[go: up one dir, main page]

RU2013106755A - 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины - Google Patents

1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины Download PDF

Info

Publication number
RU2013106755A
RU2013106755A RU2013106755/04A RU2013106755A RU2013106755A RU 2013106755 A RU2013106755 A RU 2013106755A RU 2013106755/04 A RU2013106755/04 A RU 2013106755/04A RU 2013106755 A RU2013106755 A RU 2013106755A RU 2013106755 A RU2013106755 A RU 2013106755A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
tetramethyl
phenyl
fluoro
alkyl
Prior art date
Application number
RU2013106755/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэвид БЭННЕР
Эмануэле ГАБЕЛЛЬЕРИ
Вольфганг ГУБА
Ханс ХИЛЬПЕРТ
Бенуа Хорнспергер
Роланд ХУММ
Харальд МАУЗЕР
Александер Ф. МАЙВЕГ
Робер НАРКИЗАН
Эмманюэль Пинар
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС
Томас ВОЛТЕРИНГ
Вольфганг Востль
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
СИЕНА БИОТЕК С.п.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг, СИЕНА БИОТЕК С.п.А. filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013106755A publication Critical patent/RU2013106755A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы,гдеRвыбран из группы, состоящей из водорода, Салкила, Сциклоалкила, Сциклоалкил-Салкила и бензила;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, Салкила и Сциклоалкила;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, Салкила и Сциклоалкила;или Rи Rвместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют Сциклоалкильное кольцо;Rпредставляет собой Салкил или Сциклоалкил;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, Салкила, галогена, циано и Салкокси;или Rи Rвместе представляют собой -(СН)-, где m равно 2 или 3, и таким образом образуют кольцо;R, Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода или галогена;Rпредставляет собой -(CO)-Rили -R, гдеRвыбран из группы, состоящей изСалкила,-(CHR)-Сциклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкила, гидрокси, галогена, галоген-Салкила, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, Rпредставляет собой водород или Салкил, и m равно 0, 1 или 2,галоген-Салкила,гидрокси-галоген-Салкила,Салкокси-галоген-Салкила,-(CHR)-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкила, галогена, галоген-Салкила, гидрокси, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, Rпредставляет собой водород или Салкил, и n равно 0, 1 или 2, и-СН(ОН)-фенила, где фенил не замещен или замещен галогеном;Rвыбран из группы, состоящей изСалкила,-(CHR)-Сциклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкила, гидрокси, галогена, галоген-Салкила, циано, кар

Claims (39)

1. Соединения формулы
Figure 00000001
,
где
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, С3-7циклоалкил-С1-7алкила и бензила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила и С3-7циклоалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила и С3-7циклоалкила;
или R2 и R3 вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют С3-7циклоалкильное кольцо;
R4 представляет собой С1-7алкил или С3-7циклоалкил;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, галогена, циано и С1-7алкокси;
или R4 и R5 вместе представляют собой -(СН2)m-, где m равно 2 или 3, и таким образом образуют кольцо;
R6, R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из водорода или галогена;
R9 представляет собой -(CO)-R10 или -R11, где
R10 выбран из группы, состоящей из
С1-7алкила,
-(CHR12)m-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R12 представляет собой водород или С1-7алкил, и m равно 0, 1 или 2,
галоген-С1-7алкила,
гидрокси-галоген-С1-7алкила,
С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила,
-(CHR13)n-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R13 представляет собой водород или С1-7алкил, и n равно 0, 1 или 2, и
-СН(ОН)-фенила, где фенил не замещен или замещен галогеном;
R11 выбран из группы, состоящей из
С1-7алкила,
-(CHR14)p-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, карбоксила, С1-7алкокси-карбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонилокси, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R14 представляет собой водород или С1-7алкил, и р равно 0, 1 или 2,
галоген-С1-7алкила,
инданила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, С1-7алкокси, карбоксила, карбоксил-С1-7алкила и галогена,
тетрагидронафталинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или
галогена,
гидрокси-галоген-С1-7алкила,
С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила,
-(CHR15)q-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонила, С1-7алкилкарбонилокси, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R15 представляет собой водород или С1-7алкил, и q равно 0, 1 или 2;
-(CHR16)s-арила, где арил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, -SO2-С1-7алкила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R16 представляет собой водород или С1-7алкил, и s равно 0, 1 или 2; и
-(CHR17)t-гетероарила, где гетероарил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, С1-7алкил-карбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R17 представляет собой водород или С1-7алкил, и t равно 0, 1 или 2;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п.1, где
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, С3-7циклоалкил-С1-7алкила и бензила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила и С3-7циклоалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила и С3-7циклоалкила;
