[go: up one dir, main page]

RU2011120327A - Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида - Google Patents

Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида Download PDF

Info

Publication number
RU2011120327A
RU2011120327A RU2011120327/04A RU2011120327A RU2011120327A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A RU 2011120327/04 A RU2011120327/04 A RU 2011120327/04A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
approximately
hereditary
cftr
type
Prior art date
Application number
RU2011120327/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2518479C2 (ru
Inventor
Бэйли Чжан
Мариуш Кравец
Мартин Ботфилд
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС
Гур Фредрик Ван
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2011120327A publication Critical patent/RU2011120327A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2518479C2 publication Critical patent/RU2518479C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Abstract

1. N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, характеризуемый как Форма А.2. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется одним или несколькими пиками в порошковой рентгенограмме, выбранными из приблизительно 7,9, приблизительно 9,3, приблизительно 11,9, приблизительно 14,4, приблизительно 15,1, приблизительно 15,8, приблизительно 17,0, приблизительно 17,7, приблизительно 19,3, приблизительно 20,1, приблизительно 21,4, приблизительно 21,8, приблизительно 23,4, приблизительно 23,8, приблизительно 25,6, приблизительно 26,8, приблизительно 29,4, приблизительно 29,7, приблизительно 30,1 или приблизительно 31,2°.3. Форма А по п.1 или 2, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9°, пиком при приблизительно 11,9°, пиком при приблизительно 14,4° и пиком при приблизительно 15,8° в порошковой рентгенограмме.4. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется дифрактограммой, показанной на Фигуре 1.5. Фармацевтическая композиция, содержащая Форму А по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронходилататора, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR, другого, чем Форма А, или алиментарного (питательного) агента.7. Фармацевтическая композиция по п.6, где этим дополнительным агентом является модулятор CFTR, другой, чем Форма А.8. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания пациента, где указанное заболевание выбрано из муковисцидоза, астмы, индуцированного дымом COPD, хронического бронхита, риносину�

Claims (20)

