[go: up one dir, main page]

RU2272624C1 - Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing - Google Patents

Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing Download PDF

Info

Publication number
RU2272624C1
RU2272624C1 RU2005117990/15A RU2005117990A RU2272624C1 RU 2272624 C1 RU2272624 C1 RU 2272624C1 RU 2005117990/15 A RU2005117990/15 A RU 2005117990/15A RU 2005117990 A RU2005117990 A RU 2005117990A RU 2272624 C1 RU2272624 C1 RU 2272624C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
monohydrate
agent
hydroxyhermatran
hydroxygermatrane
tissue respiration
Prior art date
Application number
RU2005117990/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Александр Дмитриевич Исаев (RU)
Александр Дмитриевич Исаев
Светлана Александровна Башкирова (RU)
Светлана Александровна Башкирова
Константин Витальевич Павлов (RU)
Константин Витальевич Павлов
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "Сафрон"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "Сафрон" filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "Сафрон"
Priority to RU2005117990/15A priority Critical patent/RU2272624C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2272624C1 publication Critical patent/RU2272624C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy, pharmaceutical chemistry.
SUBSTANCE: invention relates to using 1-hydroxygermatrane monohydrate that represents an agent eliciting actoprotecting and tissue respiratory-stimulating effect, and to a method for preparing this agent. Invention proposes bioactive germanium-containing organic compound 1-hydroxygermatrane monohydrate prepared by the proposed method by using a catalyst. Invention provides enhancing purity of the end product, decreasing time for its synthesis by 1.5-fold, enhancing yield of the end product. Also, invention provides reducing value of the effective doses of medicinal agents due to their intaking in the same time, reducing adverse effects of the proposed agent, and increasing economy effect.
EFFECT: improved preparing method, valuable medicinal properties of agent.
5 cl, 4 dwg, 2 ex

Description

Объект техники.The object of technology.

Изобретение относится к области фармацевтики, к фармацевтической химии, к медицине и касается применения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) как средства, стимулирующего тканевое дыхание, актопротекторного действия и способа получения такого средства. Возможно лечение различных заболеваний.The invention relates to the field of pharmaceutics, to pharmaceutical chemistry, to medicine, and relates to the use of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) as an agent stimulating tissue respiration, act-protective action and a method for producing such an agent. It is possible to treat various diseases.

Предшествующий уровень техники.The prior art.

Актопротекторы - сравнительно новый фармакологический класс. Известно о способности подобных препаратов усиливать синтез РНК в различных органах и тканях, в результате чего в клетке активизируется образование ферментов, обеспечивающих энергопродукцию, утилизацию обменных шлаков и антиоксидантную защиту, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции. За обеспечение нормально протекающих восстановительных процессов в организме ответственно митохондриальное дыхание в клетках организма (тканевое дыхание). Его стимуляция позволит ускорить восстановительные процессы.Actoprotectors are a relatively new pharmacological class. It is known about the ability of such drugs to enhance RNA synthesis in various organs and tissues, as a result of which the formation of enzymes providing energy production, utilization of metabolic waste and antioxidant protection is activated in the cell, which leads to increased physical performance. Strengthening the synthesis of mitochondrial enzymes and structural proteins of the mitochondria provides an increase in energy production. Mitochondrial respiration in the cells of the body (tissue respiration) is responsible for ensuring the normal recovery processes in the body. Its stimulation will speed up recovery processes.

Многолетнее изучение свойств соединения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) (иначе, герматранола) позволило судить о его биологической активности. Известны антиоксидантные свойства [1], противогипоксическая активность [2], нейротропная и противоопухолевая активность [3]. Кроме того, авторами [4] изучены свойства комплексных соединений 1-гидроксигерматрана (моногидрата) с рядом лекарственных средств. Выяснено, что комплекс обладает низкой токсичностью и повышенной активностью (см. [4]).A long-term study of the properties of the compound 1-hydroxyhermatran (monohydrate) (otherwise, hermatranol) made it possible to judge its biological activity. Known antioxidant properties [1], antihypoxic activity [2], neurotropic and antitumor activity [3]. In addition, the authors of [4] studied the properties of complex compounds of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) with a number of drugs. It was found that the complex has low toxicity and increased activity (see [4]).

Известны различные средства, обладающие актопротекторным действием, например женьшень [5], бемитил [6]. Имеются сведения, что при использовании для лечения ферментного комплекса из биомассы культивируемых растительных клеток женьшеня и палисциаса, отмечено усиление тканевого дыхания [7]. В то же время не известно, чтобы одно и то же средство обладало как актопротекторным действием, так и являлось стимулятором тканевого дыхания.Various agents are known that have an actoprotective effect, for example, ginseng [5], bemitil [6]. There is evidence that when using cultivated plant cells of ginseng and paliscias for treatment of the enzyme complex from biomass, increased tissue respiration was noted [7]. At the same time, it is not known that one and the same agent should have both an actoprotective effect and be a stimulator of tissue respiration.

Ни в одной печатной работе нами не обнаружено актопротекторного действия 1-гидроксигерматрана (моногидрата), а также сведений о его действии как стимулятора тканевого дыхания.We have not found in any printed work the actoprotective effect of 1-hydroxyhermatran (monohydrate), as well as information about its action as a tissue respiration stimulator.

