RU2018136892A - Кристаллический полиморфизм активатора канала kcnq2-5 - Google Patents
Кристаллический полиморфизм активатора канала kcnq2-5 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018136892A RU2018136892A RU2018136892A RU2018136892A RU2018136892A RU 2018136892 A RU2018136892 A RU 2018136892A RU 2018136892 A RU2018136892 A RU 2018136892A RU 2018136892 A RU2018136892 A RU 2018136892A RU 2018136892 A RU2018136892 A RU 2018136892A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- propanyl
- pyridinyl
- trifluoro
- dichloro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (21)
1. Кристаллическая форма 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины, имеющая по меньшей мере пики при приблизительно 15,3, 16,9, 17,4, 19,3 и 19,6 при 2θ в порошковом рентгеновском дифракционном спектре.
2. Кристаллическая форма 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.1, не имеющая пиков при приблизительно 7,0 и 9,2 при 2θ в порошковом рентгеновском дифракционном спектре.
3. Кристаллическая форма 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.1 или 2, имеющая пики при приблизительно 11,3, 11,6, 11,9, 12,8, 13,9, 15,3, 16,4, 16,9, 17,4, 18,1, 19,3, 19,6, 20,5, 21,1, 22,2, 22,8, 23,5, 23,8, 24,3 и 24,7 при 2θ в порошковом рентгеновском дифракционном спектре дифракции рентгеновских лучей на порошке.
4. Кристаллическая форма 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевина по любому из пп.1-3, характеризующаяся порошковом рентгеновском дифракционном спектром, показанным на фиг.3.
5. Кристаллическая форма 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины, имеющая эндотермический пик с температурой начала приблизительно 166°C или пиковой температурой приблизительно 167°C при дифференциальной сканирующей калориметрии.
6. Кристаллическая форма 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.5, характеризующийся спектром дифференциальной сканирующей калориметрии, показанным на фиг.4.
7. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины.
8. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.7, имеющая по меньшей мере пики при приблизительно 13,0, 14,5, 18,3, 19,0 и 21,7 при 2θ в порошковом рентгеновском дифракционном спектре.
9. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.8, не имеющая пиков при приблизительно 7,0 и 9,2 при 2θ в порошковом рентгеновском дифракционном спектре.
10. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.8 или 9, имеющая пики при приблизительно 6,5, 8,6, 11,4, 11,7, 13,0, 14,5, 15,1, 16,3, 18,3, 19,0, 19,4, 20,1, 20,5, 21,7, 21,9, 22,3, 23,0, 23,5, 23,8, 24,2, и 24,5 при 2θ в порошковом рентгеновском дифракционном спектре.
11. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по любому из пп.8-10, характеризующаяся порошковом рентгеновском дифракционном спектром, показанным на фиг. 7.
12. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.7, имеющая эндотермический пик с температурой начала приблизительно 32°C или пиковой температурой приблизительно 48°C при дифференциальной сканирующей калориметрии.
13. Кристаллическая форма гидрата 1-[(5-хлор-2-пиридинил)метил]-3-{2,6-дихлор-4-[(2S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-пропанил]фенил}мочевины по п.12, характеризующийся спектром дифференциальной сканирующей калориметрии, показанным на фиг. 8.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по любому из пп. 1-13 и фармацевтически приемлемый носитель.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, которая является профилактическим и/или терапевтическим средством для заболевания, связанного с каналом KCNQ2-5.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где заболевание, связанное с каналом KCNQ2-5 представляет собой дизурию.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, где дизурия представляет собой гиперактивный мочевой пузырь.
18. Профилактическое и/или терапевтическое средство для заболевания, связанного с каналом KCNQ2-5, содержащее кристаллическую форму по любому из пп. 1-13.
19. Способ предупреждения и/или лечения заболевания, связанного с каналом KCNQ2-5, характеризующийся введением эффективного количества кристаллической формы по любому из пп.1-13 млекопитающему.
20. Кристаллическая форма по любому из пп. 1-13 для предупреждения и/или лечения заболевания, связанного с каналом KCNQ2-5.
