[go: up one dir, main page]

RU2192848C1 - Противорвотное средство - Google Patents

Противорвотное средство Download PDF

Info

Publication number
RU2192848C1
RU2192848C1 RU2001129124/14A RU2001129124A RU2192848C1 RU 2192848 C1 RU2192848 C1 RU 2192848C1 RU 2001129124/14 A RU2001129124/14 A RU 2001129124/14A RU 2001129124 A RU2001129124 A RU 2001129124A RU 2192848 C1 RU2192848 C1 RU 2192848C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
starch
antiemetic
modified starch
domperidone
components
Prior art date
Application number
RU2001129124/14A
Other languages
English (en)
Inventor
С.А. Кривошеев
А.А. Бектемиров
А.А. Парканский
А.В. Сульдин
С.М. Дзабаева
Original Assignee
Закрытое акционерное общество "ВЕРОФАРМ"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Закрытое акционерное общество "ВЕРОФАРМ" filed Critical Закрытое акционерное общество "ВЕРОФАРМ"
Priority to RU2001129124/14A priority Critical patent/RU2192848C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2192848C1 publication Critical patent/RU2192848C1/ru

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым как противорвотные средства, блокаторам дофаминовых рецепторов. Данное противорвотное средство содержит в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты: крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при соответствующем соотношении компонентов. В качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы должно составлять 1-20% от необработанного крахмала. Технический результат изобретения заключается в обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении лекарственного средства. 5 з.п.ф-лы.

Description

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым как противорвотные средства, блокаторам дофаминовых рецепторов.
Одним из известных лекарственных средств, применяемых как противорвотное средство является домперидон. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте Великобритании 1542514, МПК А61 К 31/445, публикация 21.03.1979 г. В патенте описаны различные способы получения активного вещества, указаны его фармакологические свойства и приведены возможные составы готовых лекарственных форм, в том числе в виде таблетки, покрытой оболочкой, содержащей в качестве активного компонента 0,001 г домперидона и целевые вспомогательные компоненты (лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, микрокристаллическая целлюлоза, сульфат натрия и гидрогенизированное растительное масло).
Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении противорвотного средства, соответствующего всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которого обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства с использованием доступных компонентов при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ.
Поставленная задача решается за счет того, что противорвотное средство, содержащее в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов содержит крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Домперидон - 5-15
Крахмал - 5-40
Целлюлоза микрокристаллическая - 3-50
Аэросил - 0,5-3
Поливинилпирролидон - 1-15
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1-1,5
Модифицированный крахмал или кроскармеллоза - 1-8
Сахар молочный - Остальное
При этом в качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармеллозы должно составлять 1-20% от крахмала необработанного.
Предпочтительной формой противорвотного средства является таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
В соответствии с фармакопейными требованиями твердая лекарственная форма должна содержать 0,001 г домперидона.
Подбор компонентов для заявленной лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что для обеспечения хороших показателей высвобождения действующих веществ в организме человека целесообразно использовать в качестве разрыхлителя сочетание необработанного крахмала (картофельный, кукурузный и т.п.) и модифицированного крахмала (например, карбоксиметилкрахмал) или кроскармелозы. Причем количество модифицированного крахмала или кроскармелозы может доходить до 20 мас.% от крахмала необработанного.
Пример 1:
В качестве примера может быть приведен следующий состав, г на одну таблетку противорвотного средства:
Домперидон - 0,0100
Крахмал - 0,0155
Сахар молочный - 0,0600
Целлюлоза микрокристаллическая - 0,0200
Аэросил - 0,0017
Поливинилпирролидон - 0,0075
Стеариновая кислота или ее соли (магний стеариновокислый) - 0,0013
Кроскармеллоза или модифицированный крахмал (натрий карбоксиметилкрахмал) - 0,0040
Масса ядра таблетки (без оболочки) - 0,1200
Компоненты пленочной оболочки:
Оксипропилцеллюлоза - 0,0024
Твин-80 - 0,0008
Титана диоксид - 0,0008
Масса таблетки с пленочной оболочкой - 0,1240
Противорвотное средство в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, получают по следующей технологии. В смеситель загружают просеянные порошки домперидона, сахара молочного, крахмала картофельного, натрия карбоксиметилкрахмала, целлюлозы и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10-15 мин, увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют.
Гранулы высушивают до остаточной влажности 2-3%, размалывают, опудривают магнием стеариновокислым, затем перемешивают до получения однородной массы. Полученную смесь таблетируют. Таблетки-ядра покрывают пленочной оболочкой, нанося суспензию титана диоксида в растворе оксипропилцеллюлозы и Твина-80 в воде.
Используемая фармацевтическая композиция, с заявленным соотношением компонентов, обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества.
Полученное противорвотное средство является антагонистом дофаминовых (Д 2) рецепторов. В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает поэтому экстрапирамидных расстройств. Применяют средство при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает диспепсические симптомы, связанные с понижением опорожнения желудка. Применяют также при рвоте разной этиологии.

