[go: up one dir, main page]

RU2018119295A - Фармацевтические составы для местного применения для лечения связанных с воспалением состояний - Google Patents

Фармацевтические составы для местного применения для лечения связанных с воспалением состояний Download PDF

Info

Publication number
RU2018119295A
RU2018119295A RU2018119295A RU2018119295A RU2018119295A RU 2018119295 A RU2018119295 A RU 2018119295A RU 2018119295 A RU2018119295 A RU 2018119295A RU 2018119295 A RU2018119295 A RU 2018119295A RU 2018119295 A RU2018119295 A RU 2018119295A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
topical
composition according
approximately
active substance
Prior art date
Application number
RU2018119295A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2724053C2 (ru
RU2018119295A3 (ru
Inventor
Дина Джим КОРОНАДО
Дельфин Каролин ЭМБЕР
Чарльз Эдвард ЛИ
Теджал МЕРЧАНТ
Сильвия Зарела ИЕП
Original Assignee
Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Анакор Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2018119295A publication Critical patent/RU2018119295A/ru
Publication of RU2018119295A3 publication Critical patent/RU2018119295A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2724053C2 publication Critical patent/RU2724053C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/69—Boron compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (76)

1. Фармацевтический состав для местного применения, содержащий:
(a) 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, или сольват;
(b) от приблизительно 5% (масс./масс.) до приблизительно 15% (масс./масс.) пропиленгликоля; и
(c) вазелин.
2. Фармацевтический состав для местного применения по п.1, где состав содержит не более чем приблизительно 0,5% (масс./масс.) воды.
3. Фармацевтический состав для местного применения по п.2, где количество пропиленгликоля составляет приблизительно 9% (масс./масс.).
4. Фармацевтический состав для местного применения по п.3, дополнительно содержащий глицеридную смесь из от приблизительно 3% (масс./масс.) до приблизительно 10% (масс./масс.), где глицеридная смесь содержит моноглицерид и диглицерид.
5. Фармацевтический состав для местного применения по п.4, где количество глицеридной смеси составляет приблизительно 7% (масс./масс.) и глицеридная смесь представляет собой моно- и диглицерид NF.
6. Фармацевтический состав для местного применения по п.5, где от приблизительно 40% (масс./масс.) до приблизительно 55% (масс./масс.) глицеридной смеси представляют собой моноглицерид.
7. Фармацевтический состав для местного применения по предшествующему п., дополнительно содержащий этилендиаминтетрауксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 0,0001% (масс./масс.) до приблизительно 0,01% (масс./масс.).
8. Фармацевтический состав для местного применения по п.7, дополнительно содержащий натриевую соль, или калиевую соль, или кальциевую соль, этилендиаминтетрауксусной кислоты.
9. Фармацевтический состав для местного применения по п.7, дополнительно содержащий эдетат кальция динатрия.
10. Фармацевтический состав для местного применения по п.7 или 9, где количество этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет приблизительно 0,0035% (масс./масс.).
11. Фармацевтический состав для местного применения по предшествующему п., дополнительно содержащий антиоксидант в количестве от приблизительно 0,01% (масс./масс.) до приблизительно 1% (масс./масс.), выбранный из группы, состоящей из бутилированного гидрокситолуола, аскорбиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, аскорбинового пальмитата, бутилированного гидроксианизола, 2,4,5-тригидроксибутирофенона, 4-гидроксиметил-2,6-ди-трет-бутилфенола, эриторбовой кислоты, гваяковой камеди, пропилгаллата, тиодипропионовой кислоты, дилаурилтиодипропионата, трет-бутилгидрохинона и токоферолов, таких как витамин E, и т.п., включая их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, и их смеси.
12. Фармацевтический состав для местного применения по п.11, где антиоксидант представляет собой бутилированный гидрокситолуол.
13. Фармацевтический состав для местного применения по п.11 или 12, где количество антиоксиданта составляет 0,1% (масс./масс.).
14. Фармацевтический состав для местного применения по предшествующему пункту, дополнительно содержащий загуститель в количестве от приблизительно 2% (масс./масс.) до приблизительно 8% (масс./масс.).
15. Фармацевтический состав для местного применения по п.14, где загуститель выбран из группы, состоящей из пчелиного воска, парафинового воска, воска и спермацетового воска.
16. Фармацевтический состав для местного применения по п.15, где загуститель представляет собой 5% (масс./масс.) парафиновый воск NF.
17. Фармацевтический состав для местного применения, содержащий:
a) 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, или сольват;
b) от приблизительно 5% (масс./масс.) до приблизительно 15% (масс./масс.) пропиленгликоля;
c) бутилированный гидрокситолуол;
d) эдетат кальция динатрия;
e) моно- и диглицериды;
f) парафиновый воск; и
g) белый вазелин.
18. Фармацевтический состав для местного применения по п.17, содержащий:
a) от приблизительно 0,1% (масс./масс.) до приблизительно 2% (масс./масс.) 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборола;
b) от приблизительно 5% (масс./масс.) до приблизительно 15% (масс./масс.) пропиленгликоля USP;
c) 0,1% (масс./масс.) бутилированного гидрокситолуола;
d) 0,0035% (масс./масс.) эдетата кальция динатрия;
e) 7% (масс./масс.) моно- и диглицеридов NF;
f) 5% (масс./масс.) парафинового воска; и
