RU2019144196A - Фармацевтическая композиция, содержащая ремоглифлозин и противодиабетическое средство - Google Patents
Фармацевтическая композиция, содержащая ремоглифлозин и противодиабетическое средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019144196A RU2019144196A RU2019144196A RU2019144196A RU2019144196A RU 2019144196 A RU2019144196 A RU 2019144196A RU 2019144196 A RU2019144196 A RU 2019144196A RU 2019144196 A RU2019144196 A RU 2019144196A RU 2019144196 A RU2019144196 A RU 2019144196A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- pharmaceutically acceptable
- remoglyflozin
- acceptable salt
- group
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 24
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 title 1
- 229940125708 antidiabetic agent Drugs 0.000 title 1
- XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N metformin Chemical compound CN(C)C(=N)NC(N)=N XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 9
- 229960004329 metformin hydrochloride Drugs 0.000 claims 8
- OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N metformin hydrochloride Chemical compound Cl.CN(C)C(=N)N=C(N)N OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 7
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 6
- 229960003105 metformin Drugs 0.000 claims 5
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 4
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 4
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 2-Butanone Chemical compound CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 3
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims 3
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 3
- -1 dextrates Polymers 0.000 claims 3
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 3
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 3
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 3
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 3
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims 2
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N Pentane Chemical compound CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 2
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 claims 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 2
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 2
- VZGDMQKNWNREIO-UHFFFAOYSA-N tetrachloromethane Chemical compound ClC(Cl)(Cl)Cl VZGDMQKNWNREIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 claims 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims 1
- RUMACXVDVNRZJZ-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CC(C)COC(=O)C(C)=C RUMACXVDVNRZJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBCAQXHNJOFNGC-UHFFFAOYSA-N 4-bromo-1,1,1-trifluorobutane Chemical compound FC(F)(F)CCCBr DBCAQXHNJOFNGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 claims 1
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 claims 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 claims 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims 1
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M Methacrylate Chemical compound CC(=C)C([O-])=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical class CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 claims 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 claims 1
- UUAGGCIRJYEZQD-UHFFFAOYSA-N acetic acid;1,2-dichloroethane Chemical class CC(O)=O.ClCCCl UUAGGCIRJYEZQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000908 ammonium hydroxide Substances 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- XAAHAAMILDNBPS-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate dihydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].OP([O-])([O-])=O XAAHAAMILDNBPS-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 150000008280 chlorinated hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 1
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 1
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229940096516 dextrates Drugs 0.000 claims 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 claims 1
- 229960001484 edetic acid Drugs 0.000 claims 1
- 229950009769 etabonate Drugs 0.000 claims 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- STVZJERGLQHEKB-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol dimethacrylate Substances CC(=C)C(=O)OCCOC(=O)C(C)=C STVZJERGLQHEKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 claims 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims 1
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 claims 1
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Inorganic materials [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 claims 1
- AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[Mg+2] AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 claims 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 claims 1
- 229940116317 potato starch Drugs 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 claims 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920005552 sodium lignosulfonate Polymers 0.000 claims 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 229960004274 stearic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229940033134 talc Drugs 0.000 claims 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims 1
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims 1
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 150000003672 ureas Chemical class 0.000 claims 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (25)
1. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, содержащая (a) ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, (b) метформин или его фармацевтически приемлемую соль и (c) фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, и при этом ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и метформин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют при весовом соотношении от 1:1 до 1:15.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества представляют собой одно или более из разбавителя, разрыхлителя, связующего вещества, вещества, способствующего скольжению, смазывающего вещества, консерванта, буферного средства, хелатообразующего средства, полимера, замутняющего вещества, красящего вещества, гелеобразующего средства или модификатора вязкости, антиоксиданта, растворителя, сорастворителя и их комбинаций.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир представляют собой этабонат ремоглифлозина.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где метформин или его фармацевтически приемлемая соль представляют собой гидрохлорид метформина.
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, где этабонат ремоглифлозина присутствует в количестве от 10 мг до 1000 мг.
6. Фармацевтическая композиция по п. 4, где гидрохлорид метформина присутствует в количестве от 10 мг до 1500 мг.
7. Фармацевтическая композиция по п. 3, где этабонат ремоглифлозина присутствует в количестве 100 мг или 250 мг.
8. Фармацевтическая композиция по п. 4, где гидрохлорид метформина присутствует в количестве 500 мг, или 800 мг, или 1000 мг.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и метформин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют при весовом соотношении 1:2, или 1:4, или 1:5, или 1:10.