1. N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, характеризуемый как Форма А.
2. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется одним или несколькими пиками в порошковой рентгенограмме, выбранными из приблизительно 7,9, приблизительно 9,3, приблизительно 11,9, приблизительно 14,4, приблизительно 15,1, приблизительно 15,8, приблизительно 17,0, приблизительно 17,7, приблизительно 19,3, приблизительно 20,1, приблизительно 21,4, приблизительно 21,8, приблизительно 23,4, приблизительно 23,8, приблизительно 25,6, приблизительно 26,8, приблизительно 29,4, приблизительно 29,7, приблизительно 30,1 или приблизительно 31,2°.
3. Форма А по п.1 или 2, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9°, пиком при приблизительно 11,9°, пиком при приблизительно 14,4° и пиком при приблизительно 15,8° в порошковой рентгенограмме.
4. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется дифрактограммой, показанной на Фигуре 1.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая Форму А по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронходилататора, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR, другого, чем Форма А, или алиментарного (питательного) агента.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, где этим дополнительным агентом является модулятор CFTR, другой, чем Форма А.
8. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания пациента, где указанное заболевание выбрано из муковисцидоза, астмы, индуцированного дымом COPD, хронического бронхита, риносинусита, констипации, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, обусловленного врожденным билатеральным отсутствием семявыносящего протока (vas deferens (CBAVD)), умеренного легочного заболевания, идиопатического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АВРА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, недостаточностей свертывания-фибринолиза, таких как недостаточность белка С, наследственного ангиневротического отека Типа 1, недостаточностей процессинга липидов, таких как наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, заболеваний лизосомного накопления (или депонирования), таких как болезнь клеточных включений (муколипидоз)/псевдо-Гурлер-синдром, мукополисахаридозов, болезни Сандхоффа/Тэя-Сакса, болезни Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатии/гиперинсулемии, сахарного диабета, карликовости лароновского типа, недостаточности миелопероксидазы, первичного гипопаратиреоза, меланомы, гликаноза CDG типа 1, врожденного гипертиреоза, несовершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, АСТ-недостаточности, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, нефрогенного DI, наследственной невральной амиотрофии Шарко-Мари-Тута, суданофильной лейкодистрофии (болезни Перлицеуса-Мерцбахера), нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, нескольких полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Хантингтона (Гентингтона), спиноцеребеллярной (относящейся к спинному мозгу и мозжечку) атаксии типа I, относящейся к спинному мозгу и продолговатому мозгу мышечной атрофии, дентаторубральной pallidoluysian и миотонической дистрофии, а также губчатых энцефалопатий, таких как наследственная болезнь Крейтцфельдта-Якоба (обусловленная дефектом процессинга прионового белка), болезни Фабри, синдрома Штаусслера-Шейнкера (обусловленного дефектом процессинга Prp), панкреатита бесплодия, недостаточности поджелудочной железы, остеопороза, остеопении, синдрома Горхема, хлоридных каналопатий, врожденной миотонии (форм Томсона и Беккера), синдрома Барттера типа III, болезни Дента, врожденной патологически усиленной реакции испуга, эпилепсии, заболевания липосомного накопления, синдрома Ангельмана, Первичной Цилиарной Дискинезии (PCD), PCD с situs inversus (также известной как синдром Картагенера), PCD без situs inversus и цилиарной аплазии и болезни печени, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
9. Способ по п.8, где указанным заболеванием является муковисцидоз.
10. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание ассоциировано с уменьшенной функцией CFTR вследствие мутаций в гене, кодирующем CFTR, или факторов окружающей среды, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
11. Способ по п.10, где заболеванием является муковисцидоз, хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, мужское бесплодие, вызываемое врожденным билатеральным отсутствием vas deferens (CBAVD), женское бесплодие, вызываемое врожденным отсутствием матки и вагины (CAUV), идиопатический хронический панкреатит (ICP), идиопатический рецидивирующий панкреатит, идиопатический острый панкреатит, хронический риносинусит, первичный склерозирующий холангит, аллергический бронхолегочный аспергиллез, диабет, сухой глаз, констипация, аллергический бронхолегочный аспергиллез (АВРА), костные заболевания и астма.
12. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание ассоциировано с нормальной функцией CFTR, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
13. Способ по п.12, где заболеванием является хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, риносинусит, констипация, хронический панкреатит, рецидивирующий панкреатит и острый панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, мужское бесплодие, вызываемое врожденным билатеральным отсутствием vas deferens (CBAVD), умеренное легочное заболевание, идиопатический панкреатит, заболевание печени, наследственная эмфизема, желчные конкременты, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечные злокачественности, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, констипация, диабет, артрит, остеопороз и остеопения.
14. Способ по п.12, где этим заболеванием является наследственный гемохроматоз, недостаточности свертывания-фибринолиза, такие как недостаточность белка С, наследственная ангиоэдема Типа 1, недостаточности процессинга липидов, такие как наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, заболевания лизосомного накопления (или депонирования), такие как болезнь клеточных включений (муколипидоз)/псевдо Гурлер-синдром, мукополисахаридозы, болезнь Сандхоффа/Тэя-Сакса, болезнь Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатия/гиперинсулемия, сахарный диабет, карликовость лароновского типа, недостаточность миелопероксидазы, первичный гипопаратиреоз), меланома, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, наследственная гипофибриногенемия, АСТ-недостаточность, несахарный диабет (DI), нейрофизеальный DI, нефрогенный DI, наследственная невральная амиотрофия Шарко-Мари-Тута, суданофильная лейкодистрофия (болезнь Перлицеуса-Мерцбахера), нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, несколько полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Хантингтона (Гентингтона), спиноцеребеллярная (относящаяся к спинному мозгу и мозжечку) атаксия типа I, относящаяся к спинному мозгу и продолговатому мозгу мышечная атрофия, дентаторубральная pallidoluysian и миотоническая дистрофия, а также губчатые энцефалопатии, такие как наследственная болезнь Крейтцфельдта-Якоба (обусловленная дефектом процессинга прионовых белков), болезнь Фабри, синдром Штаусслера-Шейнкера, COPD, синдром Горхема, хлоридные каналопатии, врожденная миотония (форм Томсона и Беккера), синдром Барттера типа III, болезнь Дента, эпилепсия, врожденная патологически усиленная реакция испуга, заболевание липосомного накопления, синдром Ангельмана, Первичная Цилиарная Дискинезия (PCD), PCD с situs inversus (также известная как синдром Картагенера), PCD без situs inversus и цилиарной аплазии или болезнь Шегрена.
15. Набор для применения в измерении активности CFTR или его фрагмента в биологической пробе in vitro или in vivo, содержащий:
(i) композицию, содержащую Форму А по любому из пп.1-4;
(ii) инструкции для:
a) контактирования этой композиции с этой биологической пробой;
b) измерения активности указанного CFTR или его фрагмента.
16. Набор по п.15, дополнительно содержащий инструкции для:
a) контактирования дополнительного соединения с биологической пробой;
b) измерения активности указанного CFTR или его фрагмента в присутствии указанного дополнительного соединения, и
с) сравнения активности CFTR или его фрагмента в присутствии дополнительного соединения с активностью CFTR или его фрагмента в присутствии Формы А по любому из пп.1-4.
17. Набор по п.16, где стадия сравнения активности указанного CFTR или его фрагмента обеспечивает меру плотности указанного CFTR или его фрагмента.
18. Способ модуляции активности CFTR в биологической пробе, предусматривающий стадию контактирования указанного CFTR с Формой А по любому из пп.1-4.
19. Форма А по п.1, имеющая следующие размеры элементарной ячейки кристалла:
a=19,2 Å (ангстрем);
b=19,2 Å (ангстрем) и
c=33,7 Å (ангстрем).
20. Кристаллическая форма N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, имеющая тригональную сингонию, пространственную группу R-3 и следующие размеры элементарной ячейки:
a=19,2 Å (ангстрем);
b=19,2 Å (ангстрем);
c=33,7 Å (ангстрем);
α=90°;
β=90° и
γ=120°.
RU2011120327/04A 2008-10-23 2009-10-23 Твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида RU2518479C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10781308P 2008-10-23 2008-10-23
US61/107,813 2008-10-23
PCT/US2009/061942 WO2010048573A1 (en) 2008-10-23 2009-10-23 Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011120327A true RU2011120327A (ru) 2012-11-27
RU2518479C2 RU2518479C2 (ru) 2014-06-10