g) 76,8965% (масс./масс.) белого вазелина.
19. Фармацевтический состав для местного применения по п.18 состоящий из:
a) приблизительно 2% (масс./масс.) 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборола или его фармацевтически приемлемой соли;
b) приблизительно 9% (масс./масс.) пропиленгликоля USP;
c) приблизительно 0,1% (масс./масс.) бутилированного гидрокситолуола;
d) приблизительно 0,0035% (масс./масс.) эдетата кальция динатрия;
e) приблизительно 7% (масс./масс.) моно- и диглицеридов NF, где от 40% и 55% составляет указанный моноглицерид;
f) приблизительно 5% (масс./масс.) парафинового воска; и
g) приблизительно 76,8965% (масс./масс.) белый вазелин.
20. Способ снижения высвобождения цитокина и/или хемокина, причем способ включает приведение в контакт клетки с фармацевтическим составом для местного применения по предшествующему пункту.
21. Способ лечения связанного с воспалением состояния у животного, причем способ включает введение животному терапевтически эффективного количества фармацевтического состава для местного применения по любому из пп.1-19.
22. Способ по п.21, где связанное с воспалением состояние представляет собой псориаз.
23. Способ по п.22, где связанное с воспалением состояние представляет собой атопический дерматит.
24. Способ лечения атопического дерматита у человека, причем способ включает введение человеку терапевтически эффективного количества фармацевтического состава для местного применения по любому из пп.1-19.
25. Способ по п.24, дополнительно включающий введение фармацевтического состава в пораженную область человека два раза в сутки.
26. Способ по п.25, дополнительно включающий введение фармацевтического состава в течение периода приблизительно 28 суток.
27. Способ по п.24, дополнительно включающий второе активное вещество, вводимое в комбинации с фармацевтическим составом.
28. Способ по п.27, где второе активное вещество представляет собой ингибитор JAK-киназы, такой как тофацитиниб, JTE-052, барицитиниб или упадацитиниб.
29. Стабильная фармацевтическая композиция в местной дозированной форме, по существу состоящая из:
(a) активного вещества, которое представляет собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или крисаборол, его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, или сольват;
(b) одного или нескольких фармацевтически приемлемых эксципиентов, которые не приводят к протодеборонированию более чем 2,0% по массе активного вещества в примесь 1 при хранении при 25°C и относительной влажности 75% в течение периода приблизительно 24 месяцев.
30. Фармацевтическая композиция по п.29, где примесь 1 составляет менее 1% по массе активного вещества.
31. Фармацевтическая композиция по п.30, где примесь 1 составляет менее 0,75% по массе активного вещества.
32. Фармацевтическая композиция по п.31, где дозированная форма представляет собой мазь и активное вещество составляет 2,0% композиции.
33. Фармацевтическая композиция по п.32, где активный ингредиент представляет собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
34. Фармацевтическая композиция по п.33, где эксципиент представляет собой стабилизатор; и где количество побочных продуктов деградации или примесей составляет менее 0,25% (масс./масс.).
35. Фармацевтическая композиция по п.34, дополнительно содержащая
(a) приблизительно 2% (масс./масс.) 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборола;
b) приблизительно 9% (масс./масс.) пропиленгликоля;
c) приблизительно 0,1% (масс./масс.) бутилированного гидрокситолуола;
d) приблизительно 0,0035% (масс./масс.) эдетата кальция динатрия;
e) приблизительно 7% (масс./масс.) моно- и диглицеридов, где от 40% до 55% составляет указанный моноглицерид;
f) приблизительно 5% (масс./масс.) парафинового воска; и
g) приблизительно 76,8965% (масс./масс.) белого вазелина.
36. Стабильная фармацевтическая композиция в местной дозированной форме, по существу состоящая из:
(a) активного вещества, которое представляет собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или крисаборол, его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, или сольват;
(b) одного или нескольких фармацевтически приемлемых эксципиентов, которые не приводят к протодеборонированию более чем приблизительно 0,75% по массе активного вещества в примесь 1 при хранении при 40° C и относительной влажности 75% в течение периода приблизительно 1 месяц.
37. Фармацевтическая композиция по п.36, где примесь 1 составляет менее чем приблизительно 0,5% по массе активного вещества.
38. Фармацевтическая композиция по п.37, где примесь 1 составляет менее чем приблизительно 0,3% по массе активного вещества.
39. Фармацевтическая композиция по п.38, где дозированная форма представляет собой мазь и активное вещество составляет 2,0% композиции.
40. Фармацевтическая композиция по п.39, где активный ингредиент представляет собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
41. Фармацевтическая композиция по п.40, где эксципиент представляет собой стабилизатор и побочные продукты деградации или примеси составляют менее 0,25% (масс./масс.).
RU2018119295A 2015-11-30 2016-11-23 Фармацевтические составы для местного применения для лечения связанных с воспалением состояний RU2724053C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562260716P 2015-11-30 2015-11-30
US62/260,716 2015-11-30
US201662420987P 2016-11-11 2016-11-11
US62/420,987 2016-11-11
PCT/IB2016/057073 WO2017093857A1 (en) 2015-11-30 2016-11-23 Topical pharmaceutical formulations for treating inflammatory-related conditions

