RU2021100620A - Оксистеролы и способы их применения - Google Patents
Оксистеролы и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021100620A RU2021100620A RU2021100620A RU2021100620A RU2021100620A RU 2021100620 A RU2021100620 A RU 2021100620A RU 2021100620 A RU2021100620 A RU 2021100620A RU 2021100620 A RU2021100620 A RU 2021100620A RU 2021100620 A RU2021100620 A RU 2021100620A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- compound according
- disorder
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 84
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 24
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 18
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 18
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 14
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 14
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 13
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 13
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 13
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 9
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 7
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 3
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 claims 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 3
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 claims 3
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 claims 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 3
- 208000016583 Anus disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 claims 1
- 206010048946 Anal abscess Diseases 0.000 claims 1
- 206010002153 Anal fissure Diseases 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010011878 Deafness Diseases 0.000 claims 1
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 1
- 208000012239 Developmental disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000009531 Fissure in Ano Diseases 0.000 claims 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000016285 Movement disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000009916 Postpartum depression Diseases 0.000 claims 1
- 208000004680 Rectal Fistula Diseases 0.000 claims 1
- 208000006289 Rett Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 102100030681 SH3 and multiple ankyrin repeat domains protein 3 Human genes 0.000 claims 1
- 101710101741 SH3 and multiple ankyrin repeat domains protein 3 Proteins 0.000 claims 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 claims 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 208000009205 Tinnitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000026911 Tuberous sclerosis complex Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010047513 Vision blurred Diseases 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000012826 adjustment disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 claims 1
- 206010002156 anal fistula Diseases 0.000 claims 1
- 208000029560 autism spectrum disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000010370 hearing loss Effects 0.000 claims 1
- 231100000888 hearing loss Toxicity 0.000 claims 1
- 208000016354 hearing loss disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000007386 hepatic encephalopathy Diseases 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 1
- 208000030459 obsessive-compulsive personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims 1
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000014081 polyp of colon Diseases 0.000 claims 1
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 208000022610 schizoaffective disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 208000037921 secondary disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 claims 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020685 sleep-wake disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005809 status epilepticus Diseases 0.000 claims 1
- 125000002328 sterol group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000886 tinnitus Toxicity 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
- C07J7/001—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group
- C07J7/0015—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa
- C07J7/002—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa not substituted in position 16
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
- C07J9/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane containing a carboxylic function directly attached or attached by a chain containing only carbon atoms to the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (106)
1. Соединение формулы (I):
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
R1 представляет собой C1-6алкил;
каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, галоген, C1-6алкил или карбоциклил; или
R2 и R3, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо;
R6 отсутствует или представляет собой водород;
каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород, галоген, C1-6алкил или карбоциклил; или
каждый из R7 и R8, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо; или
R2 и R7, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо;
n равен 1, 2 или 3; и
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил (например, -CHF2, -CF3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3), этил или изопропил.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой метил или этил.
5. Соединение по п.1, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или карбоциклил, и когда R2 и R3 взяты вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо.
6. Соединение по п.5, где 3-8-членное кольцо представляет собой карбоциклильное кольцо (например, циклопропил).
7. Соединение по п.5, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или карбоциклил.
8. Соединение по п.7, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, метил (например, -CH3, -CF3), этил (например, -CH2CH3, CH2CF3), пропил, изопропил, циклопропил или бутил.
9. Соединение по п.7, где R2 представляет собой водород, метил (например, -CH3, -CF3) или этил.
10. Соединение по п.7, где R3 представляет собой метил (например, -CH3, -CF3), этил (например, -CH2CH3, CH2CF3), пропил, изопропил, циклопропил или бутил.
11. Соединение по п.7, где R2 представляет собой водород и R3 представляет собой C1-6алкил.
12. Соединение по п.7, где R2 представляет собой C1-6алкил, и R3 представляет собой C1-6алкил.
14. Соединение по п.1, где R7 и R8 представляют собой водород.
15. Соединение по п.1, где n равен 1.
16. Соединение по п.1, где n равен 1, и R7 и R8 представляют собой водород.
17. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (II):
или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Соединение по п.17, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (II-A) или формулы (II-B):
или их фармацевтически приемлемую соль.
19. Соединение по п.17, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (II-B-i) или формулы (II-B-ii):
или их фармацевтически приемлемую соль.
20. Соединение по п.17, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (II-B-iii):
или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (III):
или его фармацевтически приемлемую соль.
22. Соединение по п.21, где соединение формулы (III) представляет собой соединение формулы (III-A) или формулы (III-B):
или их фармацевтически приемлемую соль.
23. Соединение по п.21, где соединение формулы (III-B) представляет собой соединение формулы (III-C) или формулы (III-D):
или их фармацевтически приемлемую соль.
24. Соединение по п.21, где соединение формулы (III-A) представляет собой соединение формулы (III-E) или формулы (III-F):
или их фармацевтически приемлемую соль.
25. Соединение по п.21, где соединение формулы (III) представляет собой соединение формулы (III-A-i-a) или формулы (III-B-i-a):
или их фармацевтически приемлемую соль.
26. Соединение по п.25, где R1 представляет собой метил (например, -CHF2, -CF3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3), этил или изопропил.
27. Соединение по п.21, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или карбоциклил, и когда R2 и R3 взяты вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо.
28. Соединение по п.27, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или карбоциклил.
29. Соединение по п.28, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, метил (например, -CH3, -CF3), этил (например, -CH2CH3, CH2CF3), пропил, изопропил, циклопропил или бутил.
