RU2155175C2 - Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина - Google Patents
Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2155175C2 RU2155175C2 RU98110628/04A RU98110628A RU2155175C2 RU 2155175 C2 RU2155175 C2 RU 2155175C2 RU 98110628/04 A RU98110628/04 A RU 98110628/04A RU 98110628 A RU98110628 A RU 98110628A RU 2155175 C2 RU2155175 C2 RU 2155175C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tritium
- methoxyiminoacetyl
- ethylurea
- ano
- highly
- Prior art date
Links
- 0 CCC(C(C(C(C(C#N)=*)=O)=N)=O)=N Chemical compound CCC(C(C(C(C(C#N)=*)=O)=N)=O)=N 0.000 description 1
Landscapes
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новой высокомеченной тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-мочевине формулы I. Указанное соединение может найти применение при биохимических и медико-биологических исследованиях.
Description
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине.
Известна 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этил-мочевина или цимоксанил:
(The Merck Jndex an encyclopedia of chemicаls drugs and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996 NJ USA).
(The Merck Jndex an encyclopedia of chemicаls drugs and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996 NJ USA).
Данное соединение обладает фунгицидной активностью
(J.M.Serres and G.A.Carraro Meded, Faс. Landboncocoet. Rijk Suniv. Gent. 1976. 41, 645).
(J.M.Serres and G.A.Carraro Meded, Faс. Landboncocoet. Rijk Suniv. Gent. 1976. 41, 645).
При биохимических и медикобиологических исследованиях таких соединений необходимо их наличие в виде меченых соединений.
Однако данное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.
Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченных органических физиологически активных соединений.
Задача решается тем, что получена высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевина.
Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение.
Пример. Синтез [3H] цимоксанила:
В реакционную ампулу помещают этилацетатный раствор(0,5 мл) 17 мг 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевины, 170 мг 5% Pd/CaCO3 и упаривают на роторном испарителе. Затем ампулу вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 90oC в течение 15 мин. После удаления избыточного газообразного трития вакуумированием продукты реакции растворяют в метаноле (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора - 1 Ки), катализатор отфильтровывают, лабильный тритий удаляют многократным упариванием фильтратов с метанолом (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора - 300 мКи). После хроматографической очистки, которая проводится методом ВЭЖХ на колонке Separon C18, 4 x 150 мм, V - 0,8 мл/мин, в системе 50% водного метанола с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания 4,3 мин (на колонке Silasorb C18, 13 мкм, V - 2 мл/мин, в системе 20% метанол с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания - 14,31 мин), выход меченого препарата составил 30%, а молярная радиоактивность - 0,15 Ки/ммоль. Радиохимическая чистота меченого препарата определена методом ТСХ в системе гекса-изо-пропанол-10% метанольный раствор уксусной кислоты (30:30:1), Rf 0,49 и составила 97-98%.
В реакционную ампулу помещают этилацетатный раствор(0,5 мл) 17 мг 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевины, 170 мг 5% Pd/CaCO3 и упаривают на роторном испарителе. Затем ампулу вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 90oC в течение 15 мин. После удаления избыточного газообразного трития вакуумированием продукты реакции растворяют в метаноле (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора - 1 Ки), катализатор отфильтровывают, лабильный тритий удаляют многократным упариванием фильтратов с метанолом (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора - 300 мКи). После хроматографической очистки, которая проводится методом ВЭЖХ на колонке Separon C18, 4 x 150 мм, V - 0,8 мл/мин, в системе 50% водного метанола с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания 4,3 мин (на колонке Silasorb C18, 13 мкм, V - 2 мл/мин, в системе 20% метанол с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания - 14,31 мин), выход меченого препарата составил 30%, а молярная радиоактивность - 0,15 Ки/ммоль. Радиохимическая чистота меченого препарата определена методом ТСХ в системе гекса-изо-пропанол-10% метанольный раствор уксусной кислоты (30:30:1), Rf 0,49 и составила 97-98%.
