RU2009107536A - Получение шипучего ибупрофена с высокой степенью растворимости и способ его получения - Google Patents
Получение шипучего ибупрофена с высокой степенью растворимости и способ его получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009107536A RU2009107536A RU2009107536/15A RU2009107536A RU2009107536A RU 2009107536 A RU2009107536 A RU 2009107536A RU 2009107536/15 A RU2009107536/15 A RU 2009107536/15A RU 2009107536 A RU2009107536 A RU 2009107536A RU 2009107536 A RU2009107536 A RU 2009107536A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ibuprofen
- effervescent
- dosage form
- active ingredient
- granules
- Prior art date
Links
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 17
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 17
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 title claims abstract 14
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract 24
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 10
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 claims abstract 3
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 18
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 11
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 5
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 claims 3
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 3
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 3
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical class NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P L-argininium(2+) Chemical compound NC(=[NH2+])NCCC[C@H]([NH3+])C(O)=O ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P 0.000 claims 2
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 2
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims 2
- MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N N-methylglucamine Chemical compound CNC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N 0.000 claims 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims 2
- -1 alkaline earth metal hydrogen carbonate Chemical class 0.000 claims 2
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960003194 meglumine Drugs 0.000 claims 2
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 claims 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims 2
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K potassium citrate (anhydrous) Chemical class [K+].[K+].[K+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- PTTPUWGBPLLBKW-UHFFFAOYSA-M sodium;2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoate Chemical compound [Na+].CC(C)CC1=CC=C(C(C)C([O-])=O)C=C1 PTTPUWGBPLLBKW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- LWIHDJKSTIGBAC-UHFFFAOYSA-K tripotassium phosphate Chemical class [K+].[K+].[K+].[O-]P([O-])([O-])=O LWIHDJKSTIGBAC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- RPAJSBKBKSSMLJ-DFWYDOINSA-N (2s)-2-aminopentanedioic acid;hydrochloride Chemical compound Cl.OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O RPAJSBKBKSSMLJ-DFWYDOINSA-N 0.000 claims 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 1
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 claims 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910000288 alkali metal carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000008041 alkali metal carbonates Chemical class 0.000 claims 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims 1
- 229960003403 betaine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- HOPSCVCBEOCPJZ-UHFFFAOYSA-N carboxymethyl(trimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[N+](C)(C)CC(O)=O HOPSCVCBEOCPJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 claims 1
- 229960003707 glutamic acid hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- 235000013905 glycine and its sodium salt Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004247 glycine and its sodium salt Substances 0.000 claims 1
- 229910017053 inorganic salt Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001508 potassium citrate Substances 0.000 claims 1
- 229960002635 potassium citrate Drugs 0.000 claims 1
- 235000011082 potassium citrates Nutrition 0.000 claims 1
- 229910000160 potassium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000011009 potassium phosphates Nutrition 0.000 claims 1
- XJELUCTZEAQYGF-UHFFFAOYSA-M potassium;2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoate Chemical compound [K+].CC(C)CC1=CC=C(C(C)C([O-])=O)C=C1 XJELUCTZEAQYGF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- GZWNUORNEQHOAW-UHFFFAOYSA-M potassium;2-aminoacetate Chemical compound [K+].NCC([O-])=O GZWNUORNEQHOAW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 claims 1
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical class O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 150000003388 sodium compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 229940029258 sodium glycinate Drugs 0.000 claims 1
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims 1
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- WUWHFEHKUQVYLF-UHFFFAOYSA-M sodium;2-aminoacetate Chemical compound [Na+].NCC([O-])=O WUWHFEHKUQVYLF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical class [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical class [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
- A61K9/0007—Effervescent
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Шипучая лекарственная форма ибупрофена, содержащая ! (a) гранулу, содержащую активный ингредиент, которая содержит ибупрофен и основный наполнитель, и ! (b) шипучую гранулу, которая содержит кислый компонент и компонент, образующий диоксид углерода, ! отличающаяся тем, что указанная гранула, содержащая активный ингредиент, содержит ибупрофен в форме водорастворимой соли. ! 2. Шипучая лекарственная форма по п.1, в которой гранула, содержащая активный ингредиент, содержит калиевую соль ибупрофена. ! 3. Шипучая лекарственная форма по п.1, в которой гранула, содержащая активный ингредиент, содержит натриевую соль ибупрофена. ! 4. Шипучая лекарственная форма по п.3, которая содержит указанную калиевую соль и указанную натриевую соль ибупрофена при молярном отношении калиевой соли к натриевой соли от 1:0 до 1:1. ! 5. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, в которой основной компонент гранул, содержащих активный ингредиент, содержит NaHCO3, КНСО3, Na2CO3, К2СО3, Na2HPO4, K2HPO4, двузамещенный цитрат натрия, двузамещенный цитрат калия, протонированную форму лизина, аргинин, глицинат калия, глицинат натрия, меглюмин или их смесь. ! 6. Шипучая лекарственная форма по п.5, в которой указанный основной компонент гранулы, содержащей активный ингредиент, содержит КНСО3 или смесь КНСО3 и NaHCO3. ! 7. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, в которой указанное отношение соли ибупрофена к основному наполнителю в грануле, содержащей активный ингредиент, составляет от 0,8 до 2 моль основного наполнителя на моль соли ибупрофена. ! 8. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, в которой шипучая гранула содержит в качестве кислого компонента ли�
Claims (31)
1. Шипучая лекарственная форма ибупрофена, содержащая
(a) гранулу, содержащую активный ингредиент, которая содержит ибупрофен и основный наполнитель, и
(b) шипучую гранулу, которая содержит кислый компонент и компонент, образующий диоксид углерода,
отличающаяся тем, что указанная гранула, содержащая активный ингредиент, содержит ибупрофен в форме водорастворимой соли.
