RU2020125170A - Композиции и способы улучшения биодоступности 5-гидрокситриптофана - Google Patents
Композиции и способы улучшения биодоступности 5-гидрокситриптофана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020125170A RU2020125170A RU2020125170A RU2020125170A RU2020125170A RU 2020125170 A RU2020125170 A RU 2020125170A RU 2020125170 A RU2020125170 A RU 2020125170A RU 2020125170 A RU2020125170 A RU 2020125170A RU 2020125170 A RU2020125170 A RU 2020125170A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbidopa
- htp
- low dose
- formulation
- day
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 27
- LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 5-hydroxy-L-tryptophan Chemical compound C1=C(O)C=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 0.000 title claims 24
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 16
- 229940000681 5-hydroxytryptophan Drugs 0.000 title 1
- LDCYZAJDBXYCGN-UHFFFAOYSA-N oxitriptan Natural products C1=C(O)C=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229960004205 carbidopa Drugs 0.000 claims 27
- TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N carbidopa (anhydrous) Chemical compound NN[C@@](C(O)=O)(C)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 27
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 11
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 9
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 claims 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 claims 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 2
- 230000036651 mood Effects 0.000 claims 2
- 229940124834 selective serotonin reuptake inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 239000012896 selective serotonin reuptake inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 239000003772 serotonin uptake inhibitor Substances 0.000 claims 2
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N (+)-Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 claims 1
- WSEQXVZVJXJVFP-HXUWFJFHSA-N (R)-citalopram Chemical compound C1([C@@]2(C3=CC=C(C=C3CO2)C#N)CCCN(C)C)=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims 1
- RTHCYVBBDHJXIQ-MRXNPFEDSA-N (R)-fluoxetine Chemical compound O([C@H](CCNC)C=1C=CC=CC=1)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 RTHCYVBBDHJXIQ-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 1
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000026331 Disruptive, Impulse Control, and Conduct disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010013954 Dysphoria Diseases 0.000 claims 1
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 1
- 208000030990 Impulse-control disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940123685 Monoamine oxidase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000009668 Neurobehavioral Manifestations Diseases 0.000 claims 1
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N Paroxetine hydrochloride Natural products C1=CC(F)=CC=C1C1C(COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000009916 Postpartum depression Diseases 0.000 claims 1
- 208000028552 Treatment-Resistant Depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940123445 Tricyclic antidepressant Drugs 0.000 claims 1
- 238000011360 adjunctive therapy Methods 0.000 claims 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 claims 1
- 230000037007 arousal Effects 0.000 claims 1
- 208000013404 behavioral symptom Diseases 0.000 claims 1
- 230000001851 biosynthetic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000030963 borderline personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960001653 citalopram Drugs 0.000 claims 1
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 claims 1
- USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N dapoxetine Chemical compound C1([C@H](CCOC=2C3=CC=CC=C3C=CC=2)N(C)C)=CC=CC=C1 USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- 229960005217 dapoxetine Drugs 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229960004341 escitalopram Drugs 0.000 claims 1
- WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N escitalopram Chemical compound C1([C@]2(C3=CC=C(C=C3CO2)C#N)CCCN(C)C)=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- 229960002464 fluoxetine Drugs 0.000 claims 1
- 229960004038 fluvoxamine Drugs 0.000 claims 1
- CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N fluvoxamine Chemical compound COCCCC\C(=N/OCCN)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N 0.000 claims 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims 1
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 1
- SADQVAVFGNTEOD-UHFFFAOYSA-N indalpine Chemical compound C=1NC2=CC=CC=C2C=1CCC1CCNCC1 SADQVAVFGNTEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950002473 indalpine Drugs 0.000 claims 1
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 claims 1
