RU2015141792A - Сухие фармацевтические композиции, включающие наночастицы активного агента, связанные с частицами носителя - Google Patents
Сухие фармацевтические композиции, включающие наночастицы активного агента, связанные с частицами носителя Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015141792A RU2015141792A RU2015141792A RU2015141792A RU2015141792A RU 2015141792 A RU2015141792 A RU 2015141792A RU 2015141792 A RU2015141792 A RU 2015141792A RU 2015141792 A RU2015141792 A RU 2015141792A RU 2015141792 A RU2015141792 A RU 2015141792A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- active agent
- composition according
- cellulose
- spray dried
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 25
- 239000002245 particle Substances 0.000 title claims 23
- 239000013543 active substance Substances 0.000 title claims 22
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 title claims 10
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 11
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 9
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 9
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 7
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 7
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical group OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 6
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 claims 6
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 6
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 6
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 4
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 4
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 3
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- -1 carboxyvinyl Chemical group 0.000 claims 3
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 229960002744 mometasone furoate Drugs 0.000 claims 3
- WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N mometasone furoate Chemical compound O([C@]1([C@@]2(C)C[C@H](O)[C@]3(Cl)[C@@]4(C)C=CC(=O)C=C4CC[C@H]3[C@@H]2C[C@H]1C)C(=O)CCl)C(=O)C1=CC=CO1 WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N 0.000 claims 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims 3
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 claims 3
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 claims 3
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 3
- 238000001694 spray drying Methods 0.000 claims 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 3
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229960001664 mometasone Drugs 0.000 claims 2
- QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N mometasone Chemical group C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CCl)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims 2
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims 2
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 2
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims 2
- LUEWUZLMQUOBSB-FSKGGBMCSA-N (2s,3s,4s,5s,6r)-2-[(2r,3s,4r,5r,6s)-6-[(2r,3s,4r,5s,6s)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-[(2r,4r,5s,6r)-4,5,6-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol Chemical compound O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O[C@@H]2[C@H](O[C@@H](OC3[C@H](O[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H]3O)CO)[C@@H](O)[C@H]2O)CO)[C@H](O)[C@H]1O LUEWUZLMQUOBSB-FSKGGBMCSA-N 0.000 claims 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N Abietic-Saeure Natural products C12CCC(C(C)C)=CC2=CCC2C1(C)CCCC2(C)C(O)=O RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004382 Amylase Substances 0.000 claims 1
- 102000013142 Amylases Human genes 0.000 claims 1
- 108010065511 Amylases Proteins 0.000 claims 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 claims 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- 229920002581 Glucomannan Polymers 0.000 claims 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N Rosin Natural products O(C/C=C/c1ccccc1)[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N 0.000 claims 1
- 241000978776 Senegalia senegal Species 0.000 claims 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 claims 1
- 229920013820 alkyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000019418 amylase Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000005018 casein Substances 0.000 claims 1
- BECPQYXYKAMYBN-UHFFFAOYSA-N casein, tech. Chemical compound NCCCCC(C(O)=O)N=C(O)C(CC(O)=O)N=C(O)C(CCC(O)=N)N=C(O)C(CC(C)C)N=C(O)C(CCC(O)=O)N=C(O)C(CC(O)=O)N=C(O)C(CCC(O)=O)N=C(O)C(C(C)O)N=C(O)C(CCC(O)=N)N=C(O)C(CCC(O)=N)N=C(O)C(CCC(O)=N)N=C(O)C(CCC(O)=O)N=C(O)C(CCC(O)=O)N=C(O)C(COP(O)(O)=O)N=C(O)C(CCC(O)=N)N=C(O)C(N)CC1=CC=CC=C1 BECPQYXYKAMYBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000021240 caseins Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 229940046240 glucomannan Drugs 0.000 claims 1
- 239000001341 hydroxy propyl starch Substances 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003132 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Polymers 0.000 claims 1
- 229940031704 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Drugs 0.000 claims 1
- 235000013828 hydroxypropyl starch Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003125 hypromellose 2910 Polymers 0.000 claims 1
- 229940031672 hypromellose 2910 Drugs 0.000 claims 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 claims 1
- 229920002338 polyhydroxyethylmethacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims 1
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 claims 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 claims 1
- KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N trans-cinnamyl beta-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC=CC1=CC=CC=C1 KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims 1
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (39)
1. Сухая фармацевтическая композиция, содержащая сухие частицы, включающие наночастицы фармацевтически активного агента, связующее вещество и фармацевтически приемлемый носитель, в которой наночастицы фармацевтически активного агента связаны с частицами носителя.
