RU2014113334A - Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний - Google Patents
Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014113334A RU2014113334A RU2014113334/15A RU2014113334A RU2014113334A RU 2014113334 A RU2014113334 A RU 2014113334A RU 2014113334/15 A RU2014113334/15 A RU 2014113334/15A RU 2014113334 A RU2014113334 A RU 2014113334A RU 2014113334 A RU2014113334 A RU 2014113334A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- once
- days
- patient
- dose
- bisbenzonitrile
- Prior art date
Links
- 206010058359 Hypogonadism Diseases 0.000 title claims abstract 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract 3
- 229940122815 Aromatase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000003886 aromatase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title 1
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 claims abstract 30
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 23
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 claims abstract 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 claims abstract 8
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims abstract 6
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000035558 fertility Effects 0.000 claims abstract 3
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims abstract 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract 2
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010027940 Mood altered Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 claims abstract 2
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims abstract 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 claims abstract 2
- 201000003368 hypogonadotropic hypogonadism Diseases 0.000 claims abstract 2
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims abstract 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000007510 mood change Effects 0.000 claims abstract 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 230000005195 poor health Effects 0.000 claims abstract 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 claims abstract 2
- PZDLRBUQYWMNBR-UHFFFAOYSA-N 4-[(4-cyanophenyl)-fluoro-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile Chemical compound C=1C=C(C#N)C=CC=1C(N1N=CN=C1)(F)C1=CC=C(C#N)C=C1 PZDLRBUQYWMNBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 210000001015 abdomen Anatomy 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000003626 1,2,4-triazol-1-yl group Chemical group [*]N1N=C([H])N=C1[H] 0.000 claims 1
- 206010017076 Fracture Diseases 0.000 claims 1
- 208000011327 Increased bone mineral density Diseases 0.000 claims 1
- 208000029725 Metabolic bone disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 230000004153 glucose metabolism Effects 0.000 claims 1
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- 239000008203 oral pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000035946 sexual desire Effects 0.000 claims 1
- 230000036299 sexual function Effects 0.000 claims 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 230000037182 bone density Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/485—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/06—Anabolic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Способ лечения гипогонадизма у пациента мужского пола с уровнями общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл и нуждающегося в повышении уровней тестостерона, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила, где эффективное количество соединения составляет приблизительно от 0,0005 мг до приблизительно 2,0 мг в одной дозе, и где соединение вводят в соответствии с режимом дозирования, характеризующимся периодичностью дозирования, выбранной от приблизительно одного раза в день до приблизительно одного раза каждые 60 дней.2. Способ по п. 1, где пациент мужского пола страдает полнотой или ожирением.3. Способ по п. 1 или 2, где способ применяют для лечения гипогонадотропного гипогонадизма.4. Способ по п. 1, где пациент мужского пола имеет уровень общего тестостерона в сыворотке ниже 300 нг/дл.5. Способ по п. 1, где уровень тестостерона повышают по меньшей мере на 10% по сравнению с уровнем тестостерона до введения соединения, предпочтительно, где уровень тестостерона нормализуют.6. Способ по п. 1, где пациент нуждается в предотвращении или лечении одного или более расстройств, выбранных из метаболического синдрома, диабета II типа, ожирения, сердечнососудистого заболевания, резистентности к инсулину,отсутствия толерантности к глюкозе, дислипидемии, пониженного либидо, уменьшений спонтанных эрекций, эректильной дисфункции, сниженной фертильности, потери волосяного покрова, снижения потребности в бритье, упадка сил, утомляемости, плохого самочувствия, депрессивного состояния, изменений настроения, низкой минеральной плотности костной ткани, повыш�
Claims (17)
1. Способ лечения гипогонадизма у пациента мужского пола с уровнями общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл и нуждающегося в повышении уровней тестостерона, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила, где эффективное количество соединения составляет приблизительно от 0,0005 мг до приблизительно 2,0 мг в одной дозе, и где соединение вводят в соответствии с режимом дозирования, характеризующимся периодичностью дозирования, выбранной от приблизительно одного раза в день до приблизительно одного раза каждые 60 дней.
2. Способ по п. 1, где пациент мужского пола страдает полнотой или ожирением.
3. Способ по п. 1 или 2, где способ применяют для лечения гипогонадотропного гипогонадизма.
4. Способ по п. 1, где пациент мужского пола имеет уровень общего тестостерона в сыворотке ниже 300 нг/дл.
5. Способ по п. 1, где уровень тестостерона повышают по меньшей мере на 10% по сравнению с уровнем тестостерона до введения соединения, предпочтительно, где уровень тестостерона нормализуют.