Известны [2, 8] различные способы получения соединения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) общей формулыThere are known [2, 8] various methods for producing the 1-hydroxyhermatran compound (monohydrate) of the general formula

Figure 00000001
Figure 00000001

Наиболее близким является способ получения I(R=OH) [2], заключающийся во взаимодействии двуокиси германия с триэтаноламином и водой. Выход 1-гидроксигерматрана составляет 90-93% (на двуокись германия). Тплавл=153-154°С.The closest is the method of obtaining I (R = OH) [2], which consists in the interaction of germanium dioxide with triethanolamine and water. The yield of 1-hydroxyhermatran is 90-93% (for germanium dioxide). T melting point = 153-154 ° C.

Недостатками данного способа являются недостаточно высокий выход целевого продукта (90-93%), использование избытка триэтаноламина, использование значительных количеств ацетона, длительное время синтеза, необходимое на проведение операций по утилизации водно-ацетонового маточного раствора, необходимость нагрева реакционной массы до 70°С. Реакция двуокиси германия с триэтаноламином в присутствии катализатора не известна.The disadvantages of this method are the insufficiently high yield of the target product (90-93%), the use of an excess of triethanolamine, the use of significant amounts of acetone, the long synthesis time required for the disposal of the water-acetone mother liquor, the need to heat the reaction mass to 70 ° C. The reaction of germanium dioxide with triethanolamine in the presence of a catalyst is not known.

Раскрытие изобретения.Disclosure of the invention.

Техническим результатом изобретения, а именно предложенного применения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) является его актопротекторное действие, стимулирование им восстановительных процессов в организме вследствие усиления митохондриального дыхания в клетках организма, т.е. усиление тканевого дыхания, повышение чистоты 1-гидроксигерматрана (моногидрата) и возможности снижения его дозировки, а также снижение величины эффективных доз приема лекарственных средств, принимаемых в течение приема предлагаемого средства, снижение действия побочных эффектов упомянутых лекарственных средств, увеличение выхода 1-гидроксигерматрана (моногидрата) и ускорение его получения, и, как следствие сказанного, повышение экономического эффекта.The technical result of the invention, namely, the proposed use of 1-hydroxyhermatran (monohydrate), is its actoprotective effect, stimulation of restoration processes in the body by it due to increased mitochondrial respiration in the cells of the body, i.e. enhancing tissue respiration, increasing the purity of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) and the possibility of reducing its dosage, as well as reducing the effective dose of drugs taken during the administration of the proposed drug, reducing the side effects of these drugs, increasing the yield of 1-hydroxyhermatran (monohydrate ) and the acceleration of its receipt, and, as a consequence of the above, an increase in the economic effect.

Техническим результатом изобретения, а именно предложенного способа получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) как предложенного средства с актопротекторным действием и стимулированием им восстановительных процессов в организме вследствие усиления митохондриального дыхания в клетках организма, т.е. усиления тканевого дыхания, является также повышение чистоты 1-гидроксигерматрана (моногидрата) и возможность снижения дозировки средства, кроме того, снижение величины эффективных доз приема лекарственных средств, принимаемых в течение приема применяемого средства, снижение действия побочных эффектов упомянутых лекарственных средств, увеличение выхода 1-гидроксигерматрана (моногидрата) и ускорение его получения, и, как следствие сказанного, повышение экономического эффекта.The technical result of the invention, namely, the proposed method for producing 1-hydroxyhermatran (monohydrate) as the proposed agent with actoprotective action and stimulation of restoration processes in the body by it due to increased mitochondrial respiration in the body’s cells, i.e. enhancing tissue respiration, there is also an increase in the purity of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) and the possibility of reducing the dosage of the drug, in addition, reducing the effective dose of drugs taken during the administration of the drug, reducing the side effects of the drugs, increasing the output 1 hydroxyhermatran (monohydrate) and the acceleration of its production, and, as a consequence of the above, an increase in the economic effect.

Поставленный технический результат достигается тем, что предложено применение 1-гидроксигерматрана (моногидрата) в качестве средства актопротекторного действия и стимулирующего тканевое дыхание в организме.The technical result is achieved by the fact that it is proposed the use of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) as a means of act-protective action and stimulating tissue respiration in the body.

Отличием предложенного изобретения являются обнаруженные нами актопротекторные свойства 1-гидроксигерматрана (моногидрата) и возможность стимуляции им тканевого дыхания.The difference of the proposed invention is the discovered actoprotective properties of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) and the possibility of stimulation of tissue respiration by it.

Поставленный технический результат достигается также тем, что средство может быть выполнено в виде порошка и, кроме того, может использоваться в дозе от 10-6 г до 1 г.The technical result is also achieved by the fact that the tool can be made in the form of a powder and, in addition, can be used in a dose of 10 -6 g to 1 g.

Поставленный технический результат достигается тем, что средство используется для лечения различных заболеваний, в том числе центральной нервной системы, симпатической нервной системы, гипоталамической области (справа и слева), арахноидальных оболочек, щитовидной железы (правой и левой долей), миокарда, проводящей системы сердца, венечных артерий сердца, вегетативной нервной системы, адвентиций сосудов, бронхов, легкого (правого и левого долей), 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника, желудка, печени (протоков и долек), желчного пузыря, поджелудочной железы, почек (правой и левой), матки, предстательной железы, шейного отдела позвоночника.The technical result is achieved by the fact that the tool is used to treat various diseases, including the central nervous system, the sympathetic nervous system, hypothalamic region (left and right), arachnoid membranes, thyroid gland (right and left lobes), myocardium, the conducting system of the heart coronary arteries of the heart, autonomic nervous system, adventitia of blood vessels, bronchi, lung (right and left lobes), duodenum, small and large intestines, stomach, liver (ducts and lobules), bile duct yrya, pancreas, kidney (left and right), uterus, prostate, cervical spine.