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018119295A true RU2018119295A (ru) 2020-01-14
RU2018119295A3 RU2018119295A3 (ru) 2020-01-14
RU2724053C2 RU2724053C2 (ru) 2020-06-19

Family

ID=57471943

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018119295A RU2724053C2 (ru) 2015-11-30 2016-11-23 Фармацевтические составы для местного применения для лечения связанных с воспалением состояний

Country Status (24)

Country Link
US (2) US20170152273A1 (ru)
EP (2) EP3831389A1 (ru)
JP (1) JP6725403B2 (ru)
KR (1) KR102106230B1 (ru)
CN (1) CN108366958A (ru)
AU (1) AU2016362668C1 (ru)
BR (1) BR112018010464B1 (ru)
CA (1) CA2949614C (ru)
CY (1) CY1123845T1 (ru)
DK (1) DK3383363T3 (ru)
ES (1) ES2858311T3 (ru)
HK (1) HK1257818A1 (ru)
HU (1) HUE053115T2 (ru)
IL (1) IL259693B2 (ru)
MX (1) MX378145B (ru)
NZ (1) NZ742208A (ru)
PL (1) PL3383363T3 (ru)
PT (1) PT3383363T (ru)
RU (1) RU2724053C2 (ru)
SG (2) SG11201803728YA (ru)
SI (1) SI3383363T1 (ru)
TW (1) TWI627974B (ru)
WO (1) WO2017093857A1 (ru)
ZA (1) ZA201802920B (ru)

