[go: up one dir, main page]

RU2019126496A - ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(7Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-5-АЗАСПИРО[2.5]ОКТАН-8-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ JAK-КИНАЗЫ - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(7Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-5-АЗАСПИРО[2.5]ОКТАН-8-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ JAK-КИНАЗЫ Download PDF

Info

Publication number
RU2019126496A
RU2019126496A RU2019126496A RU2019126496A RU2019126496A RU 2019126496 A RU2019126496 A RU 2019126496A RU 2019126496 A RU2019126496 A RU 2019126496A RU 2019126496 A RU2019126496 A RU 2019126496A RU 2019126496 A RU2019126496 A RU 2019126496A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
azaspiro
pyrrolo
octane
pyrimidin
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2019126496A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2761626C2 (ru
RU2019126496A3 (ru
Inventor
Могенс Ларсен
Андреас Ритзен
Бьярнэ НОРРЕМАРК
Даниель Родригез Греве
Original Assignee
Лео Фарма А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лео Фарма А/С filed Critical Лео Фарма А/С
Publication of RU2019126496A publication Critical patent/RU2019126496A/ru
Publication of RU2019126496A3 publication Critical patent/RU2019126496A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2761626C2 publication Critical patent/RU2761626C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (182)

1. Соединение, соответствующее общей формуле I
Figure 00000001
где Х представляет собой NH или О;
где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, дейтерия, гидроксила, циано, галогена, (C1–C3)алкила и гидрокси(C1–C3)алкила;
n представляет собой целое число, выбранное из 1–3;
Y представляет собой химическую связь, –C(O)O–*, –C(O)OR3–* или –C(O)NHR3–*, где * обозначает точку присоединения к W, и где R3 представляет собой (C1–C4)алкилен;
W выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, (C3–C7)циклоалкила и 4–6–членного гетероциклоалкила, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, S или N, где указанный фенил, пиридил, (C3–C7)циклоалкил и 4–6–членный гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из О, S или N, необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из гидроксила, циано, галогена, оксо, (С1–С4)алкила, гидроксил(С1–С4)алкила, галоген(C1–C4) алкила, циано(C1–C4)алкила, (C1–C4)алкокси, галоген(C1–C4)алкокси и –SO2NH2;
или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам или сольватам.
2. Соединение по п. 1, где Х представляет собой NH.
3. Соединение по п. 1, где Х представляет собой O.
4. Соединение по любому из пп. 1–3, где n равно 1.
5. Соединение по любому из пп. 1–3, где n равно 2.
6. Соединение по любому из пп. 1–5, где Y представляет собой химическую связь.
7. Соединение по любому из пп. 1–5, где Y представляет собой –C(O)O–*, –C(O)OR3–* или –C(O)NHR3–*, где * обозначает точку присоединения к W, и где R3 представляет собой метилен.
8. Соединение по любому из пп. 1–7, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, метила и гидроксиметила.
9. Соединение по любому из пп. 1–8, где W выбран из группы, состоящей из (C3–C6)циклоалкила, фенила, пиридила, тетрагидропиранила и тиэтанила, где указанный (C3–C6)циклоалкил, фенил, пиридил, тетрагидропиранил и тиэтанил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из фтора, циано, –SO2NH2, гидроксила, оксо, метила, этила, гидроксиметила, цианометила и метокси.
10. Соединение по любому из пп. 1–9, выбранное из списка, включающего:
(8S)–N–[(2S)–2–циклопентил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–(2–циклогексил–2–гидроксиэтил)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–циклогексил–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–циклогексил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–циклопентил–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(4–фторфенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–(4–фторфенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(4–фторфенил)–2–гидрокси–1–(гидроксиметил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–гидрокси–2–тетрагидропиран–4–илэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–циклопентил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(4–цианофенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(4–циано–3–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–циклогексил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(4–циано–3–фторфенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–фторфенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(4–циано–2–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1S)–1–(4–цианофенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(4–цианофенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[[3,3–дифтор–1–(гидроксиметил)циклобутил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–циклогексил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–циклобутил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(4–цианофенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(4–цианофенил)–2–гидрокси–1–метил]–этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–цианофенил)–2–гидрокси–1–метил]–этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидрокси–1–(гидроксиметил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(4–циано–2–фторфенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–циклопентил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–N–[(4–сульфамоилфенил)метил]–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(2,4–дифторфенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[[3,3–дифтор–1–(гидроксиметил)циклобутил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–(5–циано–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–2–метилфенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[2–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(4–фтор–3–метилфенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(3,3–дифторциклобутил)метил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(4–цианофенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–2–(5–фтор–4–метил–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–(4–фторфенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(5–циано–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(5–циано–2–пиридил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1–гидроксициклопентил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–(4–фторфенил)–2–гидрокси–1–(гидроксиметил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–гидрокси–2–фенилэтил]]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[[1–(гидроксиметил)циклопентил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(4–фторфенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–3–метилфенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–N–[(3–сульфамоилфенил)метил]–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(3,3–дифторциклобутил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(5–циано–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[[1–(гидроксиметил)циклопентил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(3–цианоциклобутил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[1–(4–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(3,3–дифторциклобутил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(2S)–2–гидрокси–2–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–гидрокси–2–(п–толил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1S)–1–(4–метоксифенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(3–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1–гидроксициклобутил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–2–гидрокси–1–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(3–цианофенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(4–циано–2–метоксифенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–гидрокси–1–метил]–2–(п–толил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1–гидроксициклогексил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–(5–фтор–4–метил]–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(5–циано–2–пиридил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–фтор–2–метилфенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(5–циано–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
бензил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
N–[(3–фторфенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–(циклопентилметил)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[[(1S,3S)–3–цианоциклопентил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–3–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–(4–пиридилметил)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1S)–1–(3–цианофенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
циклопентилметил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
N–[(1–гидроксициклопентил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–2–этил]–фенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(4–метоксифенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
циклопропилметил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
(8S)–N–[(4–циано–3–метоксифенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1S)–1–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–бензил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
циклопентил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
(8S)–N–[(1S)–1–(4–циано–2–метоксифенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
[1–(гидроксиметил)циклобутил]метил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
N–[(1S)–1–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–[4–фтор–2–(гидроксиметил)фенил]–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–2–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[[(1R,2R)–2–цианоциклопропил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(2R)–2–гидрокси–2–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–гидрокси–1–метил]–2–(2–пиридил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидрокси–1–(гидроксиметил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–(3–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–(5–циано–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–фтор–2–метоксифенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2S)–2–(5–фтор–4–метил]–2–пиридил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(4–цианофенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[[1–(цианометил)циклопропил]метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(3,4–дифторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–фенэтил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–(циклобутилметил)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
[1–(гидроксиметил)циклопропил]метил (2R)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
