[go: up one dir, main page]

RU2011103207A - Производные хиназолина - Google Patents

Производные хиназолина Download PDF

Info

Publication number
RU2011103207A
RU2011103207A RU2011103207/04A RU2011103207A RU2011103207A RU 2011103207 A RU2011103207 A RU 2011103207A RU 2011103207/04 A RU2011103207/04 A RU 2011103207/04A RU 2011103207 A RU2011103207 A RU 2011103207A RU 2011103207 A RU2011103207 A RU 2011103207A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkynyl
alkenyl
heterocycloalkyl
heteroaryl
Prior art date
Application number
RU2011103207/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2505534C2 (ru
Inventor
Вэйхань ЧЖАН (CN)
Вэйхань ЧЖАН
Вэй-Го СУ (CN)
Вэй-Го СУ
Хайбинь ЯН (CN)
Хайбинь ЯН
Юйминь ЦУЙ (CN)
Юйминь ЦУЙ
Юнсинь ЖЭНЬ (CN)
Юнсинь ЖЭНЬ
Сяоцян ЯНЬ (CN)
Сяоцян ЯНЬ
Original Assignee
Хатчисон Медифарма Энтерпрайзис Лимитед (Bs)
Хатчисон Медифарма Энтерпрайзис Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Хатчисон Медифарма Энтерпрайзис Лимитед (Bs), Хатчисон Медифарма Энтерпрайзис Лимитед filed Critical Хатчисон Медифарма Энтерпрайзис Лимитед (Bs)
Publication of RU2011103207A publication Critical patent/RU2011103207A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2505534C2 publication Critical patent/RU2505534C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/94—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение следующей формулы: ! ! где каждый из R1, R2 и R5 независимо представляет собой H, галоген, нитро, амино, циано, гидрокси, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил, карбокси, алкоксикарбонил, карбониламино, сульфониламино, аминокарбонил или аминосульфонил; ! один из R3 и R4 представляет собой ! ! где n представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; каждый из Ra, Rb и Rc независимо представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, или Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; и каждый из Rd и Re независимо представляет собой H, алкил, алкенил или алкинил; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; а другой из R3 и R4 представляет собой H, галоген, нитро, амино, циано, гидрокси, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил, карбокси, алкоксикарбонил, карбониламино, сульфониламино, аминокарбонил или аминосульфонил; ! X представляет собой O, S или NRf, где Rf представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкилкарбонил, алкоксикарбонил, аминокарбонил или аминосульфонил; ! Y представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, нитро, циано, алкилом, алкенилом или алкинилом, или необязательно является сконденсированным с другим 3-8-членным кольцом; или Y представляет собой алкил, �

Claims (24)

