RU2014119929A - КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ 5α-ГИДРОКСИ-6β-[2-(1H-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ)ЭТИЛАМИНО]ХОЛЕСТАН-3β-ОЛА - Google Patents
КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ 5α-ГИДРОКСИ-6β-[2-(1H-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ)ЭТИЛАМИНО]ХОЛЕСТАН-3β-ОЛА Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014119929A RU2014119929A RU2014119929/04A RU2014119929A RU2014119929A RU 2014119929 A RU2014119929 A RU 2014119929A RU 2014119929/04 A RU2014119929/04 A RU 2014119929/04A RU 2014119929 A RU2014119929 A RU 2014119929A RU 2014119929 A RU2014119929 A RU 2014119929A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acid
- addition salt
- hydroxy
- acid addition
- cholestan
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract 35
- 239000000654 additive Substances 0.000 title 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 37
- AVFNYTPENXWWCA-BULFVYHESA-N (3s,5r,6r,8s,9s,10r,13r,14s,17r)-6-[2-(1h-imidazol-5-yl)ethylamino]-10,13-dimethyl-17-[(2r)-6-methylheptan-2-yl]-1,2,3,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,5-diol Chemical compound N([C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3CC[C@@H]([C@]3(CC[C@@H]2[C@@]2(C)CC[C@H](O)C[C@@]21O)C)[C@H](C)CCCC(C)C)CCC1=CNC=N1 AVFNYTPENXWWCA-BULFVYHESA-N 0.000 claims abstract 19
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 14
- -1 acyclic aliphatic carboxylic Chemical class 0.000 claims abstract 8
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M Bisulfite Chemical compound OS([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 6
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Malonic acid Chemical compound OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims abstract 4
- RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfonylpiperidin-4-one Chemical compound CS(=O)(=O)N1CCC(=O)CC1 RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N anhydrous glutaric acid Natural products OC(=O)CCCC(O)=O JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims abstract 2
- 150000002763 monocarboxylic acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 4
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940116298 l- malic acid Drugs 0.000 claims 2
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-REOHCLBHSA-N L-lactic acid Chemical compound C[C@H](O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002015 acyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N benzenesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940092714 benzenesulfonic acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001270 d- tartaric acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 claims 1
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N pamoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(CC=3C4=CC=CC=C4C=C(C=3O)C(=O)O)=C(O)C(C(O)=O)=CC2=C1 WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims 1
- 229960001367 tartaric acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PXDSNHKJOOEUKD-TYYBGVCCSA-N (e)-but-2-enedioic acid;propanedioic acid Chemical compound OC(=O)CC(O)=O.OC(=O)\C=C\C(O)=O PXDSNHKJOOEUKD-TYYBGVCCSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
- C07C309/30—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings of six-membered aromatic rings substituted by alkyl groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/04—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing only one sulfo group
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C53/00—Saturated compounds having only one carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or hydrogen
- C07C53/08—Acetic acid
- C07C53/10—Salts thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
- C07C55/02—Dicarboxylic acids
- C07C55/08—Malonic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
- C07C55/02—Dicarboxylic acids
- C07C55/10—Succinic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
- C07C55/02—Dicarboxylic acids
- C07C55/12—Glutaric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C57/02—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms with only carbon-to-carbon double bonds as unsaturation
- C07C57/13—Dicarboxylic acids
- C07C57/15—Fumaric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/01—Saturated compounds having only one carboxyl group and containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/08—Lactic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/235—Saturated compounds containing more than one carboxyl group
- C07C59/245—Saturated compounds containing more than one carboxyl group containing hydroxy or O-metal groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/235—Saturated compounds containing more than one carboxyl group
- C07C59/245—Saturated compounds containing more than one carboxyl group containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/255—Tartaric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/235—Saturated compounds containing more than one carboxyl group
- C07C59/245—Saturated compounds containing more than one carboxyl group containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/265—Citric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C63/00—Compounds having carboxyl groups bound to a carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C63/04—Monocyclic monocarboxylic acids
- C07C63/06—Benzoic acid
- C07C63/08—Salts thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C65/01—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups
- C07C65/105—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups polycyclic
- C07C65/11—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups polycyclic with carboxyl groups on a condensed ring system containing two rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
1. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола, образованная с кислотой, выбранной из группы, состоящей из:неорганической кислоты,ациклической алифатической карбоновой или сульфоновой кислоты, содержащей не более 8 атомов углерода, иароматической карбоновой или сульфоновой кислоты, содержащей не более 4 арильньгх групп.2. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с неорганической кислотой, выбранной из группы, состоящей из хлористоводородной кислоты и серной кислоты.3. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с ациклической алифатической карбоновой кислотой, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 4 атомов углерода.4. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 3, где указанная ациклическая алифатическая карбоновая кислота, содержащая от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 4 атомов углерода, представляет собой моно или дикарбоновую кислоту.5. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 3, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с янтарной кислотой, глутаровой кислотой, малоновой кислотой, фумаровой кислотой или уксусной кислотой.6. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 3, где указанная ациклическая алифатическая карбоновая кислота, содержащая от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 4 атомов углерода, за�
Claims (15)
1. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола, образованная с кислотой, выбранной из группы, состоящей из:
неорганической кислоты,
ациклической алифатической карбоновой или сульфоновой кислоты, содержащей не более 8 атомов углерода, и
ароматической карбоновой или сульфоновой кислоты, содержащей не более 4 арильньгх групп.
2. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с неорганической кислотой, выбранной из группы, состоящей из хлористоводородной кислоты и серной кислоты.
3. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с ациклической алифатической карбоновой кислотой, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 4 атомов углерода.
4. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 3, где указанная ациклическая алифатическая карбоновая кислота, содержащая от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 4 атомов углерода, представляет собой моно или дикарбоновую кислоту.
5. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1H-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 3, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с янтарной кислотой, глутаровой кислотой, малоновой кислотой, фумаровой кислотой или уксусной кислотой.
6. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 3, где указанная ациклическая алифатическая карбоновая кислота, содержащая от 2 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 4 атомов углерода, замещена по меньшей мере одной -OH группой.
7. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 6, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с L-винной кислотой, D-винной кислотой, L-яблочной кислотой, лимонной кислотой или 2(S)-гидроксипропановой кислотой.
8. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с ациклической алифатической сульфоновой кислотой, выбранной из метансульфокислоты.
9. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с ароматической карбоновой кислотой, содержащей не более 4 арильных групп, где по меньшей мере одна из указанных арильных групп замещена по меньшей мере одной -ОН группой.
10. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 9, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с 4,4′метиленбис[3-гидрокси-2-нафтойной кислотой].
11. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с ароматической карбоновой или сульфоновой кислотой, содержащей не более 3 арильных групп, предпочтительно не более одной арильной группы.
12. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 11, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с бензолсульфоновой кислотой, бензойной кислотой или 4-метилбензолсульфоновой кислотой.
13. Кислотно-аддитивная соль 5α-гидрокси-6β-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этиламино]холестан-3β-ола по п. 1, где указанная кислотно-аддитивная соль образована с 2(S)-гидроксипропановой кислотой, малоновой кислотой, L-яблочной кислотой или винной кислотой.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и кислотно-аддитивную соль по п. 1.
15. Кислотно-аддитивная соль по п. 1 для применения в лечении нейродегенеративных заболеваний, раковых заболеваний или для активизации иммунной системы пациента.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11306346 | 2011-10-18 | ||
| EP11306346.5 | 2011-10-18 | ||
| PCT/EP2012/070588 WO2013057148A1 (en) | 2011-10-18 | 2012-10-17 | ACID ADDITION SALTS OF 5α-HYDROXY-6β-[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYLAMINO]CHOLESTAN-3β-OL |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014119929A true RU2014119929A (ru) | 2015-11-27 |
Family
ID=47046604
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014119929/04A RU2014119929A (ru) | 2011-10-18 | 2012-10-17 | КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ 5α-ГИДРОКСИ-6β-[2-(1H-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ)ЭТИЛАМИНО]ХОЛЕСТАН-3β-ОЛА |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20140274984A1 (ru) |
| EP (1) | EP2768841B1 (ru) |
| JP (1) | JP2014530245A (ru) |
| KR (1) | KR20140083014A (ru) |
| CN (1) | CN103958541A (ru) |
| AU (1) | AU2012324980B2 (ru) |
| CA (1) | CA2852622A1 (ru) |
| ES (1) | ES2650914T3 (ru) |
| MX (1) | MX351610B (ru) |
| RU (1) | RU2014119929A (ru) |
| WO (1) | WO2013057148A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2734425T3 (es) * | 2013-09-04 | 2019-12-05 | Affichem | Dendrogenina A y agentes antineoplásicos para el tratamiento de tumores quimiosensibles o quimiorresistentes |
| WO2015106164A1 (en) | 2014-01-10 | 2015-07-16 | Rgenix, Inc. | Lxr agonists and uses thereof |
| CA3010883A1 (en) | 2016-01-11 | 2017-07-20 | The Rockefeller University | Methods for the treatment of myeloid derived suppressor cells related disorders |
| EP3515453A1 (en) * | 2016-09-22 | 2019-07-31 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for reprograming immune environment in a subject in need thereof |
| AU2018373028A1 (en) | 2017-11-21 | 2020-04-30 | Inspirna, Inc. | Polymorphs and uses thereof |