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 claims 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 239000002899 monoamine oxidase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000002767 noradrenalin uptake inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940127221 norepinephrine reuptake inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000030459 obsessive-compulsive personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000007656 osteochondritis dissecans Diseases 0.000 claims 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 claims 1
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 claims 1
- 239000006215 rectal suppository Substances 0.000 claims 1
- 229940100618 rectal suppository Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000952 serotonin receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 229960002073 sertraline Drugs 0.000 claims 1
- VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N sertraline Chemical compound C1([C@@H]2CC[C@@H](C3=CC=CC=C32)NC)=CC=C(Cl)C(Cl)=C1 VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N 0.000 claims 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 claims 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000022925 sleep disturbance Diseases 0.000 claims 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003029 tricyclic antidepressant agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003174 triple reuptake inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229960003740 vilazodone Drugs 0.000 claims 1
- SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N vilazodone Chemical compound C1=C(C#N)C=C2C(CCCCN3CCN(CC3)C=3C=C4C=C(OC4=CC=3)C(=O)N)=CNC2=C1 SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N vortioxetine Chemical compound CC1=CC(C)=CC=C1SC1=CC=CC=C1N1CCNCC1 YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002263 vortioxetine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002791 zimeldine Drugs 0.000 claims 1
- OYPPVKRFBIWMSX-SXGWCWSVSA-N zimeldine Chemical compound C=1C=CN=CC=1C(=C/CN(C)C)\C1=CC=C(Br)C=C1 OYPPVKRFBIWMSX-SXGWCWSVSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/15—Oximes (>C=N—O—); Hydrazines (>N—N<); Hydrazones (>N—N=) ; Imines (C—N=C)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
- A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4406—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 3, e.g. zimeldine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0065—Forms with gastric retention, e.g. floating on gastric juice, adhering to gastric mucosa, expanding to prevent passage through the pylorus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (31)
1. Способ увеличения биодоступности энтерально вводимого 5-HTP у нуждающегося субъекта, являющегося человеком, причем указанный способ включает
энтеральное совместное введение низкой дозы карбидопы с указанным 5-HTP, причем указанную низкую дозу карбидопы обеспечивают в виде дневной дозы от приблизительно 0,1 или 0,2 до приблизительно 0,5, 0,6 или 0,8 мг/кг/день (или от приблизительно 5 или 10 мг до приблизительно 35, 50 или 60 мг в день), посредством этого увеличивая биодоступность энтерально введенного 5-HTP.
2. Способ по п. 1, в котором 5-HTP и низкую дозу карбидопы вводят в виде дневной дозы при соотношении от 100:1 до 20:1 5-HTP:карбидопа.
3. Способ по п. 1 или 2, где после энтерального совместного введения низкой дозы карбидопы, субъект имеет уровни в плазме крови карбидопы меньше, чем 25, 20, 15, 10, 5 или 2 нг/мл.
4. Способ по любому из предшествующих пунктов, где 5-HTP и низкую дозу карбидопы вводят один, два или три раза в день.
5. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором состав 5-HTP и/или низкой дозы карбидопы вводят способом, выбранным из группы, состоящей из перорального состава с немедленным высвобождением, перорального состава с медленным высвобождением, перорального внутрикишечного геля, ректального суппозитория и их комбинаций.
6. Способ по любому из предшествующих пунктов, где 5-HTP и низкую дозу карбидопы обеспечивают в составе с медленным высвобождением (SR) 5-HTP и низкой дозы карбидопы, в одной или раздельных лекарственных формах.
7. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором SR состав представляет собой гастроретентивный состав.
8. Способ по п. 7, в котором 5-HTP и низкую дозу карбидопы вводят совместно с пищей.
9. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный субъект нуждается в лечении депрессии, социальной тревожности, панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства, ОКР, расстройств контроля над побуждениями, суицидальности, пограничного расстройства личности, фибромиалгии, атаксии, настроения, когнитивных или поведенческих симптомов и возбуждения, связанного с неврологическими расстройствами (например, болезнью Альцгеймера и Паркинсона), восстановлении после инсульта, аутизма, мигрени, нарушения сна, предменструальной дисфории, посттравматического стрессового расстройства, послеродовой депрессии или депрессии после лечения интерфероном.
10. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный субъект нуждается в лечении психических расстройств и/или неврологических расстройств, таких как аномалии настроения или аномалии в контроле над побуждениями или агрессией.
11. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный субъект нуждается в лечении депрессии, тревоги, суицидальности, обсессивно-компульсивного расстройства или СДВГ.
12. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный субъект нуждается в лечении депрессии, большого депрессивного расстройства или депрессии, резистентной к лечению.
13. Способ по любому из предшествующих пунктов, где способ включает монотерапию 5-HTP и карбидопой.
14. Способ по любому из предшествующих пунктов, где способ включает дополнительную терапию 5-HTP и карбидопой вместе с агентом, увеличивающим серотонин.
15. Способ по п. 14, в котором указанный агент, увеличивающий серотонин, выбран из группы, состоящей из ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина, ингибиторов тройного обратного захвата, ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов, агонистов серотонина, амфетаминов, предшественников серотонина, пролекарств серотонина, промежуточных соединений в биосинтезе серотонина и их фармацевтически приемлемых солей.
16. Способ по п. 14, где указанный агент, увеличивающий серотонин, представляет собой селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI).
17. Способ по п. 14, в котором указанный агент, увеличивающий серотонин, выбран из группы, состоящей из: циталопрама, дапоксетина, эсциталопрама, флуоксетина, флувоксамина, индалпина, пароксетина, сертралина, вилазодона, вортиоксетина, зимелидина и их комбинаций.
18. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором 5-HTP и низкую дозу карбидопы вводят перорально, в одной или раздельных лекарственных формах
19. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанную низкую дозу карбидопы обеспечивают в виде дневной дозы от приблизительно 0,1 или 0,2 до приблизительно 0,5 мг/кг/день (или от приблизительно 5 или 10 мг до приблизительно 35 мг в день).
20. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный 5-HTP обеспечивают в виде дневной дозы от приблизительно 0,1, 0,2, 0,5, или 0,75 грамм в день до приблизительно 1, 4 или 6 грамм в день.
21. Фармацевтический состав или набор частей, пригодный для энтерального введения, содержащий 5-HTP и низкую дозу карбидопы, причем указанный состав является пригодным для введения один, два или три раза в день.
22. Фармацевтический состав или набор частей по п. 21, в котором указанную низкую дозу карбидопы обеспечивают в виде дневной дозы от приблизительно 0,1 или 0,2 мг/кг/день до приблизительно 0,5, 0,6 или 0,8 мг/кг/день (или от приблизительно 5 или 10 мг в день до приблизительно 35, 50 или 60 мг в день).
23. Фармацевтический состав или набор частей по п. 21 или 22, в котором 5-HTP и низкую дозу карбидопы обеспечивают в составе при дозовом соотношении от 100:1 до 20:1 5-HTP:карбидопа.
24. Фармацевтический состав или набор частей по любому из пп. 21-23, в котором состав представляет собой твердую лекарственную форму, пригодную для перорального или ректального введения.
25. Фармацевтический состав или набор частей по любому из пп. 21-24, где состав 5-HTP и/или низкой дозы карбидопы представляет собой одну таблетку, капсулу или другой состав для ежедневного дозирования; или две таблетки, капсулы или другой состав для дозирования два раза в день (вместе составляя ежедневную дозу).
26. Фармацевтический состав или набор частей по любому из пп. 21-25, где фармацевтический состав или набор частей включает состав с медленным высвобождением (SR) 5-HTP и низкой дозы карбидопы.
27. Фармацевтический состав или набор частей по п. 26, в котором SR состав представляет собой гастроретентивный состав.
28. Фармацевтический состав или набор частей по п. 27, который пригоден для введения 5-HTP и низкой дозы карбидопы совместно с едой.
