[go: up one dir, main page]

RU2013113965A - Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции - Google Patents

Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции Download PDF

Info

Publication number
RU2013113965A
RU2013113965A RU2013113965/15A RU2013113965A RU2013113965A RU 2013113965 A RU2013113965 A RU 2013113965A RU 2013113965/15 A RU2013113965/15 A RU 2013113965/15A RU 2013113965 A RU2013113965 A RU 2013113965A RU 2013113965 A RU2013113965 A RU 2013113965A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
magnesium stearate
active ingredient
carrier
carrier particles
microns
Prior art date
Application number
RU2013113965/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2580890C2 (ru
Inventor
Даниела Коккони
АЛЬБЕРИ Массимильяно ДАЛЬИ
Андреа БУСКА
Франческа Скьяретти
Original Assignee
КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. filed Critical КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А.
Publication of RU2013113965A publication Critical patent/RU2013113965A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2580890C2 publication Critical patent/RU2580890C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5015Organic compounds, e.g. fats, sugars
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0075Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5089Processes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции, включающих частицы носителя и активный ингредиент, содержащий группу, чувствительную к гидролизу, выбранную из группы, включающей карбонат, карбамат и сложный эфир, для ингибирования или снижения химического разложения указанного активного ингредиента.2. Применение по п. 1, где стеарат магния присутствует в количествах в диапазоне 0,05-1,5%, из расчета на общую массу носителя.3. Применение по п. 2, где количество составляет от 0,1 до 1,0 м/м %.4. Применение по любому из п.п. 1-3, где стеарат магния покрывает поверхность частиц носителя в степени, по меньшей мере, 10%.5. Применение по п. 4, где степень покрытия равна или больше 20%.6. Применение по п. 1, где частицы носителя изготавливают из кристаллического сахара.7. Применение по п. 6, где сахар представляет собой моногидрат альфа-лактозы.8. Применение по п. 1, где частицы носителя имеют диаметр, по меньшей мере, 20 микрон.9. Применение по п. 8, где массовый диаметр составляет от 80 до 500 микрон.10. Применение по п. 9, где массовый средний диаметр составляет от 210 до 355 микрон.11. Применение по п. 1, где активный ингредиент выбирают из классов, состоящих из антимускариновых средств, ингибиторов фосфодиэстеразы-4 и стероидов для ингаляции.12. Фармацевтический состав сухого порошка для ингаляции, включающий a) частицы носителя, (b) стеарат магния и (c) активный ингредиент общей формулы (II),где Rи Rоба означают фенил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена, иXозначает физиологически приемлемый анион, выбираемый из группы, включающей бромид, хлорид и трифторацетат.13. Фармацевтический состав по п. 12, где стеарат магния �

Claims (15)

1. Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции, включающих частицы носителя и активный ингредиент, содержащий группу, чувствительную к гидролизу, выбранную из группы, включающей карбонат, карбамат и сложный эфир, для ингибирования или снижения химического разложения указанного активного ингредиента.
2. Применение по п. 1, где стеарат магния присутствует в количествах в диапазоне 0,05-1,5%, из расчета на общую массу носителя.
3. Применение по п. 2, где количество составляет от 0,1 до 1,0 м/м %.
4. Применение по любому из п.п. 1-3, где стеарат магния покрывает поверхность частиц носителя в степени, по меньшей мере, 10%.
5. Применение по п. 4, где степень покрытия равна или больше 20%.
6. Применение по п. 1, где частицы носителя изготавливают из кристаллического сахара.
7. Применение по п. 6, где сахар представляет собой моногидрат альфа-лактозы.
8. Применение по п. 1, где частицы носителя имеют диаметр, по меньшей мере, 20 микрон.
9. Применение по п. 8, где массовый диаметр составляет от 80 до 500 микрон.
10. Применение по п. 9, где массовый средний диаметр составляет от 210 до 355 микрон.
11. Применение по п. 1, где активный ингредиент выбирают из классов, состоящих из антимускариновых средств, ингибиторов фосфодиэстеразы-4 и стероидов для ингаляции.
12. Фармацевтический состав сухого порошка для ингаляции, включающий a) частицы носителя, (b) стеарат магния и (c) активный ингредиент общей формулы (II)
Figure 00000001
,
где R3 и R4 оба означают фенил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена, и
X- означает физиологически приемлемый анион, выбираемый из группы, включающей бромид, хлорид и трифторацетат.
13. Фармацевтический состав по п. 12, где стеарат магния присутствует в количестве от 0,1 до 1,0%, из расчета на общую массу носителя.
14. Фармацевтический состав по п. 12 или 13, где частицы носителя изготовлены из моногидрата альфа-лактозы и имеют степень дисперсности в диапазоне от 212 до 355 микрон.
15. Ингалятор сухого порошка, наполненный фармацевтическим составом по любому из п.п. 12-14.
RU2013113965/15A 2010-09-30 2011-09-16 Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции RU2580890C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10183018.0 2010-09-30
EP10183018 2010-09-30
PCT/EP2011/066062 WO2012041717A1 (en) 2010-09-30 2011-09-16 Use of magnesium stearate in dry powder formulations for inhalation

