[go: up one dir, main page]

RU2135165C1 - Применение антагониста вещества р для лечения зуда, окулярных и/или пальпебральных болей, и окулярных или пальпебральных дизестезий - Google Patents

Применение антагониста вещества р для лечения зуда, окулярных и/или пальпебральных болей, и окулярных или пальпебральных дизестезий Download PDF

Info

Publication number
RU2135165C1
RU2135165C1 RU95121083A RU95121083A RU2135165C1 RU 2135165 C1 RU2135165 C1 RU 2135165C1 RU 95121083 A RU95121083 A RU 95121083A RU 95121083 A RU95121083 A RU 95121083A RU 2135165 C1 RU2135165 C1 RU 2135165C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivatives
composition according
substance
ocular
palpebral
Prior art date
Application number
RU95121083A
Other languages
English (en)
Other versions
RU95121083A (ru
Inventor
де Ляшаррьер Оливье
Бретон Лионель
Original Assignee
Л'Ореаль
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Л'Ореаль filed Critical Л'Ореаль
Publication of RU95121083A publication Critical patent/RU95121083A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2135165C1 publication Critical patent/RU2135165C1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q1/00Make-up preparations; Body powders; Preparations for removing make-up
    • A61Q1/02Preparations containing skin colorants, e.g. pigments
    • A61Q1/10Preparations containing skin colorants, e.g. pigments for eyes, e.g. eyeliner, mascara
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/046Tachykinins, e.g. eledoisins, substance P; Related peptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/10Peptides having 12 to 20 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41Amines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q1/00Make-up preparations; Body powders; Preparations for removing make-up
    • A61Q1/14Preparations for removing make-up
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/75Anti-irritant

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармакологии. Предложена новая косметическая или фармацевтическая композиция для местного применения для лечения зуда (почесух), окулярных или пальпебральных болей и окулярных или пальпебральных дизестезий. В качестве активного начала композиций используется антагонист вещества Р, предпочтительно, сендид или спантид - II в количестве 0,000001 - 50 мас.%. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. Косметическая композиция может быть использована для макияжа или снятия макияжа в отношении чувствительных глаз. 12 з.п. ф-лы.