2. Сухая фармацевтическая композиция по п. 1, в которой сухие частицы являются высушенными распылением частицами, включающими наночастицы фармацевтически активного агента, связующее вещество и фармацевтически приемлемый носитель, при этом:
наночастицы активного агента имеют средний диаметр до сушки распыления менее примерно 1 мкм;
до 10% высушенных распылением частиц имеют размер менее 10 мкм, по меньшей мере 50% высушенных распылением частиц имеют размер, равный по меньшей мере примерно 15 мкм, и по меньшей мере 90% высушенных распылением частиц имеют размер примерно до 55 мкм.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой активный агент является прогестероном, его метаболитом, производным или пролекарством.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой активный агент является мометазоном или фуроатом мометазона.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой носитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, кристаллической целлюлозы, целлюлозы, α-целлюлозы, перекрестносшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы, перекрестносшитого винилполивинилпирролидона, перекрестносшитого карбоксивинильного полимера или его солей, перекрестносшитого поливинилового спирта, перекрестносшитого полигидроксиэтилметакрилата, гидроксипропилового крахмала, карбоксиметилового крахмала, перекрестносшитого крахмала, амилазы, амилопектина, пектина, желатина, казеина, аравийской камеди, траганта и глюкоманнана.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой
связующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NaCMC), полиакрилатов и их солей, низших алкиловых эфиров целлюлозы, таких как кальций-карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлозы (НРС, НРС-SL и HPC-L), гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), гипромеллозы 2910, натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NaCМC), метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, некристаллической целлюлозы, олеиновой кислоты, глицерина, белого вазелина, сложного эфира глицерина гидрированной канифоли, полиэтиленгликолей, пропиленгликоля и полиэтиленгликоля 400.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, которая дополнительно содержит интенсификатор размола, необязательно выбранный из группы, состоящей из полисорбата 20, полисорбата 80 и хлорида бензалкония.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой активный агент составляет от около 10 до около 75 мас.%, от около 40 до около 75 мас.%, от около 25 до около 50 мас.%, от около 1,0 до около 25,0 мас.% или от около 5% до около 10 мас.% частиц.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой связующее вещество составляет от около 1 до около 15 мас.% или примерно 10,0-50,0 мас.% высушенных распылением частиц.
10. Фармацевтическая композиция по п. 7, в которой интенсификатор размола составляет от около 0,1 до около 5 мас.% высушенных распылением частиц.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой наночастицы фармацевтически активного агента состоят из активного агента и необязательно интенсификатора размола.
12. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой высушенные распылением частицы включают:
от около 40 до около 75 мас.% прогестерона;
от около 25 до около 50 мас.% МСС;
от около 1 до около 15 мас.% НРМС и
от около 0,1 до около 5,0 мас.% полисорбата 20.
13. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой высушенные распылением частицы включают:
от около 5 до около 10 мас.% фуроата мометазона;
от около 60 до около 80 мас.% МСС;
от около 20 до около 50 мас.% НРМС и
от около 0,05 до около 0,1 мас.% хлорида бензалкония.
14. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, которая дополнительно включает один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.
15. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, которая далее включает примерно 5,0-30,0% мас./мас. микрокристаллической целлюлозы со средним диаметром частиц от около 30 до около 150 мкм, крахмал или их смесь и примерно 0,1-10% мас./мас. трехосновного фосфата кальция.
16. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой более 90% активного агента высвобождается из композиции в течение 60 минут при исследовании методом растворения.
17. Способ получения сухой фармацевтической композиции, содержащей сухие частицы, включающие наночастицы фармацевтически активного агента, связующее вещество и фармацевтически приемлемый носитель, который включает образование частиц, содержащих наночастицы фармацевтически активного агента, связанные с частицами носителя.
18. Способ по п. 17, в котором сухие частицы являются высушенными распылением частицами, полученными способом, который включает сушку распылением водной композиции, содержащей наночастицы фармацевтически активного агента, связующее вещество и фармацевтически приемлемый носитель, с образованием высушенных распылением частиц, при этом:
наночастицы активного агента имеют средний диаметр до сушки распылением менее примерно 1 мкм;
до 10% высушенных распылением частиц имеют размер менее 10 мкм, по меньшей мере 50% высушенных распылением частиц имеют размер, равный по меньшей мере примерно 15 мкм, и по меньшей мере 90% высушенных распылением частиц имеют размер примерно до 55 мкм.