или R2 и R3 вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют С3-7циклоалкильное кольцо;
R4 представляет собой С1-7алкил или С3-7циклоалкил;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-7алкила, галогена, циано и С1-7алкокси;
или R4 и R5 вместе представляют собой -(СН2)m-, где m равно 2 или 3, и таким образом образуют кольцо;
R6, R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из водорода или галогена;
R9 представляет собой -(CO)-R10 или -R11, где
R10 выбран из группы, состоящей из
-(CHR12)m-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R12 представляет собой водород или С1-7алкил, и m равно 0, 1 или 2,
галоген-С1-7алкила,
гидрокси-галоген-С1-7алкила,
С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила,
-(CHR13)n-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R13 представляет собой водород или С1-7алкил, и n равно 0, 1 или 2, и
-СН(ОН)-фенила, где фенил не замещен или замещен галогеном;
R11 выбран из группы, состоящей из С1-7алкила,
-(CHR14)p-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, карбоксила, С1-7алкокси-карбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонилокси, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R14 представляет собой водород или С1-7алкил, и р равно 0, 1 или 2,
галоген-С1-7алкила,
инданила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, С1-7алкокси, карбоксила, карбоксил-С1-7алкила и галогена,
тетрагидронафталинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
гидрокси-галоген-С1-7алкила,
С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила,
-(CHR15)q-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонила, С1-7алкилкарбонилокси, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R15 представляет собой водород или С1-7алкил, и q равно 0, 1 или 2;
-(CHR16)s-арила, где арил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R16 представляет собой водород или С1-7алкил, и s равно 0, 1 или 2; и
-(CHR17)t-гетероарила, где гетероарил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, и t равно 0, 1 или 2;
или их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой С1-7алкил или С3-7циклоалкил-C1-7алкил.
4. Соединения формулы I поп.1, где R1 представляет собой С1-7алкил.
5. Соединения формулы I поп.1, где R1 представляет собой метил.
6. Соединения формулы I по п.1, где R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из водорода или С1-7алкила.
7. Соединения формулы 1 по п.1, где R2 и R3 представляют собой С1-7алкил.
8. Соединения формулы I по п.1, где R2 и R3 представляют собой метил.
9. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой С1-7алкил.
10. Соединения формулы I по п.1, где R4 представляет собой метил.
11. Соединения формулы I по п.1, где R5 представляет собой водород или галоген.
12. Соединения формулы I по п.1, где R5 представляет собой галоген.
13. Соединения формулы I по п.1, где R5 представляет собой фторо.
14. Соединения формулы I по п.1, где R6, R7 и R8 представляют собой водород.
15. Соединения формулы I по п.1, где R9 представляет собой -(CO)-R10, и R10 выбран из группы, состоящей из
-(CHR12)m-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R12 представляет собой водород или С1-7алкил, и m равно 0, 1 или 2,
галоген-С1-7алкила,
гидрокси-галоген-С1-7алкила,
С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила,
-(CHR13)n-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R13 представляет собой водород или С1-7алкил, и n равно 0, 1 или 2, и
-СН(ОН)-фенила, где фенил не замещен или замещен галогеном.
16. Соединения формулы I по п.15, где R10 представляет собой -(CHR12)m-С3-7циклоалкил, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R12 представляет собой водород или С1-7алкил, и m равно 0, 1 или 2.
17. Соединения формулы I по п.15, где R10 выбран из группы, состоящей из галоген-С1-7алкила, гидрокси-галоген-С1-7алкила и С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила.
18. Соединения формулы I по п.15, где R10 выбран из группы, состоящей из
-(CHR12)m-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной или двумя группами галоген-С1-7алкил, и m равно 0,
и гидрокси-галоген-С1-7алкила.
19. Соединения формулы I по п.18, где R10 представляет собой
1-трифторметил-циклопропанил, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-этил или 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-2-метил-этил.
20. Соединения формулы I по п.1, где R9 представляет собой R11, и R11 выбран из группы, состоящей из
С1-7алкила,
-(CHR14)p-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, карбоксила, С1-7алкокси-карбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонилокси, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R14 представляет собой водород или С1-7алкил, и р равно 0, 1 или 2,
галоген-С1-7алкила,
инданила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, С1-7алкокси, карбоксила, карбоксил-С1-7алкила и галогена,
тетрагидронафталинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или
галогена,
гидрокси-галоген-С1-7алкила,
С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила,
-(CHR15)q-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонила, С1-7алкилкарбонилокси, оксо, С3-7-циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R15 представляет собой водород или С1-7алкил, и q равно 0, 1 или 2;
-(CHR16)s-арила, где арил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R16 представляет собой водород или С1-7алкил, и s равно 0, 1 или 2; и
-(CHR17)t-гетероарила, где гетероарил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, и t равно 0, 1 или 2.