6. Способ по п. 1, где пациент нуждается в предотвращении или лечении одного или более расстройств, выбранных из метаболического синдрома, диабета II типа, ожирения, сердечнососудистого заболевания, резистентности к инсулину,
отсутствия толерантности к глюкозе, дислипидемии, пониженного либидо, уменьшений спонтанных эрекций, эректильной дисфункции, сниженной фертильности, потери волосяного покрова, снижения потребности в бритье, упадка сил, утомляемости, плохого самочувствия, депрессивного состояния, изменений настроения, низкой минеральной плотности костной ткани, повышенного риска переломов, пониженной мышечной массы, пониженной мышечной силы, повышенной массы жировых отложений в области живота и ограниченной работоспособности организма, и/или где пациент нуждается в повышении чувствительности к инсулину, нуждается в усилении метаболизма глюкозы, нуждается в улучшении липидного профиля, нуждается в увеличении мышечной массы и мышечной силы, нуждается в нормализации состава тканей тела, нуждается в уменьшении массы отлагаемого в области живота жира, нуждается в повышении половой функции и полового влечения, нуждается в повышении фертильности и/или нуждается в повышении минеральной плотности костной ткани.
7. Способ по п. 1, где пациентом является человек мужского пола.
8. Способ по п. 1, где эффективное количество 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила составляет от приблизительно 0,001 мг до приблизительно 1,0 мг в одной дозе, более предпочтительно, от приблизительно 0,005 мг до приблизительно 0,5 мг в одной дозе, наиболее предпочтительно, от приблизительно 0,01 мг до приблизительно 0,1 мг в одной дозе или от приблизительно 0,005 мг до менее чем 0,05 мг в одной дозе.
9. Способ по п. 1, где эффективное количество 4,4'-[фтор-(1H-
1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила вводят пациенту перорально.
10. Способ по п. 1, где 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил вводят в соответствии с режимом дозирования, характеризующимся периодичностью дозирования, составляющей от приблизительно одного раза каждые 2 дня до приблизительно одного раза каждые 40 дней.
11. Способ по п. 10, где 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил вводят в соответствии с режимом дозирования, характеризующимся периодичностью дозирования, выбранной из приблизительно одного раза каждые 5 дней, приблизительно одного раза в неделю, приблизительно одного раза каждые 10 дней, приблизительно одного раза в две недели, приблизительно одного раза каждые 3 недели, приблизительно одного раза каждые 4 недели, приблизительно одного раза в месяц и приблизительно одного раза каждые 6 недель, предпочтительно, периодичностью дозирования приблизительно одна доза раз в неделю или приблизительно одна доза раз в две недели или приблизительно одна доза раз в месяц.
12. Способ по п. 1, где 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил при введении пациенту характеризуется кажущимся периодом полувыведения, составляющим по меньшей мере приблизительно 14 дней, предпочтительно, по меньшей мере приблизительно 20 дней, более предпочтительно, по меньшей мере приблизительно 25 дней и, наиболее предпочтительно, по меньшей мере приблизительно 30 дней.
13. Способ по п. 1, где при введении разовой дозы 4,4'-[фтор-
(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила, указанная доза приводит к повышению эффективной концентрации тестостерона в крови в течение периода времени от 3 до 30 дней.
14. Способ по п. 1, где 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил вводят в комбинации с другим активным ингредиентом.
15. Способ по п. 1, где эффективное количество 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила вводят в течение периода лечения, составляющего по меньшей мере приблизительно два месяца, предпочтительно, по меньшей мере от приблизительно трех месяцев до приблизительно двенадцати месяцев.
16. Пероральная фармацевтическая композиция, включающая от приблизительно 0,0005 мг до приблизительно 2,0 мг, предпочтительно, от приблизительно 0,001 мг до приблизительно 1,0 мг, более предпочтительно, от приблизительно 0,005 мг до приблизительно 0,5 мг, наиболее предпочтительно, от приблизительно 0,01 мг до приблизительно 0,1 мг или от приблизительно 0,005 мг до менее чем 0,05 мг 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила в одной дозе, необязательно, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, для применения для лечения гипогонадизма у пациента мужского пола, имеющего уровни общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл, и где композицию применяют для введения в соответствии с режимом дозирования, характеризующимся периодичностью дозирования от приблизительно одной дозы один раз в день до приблизительно одной дозы каждые 60 дней.
