RU2011146322A - Набор для предварительного придания направленности действия, способ и средства, применяемые в нем - Google Patents
Набор для предварительного придания направленности действия, способ и средства, применяемые в нем Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011146322A RU2011146322A RU2011146322/15A RU2011146322A RU2011146322A RU 2011146322 A RU2011146322 A RU 2011146322A RU 2011146322/15 A RU2011146322/15 A RU 2011146322/15A RU 2011146322 A RU2011146322 A RU 2011146322A RU 2011146322 A RU2011146322 A RU 2011146322A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- aryl
- effector
- probe
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 48
- 239000000523 sample Substances 0.000 claims abstract 22
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 20
- 239000012636 effector Substances 0.000 claims abstract 17
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims abstract 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 150000001993 dienes Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims abstract 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 238000002059 diagnostic imaging Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 238000003384 imaging method Methods 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N (+)-Biotin Chemical compound N1C(=O)N[C@@H]2[C@H](CCCCC(=O)O)SC[C@@H]21 YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical class N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000005698 Diels-Alder reaction Methods 0.000 claims 2
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- -1 COOR Chemical group 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000006117 Diels-Alder cycloaddition reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000011616 biotin Substances 0.000 claims 1
- 229960002685 biotin Drugs 0.000 claims 1
- 235000020958 biotin Nutrition 0.000 claims 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 239000002872 contrast media Substances 0.000 claims 1
- 150000004696 coordination complex Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 claims 1
- 125000006575 electron-withdrawing group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000012216 imaging agent Substances 0.000 claims 1
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 1
- 230000005298 paramagnetic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 claims 1
- 125000006850 spacer group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002626 targeted therapy Methods 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 238000002604 ultrasonography Methods 0.000 claims 1
- 238000012800 visualization Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/0495—Pretargeting
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/68—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
- A61K47/6891—Pre-targeting systems involving an antibody for targeting specific cells
- A61K47/6897—Pre-targeting systems with two or three steps using antibody conjugates; Ligand-antiligand therapies
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B82—NANOTECHNOLOGY
- B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
- B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Abstract
1. Набор для направленной медицинской визуализации и/или клинической медицины, содержащий по меньшей мере один предварительно направляющий зонд и по меньшей мере один эффекторный зонд, где предварительно направляющий зонд содержит первичный направляющий фрагмент и первую биоортогональную реакционноспособную группу и где эффекторный зонд содержит эффекторный фрагмент, такой как метка или фармацевтически активное соединение, и вторую биоортогональную реакционноспособную группу, где любая из первой и второй биоортогональных реакционноспособных групп представляет собой диенофил, а другая из первой и второй биоортогональных реакционноспособных групп является диеном, где диенофил представляет собой напряженный 8-членный циклический диенофил, соответствующий формуле (1):где каждый R независимо обозначает H или в по большей мере шести случаях заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкила, O-алкила, S-алкила, F, Cl, Br, I, SO, NO, NR'R", причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, C(=O)Oалкил, C(=O)Oарил, CONR'R", причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H, арил или алкил, OCOалкил, OCOарил, NR'COалкил, причем R' представляет собой H или алкил, NR'COарил, причем R' представляет собой или алкил, NR'C(=O)Oалкил, причем R' представляет собой H или алкил, NR'C(=O)Oарил, причем R' представляет собой H или алкил, OCONR'алкил, причем R' представляет собой H или алкил, OCONR'арил, причем R' представляет собой H или алкил, NR'CONR"алкил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, NR'CONR"арил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, NR'CSNR"алкил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, и NR'CSNR
Claims (13)
1. Набор для направленной медицинской визуализации и/или клинической медицины, содержащий по меньшей мере один предварительно направляющий зонд и по меньшей мере один эффекторный зонд, где предварительно направляющий зонд содержит первичный направляющий фрагмент и первую биоортогональную реакционноспособную группу и где эффекторный зонд содержит эффекторный фрагмент, такой как метка или фармацевтически активное соединение, и вторую биоортогональную реакционноспособную группу, где любая из первой и второй биоортогональных реакционноспособных групп представляет собой диенофил, а другая из первой и второй биоортогональных реакционноспособных групп является диеном, где диенофил представляет собой напряженный 8-членный циклический диенофил, соответствующий формуле (1):