21. Соединения формулы I по п.20, где R11 выбран из группы, состоящей из
-(CHR14)p-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, карбоксила, С1-7алкокси-карбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонилокси, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R14 представляет собой водород или С1-7алкил, и р равно 0, 1 или 2,
инданила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, С1-7алкокси, карбоксила, карбоксил-С1-7алкила и галогена,
тетрагидронафталинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
-(CHR15)q-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонила, С1-7алкилкарбонилокси, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R15 представляет собой водород или С1-7алкил, и q равно 0, 1 или 2;
-(CHR16)s-арила, где арил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R16 представляет собой водород или С1-7алкил, и s равно 0, 1 или 2; и
-(CHR17)t-гетероарила, где гетероарил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R17 представляет собой водород или С1-7алкил, и t равно 0, 1 или 2.
22. Соединения формулы I по п.20, где R11 представляет собой -(CHR14)p-С3-7циклоалкил, где циклоалкил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, циано, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонилокси, бензила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R14 представляет собой водород или С1-7алкил, и р равно 0, 1 или 2.
23. Соединения формулы I по п.20, где R11 выбран из группы, состоящей из
инданила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, С1-7алкокси, карбоксила, карбоксил-С1-7алкила и галогена,
тетрагидронафталинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена,
6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридинила, который не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-7алкила или галогена, и
-(CHR15)q-гетероциклила, где гетероциклил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, карбоксил-С1-7алкила, С1-7алкоксикарбонил-С1-7алкила, С1-7алкилкарбонила, С1-7алкилкарбонилокси, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R15 представляет собой водород или С1-7алкил, и q равно 0, 1 или 2.
24. Соединения формулы I по п.20, где R11 представляет собой -(CHR16)s-арил, где арил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, гидрокси, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R16 представляет собой водород или С1-7алкил, и s равно 0, 1 или 2.
25. Соединения формулы I по п.20, где R11 представляет собой -(CHR17)t-гетероарил, где гетероарил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, гидрокси, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, циано, гидрокси-С1-7алкила, карбоксила, С1-7алкоксикарбонила, оксо, С3-7циклоалкила, имидазолила, бензила, фенилсульфанила и фенила, причем указанный фенил не замещен или замещен галогеном, R17 представляет собой водород или С1-7алкил, и t равно 0, 1 или 2.
26. Соединения формулы I по п.20, где R11 выбран из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, гидрокси-галоген-С1-7алкила и С1-7алкокси-галоген-С1-7алкила.
27. Соединения формулы I по п.20, где R11 выбран из группы, состоящей из
-(CHR14)p-С3-7циклоалкила, где циклоалкил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена и циано, R14 представляет собой водород, и р равно 0 или 1,
-(CHR15)q-гетероциклила, где гетероциклил не замещен, R15 представляет собой водород, и q равно 0 или 1;
-(CHR16)s-арила, где арил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из галоген-С1-7алкила и С1-7алкокси, и s равно 0; и
-(CHR17)t-гетероарила, где гетероарил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галогена, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси и оксо, R17 представляет собой водород или С1-7алкил, и t равно 0 или 1.
28. Соединения формулы I по п.27, где R11 представляет собой тетрагидро-фурил, тетрагидро-пиранил, 2,2-дифтор-циклопропил-метил, 3-хлор-6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридинил, тетрагидро-фурил-метил, 4-хлор-1-метил-1Н-пиразолил-метил, 1-метил-1Н-пиразолил, 5-гидроксибицикло[2.2.1]гептанил, 5-метил-изоксазол-3-ил-метил, пиридинил, 1-(2Н-пиразолил)-этил, 2-метокси-5-(трифторметил)фенил, 1-(5-метил-2Н-пиразолил)-этил, 4-хлор-2Н-пиразолил, циано-циклопентил или 1,1-диоксо-2,3-дигидро-1Н-1-бензо[b]тиофенил.
29. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, состоящей из
1-циано-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((R)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
(1S,2S)-2-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-циклопентанкарбонитрила,
(1S,3R,5R,6S)-2-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновой кислоты,
(1S,3R,5R,6S)-этил-2-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоксилата,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(1-(4-фторфенил)пирролидин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3Н)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метилтетрагидрофуран-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(3-фенилциклопентиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фтор-2-метил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-гидроксибицикло[2.2.1]гептан-2-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(7-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(7-метил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-((2R,6S)-2,6-диметилтетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(1-бензилпирролидин-3-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(2,3-дигидробензофуран-3-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(2-хлорциклопентиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(3,3-диметил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(3-хлор-6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридин-7-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(5-хлор-3,3-диметил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(R)-2,2-дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
(R)-N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропанамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-2-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)бензонитрила,
(S)-2,2-дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-((1S,2S)-2-гидроксициклопентиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-(трифторметокси)фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2,2,2-трифторэтиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2,4,5-триметилфенил-амино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-пиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-фторфениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метокси-5-(трифторметил)фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(3,3,3-трифторпропиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(3-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-(метилсульфонил)фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-(трифторметил)циклогексиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-фтор-2-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-(трифторметил)пиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фтор-2-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фторпиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(6-(трифторметил)пиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(6-метоксипиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(6-метилпиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(неопентиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(о-толиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(п-толиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(пиридин-2-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(пиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-((4-хлор-1-(дифторметил)-1Н-пиразол-3-ил)метиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(1-бензил-1Н-пиразол-5-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2-(дифторметокси)фениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2,2-диметил-2,3-дигидробензофуран-7-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2,3-дигидробензофуран-7-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2,4-дифторфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2,4-диметоксифениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2-хлорфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(4-хлор-2-метокси-5-метилфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(5-хлор-2-метоксифениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(5-хлор-2-метилфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(6-хлорпиридин-3-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(С-циклопропилметиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(циклопентиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-этиламино-2-фтор-фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3Н-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-фенил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-фенил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3Н-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-пиримидин-2-ил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3Н-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2,2,2-трифтор-1-метил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-гидрокси-4,4-диметил-циклопентиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-метокси-(4-трифторметил)-фениламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-метил-циклопентиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3,3,3-трифтор-2-метил-пропиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3,3,6-триметил-индан-1-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3-фтор-фениламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3-метил-циклопентиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(4-фтор-фениламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(4-метокси-индан-1-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(7-фтор-хроман-4-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(оксетан-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-фуран-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-пиран-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1Н-1-бензо[b]тиофен-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-бензотиазол-2-ил-этиламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-бензил-пиперидин-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-бензил-пиперидин-4-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-циклопропил-этиламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(2,5-дифтор-фениламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(2,5-диметокси-фениламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(3-этил-индан-1-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(4,5-дифтор-2-метокси-фениламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(5-хлор-индан-1-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(6-хлор-2,3-дигидро-бензофуран-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(7-хлор-индан-1-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(С-циклобутилметил-амино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[((1R,2R)-2-фенил-циклопропилметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1-метил-1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1-фенил-циклопропилметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1-трифторметил-циклопропилметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(2-метил-3H-имидазол-4-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(2-метил-оксазол-4-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(3-метил-оксетан-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(3-метил-оксетан-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(4-метил-2Н-пиразол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(4-метил-тиазол-5-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(5-метил-изоксазол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(изоксазол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(пиридин-2-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(пиримидин-2-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(тетрагидро-фуран-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(тетрагидро-пиран-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(2Н-пиразол-3-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(2-метил-5-трифторметил-оксазол-4-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(5-метил-2Н-пиразол-3-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[2-(4-фтор-фенил)-1-метил-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(2,2-дифтор-1-метил-циклопропилметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(2,2-дифтор-циклопропилметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(4-хлор-2Н-пиразол-3-илметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[1-(4,5-диметил-тиазол-2-ил)-этиламино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-3-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-4-метоксибензойной кислоты,
(S)-3-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-4-фторбензонитрила,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-метоксибензойной кислоты,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-2-метилбензонитрила,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-фторбензонитрила,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)бензонитрила,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-(трифторметокси)бензонитрила,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-(трифторметил)бензонитрила,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-2,5-дифторбензонитрила,
(S)-6-(5-(1Н-пиразол-5-иламино)-2-фторфенил)-2-амино-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она гидрохлорида,
(S)-6-[5-(1-ацетил-6-фтор-2,3-дигидро-1Н-индол-3-иламино)-2-фтор-фенил]-2-амино-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-метил-3-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-4-метоксибензоата,
(S)-метил-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-метоксибензоата,
(S)-N-(2'-амино-1'-метил-6'-оксо-2,3,5',6'-тетрагидро-1'Н-спиро[инден-1,4'-пиримидин]-6-ил)-1-(трифторметил)-циклопропанкарбоксамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропанамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-фтор-2-метилпропанамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)циклопропанкарбоксамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-1-метилциклопропанкарбоксамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-циклопентилацетамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-циклобутилацетамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-циклопропилацетамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-1-гидроксициклобутанкарбоксамида 2,2,2-трифторацетата,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-(трифторметил)пропанамида 2,2,2-трифторацетата,
{3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-циклопентил}-уксусной кислоты метилового эфира,
{3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-2,2-диметил-циклопентил}-уксусной кислоты этилового эфира,
1-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-индан-4-карбоновой кислоты,
1-гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклобутанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((4S,5R)-2-амино-5-этил-1,4-диметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((R)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4-диметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1-с-циклопропилметил-4-метил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1-метил-6-оксо-4-пропил-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
2-(3-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)уксусной кислоты,
2-(3-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)циклопентил)уксусной кислоты,
2-(3-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-2,2-диметилциклопентил)уксусной кислоты,
2-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-циклопентанкарбонитрила,
3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-пирролидин-1-карбоновой кислоты этилового эфира,
3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-бензонитрила,
4-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-3-хлор-бензонитрила,
5-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-2-метил-бензонитрила,
уксусной кислоты 5-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-бицикло[2.2.1]гепт-2-илового эфира,
N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2,2-диметилциклопропанкарбоксамида, соли с трифторуксусной кислотой,
N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2,3,3,3-тетрафтор-2-метоксипропанамида, соли с трифторуксусной кислотой,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-пропионамида, соли с трифторуксусной кислотой,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-2,2,3,3,3-пентафтор-пропионамида, соли с трифторуксусной кислотой,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-2-трифторметил-пропионамида, соли с трифторуксусной кислотой,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропионамида, соли с трифторуксусной кислотой,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-2-гидрокси-2-фенил-пропионамида,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-2-(4-хлор-фенил)-2-гидрокси-пропионамида и
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-изобутирамида, соли с трифторуксусной кислотой,
или их фармацевтически приемлемой соли.
30. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, состоящей из
1-циано-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((R)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((R)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-пропионамида,
1-трифторметил-циклобутанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-2,2,3,3,3-пентафтор-пропионамида,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-2-трифторметил-пропионамида,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропионамида,
(R)-2,2-дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида,
(S)-2,2-дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((4S,5R)-2-амино-5-этил-1,4-диметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4-диметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1-с-циклопропилметил-4-метил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида,
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1-метил-6-оксо-4-пропил-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-фенил]-амида,
(S)-N-(2'-амино-1'-метил-6'-оксо-2,3,5',6'-тетрагидро-1'Н-спиро[инден-1,4'-пиримидин]-6-ил)-1-(трифторметил)циклопропанкарбоксамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-фтор-2-метилпропанамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)циклопропанкарбоксамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-1-метилциклопропанкарбоксамида,
N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2,2-диметилциклопропанкарбоксамида,
N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2,3,3,3-тетрафтор-2-метоксипропанамида,
(S)-2-амино-6-(5-(циклопентиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-фуран-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-пирролидин-1-карбоновой кислоты этилового эфира,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3-метил-циклопентиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-метил-цикпопентиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-циклопентилацетамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-циклобутилацетамида,
(S)-N-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-2-циклопропилацетамида,
(S)-2-амино-6-[5-(5-хлор-индан-1-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(2-хлорциклопентиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(1-(4-фторфенил)пирролидин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(1-бензилпирролидин-3-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(3-фенилциклопентиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метилтетрагидрофуран-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-метил-2Н-пиразол-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-циклопропил-этиламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-фенил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-фенил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-(трифторметил)циклогексиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[2-(4-фтор-фенил)-1-метил-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-бензил-пиперидин-4-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-бензил-пиперидин-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-пиран-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3,3,6-триметил-индан-1-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(4-метокси-индан-1-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[5-(7-хлор-индан-1-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(2,3-дигидробензофуран-3-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(С-циклопропилметиламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1-фенил-циклопропилметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(3,3,3-трифторпропиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(о-толиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(неопентиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(2,2-дифтор-циклопропилметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(пиридин-2-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1-метил-1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(3-хлор-6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридин-7-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(7-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2,2,2-трифтор-1-метил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
