RU2281755C2 - Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения - Google Patents
Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2281755C2 RU2281755C2 RU2004111912/15A RU2004111912A RU2281755C2 RU 2281755 C2 RU2281755 C2 RU 2281755C2 RU 2004111912/15 A RU2004111912/15 A RU 2004111912/15A RU 2004111912 A RU2004111912 A RU 2004111912A RU 2281755 C2 RU2281755 C2 RU 2281755C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- glucosamine hydrochloride
- arthrosis
- rectal
- composition
- agent
- Prior art date
Links
- CBOJBBMQJBVCMW-BTVCFUMJSA-N (2r,3r,4s,5r)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal;hydrochloride Chemical compound Cl.O=C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO CBOJBBMQJBVCMW-BTVCFUMJSA-N 0.000 title claims abstract description 15
- 229960001911 glucosamine hydrochloride Drugs 0.000 title claims abstract description 15
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 title abstract description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 16
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000006215 rectal suppository Substances 0.000 claims description 6
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 6
- MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 2-amino-2-deoxy-D-glucopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 0.000 abstract description 3
- MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactosamine Natural products NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- 229960002442 glucosamine Drugs 0.000 abstract description 3
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 abstract description 2
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000552 rheumatic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 4
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 4
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 3
- KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M diclofenac sodium Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 3
- 229940063674 voltaren Drugs 0.000 description 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 230000002779 inactivation Effects 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 description 2
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 description 2
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 102000004157 Hydrolases Human genes 0.000 description 1
- 108090000604 Hydrolases Proteins 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 1
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 230000003044 adaptive effect Effects 0.000 description 1
- 230000001760 anti-analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 229940116364 hard fat Drugs 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 230000002132 lysosomal effect Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 231100000067 mild irritant Toxicity 0.000 description 1
- 230000014508 negative regulation of coagulation Effects 0.000 description 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 description 1
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области фармацевтики и касается средства, используемого для лечения ревматоидных артрозов, остеоартрозов. Изобретение заключается в том, что предлагаемые суппозитории содержат на 1 суппозиторий массой 2,0-2,5 (г): глюкозамина гидрохлорид 0,475-0,525; твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5) - остальное. Изобретение обеспечивает увеличение биодоступности глюкозамина, влияет на снижение уровня аллергических реакций.
Description
Изобретение относится к медицине, касается изготовления лечебно-профилактических средств, используемых для лечения ревматоидных артрозов, остеоартрозов.
Предлагаемые суппозитории, содержащие глюкозамина гидрохлорид, относятся к медицине, могут быть использованы в качестве лечебного и профилактического средства при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, при артритах различной этиологии.
Известны лекарственные формы - аналоги заявляемого изобретения по совокупности существенных признаков. Ректальные свечи «Дикловит» (пат. РФ №96118892/14), содержащие в г на свечу массой 1,15-1,140 г: ортофен 0,045-0,055 г, основа суппорин или витепсол - остальное.
Ректальные свечи, выпускаемые фирмой CiBA-YEJYJ (Германия), содержащие в качестве действующего вещества вольтарен и жировую основу, при следующем соотношении компонентов, г на 1 свечу массой 1,5-2,5 г: вольтарен 0,025-0,1 г; основа жировая - остальное.
Вольтарен или диклофенак натрия или ортофен является ингибитором простагландинсинтетазы, тормозит действие ряда ферментов, принимающих участие в развитии воспалительного процесса, в том числе лизосомальных гидролаз.
Действие - противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее. Недостатком является то, что действие направлено только на торможение и снижение воспалительного процесса и не обеспечивает восстановление хрящевой ткани поврежденного сустава.
Наиболее близкими по достигаемому действию к предлагаемому изобретению являются таблетки глюкозамина гидрохлорида (Пат. №2133597). Недостатком является то, что предлагаемая лекарственная форма имеет низкую биодоступность за счет инактивации действующего вещества при прохождении через желудочно-кишечный тракт и печеночный барьер.
Задачей настоящего изобретения является увеличение биодоступности глюкозамина. Поставленная цель достигается тем, что предлагаются ректальные суппозитории, содержащие глюкозамина гидрохлорид и основу, вводятся per rectum, где обеспечивается более полное всасывание, чем в желудочно-кишечном тракте, и минуется печеночный барьер. По данным фармакологических исследований при введении глюкозамина гидрохлорида per rectum исключается возможность его инактивации в желудке и при прохождении через печеночный барьер, что позволяет достичь концентрации препарата в крови, сравнимой с концентрацией, достигаемой при введении инъекционно.
