RU2024102374A - Фармацевтическая композиция для лечения солидных опухолей - Google Patents
Фармацевтическая композиция для лечения солидных опухолей Download PDFInfo
- Publication number
- RU2024102374A RU2024102374A RU2024102374A RU2024102374A RU2024102374A RU 2024102374 A RU2024102374 A RU 2024102374A RU 2024102374 A RU2024102374 A RU 2024102374A RU 2024102374 A RU2024102374 A RU 2024102374A RU 2024102374 A RU2024102374 A RU 2024102374A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- ethylpiperazin
- pyrazino
- azetidin
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 12
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 title 1
- 239000003369 serotonin 5-HT3 receptor antagonist Substances 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 5
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 4
- NTHPAPBPFQJABD-LLVKDONJSA-N ramosetron Chemical compound C12=CC=CC=C2N(C)C=C1C(=O)[C@H]1CC(NC=N2)=C2CC1 NTHPAPBPFQJABD-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 4
- 229950001588 ramosetron Drugs 0.000 claims 4
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 2
- 229960003727 granisetron Drugs 0.000 claims 2
- MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N granisetron Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)N[C@H]3C[C@H]4CCC[C@@H](C3)N4C)=NN(C)C2=C1 MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N 0.000 claims 2
- 229960003607 granisetron hydrochloride Drugs 0.000 claims 2
- QYZRTBKYBJRGJB-UHFFFAOYSA-N hydron;1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)indazole-3-carboxamide;chloride Chemical compound Cl.C1=CC=C2C(C(=O)NC3CC4CCCC(C3)N4C)=NN(C)C2=C1 QYZRTBKYBJRGJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FELGMEQIXOGIFQ-CYBMUJFWSA-N (3r)-9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1h-carbazol-4-one Chemical compound CC1=NC=CN1C[C@@H]1C(=O)C(C=2C(=CC=CC=2)N2C)=C2CC1 FELGMEQIXOGIFQ-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- WUKZPHOXUVCQOR-UHFFFAOYSA-N N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide Chemical compound C1N(CC2)CCC2C1NC(=O)C1=CC(Cl)=CC2=C1OCC(=O)N2C WUKZPHOXUVCQOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 1
- 229950005951 azasetron Drugs 0.000 claims 1
- 125000004566 azetidin-1-yl group Chemical group N1(CCC1)* 0.000 claims 1
- -1 indysetron Chemical compound 0.000 claims 1
- 229960005343 ondansetron Drugs 0.000 claims 1
- 229960002131 palonosetron Drugs 0.000 claims 1
- CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N palonosetron Chemical compound C1N(CC2)CCC2[C@@H]1N1C(=O)C(C=CC=C2CCC3)=C2[C@H]3C1 CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
Claims (14)
1. Фармацевтическая композиция для лечения солидной опухоли, содержащая (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-с][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамид, представленный формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, где:
фармацевтическая композиция вводится субъекту-человеку в комбинации с эффективным количеством антагониста 5-НТ3-рецепторов для подавления желудочно-кишечных симптомов таким образом, что (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-е][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль вводится дважды в день в дозе, составляющей от приблизительно 10 мг до приблизительно 150 мг в расчете на дозу (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-е][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамида; и
желудочно-кишечный симптом представляет собой желудочно-кишечный симптом, ассоциированный с введением субъекту-человеку (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-е][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
[Химическая формула 1]
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где желудочно-кишечный симптом представляет собой по меньшей мере один симптом, выбранный из тошноты и рвоты.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, которая вводится таким образом, что (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-е][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль вводится в дозе, составляющей приблизительно 120 мг в расчете на дозу (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-е][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамида.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, которая вводится в комбинации с антагонистом 5-НТ3-рецепторов одновременно или раздельно.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где антагонист 5-НТ3-рецепторов представляет собой по меньшей мере один антагонист, выбранный из группы, состоящей из азасетрона, ондансетрона, индисетрона, рамосетрона, гранисетрона и палоносетрона или их фармацевтически приемлемой соли.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, которая вводится в комбинации с дозировкой, составляющей от приблизительно 0,1 мг до приблизительно 100 мг антагониста 5-НТ3-рецепторов в качестве ежедневной дозы.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, где антагонист 5-НТ3-рецепторов представляет собой по меньшей мере один антагонист, выбранный из гидрохлорида рамосетрона и гидрохлорида гранисетрона.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, где антагонист 5-НТ3-рецепторов представляет собой гидрохлорид гранисетрона и вводится в комбинации один раз в день в дозе, составляющей приблизительно 2 мг гранисетрона.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, где антагонист 5-НТ3-рецепторов представляет собой гидрохлорид рамосетрона и вводится один раз в день в дозе, составляющей приблизительно 0,1 мг рамосетрона.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, где (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-е][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2Н-пиразино[2,1-с][1,2,4]триазин-1(6Н)-карбоксамид.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2021-146389 | 2021-09-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2024102374A true RU2024102374A (ru) | 2024-05-14 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007132181A (ru) | ПРОТИВОРАКОВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ α,α,α-ТРИФТОРТИМИДИН И ИНГИБИТОР ТИМИДИНФОСФОРИЛАЗЫ | |
| ES2608285T3 (es) | Procedimientos para el tratamiento de paludismo, tuberculosis y enfermedades por MAC | |
| JP2010174019A5 (ru) | ||
| HRP20200836T1 (hr) | Liječenje bolesti povezanih s imunitetom i upalnih bolesti | |
| CA3053991A1 (en) | Combinations of a 4-pyrimidinesulfamide derivative with active ingredients for the treatment of endothelin related diseases | |
| JP2013528600A5 (ru) | ||
| UA119537C2 (uk) | ЗАСТОСУВАННЯ ЗАМІЩЕНИХ 2,3-ДИГІДРОІМІДАЗО[1,2-c]ХІНАЗОЛІНІВ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЛІМФОМ | |
| JP2021505575A5 (ru) | ||
| KR101767859B1 (ko) | 아자 2 고리형 화합물을 사용한 암 병용 요법 | |
| NZ587202A (en) | Methods for measuring a patient response upon administration of a drug and compositions thereof | |
| HRP20201944T1 (hr) | Inhibitori kinaze povezane sa tropomiozinom (trk) | |
| FI3710000T3 (fi) | Tradipitantti käytettäväksi gastropareesin hoidossa | |
| ES2337596T3 (es) | Antagonistas del receptor de glucacion, preparacion y usos terapeuticaos. | |
| EP4442321A3 (en) | Methods of treating sjögren's syndrome using a bruton's tyrosine kinase inhibitor | |
| US20180050041A1 (en) | Compositions and Methods for Treating Niemann Pick C Disease | |
| MX2012001160A (es) | Agonistas del receptor de esfingosina-1-fosfato. | |
| RU2611341C2 (ru) | Способ увеличения эффективности терапии аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит | |
| RU2024102374A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения солидных опухолей | |
| RU2011120347A (ru) | Способ лечения легочной артериальной гипертензии | |
| CR20240015A (es) | COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA CON ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE MINERALOCORTICOIDES Y SU USO (Divisional Expediente 2019-203) | |
| RU2018114922A (ru) | Лечение очаговой алопеции | |
| JPWO2023038030A5 (ru) | ||
| RU2016103099A (ru) | Способ предотвращения и/или лечения хронической травматической энцефалопатии - i | |
| RU2010154623A (ru) | Производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения расстройств сна | |
| RU2011113733A (ru) | Производные 1-амино-алкилциклогексана для лечения когнитивного нарушения при шуме в ушах |