[go: up one dir, main page]

RU2017134796A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2017134796A
RU2017134796A RU2017134796A RU2017134796A RU2017134796A RU 2017134796 A RU2017134796 A RU 2017134796A RU 2017134796 A RU2017134796 A RU 2017134796A RU 2017134796 A RU2017134796 A RU 2017134796A RU 2017134796 A RU2017134796 A RU 2017134796A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
disorder
free
salt form
sert
Prior art date
Application number
RU2017134796A
Other languages
English (en)
Inventor
Пэн ЛИ
Цзюнь Чжао
Лоуренс П. УЭННОГЛ
Original Assignee
Интра-Селлулар Терапиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интра-Селлулар Терапиз, Инк. filed Critical Интра-Селлулар Терапиз, Инк.
Publication of RU2017134796A publication Critical patent/RU2017134796A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/041Heterocyclic compounds
    • A61K51/044Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0455Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63One oxygen atom
    • C07D213/65One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/69Two or more oxygen atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (37)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
(I)
в свободной или солевой форме, где:
R1 и R2 независимо представляют собой H или C1-4 алкил (например, метил или этил); и
R3 представляет собой н-C2-4 алкил (например, этил или н-пропил) или -O-C1-4 алкил (например, метокси или этокси), необязательно замещенный гидрокси.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы следующих соединений:
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
и
Figure 00000008
;
в свободной или солевой форме.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы следующих соединений:
Figure 00000009
Figure 00000010
в свободной или солевой форме.
4. Соединения по пп.1, 2 или 3, где указанное соединение обогащено (R) энантиомером с более чем 60% энантиомерным избытком.
5. Соединения по пп.1 или 2, где указанное соединение обогащено (S) энантиомером с более чем 60% энантиомерным избытком.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5, в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме в комбинации с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов для применения в качестве модулятора NET/SERT.
8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, для применения в качестве ингибитора NET/SERT.
9. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного NET/SERT, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-5 в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме.
10. Способ по п.9, где заболевание или состояние, опосредованное NET и/или SERT, выбрано из группы, состоящей из дисфории, депрессии, тревожности, нарушений сна, нарушений моторики желудка, сексуальной дисфункции, травмы головного мозга, потери памяти, расстройств аппетита, булимии, ожирения, злоупотребления психоактивными веществами, алкоголизма, табачной зависимости, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, предменструального синдрома, мигрени, биполярных расстройств, невропатической боли (например, хронической боли, например, фибромиалгии), синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD), болезни Альцгеймера и вазомоторных симптомов или приливов.
11. Способ по п.9 или 10, где заболеванием или состоянием является депрессия.
12. Способ по п.9 или 10, где заболеванием или состоянием является тревожность.
13. Способ по п.9 или 10, где заболеванием или состоянием являются вазомоторные симптомы или приливы.
14. Применение соединения по любому из пп.1-5 в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме при изготовлении лекарственного средства для применения в регуляции NET/SERT у теплокровного животного.
15. Применение соединения по любому из пп.1-5 в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме при изготовлении лекарственного средства для лечения любой болезни или нарушения, опосредованных NET и/или SERT.
16. Применение по п.15, где болезнь или нарушение выбраны из группы, состоящей из дисфории, депрессии, тревожности, нарушений сна, нарушений моторики желудка, сексуальной дисфункции, травмы головного мозга, потери памяти, расстройств аппетита, булимии, ожирения, злоупотребления психоактивными веществами, алкоголизма, табачной зависимости, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, предменструального синдрома, мигрени, биполярных расстройств, невропатической боли (например, хронической боли, например, фибромиалгии), синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD), болезни Альцгеймера и вазомоторных симптомов или приливов.
17. Применение по п.15 или 16, где болезнью или нарушением является депрессия.
18. Применение по п.15 или 16, где болезнью или нарушением является тревожность.
19. Применение по п.15 или 16, где болезнью или нарушением являются вазомоторные симптомы или приливы.
20. Фармацевтическая композиция по п.6 для применения при лечении, контроле или ведении заболеваний, характеризуемых плохой регуляцией транспортеров норэпинефрина.
21. Фармацевтическая композиция по п.20 для применения в способе по любому из пп.9-13 или для применения по любому из пп.14-19.
22. Фармацевтическая композиция по п.20 или 21 для применения при лечении, контроле или ведении депрессии.
23. Фармацевтическая композиция по п.20 или 21 для применения при лечении, контроле или ведении тревожности.
24. Фармацевтическая композиция по п.20 или 21, для применения при лечении, контроле или ведении вазомоторных симптомов или приливов.
RU2017134796A 2015-03-20 2016-03-18 Органические соединения RU2017134796A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562135915P 2015-03-20 2015-03-20
US62/135,915 2015-03-20
PCT/US2016/023198 WO2016154027A1 (en) 2015-03-20 2016-03-18 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017134796A true RU2017134796A (ru) 2019-04-04

Family

ID=56977765

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017134796A RU2017134796A (ru) 2015-03-20 2016-03-18 Органические соединения

Country Status (13)

