[go: up one dir, main page]

RU2186062C1 - Способ получения 2-бутирилбензофурана - Google Patents

Способ получения 2-бутирилбензофурана Download PDF

Info

Publication number
RU2186062C1
RU2186062C1 RU2001109562/04A RU2001109562A RU2186062C1 RU 2186062 C1 RU2186062 C1 RU 2186062C1 RU 2001109562/04 A RU2001109562/04 A RU 2001109562/04A RU 2001109562 A RU2001109562 A RU 2001109562A RU 2186062 C1 RU2186062 C1 RU 2186062C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
butyric acid
butyrylbenzofuran
benzofuran
synthesis
butyric
Prior art date
Application number
RU2001109562/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Н.А. Мухина
В.М. Печенина
В.П. Казакова
Л.В. Шкрабова
Original Assignee
Федеральное государственное унитарное предприятие Новокузнецкий научно-исследовательский химико-фармацевтический институт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное унитарное предприятие Новокузнецкий научно-исследовательский химико-фармацевтический институт filed Critical Федеральное государственное унитарное предприятие Новокузнецкий научно-исследовательский химико-фармацевтический институт
Priority to RU2001109562/04A priority Critical patent/RU2186062C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2186062C1 publication Critical patent/RU2186062C1/ru

Links

Landscapes

  • Furan Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-бутирилбензофурана, который используется в качестве полупродукта производства 2-бутил-3-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодбензоил]бензофурана. Описывается способ получения 2-бутирилбензофурана ацилированием бензофурана производным масляной кислоты в присутствии 85% фосфорной кислоты при нагревании, при этом в качестве производного масляной кислоты используют хлорангидрид и процесс проводят в среде толуола при кипении при мольном соотношении бензофуран: хлорангидрид масляной кислоты:фосфорная кислота, равном 1:1,3-1,6:0,2-0,4, и целевой продукт выделяют известными приемами. Технический результат - разработка пригодного для промышленного использования способа получения 2-бутирилбензофурана, исключающего применение дефицитного и дорогостоящего масляного ангидрида.