Поставленный технический результат достигается тем, что предложен способ получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) как средства актопротекторного действия и стимулирующего тканевое дыхание в организме, характеризующийся тем, что двуокись германия взаимодействует с триэтаноламином в водном растворе реакционной смеси и дополнительно вводят в нее катализатор, выбранный из группы NaOH, КОН, в количестве 0,001-0,1% от массы реакционной смеси.The technical result is achieved by the fact that the proposed method for producing 1-hydroxyhermatran (monohydrate) as a means of act-protective action and stimulating tissue respiration in the body, characterized in that germanium dioxide interacts with triethanolamine in an aqueous solution of the reaction mixture and additionally introduce a catalyst selected from groups of NaOH, KOH, in an amount of 0.001-0.1% by weight of the reaction mixture.

Отличием предложенного способа получения предложенного средства является использование катализатора определенной группы и в определенном количестве для получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата) в соответствии с формулой I (R=OH)The difference between the proposed method of obtaining the proposed tool is the use of a catalyst of a certain group and in a certain amount to obtain 1-hydroxyhermatran (monohydrate) in accordance with formula I (R = OH)

Figure 00000001
Figure 00000001

При этом достигнутоAt the same time achieved

- увеличение чистоты целевого продукта, что подтвержается повышением температуры плавления до 200°С (по сравнению с Тплавл., равной 154°С - по прототипу [2]) и содержанием германия (Ge) 28,6%, что соответствует теоретическому значению (по прототипу [2] содержание Ge повышенное, равное 29,12%); снижение температуры реакции на 10-15°С, обеспечивает полное растворение GeO2 при более низкой температуре, что приводит к сокращению времени синтеза в 1,5 раза;- an increase in the purity of the target product, as evidenced by an increase in the melting temperature to 200 ° C (compared with Tmelt. equal to 154 ° C according to the prototype [2]) and a germanium (Ge) content of 28.6%, which corresponds to the theoretical value ( according to the prototype [2] the Ge content is increased, equal to 29.12%); reducing the reaction temperature by 10-15 ° C, provides complete dissolution of GeO 2 at a lower temperature, which leads to a reduction in the synthesis time by 1.5 times;

- увеличение выхода целевого продукта до 98-99% (против 93% - по прототипу [2]) за счет полного вступления в реакцию GeO2.- increase in the yield of the target product to 98-99% (against 93% according to the prototype [2]) due to the complete entry into the reaction of GeO 2 .

Упомянутая совокупность существенных признаков способа приводит к значительному повышению экономического эффекта изобретения.The mentioned set of essential features of the method leads to a significant increase in the economic effect of the invention.

Существом настоящего изобретения является предложенное новое неочевидное применение 1-гидроксигерматрана (моногидрата) как средства актопротекторного действия и стимулирующего тканевое дыхание, т.е. ускоряются восстановительные процессы в организме вследствие усиления митохондриального дыхания в клетках организма. Предложен новый неочевидный способ получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата), высокочистого, что позволило усилить упомянутые свойства средства и упростить их выявление. Выход целевого продукта повышен. Стало возможным снизить его дозировку. Повышен экономический эффект.The essence of the present invention is the proposed new non-obvious use of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) as a means of actoprotective action and stimulating tissue respiration, i.e. recovery processes in the body are accelerated due to increased mitochondrial respiration in the cells of the body. A new non-obvious method is proposed for producing 1-hydroxyhermatran (monohydrate), highly pure, which made it possible to strengthen the mentioned properties of the agent and simplify their identification. The yield of the target product is increased. It became possible to reduce its dosage. Increased economic effect.

Никогда ранее не были выявлены упомянутые действия 1-гидроксигерматрана (моногидрата), ранее не было предложенного нами способа получения средства с такими характеристиками и не известна была реакция двуокиси германия с триэтаноламином в присутствии предложенного катализатора. Считаем, что изобретение ново и имеет изобретательский уровень.The aforementioned actions of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) have never been previously detected, we have never previously proposed a method for producing an agent with such characteristics, and the reaction of germanium dioxide with triethanolamine in the presence of the proposed catalyst was not known. We believe that the invention is new and has an inventive step.

Технологическая реализация изобретения не представляет трудностей, так как основана на известных технологических химических процессах получения применяемого средства.The technological implementation of the invention does not present difficulties, since it is based on known technological chemical processes for the preparation of the agent used.

Краткое описание чертежей.A brief description of the drawings.

Для пояснения изобретения приведены фигуры 1-4.To explain the invention, figures 1-4 are shown.

На Фиг.1 - среднестатистические данные амплитудных значений радиосигналов на длине волны 5 мм от биологически активных точек (далее "БАТ").Figure 1 - average statistical data of the amplitude values of radio signals at a wavelength of 5 mm from biologically active points (hereinafter "BAT").

