RU2196570C1 - Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory activity - Google Patents
Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory activity Download PDFInfo
- Publication number
- RU2196570C1 RU2196570C1 RU2001133985/14A RU2001133985A RU2196570C1 RU 2196570 C1 RU2196570 C1 RU 2196570C1 RU 2001133985/14 A RU2001133985/14 A RU 2001133985/14A RU 2001133985 A RU2001133985 A RU 2001133985A RU 2196570 C1 RU2196570 C1 RU 2196570C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- inflammatory activity
- dioxide
- benzothiazine
- pyridinyl
- carboxamide
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, касается получения таблеток 4-гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида, используемых в качестве нестероидного противовоспалительного средства. The invention relates to the pharmaceutical industry and medicine, for the production of 4-hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) -carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide tablets, used as non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Известен препарат пироксикама (4-гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)-карбоксамид]-2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксид) в виде таблеток, покрытых оболочкой, где в качестве наполнителей и вспомогательных веществ входят: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, оксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; в состав оболочки входят: оксипропилметилцеллюлоза, полиоксиэтиленгликоль 6000, оксипропилцеллюлоза, титана двуокись, краситель - железа окись красная, тальк, силиконовая водная эмульсия ( 008145 29.01.97; 003568 08.12.93, с. 533). The known preparation of piroxicam (4-hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) -carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide) in the form of coated tablets, where as excipients and excipients include: calcium phosphate disubstituted, starch, hydroxypropyl cellulose, sodium lauryl sulfate, magnesium stearate; the shell consists of: hydroxypropyl methylcellulose, polyoxyethylene glycol 6000, hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, dye - iron oxide red, talc, silicone water emulsion (008145 01/29/97; 003568 12/08/93, p. 533).
Недостатки: в состав таблеток входит большое количество наполнителей и вспомогательных веществ; оболочка не предохраняет слизистую желудка от раздражающего действия. Disadvantages: the composition of the tablets includes a large number of fillers and excipients; the membrane does not protect the gastric mucosa from irritation.
Изобретение направлено на решение задач: создание высокоэффективного препарата с минимумом побочного действия, а также снижения количества вспомогательных веществ, что ведет к удешевлению препарата. The invention is aimed at solving problems: the creation of a highly effective drug with a minimum of side effects, as well as reducing the amount of excipients, which leads to a cheaper drug.
Поставленные задачи достигаются путем получения таблеток с выбором рациональных веществ, способствующих повышению противовоспалительной активности и снижению ульцерогенного действия. The objectives are achieved by obtaining tablets with a choice of rational substances that contribute to increased anti-inflammatory activity and reduce ulcerogenic effects.
Для этого активное вещество-4-гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)-карбоксамид]-2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксид смешивают с наполнителем, состоящим из микрокристаллической целлюлозы (МКЦ) или лактозы и вспомогательным веществом, состоящим из крахмала или аэросила, или магния стеарата, или кальция стеарата, или полиэтиленгликоля 4000 (ПЭГ 4000) в следующем соотношении компонентов мас.% (г):
4-Гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)- карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксид - 5,59 - 15,47 (0,007 - 0,025)
МКЦ или лактоза - 83,53 - 93, 91 (0,11 - 0,15)
Крахмал, или аэросил, или магния стеарат или кальция стеарат, или ПЭГ 4000 - 0,05 - 4,0 (0,00007 - 0,0065)
Таблетку покрывают оболочкой, состоящей из ацетилфталилцеллюлозы (АФЦ), масла вазелинового или масла подсолнечного, спирта этилового, хлороформа, тропеолина 0, кислотного красного 2С при следующем соотношении компонентов, мас.% (г):
АФЦ - 3,00 -10,0 (0,004 - 0,02)
Масло вазелиновое или
Масло подсолнечное - 0,01 - 5,0 (0,00001 - 0,0081)
Тропеолин 0 или кислотный красный 2С - 0,01 - 1,0 (0,00001 - 0,002)
Спирт этиловый - 16,98 - 19,4 (0,023 - 0,031)
Хлороформ - 67,92 - 77,6 (0,09 - 0,13)
Таблетки выпускают в двух вариантах: с оболочкой и без оболочки.For this, the active substance-4-hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) -carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide is mixed with a filler consisting of microcrystalline cellulose (MCC ) or lactose and an auxiliary substance consisting of starch or aerosil, or magnesium stearate, or calcium stearate, or polyethylene glycol 4000 (PEG 4000) in the following ratio of components wt.% (g):
4-Hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) - carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide - 5.59 - 15.47 (0.007 - 0.025)
MCC or lactose - 83.53 - 93, 91 (0.11 - 0.15)
Starch, or aerosil, or magnesium stearate, or calcium stearate, or PEG 4000 - 0.05 - 4.0 (0.00007 - 0.0065)
The tablet is coated with a membrane consisting of cellulose acetate (APC), liquid paraffin or sunflower oil, ethyl alcohol, chloroform, tropeolin 0, acid red 2C in the following ratio, wt.% (G):
AFC - 3.00 -10.0 (0.004 - 0.02)
Vaseline oil or
Sunflower oil - 0.01 - 5.0 (0.00001 - 0.0081)
Tropeolin 0 or acid red 2C - 0.01 - 1.0 (0.00001 - 0.002)
Ethyl alcohol - 16.98 - 19.4 (0.023 - 0.031)
Chloroform - 67.92 - 77.6 (0.09 - 0.13)
Tablets are available in two versions: with a shell and without a shell.