29. Применение низкой дозы карбидопы в способе увеличения биодоступности 5-HTP у человека, включающее, состоящее из или состоящее по существу из энтерального совместного введения субъекту низкой дозы карбидопы с 5-HTP, причем указанную низкую дозу карбидопы обеспечивают в виде дневной дозы от приблизительно 0,1 или 0,2 до приблизительно 0,5, 0,6 или 0,8 мг/кг/день (или от приблизительно 5 или 10 мг до приблизительно 35, 50 или 60 мг в день), посредством этого увеличивая биодоступность 5-HTP у субъекта.
30. Применение низкой дозы карбидопы в способе получения лекарственного средства для увеличения биодоступности 5-HTP у человека, причем указанную низкую дозу карбидопы обеспечивают для энтерального введения в виде дневной дозы от приблизительно 0,1 или 0,2 до приблизительно 0,5, 0,6 или 0,8 мг/кг/день (или от приблизительно 5 или 10 мг до приблизительно 35, 50 или 60 мг в день).
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862623073P | 2018-01-29 | 2018-01-29 | |
| US62/623,073 | 2018-01-29 | ||
| US201862743816P | 2018-10-10 | 2018-10-10 | |
| US62/743,816 | 2018-10-10 | ||
| PCT/US2019/015391 WO2019148087A1 (en) | 2018-01-29 | 2019-01-28 | Compositions and methods of enhancing 5-hydroxytryptophan bioavailability |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020125170A true RU2020125170A (ru) | 2022-02-28 |
Family
ID=67395723
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020125170A RU2020125170A (ru) | 2018-01-29 | 2019-01-28 | Композиции и способы улучшения биодоступности 5-гидрокситриптофана |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11337963B2 (ru) |
| EP (1) | EP3746058B1 (ru) |
| JP (2) | JP7758320B2 (ru) |
| KR (2) | KR20200116110A (ru) |
| CN (1) | CN111902137A (ru) |
| AU (1) | AU2019211458B2 (ru) |
| BR (1) | BR112020015068A2 (ru) |
| CA (1) | CA3089068A1 (ru) |
| ES (1) | ES2948788T3 (ru) |
| IL (1) | IL276059B2 (ru) |
| MX (1) | MX2020007760A (ru) |
| MY (1) | MY209656A (ru) |
| RU (1) | RU2020125170A (ru) |
| SG (1) | SG11202007178VA (ru) |
| WO (1) | WO2019148087A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA3226223A1 (en) * | 2021-07-30 | 2023-02-02 | Jacob Pade Ramsoe Jacobsen | 5-hydroxytryptophan gastroretentive dosage forms |
| US12409163B2 (en) | 2021-07-30 | 2025-09-09 | Evecxia Therapeutics, Inc. | Method of enhancing 5-hydroxytryptophan (5-HTP) exposure |
| JP2024535585A (ja) | 2021-10-14 | 2024-09-30 | エヴェクシア セラピューティクス， インク． | 脳内５－ヒドロキシトリプタミンの機能を治療目的で最適化する方法 |
| DE102022103658A1 (de) * | 2022-02-16 | 2023-08-17 | Joachim Kamprad | Arzneimittelzusammensetzung enthaltend L-Tryptophan (L-Try) und L-5-Hydroxytryptophan (5-HTP) sowie einen peripheren Abbauhemmer |
| WO2024148354A1 (en) | 2023-01-06 | 2024-07-11 | Evecxia Therapeutics, Inc. | A method of enhancing 5-hydroxytryptophan (5-htp) exposure |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4658038A (en) | 1982-10-07 | 1987-04-14 | Research Foundation For Mental Hygiene, Inc. | N-acylated 5-hydroxytryptophan amide derivatives |
