[go: up one dir, main page]

RU2014115979A - Соединения, используемые как ингибиторы холинкиназы - Google Patents

Соединения, используемые как ингибиторы холинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2014115979A
RU2014115979A RU2014115979/04A RU2014115979A RU2014115979A RU 2014115979 A RU2014115979 A RU 2014115979A RU 2014115979/04 A RU2014115979/04 A RU 2014115979/04A RU 2014115979 A RU2014115979 A RU 2014115979A RU 2014115979 A RU2014115979 A RU 2014115979A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
disorder
alkyl
patient
Prior art date
Application number
RU2014115979/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Саймон ЭВЕРИТТ
Рональд НЕГТЕЛ
Майкл МОРТИМОР
Элистер РЕЗЕРФОРД
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2014115979A publication Critical patent/RU2014115979A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы:или его фармацевтически приемлемая соль; в которомY связано с любым атомом углерода хинуклидинового кольца и независимо является Cалифатический, -CF, -CN, гало, =O, -ОН, -O(Cалифатический), NH, или NH(Cалифатический);n равно 0-4;L представляет собой Cалкил;m равно 0 или 1;Qпредставляет собой 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, имеющее 0-2 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; при этом Qнеобязательно замещено р-заместителями Jи необязательно сконденсировано с Q;Qпредставляет собой 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, имеющее 0-2 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, при этом Qнеобязательно замещено z-заместителями J;Jпредставляет собой -Cl, -F, -Br, -NRR, -OCF, -O(Cалифатический), -метил, -этил, -трет-бутил, -пропил, -CF, -CN, или фенил, в котором упомянутый Jнезависимо и необязательно замещен 1-3 связями гало, -O(Cалифатический), -CN, или -ОН;Rпредставляет собой Н или Cалкил;Rпредставляет собой Н или Cалкил;или Rи R, взятые вместе с атомом, с которым они связаны, образуют 4-8-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота или серы;р равно 0, 1, 2 или 3, при этом р не равно 0, когда m равно 0, а р равно по меньшей мере 2, когда Qпредставляет собой фенил, Jпредставляет собой Cl или метил и Qотсутствует;Jпредставляет собой Cалкил, гало, или CF; иz равно 0, 1, 2, или 3.2. Соединение по п. 1, в котором n равно 0.3. Соединение по п. 1, в котором Qнезависимо выбрано из фенила, тиазолила или пиридинила.4. Соединение по п. 3, в котором Qвыбрано из следующего:5. Соединение по п. 4, в котором Qпредставляет собой фенил.6. Соединение по п. 4, в котором Jпредставля

Claims (45)

