[go: up one dir, main page]

RU2017124336A - 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-a]ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 - Google Patents

1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-a]ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 Download PDF

Info

Publication number
RU2017124336A
RU2017124336A RU2017124336A RU2017124336A RU2017124336A RU 2017124336 A RU2017124336 A RU 2017124336A RU 2017124336 A RU2017124336 A RU 2017124336A RU 2017124336 A RU2017124336 A RU 2017124336A RU 2017124336 A RU2017124336 A RU 2017124336A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
disorders
group
epilepsy
chemicals
Prior art date
Application number
RU2017124336A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017124336A3 (ru
RU2695651C2 (ru
Inventor
Хосе Мария Сид-Нуньес
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of RU2017124336A publication Critical patent/RU2017124336A/ru
Publication of RU2017124336A3 publication Critical patent/RU2017124336A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2695651C2 publication Critical patent/RU2695651C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/12Antiepileptics; Anticonvulsants for grand-mal
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34Tobacco-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (68)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
(I),
или его стереохимически изомерная форма, где
R1 выбран из C1-6алкила, (C3-8циклоалкил)C1-3алкила и (C1-3алкилокси)C1-3алкила;
или их фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п. 1 или его стереоизомерная форма, где
R1 представляет собой (C3-8циклоалкил)C1-3алкил, (C1-3алкилокси)C1-3алкил и
C1-3алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п. 1 или п. 2, где
R1 представляет собой (циклопропил)метил или (этилокси)метил;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где соединение представляет собой
7-[1-(5-хлор-4-этоксипиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил]-3-(циклопропилметил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин; 7-[(3*R)-1-(5-хлор-4-этоксипиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил]-3-(циклопропилметил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин; 7-[(3*S)-1-(5-хлор-4-этоксипиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил]-3-(циклопропилметил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин; 7-[1-(5-хлор-4-этоксипиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил]-3-(этоксиметил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин; 7-[(3*R)-1-(5-хлор-4-этокси-пиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил]-3-(этоксиметил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин или 7-[(3*S)-1-(5-хлор-4-этокси-пиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил]-3-(этоксиметил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-4 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
6. Соединение по любому из пп. 1-4 или фармацевтическая композиция по п. 5 для применения в качестве лекарственного препарата.
7. Соединение по любому из пп. 1-4 или фармацевтическая композиция по п. 5 для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы тревожных расстройств, психотических расстройств, выбранных из группы, состоящей из шизофрении, шизоаффективного расстройства и шизофреноформного расстройства, расстройств личности, расстройств, связанных с употреблением химических веществ, расстройств пищевого поведения, расстройств настроения, мигрени, эпилепсии или судорожных расстройств, расстройств детского возраста, когнитивных расстройств, нейродегенерации, аутических расстройств, нейротоксичности и ишемии.
8. Соединение или фармацевтическая композиция для применения по п. 7, где психотические расстройства выбраны из группы шизофрении, шизоаффективного расстройства и шизофреноформного расстройства;
тревожные расстройства выбраны из группы агорафобии, генерализованного тревожного расстройства (GAD), смешанного тревожно-депрессивного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), панического расстройства, панической атаки, посттравматического стрессового расстройства (PTSD), социофобии и других фобий;
расстройства личности выбраны из группы обсессивно-компульсивного расстройства личности, пограничного расстройства личности и шизоидного, шизотипического расстройства;
расстройства, связанные со злоупотреблением химическими веществами или употреблением химических веществ, выбраны из группы злоупотребления алкоголем, алкоголизма, алкогольной зависимости, синдрома отмены алкоголя, синдрома отмены алкоголя с делирием, психотического расстройства, вызванного употреблением алкоголя, амфетаминовой наркомании, амфетаминовой зависимости, синдрома отмены амфетамина, кокаиновой наркомании, кокаиновой зависимости, синдрома отмены кокаина, никотиновой наркомании, никотиновой зависимости, синдрома отмены никотина, опиоидной зависимости и синдрома отмены опиоидов;
расстройства пищевого поведения выбраны из группы нервной анорексии и нервной булимии;
расстройства настроения выбраны из группы биполярных расстройств (I и II типа), циклотимического расстройства, депрессии, дистимического расстройства, большого депрессивного расстройства, терапевтически резистентной депрессии, биполярной депрессии и расстройства настроения, вызванного употреблением химических веществ;
эпилепсия или судорожные расстройства выбраны из группы эпилепсии с генерализованными бессудорожными приступами, эпилепсии с генерализованными судорожными приступами, эпилептического статуса малых припадков, эпилептического статуса больших припадков, парциальной эпилепсии с нарушением сознания или без него, младенческих судорог, постоянной парциальной эпилепсии и других форм эпилепсии;
