RU2018105923A - Способы лечения рака с использованием апилимода - Google Patents
Способы лечения рака с использованием апилимода Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018105923A RU2018105923A RU2018105923A RU2018105923A RU2018105923A RU 2018105923 A RU2018105923 A RU 2018105923A RU 2018105923 A RU2018105923 A RU 2018105923A RU 2018105923 A RU2018105923 A RU 2018105923A RU 2018105923 A RU2018105923 A RU 2018105923A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cancer
- composition
- apilimod
- paragraphs
- administration
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 30
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 11
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title claims 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 29
- 229950002889 apilimod Drugs 0.000 claims 16
- HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N n-[(e)-(3-methylphenyl)methylideneamino]-6-morpholin-4-yl-2-(2-pyridin-2-ylethoxy)pyrimidin-4-amine Chemical compound CC1=CC=CC(\C=N\NC=2N=C(OCCC=3N=CC=CC=3)N=C(C=2)N2CCOCC2)=C1 HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N 0.000 claims 16
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 8
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 8
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 7
- 208000009011 Cytochrome P-450 CYP3A Inhibitors Diseases 0.000 claims 5
- OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N vincristine Chemical compound C([N@]1C[C@@H](C[C@]2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C([C@]56[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN([C@H]67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)C[C@@](C1)(O)CC)CC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims 5
- 229960004528 vincristine Drugs 0.000 claims 5
- OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N vincristine Natural products C1C(CC)(O)CC(CC2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C(C56C(C(C(OC(C)=O)C7(CC)C=CCN(C67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)CN1CCC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 208000028564 B-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 4
- 239000002177 L01XE27 - Ibrutinib Substances 0.000 claims 3
- GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N bortezomib Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)B(O)O)NC(=O)C=1N=CC=NC=1)C1=CC=CC=C1 GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N 0.000 claims 3
- 229960004679 doxorubicin Drugs 0.000 claims 3
- 229960001507 ibrutinib Drugs 0.000 claims 3
- XYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHSA-N ibrutinib Chemical compound C1=2C(N)=NC=NC=2N([C@H]2CN(CCC2)C(=O)C=C)N=C1C(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 XYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHSA-N 0.000 claims 3
- 229960003301 nivolumab Drugs 0.000 claims 3
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims 3
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims 3
- 229940099039 velcade Drugs 0.000 claims 3
- FELGMEQIXOGIFQ-CYBMUJFWSA-N (3r)-9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1h-carbazol-4-one Chemical compound CC1=NC=CN1C[C@@H]1C(=O)C(C=2C(=CC=CC=2)N2C)=C2CC1 FELGMEQIXOGIFQ-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 2
- 208000003950 B-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 102000008096 B7-H1 Antigen Human genes 0.000 claims 2
- 108010074708 B7-H1 Antigen Proteins 0.000 claims 2
- HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N Everolimus Chemical compound C1C[C@@H](OCCO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N 0.000 claims 2
- 208000031671 Large B-Cell Diffuse Lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N Ritonavir Natural products C=1C=CC=CC=1CC(NC(=O)OCC=1SC=NC=1)C(O)CC(CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000004243 Tubulin Human genes 0.000 claims 2
- 108090000704 Tubulin Proteins 0.000 claims 2
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 2
- UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N chembl2368925 Chemical compound C1=CC=C2C(C(O[C@@H]3C[C@@H]4C[C@H]5C[C@@H](N4CC5=O)C3)=O)=CNC2=C1 UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N 0.000 claims 2
- ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N cobicistat Chemical compound S1C(C(C)C)=NC(CN(C)C(=O)N[C@@H](CCN2CCOCC2)C(=O)N[C@H](CC[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)OCC=2SC=NC=2)CC=2C=CC=CC=2)=C1 ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N 0.000 claims 2
- 229960002402 cobicistat Drugs 0.000 claims 2
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 2
- 206010012818 diffuse large B-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 229960003413 dolasetron Drugs 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 229960005167 everolimus Drugs 0.000 claims 2
- 201000003444 follicular lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 2
- 229960003727 granisetron Drugs 0.000 claims 2
- MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N granisetron Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)N[C@H]3C[C@H]4CCC[C@@H](C3)N4C)=NN(C)C2=C1 MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 239000000138 intercalating agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 2