30. Соединение по п.29, где R2 представляет собой водород, метил (например, -CH3, -CF3) или этил.
31. Соединение по п.27, где R3 представляет собой метил (например, -CH3, -CF3), этил (например, -CH2CH3, -CH2CF3), пропил, изопропил, циклопропил или бутил.
32. Соединение по п.21, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
или их фармацевтически приемлемой соли.
33. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (IV):
или его фармацевтически приемлемую соль.
34. Соединение по п.33, где R1 представляет собой метил (например, -CHF2, -CF3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3), этил или изопропил.
35. Соединение по п.33, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или карбоциклил, и когда R2 и R3 взяты вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо.
36. Соединение по п.35, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или карбоциклил.
37. Соединение по п.36, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, метил (например, -CH3, -CF3), этил (например, -CH2CH3, CH2CF3), пропил, изопропил, циклопропил или бутил.
38. Соединение по п.37, где R2 представляет собой водород, метил (например, -CH3, -CF3) или этил.
39. Соединение по п.36, где R3 представляет собой метил (например, -CH3, -CF3), этил (например, -CH2CH3, -CH2CF3), пропил, изопропил, циклопропил, бутил.
40. Соединение по п.33, где соединение представляет собой:
или его фармацевтически приемлемую соль.
41. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (V):
или его фармацевтически приемлемую соль.
42. Соединение по п.17, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (V-A):
или его фармацевтически приемлемую соль.
43. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (V-B):
или его фармацевтически приемлемую соль.
44. Соединение по п.21, где соединение формулы (III) представляет собой соединение формулы (V-C) или формулы (V-D):
или их фармацевтически приемлемую соль.
45. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (V-E-i):
или его фармацевтически приемлемую соль.
46. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (V-E-ii) или (V-E-iii):
или их фармацевтически приемлемую соль.
47. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
или их фармацевтически приемлемой соли.
48. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
49. Способ индуцирования седации или анестезии, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или их фармацевтической композиции.
50. Способ лечения или профилактики расстройства, описанного в данном описании, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или их фармацевтической композиции.
51. Способ по п.50, где расстройством является желудочно-кишечное (GI) расстройство, например, запор, синдром раздраженного кишечника (IBS), воспалительное заболевание кишечника (IBD) (например, язвенный колит, болезнь Крона), структурные расстройства, затрагивающие GI, анальные расстройства (например, геморрой, внутренний геморрой, внешний геморрой, анальные трещины, перианальные абсцессы, анальный свищ), полипы толстой кишки, рак, колит.
52. Способ по п.50, где расстройством является воспалительное заболевание кишечника.
53. Способ по п.50, где расстройство представляет собой рак, диабет или нарушение синтеза стеролов.
54. Способ по п.50, где расстройством является метаболическое расстройство.
55. Способ лечения или профилактики связанного с ЦНС состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или их фармацевтической композиции.
56. Способ по п.55, где связанным с ЦНС состоянием является расстройство адаптации, тревожное расстройство (включая обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство и социальную фобию), когнитивное расстройство (включая болезнь Альцгеймера и другие формы деменции), диссоциированное расстройство, расстройство питания, расстройство настроения (включая депрессию (например, послеродовую депрессию), биполярное расстройство, дистимическое расстройство, суициидальность), шизофрения или другие психотические расстройства (включая шизоаффективное расстройство), расстройство сна (включая бессонницу), расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ, расстройство личности (включая обсессивно-компульсивное расстройство личности), расстройства аутистического спектра (включая связанные с мутациями Shank группы белков (например, Shank3)), связанное с неврологическим развитием расстройство (включая синдром Ретта, комплекс туберозного склероза), рассеянный склероз, расстройства синтеза стерола, боль (включая острую и хроническую боль), энцефалопатия, как вторичное заболевание (включая печеночную энцефалопатию и анти-NMDA рецепторную энцефалопатию), припадочное расстройство (включая эпилептический статус и моногенные формы эпилепсии, такие как болезнь Драветса), инсульт, черепно-мозговая травма, нарушение движений (включая болезнь Хантингтона и болезнь Паркинсона), ухудшение зрения, потеря слуха и тиннитус.
