RU2013148120A - Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина - Google Patents
Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013148120A RU2013148120A RU2013148120/15A RU2013148120A RU2013148120A RU 2013148120 A RU2013148120 A RU 2013148120A RU 2013148120/15 A RU2013148120/15 A RU 2013148120/15A RU 2013148120 A RU2013148120 A RU 2013148120A RU 2013148120 A RU2013148120 A RU 2013148120A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- weight
- pharmaceutical composition
- diazepam
- pharmaceutically acceptable
- composition according
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 40
- SVUOLADPCWQTTE-UHFFFAOYSA-N 1h-1,2-benzodiazepine Chemical compound N1N=CC=CC2=CC=CC=C12 SVUOLADPCWQTTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 5
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 title claims abstract 5
- 229960003529 diazepam Drugs 0.000 claims abstract 28
- AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N diazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1 AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 28
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 27
- UQDUPQYQJKYHQI-UHFFFAOYSA-N methyl laurate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OC UQDUPQYQJKYHQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 26
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 24
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 24
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 24
- 229940075557 diethylene glycol monoethyl ether Drugs 0.000 claims abstract 24
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 22
- GHHURQMJLARIDK-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropyl octanoate Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(C)O GHHURQMJLARIDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims abstract 8
- -1 esters fatty acids Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims abstract 8
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims abstract 8
- MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol Chemical compound OCCOCCO MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 claims 14
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 125000002811 oleoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 claims 4
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 2
- MMXKVMNBHPAILY-UHFFFAOYSA-N ethyl laurate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC MMXKVMNBHPAILY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XEUCQOBUZPQUMQ-UHFFFAOYSA-N Glycolone Chemical compound COC1=C(CC=C(C)C)C(=O)NC2=C1C=CC=C2OC XEUCQOBUZPQUMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims 1
- 230000035487 diastolic blood pressure Effects 0.000 claims 1
- 238000002663 nebulization Methods 0.000 claims 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 claims 1
- 230000035488 systolic blood pressure Effects 0.000 claims 1
- CVIUJSXIENVAGJ-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2H-pyrrol-2-ide Chemical compound CN1C=CC=[C-]1 CVIUJSXIENVAGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
- A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 15% по массе бензодиазепина или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 43% до приблизительно 55% по массе гликолевого эфира, от приблизительно 16% до приблизительно 18% по массе одного или несколько эфиров жирных кислот, от приблизительно 22% до приблизительно 25% по массе N-метил-2-пирролидона, от приблизительно 1% до приблизительно 5% по массе воды и от приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе этанола.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 15% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 43% до приблизительно 55% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, от приблизительно 9% до приблизительно 10% по массе метиллаурата, от приблизительно 7% до приблизительно 9% по массе монокаприлата пропиленгликоля, от приблизительно 22% до приблизительно 25% по массе N-метил-2-пирролидона, от приблизительно 1% до приблизительно 5% по массе воды и от приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе этанола.3. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 2,50% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 48,20% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.4. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 3,75% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 46,95% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролид
Claims (39)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 15% по массе бензодиазепина или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 43% до приблизительно 55% по массе гликолевого эфира, от приблизительно 16% до приблизительно 18% по массе одного или несколько эфиров жирных кислот, от приблизительно 22% до приблизительно 25% по массе N-метил-2-пирролидона, от приблизительно 1% до приблизительно 5% по массе воды и от приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе этанола.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 15% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 43% до приблизительно 55% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, от приблизительно 9% до приблизительно 10% по массе метиллаурата, от приблизительно 7% до приблизительно 9% по массе монокаприлата пропиленгликоля, от приблизительно 22% до приблизительно 25% по массе N-метил-2-пирролидона, от приблизительно 1% до приблизительно 5% по массе воды и от приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе этанола.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 2,50% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 48,20% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 3,75% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 46,95% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 5,00% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 45,70% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 6,25% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 44,45% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 7,50% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 43,20% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 8,75% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 41,95% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая 10,00% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 40,70% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,60% по массе монокаприлата пропиленгликоля, 9,50% по массе метиллаурата, 22,70% по массе N-метил-2-пирролидона, 7,60% по массе этанола и 1,90% по массе воды.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 10% по массе бензодиазепина или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 40% до приблизительно 47% по массе гликолевого эфира и от приблизительно 45% до приблизительно 55% по массе одного или нескольких сложных эфиров жирных кислот.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, дополнительно содержащая от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе воды.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 10% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 40% до приблизительно 47% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, от приблизительно 26% до приблизительно 34% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида, от приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе олеоила полиоксилглицерида и приблизительно 5% до приблизительно 15% по массе монолаурата 20.