- 229960005343 ondansetron Drugs 0.000 claims 2
- 229960002131 palonosetron Drugs 0.000 claims 2
- CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N palonosetron Chemical compound C1N(CC2)CCC2[C@@H]1N1C(=O)C(C=CC=C2CCC3)=C2[C@H]3C1 CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N 0.000 claims 2
- PHUTUTUABXHXLW-UHFFFAOYSA-N pindolol Chemical compound CC(C)NCC(O)COC1=CC=CC2=NC=C[C]12 PHUTUTUABXHXLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002508 pindolol Drugs 0.000 claims 2
- 229960005205 prednisolone Drugs 0.000 claims 2
- OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N prednisolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N 0.000 claims 2
- RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N risperidone Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC=3C(=O)N4CCCCC4=NC=3C)=NOC2=C1 RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960001534 risperidone Drugs 0.000 claims 2
- NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N ritonavir Chemical group N([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1SC=NC=1)CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N 0.000 claims 2
- 229960000311 ritonavir Drugs 0.000 claims 2
- 229960004641 rituximab Drugs 0.000 claims 2
- -1 rituximab Chemical compound 0.000 claims 2
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 claims 2
- 102100038028 1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase Human genes 0.000 claims 1
- 101710145421 1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase Proteins 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000011691 Burkitt lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000022072 Gallbladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010017993 Gastrointestinal neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- 206010066476 Haematological malignancy Diseases 0.000 claims 1
- 208000002250 Hematologic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 229940076838 Immune checkpoint inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000032271 Malignant tumor of penis Diseases 0.000 claims 1
- 208000025205 Mantle-Cell Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010027406 Mesothelioma Diseases 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002471 Penile Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010034299 Penile cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000007913 Pituitary Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000024313 Testicular Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010057644 Testis cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000008385 Urogenital Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000024447 adrenal gland neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229940009456 adriamycin Drugs 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010175 gallbladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000012274 immune-checkpoint protein inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 229960002621 pembrolizumab Drugs 0.000 claims 1
- 229950010773 pidilizumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000010916 pituitary tumor Diseases 0.000 claims 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000003120 testicular cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000013076 thyroid tumor Diseases 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000002485 urinary effect Effects 0.000 claims 1
- 208000006542 von Hippel-Lindau disease Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/664—Amides of phosphorus acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Claims (38)
1. Способ лечения рака у нуждающегося в этом субъекта, при этом способ включает введение субъекту композиции, содержащей апилимод, в количестве, эффективном для ингибирования клеточной PIKfyve активности в раковых клетках субъекта.
2. Способ по п. 1, в котором рак представляет собой рак головного мозга, глиому, саркому, рак молочной железы, рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, мезотелиому, аппендикулярный рак, рак мочеполовой системы, почечноклеточный рак, рак предстательной железы, рак мочевого пузыря, рак яичек, рак полового члена, рак шейки матки, рак яичников, болезнь фон Хиппеля-Линдау, рак головы и шеи, рак желудочно-кишечного тракта, гепатоцеллюлярный рак, рак желчного пузыря, рак пищевода, рак желудка, колоректальный рак, рак поджелудочной железы, нейроэндокринную опухоль, опухоль щитовидной железы, опухоль гипофиза, опухоль надпочечников, гематологическую злокачественную опухоль, лимфому или лейкоз.
3. Способ по п. 1 или 2, в котором рак представляет собой В-клеточную лимфому.
4. Способ по любому из пп. 1-3, в котором рак представляет собой неходжкинскую В-клеточную лимфому.
5. Способ по любому из пп. 1-4, в котором субъектом является человек.
6. Способ по любому из пп. 1-5, в котором стадию введения выполняют в течение по меньшей мере одного цикла, состоящего из по меньшей мере одного дня введения композиции, содержащей апилимод, с последующим по меньшей мере одним следующим днем без введения композиции, содержащей апилимод.