Отличительным признаком является изменение пути введения и вида лекарственной формы, что приводит к снижению уровня аллергических реакций, исключению гемморагий в месте введения, снятию болевого синдрома, который характерен для внутримышечного введения.
Проведенные доклинические испытания показали, что предлагаемая лекарственная форма относится к практически нетоксичным препаратам, к слабым раздражителям. В дозе 10 мг/кг/сут в условиях субхронического эксперимента не оказывает токсического действия.
Суппозитории глюкозамина гидрохлорида положительно влияют на динамику первичного и вторичного хронического артрита, стимулируют адаптационно-приспособительные реакции, обладают умеренной антикоагулянтной активностью, а также влияют на острое экссудативное, пролиферативное и хроническое неспецифическое воспаление, нормализуют температурный режим при воспалении.
Поставленная задача достигается тем, что предлагаются суппозитории глюкозамина гидрохлорида следующего состава в г на 1 суппозиторий массой 2,0-2,5 (г): глюкозамина гидрохлорид 0,475-0,525; твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5) - остальное. Изобретение иллюстрируется следующим примерами.
Пример 1.
Суппозитории в г на 1 свечу массой 2,0-2,5 (г).
| Глюкозамина гидрохлорид | 0.4 |
| Твердый жир кондитерский | |
| на основе пластифицированного | |
| саломаса (ВФС 42-1117-8 6) | Остальное |
Пример 2.
Суппозитории в г на 1 свечу массой 2,0-2,5 (г).
| Глюкозамина гидрохлорид | 0.4 |
| Смесь полиэтиленгликолей | |
| с М.м. 1500 и 400 (95:5) | Остальное |
Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемые суппозитории с глюкозамина гидрохлоридом являются новыми и соответствуют критерию «изобретательский уровень».
Использование в ректальных суппозиториях в качестве основ твердого жира или смеси полиэтиленгликолей позволяет обеспечить высокую биодоступность действующего вещества при ректальном способе введения его в организм.
Способ получения предлагаемых суппозиториев заключается в следующем:
1. Основа твердый жир.
В основу при температуре 40-45°С небольшими порциями при работающей мешалке вводят концентрат глюкозамина с основой и перемешивают до получения однородной массы. Полученную массу выливают в пленку из поливинилхлорида.
2. Основа смесь полиэтиленгликолей:
В расплавленный полиэтиленгликоль с М.м. 1500 при включенной мешалке вводят раствор глюкозамина гидрохлорида в полиэтиленгликоле 400. Перемешивают до получения однородной массы; выливают в пленку из поливинилхлорида.
Ректальные суппозитории имеют форму цилиндра с заостренным концом с максимальным диаметром 1,5 см, цвет от белого до белого с кремоватым оттенком, обусловленный цветом основы.
Суппозитории имеют однородную массу, одинаковую форму и обладают твердостью, обеспечивающей удобство применения. Отклонение в массе суппозиториев не превышает ± 5 %.
Температура плавления не превышает 37°С.
Время полной деформации суппозиториев, изготовленных на основе «Твердый жир», не превышает 15 мин.
Время растворения суппозиториев, изготовленных на основе, состоящей из смеси полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5), не превышает 50 минут.
Срок годности - 1,5 года, т.к. наблюдения продолжаются.