Claims (5)

1. Противорвотное средство, содержащее в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты, отличающееся тем, что в качестве целевых вспомогательных компонентов оно содержит крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Домперидон - 5 - 15
Крахмал - 5 - 40
Целлюлоза микрокристаллическая - 3 - 50
Аэросил - 0,5 - 3
Поливинилпирролидон - 1 - 15
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1 - 1,5
Модифицированный крахмал или кроскармелоза - 1 - 8
Сахар молочный - Остальное
2. Противорвотное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве модифицированного крахмала используется натрий карбоксиметилкрахмал.
3. Противорвотное средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы составляет 1-20% от количества крахмала необработанного.
4. Противорвотное средство по пп. 1, 2 или 3, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки.
5. Противорвотное средство по пп. 1-3 или 4, отличающееся тем, что таблетка покрыта пленочной оболочкой.
6. Противорвотное средство по пп. 1-4 или 5, отличающееся тем, что оно содержит 0,001 г домперидона.
RU2001129124/14A 2001-10-30 2001-10-30 Противорвотное средство RU2192848C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001129124/14A RU2192848C1 (ru) 2001-10-30 2001-10-30 Противорвотное средство

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001129124/14A RU2192848C1 (ru) 2001-10-30 2001-10-30 Противорвотное средство

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2192848C1 true RU2192848C1 (ru) 2002-11-20

Family

ID=20254008

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001129124/14A RU2192848C1 (ru) 2001-10-30 2001-10-30 Противорвотное средство

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2192848C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2268047C2 (ru) * 2003-12-15 2006-01-20 Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" Лекарственная форма, обладающая противорвотным действием, и способ ее изготовления

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1542514A (en) * 1975-07-21 1979-03-21 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(benzazolylalkyl)piperidine derivatives
US5814339A (en) * 1994-02-28 1998-09-29 Janssen Pharmaceutica, N.V. Film coated tablet of paracetamol and domperidone
RU2134103C1 (ru) * 1993-05-15 1999-08-10 Берингер Маннхайм ГмбХ Таблетка с улучшенной биодоступностью биологически активного вещества и вещество, повышающее биодоступность
RU2147227C1 (ru) * 1994-01-31 2000-04-10 Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. Растворяющиеся внутри ротовой полости изделия, сформованные прессованием, и способ их производства

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1542514A (en) * 1975-07-21 1979-03-21 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(benzazolylalkyl)piperidine derivatives
RU2134103C1 (ru) * 1993-05-15 1999-08-10 Берингер Маннхайм ГмбХ Таблетка с улучшенной биодоступностью биологически активного вещества и вещество, повышающее биодоступность
RU2147227C1 (ru) * 1994-01-31 2000-04-10 Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. Растворяющиеся внутри ротовой полости изделия, сформованные прессованием, и способ их производства
US5814339A (en) * 1994-02-28 1998-09-29 Janssen Pharmaceutica, N.V. Film coated tablet of paracetamol and domperidone

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2268047C2 (ru) * 2003-12-15 2006-01-20 Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" Лекарственная форма, обладающая противорвотным действием, и способ ее изготовления

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR100634253B1 (ko) 초강력 붕해제를 사용한 고속-용해 에파비렌즈 캡슐 또는정제 및 그의 제조 방법
ES2940341T3 (es) Formulación y proceso de compresión directa
KR100202154B1 (ko) 파라세타몰 및 돔페리돈을 함유한 필름 피복 정제
HU230395B1 (hu) Levodopa /carbidopa/ entacapone tartalmú orálisan adagolható szilárd készítmény, eljárás ennek előállítására és ezt tartalmazó tabletta
PL236001B1 (pl) Złożona kompozycja farmaceutyczna zawierająca kandesartan cyleksetylu oraz amlodypinę, sposób jej wytwarzania oraz jednostkowa postać dawkowania zawierająca tę kompozycję
EP2538924B1 (en) Solid pharmaceutical formulations of ramipril and amlodipine besylate, and their preparation
US20060222703A1 (en) Pharmaceutical composition and preparation method thereof
WO2005051350A2 (en) Water dispersible tablet
US20060240101A1 (en) Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine
RU2192848C1 (ru) Противорвотное средство
RU2441651C1 (ru) Способ получения фармацевтической композиции клозапина в виде таблеток и фармацевтическая композиция
EA005596B1 (ru) Твёрдая лекарственная форма, включающая циталопрам
JP6529822B2 (ja) トリプタン系化合物を含有する口腔内崩壊錠
RU2818092C1 (ru) Фармацевтическая композиция, включающая мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, лекарственная форма на основе фармацевтической композиции, включающей мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, способ получения и применение лекарственной формы на основе фармацевтической композиции, включающей мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль
KR20210000569A (ko) 라푸티딘 및 이르소글라딘을 함유하는 고형 약제학적 조성물 및 이의 제조방법
CZ1398A3 (cs) Terapeutické efervescentní kompozice, farmaceutické granuláty a prostředky, způsoby jejich přípravy a použití
RU2221565C2 (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью, и способ ее получения
KR960006061B1 (ko) 약제학적 서방성 매트릭스 및 제조방법
RU2174836C1 (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим действием
RU2376986C2 (ru) Фармацевтическая композиция на основе ладастена
RU2286150C1 (ru) Лекарственная форма пролонгированного действия, обладающая диуретической, вазодилатирующей и гипотензивной активностью, и способ ее изготовления
JP2025536821A (ja) アジルサルタンメドキソミルカリウムおよびカルシウムチャネル遮断薬を含む医薬組成物、その製造方法、および使用
WO2023106959A1 (ru) Фармацевтическая композиция, включающая мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль
EA013802B1 (ru) Твердая дозированная форма комбинированного препарата и способ ее получения
CZ297417B6 (cs) Lécivý prípravek obsahující valsartan

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20051031