[go: up one dir, main page]

RU2010147864A - Способы получения замещенных гетероциклов -149 - Google Patents

Способы получения замещенных гетероциклов -149 Download PDF

Info

Publication number
RU2010147864A
RU2010147864A RU2010147864/04A RU2010147864A RU2010147864A RU 2010147864 A RU2010147864 A RU 2010147864A RU 2010147864/04 A RU2010147864/04 A RU 2010147864/04A RU 2010147864 A RU2010147864 A RU 2010147864A RU 2010147864 A RU2010147864 A RU 2010147864A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
compound
pharmaceutically acceptable
obtaining
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2010147864/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Маттью БОЛЛ (GB)
Маттью БОЛЛ
Мартин Франсис ДЖОНС (GB)
Мартин Франсис ДЖОНС
Фиона Рут КЕНЛИ (GB)
Фиона Рут КЕНЛИ
Дейвид Джон ПИТТАМ (GB)
Дейвид Джон ПИТТАМ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2010147864A publication Critical patent/RU2010147864A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ получения соединения формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемой соли, ! где R1 представляет собой арильное кольцо, необязательно замещенное одной или более группами R4, выбранными из галогена, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алкила, ! С2-6алкенила, С2-6алкинила, амидо, амино, арила, арилокси, карбокси, циклоалкила, гетероциклила и гидрокси; ! R2 представляет собой -NHC(O)NHR5, где R5 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, арила, циклоалкила и гетероциклила; ! R3 представляет собой -C(O)NR6R7, где R6 и R7 каждый независимо выбирают из Н, C1-6алкила, циклоалкила и 5, 6, или 7-членного гетероциклильного кольца, содержащего, по крайней мере, один атом азота, при условии, что R6 и R7 не являются оба Н; ! который содержит ! (а) реакцию 2-тиоацетамидного соединения с соединением формулы II ! ! для получения интермедиата; и ! (b) дальнейшую реакцию интермедиата до образования соединения формулы I. ! 2. Способ получения соединения формулы I по п.1, где соединение формулы I представляет собой ! . ! или его фармацевтически приемлемую соль. ! 3. Способ получения соединения формулы I по п.1 или пунктом 2, где соединение формулы II представляет собой ! . ! 4. Способ получения соединения формулы I по пп.1-3, где реакция 2-тиоацетамидного соединения с соединением формулы II происходит в присутствии нуклеофильного основания. ! 5. Способ получения соединения формулы I по пп.1-3, где 2-тиоацетамидное соединения образуется in situ посредством деацетилирования предшественника. ! 6. Способ получения соединения формулы I по п.4, где нуклеофильное основание выбирают из метоксида натрия, гидроксида натрия, этоксида натрия или калия, т-бутоксида натрия или калия и т-амил�

Claims (11)

1. Способ получения соединения формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой соли,
где R1 представляет собой арильное кольцо, необязательно замещенное одной или более группами R4, выбранными из галогена, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алкила,
С2-6алкенила, С2-6алкинила, амидо, амино, арила, арилокси, карбокси, циклоалкила, гетероциклила и гидрокси;
R2 представляет собой -NHC(O)NHR5, где R5 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, арила, циклоалкила и гетероциклила;
R3 представляет собой -C(O)NR6R7, где R6 и R7 каждый независимо выбирают из Н, C1-6алкила, циклоалкила и 5, 6, или 7-членного гетероциклильного кольца, содержащего, по крайней мере, один атом азота, при условии, что R6 и R7 не являются оба Н;
который содержит
(а) реакцию 2-тиоацетамидного соединения с соединением формулы II
Figure 00000002
для получения интермедиата; и
(b) дальнейшую реакцию интермедиата до образования соединения формулы I.
2. Способ получения соединения формулы I по п.1, где соединение формулы I представляет собой
Figure 00000003
.
или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Способ получения соединения формулы I по п.1 или пунктом 2, где соединение формулы II представляет собой
Figure 00000004
.
4. Способ получения соединения формулы I по пп.1-3, где реакция 2-тиоацетамидного соединения с соединением формулы II происходит в присутствии нуклеофильного основания.
5. Способ получения соединения формулы I по пп.1-3, где 2-тиоацетамидное соединения образуется in situ посредством деацетилирования предшественника.
6. Способ получения соединения формулы I по п.4, где нуклеофильное основание выбирают из метоксида натрия, гидроксида натрия, этоксида натрия или калия, т-бутоксида натрия или калия и т-амилата натрия.
7. Способ по п.2, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой фумаратную или полуфумаратную соль.
8. Способ получения соединения формулы I
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемой соли,
где R1 представляет собой арильное кольцо, необязательно замещенное одной или более группами R4, выбранными из галогена, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, амидо, амино, арила, арилокси, карбокси, циклоалкила, гетероциклила и гидрокси;
R2 представляет собой NHC(O)NHR5, где R5 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, арила, циклоалкила и гетероциклила;
R3 представляет собой -C(O)NR6R7, где R6, и R7 каждый независимо выбирают из Н, С1-6алкила, циклоалкила и 5, 6, или 7-членного гетероциклильного кольца, содержащего, по крайней мере, один атом азота, при условии, что R6 и R7 не являются оба Н;
который содержит
(а) реакцию тиофенового интермедиата формулы VII, или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000006
с изоцианатом до образования уреидного интермедиата;
(b) реакцию уреидного интермедиата с основой до образования мочевинового интермедиата; и
(c) дальнейшую реакцию мочевинового интермедиата до образования соединения формулы I.
9. Способ получения соединения формулы I по п.8, где соединение формулы I представляет собой
Figure 00000003
.
или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Способ по п.9, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой фумаратную или полуфумаратную соль.
11. Композиция, содержащая соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, полученные посредством способов по пп.1-10, и фармацевтически приемлемый наполнитель.
RU2010147864/04A 2008-04-28 2009-04-27 Способы получения замещенных гетероциклов -149 RU2010147864A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US4832908P 2008-04-28 2008-04-28
US61/048,329 2008-04-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010147864A true RU2010147864A (ru) 2012-06-10