| WO2021119397A1 (en) | 2019-12-13 | 2021-06-17 | Rgenix, Inc. | Metal salts and uses thereof |
| JP2023551363A (ja) * | 2020-10-29 | 2023-12-08 | デンドロゲニックス | 癌の治療に使用するための５α－ヒドロキシ－６β－［２－（１Ｈ－イミダゾール－４－イル）エチルアミノ］－コレスタン－３β－オール類似体およびそれを含む医薬組成物 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2838741B1 (fr) * | 2002-04-19 | 2006-01-27 | Inst Nat Sante Rech Med | Derives de sterols, leur procede de preparation et medicaments les comportant |
| CN102344480A (zh) * | 2011-07-22 | 2012-02-08 | 中国人民解放军第三军医大学 | 树突化胺基甾醇一类物的合成方法 |
-
2012
- 2012-10-17 JP JP2014536218A patent/JP2014530245A/ja active Pending
- 2012-10-17 CN CN201280050955.7A patent/CN103958541A/zh active Pending
- 2012-10-17 CA CA2852622A patent/CA2852622A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-17 KR KR1020147012333A patent/KR20140083014A/ko not_active Withdrawn
- 2012-10-17 MX MX2014004744A patent/MX351610B/es active IP Right Grant
- 2012-10-17 EP EP12775237.6A patent/EP2768841B1/en not_active Not-in-force
- 2012-10-17 AU AU2012324980A patent/AU2012324980B2/en not_active Ceased
- 2012-10-17 RU RU2014119929/04A patent/RU2014119929A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-10-17 US US14/352,160 patent/US20140274984A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-17 ES ES12775237.6T patent/ES2650914T3/es active Active
- 2012-10-17 WO PCT/EP2012/070588 patent/WO2013057148A1/en not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN103958541A (zh) | 2014-07-30 |
| EP2768841A1 (en) | 2014-08-27 |
| JP2014530245A (ja) | 2014-11-17 |
| US20140274984A1 (en) | 2014-09-18 |
| WO2013057148A1 (en) | 2013-04-25 |
| EP2768841B1 (en) | 2017-09-27 |
| KR20140083014A (ko) | 2014-07-03 |
| AU2012324980A1 (en) | 2014-05-01 |
| ES2650914T3 (es) | 2018-01-23 |
| AU2012324980B2 (en) | 2017-09-21 |
| MX2014004744A (es) | 2015-05-15 |
| CA2852622A1 (en) | 2013-04-25 |
| MX351610B (es) | 2017-10-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014119929A (ru) | КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ 5α-ГИДРОКСИ-6β-[2-(1H-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ)ЭТИЛАМИНО]ХОЛЕСТАН-3β-ОЛА | |
| ES2529890T3 (es) | Agentes para el tratamiento de trastornos que implican la modulación de los receptores rianodina | |
| ES2634490T3 (es) | Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida | |
| CY1124000T1 (el) | Υποκατεστημενες 5-φθορο-1η-πυραζολοπυριδινες σε κρυσταλλικη μορφη | |
| EA201792071A2 (ru) | Производные глутаримидов, их применение, фармацевтическая композиция на их основе, способы их получения | |
| UA114907C2 (uk) | Гетероциклільні сполуки як інгібітори mek | |
| MA37866A1 (fr) | Dérivés de type aza-indazole ou diaza-indazole pour le traitement de la douleur | |
| MX2019011954A (es) | Sales de 2-fluoro-n-metil-4-[7-(quinolin-6-il-metil)-imidazo[1,2-b ][1,2,4]triazin-2-il]benzamida y procesos relacionados con la preparacion de las mismas. | |
| EA201370166A1 (ru) | Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы | |
| BR112013029240A2 (pt) | derivados deuterados do ivacaftor | |
| EA201270505A1 (ru) | Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе, и их применение | |
| EA201200763A1 (ru) | Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep | |
| BR112015009395A2 (pt) | processo para preparação de derivados do ácido biliar | |
| BR112015025675A2 (pt) | derivados do tipo bisamida de ácido dicarboxílico, uso dos mesmos, composição farmacêutica à base dos mesmos, e métodos para produzir derivados do tipo bisamida de ácido dicarboxílico | |
| RU2017109814A (ru) | Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота | |
| EA201290694A1 (ru) | Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| BR112015023222A2 (pt) | compostos tetraidroisoquinolin-2-il-(quinazolin-4-il)metanona como inibidores do crescimento de células cancerosas | |
| JP2014518280A5 (ru) | ||
| RU2013149416A (ru) | Производные камптотецина, обладающие противоопухолевой активностью | |
| ECSP12011718A (es) | Utilización de derivados del indol como activadores de nurr-1, para la aplicación en tratamientos de enfermedades como el parkinson | |
| RU2012141644A (ru) | Новые полиморфы и соли | |
| BR112015018952A2 (pt) | composições farmacêuticas contendo dexcetoprofeno e tramadol | |
| TH146336A (th) | สารประกอบไพริดาซิโนนและการใช้สารดังกล่าวเป็นสารยับยั้ง daao | |
| TH150702A (th) | อนุพันธ์ไพราซีน (Pyrazine Derivatives) ในรูปตัวบลอค ENaC | |
| TH154730A (th) | 5-ฟลูออโร-1H-ไพราโซโลไพริดีนชนิดที่ถูกแทนที่ และการใช้ของสิ่งนั้น (Substituted 5-fluoro-1H-pyrazolopyridines and their use) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180129 |