7. Способ по п. 6, в котором стадию введения выполняют в течение 2-10 циклов.
8. Способ по п. 7, в котором стадию введения выполняют в течение 2-5 циклов.
9. Способ по любому из пп. 6-8, в котором цикл состоит из 1-10 непрерывных дней введения композиции с последующими 1-5 непрерывными днями без введения композиции.
10. Способ по любому из пп. 6-8, в котором цикл состоит из 2-5 непрерывных дней введения композиции с последующими 1-2 непрерывными днями без введения композиции.
11. Способ по любому из пп. 6-8, в котором цикл состоит из 5 непрерывных дней введения композиции с последующими 2 непрерывными днями без введения композиции.
12. Способ по любому из пп. 1-11, в котором композиция апилимода содержит апилимод в виде свободного основания или димезилат апилимода.
13. Способ по любому из пп. 1-12, в котором композиция апилимода представляет собой лекарственную форму для перорального введения или лекарственную форму, подходящую для внутривенного введения.
14. Способ по любому из пп. 4-13, в котором неходжкинскую В-клеточную лимфому выбирают из диффузной крупно-В-клеточной лимфомы (DLBCL), лимфомы Беркитта, медиастинальной В-клеточной лимфомы, фолликулярной лимфомы и мантийноклеточной лимфомы.
15. Способ по п. 14, в котором неходжкинской В-клеточной лимфомой является фолликулярная лимфома.
16. Способ по п. 14 или 15, в котором неходжкинская В-клеточная лимфома является не поддающейся лечению или рецидивирующей.
17. Способ по любому из пп. 1-16, в котором по меньшей мере один дополнительный активный агент вводят в комбинации с композицией, содержащей апилимод.
18. Способ по п. 17, в котором по меньшей мере один дополнительный активный агент вводят в той же композиции, что и содержащая апилимод композиция, или в композиции, отдельной от содержащей апилимод композиции.
19. Способ по п. 17 или 18, в котором по меньшей мере один дополнительный активный агент выбирают из группы, состоящей из алкилирующего агента, интеркалирующего агента, тубулин-связывающего агента, кортикостероида и их комбинаций.
20. Способ по п. 17 или 18, в котором по меньшей мере одним дополнительным активным агентом является терапевтическое средство, выбираемое из группы, состоящей из ибрутиниба, ритуксимаба, доксорубицина, преднизолона, винкристина, велкейда и их комбинаций.
21. Способ по п. 17 или 18, в котором по меньшей мере одним дополнительным активным агентом является терапевтическое средство, выбираемое из циклофосфамида, гидроксидаунорубицина (также называемого доксорубицином или Adriamycin™), винкристина (также называемого Oncovin™), преднизона, преднизолона и их комбинаций.
22. Способ по п. 17 или 18, в котором по меньшей мере одним дополнительным активным агентом является нетерапевтическое средство.
23. Способ по п. 22, в котором нетерапевтическое средство выбирают для уменьшения одного или более побочных эффектов композиции апилимода.
24. Способ по п. 23, в котором нетерапевтическое средство выбирают из группы, состоящей из ондансетрона, гранисетрона, доласетрона и палоносетрона.
25. Способ по п. 23, в котором нетерапевтическое средство выбирают из группы, состоящей из пиндолола и рисперидона.
26. Способ по п. 22, в котором нетерапевтическое средство выбирают для увеличения биодоступности апилимода в композиции апилимода.
27. Способ по п. 26, в котором нетерапевтическое средство представляет собой ингибитор CYP3A.
28. Способ по п. 27, в котором ингибитор CYP3A представляет собой ритонавир или кобицистат.
29. Содержащая апилимод композиция для лечения рака у субъекта, при этом композиция содержит апилимод в виде свободного основания или димезилат апилимода и один или более дополнительных активных агентов, выбираемых из группы, состоящей из алкилирующего агента, интеркалирующего агента, тубулин-связывающего агента, кортикостероида, ингибитора CYP3A и ингибитора контрольной точки пути передачи сигналов, включающей рецептор запуска запрограммированной смерти 1 (PD-1) и его лиганды (PD-L1/2).