N–[(1R)–1–(3–цианофенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–(2–гидрокси–1–метил–1–фенилэтил)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(3–метоксифенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–2–метоксифенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–(4–циано–2–этилфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–2–гидрокси–1–(2–пиридил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(3–циано–4–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(3–фтор–4–метоксифенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2R)–2–(4–цианофенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1S)–2–гидрокси–1–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–(3–пиридилметил)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–3–[[3,3–дифтор–1–(гидроксиметил)циклобутил]метиламино]–2–гидрокси–3–оксопропил]–5–(7Н–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(2R)–3–[(3,3–дифторциклобутил)метиламино]–2–гидрокси–3–оксопропил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(4–фтор–2–метоксифенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–циклогексил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(5–фтор–4–метил]–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(3–фторфенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–2–гидрокси–1–(2–пиридил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–бензил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
Бензил (2S)–3–гидрокси–2–[[(8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбонил]амино]пропаноат,
N–[(1R)–1–(3–метоксифенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1S)–1–бензил–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8R)–N–[(2S)–2–(4–цианофенил)–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(4–фтор–3–метоксифенил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
N–[(1R)–1–(5–метокси–3–пиридил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8R)–N–[(4–цианофенил)метил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R,2S)–2–(4–цианофенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S)–1–циклобутил]–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1R)–1–циклобутил]–2–гидроксиэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(3,4–дифторфенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–(3–фторфенил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–гидрокси–1–метил]–2–(3–пиридил)этил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(8S)–N–[(1S,2S)–2–гидрокси–1–метил]–2–фенилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамид,
(3,3–дифторциклобутил)метил 5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
(3,3–дифторциклобутил)метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
(3,3–дифторциклобутил)метил (8R)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[1–(гидроксиметил)циклопропил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[1–(гидроксиметил)циклобутил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[1–(гидроксиметил)циклопентил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[3,3–дифтор–1–(гидроксиметил)циклобутил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[1–(гидроксиметил)циклогексил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[3–(гидроксиметил)–1,1–диоксотиетан–3–ил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
[1–(цианометил)циклопропил]метил (8S)–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат и
[1–(цианометил)циклопропил]метил 5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксилат,
или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам или сольватам.
11. Соединение по любому из пп. 1–10, выбранное из (8S)–N–[(1S,2R)–2–(5–фтор–2–пиридил)–2–гидрокси–1–метилэтил]–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–5–азаспиро[2.5]октан–8–карбоксамида или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов или сольватов.
12. Соединение по любому из пп. 1–11 для применения в качестве лекарственного средства.
13. Соединение по любому из пп. 1–11 для применения в профилактике и/или лечении заболеваний иммунной системы, таких как аутоиммунные заболевания, или заболеваний, связанных с нарушением регуляции иммунной системы.
14. Соединение по п. 13 для применения в профилактике и/или лечении заболеваний, выбранных из псориаза и атопического дерматита.
15. Соединение по любому из пп. 1–11 для применения в лечении заболевания, которое отвечает на ингибирование протеинтирозинкиназ семейства JAK протеинтирозинкиназ, такой как JAK1, JAK2, JAK3 или TYK2 протеинтирозинкиназ.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1–11, вместе с фармацевтически приемлемой несущей средой или вспомогательным веществом или фармацевтически приемлемым носителем(носителями).
17. Фармацевтическая композиция по п. 16 вместе с одним или более другими терапевтически активными соединениями.
18. Способ предотвращения, лечения или ослабления заболеваний иммунной системы, таких как аутоиммунные заболевания или заболевания, связанные с дерегуляцией иммунной системы, включающий введение человеку, страдающему по меньшей мере от одного из указанных заболеваний, эффективного количества одного или более соединений по любому из пп. 1–11, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым носителем или одним или более вспомогательными веществами, необязательно в комбинации с другими терапевтически активными соединениями.
RU2019126496A 2017-02-03 2018-02-01 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(7Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-5-АЗАСПИРО[2.5]ОКТАН-8-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ JAK-КИНАЗЫ RU2761626C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP17154630 2017-02-03
EP17154630.2 2017-02-03
PCT/EP2018/052507 WO2018141842A1 (en) 2017-02-03 2018-02-01 5-(7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDIN-4-YL)-5-AZASPIRO[2.5]OCTANE-8-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS NOVEL JAK KINASE INHIBITORS