10. Фармацевтическая композиция по п. 2, где разбавитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, силикатированной микрокристаллической целлюлозы, мелкодисперсной целлюлозы, лактозы, крахмала, прежелатинизированного крахмала, маннита, сорбита, декстратов, декстрина, мальтодекстрина, декстрозы, карбоната кальция, сульфата кальция, дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, карбоната магния, оксида магния, сахарозы и их комбинаций.
11. Фармацевтическая композиция по п. 2, где разрыхлитель выбран из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, крахмала, картофельного крахмала, кукурузного крахмала, кросповидона, крахмалгликолята натрия, микрокристаллической целлюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы и их комбинации.
12. Фармацевтическая композиция по п. 2, где вещество, способствующее скольжению, выбрано из группы, состоящей из стеариновой кислоты, стеарата магния, талька, коллоидного диоксида кремния и стеарилфумарата натрия и их комбинации.
13. Фармацевтическая композиция по п. 2, где связующее вещество выбрано из группы, состоящей из крахмалов, прежелатинизированных крахмалов, желатина, поливинилпирролидона, метилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, полиакриламидов, поливинилоксоазолидона и поливиниловых спиртов и их комбинации.
14. Фармацевтическая композиция по п. 2, где консервант выбран из группы, состоящей из феноксиэтанола, парабенов, таких как метилпарабен и пропилпарабен, и их натриевых солей, пропиленгликолей, сорбатов, производных мочевины, таких как диазолиндинилмочевина, и их смесей.
15. Фармацевтическая композиция по п. 2, где буферное средство выбрано из группы, состоящей из гидроксида натрия, гидроксида калия, гидроксида аммония и их смесей.
16. Фармацевтическая композиция по п. 2, где хелатообразующее средство выбрано из группы, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты («EDTA») и эдетата динатрия, и производных EDTA.
17. Фармацевтическая композиция по п. 2, где полимер выбран из группы, состоящей из аравийской камеди, лигносульфоната натрия, метилметакрилата, сополимеров метакрилата, изобутилметакрилата, диметакрилата этиленгликоля и их комбинации.
18. Фармацевтическая композиция по п. 2, где растворитель выбран из группы, состоящей из воды; тетрагидрофурана; спиртов, таких как метанол, этанол, изопропиловый спирт и высшие спирты; алканов, таких как пентан, гексан и гептан; кетонов, таких как ацетон и метилэтилкетон; хлорированных углеводородов, таких как хлороформ, тетрахлорметан, ацетаты метиленхлорида и этилендихлорида, такие как этилацетат, и их комбинации.
19. Фармацевтическая композиция по п. 11, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и разрыхлитель присутствуют при весовом соотношении от 1:0,1 до 1:10.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и разрыхлитель присутствуют при весовом соотношении 1:0,2 или 1:0,3.
21. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, содержащая (A) внутригранулярную часть, содержащую (a) ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, (b) метформин или его фармацевтически приемлемую соль и (c) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а также (B) внегранулярную часть, содержащую фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
22. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, содержащая (A) внутригранулярную часть, содержащую (a) этабонат ремоглифлозина, (b) гидрохлорид метформина и (c) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а также (B) внегранулярную часть, содержащую фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и при этом этабонат ремоглифлозина и гидрохлорид метформина присутствуют при весовом соотношении от 1:1 до 1:15.
23. Фармацевтическая композиция по п. 21, где фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из группы, состоящей из разбавителя, разрыхлителя, связующего вещества, вещества, способствующего скольжению, смазывающего вещества, консерванта, буферного средства, хелатообразующего средства, полимера, замутняющего вещества, красящего вещества, гелеобразующего средства или модификатора вязкости, антиоксиданта, растворителя, сорастворителя и их комбинаций.
24. Лекарственная форма в виде двухслойной таблетки, содержащая (A) первый слой, содержащий (a) этабонат ремоглифлозина, (b) гидрохлорид метформина и (c) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а также (B) второй слой, содержащий фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и при этом этабонат ремоглифлозина и гидрохлорид метформина присутствуют при весовом соотношении от 1:1 до 1:15.