где каждый R независимо обозначает H или в по большей мере шести случаях заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкила, O-алкила, S-алкила, F, Cl, Br, I, SO2, NO2, NR'R", причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, C(=O)Oалкил, C(=O)Oарил, CONR'R", причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H, арил или алкил, OCOалкил, OCOарил, NR'COалкил, причем R' представляет собой H или алкил, NR'COарил, причем R' представляет собой или алкил, NR'C(=O)Oалкил, причем R' представляет собой H или алкил, NR'C(=O)Oарил, причем R' представляет собой H или алкил, OCONR'алкил, причем R' представляет собой H или алкил, OCONR'арил, причем R' представляет собой H или алкил, NR'CONR"алкил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, NR'CONR"арил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, NR'CSNR"алкил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил, и NR'CSNR"арил, причем R' и R", каждый независимо, представляют собой H или алкил; причем по меньшей мере один R, содержащийся в линкерном фрагменте, присоединен необязательно через спейсер к предварительно направляющему зонду или эффекторному зонду, где X и Y, каждый независимо, обозначают H, или заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкила, O-алкила, S-алкила, F, Cl, Br, I, SO2, NO2, и NRR', причем R и R', каждый независимо, представляют собой H или алкил или вместе образуют связь; и где диен выбирают таким образом, чтобы он был способен к взаимодействию с диенофилом посредством прохождения циклоприсоединения Дильса-Альдера с последующей ретрореакцией Дильса-Альдера и где диен выбирают из группы, состоящей из соединений формул (2), (3), (4), (5) и (6), как определено ниже:
где R1 выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, O-алкила, C(=O)O-алкила, O- и NH2; А и B, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из алкилзамещенного углерода, арилзамещенного углерода, азота, N+O-, N+R причем R представляет собой алкил, при условии, что А и B не являются оба углеродом; X выбирают из группы, состоящей из O, N-алкила и C=O и Y представляет собой CR, причем R выбирают из группы, состоящей из H, алкила, арила, C(=O)Oалкила;
где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, алкила, арила, OH, C(=O)O-алкила, CF3 и NO2; А выбирают из группы, состоящей из N-алкила, N-арила, C=O и CN-алкила; B представляет собой O; X выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, CC(=O)O-алкила и N; Y выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, N и N+O-;
где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, алкила, арила, OH, C(=O)O-алкила, CF3 и NO2; А выбирают из группы, состоящей из CO, Cалкил-алкила, CN-алкила, N-алкила, и N-арила; B представляет собой O; X выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, CC(=O)O-алкила и N; Y выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, N и N+O-;
где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, алкила, арила, OH, C(=O)O-алкила, CF3 и NO2; А выбирают из группы, состоящей из N, C-алкила, C-арила, и N+O-; В представляет собой N; X выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, CC(=O)O-алкила и N; Y выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, N и N+O-;
где R1 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, арила, OH, C(=O)O-алкила, CF3 и NO2; R2 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, арила, CN, OH, C(=O)O-алкила, CF3 и NO2;
A выбирают из группы, состоящей из N, CH, C-алкила, C-арила, CC(=O)O-алкила, и N+O-; В представляет собой N; X выбирают из группы, состоящей из CH, C-алкила, C-арила, CC(=O)O-алкила и N; Y выбирают из группы, состоящей из CH, CCN, C-алкила, C-арила, N и N+O-,
где указанный эффекторный зонд содержит структурный фрагмент, способный к образованию координационного комплекса с металлом.
2. Набор по п. 1, где указанный структурный фрагмент представляет собой H4dota или H4dotma.
3. Набор по п. 1 или 2, где диен соответствует формуле
где R1 и R2, каждый независимо, обозначают заместитель, выбранный из группы, состоящей из 2-пиридила, фенила, или фенила, замещенного одной или более электроноакцепторными группами, такими как NO2, CN, COOH, COOR, CONH2, CONHR, CONR2, CHO, COR, SO2R, SO2OR, NO и Ar, где R представляет собой C1-C6 алкил и Ar обозначает ароматическую группу, особеннно, фенил, пиридил или нафтил.
4. Набор по п. 1, где указанный диенофил соответствует формуле (8)
или формуле (9)
5. Набор по п. 1, где предварительно направляющий зонд содержит в качестве первичного направляющего фрагмента антитело.
6. Набор по п. 1, где эффекторный зонд содержит в качестве эффекторного фрагмента обнаруживаемую метку, предпочтительно, контрастное вещество для применения в системах визуализации, выбранное из группы, состоящей из средств для визуализации в МРТ, спиновых меток, оптических меток, средств, чувствительных к ультразвуку, средств, чувствительных к рентгеновскому излучению, радионуклидов, красителей FRET-типа, (био)люминесцентных или флуоресцентных молекул или меток, биотина, реагентов для парамагнитной визуализации и реагентов для суперпарамагнитной визуализации.