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019126496A true RU2019126496A (ru) 2021-03-03
RU2019126496A3 RU2019126496A3 (ru) 2021-05-28
RU2761626C2 RU2761626C2 (ru) 2021-12-13

Family

ID=57963123

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019126496A RU2761626C2 (ru) 2017-02-03 2018-02-01 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(7Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-5-АЗАСПИРО[2.5]ОКТАН-8-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ JAK-КИНАЗЫ

Country Status (6)

Country Link
US (1) US10799507B2 (ru)
EP (1) EP3576743B1 (ru)
JP (1) JP7101176B2 (ru)
CN (1) CN110248663A (ru)
RU (1) RU2761626C2 (ru)
WO (1) WO2018141842A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018134352A1 (en) * 2017-01-20 2018-07-26 Leo Pharma A/S Bicyclic amines as novel jak kinase inhibitors
WO2022117012A1 (zh) * 2020-12-02 2022-06-09 百极弘烨（广东）医药科技有限公司 螺环jak抑制剂、含其的药物组合物及其应用
CN115232130B (zh) * 2021-04-22 2024-01-12 山东大学 一种apn和akt双靶点抑制剂及其制备方法和应用

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
CN102574857B (zh) * 2009-07-08 2015-06-10 利奥制药有限公司 作为jak受体和蛋白酪氨酸激酶抑制剂的杂环化合物
TWI466885B (zh) * 2009-07-31 2015-01-01 Japan Tobacco Inc 含氮螺環化合物及其醫藥用途
TW201204732A (en) * 2010-07-09 2012-02-01 Leo Pharma As Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
RU2013136906A (ru) 2011-01-07 2015-02-20 Лео Фарма А/С Новые производные сульфамидпиперазина в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы и их фармацевтическое применение
EP2867236B1 (en) * 2012-06-29 2017-06-14 Pfizer Inc Novel 4-(substituted-amino)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as lrrk2 inhibitors
WO2018134352A1 (en) * 2017-01-20 2018-07-26 Leo Pharma A/S Bicyclic amines as novel jak kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
RU2761626C2 (ru) 2021-12-13
CN110248663A (zh) 2019-09-17
US10799507B2 (en) 2020-10-13
EP3576743B1 (en) 2023-01-18
EP3576743A1 (en) 2019-12-11
JP2020506168A (ja) 2020-02-27
RU2019126496A3 (ru) 2021-05-28
US20200009147A1 (en) 2020-01-09
JP7101176B2 (ja) 2022-07-14
WO2018141842A1 (en) 2018-08-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR102849047B1 (ko) 피롤로피리미딘 itk 억제제
JP6779371B2 (ja) エンドソームＴｏｌｌ様受容体の阻害剤としての化合物および組成物
KR102835667B1 (ko) Parp14 억제제로서의 퀴나졸리논
US10144737B2 (en) Substituted ethynyl heterobicyclic compounds as tyrosine kinase inhibitors
CN110845500B (zh) 靶向btk降解化合物在治疗自身免疫系统疾病中的应用
EP2206714B1 (en) Agent for prevention and/or treatment of skin diseases
EP3218376A1 (en) Bromodomain inhibitors and uses thereof
BR112016012262B1 (pt) Acrilamidas heterocíclicas farmaceuticamente ativas e composições para tratar e prevenir condições mediadas por jac
CN105732637B (zh) 杂芳化合物及其在药物中的应用
JP2021534259A (ja) ＪＡＫ阻害剤としての［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物およびその使用
RU2019126496A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(7Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-5-АЗАСПИРО[2.5]ОКТАН-8-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ JAK-КИНАЗЫ
WO2012003829A1 (en) Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
WO2018093694A1 (en) Diamino-alkylamino-linked arylsulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
EP3452475A1 (en) Tetrahydropyrimidodiazepine and tetrahydropyridodiazepine compounds for treating pain and pain related conditions
RU2019125177A (ru) Новые производные амино-имидазопиридина в качестве ингибиторов янус-киназы и их фармацевтическое применение
TW202024051A (zh) 苯氧基－吡啶基－嘧啶化合物及使用方法
JP2019505558A (ja) ６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボキサミド化合物
WO2012093169A1 (en) Novel sulfamide piperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
TWI638817B (zh) 免疫疾病之預防及／或治療劑
WO2017210408A1 (en) Animal and human anti-trypanosomonal and anti-leishmania agents
WO2024220866A1 (en) Novel aminopyrimidine derivatives as cyclin-dependent kinase inhibitors
AU2016302302B2 (en) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compound or salt thereof
PH12016501215B1 (en) Azaindole derivative
CN120230081A (zh) 环内酰胺衍生物及其应用
JP2008526704A (ja) ピリド（３，２−ｄ）ピリミジンおよび医療処置に有用な医薬組成物