Description

Настоящее изобретение относится к применению антагониста вещества P для получения фармацевтической композиции с целью лечения, особенно топическим путем, зуда (почесух), окулярных и/или пальпебральных дизестезий и окулярных и/или пальпебральных болей, а также к использованию антагонисти вещества P в косметической композиции, предназначенной для ухода за глазами или веками или для макияжа глаз или век.
Некоторые пациенты страдают от окулярных (глазных) и/или пальпебральных болей вследствие операций или полученных повреждений глаз. Кроме того, некоторые люди очень часто не знают точной причины ощущений почесух или зуда и дизестезических ощущений на уровне глаз и век.
Под дизестезическими ощущениями понимают ощущения жжений или жара (нагревания), покалываний, мурашек, дискомфортов, подергиваний и т.д. Эти ощущения могут ассоциироваться с покраснениями, причем речь не идет о конъюнктивитах.
Совокупность этих глазных симптомов, кроме того, может ассоциироваться с красными угрями, независимо от существования конъюнктивита.
Из факторов, вызывающих глазные или пальпебральные приступы (кризы) зуда или дизестезии, можно назвать быстрые изменения температуры, тепло, особенно длительное пребывание под действием ультрафиолетовых или инфракрасных излучений, относительно низкую влажность, длительное пребывание под воздействием сильных ветров или потоков воздуха (вентилятор, кондиционированный воздух), применение поверхностно-активных веществ, длительное пребывание под действием токсичных или раздражающих паров (растворители...), капли или топические офтальмологические раздражающие средства, топические пальпебральные дерматологические или косметические раздражающие средства (альфа-гидрокси-кислоты. . .), или использование некоторых косметических средств, даже когда они неизвестны как особенно раздражающие.
Вплоть до настоящего времени механизм возникновения этих симптомов очень плохо известен и окулярные и/или пальпебральные дизестезии лечат кортикоидами, а также локальными антисептиками в виде глазной мази или в виде капель.
Кортикоиды относительно эффективны для ослабления вышеуказанных симптомов, но, к сожалению, они обладают очень нежелательными вторичными воздействиями, как атрофии. Более того, они сенсибилизируют грибковые или бактериологические инфекции и кинетика их действия часто медленная (от нескольких минут до нескольких часов). Кроме того, их длительное применение может приводить к фармакозависимости.
Следовательно, существует потребность в лечении зуда (почесух), окулярных и пальпебральных болей и дизестезий, не имеющем вышеуказанных недостатков.
Предметом настоящего изобретения является применение одного или нескольких антагонистов вещества P для лечения этих заболеваний.
Вещество P представляет собой химический полипептидный элемент, вырабатываемый и высвобождаемый нервным окончанием. Оно входит в семейство тахикининов, которые происходят от чувствительных, свободных нервных окончаний эпидермы и дермы. Вещество P принимает участие особенно в передаче боли и в заболеваниях центральной нервной системы, таких, как беспокойство, шизофрения, в респираторных и воспалительных заболеваниях, в заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в ревматических заболеваниях и в некоторых дерматологических заболеваниях, таких, как экзема, псориаз, крапивница и контактные дермиты.
Известно использование антагонистов вещества P для лечения вышеуказанных заболеваний. В этом отношении можно сослаться на следующие документы: патент США A-4472305; патент США A-4839465; европейские патенты NN A-101929, A-333174, A-336230, A-394989, A-443132, A-408069, A-515682, A-517589; ВОИС-A-92/22569; патент Великобритании A-2216529; европейские патенты NN A-360390, A-429366; A-430771, A-499313, A-514273, A-514274, A-514275, A-514276, A-520555, A-528495, A-532456, A-545478, A-558156; ВОИС-A-90/05525; ВОИС-A-90/05729; ВОИС-A-91/18899; ВОИС-A-91/18878; ВОИС-A-92/12151; ВОИС-A-92/15585; ВОИС-A-92/17449; ВОИС-A-92/20676; ВОИС-A-93/00330; ВОИС-A-93/00331; ВОИС-A-93/01159; ВОИС-А-93/01169; ВОИС-A-93/01170; ВОИС-A-93/06099; ВОИС-A-93/09116; европейский патент A-522808; ВОИС-A-93/01165; ВОИС-A-93/10073 и ВОИС-A-94/08997.
Однако, вплоть до настоящего времени, никто не предусмотрел использование антагонистов вещества P для лечения зуда (почесух) и/или окулярных и/или пальпебральных болей и/или окулярных или пальпебральных дизестезий.
Следовательно, предметом настоящего изобретения является применение по крайне мере одного антагониста вещества P для приготовления фармацевтической композиции или дерматологической композиции с целью лечения зуда (почесух) и/или окулярных и/или пальпебральных болей и/или окулярных или пальпебральных дизестезий.
Нанесение композиций, содержащих один или несколько антагонистов вещества P на глаза или веки, позволяет достигать четкого уменьшения, даже полного исчезновения, болей, дизестезических ощущений и глазных почесух; констатируют очень быстро, и намного более быстро в любом состоянии процесса, чем при применении наркотиков, успокаивающий и ослабляющий, предохранительный и лечебный эффект в отношении глаз и век. Кроме того, не замечено никакой фармакозависимости.
Благодаря этим антагонистам вещества P, кроме того, можно получать косметические композиции для чувствительных глаз и в особенности лосьоны для снятия макияжа или для очищения глаз, продукты для макияжа для чувствительных глаз и особенно тени для век, тушь для ресниц и бровей, карандаши для подведения чувствительных глаз.
Также предметом изобретения является применение по крайней мере одного антагониста вещества P в косметической композиции, содержащей косметически приемлемую среду, предназначенной для чувствительных глаз.