На Фиг.2 - среднестатистические данные частотных значений радиосигналов на длине волны 5 мм от БАТ.Figure 2 - average frequency data of radio signals at a wavelength of 5 mm from the BAP.

На Фиг.3 - среднестатистические данные радиояркостной температуры на длине волны 5 мм от БАТ.Figure 3 - the average data of the brightness temperature at a wavelength of 5 mm from the BAP.

На Фиг.4 - среднестатистические данные радиояркостной температуры на длине волны 5 мм от соответствующих БАТ: 1 - синий цвет - от БАТ, соответствующей центральной нервной системе; 2 - красный - от БАТ, соответствующей миокард; 3 - желтый - от БАТ, соответствующей печени; 4 - голубой - от БАТ, соответствующей правой почке; 5 - темно-красной - от БАТ, соответствующей левой почке.Figure 4 - the average radio brightness temperature data at a wavelength of 5 mm from the corresponding BAT: 1 - blue color - from the BAP corresponding to the central nervous system; 2 - red - from BAP, the corresponding myocardium; 3 - yellow - from BAP, corresponding to the liver; 4 - blue - from BAP, corresponding to the right kidney; 5 - dark red - from BAP, corresponding to the left kidney.

Варианты осуществления изобретения.Embodiments of the invention.

В дальнейшем изобретение поясняется конкретными вариантами осуществления способа получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата), в соответствии с формулой I(R=OH) и далее приведены данные клинической оценки предложенного средства.The invention is further illustrated by specific embodiments of the method for producing 1-hydroxyhermatran (monohydrate), in accordance with formula I (R = OH) and the clinical evaluation data of the proposed agent are given below.

Пример 1 получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата).Example 1 to obtain 1-hydroxyhermatran (monohydrate).

Процесс проводят при постоянном перемешивании в колбе, снабженной обратным холодильником, механической мешалкой и термометром Выход целевого продукта 95-98% от теоретического. Его температура плавления (Тплавл.) равна 199-200°С.The process is carried out with constant stirring in a flask equipped with a reflux condenser, a mechanical stirrer and a thermometer. The yield of the target product is 95-98% of theoretical. Its melting point ( Tmelt. ) Is 199-200 ° C.

В трехгорлую колбу, снабженную термометром, мешалкой и обратным холодильником, помещают при перемешивании 50,0 г (0,478 моль) двуокиси германия, 75,0 г (0,503 моль) триэтаноламина, 0,1 г гидроокиси натрия и 200 мл дистиллированной воды. Реакционную смесь нагревают до полного растворения двуокиси германия и фильтруют в горячем виде, затем упаривают на роторном испарителе в вакууме водоструйного насоса до образования кристаллов. Выпавший осадок охлаждают и фильтруют на воронке Бюхнера, затем промывают 50 мл ацетона. Кристаллы сушат и получают 119,0 г (98,3%) моногидрата 1-гидроксигерматрана. Тплавл. равна 199-200°С.In a three-necked flask equipped with a thermometer, stirrer and reflux condenser, 50.0 g (0.478 mol) of germanium dioxide, 75.0 g (0.503 mol) of triethanolamine, 0.1 g of sodium hydroxide and 200 ml of distilled water are placed with stirring. The reaction mixture is heated until the germanium dioxide is completely dissolved and filtered hot, then evaporated on a rotary evaporator in a vacuum of a water-jet pump to form crystals. The precipitate formed is cooled and filtered on a Buchner funnel, then washed with 50 ml of acetone. The crystals were dried to give 119.0 g (98.3%) of 1-hydroxyhermatran monohydrate. T melt equal to 199-200 ° C.

Элементный анализ:Elemental analysis:

Найдено, %: С 28,60; Н 5,91; Ge 28,60; ОН 13,1; С6Н15GeNO5.Found,%: C 28.60; H 5.91; Ge 28.60; OH 13.1; C 6 H 15 GeNO 5 .

Рассчитано, %: С 28,39; Н 5,96; Ge 28,60; ОН 13,4.Calculated,%: C 28.39; H 5.96; Ge 28.60; OH 13.4.

По спектру протонного магнитного резонанса (ПМР) (20% р-р в D2O) определены химические сдвиги (в м.д.): NCH2 3,0, т., ОСН2 3,77 т.The chemical shifts (in ppm) were determined from the spectrum of proton magnetic resonance (PMR) (20% r-p in D 2 O): NCH 2 3.0, t., OCH 2 3.77 t.

Пример 2 получения 1-гидроксигерматрана (моногидрата).Example 2 to obtain 1-hydroxyhermatran (monohydrate).

Получение проведено согласно процедуре, описанной в примере 1, только вместо 0,1 г гидроокиси натрия используют 0,15 г гидроокиси калия.The preparation was carried out according to the procedure described in example 1, only 0.15 g of potassium hydroxide was used instead of 0.1 g of sodium hydroxide.

После охлаждения выпавший осадок фильтруют и промывают 50 мл спирта. После сушки получают 115,0 г (95,0%) моногидрата 1-гидроксигерматрана. Тплавл. равна 199-200°С.After cooling, the precipitate formed is filtered and washed with 50 ml of alcohol. After drying, 115.0 g (95.0%) of 1-hydroxyhermatran monohydrate are obtained. T melt equal to 199-200 ° C.