2-(3-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)уксусной кислоты,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(п-толиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(7-метил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(2,2-дифтор-1-метил-циклопропилметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-фторфениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[5-(С-циклобутилметил-амино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(3-метил-оксетан-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2-(дифторметокси)фениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-(трифторметокси)фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2,2,2-трифторэтиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(тетрагидро-фуран-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(2-метил-3H-имидазол-4-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(4-метил-тиазол-5-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(3-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-пиримидин-2-ил-этиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2,4-дифторфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(4-фтор-2-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3,3,3-трифтор-2-метил-пропиламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фтор-2-метоксифениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(пиримидин-2-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(изоксазол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(1-трифторметил-циклопропилметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(3-фтор-фениламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(4-фтор-фениламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(тетрагидро-пиран-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(5-этиламино-2-фтор-фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-((1S,2S)-2-гидроксициклопентиламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
уксусной кислоты 5-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-бицикло[2.2.1]гепт-2-илового эфира,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(2-метокси-(4-трифторметил)-фениламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
{3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-циклопентил}-уксусной кислоты метилового эфира,
(S)-2-амино-6-{5-[(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[((1Р,2Р)-2-фенил-циклопропилметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
{3-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-2,2-диметил-циклопентил}-уксусной кислоты этилового эфира,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(1S,3R,5R,6S)-этил-2-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоксилата,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-гидроксибицикло[2.2.1]гептан-2-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[5-(4,5-дифтор-2-метокси-фениламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)бензонитрила,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(5-метил-изоксазол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(пиридин-2-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(3,3-диметил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(1-бензил-1Н-пиразол-5-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2,4-диметоксифениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(2-метил-оксазол-4-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(4-метил-2Н-пиразол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(2Н-пиразол-3-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(5-(5-хлор-3,3-диметил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[5-(3-этил-индан-1-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-фтор-2-метил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
2-(3-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)циклопентил)уксусной кислоты,
2-(3-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-2,2-диметилциклопентил)уксусной кислоты,
(1S,3R,5R,6S)-2-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновой кислоты,
(S)-2-амино-6-(5-(5-хлор-2-метилфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(5-(2-хлорфениламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[5-(2,5-диметокси-фениламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метокси-5-(трифторметил)фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-метил-3-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-4-метоксибензоата,
(S)-метил-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-метоксибензоата,
(S)-6-(5-(1Н-пиразол-5-иламино)-2-фторфенил)-2-амино-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(5-метил-2Н-пиразол-3-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[1-(4,5-диметил-тиазол-2-ил)-этиламино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1-бензотиазол-2-ил-этиламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(4-хлор-2Н-пиразол-3-илметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-3-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-4-метоксибензойной кислоты,
(S)-4-(3-(2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфениламино)-3-метоксибензойной кислоты,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(3-метил-оксетан-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(оксетан-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(6-хлор-2,3-дигидро-бензофуран-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
1-гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида,
2-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-циклопентанкарбонитрила,
1-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-индан-4-карбоновой кислоты,
(S)-6-[5-(1-ацетил-6-фтор-2,3-дигидро-1Н-индол-3-иламино)-2-фтор-фенил]-2-амино-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(пиридин-3-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-2-гидрокси-2-фенил-пропионамида,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(7-фтор-хроман-4-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-2-(4-хлор-фенил)-2-гидрокси-пропионамида,
(R)-N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропанамида,
(S)-N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропанамида,
(S)-2-амино-6-[5-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1Н-1-бензо[b]тиофен-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(2,5-дифтор-фениламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2,4,5-триметилфениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она
или их фармацевтически приемлемых солей.
31. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, состоящей из
1-трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты [3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-амида, соли с трифторуксусной кислотой,
(6S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(5-гидроксибицикло[2.2.1]гептан-2-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(6S)-2-амино-6-(5-(3-хлор-6,7-дигидро-5Н-циклопента[b]пиридин-7-иламино)-2-фторфенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(R)-N-(3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил)-4-фторфенил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропанамида, соли с трифторуксусной кислотой,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(2-метокси-5-(трифторметил)фениламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-(2-фтор-5-(пиридин-2-иламино)фенил)-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидропиримидин-4(3H)-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-фуран-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-пиран-3-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[2-фтор-5-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-[5-(1,1-диоксо-2,3-дигидро-1Н-1-бензо[b]тиофен-3-иламино)-2-фтор-фенил]-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(5-метил-изоксазол-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[(тетрагидро-фуран-3-илметил)-амино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(2Н-пиразол-3-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{2-фтор-5-[1-(5-метил-2Н-пиразол-3-ил)-этиламино]-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(2,2-дифтор-циклопропилметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-3-илметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
(S)-2-амино-6-{5-[(4-хлор-2Н-пиразол-3-илметил)-амино]-2-фтор-фенил}-3,5,5,6-тетраметил-5,6-дигидро-3H-пиримидин-4-она,
2-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фениламино]-циклопентанкарбонитрила и
N-[3-((S)-2-амино-1,4,5,5-тетраметил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-4-ил)-4-фтор-фенил]-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропионамида, соли с трифторуксусной кислотой.
32. Соединения формулы I по любому из пп.1-31 для применения в качестве лекарственных средств.
33. Соединения формулы I по любому из пп.1-31 для применения в качестве ингибиторов активности ВАСЕ2.
34. Соединения формулы I по любому из пп.1-31 для применения в терапевтическом и/или профилактическом лечении заболеваний, уменьшение интенсивности которых может быть осуществлено посредством ингибирования активности ВАСЕ2.