19. Способ по п. 17 или п. 18, в котором активный агент является прогестероном, его метаболитом, производным или пролекарством, мометазоном или фуроатом мометазона, носитель включает микрокристаллическую целлюлозу (МСС), и связующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС) и натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NaCMC).
20. Сухая фармацевтическая композиция, полученная способом по любому из пп. 17-19.
21. Способ введения активного агента, включающий введение нуждающемуся субъекту сухой фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16.
22. Способ введения активного агента, включающий введение нуждающемуся субъекту сухой фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16 через слизистую оболочку.
23. Сухая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, предназначенная для использования в способе введения активного агента нуждающемуся субъекту.
24. Сухая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, предназначенная для использования в способе введения активного агента нуждающемуся субъекту через слизистую оболочку.
25. Применение сухой фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16 в приготовлении лекарственного средства, предназначенного для использования в способе введения активного агента нуждающемуся субъекту.
26. Применение сухой фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16 в приготовлении лекарственного средства, предназначенного для использования в способе введения активного агента нуждающемуся субъекту через слизистую оболочку.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361772095P | 2013-03-04 | 2013-03-04 | |
| US61/772,095 | 2013-03-04 | ||
| PCT/US2014/019833 WO2014137877A1 (en) | 2013-03-04 | 2014-03-03 | Dry pharmaceutical compositions comprising active agent nanoparticles bound to carrier particles |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015141792A true RU2015141792A (ru) | 2017-04-07 |
| RU2015141792A3 RU2015141792A3 (ru) | 2018-03-01 |
| RU2715714C2 RU2715714C2 (ru) | 2020-03-03 |
Family
ID=47901822
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015141792A RU2715714C2 (ru) | 2013-03-04 | 2014-03-03 | Сухие фармацевтические композиции, включающие наночастицы активного агента, связанные с частицами носителя |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10695295B2 (ru) |
| EP (1) | EP2964199B1 (ru) |
| JP (1) | JP6564708B2 (ru) |
| CN (1) | CN105307639B (ru) |
| AU (1) | AU2014226192B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015021525B1 (ru) |
| CA (1) | CA2901015A1 (ru) |
| CY (1) | CY1124635T1 (ru) |
| DK (1) | DK2964199T3 (ru) |
| ES (1) | ES2804702T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20201103T1 (ru) |
| HU (1) | HUE050050T2 (ru) |
| IL (1) | IL240867B (ru) |
| LT (1) | LT2964199T (ru) |
| MX (1) | MX375187B (ru) |
| PL (1) | PL2964199T3 (ru) |
| PT (1) | PT2964199T (ru) |
| RS (1) | RS60481B1 (ru) |
| RU (1) | RU2715714C2 (ru) |
| SI (1) | SI2964199T1 (ru) |
| SM (1) | SMT202000349T1 (ru) |
| WO (1) | WO2014137877A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201505852B (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SI2964199T1 (sl) | 2013-03-04 | 2020-10-30 | Besins Healthcare Luxembourg Sarl | Suhi farmacevtski sestavki, ki obsegajo nanodelce aktivnega sredstva vezane na nosilne delce |
| WO2018025089A2 (en) | 2016-08-05 | 2018-02-08 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Pharmaceutical compositions |
| US20200179277A1 (en) * | 2017-05-19 | 2020-06-11 | Milton S. Jackson | Appetite suppressant |
| JP7453770B2 (ja) * | 2019-10-25 | 2024-03-21 | 松本油脂製薬株式会社 | 複合粒子及びその製造方法 |