17. Фармацевтический набор для применения для лечения гипогонадизма у пациента мужского пола, имеющего уровни общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл, включающий:
(i) фармацевтическую композицию, включающую 4,4'-[фтор-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил, где композицию вводят в соответствии с режимом дозирования, характеризующимся периодичностью дозирования от приблизительно одной дозы один раз в день до приблизительно одной дозы один раз каждые 60 дней; вместе с
(ii) инструкциями по введению указанной фармацевтической композиции.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201161532459P | 2011-09-08 | 2011-09-08 | |
| US61/532,459 | 2011-09-08 | ||
| US201261638588P | 2012-04-26 | 2012-04-26 | |
| US61/638,588 | 2012-04-26 | ||
| PCT/US2012/053844 WO2013036562A1 (en) | 2011-09-08 | 2012-09-06 | Use of an aromatase inhibitor for the treatment of hypogonadism and related diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014113334A true RU2014113334A (ru) | 2015-10-20 |
| RU2628808C2 RU2628808C2 (ru) | 2017-08-22 |
Family
ID=46846026
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014113575A RU2617510C2 (ru) | 2011-09-08 | 2012-09-06 | Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор ароматазы |
| RU2014113334A RU2628808C2 (ru) | 2011-09-08 | 2012-09-06 | Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014113575A RU2617510C2 (ru) | 2011-09-08 | 2012-09-06 | Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор ароматазы |
Country Status (31)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US9295668B2 (ru) |
| EP (2) | EP2753312B1 (ru) |
| JP (2) | JP6051467B2 (ru) |
| KR (3) | KR20180030254A (ru) |
| CN (2) | CN103781476B (ru) |
| AR (1) | AR087790A1 (ru) |
| AU (2) | AU2012304693B2 (ru) |
| BR (2) | BR112014004879B1 (ru) |
| CA (2) | CA2845929C (ru) |
| CL (1) | CL2014000552A1 (ru) |
| CY (2) | CY1118461T1 (ru) |
| DK (2) | DK2753312T3 (ru) |
| ES (2) | ES2613667T3 (ru) |
| HR (2) | HRP20170002T1 (ru) |
| HU (2) | HUE031478T2 (ru) |
| IL (1) | IL231234A (ru) |
| IN (1) | IN2014DN01619A (ru) |
| LT (2) | LT2753313T (ru) |
| MX (2) | MX360315B (ru) |
| PE (1) | PE20141584A1 (ru) |
| PH (1) | PH12014500435A1 (ru) |
| PL (2) | PL2753313T3 (ru) |
| PT (2) | PT2753313T (ru) |
| RU (2) | RU2617510C2 (ru) |
| SG (2) | SG2014012132A (ru) |
| SI (2) | SI2753313T1 (ru) |
| TN (1) | TN2014000059A1 (ru) |
| TW (1) | TW201316987A (ru) |
| UY (1) | UY34315A (ru) |
| WO (2) | WO2013036563A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201401040B (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR112014004879B1 (pt) * | 2011-09-08 | 2020-01-28 | Novartis Ag | uso de inibidor de aromatase para tratamento de hipogonadismo e doenças relacionadas, composição farmacêutica oral, e kit |
| WO2015148549A1 (en) * | 2014-03-26 | 2015-10-01 | The Regents Of The University Of California | Ultrasensitive androgen receptor bioassay |
| HRP20181406T1 (hr) * | 2014-07-07 | 2018-10-19 | Novartis Ag | Farmaceutski dozni oblici |
| GB201614179D0 (en) * | 2016-08-19 | 2016-10-05 | Mereo Biopharma 2 Ltd | Dosage regimen for the treatment of endometriosis |
| CA3055109A1 (en) * | 2017-03-08 | 2018-09-13 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations comprising 5-chloro-n4-[2-(dimethylphosphoryl)phenyl]-n2-{2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}pyrimidine-2,4-diamine |
| USD894149S1 (en) * | 2018-08-16 | 2020-08-25 | Alibaba Group Holding Limited | Information terminal for payment |
| USD894148S1 (en) * | 2018-08-16 | 2020-08-25 | Alibaba Group Holding Limited | Information terminal for payment |
| JP7121999B2 (ja) * | 2019-09-26 | 2022-08-19 | 学校法人九州文化学園 | 男性性腺機能低下症治療剤 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4749713A (en) | 1986-03-07 | 1988-06-07 | Ciba-Geigy Corporation | Alpha-heterocycle substituted tolunitriles |