25. Лекарственная форма в виде двухслойной таблетки, содержащая (A) первый слой, содержащий (a) этабонат ремоглифлозина, (b) гидрохлорид метформина, (c) разбавитель, (d) разрыхлитель и (e) связующее вещество, а также (B) второй слой, содержащий разрыхлитель и смазывающее вещество.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN201821006578 | 2018-02-21 | ||
| IN201821006578 | 2018-02-21 | ||
| PCT/IB2019/051116 WO2019162800A1 (en) | 2018-02-21 | 2019-02-12 | Pharmacutical composition comprising remogliflozin and antidiabetic agent |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019144196A true RU2019144196A (ru) | 2021-06-28 |
| RU2019144196A3 RU2019144196A3 (ru) | 2021-06-28 |
Family
ID=67687425
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019144196A RU2019144196A (ru) | 2018-02-21 | 2019-02-12 | Фармацевтическая композиция, содержащая ремоглифлозин и противодиабетическое средство |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR20200035437A (ru) |
| CN (1) | CN111246917A (ru) |
| BR (1) | BR112020017056A2 (ru) |
| MX (1) | MX2020008546A (ru) |
| PH (1) | PH12020500228A1 (ru) |
| RU (1) | RU2019144196A (ru) |
| WO (1) | WO2019162800A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111588713B (zh) * | 2020-06-22 | 2021-03-09 | 广州市力鑫药业有限公司 | 一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法 |
| WO2022263935A1 (en) * | 2021-06-14 | 2022-12-22 | Glenmark Pharmaceutical Limited | Pharmacutical composition comprising remogliflozin etabonate, metformin hydrochloride and vildagliptin |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010045656A2 (en) * | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Nectid, Inc. | Novel sglt2 inhibitor dosage forms |
| ES2693686T3 (es) * | 2009-11-13 | 2018-12-13 | Astrazeneca Ab | Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata |
| CN104586834A (zh) * | 2014-12-12 | 2015-05-06 | 周连才 | 一种艾帕列净和二甲双胍的药物组合物及其制备方法 |
| CN110753540A (zh) * | 2017-06-08 | 2020-02-04 | 格兰马克药品有限公司 | 瑞格列净的口服药物制剂 |
-
2019
- 2019-02-12 KR KR1020207006000A patent/KR20200035437A/ko not_active Ceased
- 2019-02-12 WO PCT/IB2019/051116 patent/WO2019162800A1/en not_active Ceased
- 2019-02-12 RU RU2019144196A patent/RU2019144196A/ru not_active Application Discontinuation
- 2019-02-12 BR BR112020017056-9A patent/BR112020017056A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2019-02-12 CN CN201980005075.XA patent/CN111246917A/zh active Pending
- 2019-02-12 MX MX2020008546A patent/MX2020008546A/es unknown
-
2020
- 2020-01-30 PH PH12020500228A patent/PH12020500228A1/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20200035437A (ko) | 2020-04-03 |
| RU2019144196A3 (ru) | 2021-06-28 |
| CN111246917A (zh) | 2020-06-05 |
| MX2020008546A (es) | 2021-01-08 |
| BR112020017056A2 (pt) | 2020-12-15 |
| PH12020500228A1 (en) | 2020-11-09 |
| WO2019162800A1 (en) | 2019-08-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2022141701A5 (ru) | ||
| JP2018507200A5 (ru) | ||
| US20110045074A1 (en) | Matrix type sustained-release preparation containing basic drug or salt thereof and, method for manufacturing the same | |
| JP2017222705A5 (ru) | ||
| FI3999038T3 (fi) | Sydämen sarkomeerin inhibiittorin oraalisia formulaatioita | |
| RU2006109010A (ru) | Новый состав | |
| RU2019132494A (ru) | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина | |
| JP2020511419A5 (ru) | ||
| RU2019144196A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая ремоглифлозин и противодиабетическое средство | |
| US20060159753A1 (en) | Matrix type sustained-release preparation containing basic drug or salt thereof | |
| HUP0200646A2 (hu) | Magas N-acetilcisztein-tartalmú lenyelhető tabletták | |
| US11576917B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising Ibrutinib | |
| AU2016231883B2 (en) | Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate | |
| TR201820324A2 (en) | ATORVASTATIN CALCIUM AND EZETİMİBİN PHARMACEUTICAL DOUBLE LAYER TABLET FORMULATION | |
| KR102286499B1 (ko) | 레날리도마이드를 포함하는 약제학적 조성물 | |
| KR20050031432A (ko) | 서방성 제제 | |
| KR20160054317A (ko) | 로베글리타존을 함유하는 경구 투여용 약제학적 조성물 | |
| WO2019131891A1 (ja) | 苦味がマスキングされた薬物含有粒子及び該薬物含有粒子を含む製剤 | |
| WO2007049291A1 (en) | Novel solid dosage forms of valsartan and rochlorothiazide | |
| WO2017037645A1 (en) | Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide | |
| JPWO2022031666A5 (ru) | ||
| EP4356905A1 (en) | Tablets-in-capsule comprising lansoprazole | |
| US20080095844A1 (en) | Sustained release pharmaceutical compositions of alfuzosin and process for preparation thereof | |
| EP4356902A1 (en) | A capsule comprising lansoprazole | |
| JPWO2022271765A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20210802 |