21 Применение кристаллической формы по любому из пп.1-13 для получения профилактического и/или терапевтического средства для заболевания, связанного с каналом KCNQ2-5.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2016-086239 | 2016-04-22 | ||
| JP2016086239 | 2016-04-22 | ||
| PCT/JP2017/016109 WO2017183725A1 (ja) | 2016-04-22 | 2017-04-21 | Ｋｃｎｑ２～５チャネル活性化剤の結晶多形 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018136892A true RU2018136892A (ru) | 2020-05-22 |
Family
ID=60116201
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018136892A RU2018136892A (ru) | 2016-04-22 | 2017-04-21 | Кристаллический полиморфизм активатора канала kcnq2-5 |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20190135755A1 (ru) |
| EP (1) | EP3447047A1 (ru) |
| JP (1) | JP6265313B1 (ru) |
| KR (1) | KR20180135448A (ru) |
| CN (1) | CN109071441A (ru) |
| AU (1) | AU2017254257A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018071654A2 (ru) |
| CA (1) | CA3021624A1 (ru) |
| IL (1) | IL262439A (ru) |
| MX (1) | MX2018012898A (ru) |
| PH (1) | PH12018502228A1 (ru) |
| RU (1) | RU2018136892A (ru) |
| SG (1) | SG11201809184VA (ru) |
| WO (1) | WO2017183725A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201807006B (ru) |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA89503C2 (ru) * | 2004-09-13 | 2010-02-10 | Х. Луннбек А/С | Замещенные производные анилина |
| US8563566B2 (en) * | 2007-08-01 | 2013-10-22 | Valeant Pharmaceuticals International | Naphthyridine derivatives as potassium channel modulators |
| BR112014025840A2 (pt) * | 2012-04-18 | 2017-07-18 | Gruenenthal Gmbh | 6-amino-nicotinamidas substituídas tendo um grupo contendo oh como moduladores de kcnq2/3. |
| WO2014082737A1 (en) * | 2012-11-28 | 2014-06-05 | Grunenthal Gmbh | Specific carboxamides as kcnq2/3 modulators |
| SG11201703284XA (en) * | 2014-10-24 | 2017-06-29 | Ono Pharmaceutical Co | Kcnq2-5 channel activator |
-
2017
- 2017-04-21 WO PCT/JP2017/016109 patent/WO2017183725A1/ja not_active Ceased
- 2017-04-21 KR KR1020187030081A patent/KR20180135448A/ko not_active Withdrawn
- 2017-04-21 CN CN201780025011.7A patent/CN109071441A/zh active Pending
- 2017-04-21 AU AU2017254257A patent/AU2017254257A1/en not_active Abandoned
- 2017-04-21 RU RU2018136892A patent/RU2018136892A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-04-21 US US16/095,370 patent/US20190135755A1/en not_active Abandoned
- 2017-04-21 EP EP17786062.4A patent/EP3447047A1/en not_active Withdrawn
- 2017-04-21 CA CA3021624A patent/CA3021624A1/en not_active Abandoned
- 2017-04-21 BR BR112018071654-5A patent/BR112018071654A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-04-21 MX MX2018012898A patent/MX2018012898A/es unknown
- 2017-04-21 SG SG11201809184VA patent/SG11201809184VA/en unknown
- 2017-04-21 JP JP2017546923A patent/JP6265313B1/ja not_active Expired - Fee Related
-
2018
- 2018-10-17 IL IL262439A patent/IL262439A/en unknown
- 2018-10-18 PH PH12018502228A patent/PH12018502228A1/en unknown
- 2018-10-19 ZA ZA2018/07006A patent/ZA201807006B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112018071654A2 (pt) | 2019-02-19 |
| WO2017183725A1 (ja) | 2017-10-26 |
| JPWO2017183725A1 (ja) | 2018-04-26 |
| KR20180135448A (ko) | 2018-12-20 |
| CN109071441A (zh) | 2018-12-21 |
| AU2017254257A1 (en) | 2018-11-15 |
| MX2018012898A (es) | 2019-01-30 |
| EP3447047A4 (en) | 2019-02-27 |
| EP3447047A1 (en) | 2019-02-27 |
| US20190135755A1 (en) | 2019-05-09 |
| PH12018502228A1 (en) | 2019-07-08 |
| JP6265313B1 (ja) | 2018-01-24 |
| ZA201807006B (en) | 2019-07-31 |
| IL262439A (en) | 2018-12-31 |
| CA3021624A1 (en) | 2017-10-26 |
| SG11201809184VA (en) | 2018-11-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SA519401020B1 (ar) | مركبات n-(فينيل سلفونيل)بنزاميد والمركبات ذات الصلة كمثبطات لبروتين ليمفوما الخلية البائية 2 | |
| CA2776342C (en) | Agomelatine and pharmaceutical compositions thereof | |
| JP2018528192A5 (ru) | ||
| MX2020006599A (es) | Composiciones y metodos para el tratamiento de trastornos en el sistema nervioso central. | |
| RU2016141570A (ru) | Комбинации ингибитора fgfr и ингибитора igf1r | |
| NZ630589A (en) | Methods of treating alzheimer’s disease and pharmaceutical compositions thereof | |
| RU2015143610A (ru) | Лечение катаплексии | |
| MY194405A (en) | Dihydropyrimidine compounds and uses thereof in medicine | |
| PH12018550049A1 (en) | Protein kinase inhibitor, preparation method and medical use thereof | |
| JP2016535795A5 (ru) | ||
| JOP20130256B1 (ar) | مركبات سلفامويل اريل اميدات واستعمالها كمواد علاجية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي | |
| RU2010133483A (ru) | Новые кристаллические формы 4-{4-(2-адамантилкарбамоил)-5-третбутилпиразол-1-ил}бензойной кислоты | |
| EA201001669A1 (ru) | Замещенные пиримидин-5-карбоксамиды 281 | |
| AR086242A1 (es) | Procedimiento de tratar el dolor por cancer y cancer de huesos | |
| FI3307271T3 (fi) | Pyruvaattikinaasin aktivaattorien käyttämisen menetelmä | |
| RU2018145761A (ru) | Сульфонамидное соединение или его соль | |
| MX388717B (es) | Tratamiento de una neoplasia maligna hematologica con 2-(4-clorofenil)-n-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolin-5-il)metil)-2,2-difluoroacetamida. | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| RU2016122731A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов | |
| PH12015500063A1 (en) | Azaindole derivatives which act as pi3k inhibitors | |
| MX2009009574A (es) | Tratamiento de melanoma. | |
| RU2017117566A (ru) | Активатор kcnq2-5 каналов | |
| TNSN07294A1 (en) | Treatment of metastasized tumors | |
| RU2017139002A (ru) | Пироглутамат вортиоксетина | |
| RU2016112257A (ru) | Композиция для лечения гипертензии и/или фиброза |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20200422 |