35. Соединения формулы I по п.34 для применения в терапевтическом и/или профилактическом лечении диабета 2 типа.
36. Фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы I по любому из пп.1-31 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
37. Применение соединений формулы I по любому из пп.1-31 для изготовления лекарственных средств для лечения или предупреждения заболеваний, ассоциированных с ингибированием активности ВАСЕ2.
38. Применение по п.37 для изготовления лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения диабета 2 типа.
39. Способ терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, уменьшение интенсивности которых может быть осуществлено посредством ингибирования активности ВАСЕ2, в частности, для лечения диабета 2 типа, включающий введение терапевтически активного количества соединения формулы I по любому из пп.1-31 человеку или животному.
RU2013106755/04A 2010-08-09 2011-08-05 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины RU2013106755A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10172299.9 2010-08-09
EP10172299 2010-08-09
PCT/EP2011/063498 WO2012019966A1 (en) 2010-08-09 2011-08-05 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-ylamine compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013106755A true RU2013106755A (ru) 2014-09-20

Family

ID=44629590

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013106755/04A RU2013106755A (ru) 2010-08-09 2011-08-05 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины

Country Status (12)

Country Link
US (2) US8815881B2 (ru)
EP (1) EP2603496A1 (ru)
JP (1) JP2013533295A (ru)
KR (1) KR101496272B1 (ru)
CN (1) CN103068806A (ru)
AR (1) AR082574A1 (ru)
BR (1) BR112013002957A2 (ru)
CA (1) CA2805867A1 (ru)
MX (1) MX2013000997A (ru)
RU (1) RU2013106755A (ru)
TW (1) TW201211033A (ru)
WO (1) WO2012019966A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101052122B1 (ko) 2005-10-25 2011-07-26 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 아미노디히드로티아진 유도체
EP2147914B1 (en) 2007-04-24 2014-06-04 Shionogi&Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivatives substituted with cyclic groups
EP2151435A4 (en) 2007-04-24 2011-09-14 Shionogi & Co PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
MX2010013256A (es) 2008-06-13 2010-12-21 Shionogi & Co Derivado heterociclico que contiene azufre que tiene actividad inhibitoria de beta-secretasa.
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
JPWO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2013-04-22 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体
US8815881B2 (en) * 2010-08-09 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-ylamine compounds
CA2816285A1 (en) 2010-10-29 2012-05-03 Shionogi & Co., Ltd. Naphthyridine derivative
EP2634188A4 (en) 2010-10-29 2014-05-07 Shionogi & Co FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE
US9221839B2 (en) 2011-04-07 2015-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. C5-C6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
US9145426B2 (en) 2011-04-07 2015-09-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
MX2013011947A (es) 2011-04-13 2014-01-16 Merck Sharp & Dohme Iminotiazinas 5-sustituidas y sus monoxidos y dioxidos como inhibidores de la enzima que encinde la proteina precursora amiloide en el sitio beta, composiciones y su uso.
TW201247635A (en) 2011-04-26 2012-12-01 Shionogi & Co Oxazine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting BAC1 containing them
EP2747769B1 (en) 2011-08-22 2017-08-02 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono-and dioxides as bace inhibitors, compositions and their use
US9096541B2 (en) * 2012-03-29 2015-08-04 Oklahoma Medical Research Foundation Inhibition of memapsin 1 cleavage in the treatment of diabetes
JP2016501827A (ja) 2012-10-24 2016-01-21 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害作用を有するジヒドロオキサジンまたはオキサゼピン誘導体
US9489013B2 (en) 2012-12-20 2016-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. C6-azaspiro iminothiadiazine dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use
WO2015094930A1 (en) 2013-12-18 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. C-6 spirocarbocyclic iminothiadiazine dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use
AU2016236402B2 (en) 2015-03-20 2019-08-01 F. Hoffmann-La Roche Ag BACE1 inhibitors
EP3250035B1 (en) * 2015-04-21 2023-01-25 Allgenesis Biotherapeutics Inc. Compounds and their use as bace1 inhibitors
GB201805816D0 (en) * 2018-04-06 2018-05-23 Ucb Biopharma Sprl Therapeutic agents
JP7592069B2 (ja) 2019-08-19 2024-11-29 ユーシービー バイオファルマ エスアールエル 抗マラリア性ヘキサヒドロピリミジン類似体
GB202010606D0 (en) 2020-07-10 2020-08-26 Ucb Biopharma Sprl Therapeutic agents
WO2023208171A1 (zh) * 2022-04-29 2023-11-02 清华大学 PLpro蛋白抑制剂及其制备方法和应用

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA01009949A (es) * 1999-04-02 2003-07-14 Neurogen Corp Derivados aminoalquil-imidazol arilo y heteroarilo fusionados, moduladores selectivos de los receptores gaba a.