Композиция согласно изобретению содержит косметически, фармацевтически или дерматологически приемлемую среду, т.е. среду, совместимую с кожей и глазами. Композицию, содержащую антагонист вещества P наносят особенно топическим путем. Ее также можно впрыскивать или вводить внутрь.
Для того, чтобы вещество было признано как антагонист вещества P, оно должно отвечать следующей характеристике:
- оно должно обладать фармакологической антагонистической активностью в отношении вещества P, т. е. индуктировать фармакологический конфлюентный (последовательный) ответ по крайней мере в одном из двух следующих тестов:
- вещество-антагонист должно уменьшать экстравазацию плазмы через стенку сосуда, индуктированную капсациином или нервной стимуляцией, распространяющей нервные импульсы по аксону в сторону, противоположную нормальной; или
- вещество-антагонист должно вызывать ингибирование сокращения гладких мышц, вызываемого введением вещества З.
Антагонист вещества P, кроме того, может иметь селективное сродство к рецепторам NKI тахикининов.
Антагонист вещества P согласно изобретению может быть функциональным или рецептором, т. е. ингибировать синтез и/или высвобождение вещества P, или препятствовать его фиксации и/или модулировать его действие.
Антагонист вещества P согласно изобретению может представлять собой особенно пептид или непептидное азотосодержащее производное, и, более конкретно, соединение, включающее азот-, серо- или кислородсодержащий гетероцикл, или соединение, содержащее атом азота, связанный непосредственно или косвенно с бензольным циклом.
В изобретении можно использовать, например, в качестве пептида-антагониста вещества P сендид или спантид-II.
Сендид соответствует формуле: Tyr D-Phe Phe D-His Leu Met NH2, в которой:
Tyr обозначает тирозин; D-Phe обозначает D-фенилаланин; Phe обозначает фенилаланин; D-His обозначает D-гистидин; Leu обозначает лейцин; Met - обозначает метионин.
Спантид-II соответствует формуле:
D-Niclys Pro 3-Pal Pro D-Cl2Phe Ans D-Trp Phe D-Trp Leu NIe NH2,
в которой D-Nic Lys обозначает никотинат D-лизина; Pro обозначает пролин; 3-Pal обозначает 3-пиридил-аланин; D-Cl2Phe обозначает D -дихлорфенилаланин; Asn обозначает аспарагин; D-Trp обозначает D-триптофан; Phe обозначает фенилаланин; Leu обозначает лейцин; NIe обозначает норлейцин.
В изобретении в качестве пептид-антагониста вещества P также можно использовать пептиды, описанные в следующих документах: патент США A-4472305; патент США A-4839465; европейские патенты NN A-101929, A-333174, A-336230, A-394989, A-443132, A-498069, A-515681, A-517589, ВОИС-A-92/22569 и патент Великобритании A-2216529.
Непептидные антагонисты вещества P, используемые в изобретении, представляют собой в основном гетероциклические, особенно азот-, серо- и кислородсодержащие соединения, или соединения, включающие атом азота, связанный непосредственно или косвенно с одним или несколькими бензольными циклами.
В качестве гетероциклического соединения в изобретении можно использовать соединения, включающие азотсодержащий гетероцикл, описанные в следующих патентах: европейские патенты NN A-360390, A-429366, A-430771, A-499313, A-514273, A-514274, A-514275, A-514276, A-520555, A-528495, A-532456, A-545478, A-558156; ВОИС-A-90/05525; ВОИС-A-90/05729; ВОИС-A-18878; ВОИС-A-91/18899; ВОИС-A-92/12151; ВОИС-A-92/15585; ВОИС-A-92/17449; ВОИС-A-92/20676; ВОИС-A-93/00330; ВОИС-A-93/00331; ВОИС-A-93/01159; ВОИС-A-93/01169; ВОИС-A-93/01170; ВОИС-A-93/06099; ВОИС-A-93/09116; ВОИС-A-94/08997. В особенности соединением, включающим по крайней мере один азотсодержащий гетероцикл, является производное 2-трициклил-2-аминоэтана, производное спиролактама, производное хинуклидина, азациклическое производное, производное аминопирролидина, производное пиперидина, аминоазагетероцикл, производное изоиндола.
В качестве других гетероциклических соединений можно назвать кислород- или серосодержащие гетероциклические соединения, такие, как производные фурана, производные бензофурана, производные тиофена и производные бензотиофена, включающие в случае необходимости азотсодержащие заместители, такие, как гетероциклические соединения, описанные в документах: патент США N A-4931459, A-4910317 и европейский патент A-299457, а более конкретно алкокси- и/или арилокси-тетразолил-бензофуран-карбоксамиды или алкокси- и/или арилокси-тетразолил-бензотиофен-карбоксамиды.
В качестве соединений, включающих атом азота, связанный непосредственно или косвенно с бензольным ядром, можно назвать таковые, описанные в следующих документах: европейский патент A-522808; ВОИС-A-93/01165 и ВОИС-A-93/10073. Особенно можно назвать производные этилендиамина, такие, как N,N'- бис-ди-(3,5-диметилбензил)-этилендиамин, N, N'-бис-ди-(3,5-диметоксибензил)-этилендиамин; эти соединения описываются как промежуточные продукты синтеза в ВОИС-A-93/11338, поданном на имя заявителя.
Антагонисты вещества P могут быть синтезированы или извлечены из природных (растительного или животного происхождения) продуктов.
В композициях согласно изобретению, антагонистов вещества P используют предпочтительно в количестве 0,000001-5 мас.%, в расчете на общую массу композиции, и в особенности в количестве 0,0001-0,1 мас.%, в расчете на общую массу композиции.