13. Фармацевтическая композиция по п. 10, содержащая 4,95% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 45,62% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 30,42% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида, 7,6% по массе олеоила полиоксилглицерида и 11,41% по массе сорбитана монолаурата 20.
14. Фармацевтическая композиция по п. 10, содержащая 6,63% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 44,82% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 29,88% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида, 7,47% по массе олеоила полиоксилглицерида и 11,20% по массе сорбитана монолаурата 20.
15. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 10% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, от приблизительно 40% до приблизительно 47% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, от приблизительно 26% до приблизительно 34% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида, от приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе изопропилпальмитата, от приблизительно 5% до приблизительно 15% по массе сорбитана монолаурата 20 и от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе воды.
16. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 2,50% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 48,10% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
17. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 3,75% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 46,85% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
18. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 5,0% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 45,60% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
19. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 5,0% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 45,60% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,22% по массе изопропилпальмитата, 10,83% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,40% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 0,95% по массе воды.
20. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 6,25% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 44,35% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
21. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 7,50% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 43,10% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
22. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 8,75% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 41,85% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
23. Фармацевтическая композиция по п. 11, содержащая 10,00% по массе диазепама или его фармацевтически приемлемой соли, 40,60% по массе моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 7,30% по массе изопропилпальмитата, 10,80% по массе сорбитана монолаурата 20, 30,30% по массе каприлокапроила полиоксилглицерида и 1,00% по массе воды.
24. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 10, в которой бензодиазепин представляет собой диазепам.
25. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 10, в которой гликолевый эфир представляет собой моноэтиловый эфир диэтиленгликоля.
26. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 10, в которой один или несколько сложных эфиров жирных кислот выбирают из группы, состоящей из каприлокапроила полиоксилглицерида, изопропилпальмитата, олеоила полиоксилглицерида, сорбитана монолаурата 20, метиллаурата, этиллаурата, полисорбата 20, монокаприлата пропиленгликоля и любой их комбинации.
27. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой один или несколько сложных эфиров жирных кислот выбирают из группы, состоящей из метиллаурата, монокаприлата пропиленгликоля и их комбинации.
28. Фармацевтическая композиция по п. 10, в которой один или несколько сложных эфиров жирных кислот выбирают из группы, состоящей из каприлокапроила полиоксилглицерида, изопропилпальмитата, сорбитана монолаурата 20 и любой их комбинации.
29. Фармацевтическая композиция по п. 10, в которой один или несколько сложных эфиров жирных кислот выбирают из группы, состоящей из каприлокапроила полиоксилглицерида, олеоила полиоксилглицерида, сорбитана монолаурата 20 и любой их комбинации.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-29 в форме для интраназального введения.
31. Фармацевтическая композиция для интраназального введения диазепама, содержащая диазепам или его фармацевтически приемлемую соль, гликолевый эфир и один или нескольких сложных эфиров жирных кислот, у которой, после введения пациенту-человеку, уровни диазепама в плазме имеют коэффициент вариации (CV) менее чем приблизительно 40%.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, где CV равен менее чем приблизительно 30%.
33. Устройство для интраназального распыления, содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-32.
34. Способ лечения судорог у пациента, включающий интраназальное введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32.
35. Способ по п. 34, в котором, после введения композиции пациенту, артериальное давление пациента поддерживается на постоянном уровне в течение по крайней мере 1 часа.