1. Соединение следующей формулы:
Figure 00000001
где каждый из R1, R2 и R5 независимо представляет собой H, галоген, нитро, амино, циано, гидрокси, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил, карбокси, алкоксикарбонил, карбониламино, сульфониламино, аминокарбонил или аминосульфонил;
один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000002
где n представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; каждый из Ra, Rb и Rc независимо представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, или Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; и каждый из Rd и Re независимо представляет собой H, алкил, алкенил или алкинил; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; а другой из R3 и R4 представляет собой H, галоген, нитро, амино, циано, гидрокси, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил, карбокси, алкоксикарбонил, карбониламино, сульфониламино, аминокарбонил или аминосульфонил;
X представляет собой O, S или NRf, где Rf представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкилкарбонил, алкоксикарбонил, аминокарбонил или аминосульфонил;
Y представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, нитро, циано, алкилом, алкенилом или алкинилом, или необязательно является сконденсированным с другим 3-8-членным кольцом; или Y представляет собой алкил, замещенный фенилом, который необязательно является замещенным галогеном, нитро, циано, алкилом, алкенилом или алкинилом, или необязательно является сконденсированным с другим 3-8-членным кольцом; и
Z представляет собой N или C-CN.
2. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000003
, где n равно 1, и каждый из Ra, Rb и Rc независимо представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил.
3. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000004
, где n представляет собой 1 или 2; Ra представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил; и Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S.
4. Соединение по п.3, где Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют бициклическое кольцо следующей формулы:
Figure 00000005
где каждый из m1, m2, m3 и m4 независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3; A представляет собой N или CR; B представляет собой NR или CRR', каждый R и R' независимо представляет собой H, алкил или галоген; и каждый из Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii и Rviii, независимо, представляет собой H, алкил или галоген.
5. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000006
, в которой Ra представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил.
6. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000007
в которой Ra представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил; и каждый из Rd и Re независимо представляет собой H, алкил, алкенил или алкинил.
7. Соединение по п.1, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000007
в которой Ra представляет собой H, алкил, алкенил или алкинил; и Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S.
8. Соединение по п.1, где Z представляет собой N.
9. Соединение по п.8, где Y представляет собой
Figure 00000008
.
10. Соединение по п.1, где X представляет собой O, NH или N-CH3.
11. Соединение по п.10, где Y представляет собой
Figure 00000008
.
12. Соединение по п.1, где Y представляет собой
Figure 00000008
.
13. Соединение по п.12, где Y представляет собой
Figure 00000008
.
14. Соединение по п.12, где X представляет собой O, NH или N-CH3, и Z представляет собой N.
15. Соединение по п.14, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000004
, где n равно 1, и каждый из Ra, Rb и Rc независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил.
16. Соединение по п.14, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000004
, где n представляет собой 1 или 2; Ra представляет собой H, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил; и Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S.
17. Соединение по п.16, где Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют бициклическое кольцо следующей формулы:
Figure 00000005
где каждый из m1, m2, m3 и m4 независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3; A представляет собой N или CR; B представляет собой NR или CRR', каждый R и R', независимо, представляет собой H, алкил или галоген; и каждый из Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii и Rviii независимо представляет собой H, алкил или галоген.
18. Соединение по п.14, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000006
, где Ra представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил.
19. Соединение по п.14, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000007
где Ra представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил; и каждый из Rd и Re независимо представляет собой H, алкил, алкенил или алкинил.
20. Соединение по п.14, где один из R3 и R4 представляет собой
Figure 00000007
где Ra представляет собой Н, алкил, алкенил или алкинил; ; и Rd и Re, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, и S.
21. Соединение по п.1, где соединение представляет собой соединения 1-170.
22. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по п.1.
24. Способ по п.23, где рак представляет собой рак легких, рак головы и шеи, колоректальный рак или рак поджелудочной железы.
RU2011103207/04A 2008-06-30 2009-06-30 Производные хиназолина, ингибирующие активность egfr RU2505534C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/164,610 US8426430B2 (en) 2008-06-30 2008-06-30 Quinazoline derivatives
US12/164,610 2008-06-30
PCT/US2009/049182 WO2010002845A2 (en) 2008-06-30 2009-06-30 Quinazoline derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011103207A true RU2011103207A (ru) 2012-08-10
RU2505534C2 RU2505534C2 (ru) 2014-01-27

Family

ID=41466556

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011103207/04A RU2505534C2 (ru) 2008-06-30 2009-06-30 Производные хиназолина, ингибирующие активность egfr

Country Status (22)

Country Link
US (2) US8426430B2 (ru)
EP (1) EP2318378B1 (ru)
JP (1) JP5602729B2 (ru)
KR (1) KR101664503B1 (ru)
AU (1) AU2009267136B2 (ru)
BR (1) BRPI0908635B8 (ru)
CA (1) CA2726040C (ru)
CY (1) CY1114842T1 (ru)
DK (1) DK2318378T3 (ru)
ES (1) ES2442946T3 (ru)
HR (1) HRP20140066T8 (ru)
MX (1) MX2010012692A (ru)
MY (1) MY150493A (ru)
NZ (1) NZ589191A (ru)
PH (1) PH12010502934A1 (ru)
PL (1) PL2318378T3 (ru)
PT (1) PT2318378E (ru)
RU (1) RU2505534C2 (ru)
SG (2) SG10201604677RA (ru)
SI (1) SI2318378T1 (ru)
TW (1) TWI407962B (ru)
WO (1) WO2010002845A2 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20110094574A1 (en) 2009-10-27 2011-04-28 Calisolar Inc. Polarization Resistant Solar Cell Design Using SiCN
CN102906086B (zh) * 2010-06-30 2014-02-12 和记黄埔医药（上海）有限公司 喹唑啉化合物
WO2012000182A1 (en) * 2010-06-30 2012-01-05 Hutchison Medipharma Limited Quinazoline compounds
CN102311438A (zh) * 2010-06-30 2012-01-11 和记黄埔医药（上海）有限公司 喹唑啉化合物
TWI466888B (zh) * 2011-05-25 2015-01-01 Hutchison Medipharma Ltd 喹唑啉化合物
TWI577671B (zh) 2011-11-14 2017-04-11 Sunshine Lake Pharma Co Ltd Aminoquinazoline derivatives and salts thereof and methods of use thereof
CN102659692B (zh) 2012-05-04 2014-04-09 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司 双联厄洛替尼及其制备方法
CN102702115A (zh) * 2012-05-24 2012-10-03 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 一种4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉的合成方法
CN102775315A (zh) * 2012-07-31 2012-11-14 上海应用技术学院 一种间氨基苯乙炔的制备方法
CN103275018B (zh) * 2013-04-26 2016-03-02 浙江工业大学 4-[3-氯-4-取代苯胺基]-6-取代甲酰氨基喹唑啉类化合物及制备和应用
CN108863951A (zh) * 2017-05-16 2018-11-23 和记黄埔医药（上海）有限公司 化合物的盐及其晶型
WO2020007219A1 (zh) * 2018-07-02 2020-01-09 南京明德新药研发有限公司 一种egfr抑制剂的晶型及其制备方法
CN110903253B (zh) * 2019-12-13 2020-12-25 西安交通大学医学院第一附属医院 一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用
CN117940411A (zh) * 2021-08-30 2024-04-26 浙江海正药业股份有限公司 喹唑啉类衍生物、或其制备方法和用途
CN118834200A (zh) * 2024-06-27 2024-10-25 辽宁大学 含酰胺结构的4-苯胺基喹唑啉类化合物及其应用