Анализ приведенных примеров позволил заключить, что при предложенном способе получения повышена чистота 1-гидроксигерматрана (моногидрата), увеличен выход целевого продукта, сокращено время синтеза. Повышен экономический эффект.An analysis of the above examples allowed us to conclude that with the proposed production method, the purity of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) was increased, the yield of the target product was increased, and the synthesis time was reduced. Increased economic effect.

Высокая чистота 1-гидроксигерматрана (моногидрата) способствовала усилению действия выявленных свойств средства, что подтверждено полученными результатами проведенных клинических испытаний. Стало возможным снизить дозировку средства.The high purity of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) contributed to enhancing the action of the revealed properties of the drug, which is confirmed by the results of clinical trials. It became possible to reduce the dosage of the drug.

Клиническая оценка применяемого средства - высокочистого соединения I (R=ОН), полученного по предложенному способу, проведена в Научном Центре Информационной медицины ЛИДО в период с 22 сентября 2004 по 17 апреля 2005 г. в рамках отраслевой программы Министерства Здравоохранения по традиционной медицине и гомеопатии на 2001-2005 годы "Изучение, разработка и внедрение в практическое здравоохранение эффективных и безопасных методов традиционной медицины для диагностики и терапии патологических состояний и медицинской реабилитации больных". Комплексная тема "Информационная медицина в экологии человека".A clinical evaluation of the drug used - high-purity compound I (R = OH) obtained by the proposed method, was carried out at the LIDO Scientific Center for Information Medicine from September 22, 2004 to April 17, 2005 as part of the Ministry of Health sectoral program for traditional medicine and homeopathy on 2001-2005 "The study, development and implementation in practical health care of effective and safe methods of traditional medicine for the diagnosis and treatment of pathological conditions and medical rehabilitation of patients." Comprehensive theme "Information medicine in human ecology".

В исследовании участвовало 97 добровольцев в возрасте от 21 до 66 лет. Перед началом приема соединения I (R=OH) все пациенты прошли обследования на анализаторе информационного спектра АИС-ЛИДО (серийно выпускаемые анализаторы-индикаторы миллиметровых волновых сигналов компьютеризированные "АИС-ЛИДО", используемые для информационной радиоволновой диагностики (РВД) [9]. Добровольцы не предъявляли значительных жалоб на состояние здоровья. Имелись жалобы на повышенное давление - 18 человек, метеочувствительность - 10 человек, нарушение сна - 11 человек. Среди добровольцев присутствовали курильщики - 17 человек.The study involved 97 volunteers aged 21 to 66 years. Before taking Compound I (R = OH), all patients underwent examinations using the AIS-LIDO information spectrum analyzer (commercially available computer-based AIS-LIDO analyzer-indicators of millimeter wave signals used for information radio wave diagnostics (RVD) [9]. There were no significant complaints about the state of health, there were complaints of high blood pressure - 18 people, meteorological sensitivity - 10 people, sleep disturbance - 11 people. Among the volunteers there were smokers - 17 people.

Ранее были опробованы различные дозы средства на крысах. Выявлен диапазон 10-6 г - 1,0 г, в котором средство проявляет актопротекторные свойства и стимулирование тканевого дыхания. Кроме того, был выявлен диапазон от 0,01 г до 0,1 г, в котором указанные свойства проявляются несколько сильнее. В проводимых клинических испытаниях от дозы к дозе клиника повторялась. Каждый раз все пациенты принимали одну и ту же эффективную дозу средства - 1-гидроксигерматрана (моногидрата). В приведенном примере она соответствовала 50 мг.Previously, various doses of the drug in rats were tested. The range of 10 -6 g - 1.0 g was revealed, in which the product exhibits actoprotective properties and stimulation of tissue respiration. In addition, a range from 0.01 g to 0.1 g was identified, in which these properties appear somewhat stronger. In ongoing clinical trials, dose-to-dose, the clinic was repeated. Each time, all patients took the same effective dose of the drug - 1-hydroxyhermatran (monohydrate). In the above example, it corresponded to 50 mg.

Для оценки результатов исследования состояния органов и систем анализировались амплитудные, частотные характеристики радиосигнала, и значения радиояркостных температур, представленных на диаграммах (см. фигуры 1-4).To assess the results of the study of the state of organs and systems, the amplitude and frequency characteristics of the radio signal and the values of radio brightness temperatures shown in the diagrams were analyzed (see figures 1-4).

Исследование проводилось до использования соединения I (R=OH), через неделю, т.е. сразу после окончания 5-дневного курса приема и через один месяц. Обследовалась центральная нервная система, симпатическая нервная система, гипоталамическая область справа и слева, арахноидальные оболочки, щитовидная железа (правая и левая доли), миокард, проводящая система сердца, венечные артерии сердца, вегетативная нервная система, адвентиции сосудов, бронхи, правое и левое легкое, 12-перстная кишка, тонкий и толстый кишечник, желудок, протоки и дольки печени, желчный пузырь, поджелудочная железа, правая и левая почка, матка с параметрием (у женщин), предстательная железа (у мужчин), шейный отдел позвоночника. В среднем выявлено 66% спектрограмм с нормальными значениями информационного сигнала и 34% спектрограмм с нарушением информационного гомеостаза.The study was conducted before using compound I (R = OH), after a week, i.e. immediately after the end of the 5-day course of admission and after one month. The central nervous system, sympathetic nervous system, hypothalamic region on the right and left, arachnoid membranes, thyroid gland (right and left lobes), myocardium, cardiac conduction system, coronary arteries of the heart, autonomic nervous system, adventitious vessels, bronchi, right and left lung lungs were examined. , 12 duodenal ulcer, small and large intestine, stomach, ducts and lobules of the liver, gall bladder, pancreas, right and left kidney, uterus with parametria (in women), prostate (in men), cervical vertebra chnika. On average, 66% of spectrograms with normal values of the information signal and 34% of spectrograms with a violation of information homeostasis were detected.

Таким образом, клинические испытания средства - прием высокочистого соединения I (R=OH), полученного предложенным способом, показали следующее.Thus, clinical trials means - the intake of high-purity compound I (R = OH) obtained by the proposed method, showed the following.

- Наличие выраженных терапевтических эффектов при воздействии средства на биосистему человека:- The presence of pronounced therapeutic effects when exposed to a human biosystem:

- Все пациенты отметили значительное улучшение общего состояния в течение месяца наблюдений.- All patients noted a significant improvement in their general condition within a month of observation.

- 95% больных гипертонией уменьшили дозу лекарственных препаратов с среднем на 25%-30%.- 95% of patients with hypertension reduced the dose of drugs with an average of 25% -30%.

- Пациенты с вегетососудистой дистонией по гипо- и гипертоническому типу и метеочувствительные люди ни разу не ощущали дискомфорт, у них улучшился сон, меньше наблюдалось невроподобных реакций. 95% таких больных не принимали никаких лекарств в течение наблюдаемого периода- Patients with vegetative-vascular dystonia of the hypo- and hypertonic type and meteosensitive people have never felt any discomfort, they have improved sleep, less neuro-like reactions were observed. 95% of these patients did not take any medication during the observed period.

- 85% испытуемых ощущали легкость при ходьбе, повышение выносливости к нагрузкам.- 85% of the subjects felt light when walking, increased endurance to stress.

- За время наблюдения ни один из испытуемых не заболел простудными заболеваниями (исследование проводилось в осенне-зимний период) Рост радиояркостной температуры (Фиг.3.) через 1 месяц после пятидневного приема соединения I (R=OH) составил 52,1% - что свидетельствует о значительном увеличении энергообменных процессов в организме и достаточно продолжительном эффекте действия.- During the observation period, none of the subjects fell ill with colds (the study was conducted in the autumn-winter period) The increase in radio brightness temperature (Figure 3.) 1 month after the five-day intake of compound I (R = OH) amounted to 52.1% - which indicates a significant increase in energy metabolism in the body and a fairly long-lasting effect of action.

Проведенные клинические испытания подтвердили, что полученное средство - герматранол (I) повышает физическую работоспособность, влияет на энергетический обмен организма, обладает актопротекторным действием (позиции 3 и 4), а также активизирует восстановительные процессы в организме, стимулирует тканевое дыхание (позиция 1 и 4). В позиции 2 и 3 отмечено значительное уменьшение эффективных доз приема лекарственных средств как во время приема герматранолов, так и после того.Clinical trials have confirmed that the obtained product - germatranol (I) increases physical performance, affects the body’s energy metabolism, has an actoprotective effect (positions 3 and 4), and also activates recovery processes in the body, stimulates tissue respiration (positions 1 and 4) . In positions 2 and 3, a significant decrease in the effective doses of medication was noted both during and after taking hermatranols.

Промышленная применимость.Industrial applicability.

Средство может быть отнесено к новой фармакологической группе - актопротекторным средствам, являющимся тонизирующим средством, близким по действию к настойке натурального корня женьшеня, повышающим умственную и физическую работоспособность при нагрузках и стрессовых ситуациях, снижающим усталость. Может быть использовано как общеукрепляющее средство при неврозах, неврастении, нейроциркуляторной дистонии, астенических состояниях различной этиологии, для профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваниях, сопровождающихся снижением иммунного статуса.The remedy can be assigned to a new pharmacological group - actoprotective agents, which are a tonic, similar in action to tincture of natural ginseng root, increasing mental and physical performance under stress and stressful situations, reducing fatigue. It can be used as a general strengthening agent for neurosis, neurasthenia, neurocirculatory dystonia, asthenic conditions of various etiologies, for the prevention of influenza and other acute respiratory viral diseases accompanied by a decrease in immune status.

Источники информацииInformation sources

1. Лукевиц Э.Я. и др. Биологическая активность соединений германия. Рига: Зинатне, 1990, стр.981.1. Lukevits E.Ya. et al. Biological activity of germanium compounds. Riga: Zinatne, 1990, p. 981.

2. Патент SU №1150935 [ГНИИ химии и технологии элементоорганических соединений] 30.01.1983, C 07 F 7/30, А 61 К 31/28 (публ. в БИ №39, 1993).2. Patent SU No. 1150935 [State Research Institute of Chemistry and Technology of Organoelement Compounds] 01/30/1983, C 07 F 7/30, A 61 K 31/28 (publ. In BI No. 39, 1993).

