[go: up one dir, main page]

RU2009125597A - Пролекарства и способы их получения и применения - Google Patents

Пролекарства и способы их получения и применения Download PDF

Info

Publication number
RU2009125597A
RU2009125597A RU2009125597/04A RU2009125597A RU2009125597A RU 2009125597 A RU2009125597 A RU 2009125597A RU 2009125597/04 A RU2009125597/04 A RU 2009125597/04A RU 2009125597 A RU2009125597 A RU 2009125597A RU 2009125597 A RU2009125597 A RU 2009125597A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
fragment
prodrug
group
Prior art date
Application number
RU2009125597/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Навид МУХАММАД (US)
Навид Мухаммад
Кейт Р. БЛЕЙ (US)
Кейт Р. Блей
Original Assignee
Ньюроджесэкс, Инк. (Us)
Ньюроджесэкс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ньюроджесэкс, Инк. (Us), Ньюроджесэкс, Инк. filed Critical Ньюроджесэкс, Инк. (Us)
Publication of RU2009125597A publication Critical patent/RU2009125597A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • C07D489/09—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: containing 4aH-8, 9 c-Iminoethano- phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D489/10—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: containing 4aH-8, 9 c-Iminoethano- phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems with a bridge between positions 6 and 14
    • C07D489/12—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: containing 4aH-8, 9 c-Iminoethano- phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems with a bridge between positions 6 and 14 the bridge containing only two carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/548—Phosphates or phosphonates, e.g. bone-seeking
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C07D211/28—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D225/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D225/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D225/06—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Соединение, включающее !(а) фрагмент исходного лекарственного средства; и ! (b) фрагмент пролекарства формулы ! ! при условии, что когда фрагмент пролекарства имеет формулу (2), фрагмент исходного лекарственного средства не является выбранным из группы, состоящей из левометадила, метадона, пропоксифена, бупренорфина, буторфанола, кодеина, дифеноксилата, фентанила, гидрокодона, гидроморфона, лоперамида, меперидина, морфина, налбуфина, налмефена, налоксона, налтрексона, оксикодона, оксиморфона, пентазоцина, суфентанила, алпразолама, клоразепата, клоназепама, эстазолама, флуразепама, галазепама, лоразепама, мидазолама, оксазепама, квазепама, темазепама и триазолама, или ! когда указанный фрагмент пролекарства представлен формулой (1А) или (1В), фрагмент исходного лекарственного средства представляет собой фрагмент опиоида, бензодиазепина, средства для ЦНС, стимулятора или средства для снижения аппетита. ! 2. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой (I) ! ! где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-С10 алканоата, гидроксила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси; ! R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, =О, гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного или незамещенного С2-С10 алкенила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси; ! R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С1-С10 алканоата, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси; ! R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-С10 алканоата, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного �

Claims (15)