Family

ID=41460125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011120327/04A RU2518479C2 (ru) 2008-10-23 2009-10-23 Твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида

Country Status (21)

Country Link
US (2) US8436014B2 (ru)
EP (1) EP2358680B1 (ru)
JP (1) JP5645835B2 (ru)
KR (1) KR20110074916A (ru)
CN (1) CN102224141B (ru)
AU (1) AU2009308241B2 (ru)
BR (1) BRPI0920598A2 (ru)
CA (1) CA2741178A1 (ru)
CY (1) CY1114332T1 (ru)
DK (1) DK2358680T3 (ru)
ES (1) ES2406361T3 (ru)
HR (1) HRP20130536T1 (ru)
IL (1) IL212308A0 (ru)
MX (1) MX2011004374A (ru)
NZ (1) NZ592504A (ru)
PL (1) PL2358680T3 (ru)
PT (1) PT2358680E (ru)
RU (1) RU2518479C2 (ru)
SM (1) SMT201300098B (ru)
WO (1) WO2010048573A1 (ru)
ZA (1) ZA201102732B (ru)

Families Citing this family (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6858615B2 (en) 2002-02-19 2005-02-22 Parion Sciences, Inc. Phenyl guanidine sodium channel blockers
EP1664006A2 (en) 2003-09-06 2006-06-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
RU2006120549A (ru) * 2003-11-14 2007-12-27 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Тиазолы и оксазолы, применяемые в качестве модуляторов транспортеров арт-связывающей кассеты
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
BR122018075478B8 (pt) 2004-06-24 2023-10-31 Vertex Pharma moduladores de transportadores de cassete de ligação de atp
EP1912983B1 (en) 2005-08-11 2011-06-08 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
ES2778846T3 (es) 2005-11-08 2020-08-12 Vertex Pharma Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP
US7671221B2 (en) * 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
HUE032813T2 (en) 2005-12-28 2017-11-28 Vertex Pharma Solid forms of N- [2,4-bis (1,1-dimethyl ethyl) -5-hydroxyphenyl] -1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
AU2006336504C9 (en) * 2005-12-28 2015-05-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo [D] [1,3] dioxol-5-yl) -N- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-Binding Cassette transporters for the treatment of Cystic Fibrosis
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
ES2580803T3 (es) 2006-04-07 2016-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP
USRE50453E1 (en) 2006-04-07 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
CA2686838C (en) 2007-05-09 2017-03-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cftr
CN101827593B (zh) 2007-08-24 2013-07-24 沃泰克斯药物股份有限公司 用于治疗(特别是)囊性纤维化的异噻唑并吡啶酮
WO2009049159A1 (en) 2007-10-10 2009-04-16 Parion Sciences, Inc. Delivering osmolytes by nasal cannula
SI2217572T1 (sl) 2007-11-16 2014-05-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Izokinolinski modulatorji prenaĺ alcev z atp-vezavno kaseto
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
CN101910156B (zh) 2007-12-07 2013-12-04 沃泰克斯药物股份有限公司 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰氨基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
JP2011506331A (ja) * 2007-12-07 2011-03-03 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の処方物
MX364936B (es) 2007-12-07 2019-05-15 Vertex Pharma Procesos para producir acidos cicloalquilcarboxamido-piridin benzoicos.
NZ703814A (en) 2008-02-28 2016-06-24 Vertex Pharma Heteroaryl derivatives as cftr modulators
SI2615085T1 (sl) 2008-03-31 2015-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Piridilni derivati kot cftr-modulatorji
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
US12458635B2 (en) 2008-08-13 2025-11-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
EP2349223A2 (en) 2008-09-29 2011-08-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosage units of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo [d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
US20110257223A1 (en) * 2008-10-23 2011-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
EA018891B1 (ru) * 2008-10-23 2013-11-29 Вертекс Фармасьютикалз, Инкорпорейтед Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
HUE035160T2 (en) 2009-03-20 2018-05-02 Vertex Pharma Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
MX2012003343A (es) * 2009-09-17 2012-08-17 Vertex Pharma Proceso para preparar compuestos azabiciclicos.
AU2010310617A1 (en) 2009-10-23 2012-05-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
CN102648182A (zh) * 2009-10-23 2012-08-22 沃泰克斯药物股份有限公司 用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂的方法
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
RU2579370C2 (ru) 2010-04-07 2016-04-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Твердые формы 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3] диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
AR081760A1 (es) 2010-04-07 2012-10-17 Vertex Pharma Una composicion farmaceutica para administracion oral que comprende acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico, un metodo para producir la misma, una tableta y una forma unitaria de dosificacion oral que la comprende y el uso de la misma para la fabricacion de un medicamento
NZ603043A (en) 2010-04-22 2015-02-27 Vertex Pharma Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof
MX353408B (es) 2010-04-22 2018-01-11 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
WO2011133956A1 (en) * 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
HUE047354T2 (hu) 2011-05-18 2020-04-28 Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd Ivacaftor deuterizált származékai
EP2717855A4 (en) 2011-06-07 2014-11-12 Parion Sciences Inc PROCESSING METHODS
US8945605B2 (en) 2011-06-07 2015-02-03 Parion Sciences, Inc. Aerosol delivery systems, compositions and methods
