[go: up one dir, main page]

RU2018138028A - Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона - Google Patents

Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона Download PDF

Info

Publication number
RU2018138028A
RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A RU 2018138028 A RU2018138028 A RU 2018138028A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
methyl
dihydro
Prior art date
Application number
RU2018138028A
Other languages
English (en)
Inventor
Ён Нэ ХОН
Чон Ын НА
Им Сук МИН
Хён Чу ЧХА
Сул Ки КВОН
Сонгу НО
Чун Мён ЧО
Original Assignee
Кристалдженомикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кристалдженомикс, Инк. filed Critical Кристалдженомикс, Инк.
Publication of RU2018138028A publication Critical patent/RU2018138028A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/4035Isoindoles, e.g. phthalimide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41781,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (25)

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединения формулы (I), и его фармацевтически приемлемых солей:
Figure 00000001
где
А представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
, и Re представляет собой водород, галоген или C1-залкил;
R1 представляет собой C1-залкил;
R2 представляет собой водород или C1-залкил; и
каждый из R3 - R7 независимо представляет собой водород, галоген, циано, нитро или C1-згалогеналкил, при условии, что по меньшей мере два из R3 - R7 независимо друг от друга представляют собой галоген, циано, нитро или C1-згалогеналкил.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что каждый из R3, R5, и R7 представляют собой галоген, циано, нитро, или C1-згалогеналкил; и R4 и R6 представляют собой водород.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил; и R2 представляет собой водород или метил; и Re представляет собой водород или фтор.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для лечения, облегчения или предотвращения заболеваний, вызванных аномальной или неконтролируемой активацией протеинкиназы.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, отличающаяся тем, что протеинкиназа представляет собой ABL, ACK, AXL, Aurora, BLK, ВМХ, BTK, CDK, CSK, DDR, ЕРНА, FER, FES, FGFR, FGR, FLT, FRK, FYN, HCK, IRR, ITK, JAK, KDR, KIT, LCK, LYN, МАРК, MER, МЕТ, MINK, MNK, MST, MUSK, PDGFR, PLK, RET, RON, SRC, SRM, TIE, SYK, TNK1, TRK или TNIK.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболеваний, вызванных аномальной или неконтролируемой активацией протеинкиназы у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения по п. 1.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что протеинкиназа представляет собой ABL, ACK, AXL, Aurora, BLK, ВМХ, BTK, CDK, CSK, DDR, ЕРНА, FER, FES, FGFR, FGR, FLT, FRK, FYN, HCK, IRR, ITK, JAK, KDR, KIT, LCK, LYN, MAPK, MER, MET, MINK, MNK, MST, MUSK, PDGFR, PLK, RET, RON, SRC, SRM, TIE, SYK, TNK1, TRK или TNIK.
11. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Способ лечения, облегчения или предотвращения воспалений, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что воспаление связано с ревматоидным артритом и остеоартритом, астмой, аллергией, атопическим дерматитом или псориазом.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что воспаление представляет собой ревматоидный артрит.
15. Способ по любому из пп. 12-14, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Применение соединения по п. 1 для получения лекарственного средства для лечения, облегчения или предотвращения воспаления.
17. Применение по п. 16, отличающееся тем, что воспаление связано с ревматоидным артритом и остеоартритом, астмой, аллергией, атопическим дерматитом или псориазом.
18. Применение по п. 17, отличающееся тем, что воспаление представляет собой ревматоидный артрит.
19. Применение по любому из п. 16-18, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 1-{3-фтор-4-[7-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ил]-фенил}-3-(2,4,6-трифторфенил)-мочевину или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2018138028A 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона RU2018138028A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261746980P 2012-12-28 2012-12-28
US61/746,980 2012-12-28

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015124381A Division RU2671847C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018138028A true RU2018138028A (ru) 2019-03-21

Family

ID=51021712

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018138028A RU2018138028A (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
RU2015124381A RU2671847C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015124381A RU2671847C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-26 Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Country Status (15)