3. Лукевиц Э.Я. и др. Синтез, нейротропная и противоопухолевая активность ряда герматранов, гермсесквиоксанов и их оловоорганических аналогов. Хим. фармац. журн. - 1984, т.18, №2, стр.154-159.3. Lukevits E.Ya. and others. Synthesis, neurotropic and antitumor activity of a number of germatranes, germsesesquioxanes and their organotin analogues. Chem. Pharmac journal - 1984, vol. 18, No. 2, pp. 154-159.

4. Патент RU 2233286 [Соловьев Е.В., Щербинин В.В., Чернышев Е.А., Котрелев М.В.] 17.08.1998, C 07 F 7/30, А 61 К 31/28.4. Patent RU 2233286 [Soloviev EV, Scherbinin VV, Chernyshev EA, Kotrelev MV] 08/17/1998, C 07 F 7/30, A 61 K 31/28.

5. Дубовик Б.В., Курченков А.С. Актопротекторные свойства женьшеня и фитокомплексов на его основе. V международный съезд "Актуальные проблемы создания новых лекарственных препаратов природного происхождения", Петродворец, 5-7 июля 2001, с.214.5. Dubovik B.V., Kurchenkov A.S. Actoprotective properties of ginseng and phytocomplexes based on it. V international congress "Actual problems of creating new drugs of natural origin", Petrodvorets, July 5-7, 2001, p.214.

6. Патент RU 2157684 [НИИ фармакологии РАМН] 22.12.1997, А 61 К 31/4184.6. Patent RU 2157684 [Research Institute of Pharmacology RAMS] 12.22.1997, A 61 K 31/4184.

7. Патент RU 2133619 [Борц М.С.] 02.07.1997, А 61 К 35/78.7. Patent RU 2133619 [MS Borts] 07/02/1997, A 61 K 35/78.

8. Гар Т.К. и др. Синтез, химические свойства и ИК-спектры Ge-замещенных герматранов. Ж. Общ. химии, 1979, т.49, №7, с.1616-1622.8. Gar T.K. et al. Synthesis, chemical properties and IR spectra of Ge-substituted germatranes. G. General Chemistry, 1979, T. 49, No. 7, p. 1616-1622.

9. Патент RU 2141785 [ЗАО НЦИМ "ЛИДО"] 24.07.1998, А 61 В 5/04, A 61 N 5/00, 5/02.9. Patent RU 2141785 [CJSC NTsIM "LIDO"] 07.24.1998, A 61 V 5/04, A 61 N 5/00, 5/02.

Claims (5)

1. Применение 1-гидроксигерматрана (моногидрата) в качестве средства актопротекторного действия и стимулирующего тканевое дыхание в организме.1. The use of 1-hydroxyhermatran (monohydrate) as a means of act-protective action and stimulating tissue respiration in the body. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство выполнено в виде порошка.2. The use according to claim 1, characterized in that the tool is made in the form of a powder. 3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что средство используется в дозе от 10-6 г до 1,0 г.3. The use according to claim 1 or 2, characterized in that the agent is used in a dose of 10 -6 g to 1.0 g. 4. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство используется для лечения различных заболеваний, в том числе центральной нервной системы, симпатической нервной системы, гипоталамических областей, арахноидальных оболочек, щитовидной железы, миокарда, проводящей системы сердца, венечных артерий сердца, вегетативной нервной системы, адвентиций сосудов, бронхиальной системы, легкого, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника, желудка, печени, желчного пузыря, поджелудочной железы, почек, матки, предстательной железы, шейного отдела позвоночника.4. The use according to claim 1, characterized in that the tool is used to treat various diseases, including the central nervous system, sympathetic nervous system, hypothalamic regions, arachnoid membranes, thyroid gland, myocardium, the conduction system of the heart, coronary arteries of the heart, autonomic nervous system, adventitious vessels, bronchial system, lung, 12 duodenal ulcer, small and large intestine, stomach, liver, gall bladder, pancreas, kidneys, uterus, prostate, cervical the spine. 5. Способ получения средства актопротекторного действия и стимулирующего тканевое дыхание в организме, являющегося 1-гидроксигерматраном (моногидратом), характеризующийся тем, что двуокись германия взаимодействует с триэтаноламином в водном растворе реакционной смеси и дополнительно вводят в нее катализатор, выбранный из группы NaOH, КОН в количестве 0,001-0,1% от массы реакционной смеси.5. A method of obtaining a means of act-protective action and stimulating tissue respiration in the body, which is 1-hydroxyhermatran (monohydrate), characterized in that germanium dioxide interacts with triethanolamine in an aqueous solution of the reaction mixture and an additional catalyst selected from the group of NaOH, KOH is introduced into it the amount of 0.001-0.1% by weight of the reaction mixture.
RU2005117990/15A 2005-06-10 2005-06-10 Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing RU2272624C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005117990/15A RU2272624C1 (en) 2005-06-10 2005-06-10 Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2005117990/15A RU2272624C1 (en) 2005-06-10 2005-06-10 Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2272624C1 true RU2272624C1 (en) 2006-03-27

Family

ID=36388831

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005117990/15A RU2272624C1 (en) 2005-06-10 2005-06-10 Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2272624C1 (en)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008079055A1 (en) * 2006-12-26 2008-07-03 Alexander Dmitrievich Isaev 1-hydroxy-hermatrane salts with oxy-, keto- and poly-carboxylic acids
RU2553986C1 (en) * 2014-03-26 2015-06-20 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Иркутский национальный исследовательский технический университет" (ФГБОУ ВО "ИРНИТУ") Hermatranol hydrate stimulating tryptophanyl-trna-synthetase matrix rna expression
RU2741229C1 (en) * 2020-10-12 2021-01-22 Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр реабилитации и курортологии» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НМИЦ РК» Минздрава России) Method for correcting atherogenesis experimentally using 1-hydroxygermatrane

