RU2018137866A - Пегилированные липосомы и способы их применения - Google Patents
Пегилированные липосомы и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018137866A RU2018137866A RU2018137866A RU2018137866A RU2018137866A RU 2018137866 A RU2018137866 A RU 2018137866A RU 2018137866 A RU2018137866 A RU 2018137866A RU 2018137866 A RU2018137866 A RU 2018137866A RU 2018137866 A RU2018137866 A RU 2018137866A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- liposome
- lipid
- pegylated
- paragraphs
- mol
- Prior art date
Links
- 239000002502 liposome Substances 0.000 title claims 25
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 4
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 20
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims 8
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 7
- 102000002689 Toll-like receptor Human genes 0.000 claims 6
- 108020000411 Toll-like receptor Proteins 0.000 claims 6
- 230000028993 immune response Effects 0.000 claims 5
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000427 antigen Substances 0.000 claims 3
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 claims 3
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 claims 3
- QFMZQPDHXULLKC-UHFFFAOYSA-N 1,2-bis(diphenylphosphino)ethane Chemical compound C=1C=CC=CC=1P(C=1C=CC=CC=1)CCP(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 QFMZQPDHXULLKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FVXDQWZBHIXIEJ-LNDKUQBDSA-N 1,2-di-[(9Z,12Z)-octadecadienoyl]-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC FVXDQWZBHIXIEJ-LNDKUQBDSA-N 0.000 claims 2
- KILNVBDSWZSGLL-KXQOOQHDSA-N 1,2-dihexadecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC KILNVBDSWZSGLL-KXQOOQHDSA-N 0.000 claims 2
- SNKAWJBJQDLSFF-NVKMUCNASA-N 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC SNKAWJBJQDLSFF-NVKMUCNASA-N 0.000 claims 2
- NRJAVPSFFCBXDT-HUESYALOSA-N 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC NRJAVPSFFCBXDT-HUESYALOSA-N 0.000 claims 2
- GZDFHIJNHHMENY-UHFFFAOYSA-N Dimethyl dicarbonate Chemical compound COC(=O)OC(=O)OC GZDFHIJNHHMENY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 210000000447 Th1 cell Anatomy 0.000 claims 2
- 230000036755 cellular response Effects 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 2
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- YYGNTYWPHWGJRM-UHFFFAOYSA-N (6E,10E,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-hexamethyltetracosa-2,6,10,14,18,22-hexaene Chemical compound CC(C)=CCCC(C)=CCCC(C)=CCCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C YYGNTYWPHWGJRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LVNGJLRDBYCPGB-LDLOPFEMSA-N (R)-1,2-distearoylphosphatidylethanolamine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[NH3+])OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC LVNGJLRDBYCPGB-LDLOPFEMSA-N 0.000 claims 1
- FBFJOZZTIXSPPR-UHFFFAOYSA-N 1-(4-aminobutyl)-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine Chemical compound C1=CC=CC2=C(N(C(COCC)=N3)CCCCN)C3=C(N)N=C21 FBFJOZZTIXSPPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 101000669447 Homo sapiens Toll-like receptor 4 Proteins 0.000 claims 1
- 229940124613 TLR 7/8 agonist Drugs 0.000 claims 1
- BHEOSNUKNHRBNM-UHFFFAOYSA-N Tetramethylsqualene Natural products CC(=C)C(C)CCC(=C)C(C)CCC(C)=CCCC=C(C)CCC(C)C(=C)CCC(C)C(C)=C BHEOSNUKNHRBNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100039360 Toll-like receptor 4 Human genes 0.000 claims 1
- PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N dodecahydrosqualene Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 claims 1
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 1
- 230000015788 innate immune response Effects 0.000 claims 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 1
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 claims 1
- 150000008105 phosphatidylcholines Chemical class 0.000 claims 1
- 238000000527 sonication Methods 0.000 claims 1
- 229940031439 squalene Drugs 0.000 claims 1
- TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N squalene Natural products CC(=CCCC(=CCCC(=CCCC=C(/C)CCC=C(/C)CC=C(C)C)C)C)C TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Synthetic bilayered vehicles, e.g. liposomes or liposomes with cholesterol as the only non-phosphatidyl surfactant
- A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes or liposomes coated or grafted with polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7024—Esters of saccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/739—Lipopolysaccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/002—Protozoa antigens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/12—Viral antigens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/12—Viral antigens
- A61K39/145—Orthomyxoviridae, e.g. influenza virus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/39—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by the immunostimulating additives, e.g. chemical adjuvants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/04—Amoebicides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/54—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by the route of administration
- A61K2039/541—Mucosal route
- A61K2039/543—Mucosal route intranasal
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/555—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by a specific combination antigen/adjuvant
- A61K2039/55511—Organic adjuvants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/555—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by a specific combination antigen/adjuvant
- A61K2039/55511—Organic adjuvants
- A61K2039/55555—Liposomes; Vesicles, e.g. nanoparticles; Spheres, e.g. nanospheres; Polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/555—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by a specific combination antigen/adjuvant
- A61K2039/55511—Organic adjuvants
- A61K2039/55566—Emulsions, e.g. Freund's adjuvant, MF59
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/57—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by the type of response, e.g. Th1, Th2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/60—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characteristics by the carrier linked to the antigen
- A61K2039/6018—Lipids, e.g. in lipopeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/60—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characteristics by the carrier linked to the antigen
- A61K2039/6087—Polysaccharides; Lipopolysaccharides [LPS]
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2760/00—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA ssRNA viruses negative-sense
- C12N2760/00011—Details
- C12N2760/16011—Orthomyxoviridae
- C12N2760/16111—Influenzavirus A, i.e. influenza A virus
- C12N2760/16134—Use of virus or viral component as vaccine, e.g. live-attenuated or inactivated virus, VLP, viral protein
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2760/00—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA ssRNA viruses negative-sense
- C12N2760/00011—Details
- C12N2760/16011—Orthomyxoviridae
- C12N2760/16111—Influenzavirus A, i.e. influenza A virus
- C12N2760/16171—Demonstrated in vivo effect
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Virology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (31)
1. Липосома, содержащая:
(a) холестерин;
(b) непегилированный нейтральный липид; и
(c) пегилированный липид, причем средняя молекулярная масса ПЭГ в пегилированном липиде составляет приблизительно 5000 дальтон или менее.
