RU2018138028A - Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона - Google Patents
Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- methyl
- dihydro
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 8
- 102000001714 Agammaglobulinaemia Tyrosine Kinase Human genes 0.000 title 1
- 108010029445 Agammaglobulinaemia Tyrosine Kinase Proteins 0.000 title 1
- PXZQEOJJUGGUIB-UHFFFAOYSA-N isoindolin-1-one Chemical class C1=CC=C2C(=O)NCC2=C1 PXZQEOJJUGGUIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- MWHHJYUHCZWSLS-UHFFFAOYSA-N FC=1C=C(C=CC1C1=C2CNC(C2=C(C=C1)C=1NC(=CN1)C)=O)NC(=O)NC1=C(C=C(C=C1F)F)F Chemical compound FC=1C=C(C=CC1C1=C2CNC(C2=C(C=C1)C=1NC(=CN1)C)=O)NC(=O)NC1=C(C=C(C=C1F)F)F MWHHJYUHCZWSLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 claims 4
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 2
- 241000402754 Erythranthe moschata Species 0.000 claims 2
- 108091008794 FGF receptors Proteins 0.000 claims 2
- 102100035108 High affinity nerve growth factor receptor Human genes 0.000 claims 2
- 101000663003 Homo sapiens Non-receptor tyrosine-protein kinase TNK1 Proteins 0.000 claims 2
- 101000692455 Homo sapiens Platelet-derived growth factor receptor beta Proteins 0.000 claims 2
- 101000662997 Homo sapiens TRAF2 and NCK-interacting protein kinase Proteins 0.000 claims 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 2
- 102100021435 Macrophage-stimulating protein receptor Human genes 0.000 claims 2
- 241000772415 Neovison vison Species 0.000 claims 2
- 102100037669 Non-receptor tyrosine-protein kinase TNK1 Human genes 0.000 claims 2
- 102100026547 Platelet-derived growth factor receptor beta Human genes 0.000 claims 2
- 102100028286 Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret Human genes 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 102000001332 SRC Human genes 0.000 claims 2
- 102100037671 TRAF2 and NCK-interacting protein kinase Human genes 0.000 claims 2
- 102100038183 Tyrosine-protein kinase SYK Human genes 0.000 claims 2
- 102100029654 Tyrosine-protein kinase Srms Human genes 0.000 claims 2
- 102100022007 Tyrosine-protein kinase receptor Tie-1 Human genes 0.000 claims 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 102000052178 fibroblast growth factor receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 2
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108091054455 MAP kinase family Proteins 0.000 claims 1
- 102000043136 MAP kinase family Human genes 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/4035—Isoindoles, e.g. phthalimide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (25)
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединения формулы (I), и его фармацевтически приемлемых солей:
где
R1 представляет собой C1-залкил;
R2 представляет собой водород или C1-залкил; и
каждый из R3 - R7 независимо представляет собой водород, галоген, циано, нитро или C1-згалогеналкил, при условии, что по меньшей мере два из R3 - R7 независимо друг от друга представляют собой галоген, циано, нитро или C1-згалогеналкил.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что каждый из R3, R5, и R7 представляют собой галоген, циано, нитро, или C1-згалогеналкил; и R4 и R6 представляют собой водород.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил; и R2 представляет собой водород или метил; и Re представляет собой водород или фтор.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для лечения, облегчения или предотвращения заболеваний, вызванных аномальной или неконтролируемой активацией протеинкиназы.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, отличающаяся тем, что протеинкиназа представляет собой ABL, ACK, AXL, Aurora, BLK, ВМХ, BTK, CDK, CSK, DDR, ЕРНА, FER, FES, FGFR, FGR, FLT, FRK, FYN, HCK, IRR, ITK, JAK, KDR, KIT, LCK, LYN, МАРК, MER, МЕТ, MINK, MNK, MST, MUSK, PDGFR, PLK, RET, RON, SRC, SRM, TIE, SYK, TNK1, TRK или TNIK.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболеваний, вызванных аномальной или неконтролируемой активацией протеинкиназы у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения по п. 1.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что протеинкиназа представляет собой ABL, ACK, AXL, Aurora, BLK, ВМХ, BTK, CDK, CSK, DDR, ЕРНА, FER, FES, FGFR, FGR, FLT, FRK, FYN, HCK, IRR, ITK, JAK, KDR, KIT, LCK, LYN, MAPK, MER, MET, MINK, MNK, MST, MUSK, PDGFR, PLK, RET, RON, SRC, SRM, TIE, SYK, TNK1, TRK или TNIK.
11. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Способ лечения, облегчения или предотвращения воспалений, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что воспаление связано с ревматоидным артритом и остеоартритом, астмой, аллергией, атопическим дерматитом или псориазом.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что воспаление представляет собой ревматоидный артрит.
15. Способ по любому из пп. 12-14, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Применение соединения по п. 1 для получения лекарственного средства для лечения, облегчения или предотвращения воспаления.
17. Применение по п. 16, отличающееся тем, что воспаление связано с ревматоидным артритом и остеоартритом, астмой, аллергией, атопическим дерматитом или псориазом.
18. Применение по п. 17, отличающееся тем, что воспаление представляет собой ревматоидный артрит.
19. Применение по любому из п. 16-18, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261746980P | 2012-12-28 | 2012-12-28 | |
| US61/746,980 | 2012-12-28 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015124381A Division RU2671847C2 (ru) | 2012-12-28 | 2013-12-26 | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018138028A true RU2018138028A (ru) | 2019-03-21 |
Family
ID=51021712
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018138028A RU2018138028A (ru) | 2012-12-28 | 2013-12-26 | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
| RU2015124381A RU2671847C2 (ru) | 2012-12-28 | 2013-12-26 | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015124381A RU2671847C2 (ru) | 2012-12-28 | 2013-12-26 | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US9758508B2 (ru) |
| EP (2) | EP2940014B1 (ru) |
| JP (2) | JP6325573B2 (ru) |
| KR (1) | KR102009163B1 (ru) |
| CN (1) | CN104995184B (ru) |
| AU (3) | AU2013371146C1 (ru) |
| BR (1) | BR112015015477B1 (ru) |
| CA (1) | CA2896711C (ru) |
| DK (1) | DK2940014T3 (ru) |
| ES (2) | ES2696700T3 (ru) |
| MX (2) | MX386542B (ru) |
| PL (1) | PL2940014T3 (ru) |
| PT (1) | PT2940014T (ru) |
| RU (2) | RU2018138028A (ru) |
| WO (1) | WO2014104757A1 (ru) |
Families Citing this family (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3521291A1 (en) | 2010-05-20 | 2019-08-07 | Array Biopharma, Inc. | Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors |
| RU2018138028A (ru) * | 2012-12-28 | 2019-03-21 | Кристалдженомикс, Инк. | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
| KR20180041135A (ko) | 2015-07-16 | 2018-04-23 | 어레이 바이오파마 인크. | Ret 키나아제 억제제로서 치환된 피라졸로[1,5-a]피리딘 화합물 |
| JOP20190077A1 (ar) | 2016-10-10 | 2019-04-09 | Array Biopharma Inc | مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret |
| TWI704148B (zh) | 2016-10-10 | 2020-09-11 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
| WO2018102785A2 (en) | 2016-12-03 | 2018-06-07 | Juno Therapeutics, Inc. | Methods and compositions for use of therapeutic t cells in combination with kinase inhibitors |
| WO2018136663A1 (en) | 2017-01-18 | 2018-07-26 | Array Biopharma, Inc. | Ret inhibitors |
| CN110267960B (zh) | 2017-01-18 | 2022-04-26 | 阿雷生物药品公司 | 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物 |
| TWI821174B (zh) * | 2017-02-21 | 2023-11-11 | 加拿大商艾普托斯生物科學公司 | 治療血液惡性腫瘤患者的方法 |
| JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
| TWI876442B (zh) | 2017-10-10 | 2025-03-11 | 美商絡速藥業公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物 |
| TWI791053B (zh) | 2017-10-10 | 2023-02-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物 |
| WO2019143991A1 (en) | 2018-01-18 | 2019-07-25 | Array Biopharma Inc. | SUBSTITUTED PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS |
| TW201932464A (zh) | 2018-01-18 | 2019-08-16 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑基[4,3-c]吡啶化合物 |
| US11603374B2 (en) | 2018-01-18 | 2023-03-14 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors |
| WO2020055672A1 (en) | 2018-09-10 | 2020-03-19 | Array Biopharma Inc. | Fused heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors |
| CN113365622A (zh) * | 2018-11-30 | 2021-09-07 | 艾普托斯生物科学公司 | 使用2,3-二氢异吲哚-1-酮化合物的组合疗法及用于治疗具有各种突变的患者的方法 |
| BR112021018168B1 (pt) | 2019-03-21 | 2023-11-28 | Onxeo | Composição farmacêutica, combinação e kit compreendendo uma molécula dbait e um inibidor de quinase para o tratamento de câncer |
| CN114761006A (zh) | 2019-11-08 | 2022-07-15 | Inserm(法国国家健康医学研究院) | 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| WO2022140246A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | Hangzhou Jijing Pharmaceutical Technology Limited | Methods and compounds for targeted autophagy |
| US20240091226A1 (en) * | 2021-01-05 | 2024-03-21 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | Forms and Formulations Of A Tyrosine Kinase Non-Receptor 1 (TNK1) Inhibitor |
| CN117295737A (zh) * | 2021-03-05 | 2023-12-26 | 林伯士萨顿公司 | Hpk1拮抗剂和其用途 |
| US12071442B2 (en) | 2021-03-29 | 2024-08-27 | Nimbus Saturn, Inc. | Substituted pyrrolo[3,4-c]pyridines as HPK1 antagonists |
| WO2024245578A1 (en) | 2023-06-02 | 2024-12-05 | Netherlands Translational Research Center Holding B.V. | Therapeutic combinations of an irreversible btk inhibitor and a macrocyclic reversible btk inhibitor |
| WO2024245577A1 (en) | 2023-06-02 | 2024-12-05 | Netherlands Translational Research Center Holding B.V. | Therapeutic combinations of an irreversible btk inhibitor and a reversible btk inhibitor |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HRP20030792A2 (en) * | 2001-04-12 | 2005-10-31 | F. Hoffmann - La Roche Ag | DIHYDRO-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONE DERIVATIVES AS MGLUR2 ANTAGONISTS II |
| MXPA05013076A (es) * | 2003-06-02 | 2006-03-09 | Abbott Lab | Compuestos de isoindolina-1-ona como inhibidores de cinasa. |
| PE20061119A1 (es) * | 2005-01-19 | 2006-11-27 | Aventis Pharma Sa | PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie |
| US7745641B2 (en) | 2005-04-19 | 2010-06-29 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Nitrogen-containing heterocyclic compound |
| US20070161648A1 (en) * | 2005-10-14 | 2007-07-12 | Hughes Terry V | Substituted dihydro-isoindolones useful in treating kinase disorders |
| CA2645583A1 (en) * | 2006-03-20 | 2007-09-27 | F. Hoffman-La Roche Ag | Methods of inhibiting btk and syk protein kinases |
| JPWO2008047831A1 (ja) * | 2006-10-17 | 2010-02-25 | 協和発酵キリン株式会社 | Jak阻害剤 |
| JP5587193B2 (ja) * | 2007-10-23 | 2014-09-10 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | 新規なキナーゼ阻害剤 |
| WO2012014017A1 (en) | 2010-07-30 | 2012-02-02 | Poly Medicure Limited | Catheter introducer |
| WO2012047017A2 (ko) * | 2010-10-05 | 2012-04-12 | 크리스탈지노믹스(주) | 2,3-디히드로-이소인돌-1-온 유도체 및 이를 포함하는 조성물 |
| RU2018138028A (ru) | 2012-12-28 | 2019-03-21 | Кристалдженомикс, Инк. | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона |
| US10463658B2 (en) | 2013-10-25 | 2019-11-05 | Videra Pharmaceuticals, Llc | Method of inhibiting FLT3 kinase |
-
2013
- 2013-12-26 RU RU2018138028A patent/RU2018138028A/ru unknown
- 2013-12-26 EP EP13867650.7A patent/EP2940014B1/en active Active
- 2013-12-26 DK DK13867650.7T patent/DK2940014T3/en active
- 2013-12-26 PT PT13867650T patent/PT2940014T/pt unknown
- 2013-12-26 KR KR1020157018342A patent/KR102009163B1/ko active Active
- 2013-12-26 WO PCT/KR2013/012204 patent/WO2014104757A1/ko not_active Ceased