Композиции согласно изобретению могут находиться в любых из галеновых форм, обычно используемых для топического применения; композиция особенно может находиться в форме водных, водно-спиртовых или масляных растворов, или дисперсий типа лосьона или сыворотки; эмульсий жидкой или полужидкой консистенции типа молочка, получаемых путем диспергирования жировой фазы в водной фазе (масло-в-воде) или наоборот (вода-в-масле), или в форме суспензий или эмульсий мягкой, полутвердой или твердой консистенции типа крема или геля, в виде микроэмульсий, микрокапсул, микрочастиц, везикулярных дисперсий ионного и/или неионного типа, в виде компактных или сыпучих порошков. Эти композиции получают обычными способами.
Для топического применения с целью терапии, композиции находятся особенно в форме глазных капель, мази или раствора для промывки глаз. Для косметического применения композиции особенно могут представлять собой кремы для ухода или защиты чувствительных глаз, молочко или лосьоны для очищения или снятия макияжа в случае чувствительных глаз, продукты для макияжа особенно чувствительных глаз, как карандаши, тушь для ресниц и бровей, карандаши для подведения глаз, тени для век.
Инъекцируемые (впрыскиваемые) композиции могут находиться в форме водного, масляного лосьона или в виде сыворотки.
Применяемые орально композиции могут находиться в форме капсул, желатиновых капсул с лекарственным средством, сиропов или таблеток.
Количества различных составляющих композиций согласно изобретению представляют собой таковые, классически используемые в рассматриваемых областях.
Когда композиция согласно изобретению представляет собой эмульсию, то доля жировой фазы может доходить до 5-80 мас.%, и предпочтительно 5-50 мас. %, в расчете на общую массу композиции. Масла, эмульгаторы и соэмульгаторы, используемые в форме эмульсии, выбирают среди таковых, классически используемых в косметической и дерматологической областях. Эмульгатор и соэмульгатор присутствуют в композиции в количестве 0,3 - 30 мас.%, и предпочтительно 0,5 - 20 мас. %, в расчете на общую массу композиции. Кроме того, эмульсия может содержать липидные пузырьки.
Когда композиция представляет собой масляный раствор или масляный гель, то количество масла может доходить до более 90 мас.%, в расчете на общую массу композиции.
Известным образом композиция согласно изобретению может также содержать добавки (вспомогательные средства, обычные в рассматриваемых областях, такие, как гидрофильные или липофильные агенты гелеобразования, гидрофильные или липофильные действующие начала, консерванты, антиоксиданты, растворители, духи, наполнители, фильтры, поглотители запаха, пигменты и красители. Количества этих различных добавок представляют собой таковые, классически используемые в рассматриваемых областях, и составляют, например, 0,01 - 10 мас.%, в расчете на общую массу композиции. Эти добавки, в зависимости от их природы, могут быть введены в жировую фазу, в водную фазу и/или в липидные шарики.
В качестве используемых в изобретении масел можно назвать минеральные масла (вазелиновое масло), растительные масла (жидкая фракция масла сального дерева, подсолнечное масло), животные масла (пергидросквален), синтетические масла (пурцеллиновое масло), силиконовые масла (циклометикон) и фторированные масла (простые перфторполиэфиры). Также можно использовать алифатические (жирные спирты), алифатические (жирные) кислоты (как стеариновая кислота) или еще воски (парафин, карнаубский воск, пчелиный воск).
В качестве используемых в изобретении эмульгаторов можно назвать, например, глицеринстеарат, полисорбат 60 и смесь ПЭГ-6/ПЭГ-32/гликоль-стеарат, выпускаемую в продажу фирмой Gattenfosse под названием Tefose® 63.
В качестве гидрофильных агентов гелеобразования можно назвать карбоксивиниловые полимеры (карбомер), акриловые сополимеры, такие, как акрилат/алкилакрилатные сополимеры; полиакриламиды, полисахариды, такие как гидроксипропилцеллюлоза; природные смолы и глины, и в качестве липофильных агентов гелеобразования, можно назвать модифицированные глины, как бентониты, металлические соли алифатических кислот, как стеараты алюминия, гидрофобный диоксид кремния, полиэтилены и этилцеллюлозу.
В качестве гидрофильных действующих начал можно использовать протеины или протеиновые гидролизаты, аминокислоты, многоатомные спирты (полиолы), мочевину, аллантоин, сахара и производные сахаров, витамины, растительные экстракты, особенно экстракт Aloe Vera.
В качестве липофильных действующих начал можно использовать тофокерол (витамин E) и его производные, ретинол (витамин A) и его производные, летучие жирные кислоты, керамиды, летучие масла.
Антагонисты вещества P также можно комбинировать с активными агентами, особенно со способствующими рубцеванию агентами (например, витамин B12), антисептиками (например, борная кислота), противоаллергическими агентами (например, хромогликат натрия), противовирусными агентами (например, ацикловир), анестезирующими средствами (например, хлоргидрат лидокаина и производные) и противовоспалительными нестероидными средствами (например, индометацин).
Следующие примеры иллюстрируют изобретение. В этих примерах указанные количества представляют собой массовые проценты.
Пример 1: Глазные капли
Сендид - 0,5%
Эксципиент: хлорид натрия, борат натрия, полисорбат 80, борная кислота вода - достаточное количество до 100%.
Пример 2. Мазь
N,N'-бис-ди-(3,5-диметоксибензил)-этилендиамин - 1%
Эксципиент: бензальконийхлорид, эдетат натрия, D-маннитол, карбомер, гидроксид натрия, вода - достаточное количество до 100%
Пример 3: Раствор
Спантид-II - 2%
Эксципиент: борная кислота - 5%
хлорид натрия - 0,3%
фенилртутьборат - 0,5%
вода - достаточное количество до 100%
Пример 4: Мазь
Этот пример отличается от примера 2 использованием в качестве антагониста вещества P 3-бензилокси-5-метокси-N-III-тетразол-5-ил-бензотиофен-2-карбоксамида, получаемого согласно примеру 1 европейского патента A-299457.