Family

ID=40786810

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010147864/04A RU2010147864A (ru) 2008-04-28 2009-04-27 Способы получения замещенных гетероциклов -149

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20110112144A1 (ru)
EP (1) EP2283012A1 (ru)
JP (1) JP2011518870A (ru)
KR (1) KR20110014613A (ru)
CN (1) CN102119159A (ru)
AR (1) AR071513A1 (ru)
AU (1) AU2009241656A1 (ru)
BR (1) BRPI0911808A2 (ru)
CA (1) CA2722339A1 (ru)
CL (1) CL2009001008A1 (ru)
IL (1) IL208918A0 (ru)
MX (1) MX2010011870A (ru)
RU (1) RU2010147864A (ru)
TW (1) TW200948352A (ru)
WO (1) WO2009133389A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101967141A (zh) * 2010-10-13 2011-02-09 信实生物医药(上海)有限公司 一种Chk蛋白激酶拮抗剂AZD-7762的制备方法
RU2736219C2 (ru) 2014-06-17 2020-11-12 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ лечения рака с использованием комбинации ингибиторов снк1 и atr
AU2016331955B2 (en) 2015-09-30 2022-07-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for treating cancer using a combination of DNA damaging agents and ATR inhibitors

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1894241A (zh) * 2002-08-09 2007-01-10 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为代谢型谷氨酸受体-5调节剂的“1,2,4” 噁二唑
DE602004031777D1 (en) * 2004-01-05 2011-04-21 Astrazeneca Ab Thiophenderivate als chk-1-inhibitoren
WO2005077345A1 (en) * 2004-02-03 2005-08-25 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of gastro-esophageal reflux disease

Also Published As

Publication number Publication date
CL2009001008A1 (es) 2010-08-20
WO2009133389A1 (en) 2009-11-05
AU2009241656A1 (en) 2009-11-05
EP2283012A1 (en) 2011-02-16
US20110112144A1 (en) 2011-05-12
TW200948352A (en) 2009-12-01
MX2010011870A (es) 2010-12-20
CA2722339A1 (en) 2009-11-05
KR20110014613A (ko) 2011-02-11
IL208918A0 (en) 2011-01-31
JP2011518870A (ja) 2011-06-30
CN102119159A (zh) 2011-07-06
AR071513A1 (es) 2010-06-23
BRPI0911808A2 (pt) 2016-10-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201200669A1 (ru) ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3Kα
EA200800760A1 (ru) ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3Kα
AR047746A1 (es) Un procedimiento para la sintesis del (1s)-4,5-dimetoxi-1-(metilaminometil)-benzo-ciclobutano y sus sales de adicion, un metodo para la resolucion de su intermediario de sintesis racemico y su aplicacion a la sintesis de la ivabradina y sus sales de adicion con un acido farmaceuticamente aceptable
CY1112283T1 (el) Μεθοδος για την παρασκευη 17-βινυλ-τριφλικων ως ενδιaμεσα
RU2009135621A (ru) Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний
WO2006027705A3 (en) Synthesis of triethylenetetramines
EA200970171A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
EA200870321A1 (ru) Способ получения 4-оксохинолинового соединения
EA200801833A1 (ru) Способы получения кристаллических форм дулоксетина гидрохлорида
RU2011117028A (ru) Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа
EA201290872A1 (ru) Способ получения бензоксаборолов
EA201200282A1 (ru) Региоселективное получение производных 2-амино-5-трифторметилпиримидина
EA200600605A1 (ru) Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
RU2013137751A (ru) Способ получения гиразы и ингибиторов топоизомеразы
EA200701470A1 (ru) Способы получения производных 4-(фенокси-5-метилпиримидин-4-илокси)пиперидин-1-карбоновой кислоты и родственных соединений
RU2010147864A (ru) Способы получения замещенных гетероциклов -149
EA201071001A1 (ru) Способ получения комбретастатина
ATE441627T1 (de) Verfahren zur herstellung von valsartan
EA200870038A1 (ru) Способ получения аминов
MX2007007446A (es) Procesos para la produccion de 4-aminoquinazolinas.
EA200700550A1 (ru) Производные алкилидентетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
EA201170277A1 (ru) Синтез и составы на основе солей изофосфорамидного иприта и его аналогов
RU2010136307A (ru) Производные 2-амино-2-фенилалканола, их получение и фармацевтические композиции, содержащие их
EA200700767A1 (ru) Способ получения пиразолов
EA200702587A1 (ru) Способ синтеза промежуточных продуктов, предназначенных для получения трициклических бензимидазолов