Country Link
US (4) US9758508B2 (ru)
EP (2) EP2940014B1 (ru)
JP (2) JP6325573B2 (ru)
KR (1) KR102009163B1 (ru)
CN (1) CN104995184B (ru)
AU (3) AU2013371146C1 (ru)
BR (1) BR112015015477B1 (ru)
CA (1) CA2896711C (ru)
DK (1) DK2940014T3 (ru)
ES (2) ES2696700T3 (ru)
MX (2) MX386542B (ru)
PL (1) PL2940014T3 (ru)
PT (1) PT2940014T (ru)
RU (2) RU2018138028A (ru)
WO (1) WO2014104757A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3521291A1 (en) 2010-05-20 2019-08-07 Array Biopharma, Inc. Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors
RU2018138028A (ru) * 2012-12-28 2019-03-21 Кристалдженомикс, Инк. Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
KR20180041135A (ko) 2015-07-16 2018-04-23 어레이 바이오파마 인크. Ret 키나아제 억제제로서 치환된 피라졸로[1,5-a]피리딘 화합물
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
WO2018102785A2 (en) 2016-12-03 2018-06-07 Juno Therapeutics, Inc. Methods and compositions for use of therapeutic t cells in combination with kinase inhibitors
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
CN110267960B (zh) 2017-01-18 2022-04-26 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物
TWI821174B (zh) * 2017-02-21 2023-11-11 加拿大商艾普托斯生物科學公司 治療血液惡性腫瘤患者的方法
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI876442B (zh) 2017-10-10 2025-03-11 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
WO2019143991A1 (en) 2018-01-18 2019-07-25 Array Biopharma Inc. SUBSTITUTED PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
TW201932464A (zh) 2018-01-18 2019-08-16 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑基[4,3-c]吡啶化合物
US11603374B2 (en) 2018-01-18 2023-03-14 Array Biopharma Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
WO2020055672A1 (en) 2018-09-10 2020-03-19 Array Biopharma Inc. Fused heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
CN113365622A (zh) * 2018-11-30 2021-09-07 艾普托斯生物科学公司 使用2,3-二氢异吲哚-1-酮化合物的组合疗法及用于治疗具有各种突变的患者的方法
BR112021018168B1 (pt) 2019-03-21 2023-11-28 Onxeo Composição farmacêutica, combinação e kit compreendendo uma molécula dbait e um inibidor de quinase para o tratamento de câncer
CN114761006A (zh) 2019-11-08 2022-07-15 Inserm(法国国家健康医学研究院) 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
WO2022140246A1 (en) 2020-12-21 2022-06-30 Hangzhou Jijing Pharmaceutical Technology Limited Methods and compounds for targeted autophagy
US20240091226A1 (en) * 2021-01-05 2024-03-21 Sumitomo Pharma Oncology, Inc. Forms and Formulations Of A Tyrosine Kinase Non-Receptor 1 (TNK1) Inhibitor
CN117295737A (zh) * 2021-03-05 2023-12-26 林伯士萨顿公司 Hpk1拮抗剂和其用途
US12071442B2 (en) 2021-03-29 2024-08-27 Nimbus Saturn, Inc. Substituted pyrrolo[3,4-c]pyridines as HPK1 antagonists
WO2024245578A1 (en) 2023-06-02 2024-12-05 Netherlands Translational Research Center Holding B.V. Therapeutic combinations of an irreversible btk inhibitor and a macrocyclic reversible btk inhibitor
WO2024245577A1 (en) 2023-06-02 2024-12-05 Netherlands Translational Research Center Holding B.V. Therapeutic combinations of an irreversible btk inhibitor and a reversible btk inhibitor

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HRP20030792A2 (en) * 2001-04-12 2005-10-31 F. Hoffmann - La Roche Ag DIHYDRO-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONE DERIVATIVES AS MGLUR2 ANTAGONISTS II
MXPA05013076A (es) * 2003-06-02 2006-03-09 Abbott Lab Compuestos de isoindolina-1-ona como inhibidores de cinasa.
PE20061119A1 (es) * 2005-01-19 2006-11-27 Aventis Pharma Sa PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie
US7745641B2 (en) 2005-04-19 2010-06-29 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic compound
US20070161648A1 (en) * 2005-10-14 2007-07-12 Hughes Terry V Substituted dihydro-isoindolones useful in treating kinase disorders
CA2645583A1 (en) * 2006-03-20 2007-09-27 F. Hoffman-La Roche Ag Methods of inhibiting btk and syk protein kinases
JPWO2008047831A1 (ja) * 2006-10-17 2010-02-25 協和発酵キリン株式会社 Jak阻害剤
JP5587193B2 (ja) * 2007-10-23 2014-09-10 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 新規なキナーゼ阻害剤
WO2012014017A1 (en) 2010-07-30 2012-02-02 Poly Medicure Limited Catheter introducer
WO2012047017A2 (ko) * 2010-10-05 2012-04-12 크리스탈지노믹스(주) 2,3-디히드로-이소인돌-1-온 유도체 및 이를 포함하는 조성물
RU2018138028A (ru) 2012-12-28 2019-03-21 Кристалдженомикс, Инк. Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
US10463658B2 (en) 2013-10-25 2019-11-05 Videra Pharmaceuticals, Llc Method of inhibiting FLT3 kinase

