RU2129430C1 - Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных "сантомектин" - Google Patents
Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных "сантомектин" Download PDFInfo
- Publication number
- RU2129430C1 RU2129430C1 RU98103980A RU98103980A RU2129430C1 RU 2129430 C1 RU2129430 C1 RU 2129430C1 RU 98103980 A RU98103980 A RU 98103980A RU 98103980 A RU98103980 A RU 98103980A RU 2129430 C1 RU2129430 C1 RU 2129430C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- animals
- preparation
- avermectin
- ivermectin
- closantel
- Prior art date
Links
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 title claims abstract description 14
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 7
- 244000079386 endoparasite Species 0.000 title claims description 3
- 239000005660 Abamectin Substances 0.000 claims abstract description 22
- RRZXIRBKKLTSOM-XPNPUAGNSA-N avermectin B1a Chemical compound C1=C[C@H](C)[C@@H]([C@@H](C)CC)O[C@]11O[C@H](C\C=C(C)\[C@@H](O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C3)[C@@H](OC)C2)[C@@H](C)\C=C\C=C/2[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\2)O)C[C@H]4C1 RRZXIRBKKLTSOM-XPNPUAGNSA-N 0.000 claims abstract description 12
- JMPFSEBWVLAJKM-UHFFFAOYSA-N N-{5-chloro-4-[(4-chlorophenyl)(cyano)methyl]-2-methylphenyl}-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamide Chemical compound ClC=1C=C(NC(=O)C=2C(=C(I)C=C(I)C=2)O)C(C)=CC=1C(C#N)C1=CC=C(Cl)C=C1 JMPFSEBWVLAJKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N 8883yp2r6d Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O[C@@H]([C@@H](C)CC4)C(C)C)O3)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C.C1C[C@H](C)[C@@H]([C@@H](C)CC)O[C@@]21O[C@H](C\C=C(C)\[C@@H](O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C3)[C@@H](OC)C1)[C@@H](C)\C=C\C=C/1[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\1)O)C[C@H]4C2 SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N 0.000 claims description 14
- 229950004178 closantel Drugs 0.000 claims description 14
- AZSNMRSAGSSBNP-UHFFFAOYSA-N 22,23-dihydroavermectin B1a Natural products C1CC(C)C(C(C)CC)OC21OC(CC=C(C)C(OC1OC(C)C(OC3OC(C)C(O)C(OC)C3)C(OC)C1)C(C)C=CC=C1C3(C(C(=O)O4)C=C(C)C(O)C3OC1)O)CC4C2 AZSNMRSAGSSBNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 229960002418 ivermectin Drugs 0.000 claims description 13
- IBSREHMXUMOFBB-JFUDTMANSA-N 5u8924t11h Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O3)C=C[C@H](C)[C@@H](C(C)C)O4)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C.C1=C[C@H](C)[C@@H]([C@@H](C)CC)O[C@]11O[C@H](C\C=C(C)\[C@@H](O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C3)[C@@H](OC)C2)[C@@H](C)\C=C\C=C/2[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\2)O)C[C@H]4C1 IBSREHMXUMOFBB-JFUDTMANSA-N 0.000 claims description 7
- 229950008167 abamectin Drugs 0.000 claims description 7
- QLFZZSKTJWDQOS-YDBLARSUSA-N doramectin Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O3)C=C[C@H](C)[C@@H](C3CCCCC3)O4)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C QLFZZSKTJWDQOS-YDBLARSUSA-N 0.000 claims description 5
- 229960003997 doramectin Drugs 0.000 claims description 5
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 4
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 abstract description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 244000078703 ectoparasite Species 0.000 abstract description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 abstract 1
- 206010025482 malaise Diseases 0.000 abstract 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 19
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 17
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 10
- 241000244206 Nematoda Species 0.000 description 6
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 6
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 238000011888 autopsy Methods 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 3
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 3
- 241000238876 Acari Species 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- XZMCDFZZKTWFGF-UHFFFAOYSA-N Cyanamide Chemical compound NC#N XZMCDFZZKTWFGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001674048 Phthiraptera Species 0.000 description 2
- 241000509427 Sarcoptes scabiei Species 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 description 2
- SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N benzyl benzoate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 208000006275 fascioliasis Diseases 0.000 description 2
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- -1 glycerol formal Substances 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 2
- 229940100688 oral solution Drugs 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Inorganic materials [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 2
- 239000010457 zeolite Substances 0.000 description 2
- OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N (+/-)-DABA Natural products NCCC(N)C(O)=O OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VARHUCVRRNANBD-PVVXTEPVSA-N 22,23-dihydroavermectin B1b Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O[C@@H]([C@@H](C)CC4)C(C)C)O3)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C VARHUCVRRNANBD-PVVXTEPVSA-N 0.000 description 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 244000144730 Amygdalus persica Species 0.000 description 1
- 208000031295 Animal disease Diseases 0.000 description 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 1
- 241000238421 Arthropoda Species 0.000 description 1
- 206010011416 Croup infectious Diseases 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000204939 Fasciola gigantica Species 0.000 description 1
- 241000242711 Fasciola hepatica Species 0.000 description 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 241000190687 Gobius Species 0.000 description 1
- 241000243974 Haemonchus contortus Species 0.000 description 1
- 241000243992 Haemonchus placei Species 0.000 description 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylacetamide Chemical compound CN(C)C(C)=O FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000510958 Oesophagostomum radiatum Species 0.000 description 1
- 240000007817 Olea europaea Species 0.000 description 1
- 241000243985 Onchocerca volvulus Species 0.000 description 1
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical class CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000018633 Prunus armeniaca Species 0.000 description 1
- 235000009827 Prunus armeniaca Nutrition 0.000 description 1
- 235000006040 Prunus persica var persica Nutrition 0.000 description 1
- 244000000231 Sesamum indicum Species 0.000 description 1
- 235000003434 Sesamum indicum Nutrition 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282887 Suidae Species 0.000 description 1
- 229910021536 Zeolite Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 244000000054 animal parasite Species 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- ZFUKERYTFURFGA-PVVXTEPVSA-N avermectin B1b Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O3)C=C[C@H](C)[C@@H](C(C)C)O4)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C ZFUKERYTFURFGA-PVVXTEPVSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 244000309464 bull Species 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 201000010549 croup Diseases 0.000 description 1
- HNPSIPDUKPIQMN-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;oxo(oxoalumanyloxy)alumane Chemical compound O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O HNPSIPDUKPIQMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 235000013601 eggs Nutrition 0.000 description 1
- 230000037149 energy metabolism Effects 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 235000013312 flour Nutrition 0.000 description 1
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229940074076 glycerol formal Drugs 0.000 description 1
- 244000309465 heifer Species 0.000 description 1
- 244000000013 helminth Species 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 239000002555 ionophore Substances 0.000 description 1
- 230000000236 ionophoric effect Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 150000002596 lactones Chemical class 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 210000003041 ligament Anatomy 0.000 description 1
- 239000003120 macrolide antibiotic agent Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- YZBLFMPOMVTDJY-CBYMMZEQSA-N moxidectin Chemical compound O1[C@H](C(\C)=C\C(C)C)[C@@H](C)C(=N/OC)\C[C@@]11O[C@H](C\C=C(C)\C[C@@H](C)\C=C\C=C/2[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\2)O)C[C@H]4C1 YZBLFMPOMVTDJY-CBYMMZEQSA-N 0.000 description 1
- 229960004816 moxidectin Drugs 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 208000002042 onchocerciasis Diseases 0.000 description 1
- 229940041667 oral paste Drugs 0.000 description 1
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 description 1
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 description 1
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 1
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 230000027756 respiratory electron transport chain Effects 0.000 description 1
- 238000003307 slaughter Methods 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000009044 synergistic interaction Effects 0.000 description 1
- 230000018405 transmission of nerve impulse Effects 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области ветеринарии. Предложенный препарат Сантомектин рекомендуется для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндо- и эктопаразитами. Препарат содержит в качестве активных компонентов авермектиновый комплекс и клозантел. Сочетание компонентов в определенном соотношении обеспечивает высокий терапевтический эффект при уменьшенном содержании авермектина.
