[go: up one dir, main page]

RU2013119810A - Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя - Google Patents

Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя Download PDF

Info

Publication number
RU2013119810A
RU2013119810A RU2013119810/15A RU2013119810A RU2013119810A RU 2013119810 A RU2013119810 A RU 2013119810A RU 2013119810/15 A RU2013119810/15 A RU 2013119810/15A RU 2013119810 A RU2013119810 A RU 2013119810A RU 2013119810 A RU2013119810 A RU 2013119810A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dispersed
emulsion according
poly
dispersed phase
active agent
Prior art date
Application number
RU2013119810/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Бренда Х. ПЕРКИНС
Асима ПЭТТЭНЕЙК
Original Assignee
Эвоник Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эвоник Корпорейшн filed Critical Эвоник Корпорейшн
Publication of RU2013119810A publication Critical patent/RU2013119810A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/31Somatostatins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Colloid Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Эмульсия, содержащая:дисперсную фазу, содержащую: биосовместимый полимер, диспергированный или растворенный в растворителе дисперсной фазы, содержащем С-Сгалогенированный алкан, этилацетат или их комбинацию; идисперсионную среду, содержащую: поверхностно-активную смесь и неполярный алкан; где поверхностно-активная смесь содержит по меньшей мере 2 мас.% неполярного алкана, растворенного или диспергированного в ней;где дисперсная фаза является диспергированной в дисперсионной среде.2. Эмульсия по п.1, в которой поверхностно-активная смесь содержит сорбитана моностеарат, сорбитана моноолеат, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат или их комбинацию.3. Эмульсия по п.1, в которой биосовместимый полимер содержит поли(лактид), поли(гликолид), поли(лактид-со-гликолид), поли(капролактон), поли(лактид-со-капролактон), полиэтиленгликоль или их сополимер, комбинацию или смесь.4. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза дополнительно содержит биологически активный агент.5. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент является водорастворимым.6. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент представляет собой олигопептид.7. Эмульсия по п.6, в которой биологически активный агент представляет собой октреотид.8. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза содержит по меньшей мере 10 мас.% биосовместимого полимера.9. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит метиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода, этилендихлорид, этиленхлорид, 2,2,2-трихлорэтан или их смесь.10. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит этилацетат.11. Эмульсия по любому из пп.1-10, в которой неполярный алкан с�

Claims (25)