2. Шипучая лекарственная форма по п.1, в которой гранула, содержащая активный ингредиент, содержит калиевую соль ибупрофена.
3. Шипучая лекарственная форма по п.1, в которой гранула, содержащая активный ингредиент, содержит натриевую соль ибупрофена.
4. Шипучая лекарственная форма по п.3, которая содержит указанную калиевую соль и указанную натриевую соль ибупрофена при молярном отношении калиевой соли к натриевой соли от 1:0 до 1:1.
5. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, в которой основной компонент гранул, содержащих активный ингредиент, содержит NaHCO3, КНСО3, Na2CO3, К2СО3, Na2HPO4, K2HPO4, двузамещенный цитрат натрия, двузамещенный цитрат калия, протонированную форму лизина, аргинин, глицинат калия, глицинат натрия, меглюмин или их смесь.
6. Шипучая лекарственная форма по п.5, в которой указанный основной компонент гранулы, содержащей активный ингредиент, содержит КНСО3 или смесь КНСО3 и NaHCO3.
7. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, в которой указанное отношение соли ибупрофена к основному наполнителю в грануле, содержащей активный ингредиент, составляет от 0,8 до 2 моль основного наполнителя на моль соли ибупрофена.
8. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, в которой шипучая гранула содержит в качестве кислого компонента лимонную кислоту, винную кислоту, яблочную кислоту, аскорбиновую кислоту, кислую соль указанных кислот, кислую неорганическую соль, глютаминовую кислоту, адипиновую кислоту, гидрохлорид глютаминовой кислоты, бетаингидрохлорид или их смесь.
9. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, в которой шипучая гранула содержит в качестве компонента, образующего диоксид углерода, гидрокарбонат или карбонат щелочного или щелочноземельного металла.
10. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6 в единичной дозированной форме.
11. Шипучая лекарственная форма по п.10 в форме шипучей таблетки или гранулы в саше или пакетиках с липким слоем.
12. Шипучая лекарственная форма по п.10, которая содержит от 200 до 800 мг ибупрофена (измеренного как свободная кислота) на единичную дозу.
13. Шипучая лекарственная форма по п.10 в форме шипучей таблетки, отличающаяся тем, что шипучая таблетка имеет общую массу от 1000 до 1500 мг на 200 мг ибупрофена (измеренного как свободная кислота).
14. Шипучая лекарственная форма по п.10 в форме питьевых гранул, отличающаяся тем, что единичная доза указанных питьевых гранул имеет общую массу от 500 до 950 мг на 200 мг ибупрофена (измеренного как свободная кислота).
15. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, 11-14, которая содержит от 2 до 4 мас. ч. гидрокарбоната щелочного металла на одну массовую часть ибупрофена.
16. Шипучая лекарственная форма по любому из пп.1-4, 6, 11-14, в которой указанную гранулу, содержащую активный ингредиент (а), можно получить согласно способу, описанному в следующих пунктах.
17. Способ получения шипучей лекарственной формы по любому из предыдущих пунктов, в котором указанную гранулу, содержащую активный ингредиент, получают путем интенсивного перемешивания ибупрофена в форме свободной кислоты с одним или более основными наполнителями без добавления воды.
18. Способ по п.17, в котором ибупрофен и указанный основный наполнитель смешивают при добавлении органического растворителя.