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU661533B2 (en) 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US5430148A (en) * 1992-03-31 1995-07-04 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Antiproliferative quinazolines
JP2994165B2 (ja) * 1992-06-26 1999-12-27 ゼネカ・リミテッド キナゾリン誘導体、その製造法および該キナゾリン誘導体を含有する抗癌作用を得るための医薬調剤
GB9510757D0 (en) * 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
GB9508565D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quiazoline derivative
EA001595B1 (ru) * 1996-04-12 2001-06-25 Варнер-Ламберт Компани Необратимые ингибиторы тирозинкиназ
HRP970371A2 (en) 1996-07-13 1998-08-31 Kathryn Jane Smith Heterocyclic compounds
GB9718972D0 (en) * 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6235741B1 (en) 1997-05-30 2001-05-22 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
ZA986732B (en) 1997-07-29 1999-02-02 Warner Lambert Co Irreversible inhibitiors of tyrosine kinases
IL135622A0 (en) 1997-11-06 2001-05-20 American Cyanamid Co Use of quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors for treating colonic polyps
SK288365B6 (sk) 1999-02-10 2016-07-01 Astrazeneca Ab Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
US6943161B2 (en) 1999-12-28 2005-09-13 Pharmacopela Drug Discovery, Inc. Pyrimidine and triazine kinase inhibitors
JP4044839B2 (ja) 2000-06-22 2008-02-06 ファイザー・プロダクツ・インク 異常細胞増殖を治療するための置換２環式誘導体
DE10063435A1 (de) 2000-12-20 2002-07-04 Boehringer Ingelheim Pharma Chinazolinderviate,diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP1366027B1 (en) * 2001-02-26 2006-09-20 McGILL UNIVERSITY Combi-molecules having signal transduction inhibitory properties and dna damaging properties
JPWO2002070477A1 (ja) 2001-03-01 2004-07-02 小野薬品工業株式会社 ２−メチルインドール−４−酢酸、その製造方法およびその合成中間体の製造方法
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
DE10204462A1 (de) 2002-02-05 2003-08-07 Boehringer Ingelheim Pharma Verwendung von Tyrosinkinase-Inhibitoren zur Behandlung inflammatorischer Prozesse
GB0206215D0 (en) 2002-03-15 2002-05-01 Novartis Ag Organic compounds
RS51752B (sr) 2002-07-29 2011-12-31 Rigel Pharmaceuticals Metode tretiranja i prevencije autoimunih oboljenja jedinjenjima 2,4-pirimidindiamina
PA8603801A1 (es) 2003-05-27 2004-12-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de la quinazolina
US7442698B2 (en) 2003-07-24 2008-10-28 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
GB0321710D0 (en) 2003-09-16 2003-10-15 Novartis Ag Organic compounds
UA82577C2 (en) 2003-12-23 2008-04-25 Пфайзер Инк. Quinoline derivatives
KR100735639B1 (ko) 2004-12-29 2007-07-04 한미약품 주식회사 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의제조방법
WO2006071079A1 (en) 2004-12-29 2006-07-06 Hanmi Pharm. Co., Ltd. Quinazoline derivatives for inhibiting cancer cell growth and method for the preparation thereof
EA015890B1 (ru) 2005-06-14 2011-12-30 Тайджен Байотекнолоджи Ко. Лтд. Производные пиримидина
US20090182140A1 (en) * 2005-12-02 2009-07-16 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Alicyclic Heterocyclic Compound
SI2068880T1 (sl) 2006-09-18 2012-08-31 Boehringer Ingelheim Int Postopek za zdravljenje raka, ki vsebuje mutacije EGFR