| TW210334B (ru) * | 1990-12-12 | 1993-08-01 | Ciba Geigy Ag | |
| DE4435368A1 (de) * | 1994-09-22 | 1996-03-28 | Schering Ag | Verwendung von Aromatasehemmern zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung eines relativen Androgenmangels beim Mann |
| US5972921A (en) * | 1997-12-12 | 1999-10-26 | Hormos Medical Oy Ltd. | Use of an aromatase inhibitor in the treatment of decreased androgen to estrogen ratio and detrusor urethral sphincter dyssynergia in men |
| WO2002002113A1 (en) * | 2000-07-05 | 2002-01-10 | Astrazeneca Ab | Pharmaceutical combination of an anti-androgen and letrozole for providing an anit-androgenic effect and aromatase inhibition |
| PT1381431E (pt) * | 2001-04-17 | 2007-07-03 | Ares Trading Sa | Inibição da aromatase para melhorar a reprodução assistida. |
| US7101573B2 (en) | 2001-09-28 | 2006-09-05 | Mcneil-Pcc, Inc. | Simethicone solid oral dosage form |
| AU2003213957A1 (en) * | 2002-04-03 | 2003-10-13 | Jencap Research Ltd. | Pharmaceutical composition comprising an aromatase inhibitor and an estrogen suitable for hormone replacement therapy for a male |
| WO2006114702A2 (en) | 2005-04-25 | 2006-11-02 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions and methods comprising a combination of a selective estrogen receptor modulator and an aromatase inhibitor |
| CN102335219A (zh) * | 2007-11-21 | 2012-02-01 | 客乐谐制药株式会社 | 芳香酶抑制剂 |
| BR112014004879B1 (pt) * | 2011-09-08 | 2020-01-28 | Novartis Ag | uso de inibidor de aromatase para tratamento de hipogonadismo e doenças relacionadas, composição farmacêutica oral, e kit |
-
2012
- 2012-09-06 BR BR112014004879A patent/BR112014004879B1/pt active IP Right Grant
- 2012-09-06 SI SI201230848A patent/SI2753313T1/sl unknown
- 2012-09-06 US US14/342,810 patent/US9295668B2/en active Active
- 2012-09-06 SG SG2014012132A patent/SG2014012132A/en unknown
- 2012-09-06 ES ES12758966.1T patent/ES2613667T3/es active Active
- 2012-09-06 AR ARP120103283A patent/AR087790A1/es unknown
- 2012-09-06 KR KR1020187007058A patent/KR20180030254A/ko not_active Ceased
- 2012-09-06 LT LTEP12758966.1T patent/LT2753313T/lt unknown
- 2012-09-06 CN CN201280043614.7A patent/CN103781476B/zh active Active
- 2012-09-06 PT PT127589661T patent/PT2753313T/pt unknown
- 2012-09-06 ES ES12758965.3T patent/ES2613666T3/es active Active
- 2012-09-06 PH PH1/2014/500435A patent/PH12014500435A1/en unknown
- 2012-09-06 JP JP2014529833A patent/JP6051467B2/ja active Active
- 2012-09-06 HU HUE12758965A patent/HUE031478T2/hu unknown
- 2012-09-06 AU AU2012304693A patent/AU2012304693B2/en active Active
- 2012-09-06 JP JP2014529832A patent/JP6280501B2/ja active Active
- 2012-09-06 HU HUE12758966A patent/HUE031435T2/en unknown
- 2012-09-06 WO PCT/US2012/053846 patent/WO2013036563A1/en not_active Ceased
- 2012-09-06 EP EP12758965.3A patent/EP2753312B1/en active Active
- 2012-09-06 IN IN1619DEN2014 patent/IN2014DN01619A/en unknown
- 2012-09-06 MX MX2014002780A patent/MX360315B/es active IP Right Grant
- 2012-09-06 LT LTEP12758965.3T patent/LT2753312T/lt unknown
- 2012-09-06 CA CA2845929A patent/CA2845929C/en active Active
- 2012-09-06 RU RU2014113575A patent/RU2617510C2/ru active
- 2012-09-06 PE PE2014000325A patent/PE20141584A1/es not_active Application Discontinuation
- 2012-09-06 SG SG10201607503WA patent/SG10201607503WA/en unknown
- 2012-09-06 HR HRP20170002TT patent/HRP20170002T1/hr unknown
- 2012-09-06 RU RU2014113334A patent/RU2628808C2/ru active
- 2012-09-06 US US14/342,813 patent/US9370505B2/en active Active
- 2012-09-06 AU AU2012304694A patent/AU2012304694B2/en active Active
- 2012-09-06 WO PCT/US2012/053844 patent/WO2013036562A1/en not_active Ceased
- 2012-09-06 DK DK12758965.3T patent/DK2753312T3/da active
- 2012-09-06 PL PL12758966T patent/PL2753313T3/pl unknown
