RU2013106493A

RU2013106493A - Составы 14-эпи-аналогов витамина d

Info

Publication number: RU2013106493A
Application number: RU2013106493/15A
Authority: RU
Inventors: Реми ДЕЛАНСОРН
Original assignee: Хайбридженикс Са
Priority date: 2010-07-15
Filing date: 2011-07-13
Publication date: 2014-08-20
Also published as: WO2012007517A1; AU2011278346A1; WO2012007570A2; CA2805198C; PL2407154T3; PT2407155E; ES2401715T3; AU2011278352B2; CN103096877B; NZ606678A; ES2398640T3; EP2407154A1; MX2013000539A; NZ606679A; SG187071A1; CN103096876A; JP5836372B2; WO2012007512A1; CA2805203A1; JP2013531023A

Abstract

1. Лекарственный состав для перорального введения, где указанный состав является мягкой желатиновой капсулой, содержащей:- по меньшей мере один 14-эпи-аналог витамина D,- по крайней мере один длинноцепочечный триглицерид (LCT), выбранный из следующих: оливковое масло, подсолнечное масло, каноловое масло, хлопковое масло, кукурузное масло, льняное масло, пальмовое масло, рапсовое масло, кунжутное масло, соевое масло и их основных заменителей, таких как глицерин, полностью эстерифицированный стеариновой кислотой, олеиновой кислотой, линолевой кислотой, линоленовой кислотой, эйкозаноевой кислотой, эйкозеноевой кислотой, бегеновой кислотой, эруковой кислотой, тетракозановой кислотой, пальмитиновой кислотой, пальмитолеиновой кислотой, маргариновой кислотой, маргаролеиновой кислотой или пентадекановой кислотой или их производных, и- один или более необязательных фармацевтически приемлемых эксципиентов.2. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, где концентрация (вес) LCT составляет от 1% до qsp.3. Лекарственный состав для перорального введения по любому из предшествующих пунктов, где указанным 14-эпи-аналогом витамина D является инекальцитол.4. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, где концентрация указанного 14-эпи-аналога составляет от 0,001 до 50% (по весу).5. Лекарственный состав для перорального введения по п.1 в стандартной лекарственной дозе.6. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, содержащий от 0,5 до 20 мг указанного 14-эпи-аналога витамина D.7. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, характеризующийся улучшенным профилем абсорбции по сравнению с лекарственным со�

Claims

1. Лекарственный состав для перорального введения, где указанный состав является мягкой желатиновой капсулой, содержащей:

- по меньшей мере один 14-эпи-аналог витамина D,

- по крайней мере один длинноцепочечный триглицерид (LCT), выбранный из следующих: оливковое масло, подсолнечное масло, каноловое масло, хлопковое масло, кукурузное масло, льняное масло, пальмовое масло, рапсовое масло, кунжутное масло, соевое масло и их основных заменителей, таких как глицерин, полностью эстерифицированный стеариновой кислотой, олеиновой кислотой, линолевой кислотой, линоленовой кислотой, эйкозаноевой кислотой, эйкозеноевой кислотой, бегеновой кислотой, эруковой кислотой, тетракозановой кислотой, пальмитиновой кислотой, пальмитолеиновой кислотой, маргариновой кислотой, маргаролеиновой кислотой или пентадекановой кислотой или их производных, и

- один или более необязательных фармацевтически приемлемых эксципиентов.

2. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, где концентрация (вес) LCT составляет от 1% до qsp.

3. Лекарственный состав для перорального введения по любому из предшествующих пунктов, где указанным 14-эпи-аналогом витамина D является инекальцитол.

4. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, где концентрация указанного 14-эпи-аналога составляет от 0,001 до 50% (по весу).

5. Лекарственный состав для перорального введения по п.1 в стандартной лекарственной дозе.

6. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, содержащий от 0,5 до 20 мг указанного 14-эпи-аналога витамина D.

7. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, характеризующийся улучшенным профилем абсорбции по сравнению с лекарственным составом указанных 14-эпи-аналогов витамина D со среднецепочечными триглицеридами (MCT).

8. Лекарственный состав для перорального введения по п.7, где этот состав характеризуется более высокой пиковой концентрацией (Cmax) и в ряде случаев более высокой общей абсорбцией (AUC_0-24ч) по сравнению с соответствующим лекарственным составом с MCT.

9. Лекарственный состав для перорального введения по п.1 в форме мягких желатиновых капсул, содержащих раствор или эмульсию фармацевтически активного ингредиента в LCT или в смеси LCT с другими эксципиентами, эмульгаторами или антиоксидантами и т.п.

10. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, который применяют для профилактики и/или лечения рахита, остеопороза, остеомаляции, псориаза, аутоиммунных заболеваний, таких как рассеянный склероз или диабет I типа, гиперпаратиреоза, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, любого типа рака или любого заболевания, связанного с витамином D.

11. Лекарственный состав для перорального введения по п.1, который используют для улучшения абсорбции указанного 14-эпи-аналога витамина D по сравнению с лекарственным составом со среднецепочечными триглицеридами.

12. Лекарственный состав для перорального введения по п.10 или 11, где этот состав характеризуется более высокой пиковой концентрацией (Cmax) и в ряде случаев более высокой общей абсорбцией (AUC_0-24ч) по сравнению с соответствующим лекарственным составом с MCT.