Технология получения таблеток:
Вариант 1. Смешивают 5,59-15,47 (0,007-0,025 г) 4-гидрокси-2-метил-3-N-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида и 83,53-93,91 (0,11-0,15 г) МКЦ или лактозы, опудривают 0,05-4,0 (0,00007-0,0065 г) крахмалом или аэросилом, магния стеаратом или кальция стеаратом, или ПЭГ 4000, затем прессуют таблетки.Tablet technology:
Option 1. 5.59-15.47 (0.007-0.025 g) 4-hydroxy-2-methyl-3-N- (2-pyridinyl) carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1- are mixed dioxide and 83.53-93.91 (0.11-0.15 g) MCC or lactose, dust with 0.05-4.0 (0.00007-0.0065 g) starch or aerosil, magnesium stearate or calcium stearate , or PEG 4000, then compressed tablets.
Вариант 2. Смешивают 16,98-19,4 (0,023-0,031 г) спирта этилового и 67,92-77,6 (0,09-0,13 г) хлороформа; растворяют 3-10 (0,004-0,02 г) АФЦ; 0,01-1,0 (0,00001-0,002 г) тропеолина 0 или кислотного красного 2С; 0,01-5,0 (0,00001-0,0081 г) масла вазелинового или масла подсолнечного. Полученный раствор наносят на таблетки варианта 1, чередуя стадии увлажнения и сушки при температуре не более 60oС.Option 2. Mix 16.98-19.4 (0.023-0.031 g) of ethyl alcohol and 67.92-77.6 (0.09-0.13 g) of chloroform; 3-10 (0.004-0.02 g) AFC are dissolved; 0.01-1.0 (0.00001-0.002 g) of tropeolin 0 or acid red 2C; 0.01-5.0 (0.00001-0.0081 g) of liquid paraffin or sunflower oil. The resulting solution is applied to tablets of option 1, alternating the stages of wetting and drying at a temperature of not more than 60 o C.
Примеры конкретного выполнения:
Пример 1. (таблетки без оболочки) Смешивают 0,007 г 4-гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида и 0,11 г МКЦ. Полученную массу опудривают 0,00007 г просеянного магния стеарата до равномерного его распределения в массе, затем таблетируют на таблеточной машине.Examples of specific performance:
Example 1. (tablets without a shell) 0.007 g of 4-hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) -carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide and 0.11 are mixed Mr. MCC. The resulting mass is dusted with 0.00007 g of sieved magnesium stearate until it is evenly distributed in the mass, then tabletted on a tablet machine.
Пример 2. (таблетки без оболочки) Смешивают 0,025 г 4-гидрокси-2-метил-3-N-(2-пиридинил)-карбоксамид]-2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида и 0,15 г лактозы, опудривают 0,002 г просеянного кальция стеарата до равномерного распределения опудривающего вещества в массе, прессуют таблетки на таблеточной машине. Example 2. (tablets without a shell) 0.025 g of 4-hydroxy-2-methyl-3-N- (2-pyridinyl) -carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide and 0.15 g are mixed lactose, dusted with 0.002 g of sieved calcium stearate until a uniform distribution of dusting substance in the mass, the tablets are compressed on a tablet machine.
Пример 3. (таблетки без оболочки) Смешивают 0,015 г 4-гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида и 0,14 г МКЦ, опудривают 0,005 г просеянного ПЭГ 4000. Полученную массу прессуют на таблеточной машине. Example 3. (uncoated tablets) 0.015 g of 4-hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) -carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide and 0.14 are mixed g MCC, dusted with 0.005 g sieved PEG 4000. The resulting mass is pressed on a tablet machine.