57. Способ по п.55, где расстройством является расстройство синтеза стерола.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562189048P | 2015-07-06 | 2015-07-06 | |
| US62/189,048 | 2015-07-06 | ||
| US201662280394P | 2016-01-19 | 2016-01-19 | |
| US62/280,394 | 2016-01-19 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018104278A Division RU2744267C2 (ru) | 2015-07-06 | 2016-07-06 | Оксистеролы и способы их применения |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021100620A true RU2021100620A (ru) | 2021-01-29 |
Family
ID=57686105
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2021100620A RU2021100620A (ru) | 2015-07-06 | 2016-07-06 | Оксистеролы и способы их применения |
| RU2018104278A RU2744267C2 (ru) | 2015-07-06 | 2016-07-06 | Оксистеролы и способы их применения |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018104278A RU2744267C2 (ru) | 2015-07-06 | 2016-07-06 | Оксистеролы и способы их применения |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US10201550B2 (ru) |
| EP (3) | EP3828194B1 (ru) |
| JP (4) | JP2018519351A (ru) |
| KR (2) | KR102703602B1 (ru) |
| CN (2) | CN113292623A (ru) |
| AU (3) | AU2016289967B2 (ru) |
| BR (2) | BR112018000129B1 (ru) |
| CA (1) | CA2991214C (ru) |
| CO (1) | CO2018000660A2 (ru) |
| CY (1) | CY1124496T1 (ru) |
| DK (2) | DK3319611T3 (ru) |
| ES (2) | ES3035617T3 (ru) |
| FI (1) | FI3828194T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20210526T8 (ru) |
| HU (1) | HUE053778T2 (ru) |
| IL (2) | IL256710B2 (ru) |
| LT (1) | LT3319611T (ru) |
| MA (2) | MA42410B1 (ru) |
| MD (1) | MD3319611T2 (ru) |
| MX (2) | MX376833B (ru) |
| PE (1) | PE20180483A1 (ru) |
| PH (2) | PH12021551134A1 (ru) |
| PL (2) | PL3828194T3 (ru) |
| PT (2) | PT3319611T (ru) |
| RS (1) | RS61718B1 (ru) |
| RU (2) | RU2021100620A (ru) |
| SG (1) | SG10202010553XA (ru) |
| SI (1) | SI3319611T1 (ru) |
| SM (1) | SMT202100226T1 (ru) |
| WO (1) | WO2017007836A1 (ru) |
Families Citing this family (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2012304412A1 (en) | 2011-09-08 | 2014-03-27 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof |
| PT2968369T (pt) | 2013-03-13 | 2018-12-05 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides neuroativos e métodos para o seu uso |
| WO2015195967A1 (en) | 2014-06-18 | 2015-12-23 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| EP3166613A4 (en) | 2014-07-09 | 2018-02-21 | Duke University | Compositions and methods for the repair of myelin |
| EP3319610A4 (en) | 2015-07-06 | 2019-03-06 | Sage Therapeutics, Inc. | OXYSTEROLS AND METHOD OF USE THEREOF |
| CN113292623A (zh) | 2015-07-06 | 2021-08-24 | 萨奇治疗股份有限公司 | 孕甾醇及其使用方法 |
| PT3319612T (pt) | 2015-07-06 | 2021-08-24 | Sage Therapeutics Inc | Oxisteróis e métodos de utilização dos mesmos |
| ES2921010T3 (es) * | 2016-04-01 | 2022-08-16 | Sage Therapeutics Inc | Oxisteroles y procedimientos de uso de los mismos |
| US10752653B2 (en) | 2016-05-06 | 2020-08-25 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| ES2884071T3 (es) | 2016-07-07 | 2021-12-10 | Sage Therapeutics Inc | 24-hidroxiesteroles sustituidos en 11 para el tratamiento de afecciones relacionadas con NMDA |
| ES2935057T3 (es) * | 2016-09-30 | 2023-03-01 | Sage Therapeutics Inc | C7 oxisteroles sustituidos y estos compuestos para su uso como moduladores de la NMDA |
| EP4105223B1 (en) | 2016-10-18 | 2025-04-30 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| BR112019008032A2 (pt) | 2016-10-18 | 2019-09-03 | Sage Therapeutics, Inc. | oxiesteróis e métodos de uso dos mesmos |
| EP3568138B1 (en) * | 2017-01-13 | 2025-03-05 | Duke University | Compositions and methods for the treatment of myelin related and inflammation related diseases or disorders |
| US10857163B1 (en) | 2019-09-30 | 2020-12-08 | Athenen Therapeutics, Inc. | Compositions that preferentially potentiate subtypes of GABAA receptors and methods of use thereof |
| CA3223179A1 (en) | 2021-06-11 | 2022-12-15 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroid for the treatment of alzheimer's disease |
| CN113667734B (zh) * | 2021-07-16 | 2022-05-24 | 四川大学华西医院 | Shank3片段序列甲基化检测试剂在制备精神分裂症诊断试剂盒中的用途 |
| WO2023028278A2 (en) * | 2021-08-25 | 2023-03-02 | Sage Therapeutics, Inc. | Positive nmda-modulating compounds and methods of use thereof |
| WO2023083979A1 (en) * | 2021-11-10 | 2023-05-19 | Umecrine Ab | 3.beta.-hydroxy, 3.alpha.-ethyl steroids for modulation of the alpha-3 subtype of the gaba-a receptor |
| EP4447953A1 (en) | 2021-12-13 | 2024-10-23 | Sage Therapeutics, Inc. | Combination of muscarinic receptor positive modulators and nmda positive allosteric modulators |