| CA3223902A1 (en) * | 2021-06-25 | 2022-12-29 | Richard Svensson | Oral products and method of manufacture |
Family Cites Families (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59163313A (ja) | 1983-03-09 | 1984-09-14 | Teijin Ltd | 経鼻投与用ペプチドホルモン類組成物 |
| FR2575678B1 (fr) | 1985-01-04 | 1988-06-03 | Saint Gobain Vitrage | Ejecteur pneumatique de poudre |
| DK546289D0 (da) * | 1989-11-02 | 1989-11-02 | Danochemo As | Carotenoidpulvere |
| IE67345B1 (en) * | 1991-03-12 | 1996-03-20 | Akzo Nv | Low dose dry pharmaceutical preparations |
| GB9211268D0 (en) * | 1992-05-28 | 1992-07-15 | Ici Plc | Salts of basic peptides with carboxyterminated polyesters |
| US5785049A (en) | 1994-09-21 | 1998-07-28 | Inhale Therapeutic Systems | Method and apparatus for dispersion of dry powder medicaments |
| US5958458A (en) | 1994-06-15 | 1999-09-28 | Dumex-Alpharma A/S | Pharmaceutical multiple unit particulate formulation in the form of coated cores |
| PT943326E (pt) * | 1996-02-27 | 2003-12-31 | Teijin Ltd | Composicao em po para administracao nasal |
| CA2341732C (en) | 1998-08-26 | 2008-08-19 | Teijin Limited | Powder composition for nasal administration |
| US6117446A (en) * | 1999-01-26 | 2000-09-12 | Place; Virgil A. | Drug dosage unit for buccal administration of steroidal active agents |
| CO5261556A1 (es) | 1999-12-08 | 2003-03-31 | Pharmacia Corp | Composiciones inhibidoras de ciclooxigenasa-2 que tiene rapido acceso de efecto terapeutico |
| EP1413311A4 (en) | 2001-07-05 | 2005-10-19 | Translational Res Ltd | COMPOSITIONS FOR NASAL ADMINISTRATION OF INSULIN |
| CN1176649C (zh) | 2002-10-16 | 2004-11-24 | 上海医药工业研究院 | 舒马普坦干粉吸入剂及其制备方法 |
| AU2004208644B2 (en) | 2003-01-31 | 2009-07-23 | Orexo Ab | A rapid-acting pharmaceutical composition |
| US7638138B2 (en) | 2003-02-21 | 2009-12-29 | Translational Research, Ltd. | Compositions for nasal administration of pharmaceuticals |
| WO2006016530A1 (ja) | 2004-08-10 | 2006-02-16 | Translational Research, Ltd. | 速効性でかつ高い吸収性を可能とする経鼻投与用組成物 |
| US7947308B2 (en) * | 2005-07-20 | 2011-05-24 | Raimar Loebenberg | Effervescent powders for inhalation |
| EP1973523A2 (en) * | 2005-12-15 | 2008-10-01 | Acusphere, Inc. | Processes for making particle-based pharmaceutical formulations for pulmonary or nasal administration |
| BRPI0709872A2 (pt) | 2006-04-03 | 2011-07-26 | Teva Pharma | micropartÍculas de drogas |
| GB0625322D0 (en) * | 2006-12-19 | 2007-01-24 | Pharmakodex Ltd | Pharmaceutical compositions |
| EP2116264B1 (en) | 2006-12-26 | 2017-09-27 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Preparation for transnasal application |
| GB0716907D0 (en) | 2007-08-31 | 2007-10-10 | Archimedes Dev Ltd | Pharmaceutical powder compositions |
| US20110250274A1 (en) * | 2008-09-19 | 2011-10-13 | Shaked Ze Ev | Estriol formulations |
| JP2012526726A (ja) * | 2009-05-15 | 2012-11-01 | 株式会社新日本科学 | 薬物動態が改善された鼻腔内用薬学的組成物 |
| EP3106149B1 (en) * | 2009-05-29 | 2019-11-20 | Pearl Therapeutics, Inc. | Compositions for pulmonary delivery of long-acting muscarinic antagonists and long-acting beta-2 adrenergic receptor agonists and associated methods and systems |
| US20110262502A1 (en) | 2010-02-08 | 2011-10-27 | Prairie Pharmaceuticals LLC | Pulmonary delivery of 17-hydroxyprogesterone caproate (17-hpc) |
| AU2011242457A1 (en) * | 2010-04-22 | 2012-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
| US20150093440A1 (en) * | 2010-10-15 | 2015-04-02 | Glaxo Group Limited | Aggregate nanoparticulate medicament formulations, manufacture and use thereof |