Description

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу получения 2-бутирилбензофурана полупродукта производства 2-бутил-3-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодбензоил] бензофурана, известного под международным названием амиодарон и применяемого в медицине в качестве антиангинального и антиаритмического средства.
В доступной литературе нами выявлен единственный способ получения 2-бутирилбензофурана [Заявка 86/07056 РСТ, МКИ4 С 07 D 417/06, Заявл. 21.05.85; Опубл. 04.12.86; см. также Buu-Hoi N.P., Xuong N.D., Bac N.N.//J. Chem. Soc. - 1964. - Jan. - P. 173-176] посредством ацилирования бензофурана масляным ангидридом в среде масляной кислоты в присутствии 85% фосфорной кислоты при 130oC в течение 4 час. Целевой продукт выделяют экстракцией хлористым метиленом после подщелачивания реакционной смеси с последующей сушкой экстракта, отгонкой растворителя и дистилляцией в вакууме. Процесс проводят при мольном соотношении бензофуран: масляный ангидрид:масляная кислота: фосфорная кислота, равном 1,01:1,0:1,14:0,26. Выход 2-бутирилбензофурана составляет 50%. Температура плавления 71oС.
Недостатком известного способа является использование дефицитного и дорогостоящего масляного ангидрида.
Задачей настоящего изобретения является разработка пригодного для промышленного использования способа получения 2-бутирилбензофурана, исключающего применение масляного ангидрида.
Поставленная задача решается заявляемым способом, заключающимся в том, что бензофуран обрабатывают хлорангидридом масляной кислоты в среде толуола в присутствие 85% фосфорной кислоты при кипении при мольном соотношении бензофуран: хлорангидрид масляной кислоты:фосфорная кислота, равном 1:1,3-1,6-0,2-0,4, соответственно.
Целевой продукт выделяют обычными приемами: избыток хлорангидрида масляной кислоты разлагают водой, реакционную смесь нейтрализуют водным раствором аммиака, органический слой отделяют, очищают углем, отгоняют толуол. Получают 2-бутирилбензофуран с выходом 56%, идентичный продукту, полученному по способу-прототипу. УФ-спектры обоих веществ, измеренные на приборе Specоrd M40 в этиловом спирте, имеют два максимума поглощения при длинах волн 227 нм и 296 нм, минимум поглощения при длине волны 247 нм.
Использование хлорангидридов кислот для ацилирования бензофурана в литературе не описано. Возможность получения 2-бути-рилбензофурана с приемлемыми выходом и качеством посредством ацилирования бензофурана хлорангидридом масляной кислоты не вытекает с очевидностью из существующего уровня техники. Процессы ацилирования хлорангидридами кислот протекают с выделением хлористого водорода, в то время как из литературных данных известно, что бензофуран под действием кислот Льюиса почти полностью осмоляется [Ahmed Mustafa. Benzofurans/John Wiley&Sons. New Jork, 1974. - P.65], а в условиях реакции Фриделя-Крафтса наблюдается такая сильная полимеризация бензофурана, что практически не удается выделить никаких ацилированных производных [Гетероциклические соединения /под ред. Эльдерфилда, пер. с англ. - М.: ИЛ, 1954. - Том II. - С. 20].
Для лучшего понимания изобретения предлагаются следующие конкретные примеры.
Пример 1.
а) Получение толуольного раствора хлорангидрида масляной кислоты
В чистую сухую колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником с хлоркальциевой трубкой, загружают 308,38 г (3,5 моль) масляной кислоты, 175 мл толуола, 4 мл диметилформамида и перемешивают.
К перемешиваемой смеси очень медленно в течение 1,5-2 час приливают 281,3 мл, 461,1 г (3,9 моль) хлористого тионила. После прилива хлористого тионила делают в течение 25-30 мин выдержку и медленно, в течение 1,5-2 час, нагревают массу до 100-102oС. Масса начинает "кипеть" при температуре 40-45oС (за счет выделения газов), длительность выдержки с момента "закипания" 9 час.
По окончании выдержки обратный холодильник переключают на прямой и ведут отгонку толуола вместе с хлорангидридом масляной кислоты при атмосферном давлении и температуре в парах 101-105oС до прекращения погонов.
Получают 510,9 г толуольного раствора хлорангидрида масляной кислоты с массовой долей основного вещества 67% (343 г), что соответствует выходу 92% от теоретического в расчете на загруженную масляную кислоту.
Полученный толуольный раствор хлорангидрида масляной кислоты используют для получения 2-бутирилбензофурана.
б) Получение 2-бутирилбензофурана
В чистую сухую трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, загружают 236,28 г (2 моль) бензофурана в 375 мл толуола, 418 мл толуольного раствора хлорангидрида масляной кислоты (277,16 г; 2,6 моль хлорангидрида масляной кислоты) и 39,2 г (0,4 моль) 85% фосфорной кислоты. Включают мешалку и нагревают реакционную смесь до кипения в течение 1,5 час, при температуре кипения дают выдержку в течение 4 час.
По окончании выдержки реакционную смесь охлаждают до 18-20oС и переносят толуольный раствор в другую колбу, приливают 500 мл толуола, 500 мл теплой воды, перемешивают в течение 30 миг и разделяют слои.
Затем толуольный слой нейтрализуют раствором водного аммиака (75 мл 25% водного аммиака и 245 мл воды) до рН 7-8, перемешивают, дают отстой в течение 30 мин и слои разделяют, толуольный слой промывают водой.
В промытый толуольный слой загружают 37,6 г активированного угля, доводят до кипения и кипятят 15 мин. Затем отфильтровывают уголь и толуольный фильтрат переносят в перегонную колбу.
В перегонной колбе создают разрежение 7-15 мм рт.ст., массу нагревают и отгоняют толуол при температуре в парах 25-40oС.
Получают 376 г кубового остатка, в который добавляют 376 мл 75% изопропилового спирта, размешивают и ставят в холодильник на 12 час при температуре 6-8oС. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают и промывают на фильтре 50 мл 75% изопропилового спирта, охлажденного до 6-8oС. Получают 210,8 г 2-бутирилбензофурана. Выход 56%. Т.пл. 69-70oС.
Пример 2.
Подобно примеру 1 получают 2-бутирилбензофуран при взаимодействии 238,28 г (2 моль) бензофурана в 375 мл толуола с 514,5 мл толуольного раствора хлорангидрида масляной кислоты (340,96 г, 3,2 моль хлорангидрида масляной кислоты) в присутствии 49 г (0,5 моль) 85% фосфорной кислоты. Получают 210,8 г 2-бутирилбензофурана. Выход 56%.

Claims (1)

  1. Способ получения 2-бутирилбензофурана ацилированием бензофурана производным масляной кислоты в присутствии 85% фосфорной кислоты при нагревании, отличающийся тем, что в качестве производного масляной кислоты используют хлорангидрид и процесс проводят в среде толуола при кипении при мольном соотношении бензофуран: хлорангидрид масляной кислоты: фосфорная кислота, равном 1: 1,3-1,6: 0,2-0,4, и целевой продукт выделяют известными приемами.
RU2001109562/04A 2001-04-09 2001-04-09 Способ получения 2-бутирилбензофурана RU2186062C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001109562/04A RU2186062C1 (ru) 2001-04-09 2001-04-09 Способ получения 2-бутирилбензофурана

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001109562/04A RU2186062C1 (ru) 2001-04-09 2001-04-09 Способ получения 2-бутирилбензофурана

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2186062C1 true RU2186062C1 (ru) 2002-07-27

Family

ID=20248232

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001109562/04A RU2186062C1 (ru) 2001-04-09 2001-04-09 Способ получения 2-бутирилбензофурана