1. Соединение, включающее
(а) фрагмент исходного лекарственного средства; и
(b) фрагмент пролекарства формулы
Figure 00000001
при условии, что когда фрагмент пролекарства имеет формулу (2), фрагмент исходного лекарственного средства не является выбранным из группы, состоящей из левометадила, метадона, пропоксифена, бупренорфина, буторфанола, кодеина, дифеноксилата, фентанила, гидрокодона, гидроморфона, лоперамида, меперидина, морфина, налбуфина, налмефена, налоксона, налтрексона, оксикодона, оксиморфона, пентазоцина, суфентанила, алпразолама, клоразепата, клоназепама, эстазолама, флуразепама, галазепама, лоразепама, мидазолама, оксазепама, квазепама, темазепама и триазолама, или
когда указанный фрагмент пролекарства представлен формулой (1А) или (1В), фрагмент исходного лекарственного средства представляет собой фрагмент опиоида, бензодиазепина, средства для ЦНС, стимулятора или средства для снижения аппетита.
2. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой (I)
Figure 00000002
где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-С10 алканоата, гидроксила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, =О, гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного или незамещенного С2-С10 алкенила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С1-С10 алканоата, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-С10 алканоата, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного или незамещенного С2-С10 алкенила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R5 обозначает фрагмент пролекарства (1A), (1B) или (2);
Y отсутствует или его выбирают из О и S;
кольцо С не имеет ни одной или имеет одну или две двойных связи;
X- обозначает фармацевтически приемлемый анион;
или любой его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
3. Соединение по п.1, которое представлено формулой (II)
Figure 00000003
где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила, замещенного или незамещенного С2-С10 алкенила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси;
R5 обозначает фрагмент пролекарства (1A) или (1B) или (2);
Y отсутствует или выбран из О и S;
кольцо С не имеет ни одной или имеет одну двойную связь;
X- обозначает фармацевтически приемлемый анион;
или любой его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
4. Соединение по п.1, которое представлено формулой (III)
Figure 00000004
где R1 выбирают из группы, состоящей из гидроксила, пропилбензола, этилбензола, 2-пропилтиофена, метилбутирата, l-этил-4-этил-lH-тетразол-5(4Н)-она и l-этил-4-пропил-lH-тетразол-5(4Н)-она, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и замещенного или незамещенного С1-С10 алкокси, алкилкарбонилалкокси;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, =О, гидроксила, замещенного или незамещенного С1-С10 алкила и С1-С10 алкокси, С1-С10 алканоата, С2-С10 алкоксиалкила;
R3 обозначает фрагмент пролекарства (1A), (1B) или (2);
X- обозначает фармацевтически приемлемый анион;
или любой его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
5. Способ снижения потенциала APD вызывать привыкание у индивидуума, нуждающегося в терапии APD, включающий введение индивидууму эффективного количества соединения, включающего фрагмент APD и фрагмент пролекарства формулы
Figure 00000005
или любых его стереоизомера, соли, гидрата или сольвата, причем указанное пролекарство обеспечивает в меньшей степени способность вызывать привыкание, в сравнении с исходным APD.
6. Способ по п.5, где указанное пролекарство выбирают из пролекарства формул (I)-(IX), описанных выше, или любых его стереоизомера, соли, гидрата или сольвата.
7. Соединение по п.1, где указанный фрагмент пролекарства представлен формулой (1А) или (1В).
8. Набор, включающий (а) опиоидное пролекарство, включающее опиоидный фрагмент и фрагмент пролекарства формулы
Figure 00000005
и (b) инструкции по применению для лечения предотвращения или задержки начала действия и/или усиления боли.
9. Фармацевтическая композиция, включающая (а) соединение по п.1 и (b) фармацевтически приемлемый носитель.
10. Соединение по п.1, которое представлено формулой (IV)
Figure 00000006
где R4 и R5 независимо обозначают алкил; R2 обозначает фрагмент пролекарства (1A), (1B) или (2); R1 обозначает алкарил или алкенил и X- обозначает фармацевтически приемлемый анион, и любые его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
11. Соединение по п.1, где которое представлено формулой (V)
Figure 00000007
где Rl обозначает алканоат или карбонилалкил; R2, R3 и R4 независимо обозначают замещенный или незамещенный алкил; R5 обозначает фрагмент пролекарства (1A), (1B) или (2); n равно целому числу от 1 до 10 и X- обозначает фармацевтически приемлемый анион, и любые его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
12. Соединение по п.1, которое представлено формулой (VI)
Figure 00000008
где R1 выбирают из группы, состоящей из брома, хлора и нитрогруппы;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода и метила;
R3 выбирают из группы, состоящей из водорода и фтора;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и карбоксила;
R5 обозначает фрагмент пролекарства (1А), (1В) или (2);
или любые его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
13. Соединение, которое представлено формулой (VII)
Figure 00000009
где R1 обозначает водород;
R2 обозначает метил;
R3 обозначает фрагмент пролекарства (1А), (1В) или (2);
или любые его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
14. Соединение, которое представлено формулой (VIII)
Figure 00000010
где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода и метила;
R2 обозначает водород;
R3 обозначает фрагмент пролекарства (1А), (1В) или (2);
или любые его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
15. Соединение, которое представлено формулой (IX)
Figure 00000011
где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода и метила;
R2 обозначает фрагмент пролекарства (1А), (1В) или (2);
или любые его стереоизомер, соль, гидрат или сольват.
RU2009125597/04A 2006-12-05 2007-12-05 Пролекарства и способы их получения и применения RU2009125597A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87351906P 2006-12-05 2006-12-05
US60/873,519 2006-12-05

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009125597A true RU2009125597A (ru) 2011-01-20

Family

ID=39361296

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009125597/04A RU2009125597A (ru) 2006-12-05 2007-12-05 Пролекарства и способы их получения и применения

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080318905A1 (ru)
EP (1) EP2121029A2 (ru)
JP (1) JP2010511717A (ru)
KR (1) KR20090086627A (ru)
CN (1) CN101678120A (ru)
AU (1) AU2007328007A1 (ru)
BR (1) BRPI0719937A2 (ru)
CA (1) CA2671737A1 (ru)
MX (1) MX2009006007A (ru)
NO (1) NO20092527L (ru)
RU (1) RU2009125597A (ru)
WO (1) WO2008070149A2 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2573835C2 (ru) * 2011-07-28 2016-01-27 Кемфарм Инк. Пролекарства метилфенидата, способы их получения и применения
RU2728721C2 (ru) * 2015-05-13 2020-07-30 4П-Фарма Композиции стимуляторов, предотвращающие злоупотребление ими