Also Published As

Publication number Publication date
DK2318378T3 (da) 2013-11-18
TWI407962B (zh) 2013-09-11
BRPI0908635A2 (pt) 2015-10-13
KR20110025741A (ko) 2011-03-11
TW201002329A (en) 2010-01-16
US20100009958A1 (en) 2010-01-14
MX2010012692A (es) 2010-12-20
US8426430B2 (en) 2013-04-23
HRP20140066T8 (en) 2014-03-28
US20130217661A1 (en) 2013-08-22
PL2318378T3 (pl) 2014-05-30
WO2010002845A3 (en) 2010-04-01
CA2726040C (en) 2014-08-12
HRP20140066T1 (hr) 2014-02-28
PH12010502934A1 (en) 2010-01-07
AU2009267136A1 (en) 2010-01-07
EP2318378A2 (en) 2011-05-11
EP2318378B1 (en) 2013-10-23
SG10201604677RA (en) 2016-07-28
NZ589191A (en) 2013-03-28
CA2726040A1 (en) 2010-01-07
JP5602729B2 (ja) 2014-10-08
ES2442946T3 (es) 2014-02-14
EP2318378A4 (en) 2012-05-09
PT2318378E (pt) 2014-01-03
AU2009267136B2 (en) 2013-10-10
JP2011526913A (ja) 2011-10-20
BRPI0908635B8 (pt) 2021-05-25
SI2318378T1 (sl) 2014-03-31
SG167561A1 (ru) 2011-01-28
BRPI0908635B1 (pt) 2020-09-01
WO2010002845A2 (en) 2010-01-07
CY1114842T1 (el) 2016-12-14
BRPI0908635A8 (pt) 2018-12-18
MY150493A (en) 2014-01-30
RU2505534C2 (ru) 2014-01-27
KR101664503B1 (ko) 2016-10-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011103207A (ru) Производные хиназолина
RU2010150345A (ru) Производные хиназолина
JP2011526913A5 (ja) キナゾリン化合物及び同化合物を含む治療薬
PE20070855A1 (es) Derivados de 4-amino-pirrolotriazina sustituida como inhibidores de quinasas
PE20051046A1 (es) Derivados de diaril-urea en el tratamiento de enfermedades dependientes de la quinasa de proteina
RU2006147267A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение
SI2824100T1 (en) 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indolamine 2,3-dioxygenase
AR074052A1 (es) Compuestos pirazolo{1,5-a}pirimidina sustituida como inhibidores de trk cinasa
DE69810958D1 (de) Harnstoffderivate und ihre anwendung als integrin-inhibitoren
AR077468A1 (es) Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
AR064454A1 (es) Derivados de pirazol con efecto inhibitorio de fgfr, metodos para su sintesis, composicion farmaceutica que los comprende, un proceso para la preparacion de la misma y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento del cancer.
PE20070218A1 (es) COMPUESTOS DE CICLOALQUILO AMINO-HIDANTOINA Y USO DE ESTOS PARA LA MODULACION DE ß-SECRETASA
AR054184A1 (es) Derivados de 1,5 difenilpirazol. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
AR063311A1 (es) Compuestos organicos
CO5580778A2 (es) Derivados de lactama como antagonistas para receptores 11cby humanos
AR040644A1 (es) Un moduladores del receptor de progesterona benzoxazina-2-tiona, una composicion farmaceutica, uso del compuesto para preparar un dedicamento para tratar una enfermedad neoplasica-hormona-dependiente y el uso de un compuesto benzoxazina-2-tiona, benzoxazina-2-ilideno cianamida o benzoxazina-2-iliden
AR041672A1 (es) Compuesto biciclico de benzamida, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la fabricacion de un medicamento y procedimiento para prepararlo
AR052903A1 (es) Compuestos de bis arilo y heteroarilo sustituidos como antagonistas selectivos de 5ht2a, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en el tratamiento de trastornos del sueno.
AR044614A1 (es) Composiciones de sulfonamida que modulan la actividad del receptor de quinioquinas (ccr4)
AR033379A1 (es) Compuestos de difenilurea, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR068376A1 (es) Amidas heterociclicas utiles para inhibir la via hedgehog.
AR072793A1 (es) Compuestos de aril isoxazol con actividades antitumorales
AR044830A1 (es) Derivados de 4,5 diaril -3-heterociclilpirazin- 2- ester
AR052886A1 (es) Procedimientos para preparar fenilpirazol ureas sustituidas y para la obtencion de sus intermediarios de sintesis
AR056892A1 (es) Derivados de cinolin-3-carboxamida, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion del receptor gabaa