Пример 4. (таблетки без оболочки) Смешивают 0,007 г 4-гидрокси-2-метил-3-[Н-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида и 0,11 г лактозы. Полученную массу опудривают 0,00007 г просеянного аэросила до равномерного его распределения в массе, затем таблетируют на таблеточной машине. Example 4. (uncoated tablets). 0.007 g of 4-hydroxy-2-methyl-3- [H- (2-pyridinyl) carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide and 0.11 are mixed. g of lactose. The resulting mass is dusted with 0.00007 g of sifted aerosil until it is evenly distributed in the mass, then tabletted on a tablet machine.
Пример 5. (таблетки без оболочки) Смешивают 0,015 г 4-гидрокси-2-метил-3-[Н-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксида и 0,14 г МКЦ, опудривают 0,005 г просеянного крахмала. Полученную массу прессуют на таблеточной машине. Example 5. (uncoated tablets) 0.015 g of 4-hydroxy-2-methyl-3- [H- (2-pyridinyl) carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide and 0.14 are mixed g MCC, dusted with 0.005 g sifted starch. The resulting mass is pressed on a tablet machine.
Пример 6. На таблетки-ядра, полученные по примеру 2, наносят раствор 0,02 г АФЦ, 0,031 г спирта этилового; 0,13 г хлороформа; 0,0002 г тропеолина 0; 0,0081 г масла подсолнечного, чередуя стадии увлажнения и сушки при температуре не более 60oС.Example 6. On a tablet core obtained in example 2, a solution of 0.02 g of AFC, 0.031 g of ethyl alcohol is applied; 0.13 g of chloroform; 0.0002 g of tropeolin 0; 0.0081 g of sunflower oil, alternating stages of wetting and drying at a temperature of not more than 60 o C.
Пример 7. На таблетки-ядра, полученные по варианту 1, наносят раствор, содержащий 0,004 г АФЦ; 0,023 г спирта этилового; 0,095 г хлороформа; 0,00001 г кислотного красного 2С и 0,00001 г масла вазелинового, чередуя стадии увлажнения и сушки при температуре не более 60oС.Example 7. On the tablet core obtained in option 1, apply a solution containing 0.004 g of AFC; 0.023 g of ethyl alcohol; 0.095 g of chloroform; 0.00001 g of acid red 2C and 0.00001 g of liquid paraffin, alternating the stages of wetting and drying at a temperature of not more than 60 o C.
Предлагаемая фармацевтическая композиция обладает достаточно высокой противовоспалительной активностью за счет меньшего количества вспомогательных веществ; лучшей защитой слизистой желудка от раздражающего действия активного вещества за счет наличия кишечнорастворимой оболочки. The proposed pharmaceutical composition has a sufficiently high anti-inflammatory activity due to fewer excipients; better protection of the gastric mucosa from the irritating effect of the active substance due to the presence of enteric coat.
Claims (1)
4-Гидрокси-2-метил-3-[N-(2-пиридинил)-карбоксамид] -2Н-1,2-бензотиазина-1,1-диоксид - 5,59-15,47
МКЦ или лактоза - 83,53-93,91
Крахмал, или аэросил, или магния или кальция стеарат, или ПЭГ 4000 - 0,05-4,0
2. Фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной активностью, по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит оболочку, состоящую из ацетилфталилцеллюлозы (АФЦ), спирта этилового, хлороформа, тропеолина 0 или кислотного красного 2С и масла подсолнечного или масла вазелинового в следующем соотношении компонентов, мас. %:
АФЦ - 3,00-10,0
Спирт этиловый - 16,98-19,4
Хлороформ - 67,92-77,6
Тропеолин 0 или кислотный красный 2С - 0,01-1,0
Масло вазелиновое или масло подсолнечное - 0,01-5,01. A pharmaceutical composition having anti-inflammatory activity, containing 4-hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1, 1-dioxide as an active ingredient, characterized in that as auxiliary substances it contains starch, or aerosil, or magnesium or calcium stearate, or polyethylene glycol 4000 (PEG4000); microcrystalline cellulose (MCC) or lactose in the following ratio of components, wt. %:
4-Hydroxy-2-methyl-3- [N- (2-pyridinyl) carboxamide] -2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide - 5.59-15.47
MCC or lactose - 83.53-93.91
Starch, or aerosil, or magnesium or calcium stearate, or PEG 4000 - 0.05-4.0
2. The pharmaceutical composition having anti-inflammatory activity according to claim 1, characterized in that it contains a shell consisting of acetylphthalyl cellulose (AFC), ethyl alcohol, chloroform, tropeolin 0 or acid red 2C and sunflower oil or vaseline oil in the following ratio of components wt. %:
AFC - 3.00-10.0
Ethyl alcohol - 16.98-19.4
Chloroform - 67.92-77.6
Tropeolin 0 or acid red 2C - 0.01-1.0
Vaseline oil or sunflower oil - 0.01-5.0