30. Композиция по п. 29, которая содержит один или более из ибрутиниба, ритуксимаба, доксорубицина, преднизолона, винкристина, велкейда и эверолимуса.
31. Композиция по п. 30, которая содержит один или более из преднизолона, велкейда и эверолимуса.
32. Композиция по п. 30, которая содержит ибрутиниб.
33. Композиция по п. 30, которая содержит винкристин.
34. Композиция по любому из пп. 29-33, которая содержит ингибитор CYP3A.
35. Композиция по п. 34, где ингибитор CYP3A выбирают из ритонавира или кобицистата.
36. Композиция по любому из пп. 29-35, которая содержит ингибитор контрольной точки пути передачи сигналов, включающей рецептор запуска запрограммированной смерти 1 (PD-1) и его лиганды (PD-L1/2).
37. Композиция по п. 36, где ингибитор выбран из BMS-936559/MDX-1105, MPDL3280A, MSB0010718C, MEDI473, CT-011/пидилизумаба, BMS-936558/MDX-1106/ниволумаба и пембролизумаба, а также комбинаций из двух или более любых из вышеприведенных агентов.
38. Композиция по любому из пп. 29-37, которая, кроме того, содержит один или более из ондансетрона, гранисетрона, доласетрона, палоносетрона, пиндолола и рисперидона.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562194367P | 2015-07-20 | 2015-07-20 | |
| US62/194,367 | 2015-07-20 | ||
| PCT/US2016/042905 WO2017015262A1 (en) | 2015-07-20 | 2016-07-19 | Methods for treating cancer using apilimod |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018105923A true RU2018105923A (ru) | 2019-08-20 |
| RU2018105923A3 RU2018105923A3 (ru) | 2019-12-20 |
| RU2738934C2 RU2738934C2 (ru) | 2020-12-18 |
Family
ID=56551023
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018105923A RU2738934C2 (ru) | 2015-07-20 | 2016-07-19 | Способы лечения рака с использованием апилимода |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10350213B2 (ru) |
| EP (1) | EP3325014B1 (ru) |
| JP (2) | JP2018525358A (ru) |
| KR (1) | KR20180030630A (ru) |
| CN (1) | CN108025076A (ru) |
| AU (1) | AU2016297555B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018000776A2 (ru) |
| CA (1) | CA2991779A1 (ru) |
| IL (1) | IL256836B (ru) |
| MX (1) | MX2018000715A (ru) |
| RU (1) | RU2738934C2 (ru) |
| TW (1) | TWI746449B (ru) |
| WO (1) | WO2017015262A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6855243B2 (ja) | 2014-01-24 | 2021-04-07 | エイアイ・セラピューティクス・インコーポレーテッド | 癌治療のためのアピリモド（ａｐｉｌｉｍｏｄ）組成物 |
| HUE044557T2 (hu) | 2014-11-07 | 2019-11-28 | Ai Therapeutics Inc | Apilimod, veserák kezelésében történõ alkalmazásra |
| RU2739992C2 (ru) * | 2014-11-07 | 2020-12-30 | ЭйАй ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. | Композиции апилимода и способы их применения в лечении колоректального рака |
| TWI746449B (zh) | 2015-07-20 | 2021-11-21 | 美商Ａｉ治療公司 | 使用阿吡莫德治療癌症之方法 |
| RU2018130070A (ru) * | 2016-01-21 | 2020-02-21 | Лэм Терапьютикс, Инк. | Биомаркеры для лечения рака при помощи апилимода |
| CA3075271C (en) | 2017-09-08 | 2021-10-12 | Insignis Therapeutics, Inc. | Methods of using dipivefrin |
| AU2019223014B2 (en) * | 2018-02-21 | 2024-10-17 | Orphai Therapeutics Inc. | Combination therapy with apilimod and glutamatergic agents |
| CA3167339A1 (en) | 2020-01-13 | 2021-07-22 | Verge Analytics, Inc. | Substituted pyrazolo-pyrimidines and uses thereof |
| US20230364084A1 (en) * | 2020-10-28 | 2023-11-16 | The Regents Of The University Of Michigan | Methods for preventing or treating conditions related to pikfyve activity |
