[go: up one dir, main page]

RU2014131367A - Соединения тиенопиримидина - Google Patents

Соединения тиенопиримидина Download PDF

Info

Publication number
RU2014131367A
RU2014131367A RU2014131367A RU2014131367A RU2014131367A RU 2014131367 A RU2014131367 A RU 2014131367A RU 2014131367 A RU2014131367 A RU 2014131367A RU 2014131367 A RU2014131367 A RU 2014131367A RU 2014131367 A RU2014131367 A RU 2014131367A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thieno
pyrimidine
carboxylic acid
amide
compound
Prior art date
Application number
RU2014131367A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2637925C2 (ru
Inventor
Шаоцин ЧЭНЬ
Йоханнес Корнелиус ГЕРМАНН
Нам Т. ЛЕ
Мэтью С. ЛУКАС
Фернандо ПЭДИЛЛА
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2014131367A publication Critical patent/RU2014131367A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2637925C2 publication Critical patent/RU2637925C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде каждая группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А′;каждая группа А′ независимо представляет собой низший алкил, галоген, циано или гетероарил;каждая группа Rнезависимо представляет собой низший алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, возможно замещенный одной или более R; икаждая группа Rнезависимо представляет собой амино или низший алкиламино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой циклогексил, замещенный аминогруппой.3. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой тетрагидропиранил, замещенный аминогруппой.4. Соединение по п. 1, где А представляет собой пиридил, возможно замещенный одной или более А′.5. Соединение по п. 1, где А представляет собой бициклический гетероарил, возможно замещенный одной или более А′.6. Соединение по п. 3, где А представляет собой гетероарил, возможно замещенный одной или более А′.7. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой низший алкил, замещенный амино или низший алкил амино.8. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой гетероциклоалкил.9. Соединение по п. 1, где А представляет собой бициклический гетероарил, возможно замещенный одной или более А′.10. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих:(6-этилпиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;(8-метилхинолин-6-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;(8-этилхинолин-6-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;(5-циано-6-метилпиридин-2-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;(6-[1,2,3]триазол-2-ил-