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10265265B2 (en) 2007-03-15 2019-04-23 Drug Delivery Solutions Limited Topical composition
KR102860817B1 (ko) 2015-03-04 2025-09-16 반다 파마슈티칼즈, 인코퍼레이티드. 트라디피턴트에 의한 치료 방법
US11780848B2 (en) 2015-10-16 2023-10-10 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1- carboxamide and solid state forms thereof
US12365689B2 (en) 2015-10-16 2025-07-22 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US10550126B2 (en) 2015-10-16 2020-02-04 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11524964B2 (en) 2015-10-16 2022-12-13 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11365198B2 (en) 2015-10-16 2022-06-21 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
CA3251507A1 (en) 2015-10-16 2025-05-21 Abbvie Inc Use of a solid dosage form comprising (3s,4r)-3-ethyl-4-(3h-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide for treating rheumatoid arthritis
US11512092B2 (en) 2015-10-16 2022-11-29 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11447506B2 (en) 2016-05-09 2022-09-20 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Crystal forms of crisaborole in free form and preparation method and use thereof
MX380022B (es) * 2016-05-09 2025-03-11 Anacor Pharmaceuticals Inc Formas cristalinas de crisaborol en forma libre, metodo de preparacion y uso de las mismas
WO2017203514A1 (en) * 2016-05-26 2017-11-30 Perrigo Api Ltd Polymorphs of crisaborole and production processes therefor
GB201701583D0 (en) 2017-01-31 2017-03-15 Drug Delivery Solutions Ltd Topical composition
WO2018224923A1 (en) * 2017-06-05 2018-12-13 Glenmark Pharmaceuticals Limited Process for preparation of crisaborole
US11129818B2 (en) 2017-06-07 2021-09-28 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Topical roflumilast formulation having improved delivery and plasma half life
US20210161870A1 (en) 2017-06-07 2021-06-03 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Roflumilast formulations with an improved pharmacokinetic profile
US20200155524A1 (en) * 2018-11-16 2020-05-21 Arcutis, Inc. Method for reducing side effects from administration of phosphodiesterase-4 inhibitors
US9895359B1 (en) 2017-06-07 2018-02-20 Arcutis, Inc. Inhibition of crystal growth of roflumilast
US12011437B1 (en) 2017-06-07 2024-06-18 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Roflumilast formulations with an improved pharmacokinetic profile
US12042487B2 (en) 2018-11-16 2024-07-23 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Method for reducing side effects from administration of phosphodiesterase-4 inhibitors
US11534493B2 (en) 2017-09-22 2022-12-27 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Pharmaceutical compositions of roflumilast in aqueous blends of water-miscible, pharmaceutically acceptable solvents
US10329311B1 (en) 2017-12-21 2019-06-25 Olon S.P.A. Process for the preparation of crisaborole
IL315310A (en) 2017-12-26 2024-10-01 Kymera Therapeutics Inc Irak degraders and uses thereof
CN109985000B (zh) * 2017-12-29 2022-09-02 苏州旺山旺水生物医药有限公司 克立硼罗微乳组合物
ES2949908T3 (es) * 2018-01-09 2023-10-03 Halcyon Labs Private Ltd Proceso para la preparación de Crisaborol y sus intermedios
US10597410B2 (en) 2018-02-02 2020-03-24 Dipharma Francis S.R.L. Intermediates and process for the preparation of a crystalline form of a topical anti-inflammatory agent
SG11202007558YA (en) * 2018-02-09 2020-09-29 Nestle Skin Health Sa Nemolizumab in the treatment of atopic dermatitis with moderate to severe excoriation
EP3542788A1 (en) 2018-03-19 2019-09-25 MC2 Therapeutics Limited Topical composition comprising calcipotriol and betamethasone dipropionate
CN108210462A (zh) * 2018-03-29 2018-06-29 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种克立硼罗局部缓释脂质体的制法与应用
CN108324724A (zh) * 2018-04-10 2018-07-27 苏州芝宇生物科技有限公司 一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法及其应用
CN110464702A (zh) * 2018-05-09 2019-11-19 上海键合医药科技有限公司 一种克立硼罗的软膏剂及其制备方法
CN112384199A (zh) 2018-06-04 2021-02-19 阿尔库缇斯股份有限公司 改善罗氟司特皮肤渗透滞后时间的方法和制剂
CN108992454B (zh) 2018-06-20 2020-06-02 合肥医工医药股份有限公司 一种治疗皮肤炎症性疾病的复方药物组合物