| BR112023025552A2 (pt) * | 2021-06-11 | 2024-02-27 | Orphai Therapeutics Inc | Composições estabilizadas de apilimod e usos das mesmas |
| US20250064804A1 (en) * | 2021-12-10 | 2025-02-27 | Verastem, Inc. | Combination therapy for treating abnormal cell growth |
| US11873296B2 (en) | 2022-06-07 | 2024-01-16 | Verastem, Inc. | Solid forms of a dual RAF/MEK inhibitor |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6693097B2 (en) | 2001-11-30 | 2004-02-17 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Pyrimidine compounds |
| CU23475A1 (es) * | 2004-07-08 | 2009-12-17 | Ct Ingenieria Genetica Biotech | Composición farmacéutica conteniendo fragmentos polipeptídicos de serralisinas |
| WO2006053112A1 (en) | 2004-11-10 | 2006-05-18 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Process for preparing trisubstituted pyrimidine compounds |
| US7863270B2 (en) | 2005-05-13 | 2011-01-04 | Synta Pharmaceuticals Corp. | IL-12 modulatory compounds |
| WO2006128129A2 (en) * | 2005-05-26 | 2006-11-30 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating cancer |
| RU2350338C2 (ru) * | 2007-05-14 | 2009-03-27 | ФГУ Ростовский научно-исследовательский онкологический институт Росздрава | Способ лечения поверхностного рака мочевого пузыря |
| RU2421217C2 (ru) * | 2009-09-03 | 2011-06-20 | Учреждение Российской академии медицинских наук Гематологический научный центр РАМН (ГНЦ РАМН) | Способ дифференцированного лечения диффузных в-крупноклеточных лимфосарком лимфоидных органов взрослых |
| AU2012316397B2 (en) * | 2011-09-26 | 2016-07-21 | Galera Labs, Llc | Methods for treatment of diseases |
| WO2014071109A1 (en) * | 2012-11-01 | 2014-05-08 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators |
| JP2016512549A (ja) * | 2013-03-14 | 2016-04-28 | ファーマサイクリックス エルエルシー | ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤及びｃｙｐ３ａ４阻害剤の組み合わせ |
| CN105073128A (zh) * | 2013-04-03 | 2015-11-18 | Ibc药品公司 | 用于诱导对疾病的免疫应答的组合疗法 |
| EP3083690A1 (en) * | 2013-12-17 | 2016-10-26 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Methods of treating cancer using pd-1 axis binding antagonists and an anti-cd20 antibody |
| EP3082853A2 (en) * | 2013-12-20 | 2016-10-26 | The Broad Institute, Inc. | Combination therapy with neoantigen vaccine |
| JP6855243B2 (ja) * | 2014-01-24 | 2021-04-07 | エイアイ・セラピューティクス・インコーポレーテッド | 癌治療のためのアピリモド（ａｐｉｌｉｍｏｄ）組成物 |
| TWI746449B (zh) | 2015-07-20 | 2021-11-21 | 美商Ａｉ治療公司 | 使用阿吡莫德治療癌症之方法 |
-
2016
- 2016-07-15 TW TW105122406A patent/TWI746449B/zh not_active IP Right Cessation
- 2016-07-19 CN CN201680054093.3A patent/CN108025076A/zh active Pending
- 2016-07-19 WO PCT/US2016/042905 patent/WO2017015262A1/en not_active Ceased
- 2016-07-19 AU AU2016297555A patent/AU2016297555B2/en not_active Ceased
- 2016-07-19 CA CA2991779A patent/CA2991779A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-19 BR BR112018000776A patent/BR112018000776A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-07-19 KR KR1020187004110A patent/KR20180030630A/ko not_active Ceased
- 2016-07-19 RU RU2018105923A patent/RU2738934C2/ru active
- 2016-07-19 JP JP2018502669A patent/JP2018525358A/ja active Pending
- 2016-07-19 US US15/213,829 patent/US10350213B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-07-19 EP EP16744650.9A patent/EP3325014B1/en active Active