| EP2540281A1 (en) * | 2011-06-30 | 2013-01-02 | LEK Pharmaceuticals d.d. | Solid self-microemulsifying systems |
| SI2964199T1 (sl) | 2013-03-04 | 2020-10-30 | Besins Healthcare Luxembourg Sarl | Suhi farmacevtski sestavki, ki obsegajo nanodelce aktivnega sredstva vezane na nosilne delce |
-
2014
- 2014-03-03 SI SI201431571T patent/SI2964199T1/sl unknown
- 2014-03-03 RS RS20200797A patent/RS60481B1/sr unknown
- 2014-03-03 PL PL14710757T patent/PL2964199T3/pl unknown
- 2014-03-03 ES ES14710757T patent/ES2804702T3/es active Active
- 2014-03-03 EP EP14710757.7A patent/EP2964199B1/en active Active
- 2014-03-03 HU HUE14710757A patent/HUE050050T2/hu unknown
- 2014-03-03 SM SM20200349T patent/SMT202000349T1/it unknown
- 2014-03-03 CN CN201480011817.7A patent/CN105307639B/zh active Active
- 2014-03-03 WO PCT/US2014/019833 patent/WO2014137877A1/en not_active Ceased
- 2014-03-03 BR BR112015021525-4A patent/BR112015021525B1/pt active IP Right Grant
- 2014-03-03 RU RU2015141792A patent/RU2715714C2/ru active
- 2014-03-03 PT PT147107577T patent/PT2964199T/pt unknown
- 2014-03-03 MX MX2015011624A patent/MX375187B/es active IP Right Grant
- 2014-03-03 LT LTEP14710757.7T patent/LT2964199T/lt unknown
- 2014-03-03 DK DK14710757.7T patent/DK2964199T3/da active
- 2014-03-03 JP JP2015561494A patent/JP6564708B2/ja active Active
- 2014-03-03 CA CA2901015A patent/CA2901015A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-03 HR HRP20201103TT patent/HRP20201103T1/hr unknown
- 2014-03-03 US US14/195,023 patent/US10695295B2/en active Active
- 2014-03-03 AU AU2014226192A patent/AU2014226192B2/en active Active
-
2015
- 2015-08-14 ZA ZA2015/05852A patent/ZA201505852B/en unknown
- 2015-08-26 IL IL240867A patent/IL240867B/en active IP Right Grant
-
2020
- 2020-06-25 US US16/911,598 patent/US10918601B2/en active Active
- 2020-06-25 CY CY20201100589T patent/CY1124635T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2014523445A5 (ru) | ||
| FI2346495T4 (fi) | Farmaseuttinen formulaatio 514 | |
| RU2015141792A (ru) | Сухие фармацевтические композиции, включающие наночастицы активного агента, связанные с частицами носителя | |
| RU2012131158A (ru) | Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением лекарственного средства | |
| JP2016503030A5 (ru) | ||
| JP5966228B2 (ja) | アリピプラゾール組成物 | |
| JP2016539953A5 (ru) | ||
| KR20160093611A (ko) | 경구 투여를 위한 약물 제제의 제조 방법 | |
| JP2021138762A (ja) | 経口フィルム製剤 | |
| RU2011136636A (ru) | Фармацевтическая композиция для орального введения | |
| TWI592154B (zh) | Allisartan-based solid dispersions and pharmaceutical compositions containing the solid dispersions | |
| WO2017028660A1 (zh) | 一种含有喹啉衍生物或其盐的药物组合物 | |
| KR101643572B1 (ko) | 고함량의 약물을 함유하는 구강 붕해 필름 및 이의 제조방법 | |
| WO2009034540A1 (en) | Pharmaceutical composition of sevelamer | |
| JP2015120758A5 (ru) | ||
| JPWO2012029838A1 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| JP2017516792A (ja) | 経口イソトレチノイン医薬組成物 | |
| AR097512A1 (es) | Forma de dosis unitaria que comprende emtricitabina, tenofovir, darunavir y ritonavir y un comprimido monolítico que comprende darunavir y ritonavir | |
| JP2017048174A (ja) | 化学的に安定な原薬含有被覆粒子を含む口腔内崩壊錠剤 | |
| WO2012147101A2 (en) | Pharmaceutical compositions of raltegravir, methods of preparation and use thereof | |
| CA2987517A1 (en) | Oral pharmaceutical composition of isotretinoin | |
| RU2014146936A (ru) | Композиции с немедленным высвобождением лекарственного средства | |
| BR112014026040B1 (pt) | Comprimido de liberação sustentada que contém levodropropizina | |
| CN105106250B (zh) | 一种灵芝总三萜组合物及其制备方法 | |
| JP2014525891A5 (ru) |