CN108785379A (zh) * 2018-06-26 2018-11-13 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种克立硼罗清凉缓释膜及其制备方法
CN108524648A (zh) * 2018-06-26 2018-09-14 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种克立硼罗复合保健缓释膜及其制备方法
CN108785372A (zh) * 2018-06-27 2018-11-13 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种克立硼罗燥湿利尿缓释膜及其制备方法
CN108938603A (zh) * 2018-06-27 2018-12-07 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种缓释效果好的克立硼罗缓释膜及其制备方法
CN108926547A (zh) * 2018-07-02 2018-12-04 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种粘贴效果好的克立硼罗缓释膜及其制备方法
CN108938602A (zh) * 2018-07-02 2018-12-07 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种吸收效果好的克立硼罗缓释膜及其制备方法
CN108853062A (zh) * 2018-07-04 2018-11-23 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种肤感克立硼罗缓释膜的制备方法
CN108853063A (zh) * 2018-07-04 2018-11-23 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种透气效果好的克立硼罗缓释膜的制备方法
CN108853064A (zh) * 2018-07-09 2018-11-23 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种防水透气克立硼罗缓释膜的制备方法
CN108653246A (zh) * 2018-07-09 2018-10-16 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种防水效果好的克立硼罗缓释膜的制备方法
MX2021001258A (es) * 2018-07-31 2021-04-12 Mc2 Therapeutics Ltd Composicion topica.
WO2020051230A1 (en) * 2018-09-04 2020-03-12 X-Rx, Inc. Amorphous pharmaceutical compositions and uses thereof
CN112770756A (zh) * 2018-09-29 2021-05-07 苏州科睿思制药有限公司 一种Upadacitinib的晶型及其制备方法和用途
CN111217819B (zh) * 2018-11-27 2021-05-14 杭州科巢生物科技有限公司 乌帕替尼的合成方法
US11352350B2 (en) 2018-11-30 2022-06-07 Kymera Therapeutics, Inc. IRAK degraders and uses thereof
BR112022005765A2 (pt) * 2019-09-30 2022-06-21 Abbvie Inc Tratamento contra afecções espondiloartríticas e psoriáticas com upadacitinib
WO2021213455A1 (zh) * 2020-04-23 2021-10-28 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 药物组合及其用途
MX2022016061A (es) * 2020-06-17 2023-02-02 Kymera Therapeutics Inc Degradadores de cinasa asociada al receptor interleucina-1 (irak) y usos de los mismos.
EP4199902A1 (en) * 2020-08-20 2023-06-28 Pfizer Inc. Stable topical formulations of 1(r)-4-(5-(4-methoxy-3-propoxyphenyl)pyridin-3-yl)-1,2-oxaborolan-2-ol
CN112168774A (zh) * 2020-11-04 2021-01-05 南京康川济医药科技有限公司 一种巴瑞克替尼乳膏及其制备方法和应用
AU2021393513A1 (en) 2020-12-04 2023-07-06 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Topical roflumilast formulation having antifungal properties
TW202241891A (zh) 2020-12-30 2022-11-01 美商凱麥拉醫療公司 Irak降解劑及其用途
WO2023076556A1 (en) 2021-10-29 2023-05-04 Kymera Therapeutics, Inc. Irak4 degraders and synthesis thereof
US12453721B2 (en) 2021-12-28 2025-10-28 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Topical roflumilast aerosol foams
WO2023138804A1 (en) * 2022-01-20 2023-07-27 Renata Pharmaceutical (Ireland) Limited Sustained release pharmaceutical composition of upadacitinib
JP2025504059A (ja) 2022-01-31 2025-02-06 カイメラ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｉｒａｋデグレーダー及びその使用
JP2025530005A (ja) 2022-09-15 2025-09-09 アーキュティス・バイオセラピューティクス・インコーポレーテッド ロフルミラスト及び大量のロフルミラストを溶解可能な溶媒の医薬組成物
CN115417890A (zh) * 2022-09-24 2022-12-02 中山万远新药研发有限公司 克立硼罗的新晶型及其制备方法与用途
CN116715687A (zh) * 2023-05-25 2023-09-08 福建南方制药股份有限公司 一种工业化制备克立硼罗晶型i的方法
CN119345120B (zh) * 2024-12-26 2025-03-14 新基元(北京)医药科技有限公司 一种克立硼罗软膏及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4282216A (en) * 1977-04-20 1981-08-04 Johnson & Johnson Topical anti-inflammatory drug therapy
KR101426220B1 (ko) 2005-02-16 2014-08-05 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 보론함유 소분자
CA2933994A1 (en) 2006-02-16 2007-08-23 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
JP5745279B2 (ja) * 2008-01-09 2015-07-08 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 抗炎症剤としてのホウ素含有小分子
WO2009111676A2 (en) 2008-03-06 2009-09-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
RU2015109165A (ru) * 2008-03-06 2015-11-10 Анакор Фармасьютикалз, Инк. Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных агентов
WO2011094450A1 (en) 2010-01-27 2011-08-04 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules
GB201402070D0 (en) * 2014-02-07 2014-03-26 Galapagos Nv Pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory disorders