Claims (22)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где каждая группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А′;
каждая группа А′ независимо представляет собой низший алкил, галоген, циано или гетероарил;
каждая группа R1 независимо представляет собой низший алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, возможно замещенный одной или более R1; и
каждая группа R1′ независимо представляет собой амино или низший алкиламино;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой циклогексил, замещенный аминогруппой.
3. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой тетрагидропиранил, замещенный аминогруппой.
4. Соединение по п. 1, где А представляет собой пиридил, возможно замещенный одной или более А′.
5. Соединение по п. 1, где А представляет собой бициклический гетероарил, возможно замещенный одной или более А′.
6. Соединение по п. 3, где А представляет собой гетероарил, возможно замещенный одной или более А′.
7. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой низший алкил, замещенный амино или низший алкил амино.
8. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой гетероциклоалкил.
9. Соединение по п. 1, где А представляет собой бициклический гетероарил, возможно замещенный одной или более А′.
10. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих:
(6-этилпиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(8-метилхинолин-6-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(8-этилхинолин-6-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(5-циано-6-метилпиридин-2-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(6-[1,2,3]триазол-2-ил-пиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(6-[1,2,3]триазол-1-ил-пиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
[1,6]нафтиридин-2-иламид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
бензотиазол-2-иламид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(1Н-бензоимидазол-2-ил)-амид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
[1,5]нафтиридин-2-иламид 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
гидрохлорид (1-метил-1Н-бензоимидазол-4-ил)-амида 2-((3R,4R)-3-амино-тетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
гидротрифторацетат (1-метил-1Н-бензоимидазол-4-ил)-амида 2-(2-аминоэтиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
гидрохлорид (1-метил-1Н-бензоимидазол-4-ил)-амида 2-(азетидин-3-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
гидрохлорид (1-метил-1Н-бензоимидазол-4-ил)-амида 2-(2-метиламиноэтиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
гидротрифторацетат (6-фтор-1-метил-1Н-индазол-3-ил)-амида 2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
нафталин-2-иламид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(5-метилпиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
п-толиламид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
тиазоло[4,5-b]пиридин-2-иламид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-иламид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
имидазо[1,2-b]пиридазин-3-иламид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты;
(4,6-диметилпиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты; и
(5,6-диметилпиридин-2-ил)-амид 2-((3R,4R)-3-аминотетрагидропиран-4-иламино)-тиено[3,2-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты.
11. Способ лечения воспалительного или аутоиммунного состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10.
12. Способ по п. 11, также включающий введение дополнительного терапевтического агента, выбранного из числа химиотерапевтических или антипролиферативных агентов, противовоспалительных агентов, иммуномодуляторов или иммуносупрессоров, нейротропного фактора, агентов для лечения сердечнососудистых заболеваний, агентов для лечения диабета или агентов для лечения расстройств, связанных с иммунодефицитом.
13. Способ лечения воспалительного состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10.
14. Способ лечения ревматоидного артрита, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10.
15. Способ лечения астмы, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10.
16. Способ лечения иммунного расстройства, включая волчанку, множественный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, диабет I типа, осложнения после трансплантации органов, ксенотрансплантацию, диабет, рак, астму, атопический дерматит, аутоиммунные расстройства щитовидной железы, язвенный колит, болезнь Крона, болезнь Альцгеймера и лейкемию, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10.
17. Способ лечения воспалительного состояния, включающий совместное введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества противовоспалительного соединения совместно с соединением по любому из пп. 1-10.
18. Способ лечения иммунного расстройства, включающий совместное введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества иммуносуппрессора в комбинации с соединением по любому из пп. 1-10.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-10, смешанное по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, также содержащая дополнительный терапевтический агент, выбранный из числа химиотерапевтических или антипролиферативных агентов, противовоспалительных агентов, иммуномодуляторов или иммуносупрессоров, нейротропного фактора, агентов для лечения сердечнососудистых заболеваний, агентов для лечения диабета или агентов для лечения расстройств, связанных с иммунодефицитом.
21. Соединение по любому из пп. 1-10 для применения в лечении иммунных расстройств, включая волчанку, множественный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, диабет I типа, осложнения после трансплантации органов, ксенотрансплантацию, диабет, рак, астму, атопический дерматит, аутоиммунные расстройства щитовидной железы, язвенный колит, болезнь Крона, болезнь Альцгеймера и лейкемию.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения иммунных расстройств, включая волчанку, множественный склероз, ревматоидный артрит, псориаз, диабет I типа, осложнения после трансплантации органов, ксенотрансплантацию, диабет, рак, астму, атопический дерматит, аутоиммунные расстройства щитовидной железы, язвенный колит, болезнь Крона, болезнь Альцгеймера и лейкемию.
RU2014131367A 2012-01-10 2013-01-07 Соединения тиенопиримидина RU2637925C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261584863P 2012-01-10 2012-01-10
US61/584,863 2012-01-10
PCT/EP2013/050139 WO2013104575A1 (en) 2012-01-10 2013-01-07 Thienopyrimidine compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014131367A true RU2014131367A (ru) 2016-02-27
RU2637925C2 RU2637925C2 (ru) 2017-12-08

Family

ID=47553050

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014131367A RU2637925C2 (ru) 2012-01-10 2013-01-07 Соединения тиенопиримидина

Country Status (10)