Claims (13)

1. Фармацевтическая композиция для лечения окулярных или пальпебральных болей, или окулярных, или пальпебральных дизестезий, отличающаяся тем, что содержит антагонист вещества P в количестве 0,000001 - 5,0 мас.% в расчете на общую массу композиции и фармацевтически приемлемую среду, совместимую с кожей и глазами.
2. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что антагонист вещества P выбирают среди пептидов, соединений, включающих по крайней мере один гетероцикл, и азотсодержащих соединений, включающих один или несколько бензольных циклов.
3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что пептидом является сендид или спантид-II.
4. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что соединением, включающим по крайней мере один гетероцикл, является азотсодержащее гетероциклическое соединение, выбираемое среди производных 2-трициклил-2-амино-этана, производных спиролактама, производных хинуклидина, азациклических производных, производных аминопирролидина, производных пиперидина, аминоазагетероциклов, производных изоиндола.
5. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что соединением, включающим по крайней мере один гетероцикл, является кислород- или серосодержащее гетероциклическое соединение, выбираемое среди производных фурана, производных бензофурана, производных тиофена и производных бензотиофена и особенно тетразолил-бензофуран-карбоксамидов или тетразолил-бензотиофен-карбоксамидов.
6. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что азотсодержащим соединением, включающим по крайней мере один бензольный цикл, является производное этилендиамина.
7. Композиция по любому из пп.1 - 6, отличающаяся тем, что антагонист вещества P используют в количестве 0,0001 - 0,1 мас.% в расчете на общую массу композиции.
8. Композиция по любому из пп.1 - 7, отличающаяся тем, что содержит по крайней мере одно действующее начало, выбираемое среди протеинов или протеиновых гидролизатов, аминокислот, многоатомных спиртов, мочевины, сахаров и производных сахаров, витаминов, крахмала, растительных экстрактов, керамидов, летучих масел.
9. Композиция по любому из пп.1 - 8, отличающаяся тем, что содержит по крайней мере один агент, выбираемый среди способствующих рубцеванию агентов, антисептических, противоаллергических, противовирусных, анестезирующих, противовоспалительных нестероидных агентов.
10. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что находится в форме, соответствующей топическому применению, применению в виде инъекции или введения внутрь.
11. Композиция по любому из пп.1 - 10, отличающаяся тем, что представляет собой водный, масляный или водно-спиртовой раствор, эмульсию вода-в-масле, эмульсию масло-в-воде, микроэмульсию, водный гель, безводный гель, сыворотку, дисперсию пузырьков, микрокапсулу или микрочастиц, компактный или сыпучий порошок.
12. Композиция по любому из пп.1 - 11, отличающаяся тем, что ее используют для макияжа или снятия макияжа в отношении глаз.
13. Композиция по любому из пп.1 - 12, отличающаяся тем, что содержит по крайней мере одну добавку, выбираемую среди эмульгаторов, консервантов, антиоксидантов, растворителей.
RU95121083A 1994-12-19 1995-12-18 Применение антагониста вещества р для лечения зуда, окулярных и/или пальпебральных болей, и окулярных или пальпебральных дизестезий RU2135165C1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9415255 1994-12-19
FR9415255A FR2728169A1 (fr) 1994-12-19 1994-12-19 Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des prurits et des dysesthesies oculaires ou palpebrales