| CA3249933A1 (en) * | 2022-01-28 | 2025-01-16 | Cholesgen (Shanghai) Co., Ltd. | STEROID COMPOUND, ITS PREPARATION PROCESS AND ITS USE |
| WO2024229297A1 (en) * | 2023-05-02 | 2024-11-07 | Sage Therapeutics, Inc. | Lymphatic system-targeting compounds |
| WO2025020190A1 (zh) * | 2023-07-27 | 2025-01-30 | 珂阑(上海)医药科技有限公司 | 甾类化合物、其制备方法和应用 |
| CN119371475B (zh) * | 2023-07-27 | 2025-11-04 | 珂阑(上海)医药科技有限公司 | 甾类化合物、其制备方法和应用 |
| TW202508555A (zh) * | 2023-07-27 | 2025-03-01 | 大陸商珂闌(上海)醫藥科技有限公司 | 甾類化合物、其製備方法和應用 |
| WO2025221732A1 (en) * | 2024-04-15 | 2025-10-23 | Sage Therapeutics, Inc. | Nmda receptor-modulating compounds and methods of use thereof |
Family Cites Families (130)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2259698A (en) | 1938-05-07 | 1941-10-21 | Rare Chemicals Inc | Physiologically effective substance and process of preparing same |
| US2594323A (en) | 1948-07-22 | 1952-04-29 | Upjohn Co | 24-substituted delta 5-cholene-3, 24-diols |
| US2673206A (en) | 1950-06-07 | 1954-03-23 | Schering Corp | 25-ethinyl steroids |
| US3079385A (en) | 1961-01-24 | 1963-02-26 | Roussel Uclaf | Novel process of preparation of polyhydroxylated pregnanes |
| US3206459A (en) | 1962-10-19 | 1965-09-14 | Syntex Corp | 10alpha-pregnan-19-ol derivatives |
| JPS5324071B2 (ru) | 1974-04-30 | 1978-07-18 | ||
| US4071625A (en) | 1974-05-13 | 1978-01-31 | Richardson-Merrell Inc. | 19-Oxygenated-5α-androstanes for the enhancement of libido |
| CH628907A5 (en) | 1975-10-10 | 1982-03-31 | Hoffmann La Roche | Process for the preparation of 24,25-dihydroxycholesterol derivatives |
| JPS5840960B2 (ja) | 1976-12-28 | 1983-09-08 | 帝人株式会社 | ヒドロキシコレステロ−ル立体異性体間の相互変換法 |
| US4183852A (en) | 1977-07-18 | 1980-01-15 | Kaiser Emil T | Process for preparing 25-hydroxycholesterol |
| JPS54163565A (en) | 1978-06-09 | 1979-12-26 | Teijin Ltd | 24*255epoxyy3beta * 266 dihydroxyychlestoo55ene or protected derivative of hydroxyl group thereof and production |
| US4174345A (en) | 1978-08-01 | 1979-11-13 | Kaiser Emil T | Synthesis of steroids |
| US4269777A (en) | 1979-05-21 | 1981-05-26 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Isotopically labeled vitamin D derivatives and processes for preparing same |
| JPS5735597A (en) | 1980-08-13 | 1982-02-26 | Teijin Ltd | 25,26-epoxy-3beta,24-dihydroxycholest-5-ene or its hydroxyl- protected derivative and their preparation |
| US4358406A (en) | 1981-07-27 | 1982-11-09 | Wisconsin Alumni Research Foundation | 26,26,26,27,27,27-Hexafluoro-1α,25-dihydroxycholecalciferol and process for preparing same |
| JPS61254599A (ja) | 1985-05-07 | 1986-11-12 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | コレステロ−ルのフツ素誘導体 |
| DE3664909D1 (en) | 1985-05-30 | 1989-09-14 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Vitamin d3 derivatives |
| JPS62187485A (ja) | 1986-02-13 | 1987-08-15 | Teijin Ltd | 24,25−エポキシコレステロ−ル類の製造法 |
| EP0382790A4 (en) | 1987-08-25 | 1991-03-27 | Kelvin W. Gee | Compositions and methods for alleviating stress, anxiety and seizure activity |
| US5232917A (en) | 1987-08-25 | 1993-08-03 | University Of Southern California | Methods, compositions, and compounds for allosteric modulation of the GABA receptor by members of the androstane and pregnane series |
| US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
| EP0701444B1 (en) | 1993-05-24 | 2010-04-07 | Purdue Pharma Ltd. | Methods and compositions for inducing sleep |
| IL110309A0 (en) | 1993-07-15 | 1994-10-21 | Univ Kentucky Res Found | A method of protecting against neuron loss |
| DE4338316A1 (de) | 1993-11-10 | 1995-05-11 | Jenapharm Gmbh | Neue Steroide mit radikophilen Substituenten, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| BR9506779A (pt) | 1994-02-14 | 1997-10-14 | Cocensys Inc | Composto composição farmacéutica método para modular o complexo ionóforo receptor gaba-cloreto em um paciente animal pela ligação ao sitio neuroesteróide no dito complexo método para tratar ou evitar estresse ou ansiedade em um paciente animal método para aliviar ou evitar isônia pms ou pnd em um paciente animal método para tratar ou evitar perturbacões na disposicão de ánimo em um paciente animal e método para induzir anestesia em um paciente animal |
| TW385308B (en) | 1994-03-04 | 2000-03-21 | Merck & Co Inc | Prodrugs of morpholine tachykinin receptor antagonists |
| US5595996A (en) | 1994-10-25 | 1997-01-21 | Merck & Co., Inc. | 7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use |