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI385169B (zh) 2005-10-31 2013-02-11 Eisai R&D Man Co Ltd 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑
EP2133355A4 (en) * 2007-03-06 2011-12-28 Eisai R&D Man Co Ltd COMPOSITION WITH A CHLOROMETHYPHOSPHATE DERIVATIVE WITH INCREASED STABILITY AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
TW200841879A (en) 2007-04-27 2008-11-01 Eisai R&D Man Co Ltd Pyridine derivatives substituted by heterocyclic ring and phosphonoamino group, and anti-fungal agent containing same
US8513287B2 (en) 2007-12-27 2013-08-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Heterocyclic ring and phosphonoxymethyl group substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same
JP5519645B2 (ja) 2008-05-20 2014-06-11 ニューロジェシックス， インコーポレイテッド カーボネートプロドラッグおよびそれを使用する方法
MX2010012648A (es) 2008-05-20 2010-12-14 Neurogesx Inc Analogos de acetaminofeno solubles en agua.
US20110263545A1 (en) 2008-05-20 2011-10-27 Naweed Muhammad Hepatoprotectant acetaminophen mutual prodrugs
BRPI0917212A2 (pt) 2008-07-28 2015-11-10 Pfizer compostos de fenantrenona, seus usos na preparação de composições, e composições compreendendo os referidos compostos
WO2010033540A1 (en) * 2008-09-19 2010-03-25 Mallinckrodt Inc. Crystalline forms of fentanyl alkaloid
ES2639065T5 (es) * 2009-06-25 2023-01-30 Alkermes Pharma Ireland Ltd Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos
AU2010266040B2 (en) 2009-06-25 2015-01-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of NH-acidic compounds
EP2585066B1 (en) 2010-06-24 2018-09-26 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of nh-acidic compounds: ester, carbonate, carbamate and phosphonate derivatives
PL2685979T3 (pl) 2011-03-18 2017-02-28 Alkermes Pharma Ireland Limited Kompozycje farmaceutyczne do wstrzykiwania zawierające środek nierozpuszczalny w wodzie, środek przeciwpsychotyczny, laurynian sorbitanu i polisorbat 20
US9024055B2 (en) 2011-09-22 2015-05-05 Acorda Therapeutics, Inc. Acetaminophen conjugates, compositions and methods of use thereof
WO2013088255A1 (en) 2011-12-15 2013-06-20 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of secondary amine compounds
AU2013235519C1 (en) 2012-03-19 2018-04-26 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaaceutical compositions comprising fatty acid esters
CA2867137C (en) 2012-03-19 2020-12-08 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising aripiprazole prodrugs and benzyl alcohol
US9993556B2 (en) 2012-03-19 2018-06-12 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising fatty glycerol esters
NZ730571A (en) 2012-09-19 2018-12-21 Alkermes Pharma Ireland Ltd Pharmaceutical compositions having improved storage stability
WO2014172478A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 VOLKMANN Robert Compounds for treatment of pain
WO2014172482A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Robert Alfred Volkmann Compounds for treatment of pain
ES2718211T3 (es) 2013-05-24 2019-06-28 Rhodes Tech Compuestos cetales opioides y usos de los mismos
EP3077398B1 (en) 2013-12-05 2020-03-11 The University of Bath Novel opioid compounds and their uses
BR112016021535A8 (pt) 2014-03-20 2021-07-20 Alkermes Pharma Ireland Ltd kit compreendendo formulações de aripiprazol tendo velocidades de injeção aumentadas útil para o tratamento de uma desordem do sistema nervoso central e uso
US20170273974A1 (en) * 2016-03-24 2017-09-28 Medrx Co., Ltd Patch preparations with misuse prevention features
AU2018359336B2 (en) * 2017-11-03 2024-06-20 Nirsum Laboratories, Inc. Opioid receptor antagonist prodrugs
EP3755704A1 (en) 2018-02-23 2020-12-30 Rhodes Technologies Inc. Novel opioid compounds and uses thereof
AU2019230014B2 (en) 2018-03-05 2024-11-28 Alkermes Pharma Ireland Limited Aripiprazole dosing strategy
WO2020012248A1 (en) 2018-07-13 2020-01-16 Alkermes Pharma Ireland Limited Novel naphthylenyl compounds for long-acting injectable compositions and related methods
US10807995B2 (en) 2018-07-13 2020-10-20 Alkermes Pharma Ireland Limited Thienothiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods
US12030868B2 (en) * 2018-10-13 2024-07-09 Pfizer Ireland Pharmaceuticals Prodrugs of CGRP antagonists
US10975099B2 (en) 2018-11-05 2021-04-13 Alkermes Pharma Ireland Limited Thiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods
WO2020227337A1 (en) * 2019-05-07 2020-11-12 Bristol-Myers Squibb Company Prodrug compounds
FI130262B (en) * 2019-08-30 2023-05-17 Medicortex Finland Oy Formulations and compositions for use in the prevention or treatment of brain injury and neurodegenerative diseases
JP7678756B2 (ja) * 2019-09-30 2025-05-16 日本ケミファ株式会社 アゼパン誘導体
CN114380859B (zh) * 2020-10-22 2024-11-01 威智医药股份有限公司 磷酸二苄酯及焦磷酸四苄酯的制备方法
CN117805249A (zh) * 2022-09-23 2024-04-02 合肥瀚微生物科技有限公司 一种抑郁症诊断的生物标记物及其应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6225321B1 (en) * 1997-06-05 2001-05-01 Oliver Yoa-Pu Hu Long analgesic acting nalbuphine polyester derivative and method of use
ES2412409T3 (es) * 1997-12-22 2013-07-11 Euro-Celtique S.A. Forma farmacéutica para dosificación oral que comprende una combinación de un agonista opiáceo y un antagonista opiáceo
ATE261730T1 (de) * 1997-12-31 2004-04-15 Univ Kansas Wasserlösliche medikamentenvorstufen tertiärer amine enthaltender medikamente und verfahren zu ihrer herstellung
US6703398B2 (en) * 2001-11-26 2004-03-09 Oliver Yoa-Pu Hu Orally administered analgesic compositions containing nalbuphine
DE602004024963D1 (de) * 2003-03-13 2010-02-25 Controlled Chemicals Inc Oxycodon- konjugate mit niedrigerem missbrauch- potential und ausgedehnter tätigkeitsdauer
CA2916869A1 (en) * 2004-06-12 2005-12-29 Jane C. Hirsh Abuse-deterrent drug formulations

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2573835C2 (ru) * 2011-07-28 2016-01-27 Кемфарм Инк. Пролекарства метилфенидата, способы их получения и применения
RU2728721C2 (ru) * 2015-05-13 2020-07-30 4П-Фарма Композиции стимуляторов, предотвращающие злоупотребление ими

Also Published As

Publication number Publication date
KR20090086627A (ko) 2009-08-13
BRPI0719937A2 (pt) 2014-03-11
JP2010511717A (ja) 2010-04-15
WO2008070149A2 (en) 2008-06-12
AU2007328007A1 (en) 2008-06-12
WO2008070149A3 (en) 2009-12-10
MX2009006007A (es) 2009-07-17
CN101678120A (zh) 2010-03-24
NO20092527L (no) 2009-09-04
US20080318905A1 (en) 2008-12-25
CA2671737A1 (en) 2008-06-12
EP2121029A2 (en) 2009-11-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009125597A (ru) Пролекарства и способы их получения и применения
JP2010511717A5 (ru)
CA2782529C (en) Morphinan derivatives for the treatment of drug overdose
ES2661574T3 (es) Profármacos de carga de múltiples PAF
RU2005113996A (ru) Способы лечения боли введением антагониста фактора роста нервов и опиоидного анальгетика, и содержащие их композиции
WO2004045551A3 (en) Pharmaceutical composition
ATE500821T1 (de) Brauseformen von opiaten zur oralen anwendung und verfahren zur verabreichung von oxycodon
CO5590940A2 (es) Antagonistas de endotelina en un metodo y composicion para potenciar un analgesico opiaceo
JP2011519930A5 (ru)
JP2005530798A5 (ru)
CY1109264T1 (el) Νεες μεθοδοι για την θεραπεια και αποτροπη ειλεου
CA2143318A1 (en) Antitussive agents
JP2015514743A5 (ru)
WO2020055725A4 (en) Dopamine d3 receptor selective antagonists/partial agonists and uses thereof
AU2009274147B2 (en) Large substituent, non-phenolic amine opioids
ES2569743A2 (es) Uso de la buprenorfina en la fabricación de un medicamento para tratar los efectos secundarios inducidos por opioides
EP2550253A2 (en) Carboxamide biosiosteres of opiates
EA200870182A1 (ru) Применение комбинации морфина и по меньшей мере одного антагониста опиатов для лечения зависимости от опиатов для предотвращения непероральной опиатомании у наркоманов
RU2012124063A (ru) Лекарственная комбинация с теобромином и ее использование в лечении
CA2891049C (en) Use of palmitoylethanolamide to delay onset of opioid tolerance
JP2014505113A (ja) 末梢作用性μオピオイドアンタゴニスト
JP2015221794A5 (ru)
JP2005500373A5 (ru)
JP2017526719A5 (ru)
JP2007503473A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120326