1. Соединение формулы:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль; в котором
Y связано с любым атомом углерода хинуклидинового кольца и независимо является C1-3 алифатический, -CF3, -CN, гало, =O, -ОН, -O(C1-3 алифатический), NH2, или NH(C1-3 алифатический);
n равно 0-4;
L представляет собой C1-2 алкил;
m равно 0 или 1;
Q1 представляет собой 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, имеющее 0-2 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; при этом Q1 необязательно замещено р-заместителями J1 и необязательно сконденсировано с Q2;
Q2 представляет собой 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, имеющее 0-2 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, при этом Q2 необязательно замещено z-заместителями J2;
J1 представляет собой -Cl, -F, -Br, -NR2R3, -OCF3, -O(C1-4 алифатический), -метил, -этил, -трет-бутил, -пропил, -CF3, -CN, или фенил, в котором упомянутый J1 независимо и необязательно замещен 1-3 связями гало, -O(C1-4 алифатический), -CN, или -ОН;
R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;
R3 представляет собой Н или C1-6 алкил;
или R2 и R3, взятые вместе с атомом, с которым они связаны, образуют 4-8-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота или серы;
р равно 0, 1, 2 или 3, при этом р не равно 0, когда m равно 0, а р равно по меньшей мере 2, когда Q1 представляет собой фенил, J1 представляет собой Cl или метил и Q2 отсутствует;
J2 представляет собой C1-3 алкил, гало, или CF3; и
z равно 0, 1, 2, или 3.
2. Соединение по п. 1, в котором n равно 0.
3. Соединение по п. 1, в котором Q1 независимо выбрано из фенила, тиазолила или пиридинила.
4. Соединение по п. 3, в котором Q1 выбрано из следующего:
Figure 00000002
5. Соединение по п. 4, в котором Q1 представляет собой фенил.
6. Соединение по п. 4, в котором J1 представляет собой NR2R3.
7. Соединение по п. 6, в котором R2 представляет собой C1-6 алкил и R3 представляет собой C1-6 алкил.
8. Соединение по п. 6, в котором R2 и R3, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 5-членное гетероциклическое кольцо.
9. Соединение по п. 8, в котором J1 представляет собой пирролидинил.
10. Соединение по п. 1, в котором R2 и R3, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо.
11. Соединение по п. 10, в котором J1 представляет собой пиперидинил.
12. Соединение по п. 1, в котором J1 представляет собой этил или трет-бутил.
13. Соединение по п. 1, в котором Q2 отсутствует.
14. Соединение по п. 1, в котором Q1 сконденсировано с Q2.
15. Соединение по п. 14, в котором Q2 представляет собой бензо.
16. Соединение по п. 15, в котором Q2 сконденсировано с Q1 с образованием нафталина.
17. Соединение по п. 16, в котором J2 представляет собой C1-3 алкил.
18. Соединение по п. 17, в котором J2 представляет собой метил.
19. Соединение по п. 14, в котором Q2 представляет собой 5- или 6-членное неароматическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатомов, выбранных из азота или кислорода.
20. Соединение по п. 19, в котором Q2 независимо выбрано из пирролидинила, морфолинила, пиперазинила или диоксолила.
21. Соединение по п. 20, в котором Q1, сконденсированное с Q2, образует Q1-Q2, и выбрано из следующего:
Figure 00000003
22. Соединение по п. 20, в котором Q2 выбрано из пирролидинила или морфолинила.
23. Соединение по п. 22, в котором Q2 выбрано из следующего:
Figure 00000004
24. Соединение по п. 20, в котором J2 замещено C1-3 алкилом.
25. Соединение, выбранное из следующих соединений:
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
26. Соединение по п. 25, в котором соединение выбрано из следующего:
Figure 00000008
27. Соединение для ингибирования холинкиназы, выбранное из следующих соединений:
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
28. Соединение по п. 27, выбранное из следующих соединений:
Figure 00000012
29. Композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или основу.
30. Способ ингибирования активности киназы у пациента, включающий введение пациенту:
a. композиции по п. 29; или
b. соединения по п. 1.
31. Способ ингибирования активности киназы в биологическом образце, включающий взаимодействие биологического образца с:
a. композицией по п. 29; или
b. соединением по п. 1.
32. Способ по п. 31, в котором киназа представляет собой ChoK.
33. Способ по п. 32, в котором киназа представляет собой ChoKα.
34. Способ по п. 32, в котором киназа представляет собой ChoKβ.
35. Способ лечения или облегчения тяжести заболевания или патологического состояния пациента, выбранного из рака, пролиферативного расстройства, желудочно-кишечного расстройства, гематологического расстройства, эндокринного расстройства, урологического расстройства, расстройства сердечной деятельности, нейродегенеративного расстройства, аутоиммунного расстройства, расстройства дыхательной деятельности, расстройства обмена веществ, воспаления, иммунологически опосредованного расстройства, вирусного заболевания, инфекционного заболевания, или поражения костной ткани, включающий этап введения пациенту:
a. соединения по п.1; или
b. композиции по п. 29
36. Способ по п. 35, включающий дополнительный этап введения пациенту дополнительного лекарственного средства, выбранного из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего средства или иммунодепрессанта, нейротрофического фактора, или средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивного поражения костей, противовирусного средства, средства для лечения нарушений со стороны крови или средства для лечения иммунодефицитных состояний, в котором;
дополнительное лекарственное средство соответствует природе заболевания, в отношении которого проводится лечение; и
дополнительное лекарственное средство вводят вместе с композицией в составе одной лекарственной формы или отдельно от указанной композиции, как часть при введении лекарственной формы, образованной множеством единиц.
37. Способ по п. 35, в котором заболевание представляет собой рак или малярию.
38. Способ лечения малярии у пациента, включающий введение пациенту:
a. композиции по п. 29; или
b. соединения по п. 1.
39. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту:
a. композиции по п. 29; или
b. соединения по п. 1.
40. Способ по п. 39, в котором тип рака выбран из меланомы, миеломы, лейкемии, лимформы, нейробластомы, или тип рака выбран из рака толстой кишки, молочной железы, желудка, яичников, шейки матки, легкого, центральной нервной системы (ЦНС), почки, простаты, мочевого пузыря или поджелудочной железы.
41. Способ получения соединения формулы II:
Figure 00000013
в котором L, m, Y, n, Q1, Q2, J1, J2, z и р определяют в соответствии с п. 1, включающий взаимодействие соединения формулы 2-а:
Figure 00000014
с соединением формулы i,
Figure 00000015
в подходящих условиях для нуклеофильного присоединения, где G представляет собой металл или галогенид металла.
42. Способ получения соединения формулы I:
Figure 00000016
в котором L, m, Y, n, Q1, Q2, J1, J2, z и р определяют в соответствии с п. 1, включающий:
а) взаимодействие соединения формулы 3-а:
Figure 00000017
с соединением формулы iii:
Figure 00000018
в подходящих условиях для осуществления реакции замещения, где G представляет собой литий или галогенид металла.
с) функционализирование продукта на этапе а) для образования соединения формулы I.
43. Способ по п. 42, дополнительно включающий взаимодействие соединения формулы 3-b:
Figure 00000019
с соединением формулы iv:
Figure 00000020
в подходящих условиях для реакции замещения с образованием соединения формулы 3а.
44. Способ по п. 43, дополнительно включающий взаимодействие соединения формулы 3-c:
Figure 00000021
в подходящих условиях для нуклеофильного присоединения, в результате которого образуется соединение формулы 3-b.
45. Способ по п. 44, дополнительно включающий взаимодействие соединения формулы 3-d:
Figure 00000022
в подходящих условиях для гидролиза с образованием соединения формулы 3-c.
RU2014115979/04A 2011-09-22 2012-09-21 Соединения, используемые как ингибиторы холинкиназы RU2014115979A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161537916P 2011-09-22 2011-09-22
US61/537,916 2011-09-22
PCT/US2012/056474 WO2013043960A1 (en) 2011-09-22 2012-09-21 Compounds useful as inhibitors of choline kinase

