИМЕР 7

Клинические испытания с применением мятных таблеток

Клинические исследования проводят для определения действия по удалению пятен мятных композиций по примеру 6 по сравнению с контрольной обработкой. 150 пациентов делят на три группы по 50 человек. Две группы получают тестируемые композиции, выбранные из мятной композиции 1 по примеру 6 и мятной композиции 2 по примеру 6. Третья группа лечения не получает. Тестируемые композиции вводят орально и дают им раствориться во рту пациента, четыре раза в день в течение 8 недель. У пациентов оценивают степень окрашивания зубов с применением модифицированного коэффициента Лобена на 4 и 8 неделе.

Коэффициент Лобена представляет собой визуальную шкалу, применяемую профессиональными дантистами для измерения степени окрашивания зубов. Зубы пациента делят на две области: область тела и краевая десна. Области оценивают на предмет интенсивность окрашивания (например, темноту) и размер окрашивания (например, площадь) по шкале от 0 до 3 для определения общего показателя для зубов каждого пациента. Уровень окрашивания определяют в течение времени сравнением общего показателя для зубов и получения из него парных р-значений снижения окрашивания. Результаты представлены в таблице 4.

Таблица 4
Попарное сравнение р-значений снижения окрашивания
	Мятная композиция 1	Мятная композиция 2
Контроль (нет лечения)	<0,001	<0,001
Мятная композиция 1	-	0,091

Результаты

У пациентов, которые получали только мятную композицию 1 или 2, отмечается значительно меньшее внешнее окрашивание по сравнению со снижением степени окрашивания у контрольной группы. Было обнаружено, что снижение степени окрашивания при применении мятных композиций 1 и 2 по сравнению с отсутствием лечения было статистически более значимым на уровне, соответствующем р≤0,05. Значительных различий в снижении степени окрашивания у групп, получающих мятную композицию 1 и мятную композицию 2, не было.

Claims

1. Композиция для удаления пятен с поверхности зубов, содержащая, по меньшей мере, два активных ингредиента, которые выбирают из пероксидного соединения, которое выбирают из группы, состоящей из перекиси мочевины, перекиси водорода, перекиси кальция, перекиси натрия, перекиси стронция, перекиси цинка, перекиси магния и их смесей, в количестве от около 0,01 до 10 вес.% от общего веса композиции, полифосфата, выбранного из группы, состоящей из триполифосфатов, тетраполифосфатов, пирофосфатов, гексаметафосфатов и их смесей, в количестве от около 0,01 до 5 вес.% от общего веса композиции, и анионного поверхностно-активного вещества, которое выбирают из группы, состоящей из сульфатированного бутилолеата, сложных эфиров и солей жирных кислот со средней и длинной цепью, в частности, солей натрия и калия стеарата и пальмитата и их смесей, а также их метиловых и этиловых эфиров, олеата натрия, солей фумаровой кислоты, гломата калия, сложных эфиров органических кислот с моно- и диглицеридами, стеарилмоноглицеридил-цитрата, сукцистеарина, сульфосукцината диоктилнатрия, тристеарата глицерина, лецитина, гидроксилированного лецитина, лаурилсульфата натрия, ацетилированных моноглицеридов, сукцинилированных моноглицеридов, цитрата моноглицерида, этоксилированных моно- и диглицеридов, сорбитанмоностеарата, стеариллактилата натрия, сложных эфиров лактилированных жирных кислот с глицерином и пропиленглицерином, глицерин - лактоэфиров C₈-C₂₄ жирных кислот, сложных эфиров полиглицерина с С₈-С₂₄ жирными кислотами, пропиленгликоля альгината, сложных эфиров С₈-С₂₄ жирных кислот с сахарозой, сложных эфиров диацетилвинной или лимонной кислоты с моно- или диглицеридами, триацетина, и их смесей.

2. Композиция по п.1, в которой полифосфат выбирают из группы, состоящей из триполифосфата натрия, триполифосфата калия, триполифосфата калия-натрия, гексаметафосфата натрия, пирофосфата тетранатрия, кислого пирофосфата натрия и их смесей.

3. Композиция по п.2, в которой полифосфат выбирают из группы, состоящей из триполифосфата натрия, триполифосфата калия, триполифосфата калия-натрия, гексаметафосфата натрия, пирофосфата тетранатрия, кислого пирофосфата натрия и их смесей.

4. Композиция по п.1, в которой полифосфат присутствует в количестве от около 0,1 до 3 вес.% от общего веса композиции.

5. Композиция по п.4, в которой полифосфат присутствует в количестве от около 1,0 до 3 вес.% от общего веса композиции.

6. Композиция по п.1, в которой анионное поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из сульфатированного бутилолеата, сложных эфиров и солей жирных кислот со средней и длинной цепью, сложных эфиров органических кислот с моно- и диглицеридами, этоксилированных моно- и диглицеридов, сложных эфиров лактилированных жирных кислот с глицерином и пропиленглицерином, глицерин-лактоэфиров С₈-С₂₄ жирных кислот, сложных эфиров полиглицерина с C₈-C₂₄ жирными кислотами, сложных эфиров C₈-C₂₄ жирных кислот с сахарозой, сложных эфиров диацетилвинной или лимонной кислоты с моно- или диглицеридами, триацетина, и их смесей.