когнитивные расстройства выбраны из группы делирия, персистирующего делирия, вызванного употреблением химических веществ, деменции, деменции вследствие заболевания, вызываемого HIV, деменции вследствие болезни Хантингтона, деменции вследствие болезни Паркинсона, деменции альцгеймеровского типа, поведенческих и психологических симптомов деменции, персистирующей деменции, вызванной употреблением химических веществ, и умеренного когнитивного нарушения;
аутические расстройства выбраны из аутизма и расстройств аутистического спектра, таких как синдром Аспергера.
9. Соединение по любому из пп. 1-4 или фармацевтическая композиция по п. 5 для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из
тревожных расстройств, выбранных из группы агорафобии, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, социального тревожного расстройства (социофобии) и панической атаки;
расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств, выбранных из группы шизофрении, шизоаффективного расстройства и шизофреноформного расстройства;
расстройств личности, выбранных из группы обсессивно-компульсивного расстройства личности, пограничного расстройства личности, шизоидного расстройства личности и шизотипического расстройства личности;
расстройств, связанных с употреблением химических веществ, и аддиктивных расстройств, выбранных из группы расстройства, связанного с употреблением алкоголя, синдрома отмены алкоголя, расстройства, связанного с употреблением опиоидов, синдрома отмены опиоидов, расстройства, связанного с употреблением стимуляторов (химического вещества амфетаминового типа, кокаина), синдрома отмены стимуляторов (химического вещества амфетаминового типа, кокаина), расстройства, связанного с употреблением табака, и синдрома отмены табака;
депрессивных расстройств, выбранных из группы большого депрессивного расстройства, персистирующего депрессивного расстройства (дистимии) и депрессивного расстройства, вызванного употреблением химических веществ/лекарственных препаратов;
биполярных и родственных им расстройств, выбранных из группы биполярного расстройства I типа, биполярного расстройства II типа, циклотимического расстройства, биполярного и родственного ему расстройства, вызванного употреблением химических веществ/лекарственных препаратов;
обсессивно-компульсивного расстройства;
расстройств, связанных с травмами и стресс-факторами, выбранных из группы посттравматического стрессового расстройства и острого стрессового расстройства;
расстройств неврологического развития, выбранных из группы расстройства аутистического спектра и синдрома дефицита внимания/гиперактивности;
нейрокогнитивных расстройств (NCD) (как тяжелых, так и умеренных), выбранных из группы делирия, делирия вследствие интоксикации химическими веществами, NCD вследствие болезни Альцгеймера, NCD вследствие HIV-инфекции, NCD вследствие болезни Хантингтона, NCD вследствие болезни Паркинсона и NCD, вызванного употреблением химических веществ/лекарственных препаратов; и
эпилепсии или судорожных расстройств, выбранных из группы эпилепсии с генерализованными бессудорожными приступами, эпилепсии с генерализованными судорожными приступами, эпилептического статуса малых припадков, эпилептического статуса больших припадков, парциальной эпилепсии с нарушением сознания или без него, младенческих судорог, постоянной парциальной эпилепсии и других форм эпилепсии.
10. Соединение или фармацевтическая композиция для применения по п. 8 или п. 9, где расстройство центральной нервной системы выбрано из группы шизофрении (в частности, ее негативных симптомов или остаточных симптомов), генерализованного тревожного расстройства, биполярного расстройства (I или II типа), мигрени, поведенческих и психологических симптомов деменции, эпилепсии или судорожных расстройств, панического расстройства, смешанного тревожно-депрессивного расстройства и агорафобии.
11. Способ лечения или предупреждения расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы тревожных расстройств, психотических расстройств, выбранных из группы, состоящей из шизофрении, шизоаффективного расстройства и шизофреноформного расстройства, расстройств личности, расстройств, связанных с употреблением химических веществ, расстройств пищевого поведения, расстройств настроения, мигрени, эпилепсии или судорожных расстройств, расстройств детского возраста, когнитивных расстройств, нейродегенерации, аутических расстройств, нейротоксичности и ишемии, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-4 или терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 5.
12. Способ по п. 11, где
психотические расстройства выбраны из группы шизофрении, шизоаффективного расстройства и шизофреноформного расстройства;
тревожные расстройства выбраны из группы агорафобии, генерализованного тревожного расстройства (GAD), смешанного тревожно-депрессивного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства (PTSD), социофобии и других фобий;
расстройства личности выбраны из группы обсессивно-компульсивного расстройства личности, пограничного расстройства личности и шизоидного, шизотипического расстройства;
расстройства, связанные со злоупотреблением химическими веществами или употреблением химических веществ, выбраны из группы злоупотребления алкоголем, алкоголизма, алкогольной зависимости, синдрома отмены алкоголя, синдрома отмены алкоголя с делирием, психотического расстройства, вызванного употреблением алкоголя, амфетаминовой наркомании, амфетаминовой зависимости, синдрома отмены амфетамина, кокаиновой наркомании, кокаиновой зависимости, синдрома отмены кокаина, никотиновой наркомании, никотиновой зависимости, синдрома отмены никотина, опиоидной зависимости и синдрома отмены опиоидов;
расстройства пищевого поведения выбраны из группы нервной анорексии и нервной булимии;