Description
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндо- и эктопаразитами животных.
Известен антипаразитарный препарат ЦИДЕКТИН, выпускаемый фирмой "Цианамид" (США), который содержит в качестве активного вещества моксидектин.
Препарат широко используется для борьбы с кишечными клещами, вшами, чесоточными клещами, вшами и другими паразитами животных (Чирх Г., Ветеринарные препараты фирмы "Цианамид", Ветинформ, N 1, 1992, с. 13-14).
Недостатком препарата является высокое содержание активного вещества в лечебной дозе (20 мг/100 кг массы животного).
Известно семейство соединений - АВЕРМЕКТИНЫ -, представляющих собой комплекс из восьми близких в химическом отношении веществ, которые, в свою очередь, представляют собой 16-членный макролидный лактон, соединенный с двумя остатками сахара омандрозы.
Авермектиновые компоненты имеют обозначение: A1a, A1b, A2a, A2b, B1a, B1b, B2a, B2b.
Авермектины являются продуктом жизнедеятельности культуры Srt. avermitilis.
Авермектины представлены тремя препаратами:
Абамектин - авермектиновый комплекс, содержащий не менее 80% авермектина B1a и не более 20% авермектина B1b.
Абамектин - авермектиновый комплекс, содержащий не менее 80% авермектина B1a и не более 20% авермектина B1b.
Ивермектин - полусинтетическое дигидрированное производное авермектина, содержащий не менее 80% дигидроавермектина B1a и не более 20% дигидроавермектина B1b (Campbell W.C., Ivermectyn and Abamectyn. - Springer-Verlag. - New York-Berlin-London-Paris-Tokyo. - 1989, - 363 p.).
Дорамектин - аверметкин B1, содержащий в положении C25-циклогексил (Архипов И.А. и др.-ж. Ветеринария, 1997. - N 2. стр. 34-38).
Данные препараты являются противопаразитарными средствами широкого спектра действия, применяются раздельно, в основном парентерально, реже - перорально.
Однако авермектины не эффективны против цестодозов и трематодозов животных.
Наиболее глубоко и всесторонне изучен ИВЕРМЕКТИН в различных лекарственных формах (Волков Ф.А., Апалькин В.А., Ивермектин в ветеринарии, Новосибирск, МСДАГВЕТ, - 33 с.)
Ивермектин вызывает гибель нематод членистоногих. Механизм действия этого вещества на различных паразитов неодинаков, но общим является влияние его на передачу нервных импульсов между нервными клетками или от нервной клетки к клетке мышечной ткани посредством нейромедиатора-гамма-аминомасляной кислоты.
Ивермектин вызывает гибель нематод членистоногих. Механизм действия этого вещества на различных паразитов неодинаков, но общим является влияние его на передачу нервных импульсов между нервными клетками или от нервной клетки к клетке мышечной ткани посредством нейромедиатора-гамма-аминомасляной кислоты.
Данный препарат принят за прототип.
Целью изобретения является снижение содержания антипаразитарного вещества в лечебной дозе препарата и расширение спектра его действия.
Поставленная цель достигается тем, что в состав препарата дополнительно введен клозантел.
Клозантел является действующим веществом таких противопаразитарных препаратов, как фасковерм, ронелон и сантел.
Клозантел - C22H14Cl2I2N2O2 - N-[5-chloro-4-[-(4 chloro-phenyl)cyanomethy1-2-methylphehy1]-2- hydroxy-3.5 diiodobenzamide - обладает широким спектром действия, активен в отношении экто- и эндопаразитов, в том числе Fasciola hepatica, Fasciola gigantica, Bunomostum sp., Haemonchus contortus, Haemonchus placei, Oesophagostomum radiatum и др.
Механизм действия препарата заключается в изменении процессов фосфорилирования и переноса электронов в организме паразита, что приводит к нарушению энергетического обмена и гибели паразита (Closantel, a new antiparasitic hydrogen ionophore. Van den Bossche, H.; Verhoeven, H.; Vanparus, O. et all; Archives International's de Physiologie et de Biochemie, 1979 Vol. 87 (4) 851-3).
Предложенный нами препарат содержит, мас.%:
Авермектиновый комплекс (абамектин или ивермектин или дорамектин) - 0,025 - 20,0
Клозантел - 0,5 - 25,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
Препарату присвоено название "Сантомектин".
Авермектиновый комплекс (абамектин или ивермектин или дорамектин) - 0,025 - 20,0
Клозантел - 0,5 - 25,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
Препарату присвоено название "Сантомектин".
Анализ известного уровня техники показал отсутствие какой-либо информации о технических решениях, полностью совпадающих по совокупности существенных признаков с заявленным средством, что позволяет сделать вывод о соответствии предложенного технического решения условию патентоспособности "новизна".
Только сочетание заявленных компонентов в заявленном соотношении позволяет достичь эффект, указанный в цели изобретения, что позволяет сделать вывод о соответствии заявленного препарата условию патентоспособности "изобретательский уровень".
Препарат соответствуют также условию патентоспособности "промышленная применимость", т.к. может широко использоваться в ветеринарной практике.
Получают препарат путем смешивания и растворения компонентов, а затем при необходимости его фильтруют, стерилизуют, расфасовывают во флаконы или ампулы.
В качестве растворителей используют диметилацетамид, диметилсульфоксид, диметилформамид, N-метилпирролидон, спирты, полиэтиленгликоли, пропиленгликоли, триглицериды, бензиловый эфир бензойной кислоты, глицерол формаль, масла (кунжутное, оливковое, персиковое, абрикосовое, миндальное) и другие. В качестве стабилизаторов - лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, ЭДТУ, гидроокись натрия или калия, а в качестве консервантов - бензиловый спирт, метилпарабен, пропилпарабен и другие.
Препарат может быть использован в форме растворов: инъекционных, оральных, накожных (в виде pur on и spot on), суспензий, а также в форме порошков, болюсов, таблеток и паст.
Наполнителями для порошков могут быть сахара (лактоза, глюкоза, фруктоза), цеолиты, мел, мука, аэросил и другое.
Примеры, приведенные ниже, характеризуют биологическую активность предложенного препарата.
Пример 1
На 38 головах бычков в возрасте 2 - 2,5 года спонтанно инвазированных желудочно-кишечными нематодами и фасциолами испытали лекарственную форму ивермектина с клозантелом в дозах соответственно по 0,1 и 2,5 мл ДВ/кг в форме инъекционного раствора, подкожно. Перед лечением копроовоскопическими исследованиями установлено, что бычки интенсивно инвазированы желудочно-кишечными стронгилятами и фасциолами. На 32 день после лечения послеубойное вскрытие показало, что против фасциол экстенс эффективность (ЭЭ) составила 91,5%, а интенс эффективность (ИЭ) - 99,4%, против нематод соответственно 90,8 и 99,6%.
На 38 головах бычков в возрасте 2 - 2,5 года спонтанно инвазированных желудочно-кишечными нематодами и фасциолами испытали лекарственную форму ивермектина с клозантелом в дозах соответственно по 0,1 и 2,5 мл ДВ/кг в форме инъекционного раствора, подкожно. Перед лечением копроовоскопическими исследованиями установлено, что бычки интенсивно инвазированы желудочно-кишечными стронгилятами и фасциолами. На 32 день после лечения послеубойное вскрытие показало, что против фасциол экстенс эффективность (ЭЭ) составила 91,5%, а интенс эффективность (ИЭ) - 99,4%, против нематод соответственно 90,8 и 99,6%.