| BR9509764A (pt) | 1994-11-23 | 1998-07-07 | Cocensys Inc | Série androstano e pregnano para modulação alostérica de receptor de gaba |
| JPH08268917A (ja) | 1995-03-31 | 1996-10-15 | D D S Kenkyusho:Kk | 癌組織への移行性の高い制癌剤 |
| PL185523B1 (pl) | 1995-06-06 | 2003-05-30 | Cocensys Inc | Neuroaktywne steroidy z grupy pochodnych androstanu i pregnanu oraz kompozycja farmaceutyczna |
| US5792635A (en) | 1995-06-07 | 1998-08-11 | Magainin Pharmaceuticals, Inc. | Method of inhibiting the sodium/proton exchanger NHE3 and method of inhibiting growth by administering squalamine |
| CA2224866A1 (en) | 1995-06-23 | 1997-01-09 | Novo Nordisk A/S | Meiosis regulating compounds |
| US6645953B2 (en) | 1995-06-23 | 2003-11-11 | Novo Nordisk A/S | Meiosis regulating compounds |
| US5888996A (en) | 1995-07-26 | 1999-03-30 | Trustees Of Boston University | Inhibition of NMDA receptor activity and modulation of glutamate-mediated synaptic activity |
| JP4313435B2 (ja) | 1995-07-24 | 2009-08-12 | トラスティーズ オブ ボストン ユニバーシティー | プレグネノロンサルフェート誘導体によるnmdaレセプター活性の抑制 |
| US5841272A (en) | 1995-12-20 | 1998-11-24 | Sundstrand Corporation | Frequency-insensitive current sensor |
| WO1997042215A1 (en) | 1996-05-06 | 1997-11-13 | Bionumerik Pharmaceuticals, Inc. | Process for preparing 27-hydroxy cholesterol and related derivatives |
| JPH09328498A (ja) | 1996-06-10 | 1997-12-22 | Teijin Ltd | 24,25−ジヒドロキシコレステロールの製造法およびその合成中間体 |
| WO1998005337A1 (en) | 1996-08-01 | 1998-02-12 | Cocensys, Inc. | Use of gaba and nmda receptor ligands for the treatment of migraine headache |
| DE19635525A1 (de) | 1996-08-20 | 1998-02-26 | Schering Ag | 7alpha-(xi-Aminoalkyl)-estratriene, Verfahren zu deren Herstellung, pharmazeutische Präparate, die diese 7alpha(xi-Aminoalkyl-estratriene enthalten sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
| US6122371A (en) | 1997-07-22 | 2000-09-19 | Atwell; Ronald C. | Apparatus for protecting coin-operated telephones from vandalism and larceny |
| WO1999058497A1 (en) | 1998-05-11 | 1999-11-18 | Novo Nordisk A/S | Substituted guanidines and diaminonitroethenes, their preparation and use |
| KR20010043558A (ko) | 1998-05-13 | 2001-05-25 | 한센 핀 베네드, 안네 제헤르, 웨이콥 마리안느 | 감수분열 조절 화합물 |
| US8541600B2 (en) * | 1998-11-24 | 2013-09-24 | Harbor Therapeutics, Inc. | 11-aza, 11-thia and 11-oxa sterol compounds and compositions |
| DE19917930A1 (de) | 1999-04-15 | 2000-10-19 | Schering Ag | Ent-Steroide als selektiv wirksame Estrogene |
| YU77701A (sh) | 1999-04-29 | 2005-07-19 | Euro-Celtique S.A. | 3-α-HIDROKSI-3Гџ-METOKSIMETIL-21-HETEROCIKLIČNO SUPSTITUISANI STEROIDI SA ANESTETIČKIM DEJSTVOM |
| US6376530B1 (en) | 1999-05-10 | 2002-04-23 | Merck & Co., Inc. | Cyclic amidines useful as NMDA NR2B antagonists |
| GB9910934D0 (en) | 1999-05-11 | 1999-07-14 | Res Inst Medicine Chem | Chemical compounds |
| CN1111167C (zh) | 1999-10-22 | 2003-06-11 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 3β-羟基-5-胆烯酸酯类衍生物、合成方法及其用途 |
| CN1098273C (zh) | 1999-11-12 | 2003-01-08 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 高立体选择性的合成24r,25-和24s,25-二羟基甾体化合物 |
| GB0000228D0 (en) | 2000-01-06 | 2000-03-01 | Phytopharm Plc | Fluoro substituted sapogenins and their use |
| GB0019290D0 (en) | 2000-08-04 | 2000-09-27 | Symphar Sa | Methods for inducing apolipoprotein E secretion |
| GR1003861B (el) | 2000-12-29 | 2002-04-11 | Νεα νευροστεροειδη που αλληλεπιδρουν με τον υποδοχεα gabaa. | |
| GB0107822D0 (en) | 2001-03-28 | 2001-05-23 | Phytopharm Plc | Sapogenin derivatives their synthesis and use methods based upon their use |
| ATE375994T1 (de) | 2001-05-03 | 2007-11-15 | Univ Chicago | Leber x rezeptoragonisten |
| US20070197484A1 (en) | 2001-05-03 | 2007-08-23 | Ching Song | Method of treating disorder related to high cholesterol concentration |
| TW200300078A (en) | 2001-11-08 | 2003-05-16 | Univ Chicago | Method of treating disorder related to high cholesterol concentration |
| EP1461028A4 (en) | 2001-12-07 | 2007-07-25 | Univ California | TREATMENT FOR AGE-RELATED MACULAR AGENCY |
| KR101130212B1 (ko) | 2002-03-27 | 2012-04-13 | 파이토팜 피엘씨 | 사포게닌 및 그 유도체의 치료 방법 및 사용법 |
| ATE424211T1 (de) | 2002-03-27 | 2009-03-15 | Phytopharm Plc | Therapeutische verwendung von sapogeninen |
| GB0216621D0 (en) | 2002-07-17 | 2002-08-28 | Imaging Res Solutions Ltd | Imaging compounds |
| US6933312B2 (en) | 2002-10-07 | 2005-08-23 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazole derivatives |
| US20060160853A1 (en) | 2002-11-22 | 2006-07-20 | Mccauley John A | 2-[(4-Benzyl)-1-piperidinyl)methyl]benzimidazole-5-ol derivatives as nr2b receptor antagonists |
| AU2003288231A1 (en) | 2002-12-13 | 2004-07-09 | Bayer Healthcare Ag | Cholesterol 24-hydroxylase (cyp46) as therapeutic target for the treatment of alzheimer's disease |
| FR2850023B1 (fr) | 2003-01-17 | 2007-04-06 | Mapreg | Medicaments pour le systeme nerveux |
| US20050142192A1 (en) | 2003-10-15 | 2005-06-30 | Wyeth | Oral administration of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl] phosphonic acid and derivatives |
| GB0403889D0 (en) | 2004-02-21 | 2004-03-24 | Univ Edinburgh | Uses of er-beta modulators |
| US8604011B2 (en) | 2004-09-27 | 2013-12-10 | The Regents Of The University Of California | Therapy for treatment of chronic degenerative brain diseases and nervous system injury |
| US20070032464A1 (en) | 2004-10-08 | 2007-02-08 | Shutsung Liao | Methods of treating cancers |
| DE602005025391D1 (de) | 2004-11-01 | 2011-01-27 | Seo Hong Yoo | Verfahren und zusammensetzungen zur verringerung der neurodegeneration bei amyotrophischer lateralsklerose |
| JP2009528291A (ja) | 2006-02-27 | 2009-08-06 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア | オキシステロール化合物及びヘッジホッグ経路 |
| CN101164540A (zh) | 2006-08-03 | 2008-04-23 | 中山大学 | 海洋甾体化合物在制备治疗神经元损伤药物中的应用 |
| GB0619860D0 (en) | 2006-10-06 | 2006-11-15 | Birkeland Innovasjon As | Treatment of insulin resistance and disorders associated therewith |
| WO2008057468A1 (en) | 2006-11-02 | 2008-05-15 | Curis, Inc. | Small organic molecule regulators of cell proliferation |
| HUE036410T2 (hu) | 2006-11-21 | 2018-07-30 | Asarina Pharma Ab | Pregnán és androsztán szteroidok alkalmazása CNS rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmény elõállítására |
| AU2008331808B2 (en) | 2007-03-16 | 2014-08-21 | The Regents Of The University Of California | Oxysterols for activation of hedgehog signaling, osteoinduction, antiadipogenesis, and Wnt signaling |
| CN101842355A (zh) | 2007-06-20 | 2010-09-22 | 奥斯拜客斯制药有限公司 | 作为纤维化抑制剂的取代的n-芳基吡啶酮 |
| GB0712494D0 (en) | 2007-06-27 | 2007-08-08 | Isis Innovation | Substrate reduction therapy |
| EP2207542A2 (en) | 2007-11-06 | 2010-07-21 | N.V. Organon | A method of hormone suppression in humans |
| WO2009090063A1 (en) | 2008-01-16 | 2009-07-23 | Jado Technologies Gmbh | Steroid sapogenin, androstane and triterpenoid sapogenin derivatives for the treatment and prevention of infectious diseases |
| EP2244577B1 (en) | 2008-01-25 | 2012-10-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Quinolizidinone m1 receptor positive allosteric modulators |
| WO2009137843A2 (en) | 2008-05-09 | 2009-11-12 | Emory University | Nmda receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders |
| WO2010065709A2 (en) | 2008-12-03 | 2010-06-10 | Amin Khan | Hydroxamic acid derivatives, preparation and therapeutic uses thereof |
| WO2010075282A1 (en) | 2008-12-22 | 2010-07-01 | University Of Washington | Molecular inhibitors of the wnt/beta-catenin pathway |
| WO2010088408A2 (en) | 2009-01-28 | 2010-08-05 | Emory University | Subunit selective nmda receptor antagonists for the treatment of neurological conditions |
| US8829213B2 (en) | 2009-07-29 | 2014-09-09 | The University Of Chicago | Liver X receptor agonists |
| WO2011028794A2 (en) | 2009-09-01 | 2011-03-10 | Lazarus Therapeutics, Inc. | Treatment of huntington's disease with cycloserine and an nmda receptor antagonist |
| FR2953138B1 (fr) | 2009-12-02 | 2015-10-16 | Assist Publ Hopitaux Marseille | Composes aminosteroidiens pour une application topique locale pour la decolonisation cutaneo-muqueuse de staphylococcus aureus |
| WO2011092127A1 (en) | 2010-01-26 | 2011-08-04 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | 14,17-bridged estratriene derivatives comprising heterocyclic bioisosteres for the phenolic a-ring |
| KR101692275B1 (ko) | 2010-02-11 | 2017-01-04 | 노오쓰웨스턴 유니버시티 | 2차 구조 안정화된 nmda 수용체 조절제 및 그의 용도 |
| US8247436B2 (en) | 2010-03-19 | 2012-08-21 | Novartis Ag | Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF |
| GB201008047D0 (en) | 2010-05-14 | 2010-06-30 | Ge Healthcare Ltd | Method of synthesis |
| US20120035156A1 (en) | 2010-08-09 | 2012-02-09 | Daniela Alberati | Combination of glyt1 compound with antipsychotics |
| US8969525B2 (en) | 2010-11-09 | 2015-03-03 | Enzo Life Sciences, Inc. | Hydroxycholesterol immunoassay |
| US20150031655A1 (en) | 2011-04-15 | 2015-01-29 | University Of North Dakota | Combination of liver x receptor modulator and estrogen receptor modulator for the treatment of age-related diseases |
| US20140335050A1 (en) | 2011-05-27 | 2014-11-13 | The General Hospital Corporation | Methods, compositions, and kits for the treatment of cancer |