GB0013060D0 (en) * 2000-05-31 2000-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
BR0308957A (pt) * 2002-04-05 2005-02-01 Cadila Healthcare Ltd Composto, composição farmacêutica, método para o tratamento de uma inflamação ou de uma desordem associada a uma inflamação em um paciente, uso dos compostos e processo para sua preparação
US7348338B2 (en) * 2003-07-17 2008-03-25 Plexxikon, Inc. PPAR active compounds
BRPI0512213A (pt) * 2004-06-16 2008-02-19 Wyeth Corp método para tratamento, prevenção ou melhora de uma doença ou distúrbio; composição farmacêutica; processo para a preparação de um composto; e uso de um composto
WO2006041405A1 (en) 2004-10-15 2006-04-20 Astrazeneca Ab Substituted amino-pyrimidones and uses thereof
CN101084199A (zh) * 2004-10-15 2007-12-05 阿斯利康(瑞典)有限公司 取代的氨基化合物及其用途
CN101106994A (zh) * 2005-01-19 2008-01-16 默克公司 用于治疗阿尔茨海默氏病的氨基甲基β-分泌酶抑制剂
DK2049491T3 (da) 2006-08-08 2011-02-14 Millennium Pharm Inc Heteroaryl-sammensætninger anvendelige som inhibitorer af enzymer, der aktiverer E1
WO2008119773A1 (en) * 2007-03-30 2008-10-09 Medivir Ab Amide derivatives as inhibitors of aspartyl proteases
US8513186B2 (en) 2007-06-29 2013-08-20 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
AU2009216825A1 (en) * 2008-02-18 2009-08-27 F. Hoffmann-La Roche Ag 4, 5-dihydro-oxazol-2-yl amine derivatives
EP2318388A2 (en) 2008-07-23 2011-05-11 Schering Corporation Tricyclic spirocycle derivatives and methods of use thereof
JPWO2010047372A1 (ja) * 2008-10-22 2012-03-22 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害活性を有する２−アミノピリミジン−４−オンおよび２−アミノピリジン誘導体
US8461160B2 (en) * 2009-05-08 2013-06-11 Hoffmann-La Roche, Inc. Dihydropyrimidinones
US8815881B2 (en) * 2010-08-09 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-ylamine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MX2013000997A (es) 2013-03-12
US20120035195A1 (en) 2012-02-09
WO2012019966A1 (en) 2012-02-16
KR101496272B1 (ko) 2015-02-26
TW201211033A (en) 2012-03-16
CN103068806A (zh) 2013-04-24
KR20130041312A (ko) 2013-04-24
BR112013002957A2 (pt) 2016-06-07
US8815881B2 (en) 2014-08-26
US20140336208A1 (en) 2014-11-13
CA2805867A1 (en) 2012-02-16
EP2603496A1 (en) 2013-06-19
AR082574A1 (es) 2012-12-19
JP2013533295A (ja) 2013-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013106755A (ru) 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины
AU2007345526B2 (en) Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
CN105073738B (zh) 作为钠通道调节剂的喹啉及喹喔啉酰胺类
US12006328B2 (en) Thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives as NMDAR modulators and uses related thereto
JP2013544893A5 (ru)
JP2013516395A5 (ru)
NZ724602A (en) Ror-gamma modulators and uses thereof
JP2009519340A5 (ru)
RU2008141510A (ru) Новые соединения
JP2007519754A5 (ru)
RU2014124950A (ru) Производные 2-фениламинопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона
JP2012505881A5 (ru)
JP2016509029A5 (ru)
FI3478284T3 (fi) Yhdisteitä ja koostumuksia syövän hoitoon
RU2020115915A (ru) Бициклические сульфоны и сульфоксиды и способы их применения
RU2008151755A (ru) Ингибитор hsp90
EA200400311A1 (ru) Кристаллы производных гидроксинорэфедрина
ES2528633T3 (es) Aplicaciones terapéuticas en el campo cardiovascular de derivados de quinazolindiona
RU2016116433A (ru) Новые производные фенил-дигидропиридина в качестве ингибиторов альдостерон синтазы
IL291958A (en) 1,2,4-oxadiazole derivatives as liver x receptor agonists
RU2010126845A (ru) Новые соединения iii
MY210486A (en) Sodium 2-[(4s)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4h-quinazolin-4-yl]acetate monohydrate, its preparation and use
RU2014136226A (ru) Производные имидазолилкетона в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы
JP2007520537A5 (ru)
KR20250105362A (ko) 금속 채널 활성화제 및 nmda 수용체 길항제를 포함하는 병용 요법

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160426