1. Эмульсия, содержащая:
дисперсную фазу, содержащую: биосовместимый полимер, диспергированный или растворенный в растворителе дисперсной фазы, содержащем С14 галогенированный алкан, этилацетат или их комбинацию; и
дисперсионную среду, содержащую: поверхностно-активную смесь и неполярный алкан; где поверхностно-активная смесь содержит по меньшей мере 2 мас.% неполярного алкана, растворенного или диспергированного в ней;
где дисперсная фаза является диспергированной в дисперсионной среде.
2. Эмульсия по п.1, в которой поверхностно-активная смесь содержит сорбитана моностеарат, сорбитана моноолеат, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат или их комбинацию.
3. Эмульсия по п.1, в которой биосовместимый полимер содержит поли(лактид), поли(гликолид), поли(лактид-со-гликолид), поли(капролактон), поли(лактид-со-капролактон), полиэтиленгликоль или их сополимер, комбинацию или смесь.
4. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза дополнительно содержит биологически активный агент.
5. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент является водорастворимым.
6. Эмульсия по п.4, в которой биологически активный агент представляет собой олигопептид.
7. Эмульсия по п.6, в которой биологически активный агент представляет собой октреотид.
8. Эмульсия по п.1, в которой дисперсная фаза содержит по меньшей мере 10 мас.% биосовместимого полимера.
9. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит метиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода, этилендихлорид, этиленхлорид, 2,2,2-трихлорэтан или их смесь.
10. Эмульсия по п.1, в которой растворитель дисперсной фазы содержит этилацетат.
11. Эмульсия по любому из пп.1-10, в которой неполярный алкан содержит пентан, циклопентан, гексаны, циклогексан, гептан или их комбинацию.
12. Эмульсия по п.11, в которой неполярный алкан содержит гептан.
13. Способ получения микрочастиц, который включает:
(а) обеспечение первой фазы, содержащей биосовместимый полимер, диспергированный или растворенный в растворителе дисперсной фазы, содержащем С14 галогенированный алкан, этилацетат или их комбинацию;
(b) обеспечение второй фазы, содержащей поверхностно-активную смесь дисперсионной среды и неполярный алкан; где поверхностно-активная смесь содержит по меньшей мере 2 мас.% неполярного алкана, растворенного или диспергированного в ней;
(c) смешивание первой и второй фаз с образованием эмульсии; и
(d) удаление по меньшей мере части растворителя дисперсной фазы с образованием микрочастиц.
14. Способ по п.13, в котором первая фаза дополнительно содержит биологически активный агент.
15. Способ по п.13, в котором первая фаза дополнительно содержит диспергированную в ней внутреннюю водную фазу, содержащую биологически активный агент, растворенный или диспергированный в ней.
16. Способ по п.13, в котором первая фаза дополнительно содержит диспергированный в ней твердый биологически активный агент.
17. Способ по п.16, в котором биологически активный агент представляет собой олигопептид.
18. Способ по п.17, в котором биологически активный агент представляет собой октреотид.
19. Способ по п.13, в котором первая фаза содержит по меньшей мере 10 мас.% биосовместимого полимера.
20. Способ по п.13, в котором поверхностно-активная смесь содержит сорбитана моностеарат, сорбитана моноолеат, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат или их комбинацию.
21. Способ по п.13, в котором биосовместимый полимер содержит поли(лактид), поли(гликолид), поли(лактид-со-гликолид) или их сополимер, комбинацию или смесь.
22. Способ по п.13, в котором растворитель дисперсной фазы содержит метиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода, этилендихлорид, этиленхлорид, 2,2,2-трихлорэтан или их смесь.
23. Способ по п.13, в котором растворитель дисперсной фазы содержит этилацетат.
24. Способ по любому из пп.13-23, в котором неполярный алкан содержит пентан, циклопентан, гексаны, циклогексан, гептан или их комбинацию.
25. Способ по п.24, в котором неполярный алкан содержит гептан.
RU2013119810/15A 2010-09-30 2011-09-28 Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя RU2013119810A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US38804910P 2010-09-30 2010-09-30
US61/388,049 2010-09-30
PCT/US2011/053662 WO2012044675A2 (en) 2010-09-30 2011-09-28 Emulsion method for preparing low residual solvent microparticles

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013119810A true RU2013119810A (ru) 2014-11-10

Family

ID=44903343

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013119810/15A RU2013119810A (ru) 2010-09-30 2011-09-28 Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20120083444A1 (ru)
EP (1) EP2621474A2 (ru)
JP (1) JP2013538855A (ru)
CN (1) CN103298453A (ru)
AU (1) AU2011308897B2 (ru)
CA (1) CA2813302A1 (ru)
IL (1) IL225255A0 (ru)
RU (1) RU2013119810A (ru)
WO (1) WO2012044675A2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101738127B1 (ko) 2014-08-08 2017-05-22 (주)비씨월드제약 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법
JP7600528B2 (ja) * 2020-03-16 2024-12-17 株式会社リコー 粒子の製造方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4637905A (en) * 1982-03-04 1987-01-20 Batelle Development Corporation Process of preparing microcapsules of lactides or lactide copolymers with glycolides and/or ε-caprolactones
EP0102391A1 (en) * 1982-03-04 1984-03-14 Battelle Development Corporation Dual microcapsules
EP0471036B2 (en) 1989-05-04 2004-06-23 Southern Research Institute Encapsulation process
PH30995A (en) * 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
HU221294B1 (en) * 1989-07-07 2002-09-28 Novartis Ag Process for producing retarde compositions containing the active ingredient in a polymeric carrier
US5271961A (en) * 1989-11-06 1993-12-21 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Method for producing protein microspheres
US5792477A (en) * 1996-05-07 1998-08-11 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii Preparation of extended shelf-life biodegradable, biocompatible microparticles containing a biologically active agent
WO2004047768A2 (en) * 2002-11-26 2004-06-10 Seacoast Neuroscience, Inc. Buoyant polymer particles delivering therapeutic agents
EP1675571A2 (en) * 2003-09-30 2006-07-05 Spherics, Inc. Nanoparticulate therapeutic biologically active agents
US8044232B2 (en) * 2005-11-29 2011-10-25 Akzo Nobel N.V. Surface-active polymer and its use in a water-in-oil emulsion