- 2016-07-19 MX MX2018000715A patent/MX2018000715A/es unknown
-
2018
- 2018-01-10 IL IL256836A patent/IL256836B/en active IP Right Grant
-
2021
- 2021-05-19 JP JP2021084241A patent/JP2021121611A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| TW201717957A (zh) | 2017-06-01 |
| MX2018000715A (es) | 2018-06-06 |
| EP3325014B1 (en) | 2021-05-19 |
| IL256836A (en) | 2018-03-29 |
| KR20180030630A (ko) | 2018-03-23 |
| TWI746449B (zh) | 2021-11-21 |
| AU2016297555B2 (en) | 2021-08-19 |
| BR112018000776A2 (pt) | 2018-09-04 |
| RU2738934C2 (ru) | 2020-12-18 |
| CA2991779A1 (en) | 2017-01-26 |
| CN108025076A (zh) | 2018-05-11 |
| JP2018525358A (ja) | 2018-09-06 |
| RU2018105923A3 (ru) | 2019-12-20 |
| US20170020884A1 (en) | 2017-01-26 |
| AU2016297555A1 (en) | 2018-03-01 |
| EP3325014A1 (en) | 2018-05-30 |
| JP2021121611A (ja) | 2021-08-26 |
| US10350213B2 (en) | 2019-07-16 |
| IL256836B (en) | 2021-04-29 |
| HK1254258A1 (zh) | 2019-07-12 |
| WO2017015262A1 (en) | 2017-01-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018105923A (ru) | Способы лечения рака с использованием апилимода | |
| JP2018525358A5 (ru) | ||
| RU2018135317A (ru) | Индуцирующее повреждение клеток терапевтическое лекарственное средство, предназначенное для противораковой терапии | |
| RU2018105985A (ru) | Новый подход к лечению рака с применением иммуномодуляции | |
| IL292193B1 (en) | Anti-b7-h1 antibodies for treating tumors | |
| EP4219563A3 (en) | Methods of treating cancer with anti-pd-1 antibodies | |
| FI3858859T3 (fi) | Menetelmä syövän hoitamiseksi käyttäen immunivasteen vapauttajaa; vasta-ainetta, joka sitoutuu ohjelmoidun solukuoleman 1 reseptoriin (pd-1) tai ohjelmoidun solukuoleman ligandi 1:een (pd-l1) | |
| JP2019501204A5 (ru) | ||
| RU2016146993A (ru) | Комбинация антитела к CCR4 и агониста 4-1BB для лечения рака | |
| RU2019106663A (ru) | Комбинированная терапия рака | |
| IL278423B1 (en) | Fidi-1 / Fidi-AL1 inhibitors for cancer treatment | |
| RU2018101314A (ru) | Комбинированные способы лечения антагонистами pd-l1 | |
| JP2020505433A5 (ru) | ||
| RU2009132674A (ru) | Комбинированная терапия с использованием ингибиторов ангиогенеза | |
| EA202091514A1 (ru) | СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ТОЛСТОЙ КИШКИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ НАНОЧАСТИЦАМИ С ИНГИБИТОРОМ mTOR | |
| RU2017119065A (ru) | Апилимод для применения в лечении рака почек | |
| RU2011146654A (ru) | Способы лечения рака яичников с применением конъюгированного средства | |
| RU2017134148A (ru) | Комбинация тасквинимода или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора pd-1 и/или pd-l1 для применения в качестве лекарственного средства | |
| RU2011142806A (ru) | Комбинации пентамидина для лечения рака | |
| JP2013213055A5 (ru) | ||
| RU2016134406A (ru) | Композиции апилимода и способы их применения | |
| JP2017535601A5 (ru) | ||
| TW201107327A (en) | Therapeutic combination comprising a PLK1 inhibitor and an antineoplastic agent | |
| RU2010151602A (ru) | Комбинированная терапия с помощью рм00104 и другого противоопухолевого средства | |
| CA2902144A1 (en) | Methods and compositions for treating cancers having acquired resistance to prior chemotherapeutic and targeted drugs using carboxyamidotriazole orotate |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |