RU2015152175A - Комбинация ro5503781, капецитабина и оксалиплатина для терапии рака - Google Patents
Комбинация ro5503781, капецитабина и оксалиплатина для терапии рака Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015152175A RU2015152175A RU2015152175A RU2015152175A RU2015152175A RU 2015152175 A RU2015152175 A RU 2015152175A RU 2015152175 A RU2015152175 A RU 2015152175A RU 2015152175 A RU2015152175 A RU 2015152175A RU 2015152175 A RU2015152175 A RU 2015152175A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- day
- chloro
- fluorophenyl
- days
- product according
- Prior art date
Links
- TVTXCJFHQKSQQM-LJQIRTBHSA-N 4-[[(2r,3s,4r,5s)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid Chemical compound COC1=CC(C(O)=O)=CC=C1NC(=O)[C@H]1[C@H](C=2C(=C(Cl)C=CC=2)F)[C@@](C#N)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)F)[C@H](CC(C)(C)C)N1 TVTXCJFHQKSQQM-LJQIRTBHSA-N 0.000 title claims 11
- DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L oxaliplatin Chemical compound O1C(=O)C(=O)O[Pt]11N[C@@H]2CCCC[C@H]2N1 DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L 0.000 title claims 4
- 229960001756 oxaliplatin Drugs 0.000 title claims 4
- 238000011275 oncology therapy Methods 0.000 title 1
- GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N Capecitabine Chemical compound C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N 0.000 claims 4
- GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N Capecitabine Natural products C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1C1C(O)C(O)C(C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 229960004117 capecitabine Drugs 0.000 claims 4
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- -1 ester salt Chemical class 0.000 claims 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 2
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 claims 2
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims 1
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000005059 dormancy Effects 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 230000003442 weekly effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/28—Compounds containing heavy metals
- A61K31/282—Platinum compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Dermatology (AREA)
Claims (15)
1. Фармацевтический продукт, включающий а) в качестве первого компонента фармацевтическую композицию, содержащую в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойной кислоты (соединения А) или фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или пролекарства этого соединения; b) второй компонент, включающий фармацевтическую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество капецитабина; и с) третий компонент, включающий фармацевтическую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество оксалиплатина, предназначенный для комбинированного, последовательного или одновременного лечения рака, в частности солидных опухолей, таких как рак прямой кишки, рак ободочной и прямой кишки, рак груди и рак легких.
2. Продукт по п. 1, отличающийся тем, что дозировка капецитабина составляет от приблизительно 800 до приблизительно 1500 мг/м2, и введение производят дважды в сутки в течение периода, составляющего 14 суток.
3. Продукт по п. 2, отличающийся тем, что дозировка оксалиплатина составляет приблизительно от 75 до 130 мг/м2, и введение производят раз в три недели.
4. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что дозировка 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойной кислоты составляет от приблизительно 400 мг/сутки до приблизительно 1600 мг/сутки, и введение производят ежесуточно в течение периода, составляющего до приблизительно 7 суток, за которыми следует период покоя, составляющий до приблизительно 21 суток, и введение начинают с первых суток 28-суточного цикла лечения.
5. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что дозировка 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойной кислоты составляет от приблизительно 400 мг/сутки до приблизительно 3200 мг/сутки, и введение производят ежесуточно в течение периода, составляющего до приблизительно 5 суток, за которыми следует период покоя, составляющий до приблизительно 23 суток, и введение начинают с первых суток 28-суточного цикла лечения.
6. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что дозировка 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойной кислоты составляет от приблизительно 800 мг/сутки до приблизительно 3200 мг/сутки один раз в неделю, после чего следует период покоя, составляющий до приблизительно 21 суток, и введение начинают с первых суток 28-суточного цикла лечения.
7. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойную кислоту вводят в количестве, составляющем от приблизительно 800 мг/сутки до приблизительно 1500 мг/сутки.
8. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойную кислоту вводят в количестве, составляющем от приблизительно 1000 мг/сутки до приблизительно 2500 мг/сутки.
9. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойную кислоту вводят в количестве, составляющем от приблизительно 1250 мг/сутки до приблизительно 1800 мг/сутки.
10. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что цикл лечения повторяют каждые 28 суток в течение периода, составляющего до приблизительно 12 циклов.
11. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойную кислоту вводят еженедельно в 1, 7, 15-е сутки из 28-суточного цикла.
12. Продукт по п. 3, отличающийся тем, что 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойную кислоту вводят один раз в сутки в течение 5 суток каждые 28 суток.
13. Набор, включающий: (а) первый компонент, содержащий одну или более стандартных лекарственных форм для перорального введения, содержащих активный ингредиент, представляющий собой капецитабин, (b) второй компонент, содержащий одну или более стандартных лекарственных форм для перорального введения, содержащих активный ингредиент, представляющий собой оксалиплатин, и (с) третий компонент, включающий 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойную кислоту.
14. Набор по п. 13, отличающийся тем, что первый компонент содержит количество стандартных лекарственных форм, достаточное для введения пациенту приблизительно от 800 до 1500 мг/м2 капецитабина дважды в сутки в течение периода, составляющего 14 суток, и второй компонент содержит количество дозировок, достаточное для введения пациенту приблизительно от 75 до 130 мг/м2 каждые три недели, и третий компонент содержит количество дозировок, достаточное для введения пациенту приблизительно от 400 до 3000 мг в сутки 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)-пирролидин-2-карбонил]-амино}-3-метоксибензойной кислоты в течение периода, составляющего до 5 суток.
15. Способ лечения пациента, имеющего раковое заболевание, в частности солидные опухоли, такие как рак прямой кишки, рак ободочной и прямой кишки, рак груди и рак легких, который включает введение пациенту фармацевтического продукта по любому из пп. 1-12.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361836899P | 2013-06-19 | 2013-06-19 | |
| US61/836,899 | 2013-06-19 | ||
| PCT/EP2014/062496 WO2014202497A1 (en) | 2013-06-19 | 2014-06-16 | Combination of ro5503781, capecitabine and oxaliplantin for cancer therapy |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015152175A true RU2015152175A (ru) | 2017-07-24 |
| RU2015152175A3 RU2015152175A3 (ru) | 2018-04-02 |
Family
ID=50976625
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015152175A RU2015152175A (ru) | 2013-06-19 | 2014-06-16 | Комбинация ro5503781, капецитабина и оксалиплатина для терапии рака |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20160129034A1 (ru) |
| EP (1) | EP3010508B1 (ru) |
| JP (1) | JP6549107B2 (ru) |
| KR (1) | KR20160009677A (ru) |
| CN (1) | CN105263499B (ru) |
| BR (1) | BR112015030734A2 (ru) |
| CA (1) | CA2912743A1 (ru) |
| ES (1) | ES2747073T3 (ru) |
| MX (1) | MX2015017124A (ru) |
| PL (1) | PL3010508T3 (ru) |
| RU (1) | RU2015152175A (ru) |
| WO (1) | WO2014202497A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2021033144A1 (en) * | 2019-08-20 | 2021-02-25 | Intas Pharmaceuticals Ltd. | Oral suspension of capecitabine |
| CN113698435B (zh) * | 2021-08-25 | 2023-09-29 | 中国人民解放军空军军医大学 | 一类含有p53-MDM2抑制剂的四价铂配合物及其制备方法与应用 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2001868B1 (en) * | 2006-03-22 | 2013-07-17 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Inhibitors of the interaction between mdm2 and p53 |
| HUE032958T2 (hu) * | 2008-08-04 | 2017-11-28 | Wyeth Llc | 4-Anilino-3-ciano-kinolinok és capecitabin antineoplasztikus kombinációi |
| US8354444B2 (en) * | 2008-09-18 | 2013-01-15 | Hoffmann-La Roche Inc. | Substituted pyrrolidine-2-carboxamides |
-
2014
- 2014-06-16 BR BR112015030734A patent/BR112015030734A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-06-16 EP EP14731223.5A patent/EP3010508B1/en active Active
- 2014-06-16 CA CA2912743A patent/CA2912743A1/en not_active Abandoned
- 2014-06-16 RU RU2015152175A patent/RU2015152175A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-06-16 ES ES14731223T patent/ES2747073T3/es active Active
- 2014-06-16 MX MX2015017124A patent/MX2015017124A/es unknown
- 2014-06-16 KR KR1020157035737A patent/KR20160009677A/ko not_active Ceased
- 2014-06-16 CN CN201480032428.2A patent/CN105263499B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-06-16 US US14/897,416 patent/US20160129034A1/en not_active Abandoned
- 2014-06-16 WO PCT/EP2014/062496 patent/WO2014202497A1/en not_active Ceased
- 2014-06-16 PL PL14731223T patent/PL3010508T3/pl unknown
- 2014-06-16 JP JP2016520399A patent/JP6549107B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20160129034A1 (en) | 2016-05-12 |
| PL3010508T3 (pl) | 2019-12-31 |
| JP6549107B2 (ja) | 2019-07-24 |
| EP3010508B1 (en) | 2019-07-24 |
| EP3010508A1 (en) | 2016-04-27 |
| WO2014202497A1 (en) | 2014-12-24 |
| ES2747073T3 (es) | 2020-03-10 |
| CA2912743A1 (en) | 2014-12-24 |
| CN105263499B (zh) | 2019-11-15 |
| RU2015152175A3 (ru) | 2018-04-02 |
| JP2016521760A (ja) | 2016-07-25 |
| HK1213475A1 (zh) | 2016-07-08 |
| CN105263499A (zh) | 2016-01-20 |
| MX2015017124A (es) | 2016-03-07 |
| KR20160009677A (ko) | 2016-01-26 |
| BR112015030734A2 (pt) | 2017-07-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2356547C2 (ru) | Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac | |
| RU2014141362A (ru) | Комбинированная терапия пролиферативных нарушений | |
| RU2010133489A (ru) | Применение ингибиторов гамма-секретазы для лечения рака | |
| EA201590166A1 (ru) | Комбинированная терапия для лечения рассеянного склероза | |
| RU2014111069A (ru) | Лекарственные формы ингибитора гистондиацетилазы в комбинации с бендамутином и их применение | |
| EA201270144A1 (ru) | Комбинированная терапия при лечении диабета | |
| RU2011102797A (ru) | Противоопухолевые комбинации из 4-анилино-3-цианохинолинов и капецитабина | |
| RU2020107416A (ru) | Комбинация, содержащая палбоциклиб и 6-(2,4-дихлорфенил)-5-[4-[(3s)-1-(3-фторпропил)пиррролидин-3-ил]-8,9-дигидро-7h-бензо[7]аннулен-2-карбоновую кислоту, и ее применение для лечения рака | |
| IL273169B1 (en) | New combination of active agents for the treatment of progressive fibrosing interstitial lung diseases (pf-ild) | |
| RU2014144254A (ru) | Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение | |
| EP4410295A3 (en) | Use of vibegron to treat overactive bladder | |
| CA2435921A1 (en) | Method of cancer therapy | |
| RU2015152175A (ru) | Комбинация ro5503781, капецитабина и оксалиплатина для терапии рака | |
| WO2005014032A3 (en) | Use of secretagogues like ghrelin in cancer cachexia and for stimulating appetite | |
| RU2006131553A (ru) | Комбинация(а) ингибитора топоизомеразы днк и (б) ингибитора iap | |
| RU2017137008A (ru) | Антагонисты толл-подобного рецептора 4 и применение при аутоиммунных заболеваниях печени | |
| RU2020108631A (ru) | Новая вспомогательная терапия для применения в способе лечения рака простаты | |
| JP2016521760A5 (ru) | ||
| RU2010140888A (ru) | Улучшенные противораковые терапии | |
| RU2015111491A (ru) | Комбинация макроциклического ингибитора протеазы hcv, ненуклеозидного ингибитора hcv и ритонавира | |
| RU2003113210A (ru) | Лечение раковых заболеваний | |
| JP2005509663A5 (ru) | ||
| RU2015152577A (ru) | Комбинация ro5503781 и капецитабина для лечения рака | |
| JP2017530142A5 (ru) | ||
| DK2091520T3 (da) | Oral doseringsform omfattende trisubstituerede glycerol-forbindelser |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180723 |