36. Способ по п. 35, в котором артериальное давление пациента после введения композиции сохраняется в пределах 10/10 мм Hg (систолическое артериальное давление/диастолическое артериальное давление) от артериального давления пациента до введения композиции.
37. Способ по п. 34, в котором пульс пациента, после введения композиции пациенту, сохраняется на постоянном уровне в течение по крайней мере одного часа.
38. Способ по п. 37, в котором пульс пациента остается в пределах 5 ударов в минуту от пульса пациента до введения композиции.
39. Способ предотвращения снижения кровяного давления у пациента во время введения диазепама при лечении судорог, включающий интраназальное введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-32.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201161469940P | 2011-03-31 | 2011-03-31 | |
| US61/469,940 | 2011-03-31 | ||
| PCT/US2012/031453 WO2012135619A2 (en) | 2011-03-31 | 2012-03-30 | Intranasal benzodiazepine pharmaceutical compositions |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018135967A Division RU2018135967A (ru) | 2011-03-31 | 2012-03-30 | Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013148120A true RU2013148120A (ru) | 2015-05-10 |
Family
ID=46928023
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013148120/15A RU2013148120A (ru) | 2011-03-31 | 2012-03-30 | Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина |
| RU2018135967A RU2018135967A (ru) | 2011-03-31 | 2012-03-30 | Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018135967A RU2018135967A (ru) | 2011-03-31 | 2012-03-30 | Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20120252793A1 (ru) |
| EP (1) | EP2691100A4 (ru) |
| JP (1) | JP2014509655A (ru) |
| KR (1) | KR20140029426A (ru) |
| CN (1) | CN103619338B (ru) |
| AR (1) | AR085927A1 (ru) |
| AU (1) | AU2012236334B2 (ru) |
| BR (1) | BR112013024968A2 (ru) |
| CA (1) | CA2831308A1 (ru) |
| MX (1) | MX357800B (ru) |
| PH (2) | PH12013501915A1 (ru) |
| RU (2) | RU2013148120A (ru) |
| SG (2) | SG193958A1 (ru) |
| TW (1) | TWI601532B (ru) |
| WO (1) | WO2012135619A2 (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101517415B1 (ko) | 2008-05-14 | 2015-05-07 | 에스케이바이오팜 주식회사 | 난용성 항경련제를 함유하는 경비 항경련성 약학 조성물 |
| JP5929800B2 (ja) * | 2012-04-03 | 2016-06-08 | コニカミノルタ株式会社 | 定着液および画像形成方法 |
| WO2018222922A1 (en) * | 2017-06-02 | 2018-12-06 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Precipitation resistant small molecule drug formulations |
| US20210161870A1 (en) | 2017-06-07 | 2021-06-03 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Roflumilast formulations with an improved pharmacokinetic profile |
| US12011437B1 (en) | 2017-06-07 | 2024-06-18 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Roflumilast formulations with an improved pharmacokinetic profile |
| US9895359B1 (en) | 2017-06-07 | 2018-02-20 | Arcutis, Inc. | Inhibition of crystal growth of roflumilast |
| US11129818B2 (en) | 2017-06-07 | 2021-09-28 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Topical roflumilast formulation having improved delivery and plasma half life |
| US12042487B2 (en) | 2018-11-16 | 2024-07-23 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Method for reducing side effects from administration of phosphodiesterase-4 inhibitors |
| US20200155524A1 (en) | 2018-11-16 | 2020-05-21 | Arcutis, Inc. | Method for reducing side effects from administration of phosphodiesterase-4 inhibitors |