7. Набор по п. 1, где эффекторный зонд содержит в качестве эффекторного фрагмента фармацевтически активное соединение.
8. Набор по п. 7, где фармацевтически активное соединение представляет собой изотоп, выбранный из группы, состоящей из 24Na, 32P, 33P, 47Sc, 59Fe, 67Cu, 76As, 77As, 80Br, 82Br, 89Sr, 90Nb, 90Y, 103Ru, 105Rh, 109Pd, 111Ag, 121Sn, 127Te, 131I, 140La, 141Ce, 142Pr, 143Pr, 144Pr, 149Pm, 149Tb, 151Pm, 153Sm, 159Gd, 161Tb, 165Dy, 166Dy, 166Ho, 169Er, 172Tm, 175Yb, 177Lu, 186Re, 188Re, 198Au, 199Au, 211At, 211Bi, 212Bi, 212Pb, 213Bi, 214Bi, 223Ra и 225Ac.
9. Эффекторный зонд по любому из пп. 1-7, содержащий изотоп, выбранный из группы, состоящей из 3H, 11C, 13N, 15О, 18F, 19F, 51Cr, 52Fe, 52Mn, 55Co, 60Cu, 61Cu, 62Zn, 62Cu, 63Zn, 64Cu, 66Ga, 67Ga, 68Ga, 70As, 71As, 72As, 74As, 75Se, 75Br, 76Br, 77Br, 80Br, 82Br, 82Rb, 86Y, 88Y, 89Sr, 89Zr, 97Ru, 99Tc, 110In, 111In, 113In, 114In, 117Sn, 120I, 122Xe, 123I, 124I, 125I, 166Ho, 167Tm, 169Yb, 193Pt, 195Pt, 201Tl и 203Pb.
10. Способ, включающий введение предварительно направляющего зонда по любому из пп. 1-5 субъекту и предоставление зонду возможности циркулировать в системе субъекта в течение периода времени, эффективного для достижения связывания первичного направляющего фрагмента с первичной мишенью с последующим выведением несвязанного средства из организма, с последующим введением эффекторного зонда по любому из пп. 1-9, где биоортогональные реакционноспособные группы в предварительно направляющем зонде и в эффекторном зонде вместе образуют реакционноспособные партнеры для [4+2] ретрореакции Дильса-Альдера.
11. Способ по п. 10, где указанный эффекторный зонд содержит радионуклеотид, применяемый для визуализации, выбранный из группы, состоящей из 3H, 11C, 13N, 15О, 18F, 19F, 51Cr, 52Fe, 52Mn, 55Co, 60Cu, 61Cu, 62Zn, 62Cu, 63Zn, 64Cu, 66Ga, 67Ga, 68Ga, 70As, 71As, 72As, 74As, 75Se, 75Br, 76Br, 77Br, 80Br, 82Br, 82Rb, 86Y, 88Y, 89Sr, 89Zr, 97Ru, 99Tc, 110In, 111In, 113In, 114In, 117Sn, 120I, 122Xe, 123I, 124I, 125I, 166Ho, 167Tm, 169Yb, 193Pt, 195Pt, 201Tl и 203Pb.
12. Способ по п. 10, где указанный эффекторный зонд содержит радионуклеотид, применяемый для терапии, выбранный из группы, состоящей из 24Na, 32P, 33P, 47Sc, 59Fe, 67Cu, 76As, 77As, 80Br, 82Br, 89Sr, 90Nb, 90Y, 103Ru, 105Rh, 109Pd, 111Ag, 121Sn, 127Te, 131I, 140La, 141Ce, 142Pr, 143Pr, 144Pr, 149Pm, 149Tb, 151Pm, 153Sm, 159Gd, 161Tb, 165Dy, 166Dy, 166Ho, 169Er, 172Tm, 175Yb, 177Lu, 186Re, 188Re, 198Au, 199Au, 211At, 211Bi, 212Bi, 212Pb, 213Bi, 214Bi, 223Ra и 225Ac.