AR086745A1 (es) 2011-06-27 2014-01-22 Parion Sciences Inc 3,5-diamino-6-cloro-n-(n-(4-(4-(2-(hexil(2,3,4,5,6-pentahidroxihexil)amino)etoxi)fenil)butil)carbamimidoil)pirazina-2-carboxamida
EP2776427B1 (en) 2011-11-08 2017-02-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
CA2865519C (en) 2012-02-27 2018-01-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl0-5-hydroxyphenyl-1]-1,4-dihydro-4-oxoquinolone-3-carboxamide for treating cystic fibrosis
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
PT2855435T (pt) 2012-05-29 2018-07-03 Parion Sciences Inc Aminoamidas do tipo dendrímeros possuindo atividade bloqueadora de canais de sódio para o tratamento do olho seco e outras doenças das mucosas
EP2872122A1 (en) 2012-07-16 2015-05-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
ES2674665T3 (es) 2012-12-17 2018-07-03 Parion Sciences, Inc. Compuestos de 3,5-diamino-6-cloro-N-(N-(4-fenilbutilo)carbamimidoilo)-pirazina-2-carboxamida
CN108658876A (zh) 2012-12-17 2018-10-16 帕里昂科学公司 3,5-二氨基-6-氯-n-(n-(4-苯基丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺化合物
UA120343C2 (uk) 2012-12-17 2019-11-25 Періон Сайєнсіз, Інк. Похідні хлорпіразинкарбоксаміду, які мають активність блокування епітеліальних натрієвих каналів
RU2016122882A (ru) 2013-11-12 2017-12-19 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ получения фармацевтических композиций для лечения опосредованных cftr заболеваний
US9102633B2 (en) 2013-12-13 2015-08-11 Parion Sciences, Inc. Arylalkyl- and aryloxyalkyl-substituted epithelial sodium channel blocking compounds
MX387720B (es) 2014-04-15 2025-03-12 Vertex Pharma Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por el regulador de conductancia de transmembrana de fibrosis quística.
CA2960451A1 (en) * 2014-09-08 2016-03-17 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Crystalline forms of 2-(4-(4-ethoxy-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-n-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide
EP3204358B1 (en) 2014-10-07 2018-09-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP3212184B1 (en) 2014-10-31 2020-04-01 AbbVie Overseas S.à r.l. Substituted benzotetrahydropyrans and their use
MX381732B (es) 2014-11-18 2025-03-13 Vertex Pharma Proceso para efectuar la prueba de alto rendimiento de la cromatografia liquida de alta resolucion.
PE20180457A1 (es) 2015-06-02 2018-03-05 Abbvie Sarl Piridinas sustituidas y metodo de uso
US9840513B2 (en) 2015-07-16 2017-12-12 Abbvie S.Á.R.L. Substituted tricyclics and method of use
WO2017053711A2 (en) 2015-09-25 2017-03-30 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated cftr potentiators
BR112018007165A2 (pt) 2015-10-09 2019-01-22 AbbVie S.à.r.l. novos compostos para tratamento da fibrose cística
CA3001094A1 (en) 2015-10-09 2017-04-13 Abbvie S.A.R.L. Substituted pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-carboxylic acids and their use
BR112018007161B1 (pt) 2015-10-09 2024-01-16 Galapagos Nv COMPOSTOS PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-6-CARBOXAMIDA N-SULFONILADA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO OS DITOS COMPOSTOS E USOS DOS MESMOS PARA TRATAR FIBROSE CÍSTICA
JP2019514840A (ja) 2016-04-26 2019-06-06 アッヴィ・エス・ア・エール・エル 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子タンパク質のモジュレータ
US10138227B2 (en) 2016-06-03 2018-11-27 Abbvie S.Á.R.L. Heteroaryl substituted pyridines and methods of use
US10399940B2 (en) 2016-10-07 2019-09-03 Abbvie S.Á.R.L. Substituted pyrrolidines and methods of use
US9981910B2 (en) 2016-10-07 2018-05-29 Abbvie S.Á.R.L. Substituted pyrrolidines and methods of use
US20200123137A1 (en) 2016-12-20 2020-04-23 AbbVie S.à.r.l. Deuterated cftr modulators and methods of use
TW201831471A (zh) 2017-02-24 2018-09-01 盧森堡商艾伯維公司 囊腫纖化症跨膜傳導調節蛋白的調節劑及其使用方法
US10988454B2 (en) 2017-09-14 2021-04-27 Abbvie Overseas S.À.R.L. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
SG11202004264VA (en) 2017-12-01 2020-06-29 Vertex Pharma Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2019193062A1 (en) 2018-04-03 2019-10-10 Abbvie S.Á.R.L Substituted pyrrolidines and their use
EP3747882A1 (en) 2019-06-03 2020-12-09 AbbVie Overseas S.à r.l. Prodrug modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
TW202115014A (zh) 2019-07-12 2021-04-16 美商奧佛麥德公司 用於治療囊腫纖維化之化合物
PH12022551138A1 (en) 2019-11-12 2023-07-17 Genzyme Corp 6-membered heteroarylaminosulfonamides for treating diseases and conditions mediated by deficient cftr activity
WO2021113809A1 (en) 2019-12-05 2021-06-10 Genzyme Corporation Arylamides and methods of use thereof
CR20230120A (es) 2020-08-07 2023-09-01 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
US12324802B2 (en) 2020-11-18 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US20220213041A1 (en) 2021-01-06 2022-07-07 AbbVie Global Enterprises Ltd. Modulators of the Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Protein and Methods of Use
WO2022150174A1 (en) 2021-01-06 2022-07-14 AbbVie Global Enterprises Ltd. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
EP4396176A1 (en) 2021-09-03 2024-07-10 Genzyme Corporation Indole compounds and uses thereof in the treatement of cystic fibrosis
JP2024533216A (ja) 2021-09-03 2024-09-12 ジェンザイム・コーポレーション インドール化合物及び使用方法
JP2025530153A (ja) 2022-09-07 2025-09-11 シオナ セラピューティクス インコーポレイテッド 大環状化合物、組成物、及びそれらの使用方法
WO2024054851A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocyclic compounds, compositions and methods of using thereof
WO2024054845A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocycic compounds, compositions, and methods of using thereof
WO2025132358A1 (en) 2023-12-21 2025-06-26 Galapagos Nv Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of infectious diseases

