RU2018108136A - Композиции, содержащие уролитины - Google Patents

Claims (52)

1. Композиция, содержащая:

a) среднецепочечный триглицерид; и

b) соединение формулы (I) или его соль:

где:

А, В, С и D, каждый независимо, выбран из Н и ОН;

W, X и Y, каждый независимо, выбран из Н и ОН; и

Z выбран из Н и ОН.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) представляет собой Уролитин А.

3. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что

(i) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ в диапазоне от 0,5 до 50 мкм и размер частиц D₉₀ в диапазоне от 5 до 100 мкм;

(ii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ в диапазоне от 0,5 до 20 мкм и размер частиц D₉₀ в диапазоне от 5 до 50 мкм;

(iii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 50 мкм и размер частиц D₉₀ менее 75 мкм; или

(iv) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 25 мкм и размер частиц D₉₀ менее 50 мкм;

(v) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 10 мкм и размер частиц D₉₀ менее 20 мкм;

(vi) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 10 мкм и размер частиц D₉₀ менее 15 мкм;

(vii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₁₀ в диапазоне от 0,5 до 1,0 мкм, размер частиц D₅₀ в диапазоне от 2,8 до 5,5 мкм и размер частиц D₉₀ в диапазоне от 8,2 до 16,0 мкм; или

(viii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ 10 мкм и размер частиц D₉₀ 20 мкм.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что среднецепочечный триглицерид составляет:

(i) 20-99% мас./мас. композиции;

(ii) 20-60% мас./мас. композиции;

(iii) 30-80% мас./мас. композиции; или

(iv) 30-40% мас./мас. композиции.

5. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что массовое соотношение между среднецепочечным триглицеридом и уролитином находится в диапазоне от 0,5:1 до 3:1.

6. Композиция по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что среднецепочечный триглицерид включает каприловую кислоту и/или каприновую кислоту и/или среднецепочечный триглицерид получен из источника, который выбирают из кокосового масла, пальмового масла и молочного жира.

7. Композиция по любому из пп. 1-6, дополнительно содержащая эмульгатор.

8. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что эмульгатор представляет собой источник фосфатидилхолина.

9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что источник фосфатидилхолина представляет собой лецитин и составляет

(i) 0,5-80% мас./мас. композиции;

(ii) 1-40% мас./мас. композиции; или

(iii) 30-40% мас./мас. композиции.

10. Композиция по любому из пп. 1-9, дополнительно содержащая стабилизатор, например, моностеарат глицерина.

11. Композиция по любому из пп. 1-10, отличающая тем, что композиция находится в форме твердого вещества (например, батончик), полутвердого вещества (например, мягкого геля, капсулы (например, жесткой капсулы) или драже) или жидкости (включая эмульсии).

12. Композиция по любому из пп. 1-11 для применения в качестве лекарственного средства, пищевой добавки, функционального питания или лечебного питания.

13. Композиция по любому из пп. 1-11 для применения в качестве лекарственного средства для применения при лечении и/или профилактики связанного с мышцами патологического состояния, например, где связанное с мышцами патологическое состояние выбрано из заболеваний и расстройств опорно-двигательного аппарата; мышечной атрофии; миопатий; нервно-мышечных заболеваний, таких как мышечная дистрофия Дюшенна и другие дистрофии; саркопении, острой саркопении; атрофии мышц и/или кахексии.

14. Способ усиления мышечной функции, улучшения выносливости или улучшения, поддержания или уменьшения потери мышечной функции, включающий введение субъекту эффективного количества композиции по любому из пп. 1-11, например, где

субъект страдает от возрастной атрофии мышечной ткани, возрастной саркопении, возрастной мышечной атрофии, физического утомления, мышечного утомления и/или является ослабленным или недееспособным.

15. Композиция по любому из пп. 1-11 для применения при состояниях, связанных с неадекватной митохондриальной активностью, ожирением, снижением скорости обмена веществ, метаболическим синдромом, сахарным диабетом, сердечно-сосудистым заболеванием, гиперлипидемией, ухудшением памяти, нейродегенеративными заболеваниями, когнитивным расстройством, расстройством настроения, стрессом и тревожным расстройством, стеатозом печени (например, неалкогольная жировая болезнь печени (НЖБП) или неалкогольный стеатогепатит (НАСГ)), для улучшения функции печени и для контроля массы тела.

16. Соединение формулы (I) или его соль:

где:

А, В, С и D, каждый независимо, выбран из Н и ОН;

W, X и Y, каждый независимо, выбран из Н и ОН; и

Z выбран из Н и ОН, и причем:

(i) соединение или соль имеет размер частиц D₅₀ в диапазоне 0,5-50 мкм и размер частиц D₉₀ в диапазоне от 5 до 100 мкм;

(ii) соединение имеет размер частиц D₉₀ в диапазоне от 8,2 до 16,0 мкм, размер частиц D₅₀ в диапазоне от 2,8 до 5,5 мкм и размер частиц D₁₀ в диапазоне от 0,5 до 1,0 мкм;

(iii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ в диапазоне от 0,5 до 20 мкм и размер частиц D₉₀ в диапазоне от 5 до 50 мкм;

(iv) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 50 мкм и размер частиц D₉₀ менее 75 мкм;

(v) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 25 мкм и размер частиц D₉₀ менее 50 мкм;

(vi) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 10 мкм и размер частиц D₉₀ менее 20 мкм;

(vii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ менее 10 мкм и размер частиц D₉₀ менее 15 мкм; или

(viii) соединение формулы (I) имеет размер частиц D₅₀ 10 мкм и размер частиц D₉₀ 20 мкм.