13. Набор по п. 7 или 8 для применения в направленной терапии, предпочтительно лучевой терапии.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP09158058.9 | 2009-04-16 | ||
| EP09158058 | 2009-04-16 | ||
| EP09174489.6 | 2009-10-29 | ||
| EP09174489 | 2009-10-29 | ||
| PCT/IB2010/051565 WO2010119389A2 (en) | 2009-04-16 | 2010-04-12 | Pretargeting kit, method and agents used therein |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011146322A true RU2011146322A (ru) | 2013-05-27 |
| RU2539915C2 RU2539915C2 (ru) | 2015-01-27 |
Family
ID=42982936
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011146322/15A RU2539915C2 (ru) | 2009-04-16 | 2010-04-12 | Набор для предварительного придания направленности действия, способ и средства, применяемые в нем |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20120034161A1 (ru) |
| EP (1) | EP2419142B1 (ru) |
| CN (1) | CN102395380B (ru) |
| BR (1) | BRPI1006246A2 (ru) |
| DK (1) | DK2419142T3 (ru) |
| ES (1) | ES2769538T3 (ru) |
| RU (1) | RU2539915C2 (ru) |
| WO (1) | WO2010119389A2 (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010051530A2 (en) * | 2008-10-31 | 2010-05-06 | The General Hospital Corporation | Compositions and methods for delivering a substance to a biological target |
| WO2012049624A1 (en) * | 2010-10-14 | 2012-04-19 | Koninklijke Philips Electronics N.V. | Pretargeting kit, method and agents used therein |
| EP2654796A1 (en) * | 2010-12-21 | 2013-10-30 | Koninklijke Philips N.V. | Agents for clearing biomolecules from circulation |
| US9085514B2 (en) | 2011-02-03 | 2015-07-21 | Embl | Unnatural amino acids comprising a cyclooctynyl or trans-cyclooctenyl analog group and uses thereof |
| EP2522369A1 (en) | 2011-05-09 | 2012-11-14 | Koninklijke Philips Electronics N.V. | Pretargeting kit, method and agents used therein |
| DK2709667T3 (da) * | 2011-05-16 | 2022-07-04 | Tagworks Pharmaceuticals B V | Bio-orthogonal lægemiddelaktivering |
| WO2013187954A1 (en) | 2012-06-12 | 2013-12-19 | The General Hospital Corporation | Magnetic labeling of bacteria |
| US9902705B2 (en) | 2012-10-24 | 2018-02-27 | The General Hospital Corporation | Functionalized 1,2,4,5-tetrazine compounds for use in bioorthogonal coupling reactions |
| US10927139B2 (en) | 2012-11-22 | 2021-02-23 | Tagworks Pharmaceuticals B.V. | Chemically cleavable group |
| WO2014205126A1 (en) | 2013-06-19 | 2014-12-24 | The Regents Of The University Of California | Chemical structures for localized delivery of therapeutic agents |
| ES2699082T3 (es) | 2014-01-14 | 2019-02-07 | European Molecular Biology Laboratory | Múltiples reacciones de cicloadición para el etiquetado de moléculas |
| PT3116486T (pt) * | 2014-03-14 | 2020-03-12 | Biomolecular Holdings Llc | Imunoglobulina híbrida que contém uma ligação não peptídica |
| EP3116525B1 (en) | 2014-03-14 | 2021-06-23 | The Regents of the University of California | Tco conjugates and methods for delivery of therapeutic agents |
| US10179775B2 (en) | 2014-08-11 | 2019-01-15 | The General Hospital Corporation | Cyclooctenes for bioorthogonol reactions |
| US10828373B2 (en) | 2015-09-10 | 2020-11-10 | Tambo, Inc. | Bioorthogonal compositions |
| EP3474901B1 (en) | 2016-06-27 | 2025-08-06 | Tagworks Pharmaceuticals B.V. | Cleavable tetrazine used in bio-orthogonal drug activation |
| ES2983582T3 (es) | 2017-04-07 | 2024-10-23 | Tambo Inc | Composiciones bioortogonales |
| US11559494B2 (en) | 2017-07-14 | 2023-01-24 | The Penn State Research Foundation | Compositions and methods for targeted delivery of therapeutic and/or diagnostic species |
| WO2019212356A1 (en) | 2018-05-04 | 2019-11-07 | Tagworks Pharmaceuticals B .V. | Tetrazines for high click conjugation yield in vivo and high click release yield |