| US11534493B2 (en) * | 2017-09-22 | 2022-12-27 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions of roflumilast in aqueous blends of water-miscible, pharmaceutically acceptable solvents |
| AU2019205329B2 (en) | 2018-01-05 | 2023-04-20 | Impel Pharmaceuticals Inc. | Intranasal delivery of olanzapine by precision olfactory device |
| WO2019182745A1 (en) * | 2018-03-19 | 2019-09-26 | Bryn Pharma, LLC | Epinephrine spray formulations |
| CN112384199A (zh) | 2018-06-04 | 2021-02-19 | 阿尔库缇斯股份有限公司 | 改善罗氟司特皮肤渗透滞后时间的方法和制剂 |
| CN111529489A (zh) * | 2020-04-17 | 2020-08-14 | 山东省药学科学院 | 一种含有地西泮的鼻腔喷雾剂 |
| AU2021393513A1 (en) | 2020-12-04 | 2023-07-06 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Topical roflumilast formulation having antifungal properties |
| US12453721B2 (en) | 2021-12-28 | 2025-10-28 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Topical roflumilast aerosol foams |
| JP2025530005A (ja) | 2022-09-15 | 2025-09-09 | アーキュティス・バイオセラピューティクス・インコーポレーテッド | ロフルミラスト及び大量のロフルミラストを溶解可能な溶媒の医薬組成物 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE229817T1 (de) * | 1996-10-24 | 2003-01-15 | Alza Corp | Penetrationsfördernde substanzen für die transdermale verabreichung von wirkstoffen, vorrichtungen und verfahren zur herstellung |
| EP1196156B1 (en) * | 1999-07-26 | 2008-04-30 | SK Holdings Co., Ltd. | Transnasal anticonvulsive compositions |
| DK1539285T4 (da) * | 2002-09-03 | 2012-01-02 | Pharmacure Health Care Ab | Næsesprayer |
| TW200824693A (en) * | 2006-08-28 | 2008-06-16 | Jazz Pharmaceuticals Inc | Pharmaceutical compositions of clonazepam and methods of use thereof |
| US7745430B2 (en) * | 2006-11-15 | 2010-06-29 | Sk Holdings Co., Ltd. | Transnasal anticonvulsive pharmaceutical composition |
| US8946208B2 (en) * | 2007-08-31 | 2015-02-03 | Archimedes Development Limited | Non-aqueous pharmaceutical composition |
| KR101517415B1 (ko) * | 2008-05-14 | 2015-05-07 | 에스케이바이오팜 주식회사 | 난용성 항경련제를 함유하는 경비 항경련성 약학 조성물 |
| US8242141B2 (en) * | 2009-09-16 | 2012-08-14 | Allergan, Inc. | Compositions and methods for treating seizure disorders |
-
2012
- 2012-03-30 RU RU2013148120/15A patent/RU2013148120A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-03-30 MX MX2013011336A patent/MX357800B/es active IP Right Grant
- 2012-03-30 US US13/435,837 patent/US20120252793A1/en not_active Abandoned
- 2012-03-30 SG SG2013072319A patent/SG193958A1/en unknown
- 2012-03-30 WO PCT/US2012/031453 patent/WO2012135619A2/en not_active Ceased
- 2012-03-30 EP EP12763553.0A patent/EP2691100A4/en not_active Ceased
- 2012-03-30 TW TW101111309A patent/TWI601532B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-03-30 CN CN201280017015.8A patent/CN103619338B/zh active Active
- 2012-03-30 KR KR1020137028968A patent/KR20140029426A/ko not_active Ceased
- 2012-03-30 JP JP2014502835A patent/JP2014509655A/ja active Pending
- 2012-03-30 BR BR112013024968A patent/BR112013024968A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2012-03-30 SG SG10201602176RA patent/SG10201602176RA/en unknown
- 2012-03-30 AU AU2012236334A patent/AU2012236334B2/en not_active Ceased
- 2012-03-30 RU RU2018135967A patent/RU2018135967A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-03-30 PH PH1/2013/501915A patent/PH12013501915A1/en unknown
- 2012-03-30 CA CA2831308A patent/CA2831308A1/en not_active Abandoned
- 2012-04-03 AR ARP120101144A patent/AR085927A1/es unknown
-
2014
- 2014-01-14 US US14/154,575 patent/US20140128381A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-06-30 US US15/198,884 patent/US20170151258A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-09-15 PH PH12017501688A patent/PH12017501688A1/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2012135619A3 (en) | 2012-11-22 |
| SG193958A1 (en) | 2013-11-29 |
| EP2691100A4 (en) | 2014-09-24 |
| TW201302204A (zh) | 2013-01-16 |
| SG10201602176RA (en) | 2016-04-28 |
| CN103619338A (zh) | 2014-03-05 |
| PH12017501688A1 (en) | 2018-09-10 |
| RU2018135967A (ru) | 2018-11-14 |
| MX2013011336A (es) | 2013-12-16 |
| WO2012135619A2 (en) | 2012-10-04 |
| AU2012236334A1 (en) | 2013-10-10 |
| MX357800B (es) | 2018-07-25 |
| PH12013501915A1 (en) | 2019-11-29 |
| KR20140029426A (ko) | 2014-03-10 |
| US20170151258A1 (en) | 2017-06-01 |
| TWI601532B (zh) | 2017-10-11 |
| CN103619338B (zh) | 2016-06-22 |
| CA2831308A1 (en) | 2012-10-04 |
| EP2691100A2 (en) | 2014-02-05 |
| US20140128381A1 (en) | 2014-05-08 |
| BR112013024968A2 (pt) | 2016-12-20 |
| AR085927A1 (es) | 2013-11-06 |
| US20120252793A1 (en) | 2012-10-04 |
| JP2014509655A (ja) | 2014-04-21 |
| AU2012236334B2 (en) | 2017-02-16 |
| HK1195252A1 (zh) | 2014-11-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013148120A (ru) | Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина | |
| ES2763352T3 (es) | Composiciones de solución sólida y uso en inflamación crónica | |
| JP2019048843A5 (ru) | ||
| EA201270144A1 (ru) | Комбинированная терапия при лечении диабета | |
| EA201590166A8 (ru) | Комбинированная терапия для лечения рассеянного склероза | |
| RU2017112308A (ru) | Композиции и способы для лечения бессонницы | |
| WO2012079092A3 (en) | Testosterone undecanoate compositions | |
| EA201500293A1 (ru) | Антихолинэргическая нейропротективная композиция и способы | |
| JP2014515373A5 (ru) | ||
| RU2010118423A (ru) | Способ лечения недостаточности витамина b12 | |
| MX354647B (es) | Composicion farmaceutica anticonvulsiva transnasal que comprende un anticonvulsivante escasamente soluble. | |
| RU2018136872A (ru) | Композиции, содержащие 15-oh эпк, и способы их применения | |
| AR082803A1 (es) | Metodos y formulaciones para el tratamiento de la trombosis con betrixaban y un inhibidor de la glicoproteina p | |
| RU2018136580A (ru) | Цитратная соль (s)-4-((s)-3-фтор-3-(2-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)этил)пирролидин-1-ил)-3-(3-(2-метоксиэтокси)фенил)бутановой кислоты | |
| HRP20192189T1 (hr) | Doziranja i terapijske primjene l-4-klorokinurenina | |
| RU2009129212A (ru) | Неиммуносупрессорный циклоспорин для лечения врожденной миопатии ульриха | |
| RU2018127752A (ru) | Способы применения ингибиторов каспаз при лечении заболеваний печени | |
| US20080138383A1 (en) | Compositions and methods for treating seizures | |
| RU2020120156A (ru) | Лечение приливов и потери костной ткани, вызванных андрогенной депривационной терапией с применением цис-кломифена | |
| RU2013148627A (ru) | Производные тиено [2, 3-d] пиримидина и их применение для лечения аритмии | |
| EA025203B1 (ru) | Фармацевтический состав для назального применения, содержащий флутиказон | |
| RU2012116226A (ru) | Бронхолитическое средство на основе простагландина | |
| ES2617235T3 (es) | Uso de pidotimod para tratar psoriasis | |
| CA2950909C (en) | Method of inhibiting or treating fibrosis | |
| KR20060126555A (ko) | 피부학적 연질 겔 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20191217 |