Таким образом получена высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этилмочевина.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98110628/04A RU2155175C2 (ru) | 1998-06-02 | 1998-06-02 | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98110628/04A RU2155175C2 (ru) | 1998-06-02 | 1998-06-02 | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98110628A RU98110628A (ru) | 2000-03-20 |
| RU2155175C2 true RU2155175C2 (ru) | 2000-08-27 |
Family
ID=20206839
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98110628/04A RU2155175C2 (ru) | 1998-06-02 | 1998-06-02 | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2155175C2 (ru) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995004018A1 (en) * | 1993-07-30 | 1995-02-09 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | 9-cis tritium-labelled retinoids, their preparation and use |
-
1998
- 1998-06-02 RU RU98110628/04A patent/RU2155175C2/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995004018A1 (en) * | 1993-07-30 | 1995-02-09 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | 9-cis tritium-labelled retinoids, their preparation and use |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2009046486A (ja) | ケルセチンのアナログまたは誘導体(プロドラッグ) | |
| CA2342950A1 (fr) | Nouveau procede de preparation de la 11-amino-3-chloro-6,11-dihydro-5,5-dioxo-6-methyl-dibenzo[c,f][1,2]-thiazepine et application a la synthese de la tianeptine | |
| RU2155175C2 (ru) | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина | |
| US4742081A (en) | Carnitine coupled pharmaceutical agents | |
| CZ20032547A3 (en) | Pregabalin lactose conjugates | |
| RU2132331C1 (ru) | Высокомеченные тритием производные фурана | |
| ES2208758T3 (es) | Nuevas 1-ar(alqu)il-imidazolin-2-onas con efecto anticonvulsivo, que contienen un resto amino disustituido en posicion 4 y procedimieto para su preparacion. | |
| RU2136641C1 (ru) | Высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (n-нитро)-аргинина | |
| RU2151136C1 (ru) | Высокомеченные тритием замещенные карбаматы | |
| RU2191187C1 (ru) | Высокомеченные тритием монофторхинолоны | |
| RU2187509C1 (ru) | Производные 5'-h-фосфоната 3'-азидо-3'-дезокситимидина и фармацевтические композиции на их основе | |
| RU2137773C1 (ru) | Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он | |
| RU2190591C1 (ru) | Высокомеченный тритием 2-метил-3-фитил-1,4-нафтохинон | |
| EP0923932B1 (en) | Composition containing antitumor agent | |
| RU2309929C2 (ru) | Высокомеченный тритием хлорогексидин | |
| Wanner et al. | Glutarimide nucleosides synthesis and properties of analogs of 1-deaza-thymidine | |
| RU2189971C1 (ru) | Высокомеченный тритием о-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3',5'-дийодо-l-тирозин | |
| RU2268256C1 (ru) | Высокомеченный тритием [3h]-(e)-n-[(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил]-8-метил-6-ноненамид | |
| RU2248965C1 (ru) | Высокомеченный тритием [3h] (s)-альфа-циано-3-феноксибензил-(1r)-(2`,2`-дибромвинил)-2,2- диметилциклопропанкарбоксилат | |
| EP0307788B1 (en) | Taurine derivative, its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| RU2265025C1 (ru) | Высокомеченная тритием [3н]-2-(имидазол-1-ил)-1-гидроксиэтан-1,1-дифосфониевая кислота | |
| RU2247116C2 (ru) | Высокомеченный тритием [3h]-7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2h-1,4- бенздиазепин-2-он и способ его получения | |
| RU2326889C1 (ru) | Равномерномеченный тритием альфа-хедерин | |
| RU2190621C1 (ru) | Высокомеченные тритием производные сиаловой кислоты | |
| Mizuma et al. | Preparative chromatography of furosemide 1-O-acyl-glucuronide from urine using micronized amberiite XAD-2 and its application to other 1-O-acyl-glucuronides |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040603 |