Пример 2
На 215 головах овец в возрасте 2 года, пораженных псороптозом и саркопртозом, а также желудочно-кишечными стронгилятами испытали аналогичный инъекционный раствор клозантела и дорамектина в дозах по ДВ соответственно 2 и 0,15 мг/кг массы тела, внутримышечно. На 15 день после лечения живых клещей на теле животных обнаружено не было. Эффективность против гельминтов (ЭЭ) составила 100%.
На 215 головах овец в возрасте 2 года, пораженных псороптозом и саркопртозом, а также желудочно-кишечными стронгилятами испытали аналогичный инъекционный раствор клозантела и дорамектина в дозах по ДВ соответственно 2 и 0,15 мг/кг массы тела, внутримышечно. На 15 день после лечения живых клещей на теле животных обнаружено не было. Эффективность против гельминтов (ЭЭ) составила 100%.
Пример 3
На 30 головах крупного рогатого скота спонтанно инвазированного желудочно-кишечными стронгилятами и фасциолами испытали порошкообразную форму смеси клозантела с ивермектином. Доза ДВ соответственно 10 и 0,1 мг/кг. ЭЭ против нематод составила 99,7% а против фасциол - 98,5%.
На 30 головах крупного рогатого скота спонтанно инвазированного желудочно-кишечными стронгилятами и фасциолами испытали порошкообразную форму смеси клозантела с ивермектином. Доза ДВ соответственно 10 и 0,1 мг/кг. ЭЭ против нематод составила 99,7% а против фасциол - 98,5%.
Пример 4
При гиподерматозе крупного рогатого скота ввели подкожно раствор клозантела с абамектином в дозах ДВ соответственно 1,5 и 0,1 мг/кг 65 коровам. Обработка проведена в октябре 1996 года, эффективность учитывали в апреле 1997 г. Исследования кожи коров в области спины, крупа, боков показали отсутствие желваков гиподерм.
При гиподерматозе крупного рогатого скота ввели подкожно раствор клозантела с абамектином в дозах ДВ соответственно 1,5 и 0,1 мг/кг 65 коровам. Обработка проведена в октябре 1996 года, эффективность учитывали в апреле 1997 г. Исследования кожи коров в области спины, крупа, боков показали отсутствие желваков гиподерм.
Пример 5
На другой группе коров (20 голов) испытали пурон, содержащий в качестве ДВ клозантел и ивермектин. Пурон наносили на кожу спины из расчета по ДВ соответственно 5 и 0,15 мг/кг. В этом опыте и следующем животные были поражены диктиокаулезом. Копроовоскопическими исследованиями установлено, что ЭЭ составила 99,8%.
На другой группе коров (20 голов) испытали пурон, содержащий в качестве ДВ клозантел и ивермектин. Пурон наносили на кожу спины из расчета по ДВ соответственно 5 и 0,15 мг/кг. В этом опыте и следующем животные были поражены диктиокаулезом. Копроовоскопическими исследованиями установлено, что ЭЭ составила 99,8%.
Пример 6
Аналогичной группе коров ввели орально раствор клозантела в сочетании с ивермектином из расчета по ДВ соответственно 7 и 0,1 мг/кг в форме орального раствора. Копроовоскопическое исследование, проведенное спустя 2 недели после лечения, показало ЭЭ, равную 98,4%.
Аналогичной группе коров ввели орально раствор клозантела в сочетании с ивермектином из расчета по ДВ соответственно 7 и 0,1 мг/кг в форме орального раствора. Копроовоскопическое исследование, проведенное спустя 2 недели после лечения, показало ЭЭ, равную 98,4%.