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95121083A RU95121083A (ru) 1998-02-10
RU2135165C1 true RU2135165C1 (ru) 1999-08-27

Family

ID=9469932

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95121083A RU2135165C1 (ru) 1994-12-19 1995-12-18 Применение антагониста вещества р для лечения зуда, окулярных и/или пальпебральных болей, и окулярных или пальпебральных дизестезий

Country Status (11)

Country Link
US (1) US5730998A (ru)
EP (1) EP0717998A1 (ru)
JP (2) JP3078214B2 (ru)
AR (1) AR001060A1 (ru)
BR (1) BR9505392A (ru)
CA (1) CA2165519C (ru)
FR (1) FR2728169A1 (ru)
HU (1) HU218946B (ru)
MX (1) MX9505180A (ru)
PL (1) PL311915A1 (ru)
RU (1) RU2135165C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2339369C2 (ru) * 2002-02-13 2008-11-27 Витро-Ретинол Текнолоджиз, Инк. Лечение офтальмологических нарушений с использованием мочевины и ее производных

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2732221B1 (fr) * 1995-03-28 1997-04-25 Oreal Utilisation d'un antagoniste de cgrp pour traiter les rougeurs cutanees d'origine neurogene et composition obtenue
FR2738742B1 (fr) * 1995-09-19 1997-11-14 Oreal Utilisation d'au moins une eau thermale de vichy en tant qu'antagoniste de substance p
FR2742054B1 (fr) * 1995-12-06 1998-01-09 Synthelabo Compositions pharmaceutiques contenant un agent anti-inflammatoire et des ceramides vegetales
AR018376A1 (es) * 1998-05-26 2001-11-14 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas que se pueden dispersar de una manera espontanea y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
ES2329642B1 (es) * 2006-10-11 2010-06-08 Asac Compañia De Biotecnologia E Investigacion Sa Composicion farmaceutica hidratante.
CN101600724B (zh) 2006-10-16 2013-03-13 狮王株式会社 Nk1受体拮抗剂组合物
CN107280991A (zh) * 2017-06-12 2017-10-24 上海宏度精细化工有限公司 一种卸妆用组合物及制备方法
WO2019162519A1 (en) * 2018-02-26 2019-08-29 Ospedale San Raffaele S.R.L. Nk-1 antagonists for use in the treatment of ocular pain