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014115979A true RU2014115979A (ru) 2015-10-27

Family

ID=47019150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014115979/04A RU2014115979A (ru) 2011-09-22 2012-09-21 Соединения, используемые как ингибиторы холинкиназы

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20130281445A1 (ru)
EP (1) EP2758395A1 (ru)
JP (1) JP2014526556A (ru)
KR (1) KR20140069204A (ru)
CN (1) CN103814025A (ru)
AU (1) AU2012312301A1 (ru)
CA (1) CA2849442A1 (ru)
IL (1) IL231566A0 (ru)
MX (1) MX2014003497A (ru)
RU (1) RU2014115979A (ru)
WO (1) WO2013043960A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3487857B1 (en) 2016-07-25 2021-09-01 Nerviano Medical Sciences S.r.l. Purine and 3-deazapurine analogues as choline kinase inhibitors
US11117901B2 (en) 2017-07-11 2021-09-14 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted pyrazolo[4,3-h]quinazolines as choline kinase inhibitors

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9127279D0 (en) * 1991-12-23 1992-02-19 Ici Plc Heterocyclic derivatives
CA2093778A1 (en) * 1992-04-10 1993-10-11 George R. Brown Heterocyclic compounds
ES2237332B1 (es) * 2004-01-14 2006-11-01 Consejo Sup. Investig. Cientificas Derivados de piridinio y quinolinio.
CA2563109A1 (en) * 2004-04-05 2006-08-17 Samaritan Pharmaceuticals, Inc. Anti-hiv quinuclidine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2013043960A1 (en) 2013-03-28
CN103814025A (zh) 2014-05-21
KR20140069204A (ko) 2014-06-09
AU2012312301A8 (en) 2014-03-27
CA2849442A1 (en) 2013-03-28
IL231566A0 (en) 2014-04-30
JP2014526556A (ja) 2014-10-06
AU2012312301A1 (en) 2014-03-20
EP2758395A1 (en) 2014-07-30
US20130281445A1 (en) 2013-10-24
MX2014003497A (es) 2014-07-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101761380B1 (ko) Ｃ－ｍｅｔ 조절제를 사용하는 방법
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
ES2670864T3 (es) Inhibidores de histonas desmetilasas
JP2024041923A (ja) Ｐｏｌｙｂｒｏｍｏ－１（ｐｂｒｍ１）の小分子分解剤
JP2005505618A5 (ru)
JP6505023B2 (ja) Ｃｎｓおよび他の障害を治療するための、ｐｄｅ４アイソザイムの阻害薬としてのアザベンゾイミダゾール化合物
ES2858329T3 (es) Compuestos moduladores del receptor de aril hidrocarburos (AhR)
JP2010539110A5 (ru)
JP2005509622A5 (ru)
JP2013056930A5 (ru)
JP2017105751A (ja) 癌および骨癌疼痛の治療方法
JP2017526675A (ja) ヒストンデメチラーゼを阻害するための化合物および方法
JP2020509017A (ja) 新規イソインドリン誘導体、その医薬組成物および使用
RU2012103487A (ru) Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы
JP2013010792A5 (ru)
JP2010500293A5 (ru)
RU2015124002A (ru) Соединения, применяемые в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
JP2006523193A5 (ru)
WO2014114779A1 (en) N-substituted-5-substituted phthalamic acids as sortilin inhibitors
JP2013520443A5 (ru)
JP2017533205A (ja) ｍＩＤＨ１阻害剤としてのベンゾイミダゾール−２−アミン
JP2020511547A5 (ru)
JP2014040426A (ja) ［５−（４，６−ジメチル−１ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−４−メチル−ピリミジン−２−イル］−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル］−アミンの結晶性ヘミタートレート
JP2020507625A5 (ru)
RU2014115979A (ru) Соединения, используемые как ингибиторы холинкиназы

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20150922