Пример 7
Производственные испытания эффективности борьбы с фасциолами и желудочно-кишечными стронгилятами проведены на 70 коровах, которым ввели внутримышечно раствор клозантела в смеси с абамектином в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 0,1 мг/кг. Послеубойное вскрытие показало, что против незрелых фасциол ЭЭ = 98,6 и ИЭ = 91,2%, а против зрелых форм - ЭЭ = 98,8 и ИЭ = 99,7%.
Производственные испытания эффективности борьбы с фасциолами и желудочно-кишечными стронгилятами проведены на 70 коровах, которым ввели внутримышечно раствор клозантела в смеси с абамектином в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 0,1 мг/кг. Послеубойное вскрытие показало, что против незрелых фасциол ЭЭ = 98,6 и ИЭ = 91,2%, а против зрелых форм - ЭЭ = 98,8 и ИЭ = 99,7%.
Пример 8
В опыте на 45 коровах и нетелях отмечено прекращение отхождения личинок диктиокаул и яиц фасциол с фекалиями через 3 недели после лечения. Перорально вводили болюсы с клозантелом и ивермектином в дозах ДВ соответственно 3 и 0,1 мг/кг.
В опыте на 45 коровах и нетелях отмечено прекращение отхождения личинок диктиокаул и яиц фасциол с фекалиями через 3 недели после лечения. Перорально вводили болюсы с клозантелом и ивермектином в дозах ДВ соответственно 3 и 0,1 мг/кг.
Пример 9
На 3 головах лошадей с клинически выраженными признаками онхоцеркоза испытали лекарственную форму клозантела с ивермектином соответственно по 2,5 и 0,1 мг ДВ/кг в форме пасты перорально. После убоя животных в исследованных образцах связок живых онхоцерков обнаружено не было.
На 3 головах лошадей с клинически выраженными признаками онхоцеркоза испытали лекарственную форму клозантела с ивермектином соответственно по 2,5 и 0,1 мг ДВ/кг в форме пасты перорально. После убоя животных в исследованных образцах связок живых онхоцерков обнаружено не было.
Пример 10
Производственные испытания эффективности борьбы с нематодозами, а также с саркоптозом и сифункулятиозе свиней проведены на 47 подсвинках, которым ввели внутримышечно раствор клозантела в смеси с абамектином в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 0,1 мг/кг. Послеубойное вскрытие показало, что против нематод ЭЭ = 93,1 и ИЭ = 97,4%. Эффективность против эктопаразитов составила 100%.
Производственные испытания эффективности борьбы с нематодозами, а также с саркоптозом и сифункулятиозе свиней проведены на 47 подсвинках, которым ввели внутримышечно раствор клозантела в смеси с абамектином в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 0,1 мг/кг. Послеубойное вскрытие показало, что против нематод ЭЭ = 93,1 и ИЭ = 97,4%. Эффективность против эктопаразитов составила 100%.
Таким образом, получен высокоэффективный препарат "Сантомектин", который может быть использованы при таких заболеваниях животных, как псороптоз, саркоптоз, сифункулятоз и нематодозы, а также при фасциолезе, диктиокаулезе, гиподерматозе и телязиозе крупного рогатого скота; фасциолезе, диктиокаулезе и эстрозе мелкого рогатого скота.
Высокий терапевтический эффект предложенной лекарственной формы, в которой содержание авермектина вдвое занижено, обусловлен присутствием в препарате клозантела и его синергидным взаимодействием с авермектином.
Это отмечено в отношении желудочно-кишечных нематод, диктиокаул, фасциол, гиподерм, чесоточных клещей и при эстрозе.
Лекарственная форма препарата в виде порошка с цеолитом или мелом хорошо поедается животными, обладает высоким терапевтическим эффектом и удобна в практическом применении.