| CA2843436A1 (en) | 2011-07-29 | 2013-02-07 | The Regents Of The University Of California | Novel 17.beta.-heteroaryl-substituted steroids as modulators of gaba a receptors |
| AU2012304412A1 (en) | 2011-09-08 | 2014-03-27 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof |
| MX360706B (es) | 2011-10-07 | 2018-11-14 | Takeda Pharmaceuticals Co | Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina utiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. |
| PT2766380T (pt) | 2011-10-14 | 2019-07-29 | Sage Therapeutics Inc | Compostos de 19-nor pregnano 3,3-dissubstituídos, composições e seus usos |
| US20150119327A1 (en) | 2012-04-25 | 2015-04-30 | The Regents Of The University Of California | Drug screening platform for rett syndrome |
| WO2014025942A1 (en) | 2012-08-09 | 2014-02-13 | Emory University | Nmda receptor modulators and uses related thereto |
| WO2014028942A2 (en) | 2012-08-17 | 2014-02-20 | Trueex Group Llc | Interoffice bank offered rate financial product and implementation |
| KR102400891B1 (ko) | 2012-12-18 | 2022-05-20 | 워싱톤 유니버시티 | 신경활성 19-알콕시-17-치환된 스테로이드, 그의 전구약물, 및 그를 사용한 치료 방법 |
| CN105073119A (zh) | 2013-01-23 | 2015-11-18 | 司菲埃拉制药私人有限公司 | 用于线粒体生物发生和与线粒体功能障碍或耗竭相关的疾病的新颖11β-羟基类固醇化合物 |
| WO2014120786A1 (en) | 2013-01-29 | 2014-08-07 | Naurex, Inc. | Spiro-lactam nmda receptor modulators and uses thereof |
| PT2968369T (pt) | 2013-03-13 | 2018-12-05 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides neuroativos e métodos para o seu uso |
| HK1220472A1 (zh) * | 2013-03-13 | 2017-05-05 | 萨奇治疗股份有限公司 | 神经活性类固醇、组合物、及其用途 |
| HK1222565A1 (zh) | 2013-09-25 | 2017-07-07 | 范安德尔研究所 | 高效糖皮質激素 |
| MX388168B (es) | 2014-02-08 | 2025-03-19 | Genentech Inc | Un anticuerpo anti-amiloide beta (a?) monoclonal humanizado para usarse en el tratamiento de enfermedad de alzheimer. |
| WO2015195967A1 (en) | 2014-06-18 | 2015-12-23 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| EP3166613A4 (en) | 2014-07-09 | 2018-02-21 | Duke University | Compositions and methods for the repair of myelin |
| US10016095B2 (en) * | 2014-10-03 | 2018-07-10 | Progressive International Corporation | Salad spinner |
| CA2963938C (en) | 2014-10-07 | 2023-10-24 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive compounds and methods of use thereof |
| PT3319612T (pt) | 2015-07-06 | 2021-08-24 | Sage Therapeutics Inc | Oxisteróis e métodos de utilização dos mesmos |
| EP3319610A4 (en) | 2015-07-06 | 2019-03-06 | Sage Therapeutics, Inc. | OXYSTEROLS AND METHOD OF USE THEREOF |
| CN113292623A (zh) | 2015-07-06 | 2021-08-24 | 萨奇治疗股份有限公司 | 孕甾醇及其使用方法 |
| GB2557875A (en) | 2015-09-02 | 2018-07-04 | Univ Swansea | Diagnostic methods and kits |
| ES2921010T3 (es) | 2016-04-01 | 2022-08-16 | Sage Therapeutics Inc | Oxisteroles y procedimientos de uso de los mismos |
| US10752653B2 (en) | 2016-05-06 | 2020-08-25 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| ES2884071T3 (es) | 2016-07-07 | 2021-12-10 | Sage Therapeutics Inc | 24-hidroxiesteroles sustituidos en 11 para el tratamiento de afecciones relacionadas con NMDA |
| AU2017296295B2 (en) | 2016-07-11 | 2022-02-24 | Sage Therapeutics, Inc. | C7, C12, and C16 substituted neuroactive steroids and their methods of use |
| ES2935057T3 (es) | 2016-09-30 | 2023-03-01 | Sage Therapeutics Inc | C7 oxisteroles sustituidos y estos compuestos para su uso como moduladores de la NMDA |
| BR112019008032A2 (pt) | 2016-10-18 | 2019-09-03 | Sage Therapeutics, Inc. | oxiesteróis e métodos de uso dos mesmos |
| EP4105223B1 (en) | 2016-10-18 | 2025-04-30 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| AU2018234828A1 (en) | 2017-03-15 | 2019-09-19 | Modernatx, Inc. | Lipid nanoparticle formulation |
| BR112019027458A2 (pt) | 2017-06-23 | 2020-07-07 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | métodos e intermediários para a preparação de derivados de ácidos biliares |
| US20190160078A1 (en) | 2017-11-10 | 2019-05-30 | Marinus Pharmaceuticals, Inc. | Ganaxolone for use in treating genetic epileptic disorders |
| MX2023013072A (es) | 2021-05-04 | 2024-03-19 | Sage Therapeutics Inc | Esteroide neuroactivo para el tratamiento del deterioro cognitivo leve asociado a la enfermedad de parkinson. |
| CA3223179A1 (en) | 2021-06-11 | 2022-12-15 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroid for the treatment of alzheimer's disease |
-
2016
- 2016-07-06 CN CN202110670292.XA patent/CN113292623A/zh active Pending
- 2016-07-06 JP JP2018500417A patent/JP2018519351A/ja not_active Withdrawn