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1993010073A1 (en) * 1991-11-12 1993-05-27 Pfizer Inc. Acyclic ethylenediamine derivatives as substance p receptor antagonists
WO1994026735A1 (en) * 1993-05-06 1994-11-24 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Substituted pyrrolidin-3-yl-alkyl-piperidines useful as tachykinin antagonists

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5921656A (ja) 1982-07-28 1984-02-03 Takeda Chem Ind Ltd ポリペプチド誘導体
US4472305A (en) 1983-05-17 1984-09-18 Sterling Drug Inc. Hexapeptide amides
US4839465A (en) 1987-01-20 1989-06-13 Sterling Drug Inc. Di-(D-tryptophyl and/or tetrahydropyridoindolylcarbonyl)-containing peptide amides and process for preparation thereof
GB8807921D0 (en) 1988-04-05 1988-05-05 Fujisawa Pharmaceutical Co Ws-9326 & its derivatives
US5187156A (en) 1988-03-16 1993-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compounds, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
GB8807246D0 (en) 1988-03-25 1988-04-27 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP0360390A1 (en) 1988-07-25 1990-03-28 Glaxo Group Limited Spirolactam derivatives
MX18467A (es) 1988-11-23 1993-07-01 Pfizer Agentes terapeuticos de quinuclidinas
US5164372A (en) 1989-04-28 1992-11-17 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Peptide compounds having substance p antagonism, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
FR2654726B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone et leur preparation.
FR2654725B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
GB8929070D0 (en) 1989-12-22 1990-02-28 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compounds,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
WO1991009844A1 (en) 1990-01-04 1991-07-11 Pfizer Inc. Substance p antagonists
US5232929A (en) 1990-11-28 1993-08-03 Pfizer Inc. 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles and pharmaceutical compositions and use
EP0515681A4 (en) 1990-02-15 1993-12-29 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compound
KR0160142B1 (ko) 1990-05-31 1998-12-01 알렌 제이. 스피겔 치환된 피페리딘의 제조방법
US5451586A (en) 1990-06-01 1995-09-19 Pfizer Inc. 3-amino-2-aryl quinuclidines
DK0498069T3 (da) 1990-12-21 1995-12-04 Fujisawa Pharmaceutical Co Ny anvendelse af peptidderivat
FI933167A7 (fi) 1991-01-10 1993-07-09 Pfizer N-alkyylikinuklidiniumsuolat aineen P antagonisteina
EP0499313B1 (en) 1991-02-11 1997-06-11 MERCK SHARP & DOHME LTD. Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
DE69200921T2 (de) 1991-03-01 1995-05-04 Pfizer 1-azabicyclo[3.2.2]nonan-3-aminderivate.
PL169993B1 (pl) 1991-03-26 1996-09-30 Pfizer Sposób wytwarzania podstawionych piperydyn PL PL PL PL
FR2677361A1 (fr) 1991-06-04 1992-12-11 Adir Nouveaux peptides et pseudopeptides, derives de tachykinines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676442B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveau derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676447B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole et leur preparation.
FR2676446B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676443B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole et leur preparation.
RU2092486C1 (ru) 1991-05-22 1997-10-10 Пфайзер Инк. Замещенные 3-аминохинуклидины
GB9113219D0 (en) 1991-06-19 1991-08-07 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compound,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
BR9206161A (pt) 1991-06-20 1995-10-31 Pfizer Derivados fluoroalcoxibenzilamino de heterociclos contendo nitrogénio
TW202432B (ru) 1991-06-21 1993-03-21 Pfizer
US5288730A (en) 1991-06-24 1994-02-22 Merck Sharp & Dohme Limited Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
WO1993001169A2 (en) 1991-07-05 1993-01-21 Merck Sharp & Dohme Limited Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
DE69208088T2 (de) 1991-07-05 1996-11-14 Merck Sharp & Dohme Aromatische verbindungen, diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen und ihre therapeutische anwendung
WO1993001159A1 (en) 1991-07-10 1993-01-21 Merck Sharp & Dohme Limited Fused tricyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
MY110227A (en) 1991-08-12 1998-03-31 Ciba Geigy Ag 1-acylpiperindine compounds.
WO1993004040A1 (en) 1991-08-20 1993-03-04 Merck Sharp & Dohme Limited Azacyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
IL99368A (en) * 1991-09-02 1996-01-19 Teva Pharma Preparations for the treatment of psoriasis and atopic dermatitis, which contain the result of xanthine
CZ59394A3 (en) * 1991-09-26 1994-11-16 Pfizer Condensed tricyclic heterocycles containing nitrogen as antagonists of p substance receptor, process of their preparation, intermediates, pharmaceutical preparations in which they are comprised and use
WO1993009116A1 (fr) 1991-11-07 1993-05-13 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Compose a base de quinuclidine et utilisation dudit compose en medecine
CA2083891A1 (en) 1991-12-03 1993-06-04 Angus Murray Macleod Heterocyclic compounds, compositions containing them and their use in therapy
JPH05339240A (ja) * 1992-06-04 1993-12-21 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd テトラヒドロイソキノリンアミド誘導体
JPH06199892A (ja) * 1992-09-14 1994-07-19 Takeda Chem Ind Ltd Tan−1666関連化合物