19. Способ по п.18, в котором в качестве органического растворителя добавляют изопропанол, этанол, ацетон или их смесь.
20. Способ по п.18, в котором указанный органический растворитель добавляют в количестве, равном от 0,5 до 10 мас.%, по отношению к общей реакционной смеси.
21. Способ по одному из пп.17-20, в котором смесь ибупрофена и наполнителей нагревают до температуры от 50 до 60°С.
22. Способ по одному из пп.17-20, в котором в качестве основного наполнителя используют водорастворимое основное вещество, которое имеет рН>11,0 в 0,1 молярном водном растворе.
23. Способ по п.22, в котором используют основное вещество, которое выбрано из трехзамещенного фосфата калия, трехзамещенного фосфата натрия, трехзамещенного цитрата калия, трехзамещенного цитрата натрия и соответствующих солей натрия, калиевой и натриевой соли глицина, лизина, аргинина, физиологически приемлемых органических аминов, меглюмина, карбонатов щелочных металлов и смеси этих веществ.
24. Способ по п.23, в котором в качестве основного наполнителя используют карбонат калия, карбонат натрия или их смесь.
25. Способ по одному из пп.17-20, 23, 24, в котором в качестве основного наполнителя используют смесь соединений калия и натрия в молярном отношении (К:Na) от 1:0 до 1:1.
26. Способ по одному из пп.17-20, 23, 24, в котором используют от 0,8 до 2 моль основного наполнителя на моль ибупрофена.
27. Способ по одному из пп.17-20, 23, 24, в котором смешивание проводят в вакуумном грануляторе, компакторе, реакторе с псевдоожиженным слоем или экструдере.
28. Способ по любому из пп.17-20, 23, 24, в котором гранулы после получения высушивают до содержания воды, меньшего чем 0,5 мас.%.
29. Способ по п.28, в котором указанные гранулы высушивают до содержания воды, меньшего чем 0,25 мас.%.
30. Способ по одному из пп.17-20, 23, 24, 29, в котором указанные гранулы, содержащие активный ингредиент, затем смешивают с шипучими гранулами.
31. Способ по п.30, в котором указанную смесь гранул, содержащих активный ингредиент, и шипучих гранул упаковывают в саше, или пакетики с липким слоем, или прессуют в таблетки.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP06121278A EP1905428A1 (de) | 2006-09-26 | 2006-09-26 | Ibuprofen-Brausezubereitung mit hoher Lösungsgeschwindigkeit und Verfahren zu deren Herstellung |
| EP06121278.3 | 2006-09-26 | ||
| PCT/EP2007/059043 WO2008037555A1 (de) | 2006-09-26 | 2007-08-30 | Ibuprofen-brausezuberξitung mit hoher lösungsgeschwindigkeit und verfahren zu deren herstellung |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009107536A true RU2009107536A (ru) | 2010-11-20 |
| RU2478381C2 RU2478381C2 (ru) | 2013-04-10 |
Family
ID=37775689
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009107536/15A RU2478381C2 (ru) | 2006-09-26 | 2007-08-30 | Получение шипучего ибупрофена с высокой степенью растворимости и способ его получения |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100172981A1 (ru) |
| EP (2) | EP1905428A1 (ru) |
| JP (1) | JP2010504366A (ru) |
| KR (1) | KR20090074784A (ru) |
| CN (1) | CN101534797B (ru) |
| AT (1) | ATE438387T1 (ru) |
| AU (1) | AU2007302161A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0717084A2 (ru) |
| CA (1) | CA2664420A1 (ru) |
| CO (1) | CO6180421A2 (ru) |
| DE (1) | DE502007001262D1 (ru) |
| DK (1) | DK2061436T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP099200A (ru) |
| ES (1) | ES2331438T3 (ru) |
| IL (1) | IL197309A0 (ru) |
| MX (1) | MX2009003065A (ru) |
| NZ (1) | NZ575183A (ru) |
| PL (1) | PL2061436T3 (ru) |
| PT (1) | PT2061436E (ru) |
| RU (1) | RU2478381C2 (ru) |
| WO (1) | WO2008037555A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200901478B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2403033C2 (ru) | 2005-03-22 | 2010-11-10 | Лозан Фарма Гмбх | Солюбилизированный ибупрофен |