Claims (1)
- Ректальные суппозитории, содержащие действующее вещество и основу, отличающиеся тем, что в качестве действующего вещества содержат глюкозамина гидрохлорид, а в качестве основы твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с различной молекулярной массой при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 2,0-2,5 (г):
Глюкозамина гидрохлорид 0,475-0,525 Твердый жир или смесь полиэтиленгликолей с М.м. 1500 и 400 (95:5) Остальное
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004111912/15A RU2281755C2 (ru) | 2004-04-19 | 2004-04-19 | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004111912/15A RU2281755C2 (ru) | 2004-04-19 | 2004-04-19 | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004111912A RU2004111912A (ru) | 2005-10-20 |
| RU2281755C2 true RU2281755C2 (ru) | 2006-08-20 |
Family
ID=35862828
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004111912/15A RU2281755C2 (ru) | 2004-04-19 | 2004-04-19 | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2281755C2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2360665C2 (ru) * | 2006-11-07 | 2009-07-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное предприятие "Демиург" | Композиция противоартрозного действия, содержащая глюкозамина сульфат |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU96118892A (ru) * | 1996-09-30 | 1998-12-10 | Открытое акционерное общество "Нижегородский фармацевтический завод" | Ректальные свечи, содержащие ортофен |
| RU2129544C1 (ru) * | 1992-04-16 | 1999-04-27 | Глаксо СпА | Производные индола, способ их получения, фармацевтическая композиция |
| RU2201757C1 (ru) * | 2001-11-14 | 2003-04-10 | Государственное учреждение науки Российский научный центр "Восстановительная травматология и ортопедия" им. акад. Г.А.Илизарова | Средство профилактики и лечения дегенеративно-дистрофических изменений суставов и способ его получения |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2104690C1 (ru) * | 1996-09-30 | 1998-02-20 | Открытое акционерное общество "Нижегородский фармацевтический завод" | Ректальные свечи "дикловит" |
-
2004
- 2004-04-19 RU RU2004111912/15A patent/RU2281755C2/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2129544C1 (ru) * | 1992-04-16 | 1999-04-27 | Глаксо СпА | Производные индола, способ их получения, фармацевтическая композиция |
| RU96118892A (ru) * | 1996-09-30 | 1998-12-10 | Открытое акционерное общество "Нижегородский фармацевтический завод" | Ректальные свечи, содержащие ортофен |
| RU2201757C1 (ru) * | 2001-11-14 | 2003-04-10 | Государственное учреждение науки Российский научный центр "Восстановительная травматология и ортопедия" им. акад. Г.А.Илизарова | Средство профилактики и лечения дегенеративно-дистрофических изменений суставов и способ его получения |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2360665C2 (ru) * | 2006-11-07 | 2009-07-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное предприятие "Демиург" | Композиция противоартрозного действия, содержащая глюкозамина сульфат |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2004111912A (ru) | 2005-10-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2875824T3 (es) | Composiciones de solución sólida y su uso en la inflamación crónica | |
| AU2012213218A1 (en) | Compostions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases | |
| CN1263464A (zh) | 含有水溶性酮基布洛芬盐的药用制剂及其应用 | |
| US6689399B1 (en) | Transdermal delivery of an anti-inflammatory composition | |
| RU2009111391A (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ чГР, ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ | |
| SK96196A3 (en) | Process for solubilizing difficultly soluble pharmaceutical actives | |
| WO2008046285A1 (en) | The uses of the carboxy-amido-triazole compounds and salts thereof | |
| RU2260432C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| JP2022552975A (ja) | 関節リウマチを予防及び／又は治療するためのニコチンアミドモノヌクレオチド（ｎｍｎ）の使用、並びに対応する組成物 | |
| JPS62298530A (ja) | 坐薬用医薬組成物 | |
| RU2281755C2 (ru) | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для ректального применения | |
| RU2003125876A (ru) | Лекарственная композиция, включающая диклофенак и орнопростил | |
| EP2292218B1 (en) | Topical application of nimesulide and thiocolchicoside | |
| EA007597B1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| JP2005068035A (ja) | 慢性疼痛治療用外用剤 | |
| US9155704B1 (en) | More palatable, bioequivalent pharmaceutical composition of carprofen | |
| JP2014513710A (ja) | ケトプロフェンを含む医薬組成物 | |
| Pascual et al. | The involvement of 5-HT3 and 5-HT4 receptors in two models of gastrointestinal transit in mice | |
| RU2238722C1 (ru) | Фармацевтическая композиция с обезболивающим и противовоспалительным действием | |
| RU2008126108A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения остеоартрита, содержащая клодроновую кислоту и гиалуроновую кислоту | |
| JP2004339211A (ja) | 医薬組成物 | |
| EP1810674A1 (en) | Stable pharmaceutical composition containing carisoprodol and meloxicam | |
| US20080207643A1 (en) | Composition for Treating Hyperlipaemia | |
| RU2104690C1 (ru) | Ректальные свечи "дикловит" | |
| KR20150141943A (ko) | 장 손상 및 밀착연접 기능장애 관련 질병의 치료 및 예방을 위한 방법 및 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090420 |