- 2013-12-26 US US14/655,954 patent/US9758508B2/en active Active
- 2013-12-26 MX MX2015008396A patent/MX386542B/es unknown
- 2013-12-26 CA CA2896711A patent/CA2896711C/en active Active
- 2013-12-26 MX MX2021011563A patent/MX2021011563A/es unknown
- 2013-12-26 JP JP2015550315A patent/JP6325573B2/ja active Active
- 2013-12-26 AU AU2013371146A patent/AU2013371146C1/en active Active
- 2013-12-26 PL PL13867650T patent/PL2940014T3/pl unknown
- 2013-12-26 ES ES13867650T patent/ES2696700T3/es active Active
- 2013-12-26 BR BR112015015477-8A patent/BR112015015477B1/pt active IP Right Grant
- 2013-12-26 RU RU2015124381A patent/RU2671847C2/ru active
- 2013-12-26 EP EP18190153.9A patent/EP3428161B1/en active Active
- 2013-12-26 CN CN201380068623.6A patent/CN104995184B/zh active Active
- 2013-12-26 ES ES18190153T patent/ES2929906T3/es active Active
-
2017
- 2017-08-30 US US15/691,432 patent/US10604508B2/en active Active
-
2018
- 2018-04-12 JP JP2018076877A patent/JP6596537B2/ja active Active
- 2018-08-10 AU AU2018214134A patent/AU2018214134B2/en active Active
-
2020
- 2020-02-14 US US16/791,753 patent/US11230539B2/en active Active
- 2020-02-27 AU AU2020201431A patent/AU2020201431B2/en active Active
-
2022
- 2022-07-22 US US17/871,458 patent/US20220380346A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018138028A (ru) | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона | |
| EA200970611A1 (ru) | Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| EA200870373A1 (ru) | Пиридил- и пиримидинилзамещённые производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ | |
| EA201490300A1 (ru) | 4-имидазопиридазин-1-ил-бензамиды и 4-имидазотриазин-1-ил-бензамиды в качестве btk-ингибиторов | |
| EA201491671A1 (ru) | Гетероциклильные соединения | |
| MX392440B (es) | Inhibidores de tirosina quinasa de bazo (syk). | |
| UA99141C2 (ru) | Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы | |
| AR092045A1 (es) | Combinaciones farmaceuticas | |
| ECSP13012852A (es) | Derivados de 6-ciclobutil-1,5-dihidro-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de pde9a. | |
| BR112013029862A2 (pt) | derivados de piridin-2 (1h)-ona úteis como medicamentos para o tratamento de distúrbios mieloproliferativos, rejeição a transplante, doenças imunomediadas e inflamatórias | |
| AR060631A1 (es) | Derivados de pirimidina y su uso como inhibidores de fosfatidilnositol 3-quinasa (pi3k) | |
| EA201200618A1 (ru) | Производные хроменона с антиопухолевой активностью | |
| EA201591051A1 (ru) | Ингибиторы erk и варианты их применения | |
| BR112013014914B8 (pt) | composto, composição farmacêutica e uso de um composto | |
| BR112017026159A2 (pt) | inibidores heterocíclicos de erk1 e erk2 e seu uso no tratamento de câncer | |
| EA201592287A1 (ru) | Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения | |
| MX2015014387A (es) | Quinazolinas y azaquinazolinas como inhibidores duales de vias ras/raf/mek/erk y pi3k/akt/pten/mtor. | |
| RU2013150861A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний | |
| EA201500050A1 (ru) | Бифтордиоксалан-амино-бензимидазольные ингибиторы киназы для лечения рака, аутоиммунного воспаления и нарушений цнс | |
| EA201070929A1 (ru) | ФУРО- И ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНЫ | |
| ATE534292T1 (de) | Spiroverbindungen und anwendungsverfahren dafür | |
| EA201590183A1 (ru) | Производные азаиндола, выступающие в качестве ингибиторов pi3k | |
| EA201490630A1 (ru) | 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы | |
| EA201592254A1 (ru) | Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания | |
| RU2013127655A (ru) | Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk |