RU2013110058A - Фармацевтический гранулят, содержащий иматиниба мезилат - Google Patents
Фармацевтический гранулят, содержащий иматиниба мезилат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013110058A RU2013110058A RU2013110058/15A RU2013110058A RU2013110058A RU 2013110058 A RU2013110058 A RU 2013110058A RU 2013110058/15 A RU2013110058/15 A RU 2013110058/15A RU 2013110058 A RU2013110058 A RU 2013110058A RU 2013110058 A RU2013110058 A RU 2013110058A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- imatinib mesylate
- granulate
- composition
- granulator
- liquid
- Prior art date
Links
- 239000008187 granular material Substances 0.000 title claims abstract 22
- 229960002411 imatinib Drugs 0.000 title claims 2
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N imatinib Chemical compound C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 2
- YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N imatinib methanesulfonate Chemical compound CS(O)(=O)=O.C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 26
- 229960003685 imatinib mesylate Drugs 0.000 claims abstract 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 13
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract 10
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 8
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims abstract 6
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims abstract 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims abstract 2
- -1 ethanol Chemical compound 0.000 claims abstract 2
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 230000001376 precipitating effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000009736 wetting Methods 0.000 claims abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 4
- 239000005517 L01XE01 - Imatinib Substances 0.000 claims 1
- 238000007580 dry-mixing Methods 0.000 claims 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1688—Processes resulting in pure drug agglomerate optionally containing up to 5% of excipient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Гранулят, содержащий 95-99% иматиниба мезилата и 1-5% летучей жидкости.2. Гранулят по п.1, где иматиниба мезилат представляет собой кристаллический иматиниба мезилат, предпочтительно кристаллический иматиниба мезилат формы α, получаемый путем осаждения кристаллического иматиниба мезилата формы α из раствора иматиниба мезилата в растворителе, отличном от метанола, таком как этанол, и без добавления затравочного кристалла β-кристаллической формы иматиниба мезилата.3. Гранулят по п.1 или 2, где летучая жидкость представляет собой воду, этанол, изопропанол и их смеси.4. Гранулят по п.1, состоящий из гранул, имеющих средний размер 250-800 мкм.5. Способ получения гранулята иматиниба мезилата, который включает смачивание иматиниба мезилата жидкостью для грануляции и грануляцию смеси в грануляторе с последующим высушиванием, и необязательно просеивание и/или измельчение полученной совокупности гранул.6. Способ по п.5, где жидкостью для грануляции является вода, этанол и/или изопропанол.7. Способ по п.5 или 6, где количество жидкости для грануляции составляет 5-50 масс.% относительно массы иматиниба мезилата.8. Способ по п.5, где гранулятор представляет собой гранулятор с высоким сдвиговым усилием или гранулятор с псевдоожиженным слоем.9. Фармацевтическая композиция для перорального введения иматиниба мезилата, содержащая гранулят иматиниба мезилата по пп.1-4 и/или изготовленная по пп.5-8, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.10. Композиция по п.9 в форме таблетки.11. Композиция по п.9 или 10, содержащая по меньшей мере 50 масс.%, более предпочтительно по меньшей мере 60 масс.% гранулята.12. Композиция по п.9
Claims (18)
1. Гранулят, содержащий 95-99% иматиниба мезилата и 1-5% летучей жидкости.
2. Гранулят по п.1, где иматиниба мезилат представляет собой кристаллический иматиниба мезилат, предпочтительно кристаллический иматиниба мезилат формы α, получаемый путем осаждения кристаллического иматиниба мезилата формы α из раствора иматиниба мезилата в растворителе, отличном от метанола, таком как этанол, и без добавления затравочного кристалла β-кристаллической формы иматиниба мезилата.
3. Гранулят по п.1 или 2, где летучая жидкость представляет собой воду, этанол, изопропанол и их смеси.
4. Гранулят по п.1, состоящий из гранул, имеющих средний размер 250-800 мкм.
5. Способ получения гранулята иматиниба мезилата, который включает смачивание иматиниба мезилата жидкостью для грануляции и грануляцию смеси в грануляторе с последующим высушиванием, и необязательно просеивание и/или измельчение полученной совокупности гранул.
6. Способ по п.5, где жидкостью для грануляции является вода, этанол и/или изопропанол.
7. Способ по п.5 или 6, где количество жидкости для грануляции составляет 5-50 масс.% относительно массы иматиниба мезилата.
8. Способ по п.5, где гранулятор представляет собой гранулятор с высоким сдвиговым усилием или гранулятор с псевдоожиженным слоем.
9. Фармацевтическая композиция для перорального введения иматиниба мезилата, содержащая гранулят иматиниба мезилата по пп.1-4 и/или изготовленная по пп.5-8, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
10. Композиция по п.9 в форме таблетки.
11. Композиция по п.9 или 10, содержащая по меньшей мере 50 масс.%, более предпочтительно по меньшей мере 60 масс.% гранулята.
12. Композиция по п.9, содержащая от 50 мг до 800 мг, в частности 100 мг и 400 мг иматиниба в расчете на свободное основание.
13. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения иматиниба мезилата по пп.9-12, включающий стадию сухого смешения гранулята иматиниба мезилата с эксципиентами.
14. Способ по п.13, дополнительно включающий стадию прессования композиции в таблетки.
15. Гранулят по п.1 для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.
16. Гранулят изготовленный по п.5, для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.
17. Композиция по п.9 для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.
18. Композиция изготовленная по п.13 для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/EP2010/005214 WO2012019633A1 (en) | 2010-08-11 | 2010-08-11 | Pharmaceutical granulate comprising imatinib mesylate |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013110058A true RU2013110058A (ru) | 2014-09-20 |
Family
ID=44065563
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013110058/15A RU2013110058A (ru) | 2010-08-11 | 2010-08-11 | Фармацевтический гранулят, содержащий иматиниба мезилат |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2603288A1 (ru) |
| MX (1) | MX2013001653A (ru) |
| RU (1) | RU2013110058A (ru) |
| WO (1) | WO2012019633A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201300872B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9750700B2 (en) * | 2011-06-22 | 2017-09-05 | Natco Pharma Limited | Imatinib mesylate oral pharmaceutical composition and process for preparation thereof |
| AU2013223749A1 (en) * | 2012-02-21 | 2014-09-11 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Stable dosage forms of imatinib mesylate |
| EP2749271A1 (en) * | 2012-12-31 | 2014-07-02 | Deva Holding Anonim Sirketi | Optimized manufacturing method and pharmaceutical formulation of imatinib |
| ES2683361T3 (es) | 2013-05-14 | 2018-09-26 | Hetero Research Foundation | Composiciones de Imatinib |
| WO2015004556A1 (en) * | 2013-07-09 | 2015-01-15 | Shilpa Medicare Limited | Oral pharmaceutical compositions comprising imatinib mesylate |
| EP3257499A1 (en) | 2016-06-17 | 2017-12-20 | Vipharm S.A. | Process for preparation of imatinib methanesulfonate capsules |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5521184A (en) | 1992-04-03 | 1996-05-28 | Ciba-Geigy Corporation | Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
