RU2019129082A

RU2019129082A - Фармацевтическая композиция, содержащая электрогидродинамически полученные волокна, композиция, имеющая улучшенное время удержания в месте применения

Info

Publication number: RU2019129082A
Application number: RU2019129082A
Authority: RU
Inventors: Йенс ХАНСЕН; Мартин Эдуардо Сантосильдес РОМЕРО
Original assignee: Афикс Терапьютикс А/С
Priority date: 2015-11-19
Filing date: 2016-11-18
Publication date: 2020-04-28
Also published as: CN108135833A; KR20180040704A; BR112018001978A2; US20240139117A1; KR20190067280A; US20230285313A1; NZ740615A; US20180221295A1; CA2993377C; MY167777A; IL258093B; JP2018528256A; RU2018109496A3; ES2900741T3; MX2018005206A; CN108135833B; JP2020022787A; AU2018220020B2; RU2701513C2; WO2017085264A1

Claims

1. Пластырь для слизистой оболочки, используемый при лечении красного плоского лишая полости рта, включающий:

слой, содержащий лекарственное средство, включающий электроспиннинговые волокна, где электроспиннинговые волокна содержат:

один или несколько кортикостероидов;

первый гидрофильный волокнообразующий полимер;

второй гидрофильный волокнообразующий полимер; и

биоадгезивное вещество,

где первый гидрофильный полимер имеет растворимость в воде при температуре 37°С, которая по меньшей мере в 10 раз превышает растворимость в воде при температуре 37°С второго гидрофильного волокнообразующего полимера;

и

защитный слой, содержащий гидрофобный полимер.

2. Пластырь для слизистой оболочки по п.1, где один или несколько кортикостероидов выбраны из группы, состоящей из амцинонида, бетаметазона, буденозида, клобетазола, клобетазона, кортизона, дезонида, дезоксикортизона, дезоксиметазона, дексаметазона, дифлукортолона, дифлоразона, флукортизона, флуметазона, флунизолида, флуоцинонида, флуоцинолона, флуорометолона, флупреднизолона, флурандренолида, флутиказона, галцинонида, галобетазола, гидрокортизона, мепреднизона, метилпреднизона, мометазона, параметазона, предникарбата, преднизона, преднизолона и триамцинолона, или их фармацевтически приемлемого эфира или ацетонида.

3. Пластырь для слизистой оболочки по п.1, где один или несколько кортикостероидов представляют собой клобетазола пропионат.

4. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где первый гидрофильный волокнообразующий полимер выбран из поливинилпирролидона (ПВП), гидроксипропилцеллюлозы и их смеси.

5. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где первый гидрофильный волокнообразующий полимер представляет собой ПВП.

6. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где второй гидрофильный волокнообразующий полимер выбран из этилцеллюлозы, акрилатов и акриловых сополимеров (Eudragit®) и их смесей.

7. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где количество первого гидрофильного волокнообразующего полимера в электроспиннинговых волокнах составляет от 20 масс.% до 45 масс.%.

8. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где количество второго гидрофильного волокнообразующего полимера в электроспиннинговых волокнах составляет от 20 масс.% до 45 масс.%.

9. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где количество второго гидрофильного волокнообразующего полимера в электроспиннинговых волокнах составляет от 25 масс.% до 45 масс.%.

10. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где первый гидрофильный волокнообразующий полимер представляет собой ПВП, и второй гидрофильный волокнообразующий полимер представляет собой аммонийно-метакрилатный сополимер типа B.

11. Пластырь для слизистой оболочки по п.10, где массовое соотношение поливинилпирролидона к аммонийно-метакрилатному сополимеру типа B составляет от 0,1 до 6.

12. Пластырь для слизистой оболочки по п. 10 или 11, где массовое соотношение поливинилпирролидона к аммонийно-метакрилатному сополимеру типа В составляет от 0,7 до 1.

13. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-12, где количество поливинилпирролидона и аммонийно-метакрилатного сополимера типа B в электроспиннинговых волокнах составляет от 50 до 85 мас.%.

14. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-13, где средняя молекулярная масса поливинилпирролидона составляет от 900000 до 3000000 Да.

15. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-14, где средняя молекулярная масса поливинилпирролидона составляет 1500000 Да.

16. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-15, где аммонийно-метакрилатный сополимер типа B представляет собой сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата хлорида в молярном соотношении 1:2:0,1.

17. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-16, где аммонийно-метакрилатный сополимер типа B представляет собой сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, имеющий средневесовую молекулярную массу 32000 г/моль.

18. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-17, где массовое соотношение полиэтиленоксида к поливинилпирролидону и аммонийно-метакрилатному сополимеру типа B составляет от 0,1 до 2.

19. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 10-18, где массовое соотношение полиэтиленоксида к поливинилпирролидону и аммонийно-метакрилатному сополимеру типа B составляет от 0,8 до 1.

20. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где каждый из первого и второго гидрофильных волокнообразующих полимеров растворим в гидрофильном растворителе.

21. Пластырь для слизистой оболочки по п.20, где указанный гидрофильный растворитель выбран из этанола или смесей этанол-вода.

22. Пластырь для слизистой оболочки по п.21, где смесь этанол-вода содержит 20% об./об. воды или меньше.

23. Пластырь для слизистой оболочки по п.21, где смесь этанол-вода содержит 5% об./об. воды или меньше.

24. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предшествующих пунктов, где первый гидрофильный волокнообразующий полимер обладает растворимостью в воде при температуре 37°С, которая по меньшей мере в 50 раз превышает растворимость в воде при температуре 37°С второго гидрофильного волокнообразующего полимера.

25. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где указанный первый гидрофильный волокнообразующий полимер имеет растворимость в воде, которая по меньшей мере в 100 раз превышает растворимость в воде второго гидрофильного волокнообразующего полимера в воде, измеренных при температуре 37°С.

26. Пластырь для слизистой оболочки по п.21, где указанные первый и второй гидрофильные волокнообразующие полимеры имеют растворимость в указанном гидрофильном растворителе 3 г/100 мл или более при 25°С.

27. Пластырь для слизистой оболочки по п.21, где указанные первый и второй гидрофильные волокнообразующие полимеры имеют растворимость в указанном гидрофильном растворителе 10 г/100 мл или более при температуре 25°С.

28. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где биоадгезивное вещество слабо растворимо в гидрофильном растворителе.

29. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где биоадгезивное вещество имеет растворимость не более 0,1% масс./масс. в указанном растворителе, выбранном из этанола или смесей этанол-вода при температуре 25°С.

30. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где биоадгезивное вещество имеет растворимость не более 0,01% масс./масс. в указанном растворителе, выбранном из этанола или смесей этанол-вода при температуре 25°С.

31. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где биоадгезивное вещество выбрано из декстранов, полиэтиленоксидов (ПЭО), альгината, трагаканта, каррагинана, пектина, желатина, гуара, ксантана, геллана, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ), поливинилового спирта (ПВС), полимеров акриловых кислот (производные ПАК), хитозана, лектинов, тиолированных полимеров, полиоксо-WSRA, ПАА-со-ПЭГ (ПЭГ представляет собой полиэтиленгликоль) и их смесей.

32. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где биоадгезивное вещество представляет собой полиэтиленоксид.

33. Пластырь для слизистой оболочки по п. 31 или 32, где количество полиэтиленоксида в электроспиннинговых волокнах составляет от 10 до 60 мас.%.

34. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 31-33, где количество полиэтиленоксида в электроспиннинговых волокнах составляет от 15 до 50 мас.%.

35. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 31-34, где количество полиэтиленоксида в электроспиннинговых волокнах составляет 50 мас.%.

36. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 31-35, где полиэтиленоксид имеет среднюю молекулярную массу от 100000 Да до 4000000 Да.

37. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 31-36, где полиэтиленоксид имеет среднюю молекулярную массу 2000000 Да.

38. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 1-30, где биоадгезивное вещество представляет собой декстран, имеющий среднюю молекулярную массу от 400000 Да до 2000000 Да.

39. Пластырь для слизистой оболочки по любому из пп. 1-30, где биоадгезивное вещество представляет собой декстран, имеющий среднюю молекулярную массу приблизительно 2000000 Да.

40. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где массовое соотношение между биоадгезивным веществом и гидрофильными волокнообразующими полимерами в волокне находится в диапазоне от 0,1 до 10.

41. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предшествующих пунктов, где гидрофобный полимер представляет собой поли(капролактон), полиэтилен-со-винилацетат или их смеси.

42. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предшествующих пунктов, где гидрофобный полимер представляет собой поли(капролактон).

43. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предшествующих пунктов, где поли(капролактон) содержит расплавленные электроспиннинговые волокна из поли(капролактона).

44. Пластырь для слизистой оболочки по любому из предыдущих пунктов, где защитный слой дополнительно содержит пигмент.