- 2016-07-06 CA CA2991214A patent/CA2991214C/en active Active
- 2016-07-06 PT PT168219244T patent/PT3319611T/pt unknown
- 2016-07-06 US US15/742,425 patent/US10201550B2/en active Active
- 2016-07-06 KR KR1020187003210A patent/KR102703602B1/ko active Active
- 2016-07-06 ES ES21151891T patent/ES3035617T3/es active Active
- 2016-07-06 PH PH1/2021/551134A patent/PH12021551134A1/en unknown
- 2016-07-06 EP EP21151891.5A patent/EP3828194B1/en active Active
- 2016-07-06 RS RS20210461A patent/RS61718B1/sr unknown
- 2016-07-06 MD MDE20180512T patent/MD3319611T2/ro unknown
- 2016-07-06 BR BR112018000129-5A patent/BR112018000129B1/pt active IP Right Grant
- 2016-07-06 WO PCT/US2016/041168 patent/WO2017007836A1/en not_active Ceased
- 2016-07-06 RU RU2021100620A patent/RU2021100620A/ru unknown
- 2016-07-06 PE PE2018000034A patent/PE20180483A1/es unknown
- 2016-07-06 MX MX2018000282A patent/MX376833B/es active IP Right Grant
- 2016-07-06 CN CN201680051035.5A patent/CN108135912B/zh active Active
- 2016-07-06 PT PT211518915T patent/PT3828194T/pt unknown
- 2016-07-06 PL PL21151891.5T patent/PL3828194T3/pl unknown
- 2016-07-06 PL PL16821924T patent/PL3319611T3/pl unknown
- 2016-07-06 MA MA42410A patent/MA42410B1/fr unknown
- 2016-07-06 ES ES16821924T patent/ES2865258T3/es active Active
- 2016-07-06 IL IL256710A patent/IL256710B2/en unknown
- 2016-07-06 EP EP16821924.4A patent/EP3319611B1/en active Active
- 2016-07-06 SM SM20210226T patent/SMT202100226T1/it unknown
- 2016-07-06 DK DK16821924.4T patent/DK3319611T3/da active
- 2016-07-06 AU AU2016289967A patent/AU2016289967B2/en active Active
- 2016-07-06 BR BR122021005552-1A patent/BR122021005552B1/pt active IP Right Grant
- 2016-07-06 LT LTEP16821924.4T patent/LT3319611T/lt unknown
- 2016-07-06 SI SI201631146T patent/SI3319611T1/sl unknown
- 2016-07-06 HU HUE16821924A patent/HUE053778T2/hu unknown
- 2016-07-06 SG SG10202010553XA patent/SG10202010553XA/en unknown
- 2016-07-06 MA MA055097A patent/MA55097A/fr unknown
- 2016-07-06 HR HRP20210526TT patent/HRP20210526T8/hr unknown
- 2016-07-06 IL IL305404A patent/IL305404A/en unknown
- 2016-07-06 PH PH1/2018/500065A patent/PH12018500065B1/en unknown
- 2016-07-06 RU RU2018104278A patent/RU2744267C2/ru active
- 2016-07-06 KR KR1020247029533A patent/KR20240137111A/ko active Pending
- 2016-07-06 FI FIEP21151891.5T patent/FI3828194T3/fi active
- 2016-07-06 MX MX2020011449A patent/MX390302B/es unknown
- 2016-07-06 DK DK21151891.5T patent/DK3828194T3/da active
- 2016-07-06 EP EP25170341.9A patent/EP4609866A3/en active Pending
-
2018
- 2018-01-24 CO CONC2018/0000660A patent/CO2018000660A2/es unknown
- 2018-12-20 US US16/227,099 patent/US10765685B2/en active Active
-
2020
- 2020-07-29 US US16/942,245 patent/US20210145848A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-01-08 JP JP2021002172A patent/JP2021054864A/ja not_active Withdrawn
- 2021-04-13 CY CY20211100316T patent/CY1124496T1/el unknown
- 2021-08-20 AU AU2021218228A patent/AU2021218228B2/en active Active
-
2022
- 2022-06-08 JP JP2022093073A patent/JP7602513B2/ja active Active
-
2024
- 2024-01-16 AU AU2024200268A patent/AU2024200268A1/en active Pending
- 2024-03-13 US US18/603,816 patent/US12268697B2/en active Active
- 2024-12-06 JP JP2024213240A patent/JP2025026573A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2021100620A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| RU2019115113A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| JP2018519351A5 (ru) | ||
| HRP20211282T1 (hr) | Oksisteroli i postupci njihovog korištenja | |
| JP2017518323A5 (ru) | ||
| JP2019532078A5 (ru) | ||
| RU2015143466A (ru) | Нейроактивные стероиды и способы их применения | |
| JP2015523406A5 (ru) | ||
| JP2015512951A5 (ru) | ||
| JP2019519587A5 (ru) | ||
| JP2017531020A5 (ru) | ||
| HRP20211272T1 (hr) | 24-hidroksisteroli supstituirani na poziciji 11 za uporabu u liječenju stanja povezanih sa nmda | |
| RU2019115112A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| RU2016137524A (ru) | Амидные соединения для лечения опосредованных комплементом нарушений | |
| JP2014507455A5 (ru) | ||
| RU2011137419A (ru) | Обратные агонисты и антагонисты гистамина н3 и способы их применения | |
| JP2015537020A5 (ru) | ||
| JP2020502047A5 (ru) | ||
| JP2019532079A5 (ru) | ||
| MX2015015893A (es) | 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen. | |
| JP2016513663A5 (ru) | ||
| HRP20170654T1 (hr) | Makrociklički deaza-purinoni za liječenje virusnih infekcija | |
| JP2016503797A5 (ru) | ||
| JP2012092103A5 (ru) | ||
| CN106660974A (zh) | 含氨磺酰基的1,2,5‑噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |