[go: up one dir, main page]

RU2009111382A - Пирролоизохинолины в качестве ингибиторов киназы - Google Patents

Пирролоизохинолины в качестве ингибиторов киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2009111382A
RU2009111382A RU2009111382/04A RU2009111382A RU2009111382A RU 2009111382 A RU2009111382 A RU 2009111382A RU 2009111382/04 A RU2009111382/04 A RU 2009111382/04A RU 2009111382 A RU2009111382 A RU 2009111382A RU 2009111382 A RU2009111382 A RU 2009111382A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tetrahydro
alkyl
dihydro
triazapentaleno
naphthalen
Prior art date
Application number
RU2009111382/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ласло РЕВЕС (CH)
Ласло Ревес
Ахим ШЛАПБАХ (DE)
Ахим Шлапбах
Рудольф ВЭЛЬХЛИ (CH)
Рудольф ВЭЛЬХЛИ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37836874&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009111382(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009111382A publication Critical patent/RU2009111382A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или его кислотная аддитивная соль: !! где R1 выбран из: галогена, циано, гидроксила, меркапто, необязательно замещенного (арила, арил-С1-С6 алкила, арил-С2-С6 алкенила, моноциклического гетероарила, гетероарил-С1-С6 алкила, гетероарил-С2-С6 алкенила, ариламино, гетероариламино, арилокси, гетероарилокси, С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, С1-С6 алкокси, C1-С6 алкиламино, С2-С6 алкенила, С2-С6 алкинила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкил-С1-С6 алкила, гетероциклоалкил-С2-С6 алкенила, гетероциклоалкиламино, гетероциклоалкилокси, амино), ! где необязательные заместители при R1 выбраны из галогена, циано, гидроксила, меркапто, сульфонила, амино, C1-С6 алкиламино, ди-С1-С6 алкиламино, арила, моноциклического гетероарила, C1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, С3-С7 циклоалкила, С3-С7 гетероциклоалкила, карбоксила, карбонил C1-C7 алкила, каждый из которых, где возможно, может быть необязательно замещен C1-C6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 гетероциклоалкилом, С1-С6 алкокси, C1-С6 алкенилом, C1-С6 алкинилом, галогеном, гидроксилом, меркапто, циано, амино, С3-С7 гетероциклоалкилкарбонилом; каждый из которых, где возможно, может быть необязательно замещен С1-С6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 гетероциклоалкилом, С1-С6 алкокси, C1-С6 алкенилом, C1-С6 алкинилом, галогеном, гидроксилом, меркапто, циано, амино, С3-С7 гетероциклоалкилкарбонилом; ! Х представляет собой О, S или NOH; ! R2 представляет собой группу -C(A)(Q)-Y; ! где Q представляет собой Н или C1-C6 алкил; ! А представляет собой Н или С1-С6 алкил; ! Y представляет собой амино, аминоок�

Claims (14)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или его кислотная аддитивная соль:
Figure 00000001
где R1 выбран из: галогена, циано, гидроксила, меркапто, необязательно замещенного (арила, арил-С1-С6 алкила, арил-С2-С6 алкенила, моноциклического гетероарила, гетероарил-С1-С6 алкила, гетероарил-С2-С6 алкенила, ариламино, гетероариламино, арилокси, гетероарилокси, С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, С1-С6 алкокси, C1-С6 алкиламино, С2-С6 алкенила, С2-С6 алкинила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкил-С1-С6 алкила, гетероциклоалкил-С2-С6 алкенила, гетероциклоалкиламино, гетероциклоалкилокси, амино),
где необязательные заместители при R1 выбраны из галогена, циано, гидроксила, меркапто, сульфонила, амино, C1-С6 алкиламино, ди-С1-С6 алкиламино, арила, моноциклического гетероарила, C1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, С3-С7 циклоалкила, С3-С7 гетероциклоалкила, карбоксила, карбонил C1-C7 алкила, каждый из которых, где возможно, может быть необязательно замещен C1-C6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 гетероциклоалкилом, С1-С6 алкокси, C1-С6 алкенилом, C1-С6 алкинилом, галогеном, гидроксилом, меркапто, циано, амино, С3-С7 гетероциклоалкилкарбонилом; каждый из которых, где возможно, может быть необязательно замещен С1-С6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 циклоалкилом, С3-С7 гетероциклоалкилом, С1-С6 алкокси, C1-С6 алкенилом, C1-С6 алкинилом, галогеном, гидроксилом, меркапто, циано, амино, С3-С7 гетероциклоалкилкарбонилом;
Х представляет собой О, S или NOH;
R2 представляет собой группу -C(A)(Q)-Y;
где Q представляет собой Н или C1-C6 алкил;
А представляет собой Н или С1-С6 алкил;
Y представляет собой амино, аминоокси, гидроксил, C1-С6 алкокси, C1-С6 алкиламино или гидразин, которые в каждом случае могут быть необязательно замещены,
причем необязательные заместители при Y выбраны из C1-С6 алкила, галогена, гидроксила;
R3 представляет собой -ОН, -OR4 или -NHR4,
где R4 представляет собой Н или С1-С6 алкил;
или R2 и R3 связаны вместе в группу -R2-R3- с образованием 5-, 6- или 7-членного кольца, причем совместная группа -R2-R3- выбрана из:
-(CH2)nNR5-, -CH2ONH-, -(CH2)n-,-CH=N-NH-, -(CH2)n-NR6-NH-;
где R5 выбран из Н или необязательно замещенного (C1-С6 алкила, арил-С1-С6 алкила, гетероарил-С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкил-С1-С6 алкила, С3-С7 гетероциклоалкил-С1-С6 алкила); причем необязательные заместители при R5 представляют собой одну или несколько групп, независимо выбранных из галогена, C1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, амино, трифторметила, сульфонила, гидроксила;
и R6 выбран из Н или необязательно замещенного C1-С6 алкила, карбонила, сульфонила; причем необязательные заместители при R6 представляют собой одну или несколько групп, независимо выбранных из С1-С6 алкила, низшего алкокси, амино, алкиламино, гидроксила;
где n обозначает 1, 2 или 3;
и R7 выбран из Н и необязательно замещенного C1-С6 алкила, причем необязательные заместители выбраны из амино, гидроксила, галогена и карбокси.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галоген или необязательно замещенный (арил, моноциклический гетероарил, арил-С2-С6 алкенил, арилокси, C1-С6 алкиламино), причем необязательные заместители при R1 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галоген, необязательно замещенный (фенил, пиридил или стирил), причем необязательные заместители, где возможно, при R1 являются такими, как определено в п.1.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой О.
5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой группу -C(A)(Q)-Y, где А и Q представляют собой Н или С1-С6 алкил; и Y выбран из амино, аминоокси, C1-С6 алкиламино, гидразина, которые в каждом случае могут быть необязательно замещены, причем необязательные заместители при Y выбраны из C1-С6 алкила, галогена, гидроксила.
6. Соединение по п.1, где R2 и R3 вместе обозначают группу -R2-R3- с образованием 5-, 6- или 7-членного кольца, причем совместная группа -R2-R3-выбрана из: -(CH2)nNR5-, -CH2ONH-, -(CH2)n-, -CH=N-NH-, -(CH2)n-NH-NH-;
где R5 выбран из Н или необязательно замещенного (С1-С6 алкила, арил-C1-С6 алкила, гетероарил-С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкил-С1-С6 алкила, С3-С7 гетероциклоалкил-С1-С6 алкила); причем необязательные заместители при R5 представляют собой одну или несколько групп, независимо выбранных из галогена, С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, амино, трифторметила, сульфонила, гидроксила,
и где n обозначает 1, 2 или 3.
7. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
гидрохлорид 2-аминометил-8-((Е)-стирил)-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
2-((Е)-стирил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
гидрохлорид 2-аминометил-8-хлор-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
2-хлор-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
гидрохлорид 2-аминооксиметил-8-((Е)-стирил)-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
2-((Е)-стирил)-10,11-дигидро-9-окса-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-хлор-8,9,10,11-тетрагидропиридо[4,3-а]карбазол-7-он;
оксим 2-хлор-8,9,10,11-тетрагидропиридо[4,3-а]карбазол-7-она;
2-хлор-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-((Е)-стирил)-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-(4-фторфенил)-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
гидрохлорид 2-аминооксиметил-8-хлор-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
2-хлор-10,11-дигидро-9-окса-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
гидрохлорид 8-хлор-2-гидразинометил-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
2-хлор-8,11-дигидро-3,8,9,11-тетраазабензо[а]флуорен-7-он;
2-хлор-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,9,11-тетраазабензо[а]флуорен-7-он;
2-(4-метоксифенил)-9-метил-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,9,11-тетраазабензо[а]флуорен-7-он;
2-(4-метоксифенил)-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
амид 2-метоксиметил-8-((Е)-стирил)-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
гидрохлорид 2-метиламинометил-8-((Е)-стирил)-1Н-пирроло[2,3-f]изохинолин-3-карбоновой кислоты;
8-метил-2-((Е)-стирил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(4-гидроксифенил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[(Е)-2-(4-метоксифенил)винил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]винил}-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
8-бензил-2-((Е)-стирил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(3-метоксифенил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[3-(3-метоксипропокси)фенил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-пиридин-3-ил-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(4-метоксифенил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталепо[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(2-фторфенил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(3-метансульфонилфенил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(2-трифторметилфенил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(3-фторфениламино)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-пиридин-3-ил-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-хлор-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-{(Е)-2-[4-(2-гидрокси-2-метилпропокси)фенил]винил}-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илфенил)винил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илфенил)винил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илфенил)винил]-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илметилфенил)винил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илметилфенил)винил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11 -триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илметилфенил)винил]-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]винил}-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]винил}-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенил]винил}-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенил]винил}-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенил]винил}-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-((Е)-2-{3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]фенил}винил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-((Е)-2-{3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]фенил}винил)-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-((Е)-2-{3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]фенил}винил)-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
11-метил-2-[(Е)-2-(3-морфолин-4-илфенил)винил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
11-метил-2-{(Е)-2-[3-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]винил}-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
йодид 1,1-диметил-4-(2-{3-[(Е)-2-(10-метил-7-оксо-7,8,9,10-тетрагидро-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-2-ил)винил]фенил}ацетил)пиперазин-1-ия;
2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-[3-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[3-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-[3-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]фенил}-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-{3-[2-(4-метилпиперазин-1 -ил)-2-оксоэтил]фенил}-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-{3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]фенил}-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиридин-3-ил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиридин-3-ил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиридин-3-ил]-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-[5-(2-метоксиэтокси)пиридин-3-ил]-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-[5-(2-метоксиэтокси)пиридин-3-ил]-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-[5-(2-метоксиэтокси)пиридин-3-ил]-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-пиридин-3-ил-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-(5-метоксипиридин-3-ил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(6-метоксипиридин-3-ил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-(6-диметиламинопиридин-3-ил)-9,10-дигидро-8Н-3,8,10-триазапенталено[2,1-а]нафтален-7-он;
2-{(Е)-2-[4-(2-гидрокси-2-метилпропокси)фенил]винил}-9,10,11,12-тетрагидро-8Н-3,8,12-триазанафто[2,1-а]азулен-7-он;
2-(3-фтор-4-метоксифенил)-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-(3-хлор-4-пропоксифенил)-8,9,10,11-тетрагидро-3,8,11-триазабензо[а]флуорен-7-он;
2-(3-фтор-4-метоксифенил)-9,10-дигидро-8Н-циклопента[4,5]пирроло[2,3-f]изохинолин-7-он;
2-(3-хлор-4-пропоксифенил)-9,10-дигидро-8Н-циклопента[4,5]пирроло[2,3-f]изохинолин-7-он.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или его кислотная аддитивная соль для применения в качестве фармацевтического средства.
9. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира или его кислотной аддитивной соли для изготовления лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания или состояния.
10. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира или его кислотной аддитивной соли для лечения опосредованных цитокином состояний.
11. Способ лечения опосредованных цитокином состояний, включающий введение эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира или его кислотной аддитивной соли пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
12. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или его кислотную аддитивную соль в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем.
13. Способ получения соединения формулы (I) в свободной форме или форме соли, включающий стадии:
(а) для соединений формул (I) или (II), где R1 непосредственно связан с атомом С, конденсацию Сузуки или Стилла соединения формулы (V):
Figure 00000002
где Hal представляет собой галоген, например Cl, и R2, R3 и Х являются такими, как определено для соответствующей формулы (I),
с соединением формулы R1-B, где В представляет собой соответствующую группу для конденсирующего реагента Сузуки или Стилла, например борная кислота или ее сложный эфир, или 3-(1,1,1-трибутилстаннил)- соответственно, в подходящих реакционных условиях;
(б) для соединений формулы (I), где R1 непосредственно связан с атомом N, конденсацию Бушвальда соединения формулы (V):
Figure 00000002
где Hal представляет собой галоген, например Cl, и R2, R3 и Х являются такими, как определено для соответствующих формул (I) или (II),
с конденсирующим реагентом Бушвальда формулы R1-H, где Н составляет часть группы -NH2, содержащейся в R1, в подходящих реакционных условиях для осуществления конденсации;
с последующим, в каждом случае, при необходимости, удалением любых защитных групп.
14. Комбинация, включающая соединение по любому одному из пп.1-7 в сочетании с одним или несколькими активными агентами, выбранными из следующих агентов: агенты анти-IL-1, антицитокиновые агенты и агенты антицитокинового рецептора, лекарственные препараты, модулирующие В-клетки и Т-клетки, модифицирующие заболевание антиревматические агенты (DMARD), соли золота, пеницилламин, гидроксихлорохин и хлорохин, азатиоприн, глюкокортикоиды и нестероидные противовоспалительные средства (NSAID), селективные ингибиторы СОХ-2, агенты, которые модулируют миграцию иммунных клеток, антагонисты хемокинового рецептора, модуляторы молекул адгезии, для одновременного, раздельного или последовательного введения.
RU2009111382/04A 2006-08-30 2007-08-28 Пирролоизохинолины в качестве ингибиторов киназы RU2009111382A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06119817.2 2006-08-30
EP06119817 2006-08-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009111382A true RU2009111382A (ru) 2010-10-10

Family

ID=37836874

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009111382/04A RU2009111382A (ru) 2006-08-30 2007-08-28 Пирролоизохинолины в качестве ингибиторов киназы

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20100069360A1 (ru)
EP (1) EP2064212A1 (ru)
JP (1) JP2010501605A (ru)
KR (1) KR20090046891A (ru)
CN (1) CN101506208A (ru)
AR (1) AR062564A1 (ru)
AU (1) AU2007291575B2 (ru)
BR (1) BRPI0716198A2 (ru)
CA (1) CA2660980A1 (ru)
CL (1) CL2007002511A1 (ru)
MX (1) MX2009002278A (ru)
PE (1) PE20080668A1 (ru)
RU (1) RU2009111382A (ru)
TW (1) TW200819449A (ru)
WO (1) WO2008025512A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CL2007002499A1 (es) 2006-08-30 2008-03-14 Phenomix Corp Sales citrato y tartrato de compuestos derivados de acido pirrolidinilaminoacetilpirrolidinboronico, inhibidores de dpp-iv; metodo de preparacion; forma solida; combinacion farmaceutica, util para el tratamiento de diabetes.
US20110092554A1 (en) * 2007-11-19 2011-04-21 Richard Chesworth 1,3,5 tri-subtituted benzenes for treatment of alzheimer's disease and other disorders
AU2008345573B2 (en) 2007-12-20 2013-12-19 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Tetrasubstituted benzenes
JP5650193B2 (ja) * 2009-03-20 2015-01-07 ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ 胸腺腫の治療のためのキナーゼ阻害剤の使用
CA2857374A1 (en) 2011-09-02 2013-03-07 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Camkii, ip3r, calcineurin, p38 and mk2/3 inhibitors to treat metabolic disturbances of obesity
KR20150133172A (ko) 2013-03-15 2015-11-27 셀진 아빌로믹스 리서치, 인코포레이티드 Mk2 억제제 및 이의 용도
WO2015042053A1 (en) 2013-09-17 2015-03-26 Pharmakea, Inc. Vinyl autotaxin inhibitor compounds
US9951026B2 (en) 2013-09-17 2018-04-24 Pharmakea, Inc. Heterocyclic vinyl autotaxin inhibitor compounds
CN104140393B (zh) * 2013-12-10 2016-09-21 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 一种芳环/芳杂环叔丁醇酯类化合物的制备方法
CN107082780B (zh) * 2017-04-14 2020-08-14 山东省医学科学院药物研究所 一种具有吡咯骈异喹啉结构的生物碱及其制备方法与应用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2003301226A1 (en) * 2002-12-20 2004-07-22 Pharmacia Corp Acyclic pyrazole compounds for the inhibition of mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2
US20050143371A1 (en) * 2003-07-23 2005-06-30 Pharmacia Corporation Beta-carboline compounds and analogues thereof as mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase-2 inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CA2660980A1 (en) 2008-03-06
AU2007291575A1 (en) 2008-03-06
KR20090046891A (ko) 2009-05-11
JP2010501605A (ja) 2010-01-21
US20100069360A1 (en) 2010-03-18
AU2007291575B2 (en) 2011-02-10
EP2064212A1 (en) 2009-06-03
PE20080668A1 (es) 2008-07-17
CN101506208A (zh) 2009-08-12
TW200819449A (en) 2008-05-01
WO2008025512A1 (en) 2008-03-06
AR062564A1 (es) 2008-11-19
BRPI0716198A2 (pt) 2013-11-12
MX2009002278A (es) 2009-03-20
CL2007002511A1 (es) 2008-05-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009111382A (ru) Пирролоизохинолины в качестве ингибиторов киназы
JP7214882B2 (ja) アルファ４ベータ７インテグリン阻害剤としてのイミダゾピリジン誘導体
US11179383B2 (en) Compounds for inhibition of α4β7 integrin
ES2572803T3 (es) Estimuladores de GCs
RU2538683C2 (ru) КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (Р13К) И ИНГИБИТОРА mTOR
CN105664164B (zh) 使用选择性的bcl-2抑制剂的治疗方法
JP2020143099A (ja) ＣＣケモカイン受容体９（ＣＣＲ９）の阻害剤と抗α４β７インテグリン遮断抗体の併用療法
JP2023011726A (ja) キナーゼ阻害剤ならびに作製および使用のための方法
US10973809B2 (en) Method of treating focal segmental glomerulosclerosis
ES2377717T3 (es) Tratamiento del mieloma múltiple
KR20180102642A (ko) C3 사구체병증을 치료하는 방법
JP2007517035A5 (ru)
RU2009114747A (ru) Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний
TWI840311B (zh) Rip1k抑制劑
RU2004119963A (ru) Ингибиторы вич интегразы
US20220218705A1 (en) Compounds and method for treating autoimmune diseases
ES2813363T3 (es) Compuestos ahorradores de PPAR para el tratamiento de enfermedades metabólicas
CN106458923A (zh) 新型杂环化合物
US20240245682A1 (en) Alpha-v-beta-8 integrin inhibitors and uses thereof
ES2944541T3 (es) Adyuvantes de molécula pequeña independientes de TLR
CA3211778A1 (en) Heterocyclic rip1 kinase inhibitors
EA045296B1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА
NZ794676A (en) Method of treating focal segmental glomerulosclerosis

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110914