2. Липосома по п. 1, отличающаяся тем, что средняя молекулярная масса ПЭГ в пегилированном липиде находится в диапазоне от приблизительно 750 дальтон до приблизительно 5000 дальтон; или тем, что средняя молекулярная масса ПЭГ в пегилированном липиде составляет приблизительно 2000 дальтон или менее.
3. Липосома по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что липидный компонент указанного пегилированного липида включает нейтральный липид.
4. Липосома по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что липидный компонент указанного пегилированного липида представляет собой DSPE, DPPC, DOPC, DLPC, DMPC, DSPC, РОРС, DPPE или DMPE.
5. Липосома по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что непегилированный нейтральный липид представляет собой DPPC, DOPC, DLPC, DMPC, DSPC, РОРС, DPPE или DMPE.
6. Липосома по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что
(a) указанная липосома стабильна в течение по меньшей мере 1 месяца при температуре от приблизительно 2°С до приблизительно 8°С; и/или
(b) коэффициент полидисперсности липосомы сохраняется на уровне приблизительно 0,3 или менее; и/или
(c) размер липосомы меньше или приблизительно равен 450 нм.
7. Липосома по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что молярный процент (мол. %) пегилированного липида в липосоме находится в диапазоне от приблизительно 1 мол. % до приблизительно 25 мол. %, мол. % холестерина в липосоме находится в диапазоне от приблизительно 1 мол. % до приблизительно 50 мол. % и мол. % непегилированного липида в липосоме находится в диапазоне от приблизительно 45 мол. % до приблизительно 98 мол. %.
8. Липосома по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что молярное соотношение между липидами непегилированный нейтральный липид : холестерин : пегилированный липид составляет приблизительно 9,8:5,7:0,8 или приблизительно 18:5,5:3.
9. Липосома по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что указанная липосома дополнительно содержит по меньшей мере один агонист TLR, при этом необязательно указанный агонист TLR включает гидрофобный хвост, или по меньшей мере один агонист TLR представляет собой 3М-052 или GLA.
10. Липосома по п. 9, отличающаяся тем, что агонист TLR включает синтетический GLA формулы:
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения; или синтетический GLA формулы (VI):
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, где
R1, R3, R5 и R6 представляют собой C11-C20 алкил; и R2 и R4 представляют собой С12-С20 алкил, предпочтительно R1, R3, R5 и R6 представляют собой С11 алкил; и R2 и R4 представляют собой С13 алкил.
11. Липосома по п. 9, отличающаяся тем, что указанная липосома содержит агонист TLR4 и агонист TLR7/8, при этом необязательно указанная липосома содержит GLA и 3М-052.
12. Липосома по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что указанная липосома дополнительно содержит антиген, причем антиген включает H5N1 или LecA.
13. Способ стимуляции иммунного ответа у субъекта или индукции ответа Th1-клеток у субъекта, включающий введение указанному субъекту липосомы по любому из пп. 1-12, посредством чего стимулируется иммунный ответ или индуцируется ответ Th1-клеток у субъекта.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что иммунный ответ представляет собой неспецифический иммунный ответ, или что иммунный ответ представляет собой антиген-специфический иммунный ответ.
15. Способ получения пегилированной липосомы по любому из пп. 1-12, включающий:
(a) смешивание непегилированного нейтрального липида, пегилированного липида и холестерина в органическом растворителе;
(b) выпаривание указанного органического растворителя, посредством чего получают липидную пленку;
(c) регидратацию липидной пленки в буфере; и
(d) обработку ультразвуком, микрофлюидизацию или экструдирование регидратированного продукта из этапа (с).