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1993010073A1 (en) * 1991-11-12 1993-05-27 Pfizer Inc. Acyclic ethylenediamine derivatives as substance p receptor antagonists
WO1994026735A1 (en) * 1993-05-06 1994-11-24 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Substituted pyrrolidin-3-yl-alkyl-piperidines useful as tachykinin antagonists

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Лечение кожных болезней /Под ред. Машкиллейсона А.Л. - М.: Медицина, 1990, с. 301 - 302. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2339369C2 (ru) * 2002-02-13 2008-11-27 Витро-Ретинол Текнолоджиз, Инк. Лечение офтальмологических нарушений с использованием мочевины и ее производных

Also Published As

Publication number Publication date
JP3078214B2 (ja) 2000-08-21
CA2165519A1 (fr) 1996-06-20
EP0717998A1 (fr) 1996-06-26
BR9505392A (pt) 1997-10-28
CA2165519C (fr) 2002-07-16
HUT74745A (en) 1997-02-28
MX9505180A (es) 1997-02-28
PL311915A1 (en) 1996-06-24
FR2728169A1 (fr) 1996-06-21
JP2000309511A (ja) 2000-11-07
JPH08208507A (ja) 1996-08-13
HU9503622D0 (en) 1996-02-28
US5730998A (en) 1998-03-24
AR001060A1 (es) 1997-09-24
FR2728169B1 (ru) 1997-02-07
HU218946B (hu) 2001-01-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2124353C1 (ru) Фармацевтическая композиция местного применения и способ ее получения
RU2152798C1 (ru) Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе
RU2188029C2 (ru) Применение экстракта из нефотосинтезирующей нитчатой бактерии и содержащая его композиция
US5900257A (en) Cosmetic/pharmaceutical compositions comprising lanthanide manganese, tin and/or yttrium salts as substance P antagonists
US5679360A (en) Substance P antagonist for the treatment of lichens, prurigo, pruritus
US20010014342A1 (en) Use of a substance P antagonist in a cosmetic composition, and the composition thus obtained
NO323573B1 (no) Preparat inneholdende minst ett strontiumsalt, et aktivt middel, og minst ett middel valgt fra et hydrofilt middel og/eller et lipofilt middel og/eller et termal- eller mineralvann.
US6267972B1 (en) Cosmetic/pharmaceutical compositions comprising β-adrenergic agonists/substance P antagonists
RU2140263C1 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р
RU2155601C2 (ru) Средство на основе антагонистов cgrp для лечения почесух (пруриго) и окулярных или пальпебральных дизестезий, композиция и способ макияжа
RU2135165C1 (ru) Применение антагониста вещества р для лечения зуда, окулярных и/или пальпебральных болей, и окулярных или пальпебральных дизестезий
KR19990067052A (ko) 신경성 피부 홍반 치료용 티엔에프알파 길항제의 용도
US6333042B1 (en) Use of a substance P antagonist in a cosmetic composition, and the composition thus obtained
DE69613168T2 (de) Verwendung eines CGRP-Antagonisten zur Behandlung von Lichen und Pruritus und erhaltene Zusammensetzung