| FR2654931B1 (fr) * | 1989-11-24 | 1993-08-27 | Trouillas Paul | Compositions pharmaceutiques possedant une activite sur l'ataxie et les troubles de l'equilibre, cerebelleux ou autres, de toutes origines, comprenant l'association de l-5-hydroxytryptophane et de carbidopa. |
| US6635280B2 (en) | 1997-06-06 | 2003-10-21 | Depomed, Inc. | Extending the duration of drug release within the stomach during the fed mode |
| PT998271E (pt) | 1997-06-06 | 2005-10-31 | Depomed Inc | Formas de dosagem oral de farmacos com retencao gastrica para a libertacao controlada de farmacos altamente soluveis |
| US6207699B1 (en) | 1999-06-18 | 2001-03-27 | Richard Brian Rothman | Pharmaceutical combinations for treating obesity and food craving |
| US6723340B2 (en) | 2001-10-25 | 2004-04-20 | Depomed, Inc. | Optimal polymer mixtures for gastric retentive tablets |
| CA2409552A1 (en) | 2001-10-25 | 2003-04-25 | Depomed, Inc. | Gastric retentive oral dosage form with restricted drug release in the lower gastrointestinal tract |
| TWI312285B (en) | 2001-10-25 | 2009-07-21 | Depomed Inc | Methods of treatment using a gastric retained gabapentin dosage |
| US20060013875A1 (en) | 2002-05-29 | 2006-01-19 | Impax Laboratories, Inc. | Combination immediate release controlled release levodopa/carbidopa dosage forms |
| AU2003293423A1 (en) | 2002-12-06 | 2004-06-30 | Xenoport, Inc. | Carbidopa prodrugs and uses thereof |
| US7585627B2 (en) * | 2004-05-21 | 2009-09-08 | Duke University | Polymorphism in tryptophan hydroxylase-2 controls brain serotonin synthesis |
| US20070213370A1 (en) * | 2005-11-18 | 2007-09-13 | H. Lundbeck A/S | 5-HTP Combination Therapy |
| US8969400B2 (en) | 2007-10-01 | 2015-03-03 | Duke University | Pharmaceutical compositions of 5-hydroxytryptophan and serotonin-enhancing compound |
| CN102202656A (zh) | 2008-08-15 | 2011-09-28 | 蒂宝制药公司 | 治疗和预防cns障碍的胃滞留药用组合物 |
| CN102740891B (zh) * | 2010-02-05 | 2016-08-10 | 磷肌酸有限公司 | 载体组合物 |
| EP2629615B1 (en) | 2010-10-22 | 2018-10-10 | Duke University | Slow-release formulations of 5-hydroxytryptophan as an adjunct to pro-serotonergic therapies |
| CN103554005A (zh) | 2013-11-22 | 2014-02-05 | 长沙理工大学 | 一种左旋5-羟基色氨酸的简便合成新方法 |
-
2019
- 2019-01-28 MY MYPI2020003883A patent/MY209656A/en unknown
- 2019-01-28 EP EP19743636.3A patent/EP3746058B1/en active Active
- 2019-01-28 WO PCT/US2019/015391 patent/WO2019148087A1/en not_active Ceased
- 2019-01-28 BR BR112020015068-1A patent/BR112020015068A2/pt unknown
- 2019-01-28 ES ES19743636T patent/ES2948788T3/es active Active
- 2019-01-28 IL IL276059A patent/IL276059B2/en unknown
- 2019-01-28 JP JP2020541352A patent/JP7758320B2/ja active Active
- 2019-01-28 AU AU2019211458A patent/AU2019211458B2/en active Active
- 2019-01-28 KR KR1020207024221A patent/KR20200116110A/ko not_active Ceased
- 2019-01-28 US US15/733,423 patent/US11337963B2/en active Active
- 2019-01-28 CN CN201980021717.5A patent/CN111902137A/zh active Pending
- 2019-01-28 SG SG11202007178VA patent/SG11202007178VA/en unknown
- 2019-01-28 KR KR1020257004583A patent/KR20250025043A/ko active Pending