Также удобна обработка животных сантомектином в форме pur on, т.к. такую обработку может проводить только один ветеринарный специалист и при этом не требуется дополнительная рабочая сила для фиксации животных.
Инъекционная форма сантомектина не обладает местно-раздражающим действием и не вызывает беспокойства животных.
Claims (1)
- Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных на основе авермектинов, отличающийся тем, что дополнительно содержит клозантел, а также растворители или наполнители, стабилизаторы и консерванты, а в качестве авермектинов - авермектиновый комплекс: абамектин, или ивермектин, или дорамектин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Авермектиновый комплекс (абамектин, или ивермектин, или дорамектин) - 0,025 - 20,0
Клозантел - 0,5 - 25,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98103980A RU2129430C1 (ru) | 1998-03-17 | 1998-03-17 | Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных "сантомектин" |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98103980A RU2129430C1 (ru) | 1998-03-17 | 1998-03-17 | Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных "сантомектин" |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2129430C1 true RU2129430C1 (ru) | 1999-04-27 |
Family
ID=20202988
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98103980A RU2129430C1 (ru) | 1998-03-17 | 1998-03-17 | Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных "сантомектин" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2129430C1 (ru) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2149007C1 (ru) * | 1999-09-28 | 2000-05-20 | Закрытое акционерное общество "Агроветсервис" | Антипаразитарная, антимикробная противовоспалительная мазь пролонгированного действия |
| RU2155052C1 (ru) * | 2000-01-18 | 2000-08-27 | ЗАО "Агроветсервис" | Комплексный антипаразитарный препарат, не обладающий иммуносупрессией |
| RU2278661C2 (ru) * | 2004-02-16 | 2006-06-27 | Владимир Александрович Мосин | Противопаразитарное средство |
| RU2329820C2 (ru) * | 2006-06-08 | 2008-07-27 | Общество с ограниченной ответственностью научно-производственная фирма "Агроветсервис" | Способ лечения паразитарных болезней животных |
| RU2367435C1 (ru) * | 2008-03-26 | 2009-09-20 | Александр Анатольевич Смирнов | Состав для лечения гельминтозов домашних животных |
| RU2426550C1 (ru) * | 2010-07-15 | 2011-08-20 | Государственное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт Ветеринарной энтомологии и арахнологии Россельхозакадемии (ГНУ ВНИИВЭА) | Способ лечения телязиозов животных |
| RU2481837C2 (ru) * | 2007-08-17 | 2013-05-20 | Интервет Интернэшнл Б.В. | Изоксазолиновые композиции и их применение в качестве противопаразитарных средств |
| US8993546B2 (en) | 2003-07-12 | 2015-03-31 | Norbrook Laboratories Limited | Parasiticidal composition |
| US10045969B2 (en) | 2004-03-05 | 2018-08-14 | Nissan Chemical Industries, Inc. | Isoxazoline-substituted benzamide compound and pesticide |
-
1998
- 1998-03-17 RU RU98103980A patent/RU2129430C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Волков Ф.А., Апалькин В.А. Ивермектин в ветеринарии. - Новосибирск: МСДАГВЕТ, 1995, 33 с. * |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2149007C1 (ru) * | 1999-09-28 | 2000-05-20 | Закрытое акционерное общество "Агроветсервис" | Антипаразитарная, антимикробная противовоспалительная мазь пролонгированного действия |
| RU2155052C1 (ru) * | 2000-01-18 | 2000-08-27 | ЗАО "Агроветсервис" | Комплексный антипаразитарный препарат, не обладающий иммуносупрессией |
| US8993546B2 (en) | 2003-07-12 | 2015-03-31 | Norbrook Laboratories Limited | Parasiticidal composition |