Also Published As

Publication number Publication date
CN104995184A (zh) 2015-10-21
CN104995184B (zh) 2018-01-02
AU2020201431B2 (en) 2021-07-22
RU2015124381A (ru) 2017-02-01
AU2018214134B2 (en) 2020-03-12
EP3428161B1 (en) 2022-09-07
CA2896711A1 (en) 2014-07-03
US20220380346A1 (en) 2022-12-01
AU2013371146B2 (en) 2018-05-10
AU2013371146C1 (en) 2019-01-17
WO2014104757A1 (ko) 2014-07-03
KR20160058720A (ko) 2016-05-25
JP2016504351A (ja) 2016-02-12
RU2671847C2 (ru) 2018-11-07
US20210009565A1 (en) 2021-01-14
DK2940014T3 (en) 2018-12-10
US20170362205A1 (en) 2017-12-21
EP2940014A1 (en) 2015-11-04
ES2696700T3 (es) 2019-01-17
MX2015008396A (es) 2016-04-15
BR112015015477A2 (pt) 2017-07-11
BR112015015477B1 (pt) 2022-07-12
US10604508B2 (en) 2020-03-31
JP2018109069A (ja) 2018-07-12
EP2940014A4 (en) 2016-06-22
AU2018214134A1 (en) 2018-08-30
US9758508B2 (en) 2017-09-12
US20150336934A1 (en) 2015-11-26
ES2929906T3 (es) 2022-12-02
KR102009163B1 (ko) 2019-08-09
AU2020201431A1 (en) 2020-03-19
CA2896711C (en) 2019-12-31
HK1259355A1 (en) 2019-11-29
AU2013371146A1 (en) 2015-07-16
MX386542B (es) 2025-03-18
MX2021011563A (es) 2022-10-10
EP2940014B1 (en) 2018-09-26
PT2940014T (pt) 2018-11-28
JP6596537B2 (ja) 2019-10-23
US11230539B2 (en) 2022-01-25
PL2940014T3 (pl) 2019-03-29
EP3428161A1 (en) 2019-01-16
JP6325573B2 (ja) 2018-05-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018138028A (ru) Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
EA200970611A1 (ru) Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы
EA200870373A1 (ru) Пиридил- и пиримидинилзамещённые производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
EA201490300A1 (ru) 4-имидазопиридазин-1-ил-бензамиды и 4-имидазотриазин-1-ил-бензамиды в качестве btk-ингибиторов
EA201491671A1 (ru) Гетероциклильные соединения
MX392440B (es) Inhibidores de tirosina quinasa de bazo (syk).
UA99141C2 (ru) Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы
AR092045A1 (es) Combinaciones farmaceuticas
ECSP13012852A (es) Derivados de 6-ciclobutil-1,5-dihidro-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de pde9a.
BR112013029862A2 (pt) derivados de piridin-2 (1h)-ona úteis como medicamentos para o tratamento de distúrbios mieloproliferativos, rejeição a transplante, doenças imunomediadas e inflamatórias
AR060631A1 (es) Derivados de pirimidina y su uso como inhibidores de fosfatidilnositol 3-quinasa (pi3k)
EA201200618A1 (ru) Производные хроменона с антиопухолевой активностью
EA201591051A1 (ru) Ингибиторы erk и варианты их применения
BR112013014914B8 (pt) composto, composição farmacêutica e uso de um composto
BR112017026159A2 (pt) inibidores heterocíclicos de erk1 e erk2 e seu uso no tratamento de câncer
EA201592287A1 (ru) Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения
MX2015014387A (es) Quinazolinas y azaquinazolinas como inhibidores duales de vias ras/raf/mek/erk y pi3k/akt/pten/mtor.
RU2013150861A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний
EA201500050A1 (ru) Бифтордиоксалан-амино-бензимидазольные ингибиторы киназы для лечения рака, аутоиммунного воспаления и нарушений цнс
EA201070929A1 (ru) ФУРО- И ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНЫ
ATE534292T1 (de) Spiroverbindungen und anwendungsverfahren dafür
EA201590183A1 (ru) Производные азаиндола, выступающие в качестве ингибиторов pi3k
EA201490630A1 (ru) 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы
EA201592254A1 (ru) Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания
RU2013127655A (ru) Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk