RU2018138700A - Композиция для местного применения, включающая такролимус - Google Patents

Claims (29)

1. Композиция для местного применения, включающая

первую дисперсную фазу, включающую первое масло и такролимус;

вторую дисперсную фазу, включающую второе масло; и

дисперсионную водную среду;

где первое масло отличается от второго масла.

2. Композиция по п. 1, где первое масло включает диизопропиладипат, и/или изопропилмиристат, и/или триглицериды каприловой/каприновой кислоты.

3. Композиция по п. 1 или 2, где второе масло включает масло, выбранное из группы, состоящей из минерального масла, диметикона, циклометикона, гидрированного полиизобутана, гептаметилнонана и смеси двух или более из вышеуказанных.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, имеющая общее содержание поверхностно-активных веществ меньше чем 5% масс. в расчете на массу композиции, предпочтительно меньше чем 1% масс., более предпочтительно меньше чем 0,5% масс.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, содержащая меньше чем 5% масс., в расчете на массу композиции, C₁-C₄ спиртов, полиэтиленгликоля, этиленгликоля, пропиленгликоля, бутиленгликоля, пентиленгликоля, глицерина, моноэтилового эфира диэтиленгликоля, пропиленкарбоната и их смесей, предпочтительно меньше чем 1% масс., более предпочтительно меньше чем 0,5% масс.

6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция имеет массовое отношение второго масла к первому маслу от 1:3 до 3:1, предпочтительно от 2:3 до 3:2, более предпочтительно около 1:1.

7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция включает от 10 до 30% масс. второй дисперсной фазы в расчете на массу композиции, предпочтительно от 15 до 25% масс.

8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция включает по меньшей мере 10% масс. воды в расчете на массу композиции, предпочтительно по меньшей мере 50% масс.

9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция включает не более двух дисперсных фаз.

10. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция имеет средний диаметр капель от 1 до 30 мкм, предпочтительно от 1 до 20 мкм.

11. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция имеет pH от 3,5 до 6, предпочтительно от 4 до 5,5, более предпочтительно от 4,5 до 5.

12. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция является стабильной в течение по меньшей мере 12 месяцев при 25°C±2°C, как измерено при 60% RH±5%; и/или где композиция является стабильной в течение по меньшей мере 6 месяцев при 40°C±3°C, как измерено при 60% RH±5%.

13. Композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая

первую дисперсную фазу, включающую диизопропиладипат и такролимус;

вторую дисперсную фазу, включающую минеральное масло; и дисперсионную водную среду;

предпочтительно, где такролимус по существу присутствует в первой дисперсной фазе;

где композиция включает меньше чем 1% масс. поверхностно-активного вещества в расчете на массу композиции;

где композиция включает меньше чем 5% масс., в расчете на массу композиции, C₁-C₄ спиртов, полиэтиленгликоля, этиленгликоля, пропиленгликоля, бутиленгликоля, пентиленгликоля, глицерина, моноэтилового эфира диэтиленгликоля, пропиленкарбоната и смесей двух или более из вышеуказанных; и где композиция находится в форме лосьона или крема.

14. Композиция по любому из предшествующих пунктов для применения в лечении кожи человека и/или животного путем местного нанесения.

15. Способ получения композиции для местного применения, включающий

(i) обеспечение первого масла, включающего такролимус;

(ii) обеспечение второго масла;

(iii) обеспечение водного компонента; и

(iv) диспергирование первого масла и второго масла в водном компоненте с образованием композиции для местного применения;

где первое масло отличается от второго масла.