- 2019-01-28 MX MX2020007760A patent/MX2020007760A/es unknown
- 2019-01-28 CA CA3089068A patent/CA3089068A1/en active Pending
- 2019-01-28 RU RU2020125170A patent/RU2020125170A/ru unknown
-
2023
- 2023-07-21 JP JP2023119314A patent/JP2023153871A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20210346345A1 (en) | 2021-11-11 |
| MX2020007760A (es) | 2020-10-28 |
| US11337963B2 (en) | 2022-05-24 |
| BR112020015068A2 (pt) | 2021-01-05 |
| MY209656A (en) | 2025-07-29 |
| ES2948788T3 (es) | 2023-09-19 |
| JP2021511365A (ja) | 2021-05-06 |
| KR20200116110A (ko) | 2020-10-08 |
| AU2019211458A1 (en) | 2020-08-06 |
| AU2019211458B2 (en) | 2024-08-29 |
| CN111902137A (zh) | 2020-11-06 |
| JP2023153871A (ja) | 2023-10-18 |
| KR20250025043A (ko) | 2025-02-20 |
| IL276059B1 (en) | 2024-04-01 |
| IL276059B2 (en) | 2024-08-01 |
| WO2019148087A1 (en) | 2019-08-01 |
| CA3089068A1 (en) | 2019-08-01 |
| SG11202007178VA (en) | 2020-08-28 |
| EP3746058A1 (en) | 2020-12-09 |
| EP3746058B1 (en) | 2023-06-07 |
| EP3746058A4 (en) | 2021-12-22 |
| EP3746058C0 (en) | 2023-06-07 |
| JP7758320B2 (ja) | 2025-10-22 |
| IL276059A (en) | 2020-08-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020125170A (ru) | Композиции и способы улучшения биодоступности 5-гидрокситриптофана | |
| RU2445973C2 (ru) | Способ лечения глубокой депрессии у человека | |
| RS20050851A (sr) | Kombinacija antagonista nmda receptora i selektivnog inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina za lečenje depresije i drugih poremećaja raspoloženja | |
| JP2013544850A5 (ru) | ||
| MX2008014843A (es) | Tratamiento de trastornos depresivos. | |
| WO2017208031A1 (en) | Solid oral dosage forms of 2r,6r-hydroxynorketamine or derivatives thereof | |
| KR20060032598A (ko) | 세로토닌 재흡수 억제제 및 아고멜라틴의 조합 | |
| JP2016507500A5 (ru) | ||
| KR20090110889A (ko) | 우울증 치료용 카바메이트 화합물 | |
| CN104013638B (zh) | 当药黄素及其衍生物的用途 | |
| JP5553955B2 (ja) | 鬱病の処置のための蘇生薬モダフィニルおよび抗鬱薬の組み合わせ | |
| JP2007523052A (ja) | 鬱病の処置のための蘇生薬モダフィニルおよび抗鬱薬の組み合わせ | |
| JP2011516604A (ja) | 鬱病患者の自殺行動の予防治療のためのミルナシプラン塩酸塩の（１ｓ，２ｒ）鏡像異性体の使用 | |
| JP6116672B2 (ja) | （１ｒ，４ｒ）−６’−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−フェニル−４’，９’−ジヒドロ−３’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，１’−ピラノ［３，４，ｂ］インドール］−４−アミンおよび抗うつ薬を含む医薬組成物 | |
| WO2008035177A2 (en) | Combination of mt1 and mt2 melatonin receptor agonists and a norepinephrine/dopamine reuptake inhibitor | |
| JPWO2019148087A5 (ru) | ||
| JP2007513095A5 (ru) | ||
| JP7541765B2 (ja) | うつ病を治療するためのシクロセリン及びリチウム併用療法 | |
| KR20060072127A (ko) | 세로토닌 재흡수 억제제 및 록사핀의 조합 | |
| KR20140069120A (ko) | S1p 수용체 조절제를 포함하는 조합물 | |
| AU2018371628B2 (en) | Benzoic acid or a salt and derivative thereof for use in preventing or treating depression | |
| RS51659B (sr) | Upotreba agomelatina za dobijanje lekova namenjenih tretmanu bipolarnih poremećaja | |
| Behere et al. | Antidepressants | |
| JP2025087929A (ja) | うつ病および／またはうつ状態の治療および／または予防用医薬 | |
| NZ762140A (en) | Carbamoyl phenylalaninol analogs and uses thereof |