| ES2975330T3 (es) | 2018-05-04 | 2024-07-04 | Tagworks Pharmaceuticals B V | Compuestos que comprenden un enlazador para aumentar la estabilidad del trans-cicloocteno |
| IL289094A (en) | 2019-06-17 | 2022-02-01 | Tagworks Pharmaceuticals B V | Tetrazines for increasing the speed and yield of the "click release" reaction |
| WO2020256546A1 (en) | 2019-06-17 | 2020-12-24 | Tagworks Pharmaceuticals B.V. | Compounds for fast and efficient click release |
| CN115974892B (zh) * | 2022-12-27 | 2023-09-08 | 四川大学华西医院 | 三氮唑四嗪类化合物及其制备方法、应用 |
| CN119587726B (zh) * | 2024-12-04 | 2025-10-17 | 南方医科大学南方医院 | 靶向复方双分子探针及其制备方法与应用 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2026840A2 (en) * | 2005-10-04 | 2009-02-25 | Koninklijke Philips Electronics N.V. | Targeted imaging and/or therapy using the [3+2]-azide-alkyne cycloaddition |
| WO2010051530A2 (en) * | 2008-10-31 | 2010-05-06 | The General Hospital Corporation | Compositions and methods for delivering a substance to a biological target |
-
2010
- 2010-04-12 EP EP10717257.9A patent/EP2419142B1/en active Active
- 2010-04-12 RU RU2011146322/15A patent/RU2539915C2/ru active
- 2010-04-12 US US13/264,425 patent/US20120034161A1/en not_active Abandoned
- 2010-04-12 ES ES10717257T patent/ES2769538T3/es active Active
- 2010-04-12 DK DK10717257.9T patent/DK2419142T3/da active
- 2010-04-12 WO PCT/IB2010/051565 patent/WO2010119389A2/en not_active Ceased
- 2010-04-12 CN CN201080017007.4A patent/CN102395380B/zh active Active
- 2010-04-12 BR BRPI1006246A patent/BRPI1006246A2/pt not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK2419142T3 (da) | 2020-02-10 |
| WO2010119389A2 (en) | 2010-10-21 |
| BRPI1006246A2 (pt) | 2020-02-04 |
| EP2419142B1 (en) | 2020-01-15 |
| CN102395380B (zh) | 2015-05-20 |
| ES2769538T3 (es) | 2020-06-26 |
| US20120034161A1 (en) | 2012-02-09 |
| CN102395380A (zh) | 2012-03-28 |
| RU2539915C2 (ru) | 2015-01-27 |
| WO2010119389A3 (en) | 2010-12-29 |
| EP2419142A2 (en) | 2012-02-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011146322A (ru) | Набор для предварительного придания направленности действия, способ и средства, применяемые в нем | |
| RU2011146362A (ru) | Набор для предварительного таргетинга, способ и средства, используемые в нем | |
| RU2013121799A (ru) | Набор для претаргетинга, способ и агенты, применяемые в нем | |
| JP2014518861A5 (ru) | ||
| RU2495045C2 (ru) | Комплексное соединение самонамагничивающегося металла с саленом | |
| US5342604A (en) | Complexes possessing ortho ligating functionality | |
| JP2012502052A (ja) | ポルフィラジン並びに光学的及びデュアル光学的／ｍｒコントラスト並びに治療薬 | |
| JP6321673B2 (ja) | 放射線と組み合わせて使用するための放射線増感剤化合物 | |
| JP2012167067A (ja) | 自己磁性金属サレン錯体化合物 | |
| JP2845328B2 (ja) | オルト結合官能性を有するキレート剤類およびそれらの錯塩類 | |
| JP2019534846A (ja) | キレート化されたｐｓｍａ阻害剤 | |
| US8834839B2 (en) | Labeled molecular imaging agents, methods of making and methods of use | |
| RU2617450C2 (ru) | Металл-саленовое комплексное соединение, локальный анестетик и антибластомное лекарственное средство | |
| KR100219965B1 (ko) | 연조직종양의 치료 및/또는 진단방법 | |
| JP2011519367A5 (ru) | ||
| RU2007118548A (ru) | Соединение для визуализации перфузии миокарда | |
| JP2016020316A (ja) | Ｐｅｔ用ホウ素化合物 | |
| Zhu et al. | Synthesis and in vitro anti-tumor activity of carboranyl levodopa | |
| Zhang et al. | Recent advances in gadolinium-based MRI metal responsive agent | |
| KR102603128B1 (ko) | 친유성 대환식 리간드, 이의 착물, 및 이들의 의학 용도 | |
| KR102621851B1 (ko) | 포피린 유도체 및 암의 영상화, 진단, 또는 치료용 조성물 | |
| Ramzi et al. | Synthesis and evaluation of radiolabeled porphyrin derivatives for cancer diagnoses and their nonradioactive counterparts for photodynamic therapy | |
| KR20140144720A (ko) | 촬상 및 치료를 위한 에틸렌디시스테인-당 콘쥬게이트의 효율적 합성법 | |
| CN1131071C (zh) | 一种组织乏氧显像剂及其前体 | |
| KR20140117199A (ko) | 신규한 벤즈아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 피부암 진단용 약학적 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20181004 |