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5340806A (en) * 1984-12-25 1994-08-23 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Composition containing organogermanium compound and immunity adjusting agent comprising the composition
RU2104033C1 (en) * 1997-03-11 1998-02-10 Общество с ограниченной ответственностью "Снежный барс" Method of decrease of toxicity of medicinal agents, metals, organic and inorganic compounds and other toxins
RU2104032C1 (en) * 1997-03-11 1998-02-10 Общество с ограниченной ответственностью "Снежный барс" Method of potentiation of medicinal agent curative effect
RU2108096C1 (en) * 1995-06-26 1998-04-10 Владимир Флорович Миронов Compound stimulating during experiment synthesis of immunoglobulins
US6451850B1 (en) * 1998-08-17 2002-09-17 Evgeny Vladimirovich Soloviev Bio-chemical germanium complexes with high therapeutic efficiency and wide application spectrum

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5340806A (en) * 1984-12-25 1994-08-23 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Composition containing organogermanium compound and immunity adjusting agent comprising the composition
RU2108096C1 (en) * 1995-06-26 1998-04-10 Владимир Флорович Миронов Compound stimulating during experiment synthesis of immunoglobulins
RU2104033C1 (en) * 1997-03-11 1998-02-10 Общество с ограниченной ответственностью "Снежный барс" Method of decrease of toxicity of medicinal agents, metals, organic and inorganic compounds and other toxins
RU2104032C1 (en) * 1997-03-11 1998-02-10 Общество с ограниченной ответственностью "Снежный барс" Method of potentiation of medicinal agent curative effect
US6451850B1 (en) * 1998-08-17 2002-09-17 Evgeny Vladimirovich Soloviev Bio-chemical germanium complexes with high therapeutic efficiency and wide application spectrum
RU2233286C2 (en) * 1998-08-17 2004-07-27 Евгений Владимирович Соловьев Germanium biochemical complexes with high therapeutic activity and broad spectrum applying

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008079055A1 (en) * 2006-12-26 2008-07-03 Alexander Dmitrievich Isaev 1-hydroxy-hermatrane salts with oxy-, keto- and poly-carboxylic acids
RU2553986C1 (en) * 2014-03-26 2015-06-20 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Иркутский национальный исследовательский технический университет" (ФГБОУ ВО "ИРНИТУ") Hermatranol hydrate stimulating tryptophanyl-trna-synthetase matrix rna expression
RU2741229C1 (en) * 2020-10-12 2021-01-22 Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр реабилитации и курортологии» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НМИЦ РК» Минздрава России) Method for correcting atherogenesis experimentally using 1-hydroxygermatrane

Similar Documents

Publication Publication Date Title
GB1599962A (en) Derivatives of n-acetyl tourine having a reinforced neuro-muscular activity
CN1972697A (en) Compounds and methods for treating seizure disorders
EP3815692A1 (en) Composition of alginate oligosaccharide diacid
RU2272624C1 (en) Using 1-hydroxygermatrane monohydrate as actoprotecting agent and stimulating tissue respiration in body and method for its preparing
JPS6016934A (en) Antineoplastic agent
CN102525888A (en) Ferrous sulfate sustained release gel, preparation method thereof and application of ferrous sulfate sustained release gel to preparation of spleen-invigorating blood-enriching granules
EP3156058A1 (en) Anti-tumor pharmaceutical application of pentacyclic triterpene saponin compounds of szechuan melandium root
CN105030716B (en) Caffeinum pharmaceutical combination and preparation method thereof
CN109833320B (en) Application of ginsenoside in preparation of product for activating TMEM16A ion channel, activator, kit and medicine
CN101342238A (en) Medicinal composition for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases
TWI882103B (en) Metalloglycoside complex
Zhang et al. Photodynamic therapy of severe hemorrhagic shock on yolk–shell MoS 2 nanoreactors
CN109350742A (en) A kind of bipolar photosensitizer and preparation method thereof
CN101897726B (en) Traditional Chinese medicinal powder for treating oral ulcer
CN109970824B (en) Preparation method of high-stability fructose calcium diphosphate
RU2235550C2 (en) Medicinal agent with bionormalizing effect and method for its preparing
CN111643486A (en) Huperzine A acupoint sustained-release gel patch for treating senile dementia and preparation method thereof
JPS647048B2 (en)
CN116196386B (en) Use of Lycium barbarum glycopeptide in the preparation of drugs for treating drug-induced motor complications of Parkinson's disease
CN118178673B (en) Sialic acid ester cyclodextrin inclusion compound and preparation method and application thereof
CN1857415A (en) Health product for women to delay senility and its preparing process
CN102204932A (en) Chinese medicinal preparation for treating rickets and osteoporosis and preparation method thereof
CN108938749B (en) Pharmaceutical composition and preparation method and application thereof
JP5269297B2 (en) Composition for preventing and / or treating hypertension containing garlic component
CN109288896A (en) A kind of mulberry green tea produced in Anhui Province and preparation method thereof

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20110304