Country Link
US (1) US9701691B2 (ru)
EP (1) EP2802590B1 (ru)
JP (1) JP6109193B2 (ru)
KR (1) KR20140110066A (ru)
CN (1) CN104159904B (ru)
BR (1) BR112014016710A8 (ru)
CA (1) CA2860548A1 (ru)
MX (1) MX349548B (ru)
RU (1) RU2637925C2 (ru)
WO (1) WO2013104575A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140020972A (ko) * 2011-03-28 2014-02-19 에프. 호프만-라 로슈 아게 티아졸로피리미딘 화합물
ES2728932T3 (es) * 2014-01-09 2019-10-29 Intra Cellular Therapies Inc Compuestos orgánicos
US11492357B2 (en) * 2017-11-30 2022-11-08 Hanmi Pharm. Co., Ltd. Thieno[3,2-d]pyrimidine derivative compound having inhibitory activity for protein kinase
EP3724194B1 (en) * 2017-12-15 2023-12-27 UNION therapeutics A/S Substituted azetidine dihydrothienopyrimidines and their use as phosphodiesterase inhibitors
MX2021009863A (es) 2019-03-21 2021-11-12 Onxeo Una molecula dbait en combinacion con inhibidor de quinasa para el tratamiento del cancer.
CN110183464B (zh) * 2019-05-31 2021-08-31 淮阴工学院 一种抗癌化合物艾斯替尼及其合成方法和应用
WO2021089791A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
US20230250088A1 (en) * 2020-07-15 2023-08-10 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
KR102869914B1 (ko) * 2021-10-28 2025-10-13 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 신규한 티에노[2,3-d]피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 또는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA005889B1 (ru) * 1997-11-11 2005-06-30 Пфайзер Продактс Инк. Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, полезные в качестве противораковых агентов
KR20030034232A (ko) * 2000-09-29 2003-05-01 닛뽕소다 가부시키가이샤 티에노피리미딘 화합물 및 그 염 및 제조방법
CN1897950A (zh) * 2003-10-14 2007-01-17 惠氏公司 稠合芳基和杂芳基衍生物及其使用方法
EP1731523A4 (en) 2004-04-01 2009-08-12 Takeda Pharmaceutical THIAZOLOPYRIMIDINDERIVAT
WO2008059368A2 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Pfizer Products Inc. Fused 2-amino pyrimidine compounds and their use for the treatment of cancer
GB0718432D0 (en) 2007-09-21 2007-10-31 Vernalis R&D Ltd New chemical compounds
JP5563466B2 (ja) * 2007-10-19 2014-07-30 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規ピペラジノ−ジヒドロチエノピリミジン誘導体
EP3109249A1 (en) 2007-11-15 2016-12-28 YM BioSciences Australia Pty Ltd N-containing heterocyclic compounds
CA2735361A1 (en) * 2008-08-26 2010-03-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions
KR101147550B1 (ko) * 2009-10-22 2012-05-17 한국과학기술연구원 단백질 키나아제 저해활성을 가지는 2,7-치환된 티에노[3,2-d]피리미딘 화합물
KR101094446B1 (ko) * 2009-11-19 2011-12-15 한국과학기술연구원 단백질 키나아제 저해활성을 가지는 2,4,7-치환된 티에노[3,2-d]피리미딘 화합물
KR101483215B1 (ko) * 2010-01-29 2015-01-16 한미약품 주식회사 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 비시클릭 헤테로아릴 유도체
JP2013519044A (ja) * 2010-02-08 2013-05-23 ナショナル ウィンド エナジー カンパニー リミテッド 垂直軸盤式発電機用磁気浮上支持構造とそれを用いた垂直軸盤式発電機
MX358682B (es) * 2010-07-13 2018-08-31 Hoffmann La Roche Derivados de pirazolo [1,5a]pirimidina y de tieno[3,2b] pirimidina como moduladores de la cinasa asociada al receptor de la interleucina 4 (irak4).

Also Published As

Publication number Publication date
US9701691B2 (en) 2017-07-11
MX2014008155A (es) 2014-10-14
BR112014016710A2 (pt) 2017-06-13
EP2802590B1 (en) 2017-03-01
CN104159904B (zh) 2016-12-14
CN104159904A (zh) 2014-11-19
KR20140110066A (ko) 2014-09-16
MX349548B (es) 2017-08-02
BR112014016710A8 (pt) 2017-07-04
RU2637925C2 (ru) 2017-12-08
US20130178460A1 (en) 2013-07-11
CA2860548A1 (en) 2013-07-18
EP2802590A1 (en) 2014-11-19
WO2013104575A1 (en) 2013-07-18
HK1203933A1 (en) 2015-11-06
JP6109193B2 (ja) 2017-04-05
JP2015503576A (ja) 2015-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014131367A (ru) Соединения тиенопиримидина
US12264156B2 (en) Compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of diseases
ES2967432T3 (es) Compuestos de imidazo[4,5-b]piridina y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de trastornos inflamatorios
US10696692B2 (en) Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivates
US20210171545A1 (en) Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
JP7621277B2 (ja) 疾患の治療のための新規化合物及びその医薬組成物
CA2969090A1 (en) Triazolopyrimidine compounds and uses thereof
RU2012152354A (ru) Производные пирролопиразина в качестве ингибиторов syk и jak
RU2014110623A (ru) Пирролопиразиновые ингибиторы киназы
RU2013154416A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
RU2012142550A (ru) Производные пирролопиразина и их применение в качестве ингибиторов jak и syk
US12006320B2 (en) Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
WO2015027431A1 (en) 2,2-difluorodioxolo a2a receptor antagonists
JP2010539169A (ja) ヒスタミンh4受容体のチエノ−及びフロ−ピリミジン調節物質
CA3050567A1 (en) Substituted dihydroimidazopyridinediones as mknk1 and mknk2 inhibitors
US20220340544A1 (en) Substituted heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
RU2014109748A (ru) Морфолино-замещенные производные бициклических пиримидинмочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor
JP2014528436A5 (ru)
US11161838B2 (en) Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
EP4017590A1 (en) Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders
RU2015107426A (ru) Пирроло[2,3-в]пиразины в качестве ингибиторов syk
US20190062340A1 (en) Cortistatin analogs

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200108