| TW225528B (ru) | 1992-04-03 | 1994-06-21 | Ciba Geigy Ag | |
| CO4940418A1 (es) | 1997-07-18 | 2000-07-24 | Novartis Ag | Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso |
| GB0209265D0 (en) | 2002-04-23 | 2002-06-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2006040779A2 (en) | 2004-10-11 | 2006-04-20 | Natco Pharma Limited | Controlled release gastric floating matrix formulation containing imatinib |
| MY148074A (en) | 2005-05-10 | 2013-02-28 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions comprising imatinib and a release retardant |
| DE502006005084D1 (de) | 2005-08-15 | 2009-11-26 | Siegfried Generics Int Ag | Filmtablette oder Granulat enthaltend ein Pyridylpyrimidin |
| PL390611A1 (pl) * | 2010-03-04 | 2011-09-12 | Tomasz Koźluk | Sposób otrzymywania polimorficznej formy alfa i nowa forma polimorficzna mesylanu imatinibu |
| US20130011477A1 (en) * | 2010-03-29 | 2013-01-10 | Hetero Research Foundation | Stable Pharmaceutical Composition of Imatinib |
-
2010
- 2010-08-11 EP EP10747433.0A patent/EP2603288A1/en not_active Withdrawn
- 2010-08-11 WO PCT/EP2010/005214 patent/WO2012019633A1/en not_active Ceased
- 2010-08-11 RU RU2013110058/15A patent/RU2013110058A/ru unknown
- 2010-08-11 MX MX2013001653A patent/MX2013001653A/es unknown
-
2013
- 2013-02-01 ZA ZA2013/00872A patent/ZA201300872B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2012019633A1 (en) | 2012-02-16 |
| EP2603288A1 (en) | 2013-06-19 |
| MX2013001653A (es) | 2013-05-22 |
| ZA201300872B (en) | 2014-04-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2694224T3 (es) | Comprimido de desintegración oral y procedimiento para producir el mismo | |
| RU2013110058A (ru) | Фармацевтический гранулят, содержащий иматиниба мезилат | |
| JP2021038242A (ja) | ルカパリブの高投与力価錠剤 | |
| RU2446800C2 (ru) | Препаративные формы с контролируемым высвобождением | |
| KR102091295B1 (ko) | 제약 제제 | |
| CN108136032A (zh) | 包含糖或糖醇、溶胀型粘合剂、崩解剂及高吸收性赋形剂的复合化造粒物及其制造方法 | |
| JP2010500411A5 (ru) | ||
| JP2013505213A (ja) | 改善された安定性を有する（ｚ）−２−シアノ−３−ヒドロキシ−ブタ−２−エン酸−（４’−トリフルオロメチルフェニル）−アミド錠製剤 | |
| CN101073563B (zh) | 一种含有右旋布洛芬和左旋西替利嗪的手性组合物及其缓速释双层片 | |
| CA3060366A1 (en) | Pharmaceutical composition for oral administration comprising enzalutamide | |
| JP2011530532A5 (ja) | 固体分子分散物状のｈｃｖプロテアーゼインヒビターの薬学的処方物 | |
| CN103705485A (zh) | 一种用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物及其制备方法 | |
| RU2011148600A (ru) | Сжимаемые и свободнотекучие коагломераты маннита и зернистого крахмала | |
| CN103372014B (zh) | 一种能快速溶出、稳定的盐酸伐地那非口服固体制剂及其制备方法 | |
| CN103610658A (zh) | 一种免疫调节剂缓释剂及其制备方法 | |
| CN104706604A (zh) | 一种吡仑帕奈冻干口崩片及其制备方法 | |
| CN102846573B (zh) | 水飞蓟宾双层缓释片及其制备方法 | |
| ES2584059T3 (es) | Composiciones farmacéuticas estabilizadas que comprenden sales de rasagilina | |
| CN103222964B (zh) | 一种奥利司他口服制剂及其制备方法 | |
| KR102081071B1 (ko) | 안정화된 무정형의 아고멜라틴, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 약제 조성물 | |
| CN105395506A (zh) | 一种盐酸可乐定缓释片 | |
| US20160287651A1 (en) | Solid preparations containing pelargonium sidoides extracts and silicic acid compound, and preparing method thereof | |
| CN103816129B (zh) | 阿戈美拉汀口崩片 | |
| JP5900702B2 (ja) | 経口投与用医薬組成物 | |
| AU2022214702A1 (en) | Oral preparation containing jak inhibitor or salt thereof or crystal form thereof, preparation method therefor, and application thereof |