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013113965A true RU2013113965A (ru) 2014-10-10
RU2580890C2 RU2580890C2 (ru) 2016-04-10

Family

ID=43618674

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013113965/15A RU2580890C2 (ru) 2010-09-30 2011-09-16 Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции

Country Status (12)

Country Link
US (3) US20120082727A1 (ru)
EP (1) EP2621494B1 (ru)
KR (2) KR20140005150A (ru)
CN (1) CN103298470B (ru)
AR (1) AR083208A1 (ru)
BR (1) BR112013007022B1 (ru)
CA (1) CA2813096C (ru)
ES (1) ES2704688T3 (ru)
PL (1) PL2621494T3 (ru)
RU (1) RU2580890C2 (ru)
TR (1) TR201901644T4 (ru)
WO (1) WO2012041717A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9925282B2 (en) 2009-01-29 2018-03-27 The General Hospital Corporation Cromolyn derivatives and related methods of imaging and treatment
GB0918249D0 (en) 2009-10-19 2009-12-02 Respivert Ltd Compounds
BR112012024059B1 (pt) 2010-04-01 2021-06-01 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Processo de preparo de um excipiente para composições farmacêuticas em pó para inalação, partículas carreadoras para uma formulação farmacêutica de pó seco, composição farmacêutica em forma de pó seco para inalação e inalador de pó seco
UY33337A (es) 2010-10-18 2011-10-31 Respivert Ltd DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 1H-PIRAZOL[ 3,4-d]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LAS FOSFOINOSITIDA 3-QUINASAS
KR20140131971A (ko) 2012-03-13 2014-11-14 레스피버트 리미티드 신규 약학 제제
ES2814336T3 (es) 2012-04-13 2021-03-26 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Partículas de agregado
US9855276B2 (en) 2012-10-25 2018-01-02 The General Hospital Corporation Combination therapies for the treatment of Alzheimer's disease and related disorders
US10058530B2 (en) 2012-10-25 2018-08-28 The General Hospital Corporation Combination therapies for the treatment of Alzheimer's disease and related disorders
WO2014106727A1 (en) * 2013-01-03 2014-07-10 Vectura Limited Inhaler and formulation
GB201305825D0 (en) * 2013-03-28 2013-05-15 Vectura Ltd New use
US10525005B2 (en) 2013-05-23 2020-01-07 The General Hospital Corporation Cromolyn compositions and methods thereof
EP3060205A4 (en) 2013-10-22 2017-06-28 The General Hospital Corporation Cromolyn derivatives and related methods of imaging and treatment
CN116889562A (zh) 2016-08-31 2023-10-17 通用医疗公司 与神经退行性疾病相关的神经炎症中的巨噬细胞/小胶质细胞
MX2020000577A (es) 2017-07-20 2020-09-10 Aztherapies Inc Formulaciones en polvo de cromolina sodica e ibuprofeno.
CN115919780A (zh) * 2017-09-22 2023-04-07 维克图拉公司 含有硬脂酸镁的干粉组合物
CA3105392A1 (en) 2018-07-02 2020-01-09 The General Hospital Corporation Powdered formulations of cromolyn sodium and .alpha.-lactose
AU2019397436A1 (en) 2018-12-10 2021-07-22 The General Hospital Corporation Cromolyn esters and uses thereof
WO2021207060A1 (en) 2020-04-06 2021-10-14 The General Hospital Corporation Methods of treatment of coronavirus-induced inflammation conditions
WO2023224577A1 (en) * 2022-05-18 2023-11-23 Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Inhalation compositions comprising micronized human insulin