16. Эмульсия типа масло в воде, содержащая агонист TLR, сквален и ненасыщенный фосфатидилхолин, причем агонист TLR необязательно представляет собой 3М-052.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662337328P | 2016-05-16 | 2016-05-16 | |
| US62/337,328 | 2016-05-16 | ||
| PCT/US2017/032756 WO2017200957A1 (en) | 2016-05-16 | 2017-05-15 | Pegylated liposomes and methods of use |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018137866A true RU2018137866A (ru) | 2020-06-17 |
| RU2018137866A3 RU2018137866A3 (ru) | 2021-02-04 |
| RU2796539C2 RU2796539C2 (ru) | 2023-05-25 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL263030B1 (en) | 2024-07-01 |
| JP2019518739A (ja) | 2019-07-04 |
| KR102483033B1 (ko) | 2022-12-30 |
| ZA201807128B (en) | 2019-06-26 |
| BR112018073676A2 (pt) | 2019-02-26 |
| AU2017268175B2 (en) | 2023-02-23 |
| EP3458028A1 (en) | 2019-03-27 |
| KR20190025822A (ko) | 2019-03-12 |
| IL313085B2 (en) | 2025-08-01 |
| RU2018137866A3 (ru) | 2021-02-04 |
| JP7195147B2 (ja) | 2022-12-23 |
| US12318484B2 (en) | 2025-06-03 |
| JP2022177112A (ja) | 2022-11-30 |
| MX2018013640A (es) | 2019-08-01 |
| US11266602B2 (en) | 2022-03-08 |
| IL319503A (en) | 2025-05-01 |
| IL263030A (en) | 2018-12-31 |
| US20250241857A1 (en) | 2025-07-31 |
| US20200138715A1 (en) | 2020-05-07 |
| IL313085A (en) | 2024-07-01 |
| BR112018073676B1 (pt) | 2023-10-03 |
| AU2023200515A1 (en) | 2023-03-02 |
| CA3023672A1 (en) | 2017-11-23 |
| AU2023200515B2 (en) | 2024-04-18 |
| IL313085B1 (en) | 2025-04-01 |
| IL263030B2 (en) | 2024-11-01 |
| AU2017268175A1 (en) | 2018-11-15 |
| WO2017200957A1 (en) | 2017-11-23 |
| CN109562057A (zh) | 2019-04-02 |
| US20220160632A1 (en) | 2022-05-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019518739A5 (ru) | ||
| Pedersen et al. | Immunocorrelates of CAF family adjuvants | |
| Tandrup Schmidt et al. | Liposome-based adjuvants for subunit vaccines: formulation strategies for subunit antigens and immunostimulators | |
| Davidsen et al. | Characterization of cationic liposomes based on dimethyldioctadecylammonium and synthetic cord factor from M. tuberculosis (trehalose 6, 6′-dibehenate)—a novel adjuvant inducing both strong CMI and antibody responses | |
| Benne et al. | Anionic 1, 2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoglycerol (DSPG) liposomes induce antigen-specific regulatory T cells and prevent atherosclerosis in mice | |
| Marasini et al. | Liposomes as a vaccine delivery system | |
| JP6703982B2 (ja) | 脂質およびリポソームの安定な製剤 | |
| EP3964200A1 (en) | Compositions and methods for delivery of therapeutic agents | |
| WO1996014831A1 (fr) | Adjuvant pour composition vaccinale | |
| US4117113A (en) | Immunological preparations | |
| McCluskie et al. | Sulfated archaeal glycolipid archaeosomes as a safe and effective vaccine adjuvant for induction of cell-mediated immunity | |
| Liu et al. | A novel liposome adjuvant DPC mediates Mycobacterium tuberculosis subunit vaccine well to induce cell-mediated immunity and high protective efficacy in mice | |
| RU2016141622A (ru) | Нетоксичный адъювантный состав, содержащий композицию содержащей монофосфорил-липид а (mpla) липосомы и сапонин | |
| JP2022116265A (ja) | 両親媒性化合物、新生抗原及び疎水性担体を含むワクチン組成物、並びにその使用方法 | |
| ES2227698T3 (es) | Formulacion de lipidos inmunoestimuladores. | |
| AU2005259685B2 (en) | Compositions and methods for stabilizing lipid based adjuvant formulations using glycolipids | |
| Askarizadeh et al. | Liposomal adjuvant development for leishmaniasis vaccines | |
| RU2733124C1 (ru) | Мультидоменная везикула, содержащая материал, контролирующий иммуносупрессивный фактор, способ её производства и содержащая её иммуномодулирующая композиция | |
| Sheikh et al. | Generation of antigen specific CD8+ cytotoxic T cells following immunization with soluble protein formulated with novel glycoside adjuvants | |
| KR20080108096A (ko) | 신규 백신 담체 | |
| Jia et al. | In vitro evaluation of archaeosome vehicles for transdermal vaccine delivery | |
| RU2018137866A (ru) | Пегилированные липосомы и способы их применения | |
| Kallerup et al. | Adjuvants based on synthetic mycobacterial cord factor analogues: biophysical properties of neat glycolipids and nanoself-assemblies with DDA | |
| Macho-Fernandez et al. | Solubilization of α-galactosylceramide in aqueous medium: impact on natural killer T cell activation and antitumor responses | |
| Hojatizade et al. | DDA/TDB liposomes containing soluble Leishmania major antigens induced a mixed Th1/Th2 immune response in BALB/c mice. |