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI941099A1 (it) * 1994-05-27 1995-11-27 Smithkline Beecham Farma Derivati chinolinici
BR122018075478B8 (pt) * 2004-06-24 2023-10-31 Vertex Pharma moduladores de transportadores de cassete de ligação de atp
EP1769092A4 (en) 2004-06-29 2008-08-06 Europ Nickel Plc IMPROVED LIXIVIATION OF BASE METALS
WO2007000020A1 (en) 2005-06-29 2007-01-04 Compumedics Limited Sensor assembly with conductive bridge
HUE032813T2 (en) * 2005-12-28 2017-11-28 Vertex Pharma Solid forms of N- [2,4-bis (1,1-dimethyl ethyl) -5-hydroxyphenyl] -1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
AU2010310617A1 (en) * 2009-10-23 2012-05-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
CN102648182A (zh) * 2009-10-23 2012-08-22 沃泰克斯药物股份有限公司 用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂的方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN102224141B (zh) 2014-10-08
US20130231368A1 (en) 2013-09-05
DK2358680T3 (da) 2013-06-24
EP2358680B1 (en) 2013-03-20
JP5645835B2 (ja) 2014-12-24
AU2009308241B2 (en) 2016-01-07
ES2406361T3 (es) 2013-06-06
MX2011004374A (es) 2011-05-23
CN102224141A (zh) 2011-10-19
WO2010048573A1 (en) 2010-04-29
HK1158650A1 (en) 2012-09-07
ZA201102732B (en) 2012-06-27
US20140113933A9 (en) 2014-04-24
CY1114332T1 (el) 2016-08-31
RU2518479C2 (ru) 2014-06-10
CA2741178A1 (en) 2010-04-29
NZ592504A (en) 2013-04-26
BRPI0920598A2 (pt) 2015-12-29
US8436014B2 (en) 2013-05-07
PT2358680E (pt) 2013-05-14
JP2012506868A (ja) 2012-03-22
AU2009308241A1 (en) 2010-04-29
IL212308A0 (en) 2011-06-30
KR20110074916A (ko) 2011-07-04
EP2358680A1 (en) 2011-08-24
HRP20130536T1 (en) 2013-07-31
PL2358680T3 (pl) 2013-08-30
US20100130547A1 (en) 2010-05-27
SMT201300098B (it) 2013-11-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011120327A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
RU2012121168A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
JP2013508407A5 (ru)
JP2011505338A5 (ru)
RU2011142297A (ru) Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза
JP2013513617A5 (ru)
JP2012521361A5 (ru)
RU2010114732A (ru) Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида
RU2012147072A (ru) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
ME02105B (me) Modulatori atp-vezujucih kasetnih transportera
JP2010526831A5 (ru)
ES2483690T3 (es) Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
RU2008144124A (ru) Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
US8471029B2 (en) Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
JP2013245219A5 (ru)
RU2014123381A (ru) Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
JP2013501787A5 (ru)
IL273752B1 (en) Ingredients, compounds and methods for increasing cftr activity
ME02799B (me) Modulatori ATP-vezujućih kasetnih transportera
JP2009521468A5 (ru)
RU2014134456A (ru) Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
SI2328618T1 (en) A pharmaceutical composition of N- (2,4-bis (1,1-dimethylethyl) -5-hydroxyphenyl) -1,4-dihyro-4-oxyloquinoline-3-carboxamide and its administration
RU2015153068A (ru) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА
NZ603044A (en) Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof
HRP20151141T1 (hr) Derivati piridila kao modulatori cftr

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161024