Also Published As

Publication number Publication date
WO2012044675A3 (en) 2012-08-16
CA2813302A1 (en) 2012-04-05
CN103298453A (zh) 2013-09-11
JP2013538855A (ja) 2013-10-17
IL225255A0 (en) 2013-06-27
WO2012044675A2 (en) 2012-04-05
EP2621474A2 (en) 2013-08-07
AU2011308897A1 (en) 2013-05-23
US20120083444A1 (en) 2012-04-05
AU2011308897B2 (en) 2015-06-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2294511T3 (es) Material poroso y procedimiento de produccion del mismo.
AU2018271381B2 (en) Method for preparing biodegradable microsphere with improved safety and storage stability
Wu et al. Macroporous polymers made from medium internal phase emulsion templates: Effect of emulsion formulation on the pore structure of polyMIPEs
US7342048B2 (en) Bioabsorbable pharmaceutical formulation
CA2192782C (en) Production of microspheres
NO965403D0 (no) Mikropartikler for frigjöring av aktive preparat
MX346167B (es) Procedimientos para la preparacion de composiciones inyectables de liberacion controlada.
Abyaneh et al. Rational design of block copolymer micelles to control burst drug release at a nanoscale dimension
CN1035437A (zh) 超声波造影剂及其制造方法和在诊断治疗中的应用
RU2013119810A (ru) Эмульсионный способ получения микрочастиц с низким содержанием остаточного растворителя
WO2006094445A8 (en) Catalyst for olefin polymerization and preparation thereof and polymerization process
PE20071139A1 (es) Formulacion de liberacion sostenida que comprende octreotida y dos o mas polimeros de polilactido-co-glicolido
WO2012011740A3 (en) Method for preparing microspheres and microspheres produced thereby
WO2010056065A3 (en) Method for preparing microspheres and microspheres produced thereby
EP1683812A4 (en) MICROTEILS OF NETWORKED POLYSACCHARIDE AND METHOD OF MANUFACTURING THEREOF
MX2009004671A (es) Composiciones precursores de acido polimerico y metodos.
RU2011111714A (ru) Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием
EA201691884A1 (ru) Получение загруженных пептидом микросфер на основе plga с характеристиками контролированного высвобождения
KR0162872B1 (ko) 용매추출법을 이용한 생분해성 고분자 미립구의 개선된 제조방법 및 이를 이용한 국소염증 질환 치료용 미립구의 제조방법
EP0981573B1 (fr) Emulsions stables, leur procede de preparation et leurs applications
CA3001329A1 (en) Crosslinked degradable particles.and methods of producing the same
Sacchetin et al. Formation of PLA particles incorporating 17α-methyltestosterone by supercritical fluid technology
He et al. p H‐responsive core crosslinked polycarbonate micelles via thiol‐acrylate M ichael addition reaction
AR034044A1 (es) Composicion para el tratamiento reconstituyente en enfermedades de cartilago
RU2013119811A (ru) Способ удаления остаточного органического растворителя из микрочастиц

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160225