7. Композиция по п.1, в которой анионное поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из стеарата натрия, стеарата калия, пальмитата натрия, пальмитата калия, олеата натрия, глицеринстеарата, глицеринлактата, глицеринстеарата лактата, моностеарата сахарозы, дистеарата сахарозы, монолаурата сахарозы, дилаурата сахарозы, полиглицериновых эфиров монолаурата, глицерин-лактоэфиров C₁₄-C₂₀ жирных кислот, полиглицериновых эфиров C₁₄-C₂₀ жирных кислот, сложных эфиров C₁₄-C₂₀ жирных кислот с сахарозой, и их смесей.

8. Композиция по п.1, в которой анионное поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из стеарата натрия, пальмитата натрия, сложных эфиров лимонной кислоты с моно- и диглицеридами, сложных эфиров молочной кислоты с моно- и диглицеридами, и их смесей.

9. Композиция по п.1, в виде жевательной резинки.

10. Композиция по п.9, в которой указанное анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от около 0,1 до 2,0 вес.% от общего веса композиции.

11. Композиция по п.10, в которой количество анионного поверхностно-активного вещества составляет от около 0,4 до 1,2 вес.% от общего веса композиции.

12. Композиция по п.1 в виде кондитерского изделия.

13. Композиция по п.12, в которой количество анионного поверхностно-активного вещества составляет от около 3 до 15 вес.% от общего веса композиции.

14. Композиция по п.1, которую выбирают из группы, состоящей из жевательных резинок, кондитерских изделий с начинкой, нуги, карамели, драже, желе, помадки, жевательных пастилок, твердой карамели, мятных конфет, пилюль, пастилок, микрокапсул, тортов, вафель, пленок, таблеток и прессованных таблеток.

15. Композиция по п.1, которую выбирают из группы, состоящей из средства для полоскания рта, спрея для рта, зубных паст, зубных порошков, зубных гелей, зубных кремов, зубных нитей, жидкостей, гелей и средств для ухода за зубами, образующих пленку во рту.

16. Композиция по п.1 в виде средства для ухода за зубами, в которой указанное анионное поверхностно-активное вещество присутствует в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,01 до 20 вес.% от общего веса композиции.

17. Композиция по п.1 в которой пероксидное соединение присутствует в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,1 до 5 вес.% от общего веса композиции.

18. Композиция по п.17, в которой пероксидное соединение присутствует в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,2 до 3 вес.% от общего веса композиции.

19. Композиция по п.1 в виде жевательной резинки, в которой пероксидное соединение присутствует в количестве от около 0,01 до 10 вес.% от общего веса композиции, и полифосфат присутствует в количестве от около 0,01 до 5 вес.% от общего веса композиции.

20. Композиция по п.1 в виде жевательной резинки, в которой: пероксидное соединение присутствует в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,01 до 10 вес.% от общего веса композиции, и анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от около 0,1 до 2,0 вес.% от общего веса композиции.

21. Композиция по п.1 в виде жевательной резинки, в которой полифосфат присутствует в количестве от около 0,01 до 5 вес.% от общего веса композиции, и анионное поверхностно- активное вещество присутствует в количестве от около 0,1 до 2,0 вес.% от общего веса композиции.

22. Композиция по п.1, в виде кондитерского изделия, в которой пероксидное соединение присутствует в количестве от около 0,01 до 10 вес.% от общего веса композиции, и полифосфат присутствует в количестве от около 0,01 до 5 вес.% от общего веса композиции.

23. Композиция по п.1 в виде кондитерского изделия, в которой полифосфат присутствует в количестве от около 0,01 до 5 вес.% от общего веса композиции, и анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от около 0,1 до 20,0 вес.% от общего веса композиции.

24. Композиция по п.1 в виде кондитерского изделия, в которой пероксидное соединение присутствует в количестве от около 0,01 до 10 вес.% от общего веса композиции, и анионное поверхностно-активное вещество присутствует в эффективном для удаления пятен количестве от около 0,1 до 20,0 вес.% от общего веса композиции.

25. Композиция по п.1, дополнительно содержащая инкапсулирующее вещество для инкапсулирования пероксидного соединения в композиции.

26. Композиция по п.25, в которой инкапсулирующее вещество выбрано из группы, состоящей из природных смол, синтетических смол, съедобных масел, полимеров, олефиновых сополимеров, каучуков, восков, минеральных масел и их смесей.

27. Композиция по п.1, в которой орально приемлемым носителем является твердый носитель.

28. Композиция по п.1, в которой орально приемлемым носителем является смола или воск.

29. Способ удаления пятен с поверхности зубов, предусматривающий введение композиции по п.1 в ротовую полость теплокровного животного, включая человека, для контакта с поверхностью зубов.