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK1131059T3 (da) * 1998-11-13 2003-06-30 Jago Res Ag Tørpulver til inhalation
EP1158958B1 (en) 1999-03-05 2007-06-06 CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. Improved powdery pharmaceutical compositions for inhalation
PE20011227A1 (es) 2000-04-17 2002-01-07 Chiesi Farma Spa Formulaciones farmaceuticas para inhaladores de polvo seco en la forma de aglomerados duros
DE60239639D1 (de) 2002-07-31 2011-05-12 Chiesi Farma Spa Pulverinhalator
US20060147389A1 (en) * 2004-04-14 2006-07-06 Vectura Ltd. Devices and pharmaceutical compositions for enhancing dosing efficiency
WO2005004845A1 (en) 2003-07-11 2005-01-20 Glaxo Group Limited Pharmaceutical formulations comprising magnesium stearate
GB0613161D0 (en) * 2006-06-30 2006-08-09 Novartis Ag Organic Compounds
GB0714134D0 (en) * 2007-07-19 2007-08-29 Norton Healthcare Ltd Dry-powder medicament
US7590021B2 (en) 2007-07-26 2009-09-15 Qualcomm Incorporated System and method to reduce dynamic RAM power consumption via the use of valid data indicators
EP2022783A1 (en) 2007-08-08 2009-02-11 CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. "Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors"
EP2154136A1 (en) 2008-08-08 2010-02-17 CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. Quinuclidine carbonate derivatives and medicinal compositions thereof

Also Published As

Publication number Publication date
US20180133161A1 (en) 2018-05-17
CN103298470B (zh) 2015-06-17
BR112013007022B1 (pt) 2019-10-15
US20120082727A1 (en) 2012-04-05
HK1187822A1 (en) 2014-04-17
CN103298470A (zh) 2013-09-11
EP2621494B1 (en) 2018-11-07
RU2580890C2 (ru) 2016-04-10
BR112013007022A2 (pt) 2016-06-14
CA2813096A1 (en) 2012-04-05
KR20170118231A (ko) 2017-10-24
WO2012041717A1 (en) 2012-04-05
ES2704688T3 (es) 2019-03-19
KR101886987B1 (ko) 2018-08-08
PL2621494T3 (pl) 2019-04-30
TR201901644T4 (tr) 2019-02-21
EP2621494A1 (en) 2013-08-07
CA2813096C (en) 2019-10-29
US20150320691A1 (en) 2015-11-12
KR20140005150A (ko) 2014-01-14
AR083208A1 (es) 2013-02-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013113965A (ru) Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции
RU2020136402A (ru) Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)
JP2013526580A5 (ru)
JP2019534308A5 (ru)
JP2018524298A5 (ru)
MX2010008468A (es) Acidos nucleicos de la formula (i) (nug1xmgnnv)a y derivados de los mismos como un agente/adyuvante inmunoestimulante.
PE20140408A1 (es) Derivados espiro-oxindol como antagonistas de mdm2
SI2600830T1 (en) Dry powder formulation comprising a phosphodiesterase inhibitor
NZ604983A (en) Dry powder formulation comprising an antimuscarinic drug
MX2010004232A (es) Compuesto de indolina de pirimidilo.
JP2013508279A5 (ru)
NZ747376A (en) High dose levodopa capsules for pulmonary use
WO2011118976A3 (en) Pharmaceutical composition for the prevention or the treatment of non-alcoholic fatty liver disease and the method for prevention or treatment of non-alcoholic fatty liver disease using the same
NZ718514A (en) Compounds, compositions and methods useful for cholesterol mobilisation
MY177027A (en) Novel dosage and formulation
UA109421C2 (uk) Фармацевтична композиція, яка містить ліганди сигма-рецептора
JP2015512943A5 (ru)
JP2012512863A5 (ru)
EP2328556A4 (en) FORMULATIONS WITH LARGE SUPPORT PARTS FOR AEROSOLS FOR THE INHALATION OF DRY POWDER
JP2012516358A5 (ru)
FR2903107B1 (fr) Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
JP2013513607A5 (ru)
HK1203050A1 (en) Novel dosage and formulation
NO20082181L (no) Formuleringer av Fispemifen
EA201300857A1 (ru) Пиразолы в качестве антагонистов crth2