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2186062C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130046103A1 (en) * 2010-02-10 2013-02-21 Mapi Pharma Limited Preparation of benzofurans and use thereof as synthetic intermediates

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4002793A (en) * 1974-06-24 1977-01-11 Firmenich & Cie 7-Methyl-2-benzofuran carboxaldehyde
GB1552831A (en) * 1975-07-11 1979-09-19 Kyowa Hakko Kogyo Kk Benzo (b) furylacetic acid derivatives proceses for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO1986007056A1 (en) * 1985-05-21 1986-12-04 Pfizer Inc. Hypoglycemic thiazolidinediones
RU2138492C1 (ru) * 1997-12-23 1999-09-27 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Способ синтеза производных 3-(5-метилфур-2-ил)-бензофурана, обладающих гипотензивной, антиангинальной и антиаритмической активностями

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4002793A (en) * 1974-06-24 1977-01-11 Firmenich & Cie 7-Methyl-2-benzofuran carboxaldehyde
GB1552831A (en) * 1975-07-11 1979-09-19 Kyowa Hakko Kogyo Kk Benzo (b) furylacetic acid derivatives proceses for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO1986007056A1 (en) * 1985-05-21 1986-12-04 Pfizer Inc. Hypoglycemic thiazolidinediones
RU2138492C1 (ru) * 1997-12-23 1999-09-27 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Способ синтеза производных 3-(5-метилфур-2-ил)-бензофурана, обладающих гипотензивной, антиангинальной и антиаритмической активностями

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130046103A1 (en) * 2010-02-10 2013-02-21 Mapi Pharma Limited Preparation of benzofurans and use thereof as synthetic intermediates

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BRPI1010300B1 (pt) processos para a preparação de um composto, de dronedarone, ou um sal do mesmo, de uma formulação farmacêutica, e de um intermediário de dronedarone, ou um sal do mesmo
CH633796A5 (fr) Dipyridoindoles therapeutiquement actifs.
SU479290A3 (ru) Способ получени 2-(фурилметил)-6,7бензоморфанов
RU2745062C2 (ru) Способ производства длинноцепочечного спирта циклогексенона высокой степени очистки
RU2186062C1 (ru) Способ получения 2-бутирилбензофурана
HU185329B (en) Process for preparing quinolone derivatives and pharmaceutical compositions containing such compounds
SU1169538A3 (ru) Способ получени трициклических соединений
Otrubova et al. A novel entry to xanthones by an intramolecular Diels-Alder reaction involving 2-(1, 2-dichlorovinyloxy) aryl dienones
JP5357559B2 (ja) ジメトキシナフタレン骨格を有する化合物及びその製造方法
WO2009049493A1 (fr) Préparation de séseline et de ses dérivés
SU1470179A3 (ru) Способ получени тетрамовой кислоты
Limban et al. Novel dibenz [b, e] oxepins derivatives
RU2821795C1 (ru) Способ получения бензодифуразана
Stremski et al. Synthesis and Spectral Characterization of New Salvadoricine Analogues
Limban et al. Synthesis and characterization of some new 2-methyl-O-acyl-oximino-dibenz [b, e] oxepins
NO149387B (no) Fremgangsmaate til fremstilling av 6,11-dihydro-11-oksodibenz(b,e)-oksepinalkansyrer
RU2840352C1 (ru) Способ получения производных 9-[гидрокси(пентафторфенил)метил]-1H-бензо[f]изоиндол-4-карбоновых кислот
SU352896A1 (ru) Способ получения1-ацетил-6-метил-8-оксо-2,3,7,8-
SU1027168A1 (ru) Способ получени 6 @ -или 6 @ -изомеров 2 @ -8-трифенилсилилокси-2,6-диметилокта-2,6-диен-4-ин-1-ал
FI68830C (fi) Dl- eller d-trans-8-fluor-5-(p-fluorfenyl)-2,3,4,4a,5,9b-heksahydro-1h-pyrido(4,3-b)indol som anvaends som mellanprodukt vid framstaellning av terapeutiskt anvaendbara 2-substituerade dl- och d-trans-8-fluor-5-(p-fluorfenyl)-2,3,4,4a,5,9b-heksahydro-1h-pyrido(4,3-b)indoler
WO2020063999A1 (en) Mono halogen or methyl-substituted 5-ht2b antagonists with increased activity
RU1517309C (ru) Способ получения 4-ацетокси-3-ацетоксиметилацетофенона хлорметилированием 4-оксиацетофенона
Kuo et al. Studies on heterocyclic compounds. VII. Syntheses of novel furo [2, 3‐b] chromones
SU755783A1 (ru) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Чи,С-АНГИДРИДОВ ХЛОРИРОВАННЫХ ЦИКЛИЧЕСКИХ ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Bodaghifard et al. Microwave-assisted efficient and mild synthesis of azlactone derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
PC4A Invention patent assignment

Effective date: 20041201

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090410