| RU2278661C2 (ru) * | 2004-02-16 | 2006-06-27 | Владимир Александрович Мосин | Противопаразитарное средство |
| US10045969B2 (en) | 2004-03-05 | 2018-08-14 | Nissan Chemical Industries, Inc. | Isoxazoline-substituted benzamide compound and pesticide |
| US10596157B2 (en) | 2004-03-05 | 2020-03-24 | Nissan Chemical Corporation | Isoxazoline-substituted benzamide compound and pesticide |
| US10874645B2 (en) | 2004-03-05 | 2020-12-29 | Nissan Chemical Corporation | Isoxazoline-substituted benzamide compound and pesticide |
| RU2329820C2 (ru) * | 2006-06-08 | 2008-07-27 | Общество с ограниченной ответственностью научно-производственная фирма "Агроветсервис" | Способ лечения паразитарных болезней животных |
| RU2481837C2 (ru) * | 2007-08-17 | 2013-05-20 | Интервет Интернэшнл Б.В. | Изоксазолиновые композиции и их применение в качестве противопаразитарных средств |
| RU2367435C1 (ru) * | 2008-03-26 | 2009-09-20 | Александр Анатольевич Смирнов | Состав для лечения гельминтозов домашних животных |
| RU2426550C1 (ru) * | 2010-07-15 | 2011-08-20 | Государственное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт Ветеринарной энтомологии и арахнологии Россельхозакадемии (ГНУ ВНИИВЭА) | Способ лечения телязиозов животных |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5462456B2 (ja) | 駆虫配合剤 | |
| US9289380B2 (en) | Long acting parasiticidal composition containing a salicylanilide compound, a polymeric species and at least one other anti-parasitic compound | |
| KR20020087452A (ko) | 신규 구충제 조합물 | |
| RU2129430C1 (ru) | Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных "сантомектин" | |
| AU760791B2 (en) | Anthelmintic composition | |
| ES2290000T3 (es) | Composiciones antihelminticas que contienen combinaciones de avermectinas o milbemicinas con compuestos bis-arilicos. | |
| AU2003281472B2 (en) | Levamisole, avermectins or similar in pyrrolidone solvent | |
| AU2011268899C1 (en) | Injectable formulation of a macrocyclic lactone and levamisole | |
| EP1259244B1 (en) | Veterinary compositions for the treatment of parasitic diseases | |
| RU2452503C2 (ru) | Способ лечения псороптоза кроликов и отодектоза плотоядных животных | |
| GB2386067A (en) | Long-acting parasiticidal composition with improved bioavailability comprising an avermectin or milbemycin, plus a salicylanilide & a polymeric species | |
| RU2140267C1 (ru) | Препарат для борьбы с полиинвазиями животных "клозальбен" | |
| RU2426550C1 (ru) | Способ лечения телязиозов животных | |
| PT1646425E (pt) | Composição parasiticida | |
| AU2001235489A1 (en) | Veterinary compositions for the treatment of parasitic diseases | |
| RU2287332C2 (ru) | Препарат для профилактики и лечения гельминтозов животных | |
| RU2140737C1 (ru) | Средство для профилактики и лечения паразитарных заболеваний животных | |
| NZ548938A (en) | Topical macrocyclic lactone formulation | |
| NZ535644A (en) | Anthelmintic formulations | |
| RU2329820C2 (ru) | Способ лечения паразитарных болезней животных | |
| US20100137384A1 (en) | Anthelmintic Composition | |
| AU2003236405A1 (en) | Anthelmintic Composition | |
| BG60662B1 (bg) | медикаментозен премикс | |
| IL111863A (en) | POUR-ON FORMULATIONS CONTAINING AN LL-F28249 α-λ, A 23-OXO OR 23-IMINO DERIVATIVE OF AN LL-F28249 α-λ, A MILBEMYCIN MOLECULE OR AN AVERMECTIN MOLECULE WHICH ARE EFFECTIVE FOR THE CONTROL OF INTERNAL AND EXTERNAL PARASITES OF HOMOTHERMIC ANIMALS |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20080822 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20150826 |