Also Published As

Publication number Publication date
WO2017093857A1 (en) 2017-06-08
JP2017105763A (ja) 2017-06-15
EP3383363B1 (en) 2021-01-06
SG11201803728YA (en) 2018-06-28
TW201722400A (zh) 2017-07-01
MX378145B (es) 2025-03-10
NZ782204A (en) 2024-08-30
JP6725403B2 (ja) 2020-07-15
CA2949614A1 (en) 2017-05-30
HK1257818A1 (zh) 2019-11-01
CA2949614C (en) 2021-06-15
DK3383363T3 (da) 2021-01-18
SG10202112628UA (en) 2021-12-30
SI3383363T1 (sl) 2021-03-31
KR102106230B1 (ko) 2020-04-29
TWI627974B (zh) 2018-07-01
NZ742208A (en) 2023-03-31
PT3383363T (pt) 2021-03-03
IL259693A (en) 2018-07-31
ES2858311T3 (es) 2021-09-30
EP3831389A1 (en) 2021-06-09
CN108366958A (zh) 2018-08-03
MX2018006578A (es) 2018-08-01
PL3383363T3 (pl) 2021-05-31
CY1123845T1 (el) 2022-05-27
AU2016362668A1 (en) 2018-06-07
HUE053115T2 (hu) 2021-06-28
ZA201802920B (en) 2020-07-29
IL259693B (en) 2022-07-01
BR112018010464B1 (pt) 2023-12-26
IL259693B2 (en) 2025-01-01
AU2016362668B2 (en) 2019-07-11
RU2724053C2 (ru) 2020-06-19
AU2016362668C1 (en) 2020-11-05
RU2018119295A3 (ru) 2020-01-14
BR112018010464A2 (pt) 2018-11-21
BR112018010464A8 (pt) 2019-02-26
US20170152273A1 (en) 2017-06-01
KR20180083935A (ko) 2018-07-23
EP3383363A1 (en) 2018-10-10
US20190308994A1 (en) 2019-10-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018119295A (ru) Фармацевтические составы для местного применения для лечения связанных с воспалением состояний
US8653129B2 (en) Combination therapy for skin disorders
ES2274236T3 (es) Complejos novedosos de esteres de acidos grasos de polihidroxialcanos y nacinamida.
MX2017010220A (es) Formulaciones para administracion oral de agentes activos con perfil de absorcion controlada.
ES2069410T3 (es) Nuevos derivados del acido hidroxamico y n-hidroxiurea y su uso.
ES2911110T3 (es) Combinaciones de tofacitinib y crisaborol para uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias de la piel
EP2723330B1 (de) Vasokonstriktorhaltiges kombinationstherapeutikum
JP2015516418A5 (ru)
KR20160084409A (ko) 포스파티딜콜린을 포함하는 분무가능한 국소용 담체 및 조성물
JP2012520882A5 (ru)
EP3058945A3 (en) Pharmaceutical compositions and formulations for topical application with astringent and antimicrobial effect
CN113896628A (zh) 包含15-氧代-epa或15-氧代-dgla的组合物及其制备和使用方法
JP2019509309A5 (ru)
MX2011010785A (es) Crema medicinal para dermatitis del pañal incorporando un biopolimero y el proceso para hacerla.
RU2005132004A (ru) Стабилизированные композиции для местного применения, содержащие кетопрофен
ES2617235T3 (es) Uso de pidotimod para tratar psoriasis
JP5961062B2 (ja) 皮膚外用剤組成物
RU2011134414A (ru) Комбинация фульвовой кислоты для лечения различных состояний и болезней
WO2020113050A8 (en) Formulations, methods, kit, and dosage forms for improved stability of an active pharmaceutical ingredient
CO6241114A2 (es) Composicion farmaceutica que comprende la combinacion del agente antimicrobiano ciprofloxacino y el agente antioxidante acido ascorbico para el tratamiento de infecciones urinarias
RU2205011C1 (ru) Фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью
CN104147044A (zh) 一种治疗仔猪葡萄球菌性渗出性皮炎的组合物
JP7309215B2 (ja) 皮膚外用剤
JP2020100576A (ja) 皮膚外用組成物
NZ782204B2 (en) Topical pharmaceutical formulations for treating inflammatory-related conditions