Country Link
US (1) US10188758B2 (ru)
EP (1) EP3270920B1 (ru)
JP (1) JP6726200B2 (ru)
KR (1) KR20170129906A (ru)
CN (1) CN107405339A (ru)
AU (1) AU2016235483A1 (ru)
BR (1) BR112017020135A2 (ru)
CA (1) CA2978668A1 (ru)
ES (1) ES2819833T3 (ru)
IL (1) IL254320A0 (ru)
MX (1) MX2017012022A (ru)
RU (1) RU2017134796A (ru)
WO (1) WO2016154027A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3339304A1 (en) 2016-12-20 2018-06-27 Laboratorios del Dr. Esteve, S.A. Quinoline and isoquinoline derivatives for treating pain and pain related conditions
EP3339307A1 (en) * 2016-12-20 2018-06-27 Laboratorios del Dr. Esteve, S.A. Nitrogen containing bicyclic derivatives for treating pain and pain related conditions
AR116972A1 (es) * 2018-11-02 2021-06-30 Esteve Pharmaceuticals Sa Derivados de alcoxiaminopiridina para tratar dolor y estados relacionados con dolor
EP3873902A1 (en) * 2018-11-02 2021-09-08 Esteve Pharmaceuticals, S.A. New tetrahydropyrimidodiazepin and tetrahydropyridodiazepin compounds for treating pain and pain related conditions

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1195287A (zh) * 1995-07-24 1998-10-07 伊莱利利公司 注意力涣散/多动症的治疗
US7410996B2 (en) * 2002-11-05 2008-08-12 Eli Lilly And Company 3-aryloxy/thio-2,3-substituted propanamines and their use in inhibiting serotonin and norepinephrine reuptake
CA2564994A1 (en) * 2004-04-30 2005-11-10 Warner-Lambert Company Llc Substituted morpholine compounds for the treatment of central nervous system disorders
US20090082597A1 (en) * 2005-07-15 2009-03-26 Fermion Oy Process for preparing a compound
US20100120858A1 (en) * 2006-08-23 2010-05-13 Pfizer Inc. Piperidine Derivatives
WO2008150528A1 (en) * 2007-06-04 2008-12-11 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel methods
US20100267743A1 (en) * 2009-04-15 2010-10-21 Stangeland Eric L 3-(phenoxypyrrolidin-3-yl-methyl)heteroaryl, 3-(phenylpyrrolidin-3-ylmethoxy)heteroaryl, and 3-(heteroarylpyrrolidin-3-ylmethoxy)heteroaryl compounds
US9352218B2 (en) 2009-04-21 2016-05-31 Nintendo Co., Ltd. Game apparatus and computer-readable storage medium

Also Published As

Publication number Publication date
EP3270920A1 (en) 2018-01-24
JP2018508556A (ja) 2018-03-29
CA2978668A1 (en) 2016-09-29
MX2017012022A (es) 2018-01-30
BR112017020135A2 (pt) 2018-05-29
EP3270920A4 (en) 2018-10-24
KR20170129906A (ko) 2017-11-27
AU2016235483A1 (en) 2017-10-12
US10188758B2 (en) 2019-01-29
CN107405339A (zh) 2017-11-28
ES2819833T3 (es) 2021-04-19
US20180099060A1 (en) 2018-04-12
IL254320A0 (en) 2017-11-30
JP6726200B2 (ja) 2020-07-22
WO2016154027A1 (en) 2016-09-29
EP3270920B1 (en) 2020-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2470011C2 (ru) Циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов
RU2017134796A (ru) Органические соединения
RU2019131111A (ru) ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОАРИЛ[4,3-с]ПИРИМИДИН-5-АМИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2007139541A (ru) Производные хромана и хромена и их применение
RU2018130727A (ru) Органические соединения
EA202090987A1 (ru) Новые пролекарства на основе катехоламина для применения в лечении болезни паркинсона
RU2003105900A (ru) Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие cb1-антагонистической активностью
TN2017000119A1 (en) Indole carboxamides compounds useful as kinase inhibitors
EA201791941A1 (ru) Бициклические кетосульфонамидные соединения
JP2005539068A5 (ru)
JP2004518763A5 (ru)
EA201590735A1 (ru) 2-фенил-5-гетероциклил-тетрагидро-2h-пиран-3-аминовые соединения для применения в лечении диабета и связанных с ним расстройств
EA201370184A1 (ru) Гетероарильные производные
RU2016131875A (ru) Производные n-фениллактама, способные стимулировать нейрогенез, и их применение при лечении заболеваний нервной системы
MA32943B1 (fr) Piperidine spiro pyrrolidione et piperidinone substituees, leur preparation et leur utilisation therapeutique
CN111770754A (zh) 一种多环类衍生物调节剂、其制备方法和应用
CY1109569T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα κυκλοεξανο-1,4-διαμινης
RU2008148941A (ru) 4-[(3-фторфенокси)фенилметил]пиперидин метансульфонат, применение, способ синтеза и фармацевтические композиции
RU2019118993A (ru) Производное азациклобутилтриазола с конденсированной кольцевой группой, способ его получения и его применение в медицине
RU2013147917A (ru) Новые модуляторы кортикальной дофаминергической и опосредованной nmda-рецептором глутаматергической нейротрансмиссии
JP2018508556A5 (ru)
EA201892687A1 (ru) Кристаллическая форма соединения, подавляющего активность протеинкиназы, и её применение
WO2009148290A3 (en) 3-substituted propanamine compounds
RU2019102757A (ru) Производные этинила
FI3625213T3 (fi) (+)-3-(2,3-Difluorifenyyli)-3-metoksipyrrolidiini-fumaraatti, menetelmä sen valmistamiseksi ja sen käytöt

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20201005