| KR101683293B1 (ko) * | 2009-06-29 | 2016-12-06 | 라이온 가부시키가이샤 | 경구용 조성물 |
| JP5663238B2 (ja) * | 2009-08-31 | 2015-02-04 | ライオン株式会社 | 内服固形製剤及びその製造方法 |
| CN102100686A (zh) * | 2009-12-21 | 2011-06-22 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种含有布洛芬与精氨酸的药用组合物及其制备方法、用途 |
| CN102743366B (zh) * | 2012-07-16 | 2013-11-20 | 海南葫芦娃制药有限公司 | 对乙酰氨基酚泡腾颗粒及其鉴别方法 |
| JP6566450B2 (ja) | 2014-09-17 | 2019-08-28 | ステアライフ・インディア・プライベート・リミテッド | 発泡組成物及びそれを製造する方法 |
| US11219594B2 (en) | 2015-12-12 | 2022-01-11 | Steerlife India Private Limited | Effervescent compositions of metformin and processes for preparation thereof |
| FR3055800B1 (fr) | 2016-09-15 | 2020-06-26 | Unither Pharmaceuticals | Composition solide a ingestion rapide et deglutition facilitee, sous forme de particules solides non agglomerees, comprenant deux differents types de particules |
| JP6836375B2 (ja) * | 2016-11-21 | 2021-03-03 | 花王株式会社 | 口腔内発泡製剤及びその製造法 |
| GB2595300B (en) * | 2020-05-21 | 2024-03-27 | Reckitt Benckiser Health Ltd | Novel Formulation |
| GB2595453B (en) * | 2020-05-21 | 2024-04-03 | Reckitt Benckiser Health Ltd | Novel Formulation |
| GB2595301B (en) * | 2020-05-21 | 2025-01-08 | Reckitt Benckiser Health Ltd | Novel Formulation |
| US20230292992A1 (en) * | 2022-03-18 | 2023-09-21 | CapsoVision, Inc. | Apparatus for Thermally Stable Capsule Endoscope Using Effervescent Formulation for Controlling Balloon Inflation Rate |
| WO2023182904A1 (ru) * | 2022-03-21 | 2023-09-28 | Акционерное Общество "Производственная Фармацевтическая Компания Обновление" | Шипучий лекарственный препарат для приготовления раствора, способ его изготовления |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1209667B (it) * | 1985-11-12 | 1989-08-30 | Zambon Spa | Composizione effeverscente adattivita' analgesica. |
| CH677606A5 (ru) * | 1988-07-12 | 1991-06-14 | Aesculapius Pharma Sa | |
| DE3838431A1 (de) * | 1988-11-12 | 1990-05-17 | Bayer Ag | Ibuprofen-brausezubereitungen |
| CH684929A5 (de) * | 1992-11-19 | 1995-02-15 | Sipharm Sisseln Ag | Ibuprofen-haltige Brausezusammensetzung und ihre Herstellung. |
| EP0667149A1 (en) * | 1994-02-14 | 1995-08-16 | E-PHARMA TRENTO S.p.A. | Ibuprofen based effervescent composition |
| US5639475A (en) * | 1995-02-03 | 1997-06-17 | Eurand America, Incorporated | Effervescent microcapsules |
| DE19606151C2 (de) * | 1996-02-20 | 1999-05-12 | Losan Pharma Gmbh | Ibuprofen-Brausezubereitung sowie Verfahren zur Herstellung derselben |
| GB9816899D0 (en) * | 1998-08-05 | 1998-09-30 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| EP1589944B1 (de) * | 2003-02-06 | 2011-11-23 | Gebro Pharma GmbH | Pharmazeutische zubereitungen und verfahren zu deren herstellung |
| WO2006002836A1 (de) * | 2004-07-01 | 2006-01-12 | Losan Pharma Gmbh | Brausezusammensetzungen von einschlafmitteln |
| RU2403033C2 (ru) * | 2005-03-22 | 2010-11-10 | Лозан Фарма Гмбх | Солюбилизированный ибупрофен |
| EP1886423A1 (en) | 2005-05-12 | 2008-02-13 | Perlos Oyj | Optical signal processing device |
-
2006
- 2006-09-26 EP EP06121278A patent/EP1905428A1/de not_active Withdrawn
-
2007
- 2007-08-30 NZ NZ575183A patent/NZ575183A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-08-30 BR BRPI0717084-0A2A patent/BRPI0717084A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-08-30 KR KR1020097008554A patent/KR20090074784A/ko not_active Ceased
- 2007-08-30 CA CA002664420A patent/CA2664420A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-30 US US12/443,107 patent/US20100172981A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-30 EP EP07803052A patent/EP2061436B1/de active Active
- 2007-08-30 WO PCT/EP2007/059043 patent/WO2008037555A1/de not_active Ceased
- 2007-08-30 PT PT07803052T patent/PT2061436E/pt unknown
- 2007-08-30 JP JP2009529640A patent/JP2010504366A/ja active Pending
- 2007-08-30 AU AU2007302161A patent/AU2007302161A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-30 AT AT07803052T patent/ATE438387T1/de active
- 2007-08-30 ES ES07803052T patent/ES2331438T3/es active Active
- 2007-08-30 DE DE502007001262T patent/DE502007001262D1/de active Active
- 2007-08-30 RU RU2009107536/15A patent/RU2478381C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-08-30 CN CN2007800358397A patent/CN101534797B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-08-30 MX MX2009003065A patent/MX2009003065A/es active IP Right Grant
- 2007-08-30 DK DK07803052T patent/DK2061436T3/da active
- 2007-08-30 PL PL07803052T patent/PL2061436T3/pl unknown
-
2009
- 2009-02-26 IL IL197309A patent/IL197309A0/en unknown
- 2009-03-02 ZA ZA200901478A patent/ZA200901478B/xx unknown
- 2009-03-20 EC EC2009009200A patent/ECSP099200A/es unknown
- 2009-03-20 CO CO09029370A patent/CO6180421A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2061436A1 (de) | 2009-05-27 |
| CA2664420A1 (en) | 2008-04-03 |
| ECSP099200A (es) | 2009-06-30 |
| EP2061436B1 (de) | 2009-08-05 |
| KR20090074784A (ko) | 2009-07-07 |
| ES2331438T3 (es) | 2010-01-04 |
| PT2061436E (pt) | 2009-10-30 |
| JP2010504366A (ja) | 2010-02-12 |
| MX2009003065A (es) | 2009-05-28 |
| AU2007302161A1 (en) | 2008-04-03 |
| RU2478381C2 (ru) | 2013-04-10 |
| ZA200901478B (en) | 2010-03-31 |
| DE502007001262D1 (de) | 2009-09-17 |
| PL2061436T3 (pl) | 2009-12-31 |
| IL197309A0 (en) | 2009-12-24 |
| CN101534797B (zh) | 2012-03-28 |
| DK2061436T3 (da) | 2009-11-02 |
| BRPI0717084A2 (pt) | 2013-10-29 |
| CO6180421A2 (es) | 2010-07-19 |
| EP1905428A1 (de) | 2008-04-02 |
| WO2008037555A1 (de) | 2008-04-03 |
| CN101534797A (zh) | 2009-09-16 |
| NZ575183A (en) | 2012-03-30 |
| US20100172981A1 (en) | 2010-07-08 |
| ATE438387T1 (de) | 2009-08-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009107536A (ru) | Получение шипучего ибупрофена с высокой степенью растворимости и способ его получения | |
| RU2002106747A (ru) | Пероральные лекарственные формы пролонгированного действия | |
| CN1138529C (zh) | 泡腾制剂 | |
| KR920017641A (ko) | 작용개시의 향상 및 효력의 증가를 위한 투여 시스템 | |
| RU2007131503A (ru) | Композиция для прямого прессования и способ | |
| US6171617B1 (en) | Effervescent ibuprofen preparation and process for the production thereof | |
| FI120080B (fi) | Farmaseuttisia koostumuksia, joilla on antibioottinen vaikutus | |
| RU2017143849A (ru) | Твёрдый состав для перорального применения, содержащий иринотекан, и способ его получения | |
| US3495001A (en) | Effervescent compositions of acetylsalicylic acid | |
| US5437874A (en) | Pharmaceutical composition for the preparation of a stable powder containing an association of acetylsalicylic acid and metoclopramide as the active ingredients | |
| EA200701653A1 (ru) | Быстрый способ влажного формирования массы для получения содержащих кальций композиций | |
| KR20120003906A (ko) | 염기성 첨가제를 함유하는 매트릭스형 서방성 제제 | |
| ES2401402T3 (es) | Comprimidos efervescentes y gránulos efervescentes que contienen tartrato de carnitina | |
| US9717692B2 (en) | Effervescent formulations comprising dexketoprofen | |
| RU2007119641A (ru) | Композиция, включающая ацетаминофен, кофеин и необязательно аспирин в смеси со щелочным агентом для увеличения абсорбции | |
| CA2991004A1 (en) | Effervescent formulations of ornithine aspartate | |
| RU2271729C2 (ru) | Композиция для получения минерализованной воды | |
| RU2007125099A (ru) | Кардиопротекторное, антиаритмическое, противоишемическое средство | |
| RU2021129748A (ru) | Быстрорастворимая лекарственная форма метронидазола и способ ее получения (варианты) | |
| JP2020132565A (ja) | 浴用剤 | |
| US20220233415A1 (en) | Solid Oral Care Compositions |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140831 |