- 2012-09-06 KR KR1020147006170A patent/KR20140071358A/ko not_active Ceased
- 2012-09-06 SI SI201230850T patent/SI2753312T1/sl unknown
- 2012-09-06 BR BR112014005434-7A patent/BR112014005434B1/pt active IP Right Grant
- 2012-09-06 CA CA2846884A patent/CA2846884C/en active Active
- 2012-09-06 HR HRP20170003TT patent/HRP20170003T1/hr unknown
- 2012-09-06 DK DK12758966.1T patent/DK2753313T3/en active
- 2012-09-06 EP EP12758966.1A patent/EP2753313B1/en active Active
- 2012-09-06 MX MX2014002773A patent/MX343902B/es active IP Right Grant
- 2012-09-06 CN CN201280043378.9A patent/CN103796644B/zh active Active
- 2012-09-06 PL PL12758965T patent/PL2753312T3/pl unknown
- 2012-09-06 PT PT127589653T patent/PT2753312T/pt unknown
- 2012-09-06 KR KR1020147006171A patent/KR101872561B1/ko active Active
- 2012-09-07 TW TW101132840A patent/TW201316987A/zh unknown
- 2012-09-10 UY UY0001034315A patent/UY34315A/es not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-02-10 TN TNP2014000059A patent/TN2014000059A1/en unknown
- 2014-02-11 ZA ZA2014/01040A patent/ZA201401040B/en unknown
- 2014-02-27 IL IL231234A patent/IL231234A/en active IP Right Grant
- 2014-03-07 CL CL2014000552A patent/CL2014000552A1/es unknown
-
2016
- 2016-02-22 US US15/050,394 patent/US9750724B2/en active Active
- 2016-05-27 US US15/167,867 patent/US10064844B2/en active Active
-
2017
- 2017-01-18 CY CY20171100074T patent/CY1118461T1/el unknown
- 2017-01-24 CY CY20171100100T patent/CY1118499T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014113334A (ru) | Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний | |
| Krasagakis et al. | Management of severe scleroderma with long-term extracorporeal photopheresis | |
| RU2011139643A (ru) | Способ лечения неалкогольного стеатогепатита повышенными дозами урсодезоксихолевой кислоты | |
| FI3518932T3 (fi) | Eturauhassyövän hoito | |
| RU2007101695A (ru) | Лекарственный препарат для лечения сахарного диабета на основе экзенатида и даларгина, применение и способ лечения | |
| RU2012108635A (ru) | Ртн-содержащий терапевтический/профилактический агент против остеопороза, характеризующийся тем, что ртн вводят один раз в неделю в стандартной дозе 100-200 единиц | |
| Martinez-Riquelme et al. | Insulin revisited | |
| Oettmeier et al. | The procainebase-infusion: 20 years of experience of an alternative use with several therapeutical effects | |
| KR20050121324A (ko) | 데커신 및/또는 데커시놀 안젤레이트, 또는 데커신및/또는 데커시놀 안젤레이트를 유효성분으로 하는당귀추출물을 포함하는 배뇨장애 치료제 및 부종 치료제조성물 | |
| RU2006110550A (ru) | Применение окскарбазепина для лечения диабетической нейропатической боли и для улучшения сна | |
| AU2009274022B2 (en) | Compositions and methods for treating symptoms associated with menopause, hormonal variations and arthritis | |
| US20250170091A1 (en) | Uses of selective androgen receptor modulator (sarm) compounds in chronic weight management | |
| CN112546056A (zh) | 一种用于治疗化疗诱发的外周神经病变的组合物及其应用 | |
| US20250228804A1 (en) | Uses of selective androgen receptor modulator (sarm) compounds for quality weight loss | |
| JP6567971B2 (ja) | 女性性機能障害の治療におけるブレメラノチドの使用 | |
| WO2014068296A1 (en) | Fat loss composition | |
| RU2489143C1 (ru) | Способ лечения хронического простатита и эректильной дисфункции | |
| WO2024146892A1 (en) | Compound for treatment of erectile dysfunction | |
| RU2537171C2 (ru) | Биологически активный пептид и способы его применения | |
| Duphorn | TESTOSTERONE REPLACEMENT THERAPY IN LATE ONSET HYPOGONADISM | |
| WO2025240560A2 (en) | Glp-1 formulations and their uses | |
| RU2356529C1 (ru) | Способ лечения больных экзогенно-конституциональным ожирением | |
| Van der Merwe | Cannabinoid antagonist in obesity treatment on a clinical trial | |
| UA77063U (ru) | Способ лечения эректильной дисфункции у мужчин, больных сахарным диабетом 2 типа | |
| Lambert et al. | Tryptophan-Induced Eosinophilia-Myalgia Syndrome in Belgium |