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001133985/14A RU2196570C1 (en) | 2001-12-13 | 2001-12-13 | Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory activity |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001133985/14A RU2196570C1 (en) | 2001-12-13 | 2001-12-13 | Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory activity |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2196570C1 true RU2196570C1 (en) | 2003-01-20 |
Family
ID=20254723
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001133985/14A RU2196570C1 (en) | 2001-12-13 | 2001-12-13 | Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory activity |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2196570C1 (en) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2134579C1 (en) * | 1992-03-20 | 1999-08-20 | Глэксо Груп Лимитед | Drugs for treatment of patients with inflammatory states or for analgesia |
| RU2138266C1 (en) * | 1994-01-14 | 1999-09-27 | Бристоль-Мейерз Сквибб Компани | Piroxicam-containing anti-inflammatory compositions for topical use, method of solubilization of piroxicam |
| US6183779B1 (en) * | 1999-03-22 | 2001-02-06 | Pharmascience Inc. | Stabilized pharmaceutical composition of a nonsteroidal anti-inflammatory agent and a prostaglandin |
-
2001
- 2001-12-13 RU RU2001133985/14A patent/RU2196570C1/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2134579C1 (en) * | 1992-03-20 | 1999-08-20 | Глэксо Груп Лимитед | Drugs for treatment of patients with inflammatory states or for analgesia |
| RU2138266C1 (en) * | 1994-01-14 | 1999-09-27 | Бристоль-Мейерз Сквибб Компани | Piroxicam-containing anti-inflammatory compositions for topical use, method of solubilization of piroxicam |
| US6183779B1 (en) * | 1999-03-22 | 2001-02-06 | Pharmascience Inc. | Stabilized pharmaceutical composition of a nonsteroidal anti-inflammatory agent and a prostaglandin |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5073380A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
| US5814339A (en) | Film coated tablet of paracetamol and domperidone | |
| US7723390B2 (en) | Pharmaceutical formulations for thyroid hormones | |
| WO2006070781A1 (en) | Matrix-type controlled release preparation comprising basic substance or salt thereof, and process for production of the same | |
| RU2239435C2 (en) | Stavudine-containing sustained-release granule | |
| HUP0104268A2 (en) | Sustained release pharmaceutical composition containing fluvastatin | |
| EA021317B1 (en) | Monolayer tablets comprising irbesartan and amlodipine, their preparation and their therapeutic application | |
| BG64348B1 (en) | Paracetamol-containing tablet medicamentous form for swallowing | |
| KR20040006887A (en) | Compositions for controlled release acetaminophen dosage forms | |
| HU228026B1 (en) | Compositions comprising an hiv protease inhibitor and a water soluble vitamin e compound | |
| RU2491058C2 (en) | Galena composition of aliskiren and hydrochlorothiazide | |
| JP2019011322A (en) | Pharmaceutical composition | |
| RU2196570C1 (en) | Pharmaceutical composition eliciting anti-inflammatory activity | |
| RU2166939C2 (en) | Tablets containing tolfenamic acid or its acceptable salt and distinguished by rapid release of active ingredient | |
| JPH0383922A (en) | Ibuprofen-containing composition for oral administration | |
| PL384680A1 (en) | Pharmaceutical composition containing cylexyethyl candesarthan and its production method | |
| JP2009521526A (en) | Combined preparation containing amlodipine cansylate and simvastatin and method for producing the same | |
| RU2674978C2 (en) | Pharmaceutical composition of n-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl) ethyl]-2h-pyrazol-3-yl]-4-[(3r,5s)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl] benzamide | |
| CN117653634A (en) | Pharmaceutical composition comprising emtricitabine, tenofovir and bictevir | |
| JP2000273037A (en) | Antipyretic and analgesic cheable tablet and its production | |
| UA81121C2 (en) | Microcapsules for the delayed, controlled release of perindopril, use thereof for the preparation of pharmaceutical composition and pharmaceutical composition containing microcapsules | |
| KR100679166B1 (en) | Pharmaceutical composition with enhanced stability and preparation method thereof | |
| HU205850B (en) | Systhem of erosion-regulated release of the active components and process for producing it | |
| RU2325905C2 (en) | Medicine containing 3-(3-dimethylamine-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol with prolonged release of reactant | |
| EP3727344A1 (en) | Fixed dosed pharmaceutical compositions comprising amlodipine, ramipril and atorvastatin |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20031214 |