расстройства настроения выбраны из группы биполярных расстройств (I и II типа), циклотимического расстройства, депрессии, дистимического расстройства, большого депрессивного расстройства, терапевтически резистентной депрессии, биполярной депрессии и расстройства настроения, вызванного употреблением химических веществ;
эпилепсия или судорожные расстройства выбраны из группы эпилепсии с генерализованными бессудорожными приступами, эпилепсии с генерализованными судорожными приступами, эпилептического статуса малых припадков, эпилептического статуса больших припадков, парциальной эпилепсии с нарушением сознания или без него, младенческих судорог, постоянной парциальной эпилепсии и других форм эпилепсии;
когнитивные расстройства выбраны из группы делирия, персистирующего делирия, вызванного употреблением химических веществ, деменции, деменции вследствие заболевания, вызываемого HIV, деменции вследствие болезни Хантингтона, деменции вследствие болезни Паркинсона, деменции альцгеймеровского типа, поведенческих и психологических симптомов деменции, персистирующей деменции, вызванной употреблением химических веществ, и умеренного когнитивного нарушения;
аутические расстройства выбраны из аутизма и расстройств аутистического спектра, таких как синдром Аспергера.
13. Способ лечения или предупреждения расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы
тревожных расстройств, выбранных из группы агорафобии, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, социального тревожного расстройства (социофобии) и панической атаки;
расстройств шизофренического спектра и других психотических расстройств, выбранных из группы шизофрении, шизоаффективного расстройства и шизофреноформного расстройства;
расстройств личности, выбранных из группы обсессивно-компульсивного расстройства личности, пограничного расстройства личности, шизоидного расстройства личности и шизотипического расстройства личности;
расстройств, связанных с употреблением химических веществ, и аддиктивных расстройств, выбранных из группы расстройства, связанного с употреблением алкоголя, синдрома отмены алкоголя, расстройства, связанного с употреблением опиоидов, синдрома отмены опиоидов, расстройства, связанного с употреблением стимуляторов (химического вещества амфетаминового типа, кокаина), синдрома отмены стимуляторов (химического вещества амфетаминового типа, кокаина), расстройства, связанного с употреблением табака, и синдрома отмены табака;
депрессивных расстройств, выбранных из группы большого депрессивного расстройства, персистирующего депрессивного расстройства (дистимии) и депрессивного расстройства, вызванного употреблением химических веществ/лекарственных препаратов;
биполярных и родственных им расстройств, выбранных из группы биполярного расстройства I типа, биполярного расстройства II типа, циклотимического расстройства, биполярного и родственного ему расстройства, вызванного употреблением химических веществ/лекарственных препаратов;
обсессивно-компульсивного расстройства;
расстройств, связанных с травмами и стресс-факторами, выбранных из группы посттравматического стрессового расстройства и острого стрессового расстройства;
расстройств неврологического развития, выбранных из группы расстройства аутистического спектра и синдрома дефицита внимания/гиперактивности;
нейрокогнитивных расстройств (NCD) (как тяжелых, так и умеренных), выбранных из группы делирия, делирия вследствие интоксикации химическими веществами, NCD вследствие болезни Альцгеймера, NCD вследствие HIV-инфекции, NCD вследствие болезни Хантингтона, NCD вследствие болезни Паркинсона и NCD, вызванного употреблением химических веществ/лекарственных препаратов; и
эпилепсии или судорожных расстройств, выбранных из группы эпилепсии с генерализованными бессудорожными приступами, эпилепсии с генерализованными судорожными приступами, эпилептического статуса малых припадков, эпилептического статуса больших припадков, парциальной эпилепсии с нарушением сознания или без него, младенческих судорог, постоянной парциальной эпилепсии и других форм эпилепсии,
включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-3 или терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 4.
14. Способ по п. 12 или. 13, где расстройство центральной нервной системы выбрано из группы шизофрении (в частности, ее негативных симптомов или остаточных симптомов), генерализованного тревожного расстройства, биполярного расстройства (I или II типа), мигрени, поведенческих и психологических симптомов деменции, эпилепсии или судорожных расстройств, панического расстройства, смешанного тревожно-депрессивного расстройства и агорафобии.
15. Продукт, содержащий
(a) соединение по любому из пп. 1-4 и
(b) ортостерический агонист mGluR2,
в качестве комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы шизофрении (в частности, ее негативных симптомов или остаточных симптомов), генерализованного тревожного расстройства, биполярного расстройства (I или II типа), мигрени, поведенческих и психологических симптомов деменции, эпилепсии или судорожных расстройств, панического расстройства, смешанного тревожно-депрессивного расстройства и агорафобии.
RU2017124336A 2014-12-11 2015-12-10 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-a]ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 RU2695651C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14197277 2014-12-11
EP14197277.8 2014-12-11
PCT/EP2015/079216 WO2016092002A1 (en) 2014-12-11 2015-12-10 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine compounds and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017124336A true RU2017124336A (ru) 2019-01-11
RU2017124336A3 RU2017124336A3 (ru) 2019-01-30
RU2695651C2 RU2695651C2 (ru) 2019-07-25

Family

ID=52101107

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017124336A RU2695651C2 (ru) 2014-12-11 2015-12-10 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-a]ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2

Country Status (9)

Country Link
US (2) US10138237B2 (ru)
EP (1) EP3230286B1 (ru)
JP (1) JP6678672B2 (ru)
CN (1) CN107108608B (ru)
AU (1) AU2015359352B2 (ru)
CA (1) CA2967226C (ru)
ES (1) ES2725707T3 (ru)
RU (1) RU2695651C2 (ru)
WO (1) WO2016092002A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2015208233B2 (en) 2014-01-21 2019-08-29 Janssen Pharmaceutica Nv Combinations comprising positive allosteric modulators or orthosteric agonists of metabotropic glutamatergic receptor subtype 2 and their use
ES2860298T3 (es) 2014-01-21 2021-10-04 Janssen Pharmaceutica Nv Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso
AU2015359352B2 (en) * 2014-12-11 2020-07-02 Janssen Pharmaceutica Nv 1,2,4-triazolo(4,3-a)pyridine compounds and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0516602A (pt) * 2004-10-18 2008-09-16 Lilly Co Eli composto, e, composição farmacêutica
CN101180299B (zh) * 2005-03-23 2010-12-15 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为mglur2拮抗剂的乙炔基-吡唑并嘧啶衍生物
SI2203439T1 (sl) * 2007-09-14 2011-05-31 Ortho Mcneil Janssen Pharm 1',3'-disubstituirani 4-fenil-3,4,5,6-tetrahidro-2H-1'H-(1,4')bipiridinil-2'-oni
BRPI1010831A2 (pt) 2009-05-12 2016-04-05 Addex Pharmaceuticals Sa derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina e seu como moduladores alostéricos positivos de receptores de mglur2
MY153913A (en) * 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
CN102439008B (zh) * 2009-05-12 2015-04-29 杨森制药有限公司 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶衍生物及其用于治疗或预防神经和精神病症的用途
EP2569299A1 (en) * 2010-05-13 2013-03-20 Amgen Inc. Nitrogen- heterocyclic compounds as phosphodiesterase 10 inhibitors
PT2649069E (pt) 2010-11-08 2015-11-20 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina e sua utilização como moduladores alostéricos positivos de recetores mglur2
JP5852665B2 (ja) 2010-11-08 2016-02-03 ジヤンセン・フアーマシユーチカルズ・インコーポレーテツド 1,2,4−トリアゾロ[4,3−a]ピリジン誘導体およびmGluR2受容体のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用
EP2638040A1 (en) 2010-11-08 2013-09-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. RADIOLABELLED mGLuR2 PET LIGANDS
WO2012062759A1 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
US8765767B2 (en) * 2012-03-16 2014-07-01 Bristol-Myers Squibb Company Positive allosteric modulators of mGluR2
JO3367B1 (ar) * 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
AU2015359352B2 (en) * 2014-12-11 2020-07-02 Janssen Pharmaceutica Nv 1,2,4-triazolo(4,3-a)pyridine compounds and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors

Also Published As

Publication number Publication date
US20190047999A1 (en) 2019-02-14
US10590131B2 (en) 2020-03-17
CN107108608A (zh) 2017-08-29
AU2015359352A1 (en) 2017-05-25
CN107108608B (zh) 2020-07-21
US20170362222A1 (en) 2017-12-21
ES2725707T3 (es) 2019-09-26
RU2017124336A3 (ru) 2019-01-30
JP2017537138A (ja) 2017-12-14
CA2967226A1 (en) 2016-06-16
AU2015359352B2 (en) 2020-07-02
JP6678672B2 (ja) 2020-04-08
CA2967226C (en) 2023-10-17
WO2016092002A1 (en) 2016-06-16
EP3230286A1 (en) 2017-10-18
EP3230286B1 (en) 2019-02-20
US10138237B2 (en) 2018-11-27
RU2695651C2 (ru) 2019-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2492170C2 (ru) ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2
Idowu et al. Ubiquitous nature of fluoroquinolones: the oscillation between antibacterial and anticancer activities
UA74172C2 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ N-АЗАБИЦИКЛОАМИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ, А ТАКЖЕ СОСТОЯНИЙ, КОГДА ПОЛЕЗНОЙ ЯВЛЯЕТСЯ СТИМУЛЯЦИЯ НИКОТИНОВОГО РЕЦЕПТОРА a7
CA2886187C (en) Fused heterocyclic compounds as selective bmp inhibitors
JP2012526736A5 (ru)
RU2018130727A (ru) Органические соединения
JP2009538853A5 (ru)
RU2011120816A (ru) Производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
SG192193A1 (en) Novel heterocyclic derivatives
EA201390971A1 (ru) ИМИДАЗО[5,1-f][1,2,4]ТРИАЗИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ
JP2012526735A5 (ru)
WO2009082268A2 (ru) ЛИГАНДЫ α-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
SG195085A1 (en) Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds and their use as pde2 inhibitors and/or cyp3a4 inhibitors
KR20220102662A (ko) Nmdar 조절 화합물의 조합물
RU2017124336A (ru) 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-a]ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2
JP2010520265A5 (ru)
RU2708391C2 (ru) 6,7-дигидропиразоло[1,5-а]пиразин-4(5h)-оновые соединения и их применение в качестве отрицательных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2
HRP20171311T1 (hr) Spojevi 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina i njihova upotreba kao pozitivnih alosternih modulatora receptora mglur2
CN100432075C (zh) 作为烟碱样乙酰胆碱受体配体的二氮杂双环芳基衍生物
JP2017522340A5 (ru)
RU2017106100A (ru) 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2
JP2017525721A (ja) 認知欠損または認知障害に伴って進行する神経障害のおよび神経変性疾患の処置および予防のための製品
RU2015104056A (ru) Ингибиторы фермента фосфодиэстеразы 10
HRP20120913T1 (hr) Derivati 4-alkoksipiridazina kao brzo disocirajuä†i antagonisti dopamin 2 receptora
JP2005537297A (ja) アルファ−7nachr活性を有する1h−ピラゾールおよび1h−ピロール−アザビシクロ化合物